ВВЕДЕНИЕ В ФАРМАКОЛОГИЮ

ВВЕДЕНИЕ В ФАРМАКОЛОГИЮ
Что должен вынести студент из курса
фармакологии?
 1.Понимание структуры предмета
 2.Общие закономерности взаимодействия
организма с лекарством
 3.Механизм действия каждой из групп
препаратов
 4. Возможность использования этого
действия для лечения больных
 5.Наиболее важные показания и
противопоказания для данной группы
Лекция 1
ВВЕДЕНИЕ В ФАРМАКОЛОГИЮ
Содержание лекции:
1.
2.
3.
Предмет фармакологии
История развития фармакологии
Разработка лекарственных средств
Лекция 1
ВВЕДЕНИЕ В ФАРМАКОЛОГИЮ
Содержание лекции:
1.
2.
3.
Предмет фармакологии
История развития фармакологии
Разработка лекарственных средств
1. Предмет фармакологии
 ФАРМАКОЛОГИЯ – наука о
– взаимодействии лекарственных
веществ и биологических объектов
– изыскании новых лекарственных
средств
ТОКСИКОЛОГИЯ
ХИРУРГИЯ
ТЕРАПИЯ
ФАРМАЦИЯ
ФАРМАКОЛОГИЯ
ФИЗИОЛОГИЯ
ХИМИЯ
БИОХИМИЯ
БИОЛОГИЯ
 ЦЕЛИ ФАРМАКОЛОГИИ
– Создание новых лекарственных
средств
– Обоснование рационального
применения лекарственных
средств
– Изучение новых свойств уже
имеющихся лекарственных
средств
Теоретическая
фармакология
Экспериментальная
фармакология
Клиническая
фармакология
1. Предмет фармакологии
фармакодинамика
фармакокинетика
Часть I
 Рецептура-раздел курса
лекарствоведения, в котором
излагаются правила выписывания
рецептов на лекарства, условия их
хранения и отпуска
Терминология
ЛЕКАРСТВЕННОЕ
СРЕДСТВО*
ЛЕКАРСТВЕННЫЙ
ПРЕПАРАТ
Лекарственная
форма
* Федеральный закон от 12.04.2012 N 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств» , Гл. 1, ст. 4
 Лекарственное вещество* (ЛВ)
 Лекарственное средство (ЛС)
Лекарственный препарат (ЛП)
 Лекарственная форма (ЛФ)
* ФЗ «Об обращении лекарственных средств» не дает определения термину «лекарственное вещество»
 Лекарственное вещество* (ЛВ):
– химическое соединение установленной
структуры, которое в определенных дозах
обладает лечебным или профилактическим
действием при том или ином заболевании
* ФЗ «Об обращении лекарственных средств» не дает определения термину
«лекарственное вещество»
Вещество, обладающее способностью влиять на функции
организма, но не одобренное для медицинского
использования , называют БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫМ
ВЕЩЕСТВОМ (БАВ).
**
 Лекарственное средство (ЛС):
– вещества или их комбинации,
– вступающие в контакт с организмом человека или животного,
– проникающие в органы, ткани организма человека или
животного,
– применяемые для
 профилактики,
 диагностики
 лечения заболевания,
 реабилитации,
 для сохранения, предотвращения или прерывания
беременности
– и полученные из крови, плазмы крови, из органов, тканей
организма человека или животного, растений, минералов
методами синтеза или с применением биологических
технологий.
 Лекарственный препарат (ЛП):
– лекарственное средство (ЛС) в
виде определенной
лекарственной формы (ЛФ),
удобной для применения
пациентом
 Лекарственная форма (ЛФ):
– состояние лекарственного препарата,
соответствующее способам его
введения и применения и
обеспечивающее достижение
необходимого лечебного эффекта
НОМЕНКЛАТУРА
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
СОВОКУПНОСТЬ УПОТРЕБЛЯЕМЫХ В КАКОЙНИБУДЬ СПЕЦИАЛЬНОСТИ НАЗВАНИЙ.
•
Химическое название составлено в соответствии с
требованиями химической номенклатуры
• Международное непатентованное
наименование (МНН)-рекомендовано ВОЗ
• Патентованное коммерческое (торговое)
наименование- присваивает разработчик
•
Дженерик- это воспроизведенная копия патентованного
препарата, которое продаётся под МНН либо под патентованным, но
отличающимся от фирменного названия разработчика
Лекция 1
ВВЕДЕНИЕ В ФАРМАКОЛОГИЮ
Содержание лекции:
1.
2.
3.
Предмет фармакологии
История развития фармакологии
Разработка лекарственных средств
2. История развития фармакологии
 До XIX в.
– «лекарь у постели больного»
 XIX-XX вв.
– «врачи-экспериментаторы»
 XX-XXI вв.
– клинические исследования
– доказательная медицина
ДАТА
АВТОР
ОТКРЫТИЕ
XVI в. до
н.э.
Папирус Эберса
(автор неизвестен)
Первое из известных описаний
лекарственных средств в Египте
(упоминаются опий, белена,
касторовое масло, мята, бальзамы,
печень и др.)
IV-III в. до
н.э.
Гиппократ
Систематизация показаний к
применению лекарственных
средств древней медицины.
II в. н.э.
Гален
Разработка принципов лечебного и
профилактического назначения
лекарственных средств. Первые
шаги к очистки лекарственных
средств от балластных элементов.
ДАТА
АВТОР
ОТКРЫТИЕ
X-XI в.
Авиценна
Систематизация лекарственных
средств и показаний к их
применению.
XV-XVI в.
Парацельс
1785 г.
Уильям Уитеринг
Внедрение в практическую
медицину солей металлов (ртуть –
для лечения сифилиса).
Ятрохимия.
Внедрение в медицину препаратов
наперстянки
1806 г.
Фридрих Сертюрнер Выделение действующего начала
опия – морфина
1820 г.
Пьер Феллетье,
Жозеф Каванту
Выделение действующего начала
коры хинного дерева – хинина
1831 г.
Майн
Выделение действующего начала
ДАТА
АВТОР
ОТКРЫТИЕ
1844 г.
Хорас Уэллс
Первое применение закиси азота
для обезболивания в стоматологии
1846 г.
Уильям Мортон
1847 г.
Федор Иноземцев,
Николай Пирогов
Первая демонстрация
наркотического действия
диэтилового эфира
Широкое применение эфирного
наркоза при операциях
1847 г.
Джеймс Симпсон
Первое применение хлороформа
для обезболивания родов
1869 г.
Оскар Либрих
Внедрение в практику
хлоралгидрата в качестве
снотворного средства
1879 г.
Уильям Меррилл
Применение нитроглицерина для
лечения «грудной жабы»
ДАТА
АВТОР
ОТКРЫТИЕ
1879 г.
Василий фон Анреп
Открытие анестезирующих
свойств у кокаина
1891 г.
Пауль Эрлих
Разработка общих принципов
химиотерапии. Получение и
применение сальварсана
1904 г.
Альфред Эйнхорн
Получение синтетического
анестетика новокаина
1911 г.
Казимир Функ
Впервые выделен в чистом виде
витамин В1 (тиамин)
1916 г.
Джей МакЛин,
Уильям Хауэлл
Открытие антикоагулянта
гепарина
1922 г.
Фредерик Бантинг,
Чарльз Бест
Выделение и первое применение
инсулина
ДАТА
АВТОР
ОТКРЫТИЕ
1929 г.
Александр Флеминг
Открытие пенициллина
1937 г.
Даниэле Бове
Открытие антигистаминных
средств
1943-1949
гг.
Эдуард Кендалл,
Тадеуш Рейхштейн,
Филип Хенч
Выделение и применение в
медицинской практике кортизона
1944 г.
Зельман Ваксман
Выделение противотуберкулезного
средства стрептомицина
1950-1952
гг.
Пауль Шарпантье,
Симон Курвуазье,
Генри Лаборн
Получение и применение в
медицинской практике первого
нейтролептика – аминазина
1954 г.
Франк,
Фукс
Внедрение в практику первого
перорального
противодиабетического средства
ДАТА
АВТОР
ОТКРЫТИЕ
1958-1962
гг.
Пауэлл, Слэйтер,
Блэк
Получение и применение
пропранолола – первого блокатора
бета-адренорецепторов
1966 г.
Панайотис
Катсояннис
Синтез инсулина
1972 г.
Юлэк
Получение блокаторов Н2рецепторов
1975 –1976
гг.
Хьюз, Костерлиц,
Ерениус, Ли
Выделение энкефалинов и
эндорфинов
1983 г.
Введение в практику
трансплантологии циклоспорина
1987 г
Зидовудин – первый препарат для
лечения СПИДа
1992 г.
Создание силденафила
1995 г.
Введение в практику саквинавира
Лекция 1
ВВЕДЕНИЕ В ФАРМАКОЛОГИЮ
Содержание лекции:
1.
2.
3.
Предмет фармакологии
История развития фармакологии
Разработка лекарственных средств
Качества идеального препарата
ЭФФЕКТИВНОСТЬ
ДОСТУПНОСТЬ
БЕЗОПАСНОСТЬ
УДОБСТВО ПРИМЕНЕНИЯ
Источники получения новых ЛС:
 Минеральные соединения
– магния сульфат, натрия сульфат
 Ткани и органы животных
– инсулин, препараты гормонов щитовидной
железы, ферментные препараты, т.п.
 Лекарственные растения
– сердечные гликозиды, морфин, резерпин
 Микроорганизмы
– антибиотики: пенициллины,
цефалоспорины, макролиды, др.
 Химический синтез
Ген, ответственный
за производство ЛВ
внедрение
Бактерия
E. coli
синтез ЛВ
Лекарственное
вещество
Рекомбинантное ЛС
ПУТИ ИЗЫСКАНИЯ НОВЫХ ЛВ
I. Эмпирический путь, случайные находки
(препараты эхинацеи)
II. Совершенствование известных ЛС
1. Целенаправленный синтез (анестезин- новокаинновокаинамид)
2. Химическая модификация БАВ с известной
фармакологической активностью (синтетические
аналоги: адреналин - мезатон)
3. Синтез антиметаболитов ( противоопух) и пролекарств
(ЛП, приобретающие активность в результате
метаболизма в организме человека) бромгексин =
амброксол)
III. Поиск и создание новых, высокоэффективных и
безопасных ЛС
Целенаправленный
синтез
СХЕМА ИССЛЕДОВАНИЯ
НОВЫХ ЛП
Новые полученные ЛВ
скрининг
Доклинические испытания
(на животных)
Дает
разрешение
на
проведение
Фармакологический комитет МЗ РФ
Фармакопейный комитет МЗ РФ
Результаты
Клинические испытания
(на людях - добровольцах)
Метод ПЛАЦЕБО
Производство промышленностью
и внедрение в практику
Дает
разрешение на
производство
и
использование
Методы испытания лекарственных
средств:
 1) плацебо (пустышка) – лекарственные формы
без лекарственных веществ,
 похожие на испытуемое средство, назначают
больным, не знающим об этом;
 2) «двойной слепой метод» – о применении
плацебо не знают не только больные, но и
лечащие врачи, помогает добиться наибольшей
достоверности.
 Необходимо добровольное согласие пациентов
на участие в испытании. Нельзя проводить на
детях, беременных, больных психическими и
угрожающими жизни пациента заболеваниями.
Официальные регламентирующие
издания и основная справочная
литература
ГОСУДАРСТВЕННАЯ
ФАРМАКОПЕЯ
Основной документ, регламентирующий требования к качеству
лекарств, изготавливаемых отечественной промышленностью,
методы определения качества и активности ЛС, способы
аптечного изготовления ЛФ, списки ядовитых и
сильнодействующих веществ, их ВРД и ВСД (ГФХ ГФХI ГФХII).
 Государственный реестр лекарственных
средств
 Регистр лекарственных средств России
 Федеральное руководство по
использованию ЛС -(формулярная
система)
 Справочник Видаль. ЛП в России
 Справочник « Лекарственные средства»
М.Д.Машковского
КЛАССИФИКАЦИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ
средств
1.Алфавитные ( на русском ,от «А» до «Я»
2.Химические ( производные… +
химическая структура
3.Фармакологические , («смешанные»,для
самых разных потребителей информацииврач, провизор, разработчик)
РАЗРЯД-КЛАСС-ГРУППА-ПОДГРУППА
-М.Д.Машковского
-АТС-классификация ( АнатомоТерапевтически-Химическая и другие
Классификация CAS( CHEMICAL abstracts
servise- индексы
1. Симптоматическая терапия направлена на устранение
определенного симптома заболевания.
Например: назначение противокашлевых средств при бронхите.
2. Этиотропная терапия – устранение причины заболевания,
когда лекарственные вещества уничтожают возбудителя болезни.
Например: лечение инфекционных болезней химиотер.ср.
3. Патогенетическая терапия – направлена на устранение
механизма развития заболевания.
Например: применение болеутоляющих средств при травме,
когда болевой синдром влечет развитие опасного для жизни шока.
4. Заместительная терапия – восстановление в организме
дефицита естественных веществ, образующихся в нем (гормоны,
ферменты, витамины) и принимающих участие в регуляции
физиологических функций.
Например: введение гормонального препарата при выпадении
функции соответствующей железы. Заместительная терапия, не
устраняя
причины
заболевания,
может
обеспечить
жизнедеятельность в течение многих лет.
ИСПОЛЬЗОВАННЫЕ ИСТОЧНИКИ
 1.Фармакология с рецептурой: учебник для
медицинских и фармацевтических
учреждений среднего профессионального
образования / под редакцией
В.М.Виноградова 6-е изд., испр. и доп. –
Санкт-Петербург: Спецлит, 2016. -647 с.
 2.Фармакология: учебник / Н. И. Федюкович,
Э. Д. Рубан- Изд.15-е –Ростов н/Д:
Феникс,2017. – 702с