3321

Серия «Среднее профессиональное образование»
Н. И. ФЕДЮКОВИЧ,
Э. Д . РУБАН
ФармаИология
Аопушено Министерством образования
Российской Федерации в качестве учебника
для студентов медицинских учидиш и колледжей
9-е издание, дополненное и переработанное
Ростов-на-Аону
«Феникс»
2012
У ДК 6 1 5 .0 (0 7 5 .3 2 )
Б Б К 5 2 .8 1 я 7 2 3
КТК 310
Ф24
Рецензенты:
И. В. Гончарова, Г. JI. Скорохватова
Ф 24
Ф ед ю ко ви ч II. И.
Ф арм акология: учебник / Н. И. Федюкович, Э. Д. Ру­
бан. — И зд. 9-е, перераб. и доп. — Р остов н /Д :
Ф еникс, 2012. — 700 с. : ил. — (Среднее профессио­
нальное образование).
IS B N 9 7 8 -5 -2 2 2 -1 9 1 1 2 -5
Данное издание переработано и дополнено в соответствии
с современными требованиями. В текст введены новые дан­
ные и определения. Излагаются определение фармакологии,
се историческое развитие и задачи в лечении и профилакти­
ке заболеваний. В разделе «Общая рецептура» приводятся
правила прописывания рецептов, лекарственные формы. Во
втором разделе «Общая фармакология* описываются пути
введения лекарственных средств, механизм их действия, вса­
сывание, биотрансформация и выведение. В разделе «Част­
ная фармакология» представлены в соответствии с современ­
ной классификацией специфические для каждой группы ле­
карственны х средств ф армакологические характеристики,
показания и противопоказания к их применению, даны при­
меры выписывания рецептов. В четвертом разделе освещены
основные принципы неотложной помощи при острых отрав­
лениях. В учебнике подробно излагаются практические за ­
нятия по разделам программы.
Для студентов медицинских училищ, колледж ей и сред­
них м едицинских работников.
IS B N 9 7 8 -5 -2 2 2 -1 9 1 1 2 -5
У Д К 6 1 5 .0 (0 7 5 .3 2 )
Б Б К 5 2 .8 1 я 7 2 3
© Федюкович Н. И., Рубан Э. Д., 2012
© Оформление: ООО «Феникс», 2012
ПРЕЛИСЛОВИЕ
Ф армакология, являясь основой фармакотерапии и рац и о­
нального применения лекарственных средств, занимается и зу­
чением действия лекарственных веществ на организм человека
и способов их введения.
Ф арм акология в системе среднего медицинского образова­
ния занимает одно из ведущих мест. Ее научной и методичес­
кой базой являю тся органическая химия, биохимия, физиоло­
гия и морфология.
Ф армакология такж е занимает ведущее место в системе ле­
чения большинства заболеваний, поэтому знание фармакологии
необходимо специалистам любого медицинского проф иля и
уровня.
В результате того, что каж ды й год на мировом ры нке появ­
ляется и регистрируется огромное множество лекарственны х
препаратов, фармакотерапия стала универсальным методом ле­
чения большинства заболеваний. В медицинской практике ис­
пользую тся оригинальные и воспроизведенные (дж енерики)
лекарственные средства. Полученные новые вы сокоактивны е
вещества позволяют лечить ранее неподдававшиеся терапии бо­
лезни. С помощью лекарственны х средств стало возмож ны м
воздействовать на практически все психические и ф изиологи­
ческие функции организма человека.
Основная цель изучения фармакологии — формирование
базовых знаний, которые позволят будущим фарм ацевтам
успешно ориентироваться в возрастающем потоке лекарственных
средств и условиях, обеспечивающих эффективное и безопасное
их использование. Ф армакология состоит из двух разделов:
общей фармакологии и частной фармакологии. Общая ф арм а­
кология изучает общие закономерности действия лекарствен­
ного средства на организм. Этот раздел, в свою очередь, делит­
ся на ф армакокинетику и фармакодинмику.
Частная фармакология изучает ф арм акокинетику и ф ар­
макодинамику различных фармакологических групп и отдель­
ных JIC.
Изучение курса фармакологии дает возможность специа­
листу:
► усвоить закономерности фармакодинамики и ф арм акоки­
нетики лекарственных средств, их классификацию , м еж ­
дународные и торговые названия, формы выпуска, области
применения, основные нежелательные побочные эффекты
и противопоказания;
► уметь выписать лекарственные формы в виде рецепта с ис­
пользованием справочной литературы;
► уметь ориентироваться в номенклатуре лекарственны х
средств, работать со справочной литературой, давать реко­
мендации по замене препаратов, рациональном примене­
нии лекарственных средств и способам их введения.
Данный учебник предназначен для учащ ихся средних спе­
циальны х медицинских учебных заведений и разработан в со­
ответствии с программой, утвержденной Министерством здра­
воохранения и социального развития РФ.
Изложение построено по традиционному принципу и опира­
ется на современную классификацию лекарственных средств с
их механизмами действия, показаниям и к применению, мес­
том в фармакотерапии болезней.
Н азвания препаратов приведены в соответствии с м еж ду­
народными требованиями Всемирной организации здравоохра­
нения.
Д ля полного усвоения практической части курса учащ иеся
долж ны самостоятельно проводить опыты по фармакологии в
условиях лаборатории. На каждую практическую работу отво­
дится по два часа. Этого времени достаточно для выполнения и
оформления практического задания при условии полного усво­
ения учащимися теоретического материала и методики выпол­
нения практических работ.
s>
СПИСОК СОКРАЩЕНИЙ
АВ
— атриовентрикулярный
АГ
— артериальная гипертензия
— артериальное давление
АД
АПФ
— ангиотензинпревращающий фермент
БА
— бронхиальная астма
БАВ
— биологически активные вещества
ВИЧ
— вирус иммунодефицита человека
ВОЗ
— Всемирная организация здравоохранения
ГАМК
— гамма-аминомасляная кислота
ГКС
— глюкокортикостероиды
ГЭБ
— гематоэнцефалический барьер
— детский церебральный паралич
ДЦП
ЖКТ
— желудочно-кишечный тракт
ИБС
— иш емическая болезнь сердца
КОМТ
— катехол-орто-метилтрансфераза
ЛПВП
— липопротеины высокой плотности
ЛПНП — липопротеины низкой плотности
ЛПОНП — липопротеины очень низкой плотности
ЛС
— лекарственное средство
МАО
— моноаминооксидаза
мнн — международное непатентованное название
НПВС
— нестероидные противовоспалительные средства
ПВС
— противовоспалительные средства
ОРВИ
— острая респираторная вирусная инф екция
РААС
— ренин-ангиотензин-альдостероновая система
сг
— сердечные гликозиды
— сахарный диабет
сд
СПИД
— синдром приобретенного иммунодефицита
хсн
— хроническая сердечная недостаточность
ЦНС
— центральная нервная система
цог
— циклооксигеназа
ФОС
— фосфорорганические соединения
ЯБЖ
— язвенная болезнь ж елудка
Раздел 7
ВВЕЛЕНИЕ
1.1. Основные задачи фармакологии
Ф армакология — наука о лекарственных средствах, о взаи­
модействии лекарственны х веществ с организмом человека и
путях изыскания новых лекарственных средств. Слово «фарма­
кология» в переводе с греческого означает учение о лекарствах
(от греч. p h a rm akon — лекарство, logos — учение).
Ф армакология изучает лекарства в различных направлени­
ях: фармакокинетическом, фармакодинамическом, фармакотерапевтическом, фармакопрофилактическом и т.д.
Фармакология состоит из двух разделов: общей фармаколо­
гии и частной фармакологии.
Общая фарм акология изучает общие закономерности дей­
ствия лекарственного средства. Этот раздел, в свою очередь,
делится на фармокинетику, фармадинамику, фармакопрофи­
лактику.
Ф армакокинет ика исследует процессы всасывания, распре­
деления, метаболизм, длительность пребывания в организме,
биотрансформацию и пути выведения лекарственных веществ.
Ф армакобинамика изучает механизм и особенности специ­
фического действия лекарственных средств на организм, а так­
ж е изменения в деятельности органов и систем под влиянием
лекарств.
Фармакотерапия изучает лечебные действия при различных
заболеваниях, определяет схемы и дозы их применения.
Ф армакопроф илакт ика определяет меры предупреждения
заболеваний с помощью лекарственных препаратов.
Ф армакология, используя достижения биологии, микроби­
ологии, физиологи и имея тесную связь с фармацевтическими
дисциплинами, успешно решает проблемы проф илактики и
лечения заболеваний. Лечение любого заболевания невозможно
представить без применения лекарственных средств.
Лекарственное средство (ЛС) — вещество или комбинация
нескольких веществ природного, синтетического или биотех­
нологического происхождения, обладающих фармакологической
активностью и в определенной лекарственной форме использу­
емое для профилактики, диагностики и лечения заболеваний,
профилактики, реабилитации больных путем внутреннего или
внешнего применения.
Л екарст венная форма — вид, придаваемый JIC и определя­
ющий его состояние, дозировку, упаковку и способ применения.
Существует огромное количество JIC, каж ды й год появляет­
ся масса новых. Запоминание JIC осложняется наличием несколь­
ких названий-синонимов. Это связано с тем, что каж дая фирма,
выпускаю щ ая ЛС, дает ему свое торговое название. В связи с
этим Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ) принято
решение, согласно которому на упаковке ЛС, кроме фирменно­
го названия, должно быть указано единое международное н а­
звание (МНН).
Ч астная фармакология изучает ф арм акокинетику и ф ар­
макодинамику различных фармакологических групп и отдель­
ных ЛС.
Задачами клинической фармакологии являю тся:
1) испытания новых фармакологических средств;
2) разработка методов наиболее эффективного и безопасного
применения лекарственных препаратов;
3) клинические исследования и переоценка стары х п реп а­
ратов;
4) информационное обеспечение и консультативная помощь
медицинским работникам.
Помимо теоретических задач, разрабатываемых клинической
фармакологией, на практике она решает еще ряд вопросов:
1) выбор лекарственных препаратов для лечения конкретного
больного;
2) определение наиболее рациональных лекарственных форм
и реж има их применения;
3) определение путей введения лекарственного вещества;
4) наблюдение за действием лекарственного средства;
5) предупреждение и устранение побочных реакций и н еж е­
лательных последствий взаимодействия лекарственных ве­
ществ.
В конечном итоге эффективность лечения пациента зависит
от компетентности медицинского работника в вопросах кл и н и ­
ческой фармакологии.
В зависимости от особенностей воздействия на патологиче­
ский процесс выделяют следующие виды фармакотерапии.
Этиотропная терапия направлена на устранение причины (эти­
ологию) заболевания. Например, применение противомикробных
препаратов при инфекционных заболеваниях или антидотов (про­
тивоядий) при отравлении токсическими веществами.
Патогенетическая тер ап и я — действие лекарств, направ­
ленны х на устранение или подавление механизмов развития
болезни (применение гипотензивных, антиаритмических, про­
тивовоспалительных, психотропных и других средств).
Симптоматическая терапия направлена на устранение или
уменьшение отдельных симптомов заболевания. Например, ис­
пользование обезболивающих препаратов, не влияющих на при­
чину или механизм развития болезни (ацетилсалициловой кис­
лоты при простудных заболеваниях). В ряде случаев (например,
при инфаркте миокарда) они могут, влияя на патологический
процесс, оказывать и патогенетическое действие.
Заместительная терапия применяется при недостаточнос­
ти в организме больного биологически активных веществ (гор­
монов, ферментов, витаминов и др,), введение которых, не уст­
ран яя причины заболевания, обеспечивает нормальную ж изнь
человеку в течение многих лет (сахарный диабет I типа, гипо­
тиреоз, анемии, связанны е с дефицитом ж елеза, недостатком
витамина В и фолиевой кислоты , хроническая надпочечнико­
вая недостаточность и др.).
Профилактическая терапия проводится для предупрежде­
ния заболеваний. В группу профилактических средств входят
некоторые противовирусные, дезинфицирую щ ие препараты ,
вакцины , сыворотки и др.
1.2. Этапы развития фармакологии
Лечебные средства прим енялись еще в древние времена.
Предпринимались попытки применять различные растения при
болезнях. Учение о лекарствах является одной из самых древ­
них медицинских дисциплин.
В Древней Греции Гиппократ (III в. до н. э.) использовал
целые необработанные различные лекарственные растения. По­
зднее во II в. до н. э. римский врач К. Гален придя к выводу
отделять действующие вещ ества лекарственного растения от
балластных веществ, стал широко применять различные вы тяж ­
ки. Большое количество лекарственных растений упоминается
в сочинении «Канон врачебной науки» крупнейш его тад ж и к­
ского медика эпохи средневековья Абу Ибн Сины (980—1037)
(Авиценна).
Для зарож дения и развития отечественной фармакологии и
фармацевтической промышленности в России большое значе­
ние имели реформы Петра I.
В России первые руководства по лекарствоведению были
написаны профессорами Казанского университета Н.М. Максимович-Амбодик и А .П . Нелюбиным в конце XVIII и начале
XIX века.
Возникновение научной фармакологии относится к XIX в.,
когда из растений впервые были выделены отдельные вещества
и получены первые синтетические соединения. Достижения хи­
мии и экспериментальной физиологии способствовали разви ­
тию фармакологической науки. Больш ую роль в развитии
фармакологических исследований того времени имели работы
фармакологов А.П. Нелюбина, А.А.Соколовского и В.И. Дыб­
' ковского изучавш их действия лекарственных веществ на орга­
низм человека.
Химики и фармакологи начали интенсивную работу по син­
тезу и изучению новых JIC. Появились дезинфицирующие сред­
ства, жаропонижающие, местные анестетики, снотворные.
Дальнейш ему развитию лекарствоведения способствовали
работы JI. Пастера, И.И. Мечникова, Р. Коха.
Большое значение для развития фармакологии имели откры­
тия И.П. Павлова в области физиологии и его учении об услов­
ных рефлексах. Под его руководством в клинике С.П. Боткина
проведены исследования многих лекарственны х растений.
И.П. Павлов в течение 5 лет возглавлял кафедру фармакологии
Военно-медицинской академии и создал крупную ш колу оте­
чественных фармакологов, публиковал статьи и доклады по про­
блемам фармакологии.
О сновополож ником советской ф ар м ако л о ги и я в л я л с я
Н.П . Кравков, возглавивш ий кафедру фармакологии Военно­
медицинской академии после И .П . Павлова и руководил ею в
течение 25 лет. Н.П. Кравков занимался вопросами общей фар­
макологии, издал учебник «Основы фармакологии», выдержав­
ш ий 14 изданий. Его идеи о связи между хим ическим строе­
нием вещества и его ф армакологическим действием стали ос­
новой для синтеза новых лекарственных средств.
В XX в. фармакология достигла больших успехов. П оявил­
ся новый раздел фармакологии — химиотерапия. Созданы
антибиотики, противотуберкулезные, сульфаниламидные JIC.
В арсенал JIC вошли инсулины и другие гормональные JIC.
Позже были открыты высокоактивные противовоспалительные
средства, психотропные, противобластомные и другие JIC, что
позволяет успешно лечить различные заболевания.
Большой вклад в дальнейшее развитие фармакологии вне­
сли многие ученики и последователи Н.П. Кравкова: М.П. Н и­
колаев, В.Н. Скворцов, С.В. Аничков, А.И.Кузнецов, Н.В. Вер­
шинин, А .И .Ч еркес, В.В. Закусов, А.В. Вальдман, М.Д. Машковский и др.
За последние десятилетия в наш ей стране организован ряд
крупных научно-исследовательских фармакологических и хими­
ко-фармакологических учреждений, в которых проводится боль­
ш ая работа по изучению и изысканию новых лекарственных
средств. В первой половине XX века созданы антибиотики, проти­
вотуберкулезные, сульфаниламидные препараты, антихолинэстеразные средства, миореклаксанты и ганглиоблокаторы и др. Во
второй половине XX века были открыты высокоактивные проти­
вовоспалительные средства, психотропные, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ангиотензинпревращающего фермента и дру­
гие JIC, что позволяет успешно лечить различные заболевания.
1.3. Принципы классификации
лекарственных средств
Для описания лекарственной номенклатуры страны или ре­
гиона функцию «общего язы ка» выполняю т системы класси­
фикации лекарственных средств. Это удобно для пользования,
и, кроме того, системы классиф икации создают предпосылки
для сравнения на национальном и международном уровнях дан­
ных о потреблении лекарственных средств, которые необходи­
мо собирать и обобщать в унифицированном виде. Обеспечение
доступа к стандартизированной и валидированной информации
об использовании лекарственных средств необходимо для конт­
роля структуры их потребления, вы явлени я пробелов при их
использовании, организации образовательных и других меро­
приятий, а такж е исследования конечных результатов этих ме­
роприятий.
Главная цель создания международных стандартов — срав­
нение данных из разных стран.
Все современные лекарственные средства группируются по
следующим принципам:
1.
Терапевтическому применению. Например, препараты для
лечения опухолей, снижения артериального давления, противомикробные.
2. Фармакологическому действию, т.е. вызываемому эффек­
ту (ваьодилататоры — расш иряю т сосуды, сп азм оли ти ки —
устраня от спазм сосудов, анальгетики — снижают болевое раз­
дражение).
3. Химическому строению: группы лекарственных препара­
тов, сходных по своему строению. Таковы все салицилаты , по­
лученные на основе ацетилсалициловой кислоты — аспирин,
салициламид, метилсалицилат и т.д.
4. Нозологическому принципу: ряд различны х лекарств,
применяемых для лечения строго определенной болезни (напри­
мер, средства для лечения инф аркта миокарда, бронхиальной
астмы и т.д.).
К аж дая классификационная система имеет свои преимущ е­
ства и недостатки, ее практичность зависит от поставленных
целей, используемых параметров и методологических знаний
пользователя. Среди различны х систем, существующих в мире
на протяжении многих лет, в области исследований потребле­
ния лекарственных средств доминируют только две:
1. Анатомо-терапевтическая (Anatom ical Therapeutic — AT)
классиф икация, разработанная Европейской ассоциацией ис­
следований фармацевтического рынка (European Pharmaceutical
M a rket Research Association — EPhMRA)
2. А натомо-терапевтическая и хим ическая (A n a to m ica l
T herapeutic Chemical — АТС) классиф икация, разработанная
норвежскими учеными.
Отличие классификаций состоит в том, что вторая модифи­
цировала и расш ирила классификацию первой, вклю чив в нее
терапевтические, фармакологические, химические подгруппы
на четвертом уровне и химические субстанции на пятом уровне.
Классификационная система АТС подразделяет лекарствен­
ные средства на группы пяти уровней. На первом уровне насчи­
ты вается 14 основных групп, каж д ая из которы х, в свою оче­
редь, подразделяется на терапевтические и фармакологические
подгруппы (второй и третий уровни). Четвертый уровень пред­
ставлен терапевтическими, фармакологическими и х и м и че­
скими подгруппами; пятый уровень — химическим веществом.
Второй, третий и четвертый уровни часто используют для опре­
деления фармакологических подгрупп (когда это п редставля­
ется более адекватным, чем определение терапевтических и
химических подгрупп).
Кроме того система АТС является основой для классиф ика­
ции побочных реакций лекарственных средств, используемой
Сотрудничающим центром ВОЗ по международному контролю
лекарственных средств в г. Уппсала, Ш веция.
В 1996 г. ВОЗ признала необходимость трансформации сис­
темы АТС из европейского в международный стандарт для про­
ведения исследований потребления лекарственны х средств.
В этой связи Сотрудничающий центр ВОЗ по методологии ста­
тистики лекарственных средств в Осло, Норвегия, который от­
вечает за координацию использования этой методологии, пере­
ш ел в прямое подчинение ш таб-квартиры ВОЗ в Ж еневе. Это
было сделано, чтобы облегчить работу ВОЗ по обеспечению все­
стороннего доступа к основным лекарственным средствам и со­
действию их рациональному использованию, особенно в разви­
вающихся странах.
Необходимо помнить, что любые международные стандарты
рождаются в поисках компромисса, и система классификации
лекарственных средств не является исклю чением из общего
правила. Лекарственные средства могут использоваться по двум
или более одинаково важным показаниям, в то же время основ­
ные показания к их применению в разны х странах могут раз­
личаться. Это нередко приводит к появлению различны х аль­
тернатив для их классиф икации, однако необходимо решение
в отношении основного показания. Страны, в которы х лекар­
ственные средства используют иначе, чем это определено систе­
мой АТС, могут стремиться разрабатывать национальные клас­
сификационные системы. Однако прежде следует взвесить зна­
чение национальных традиций, с одной стороны, и возможности
ввести методологию, которая позволит проводить достоверные
сравнения потребления лекарственных средств на международ­
ном уровне. По данным ВОЗ стало очевидно, что активное вне­
дрение классиф икации АТС оказалось мощ ным толчком для
проведения национальных исследований в сфере потребления
лекарственных средств и создания жизнеспособных систем кон­
троля лекарственных средств.
< 2 > Контрольные вопросы и задания
1. Что изучает ф арм акология?
2. Из каких разделов состоит ф армакология?
3. Перечислите виды ф армакотерапии.
4. Расскажите о принципах классификации лекарственны х средств.
5. Н азовите учены х-ф арм акологов.
Раздел 2
ОБЩАЯ РЕЦЕПТУРА
2.1. Понятие о лекарственных веществах,
средствах, препаратах, формах
Лекарствами называют вещества, применяемые в определен­
ных дозах с целью лечения какого-либо заболевания или для
его профилактики. Источником получения лекарственного ве­
щества является лекарственное сырье. К наиболее распростра­
ненному и давно известному лекарственному сырью относятся
многие растения, как дикорастущ ие, так и культивируемы е
специализированными хозяйствами. Второй источник л ек ар ­
ственного сырья — органы и ткани различны х животных, про­
дукты жизнедеятельности грибков и бактерий, из которых по­
лучают гормоны, ферменты, антибиотики и другие биологи­
чески активны е вещества. Важную роль в этом играет генная
инженерия, позволяющая получать ранее неизвестные вещества.
Третий источник — некоторые природные и синтетические
производные. После соответствующей обработки лекарственно­
го сырья получают активно действующее вещество.
Лекарственное вещество — это одно или смесь веществ,
природного или синтетического происхождения, применяемых
для профилактики и лечения болезней.
Лекарственный препарат — это лекарственное средство в
готовом для применения виде. В зависимости от способа обра­
ботки лекарственного сырья получают галеновые и новогаленовые препараты.
Галеновые препараты — это препараты сложного химичес­
кого состава, полученные из частей растений или тканей ж и ­
вотных. Они содержат биологически активны е и балластные
вещества. К галеновым препаратам относятся настои, отвары,
настойки, экстракты , сиропы и др.
Новогаленовые препараты — это водно-спиртовые вы тяж ­
ки из растительного лекарственного сы рья, высокой степени
очистки, с удалением всех балластных веществ. Благодаря та ­
кой очистке препараты могут быть введены парентеральны м
путем.
Лекарственной формой назы вается наиболее удобная для
приема больным форма, которая придается лекарственным ве­
ществам.
Международное непатентованное название (МНН) — уни­
кальное наименование действующего вещества лекарственного
средства, рекомендованное Всемирной организацией здравоох­
ранения (ВОЗ).
МНН принципиально присваивается только одиночным, чет­
ко определимым веществам, которые можно однозначно охарак­
теризовать химической номенклатурой (или формулой). ВОЗ
придерж ивается политики не выбирать названий для смесей
веществ в рам ках программы М НН. Вещества без четкой х а ­
рактеристики могут рассматриваться в системе МНН только в
исклю чительных случаях. Д ля веществ растительного проис­
хождения (травяных препаратов) и для гомеопатических препа­
ратов МНН не подбираются. Также программа МНН не выбира­
ет названия для веществ, которые давно применяются для ме­
дицинских целей под устойчивыми названиями; в частности,
это касается алкалоидов (например, морфин, кодеин) и триви­
альных химических названий (например, уксусная кислота).
Процесс выбора МНН занимает длительное время (в среднем
26,4 месяца). Все выбранные названия публикуются ВОЗ после
уведомления подателя запроса в журнале WHO Drug Information.
С 1997 года, к ак правило, осущ ествляется публикация двух
списков рекомендованных и двух списков предлагаемых назва­
ний в год; эти списки составляются на трех язы ках — английс­
ком, французском и испанском, и включают такж е латинский
вариант каждого международного непатентованного названия.
Также публикуется полный регулярно обновляемый перечень
МНН, в котором названия указываются на латыни, английском,
французском, испанском, арабском, китайском и русском язы ­
ках, а такж е упоминаются другие распространенные названия
тех же веществ. По состоянию на 2010 год опубликовано более
8000 международных непатентованных названий.
Оригинальный препарат — это впервые синтезированное и
прошедшее полный цикл доклинических и клинических ис­
следований лекарственное средство, представляющее собой не­
сомненный ш аг вперед в какой-либо фармакотерапевтической
группе.
Процесс его создания очень дорогостоящ ий, поскольку н а­
чинается с синтеза молекулы, продолжается в эксперименталь­
ных исследованиях на животных (изучается выраженность фар­
макологического эффекта, токсичность, мутагенность, тератогенность) и заверш ается испытаниями на добровольных пац и ­
ентах, страдающих болезнью, для лечения которой создается
лекарство.
Компании в разных странах, разработавшие новое лекарст­
венное средство, получают патент на само лекарство, способ его
производства, правила применения и нередко даж е на л ек а р ­
ственную форму, которая доставляет его в кровоток. Патент
предоставляет изобретателю или компании исклю чительны е
права на лекарство в течение 17 лет. Однако обычно между мо­
ментами, когда лекарство разработано и когда оно одобрено для
использования в лечении людей и ж ивотны х, проходит п ри ­
близительно 10 лет и изготовителю остается около 7 лет, чтобы
в одиночку торговать новым препаратом (лекарства д ля лече­
ния СПИДа и других угрожающ их жизни болезней патентуют­
ся быстрее).
После окончания срока действия патента лекарства другие
компании могут на законном основании продавать воспроизве­
денную версию лекарства обычно намного дешевле, чем ориги­
нал. Оригинальные препараты воспроизводятся только в том
случае, если за срок, отведенный патентной защ итой, они под­
твердили свою высокую эффективность и практическую цен­
ность в клинических исследованиях и ш ирокой клинической
практике. Именно это является критерием отбора д л я воспро­
изводства другими компаниями. Однако, как правило, воспро­
изведенное лекарство считается столь ж е эф ф ективны м. Оно
может продаваться под своим зарегистрированным торговым на­
званием или только под МНН. В любом случае все воспроизве­
денные версии лекарства должны быть одобрены соответствую­
щим государственным органом.
Следует отличать понятия «оригинальный лекарст венны й
препарат» и «оригинальное (торговое) название лекарст венно­
го препарата». Последнее представляет собой патентованное на­
звание, зарегистрированное в целях защ иты права его исклю ­
чительного использования только компанией, владеющей тор­
говой маркой или патентом на это название (а не на активное
вещество).
Д ля обозначения менее дорогих версий известного и ш иро­
ко используемого патентованного (оригинального) изделия ис­
пользуется термин воспроизведенные (генерические) лекарства.
При этом меньшая стоимость воспроизведенных лекарственных
средств не свидетельствует об их более низком качестве.
По Своду законов здравоохранения Ф ранции, дж енерик —
это препарат, изготовленный согласно подписанному договору,
идентичный во всех отношениях оригинальному препарату —
по качеству и количеству составляю щ их ингредиентов, дози­
ровке и биоэквивалентности.
По определению, данны м ВОЗ: «Под т ермином дженерический лекарст венны й препарат следует поним ат ь такой
лекарст венны й препарат, который предназначен для возмож­
ной замены инновационного лекарственного препарата, он вы ­
пускает ся без лицензии компании, производящей инновацион­
ный лекарст венны й препарат, и размещ ает ся на ры нке после
окончания срока действия патента или других исклю чит ель­
ных прав».
Ф ормальные требования для производства генерических и
оригинальных препаратов должны быть сходными. В этой свя­
зи ключевое значение приобретает понятие эквивалентности JIC.
В соответствии с современными представлениями выделяю т
четыре типа эквивалентности:
► фармацевтическая;
► ф армакокинет ическая (биоэквивалентностъ), изученная
на животных, добровольцах или больных;
► кинет ическая терапевтическая (исследуется на больных);
► кли ни ч еска я т ерапевт ическая (с акцентом на переноси­
мость и безопасность при применении у пациентов с опре­
деленной патологией).
Препараты являю тся эквивалентными с фармацевтической
точки зрения, если содержат равное количество действующего
начала и соответствуют действующим стандартам производства.
Допускаются отличия дж енерика от оригинального препарата
лекарственной формой, цветом, упаковкой. Оценка фармацев­
тической эквивалентности дается провизорами при помощи
специальных фармакопейных тестов.
Ф арм акокин ети ческая эквивалентность (биоэквивалент­
ность) — идентичность двух фармацевтически эквивалентных
JIC по основным фармакокинетическим параметрам (степень и
скорость всасывания лекарства, время достиж ения и уровень
максимальной концентрации в крови, характер его распределе­
ния в тканях и ж идкостях организма, тип и скорость экскре­
ции и др.) Два лекарственных препарата считаются биоэквива-
лентными, если они имеют одинаковую биодоступность, т.е. ко­
личество JIC, которое достигает системного кровотока и ско­
р о с т ь , с к о т о р о й это т п р о ц е с с п р о и с х о д и т . Д а н н ы е
биоэквивалентности препарата требуются, даж е если терапев­
тическая активность субстанции известна, правильно представ­
лена и нет необходимости в проведении клинических исследо­
ваний.
Достижению максимальны х показателей эквивалентности
способствуют стандарты GMP («Good M anufacturing P ractice»,
Надлежащая производственная практика) — система норм, пра­
вил и указаний по организации и контролю процесса производ­
ства фармацевтической продукции в соответствии с м еж дуна­
родными требованиями к качеству. Чтобы отвечать этим требо­
ваниям, производство должно использовать соответствующие
технологии и современное оборудование. П редприятия разви ­
тых стран Европы, выпускающие генерические препараты, об­
ладают давними традициям и и устоявш имся опытом вы соко­
технологичного химического производства, чего нельзя сказать
обо всех заводах стран «третьего м ира».
Три наиболее часто встречающ ихся заблуж дения от носи­
тельно генерических и оригинальны х препаратов:
1. Д женерики применяются только в бедных странах. Нет,
на самом деле они в массовом порядке закупаю тся для обеспе­
чения нужд армии, программ здравоохранения, общественных
организаций, частных аптек в большинстве государств, в том
числе в США, Германии и т.д.
2. Дженерики выпускают мелкие и средние компании стран
со слабой контрольно-разрешительной системой. Нет, на самом
деле дж енерики производятся и всемирно известны м и зап ад­
ными корпорациями (например, Teva, Ratiopharm ).
3. Д ж енерик дешевле потому, что он ниж е качеством. На
самом деле уваж аю щ ие себя производители держ ат весь про­
цесс изготовления воспроизведенного препарата под жесточай­
шим контролем, и более низкая стоимость объясняется только
отсутствием расходов на доклинические и клинические испы ­
тания.
От генерического JIC следует отличать ф ал ь си ф и ц и р о в ан ­
ное и недоброкачественное лекарственное средство.
По определению Международного Медицинского Конгресса
фальсифицированные (контрафактные) лекарственные средст­
ва — это лекарственные средства, действительное наименование
или происхождение которых намеренно скрыто. Вместо этого
неправомерно использовано обозначение зарегистрированного
продукта с его торговой маркой, упаковкой и другими призна­
ками.
В сем ирная о р ган и зац и я здравоохран ен ия считает, что
«фальсифицированным (контрафактным) лекарственным сред­
ством является продукт, преднамеренно и противоправно снаб­
женны й этикеткой, неверно указывающ ей подлинность препа­
рата и (или) изготовителя». При этом отмечено, что фальсифи­
кац и я лекарственных средств, наряду с малярией, СПИДом и
курением, — одно из четырех зол мирового здравоохранения.
Тем более что и прогрессирует она ничуть не медленнее, чем
все эти болезни вместе взятые. Партии «левых» медикаментов
с завидным постоянством всплываю т на всех м атериках, рас­
пределяясь между развитыми и развиваю щ имися странами в
пропорции один к четырем.
Обеспечение качества медикаментов представляет собой ком­
плекс процедур и процессов всей цепочки, вклю чая разработ­
ку, производство, надзор, распределение и конечное использо­
вание. Особую ответственность за качество лекарственны х
средств несут, практически в равной степени, правительство,
производители и дистрибьюторы.
Двое последних должны нести экономическую и социальную
ответственность перед государством, юридическую и мораль­
ную — перед потребителями лекарственных средств.
Н аркотическое вещ ество — это лекарственное средство, ко­
торое оказывает исключительно специфическое (стимулирую­
щее, седативное, галлюциногенное и др.) действие на ЦНС, ко­
торое было бы причиной его немедицинского применения.
Список наркотических веществ и наркотических лекарствен­
ных средств РФ (утвержденный в рамках бывшего СССР) состо­
ит из четырех перечней. Перечень № 1 наркотических веществ
и наркотических — лекарственных средств, запрещ енных для
применения на людях и производства и не подлеж ащ их вклю ­
чению в рецептурные справочники и учебные пособия, содер­
ж и т героин, лизергиновую кислоту и ее препараты, мескалин,
псилоцибин, каннабис и др. Перечень № 2 включает в себя нар­
котические лекарственные средства: кодеин, кокаин, морфин,
ноксирон, омнопон, опий, промедол, барбамил (амитал-натрий),
этаминал-натрий (нембутал) и др. В перечень № 3 введены рас­
тения и вещества, отнесенные к наркотическим средствам и
запрещ енные для применения (конопля, опийны й мак, м ако­
вая соломка и др.). В перечне № 4 названы все вещества и пре­
параты, которые находятся в списках Единой конвенции о нар­
котических средствах 1961 г.
Я дови ты е и сильнодействую щ ие в ещ е ств а — группа ве­
ществ, не являю щ ихся наркотическими или психотропными.
Ядовитые и сильнодействующие вещества вклю чаю т в себя не
только лекарственные, но и другие синтетические и природ­
ные вещества.
Ядовитые вещества при воздействии на организм вызывают
резкое нарушение нормальной жизнедеятельности, отравление
и смерть (сулема, карболовая кислота, цианисты й калий, зм е­
иный яд и т.п.).
Сильнодействующие вещества (седуксен, клоф елин, мезепам, лю минал, хлороформ и т.д.) при приеме без назначения
врача могут вызвать серьезные осложнения вплоть до смертель­
ного исхода.
Все лекарственные средства с учетом возможного токсичес­
кого воздействия на организм человека при неправильном их
применении подразделяются на три группы. Список этих пре­
паратов представлен в Государственной фармакопее.
К сп и ску A (venena — яды) отнесены лекарственны е сред­
ства, назначение, применение, дозирование и хранение кото­
рых в связи с высокой токсичностью долж ны производиться с
особой осторожностью. В этот список вклю чены средства, вы ­
зывающие наркоманию.
К списку Б (heroica — сильнодействующие) отнесены ле­
карственные средства, назначение, применение, дозирование и
хранение которых должны производиться с предосторожностью
в связи с возможными осложнениями при их применении без
медицинского контроля.
Т р етья груп па — лекарственные препараты , отпускаемые
из аптек без рецептов.
Z.2. Рецепт
Рецепт — обращение врача к фармацевту об отпуске больно­
му лекарств с указанием лекарственной формы, дозы и способа
применения. Рецепт является медицинским, ю ридическим и
денежным документом в случае бесплатного или льготного от­
пуска лекарств.
В ы писы вание рецептов и отпуск по ним лекарств осуществ­
ляю тся в соответствии с «Правилами выписывания рецептов»,
♦Правилами хранения, учета и отпуска ядовитых и сильнодей­
ствующих веществ» и другими официальными документами,
которые определяются приказами Министерства здравоохране­
ния РФ. Лекарства, приготовленные в аптеке или на фармацев­
тических предприятиях по прописи, имею щ ейся в Ф арм ако­
пее, называются официальными, а те, которые готовятся по про­
писям врача, называются магистральными.
Д оза — неотъемлемая часть прописы вания рецептов. Она
отражает количество лекарственного вещества, вводимого в орга­
низм, вы раж ается в массовых или объемных единицах деся­
тичной системы и обозначается арабскими цифрами. Число
целых граммов отделяется запятой. Например, один грамм обо­
значается следующим образом — 1,0. Чащ е всего при выписы ­
вании лекарств пользуются величинами менее 1,0:
0,1 — один дециграмм;
0,01 — один сантиграмм;
0,001 — один миллиграмм;
0,0001 — один децимиллиграмм;
0,00001 — один сантимиллиграмм;
0,000001 — один микрограмм.
Количество капель, входящих в состав лекарства, обознача­
ется римской цифрой, перед которой пиш ется g tts (сокращ ен­
ное обозначение словаg u tta s — капель в винительном падеже
множественного числа).
Если лекарственное вещество дозируется в биологических
единицах действия, в рецепте указывается их количество — на­
пример, 500 000 ЕД. Ж идкие вещества в рецептах указываются
в миллилитрах. Например, 0,1 мл, 1 мл, 5 мл, 10 мл и т.д.
П риказ № 785 «О порядке отпуска лекарственных средств»
зарегистрирован в Минюсте РФ 16.01.2006 № 7353. Основыва­
ясь на нормативном документе, регламентирующем правила про­
писы вания лекарств и их отпуск, врачи и средние медицинс­
кие работники лечебно-профилактических учреждений, зани­
маю щ иеся лечебной .работой по л и ц ен зи ям при наличии
соответствующих показаний, обязаны выдавать больным рецеп­
ты, заверенные своей подписью и личной печатью. Рецепты дол­
жны выписываться с учетом возраста больного, характера дей­
ствия входящ их в его состав медикаментов, порядка оплаты
лекарства, на бланках, отпечатанных типографским способом
по утвержденным формам. На специальных бланках прописы ­
ваются средства из списка наркотических веществ (способных,
вы звать лекарственную зависимость — нарком анию ): н арко­
тические анальгетики (морфина гидрохлорид, морфилонг, омнопон, пентазоцин, нальбуфина гидрохлорид, промедол, фентан и л , трамадола гидрохлорид, валорон и другие сходные по
действию соединения), психостимуляторы (фенамин (ам ф ета­
мин), дексамфетамин и сходные по действию соединения), нар­
котические противокаш левые средства (кодеин, кодеина фос­
фат, этилморфина гидрохлорид (в чистом виде)) снотворные,
средства (ноксирон, этаминол-натрий и др.), анорексигенны е
средства (фепранон, дезопимон и др.), кокаи на гидрохлорид,
сомбревин.
Рецепт на наркотическое лекарственное средство должен быть
написан рукой врача, подписавшего его, и заверен личной печа­
тью и подписью. Кроме того, рецепт подписывается главны м
врачом лечебно-профилактического учреждения или его зам е­
стителем и заверяется круглой печатью. Такой порядок пропи­
сывания рецептов определен для препаратов, обладающих ана­
болической активностью (анаболические стероиды) и одурма­
ниваю щ им действием — фенобарбитал, циклодол, эфедрина
гидрохлорид, клофелин (глазны е капли, ам пулы ), сунореф
(мазь). На других формах рецептурных бланков прописывают­
ся нейролептики, транквилизаторы , антидепрессанты, препа­
раты, содержащие спирт этиловый и др. Без рецепта, в поряд­
ке ручной продажи отпускаются лекарства: анальгин с амидо­
пирином по 0,25 (таблетки), ависан, декам евит, валидол,
препараты валерианы, капли Зеленина, мазь Вишневского, нит­
роглицерин и др.
Запрещается выписывание амбулаторным больным рецептов
на диэтиловый эфир, хлорэтил, фентанил, сомбревин, кетамин.
Больные онкологическими заболеваниями обеспечиваются ам ­
пульными растворами наркотических анальгетиков через ам ­
булаторно-поликлинические учреждения. Право на бесплатное
получение определенных групп лекарственных препаратов име­
ют больные сахарным диабетом, онкологические больные, стра­
дающие хронической надпочечной недостаточностью, туберку­
лезом и др.
Правила прописывания рецептов допускают применение в
них определенных сокращений (см. табл. 1).
Таблица 1
Правила сокращения значений для прописи в рецептах
Сокращение
Полное написание
1
2
Значение
3
аа
ana
поровну, по
amp.
ampulla
ампула
add.
adde
добавь
aq. dest.
aqua destillata
дистиллированная вода
but.
butyrum
масло
D
Da, detur
Дай, пусть будет дано
d.
dosis, doses
доза, дозы
D.t.d.N.
Da tales doses Numero
Дай (отпусти) таких доз числом
D.S.
Da. Signa
Дай (отпусти). Обозначь
empt.
emplastrum
пластырь
extr.
extractum
экстракт
f
fiat (ед. ч.), fiant (мн. ч.)
сделай; пусть будет сделано
fl
flos
цветок
fol.
folium
лист
gtt(gtts)
guttam (guttas)
капля(капли)
hb
herba
трава
inf.
infusum
настой
—
in
в
lin.
linimentum
линимент (жидкая мазь)
liq
liquor
жидкость
M.
Misce
Смешай
M. D.S.
Misce Da Signa
Смешай. Дай. Обозначь
M.f.p.
Misce, fiat pulvis
Смешай, чтобы получился по­
рошок
mixt.
mixture
микстура, смесь
N
Numero
Числом
ol.
oleum
Масло
pulv.
pulvis
Порошок
qs.
quantum satis
сколько надо
rad.
radix
Корень
rect.
rectificatus
очищенный
R d.
Recipe
Возьми
S.
Signa (signetur)
Обозначь
Раздел 2. О Б Щ А Я Р Е Ц Е П Т У Р А I 23
Окончание табл. 1
2
1
Sol.
Solutio
3
Раствор
steril.
sterilisetur
простерилизуй
supp.
suppositorium
свеча
tabul.
tabulette
таблетки
tinct. (t-ral)
tinctural
настойка
ung.
unguentum
мазь
—
ut
чтобы
Выписывание рецепта начинается с указан и я даты (число,
месяц, год), ф амилии, инициалов больного (для детей и лиц
старше 60 лет отмечается возраст), фамилии и инициалов врача.
Затем следует на латинском язы ке обращение врача к фарм а­
цевту: «Recipe:» (или сокращенно R p.:), что значит «Возьми»,
и перечисляются названия и количество выписываемых лекарст­
венных веществ в родительном падеже. Сначала называется
основное лекарственное вещество, затем указываются вспомога­
тельные вещества, улучшающие вкус, запах, придающие лекар­
ству определенную консистенцию. Далее обозначают необходи­
мую лекарственную форму, например: Misce u t fiat pulvis (или
сокращенно М. f. pulvis) — «Смешай, чтобы образовался поро­
шок». Д ля дозированных форм лекарства указывается количе­
ство выписываемых доз: «Da tales doses num ero 10» (или сокра­
щенно D .t.d . N 10) — «Выдай таких доз числом 10». В конце
рецепта после слова Signa (сокращенно S.) — «Обозначь» — на
русском или национальном язы ке больного указы ваю т способ
употребления лекарства, например: По 1 таблетке 3 раза в день.
Рецепт подписывается врачом и заверяется его личной печа­
тью. При выписывании лекарств, содерж ащ их спирт, рецепт
дополнительно заверяется печатью лечебного учреждения «Для
рецептов»; рецепты на сильнодействующие лекарственные сред­
ства (список Б) заверяются штампом лечебного учреж дения, а
рецепты на ядовитые вещества (список А) — дополнительно еще
и печатью учреждения. Лекарственные вещества, вызывающие
зависимость (список «Наркотические вещества»), выписываются
на специальных рецептурных бланках, заверяются личной под­
писью врача и руководителя лечебного учреждения, штампом
и печатью учреждения.
Рецепты на наркотические средства и психотропные вещ е­
ства, внесенные в Список II Перечня, действительны в течение
п яти дней. Рецепты на психотропные вещества, внесенные в
Список III Перечня; лекарственные средства, подлежащие пред­
метно-количественному учету; анаболические стероиды дейст­
вительны в течение десяти дней. Рецепты на лекарственные
средства, вклю ченны е в Перечень лекарственны х средств,
отпускаемых по рецептам врача (фельдшера), а такж е иные ле­
карственные средства, отпускаемые бесплатно или со скидкой,
за исключением рецептов на наркотические средства и психо­
тропные вещества, внесенные в Список II Перечня, на психо­
тропные вещества, внесенные в Список III Перечня, на л екар­
ственные средства, подлеж ащ ие предметно-количественному
учету, на анаболические стероиды, действительны в течение
одного месяца.
Рецепты на остальные лекарственные средства действитель­
ны в течение двух месяцев со дня выписки рецепта и до одного
года в соответствии с пунктом 2.19 Инструкции о порядке н а­
значения лекарственных средств и выписывания рецептов на них,
утвержденной приказом Министерства здравоохранения Россий­
ской Федерации от 23.08.1999 г. № 328 (далее — Инструкция).
Р ецепты , к а к правило, вы писы ваю тся чернилам и или
шариковой ручкой, четко и разборчиво, с обязательным запол­
нением всех граф в бланке. И справления в рецепте не допуска­
ются. Правилами выписывания рецептов предусмотрено соблю­
дение дозировок лекарственных препаратов с учетом возраст­
ных особенностей. Возраст больного следует указы вать в тех
случаях, когда рецепт выписывается ребенку или больному стар­
ше 60 лет, так как лица этого возраста являются более чувстви­
тельными к действию лекарственны х средств. Высшие дозы
предназначаю тся для взрослых людей, начиная с 25-летнего
возраста. В более молодом и детском возрасте дозы соответствен­
но уменьшаются.
Д ля молодых людей
»
»
»
18 лет — 3/ 4 дозы для взрослого
»
14 лет — у 2
»
»
»
»
7 лет - V 3
*
»
»
»
6 лет
-V 4
*
»
»
»
»
»
»
>>
»
4 лет
—v6
»
»
»
»
»
»
»
»
»
—v8
»
1 года - v 12
->
до 1 года - V 24- y 12 *
»
»
детей
2 лет
»
»
»
»
О слабленны м больны м и л и ц ам стар ш е 60 лет доза
лекарственного вещества составляет 3/ 4 или У 2 от дозы для взрос­
лого человека.
Существует множество способов прописывания лекарствен­
ных форм и препаратов; они не всегда рациональны и содержа­
тельны по своей информации.
В настоящее время для выписки рецептов используются сле­
дующие ф орм ы рец еп турн ы х бланков:
► форма № 148-1/У 107 рецептурный бланк д л я отпуска ле­
карств детям и взрослым за полную стоимость;
► форма № 148-1/У 88 рецептурный бланк д л я отпуска
лекарств бесплатно или на льготных условиях, а такж е
для отпуска определенной группы лекарств за полную
стоимость;
► специальный рецептурный бланк розового цвета на бумаге
с водяными зн акам и для выписки наркотических л екар­
ственных средств.
2.3. Твердые лекарственные формы
К твердым лекарственным формам относятся порошки, кап ­
сулы, таблетки, драж е, гранулы, карамели, п асти лки , каран ­
даши лекарственные, пилюли и др.
П орош ки (P u lv is, P u lv e ris) предназначены д ля наружного
или внутреннего применения. Они могут быть простыми и слож­
ными, дозированными и недозированными (указана общая мас­
са порошка, предназначенного на один или несколько приемов).
Порошки для наружного применения обычно применяю тся
в качестве присыпок путем нанесения мельчайш его порошка
на раневые поверхности, слизистые оболочки. Их выписывают
неразделенными на дозы общей массой от 5,0 г до 100,0 г.
В рецепте при этом указываю т название вещества, его количе­
ство и степень измельчения.
Rp.: Streptocidi subtilissim i
D .t.d. 10,0
S. Наносить на пораженный участок кож и.
По количеству компонентов, входящих в пропись, порошки
делятся на простые, т.е. состоящие из одного вещества, и слож ­
ные, состоящие из нескольких веществ.
Порош ки для внутреннего прим енения такж е могут быть
дозированными или недозированными, простыми и сложными.
В рецепте указы ваю т лекарственное вещество с обозначением
разовой дозы. Затем дается указание фармацевту о количестве
порошков (D .t.d. N ...).
Rp.: Sulfadim ezini 1,0
D .t.d . N 2 0
S. По 1 порошку через каж ды е 4 часа.
В случае выписывания сложных порошков в рецепте указы ­
вают М. f. pulvis — Смешай, чтобы получился порошок, после
чего следует указание на количество порошков и сигнатура.
Масса дозированного порош ка колеблется от 0,1 до 1,0 г
(в среднем 0,3—0,5 г). Если доза лекарственного порошка мень­
ше 0,1 г, добавляют порошок-наполнитель (обычно сахар) до нуж­
ной массы порошка.
Rp.: Dimedroli 0,015
Sacchari 0,2
М. f. pulvis
D .t.d. N 2 0
S. По 1 порошку 3 раза в день.
Пропись порошков растительного происхождения начинают
со слова Pulveris, затем указывают часть растения, его название
(например, Pulveris radicis Rhei), количество порошка и дозу.
Если необходимо отпустить (летучие, гигроскопические)
дозированные порошки в специальной бумаге (вощеной, пара­
финированной или пергаментной), то в рецепте указывают: D.t.d.
N 20 in charta cerata (paraffinata, pergam inata). При количестве
измельченной части растений не менее 0,05 индифферентные
вещества не добавляют:
Rp.: Pulv. foliorum D igitalis 0,05 D .t.d. N 50.
S.: По 1 порошку 2 раза в сутки.
Лекарственные вещества, которые обладают неприятным
вкусом, запахом или раздраж аю щ ими свойствами часто з а к ­
лючают в капсулы.
К апсулы (C apsulae, (C apsula) — специальные твердые или
эластичные оболочки для наполнения лекарственными вещества­
ми. Изготавливают капсулы на заводах. В капсулы могут быть
заклю чены не только порош ки, но и ж идкие лекарственные
вещества. В фармацевтической практике наиболее ш ирокое
применение наш ли крахм альны е облатки Capsulae am ylaceae
(oblatae) и желатиновые капсулы — Capsulae gelatinosae.
Rp.: Metionini 0,6
D .t.d. N 12 in oblatis
S. По 1 облатке 3 раза в день.
или:
Rp.: Rifampicini 0,15
D .t.d. N 20 in capsulis
S. По 1 капсуле 2 раза в день.
или: Rp.: Olei Ricini 1,0
D .t.d. N 30 in capsulis gelatinosis.
S.: 15 капсул на прием (принять в течение 30 минут).
Т аб л етк и (T abulettae, Tab.) — это твердые дозированные
лекарственные формы, получаемые методом прессования лекар­
ственных веществ или смесей лекарственных и вспомогатель­
ных веществ. Применяются внутрь, сублингвально, интравагинально, для приготовления растворов и др. Выписываются таб­
летки двумя способами.
1. Наиболее распространенной является пропись, в которой
указы ваю т название лекарственного вещества и его разовую
дозу, далее следует предписание о количестве назначаемых таб­
леток — D .t.d. N ... in tab u lettis.
Rp.: N itroglycerini 0,0005
D .t.d. N 20 in tab u lettis
S. По 1 таблетке под язы к при болях в сердце.
2. Второй вариант прописи таблеток начинается с указан ия
лекарственной формы, т.е. со слова Tabulettam (вин. п., ед. ч.),
затем указывают название лекарственного вещества и его разо­
вую дозу.
Rp.: Tabulettam (Tab.) N itroglycerini 0,0005 N 20
D.S. По 1 таблетке под язы к при болях в сердце.
Существуют таблетки сложного состава, имеющие специаль­
ное патентованное название: «Цитрамон», «Бесалол» и др. При
их выписывании указываю т название лекарственной формы,
название таблеток и их количество.
Rp.: Tabulettas (Tab.) «Citramonum» N 20
D.S. По 1 таблетке при головной боли.
Среди таблеток выделяю т таблетки: непокрытые и покры ­
тые различными оболочками, замедляю щими распадаемость и
всасываемость, защ ищ аю щ ими слизистую оболочку от раздра­
жаю щ его действия JIC; «киш ечнорастворимые», обеспечива­
ющие прохождение вещества через ж елудок в неизмененном
виде и распадающиеся в кишечнике; «шипучие», растворяемые
ex tempore в воде с образованием «шипучего» (газированного)
напитка; «жевательные» и др.
В зависимости от дозировки лекарственного вещ ества вы ­
деляют:
► т аблет ки мит е — таблетки с минимальной дозировкой и
минимально вы раж енны м действием лекарственного ве­
щества;
► таблет ки семи — таблетки со средней дозировкой и сред­
не выраженным действием лекарственного вещества;
► таблетки форте — таблетки с высокой дозировкой и сильно
выраженным действием лекарственного вещества.
Таблетки с модифицированным высвобождением бывают по­
крытые или непокрытые, содержащие специальные вспомогатель­
ные вещества или полученные по особой технологии, позволяю­
щей программировать скорость или место высвобождения JIB.
С учетом этих обстоятельств различаю т таблетки с уско­
ренным высвобождением JIB (таблетки рапид); таблетки с от­
сроченным высвобождением (таблетки с покрытием киш ечно­
растворимы м); таблетки с многофазны м высвобождением
(таблетки многофазные, таблетки рапид ретард); таблетки с кон­
тролируемым высвобождением (таблетки плаваю щ ие, таблет­
ки с микрокапсулами) (Беталок Зок, Осмо-Адалат, Сальтос);
таблетки пролонгированные (таблетки имплантируемые, или
депо; таблетки ретард, таблетки каркасны е, таблетки много­
слойные).
Номенклатура таблеток с покрытием кишечнорастворимым
вклю чает такж е таблетки буферные с покрытием киш ечнора­
створимым, с покрытием киш ечнорастворимым дражированные, прессованные (из специально подобранных вспомогатель­
ных веществ), с пролонгированным высвобождением (экстентабс),
детские и разновидности таблеток с модифицированным выс­
вобождением (Д епакин 300 энтерик, Индометацин, Пимафуцин, Релаксон, Салофальк).
Таблет ки многофазные — таблетки пролонгированные, по­
лучаемые путем прессования смеси гранулятов, имеющих обыч­
но различный цвет и разную скорость высвобождения одного и
того же JIB.
Т аблет ки рапид ретард — таблетки с двухф азны м высво­
бождением, содерж ащ ие смесь м икрогранул с быстрым и с
пролонгированным высвобождением JIB. Обеспечивают быстрое
наступление эффекта и длительное действие JIB (Адалат CJI).
Таблетки двухслойные — таблетки, полученные из раздельно
приготовленных гранулятов, образующих два отчетливо видных
слоя (часто различного цвета), обычно с целью разделения не­
совместимых ЛВ. Разновидностью двухслойных таблеток яв л я­
ются таблетки с прессованным покрытием. Могут предназна­
чаться для обеспечения двухфазного высвобождения ЛВ.
Таблет ки плавающие — таблетки, образующие в организме
гидродинамически стабилизированную систему. Таблетки «пла­
вают» в содержимом ж елудка 2—3 ч, постепенно распадаясь и
равномерно высвобождая ЛВ.
Таблетки с микрокапсулами — пероральные таблетки с кон­
тролируемым высвобождением ЛВ, представляющие собой прес­
сованную многослойную таблетку, средний слой которой состо­
ит из микрокапсул, содержащих ЛВ. Внешние слои состоят из
гранул вспомогательного вещества, предохраняющего микрокап­
сулы от механического разруш ения (удар, сж атие). (Нифелат
20, Нитронг, Сустак Мите, Сустак Форте).
Таблет ки пролонгированные — таблетки, ЛВ из которых
высвобождается несколькими порциям и или медленно и рав­
номерно. Позволяют обеспечивать терапевтически действующую
концентрацию ЛВ в организме в течение длительного времени.
Номенклатура таблеток пролонгированных включает таблетки
имплантируемые, или депо; таблетки ретард, каркасны е, мно­
гослойные, многофазные и др. (Депакин Хроно, Кардил, Нифекард ХЛ, Триттико, Сустонит).
► таблетки имплантируемые — стерильные тритурационные
таблетки с пролонгированным высвобождением высокоочищенных ЛВ для введения под кож у. Имеют форму очень
маленького диска или цилиндра. Изготавливаются без на­
полнителей. Распространенная форма для введения стеро­
идных гормонов;
► таблетки ретард — пероральные таблетки с пролонгирован­
ным (в основном периодическим) высвобождением ЛВ. Обыч­
но представляют собой микрогранулы ЛВ, окруженные биополимерной матрицей (основой); послойно растворяю тся.
высвобождая очередную порцию JIB. Существуют также таб­
летки ретард с другими механизмами высвобождения —
отсроченным высвобождением, непрерывным и равномерно
продленным высвобождением. Разновидностями таблеток
ретард являю тся таблетки «дуплекс», таблетки структур­
ные (Дальфаз СР, Д иклонат претард 100, Калий-нормин,
Кетонал, Кордафлекс, Трамал Претард);
► репетабс — таблетки с многослойным покрытием, обеспе­
чивающие повторное действие JIB. Состоят из наружного
слоя с ЛВ, который предназначен для быстрого высвобожде­
ния, внутренней оболочки с ограниченной проницаемостью
и ядра, содержащего еще одну терапевтическую дозу JIB;
► таблетки каркасные — таблетки с непрерывным, равномерно
продленным высвобождением и поддерживающим действи­
ем ЛВ. Получают путем включения (инкорпорирования) ЛВ
в сетчатую структуру (матрицу) из нерастворимых вспомо­
гательных веществ либо в матрицу из веществ гидрофиль­
ных, но образующих гель высокой вязкости. Не распада­
ются в желудочно-кишечном тракте. В зависимости от при­
роды матрицы могут набухать и медленно растворяться или
сохранять свою геометрическую форму в течение всего пе­
риода пребывания в организме и выводиться в виде порис­
той массы, поры которой заполнены жидкостью. ЛВ высво­
бождается путем вымывания. Могут быть многослойными.
Перспективной является технология получения каркасных
таблеток с использованием твердых дисперсных систем (Кинидин дурулес);
► спейстабс — таблетки с ЛВ, включенным в твердую ж иро­
вую матрицу, которая не распадается, а медленно диспер­
гируется с поверхности;
► лонтабс — таблетки с пролонгированным высвобождением
ЛВ. Ядро таблеток представляет собой смесь ЛВ с высоко­
молекулярны ми восками; в желудочно-киш ечном тракте
не распадается, а медленно растворяется с поверхности.
Таблет ки многослойные — позволяют сочетать в одной таб­
летке вещества, несовместимые по физико-химическим свой­
ствам, пролонгировать действие ЛВ, регулировать последова­
тельность их всасывания в определенные промежутки времени.
Обычно каж ды й гранулят имеет определенный цвет для луч­
шего визуального контроля, граница каждого слоя должна быть
четко выраженной, а боковая поверхность блестящей.
Д раж е (Dragee) получают путем многократного наслаивания
лекарственных и вспомогательных веществ на гранулы.
Существует только одна форма прописи драже. Пропись на­
чинается с указания лекарственной формы (Dragee — вин. п.,
ед. ч.), затем следует название лекарственного вещ ества, его
разовая доза, обозначение количества драже и сигнатура.
Rp.: Dragee Diazolini 0,05 N 20
D.S. По 1 драж е 2 раза в день.
Простые по составу:
Rp.: Dragee N itroxolini 0,05
D .t.d. N 5 0 .
D.S.: По 2 драже 4 раза
в сутки (во время еды).
Rp.: Dragee Diazolini 0,1 N 20.
D.S. По 1 драж е 2 раза
в сутки (после еды).
Сложные по сост аву, имеющие коммерческое (фирменное)
название:
Rp.: Dragee «Nitroxolinum».
D .t.d. N 50
D.S.: По 2 драже 4 раза
в сутки (во время еды).
Rp.: Dragee «Diazolinum* N 20.
D.S. По 1 драж е 3 раза
в сутки (после еды).
Г ранулы (G ran u lae) — твердая лекарственная форма в виде
частиц размером 0 ,2 —0,3 мм, предназначенная д л я приема
внутрь. В состав гранул входят к ак лекарственные, так и вспо­
могательные вещества, улучшающие вкус и растворимость ле­
карств (сахар, крахмал, глюкоза и др.).
Rp.: Clycerophosphati 100,0.
D.S. По 1 чайной лож ке 2 раза в сутки.
Rp.: Granulum hrodani 100,0 D .t.d. N 2.
S. По 1 чайной лож ке 4 раза в сутки (перед едой,
в 1/ g стакана воды).
Кроме вышеперечисленных основных твердых лекарственных
форм в лечебной практике применяю тся и другие формы этой
группы (пленки и пластинки, глоссеты и др.).
П ленки и п ластинки (M em branulae e t L am ellae) — специ­
альные твердые лекарственные формы, в которых на полимер­
ной основе содержатся лекарственные вещества.
Глоссеты (G lossetes) — небольшие таблетки, предназначен­
ные для сублингвального или защечного применения. Их мож ­
но прописывать как таблетки.
Карамели (Garamela) — твердая лекарственная форма, при­
готовленная в виде конфет с содержанием сахара и патоки. Они
применяются для лечения заболеваний полости рта.
Припарки (Cataplasmata) — полутвердые препараты, исполь­
зуемые для нанесения на кож у, которые вызывают гиперемию,
улучшают микроциркуляцию, оказывают противовоспалитель­
ное и антисептическое действие.
Растворимые таблетки (Solvellenae) — растворяют в воде,
а раствор применяю т наружно. Их прописывают как обычные
таблетки.
2.4. Жидкие лекарственные формы
К жидким лекарственным формам относятся растворы, настои,
отвары, настойки, экстракты, суспензии, слизи, микстуры.
Раствор (S o lu tio) используется для наружного (глазные,
ушные капли, примочки, промывания и др.) и внутреннего при­
менения, а такж е д ля инъекц и й. Выделяют водные, спирто­
вые, масляные растворы. Они выписы ваю тся развернуты м и
сокращенным способом.
Rp.: F u racilin iO ,l
Aquae purificatae 500 ml
M.D.S. Д ля полоскания горла.
При выписы вании водных растворов указы ваю т название
лекарственной формы — Solutionis (род. п.), название л екар­
ственного вещества, концентрацию раствора и (через тире) его
количество в миллилитрах или граммах.
Концентрацию раствора обозначают одним из трех способов:
чаще всего — в процентах, реже (при больших разведениях) —
в соотношениях (например, 1:1 ООО, 1:500 и т.п.) и в массо-объемны х соотношениях (например, 0,1—200 ml, 0,5—180 ml и т.п.).
Rp.: Solutionis (Sol.) Furacilini 0,02% — 500 ml
D.S. Д ля полоскания горла.
Rp.: Solutionis (Sol.) F uracilini 1:5 000 — 500 ml
D.S. Для полоскания горла.
Rp.: Solutionis (Sol.) Furacilini 0,1 — 500 ml
D.S. Д ля полоскания горла.
В сокращенных вариантах прописи растворов, приготовляемых
на спирту или масле, необходимо указать вид растворителя.
Rp.: Solutionis (Sol.) Iodi spirituosae 5% — 10 ml
D.S. Д ля обработки краев ран.
Настои и отвары (Infusum et Decoctum) — водные вы тяж ­
ки из лекарственного растительного сырья или водные раство­
ры экстрактов-концентратов. Они предназначены для внутрен­
него и наружного применения (полоскания, примочки и т.п.).
При использовании внутрь их дозируют ложками, частями ста­
кана. Выписываются с указанием вида сырья, названия расте­
ния, количества сырья для приготовления требуемого количе­
ства настоя или отвара.
Rp.: Infusi (Inf.) herbae Leonuri ex 10,0 — 200 ml
D.S. По 2 столовые лож ки 3 раза в сутки.
Настойка (Tinctura) представляет собой водно-спиртовую
вы тяж ку из лекарственного растительного сырья. Все настой­
ки официальны. При выписывании (в отличие от настоев) не
указывается ни часть растения, из которой готовится настойка,
ни концентрация настоек. Пропись начинаю т с назван ия л е ­
карственной формы — Tincturae, затем следует название расте­
ния и указы вается количество настойки. Дозируют настойки
каплями.
Rp.: T incturae (T-rae) A bsinthii 25 ml
D.S. По 15 капель за 30 минут до еды.
Экстракты (Extracta) представляют собой концентрирован­
ные в ы тяж ки , полученные из лекарственного растительного
сырья. В зависимости от консистенции различаю т экстракты
ж идкие, густые и сухие. Ж идкие экстракты представляю т со­
бой окрашенные жидкости, густые экстракты — вязкие массы
с содержанием влаги не более 25% , сухие — сыпучие массы с
содержанием влаги не более 5%.
Все экстракты официальны. При выписывании экстрактов
ни вид лекарственного сырья, ни концентрацию в рецепте не
указывают, но обязательно обозначают характер экстракта.
Ж идкие экстракты выписываются аналогично настойкам.
Густые и сухие экстракты выписывают в капсулах, порошках,
таблетках, суппозиториях.
2. Зак
512
Rp.: E x tracti (E xtr.) Crataegi fluidi 25 ml
D.S. По 15 капель 3 раза в день.
Галеновые препараты — извлечения из растительного сы ­
рья, полученные с помощью нагревания (водяная, кипящ ая баня)
или растворения соответствующих экстрактов. В качестве ра­
створителя используют воду или спирт.
Новогаленовые лекарст венные формы получают в результа­
те специальной обработки растительного лекарственного сырья.
Они отличаются от галеновых (настойки, экстракты, настои, от­
вары) высокой степенью очистки от балластных веществ и содер­
ж ат в основном сумму действующих веществ растительного сы­
рья. Их назначают не только внутрь, но и парентерально.
Каждый новогаленовый препарат имеет специальное назва­
ние. При выписывании в рецепте указываю т только их н азва­
ние и количество, так как они официнальны.
Rp.: Adonisidi 15 ml
D.S. По 15 капель 3 раза в день.
М икстуры (M ixturae) являются недозированной лекарствен­
ной формой. Они содержат три и более ингредиентов. Их полу­
чают при растворении или смеш ивании в различны х ж и дки х
основах нескольких твердых веществ или при смешивании не­
скольких жидкостей. Назначаю т чаще всего внутрь.
Выписывают микстуры развернутым способом с указанием
всех ингредиентов.
Rp.: Infusi herbae Adonidis vernalis 6,0 — 180 ml
N atrii brom idi 6,0
Codeini phosphatis 0,2
M.D.S. По 1 столовой лож ке 3 раза в день.
Л ек ар ствен н ы е ф орм ы д л я и н ъ екц и й выпускаю тся в ам­
пулах, флаконах, которые должны быть стерильными. В ампу­
лах и ф лаконах могут вы пускаться растворы, суспензии или
порошки, из которых готовят раствор. Лекарственные формы в
а м п у л а х выписывают следующим образом. При выписывании
в ампулах сухого вещества указы вается название вещества и
его количество в одной ампуле. Затем следует D .t.d. N ... in
am pullis и сигнатура. В сигнатуре указываю т порядок раство­
рения вещества, путь введения раствора (суспензии), время инъ­
екций. Н икаких указаний о стерилизации вещества не дают.
Rp.: V incristini 0,005
D .t.d. N 10 in am pullis
S. Содержимое ампулы растворить в 5 мл изотониче­
ского раствора натрия хлорида. Вводить в вену 1 раз
в неделю.
При выписывании в ампулах растворов, суспензий вначале
указы ваю т лекарственную форму S olutionis, Suspensions, за ­
тем — название лекарственного вещества, характер раствора
(если это необходимо), концентрацию раствора или суспензии
в процентах и количество. Затем следует D .t.d. N ... in am pullis
и сигнатура.
Rp.: Sol.A tropini su lfatis 0,1% — 1 ml
D .t.d. N 10 in am pullis S. По 1 мл под кож у.
Многие ЛС для инъекций (порошки, растворы, суспензии и
др.) выпускают во флаконах. При выписывании флаконов в ре­
цептах соблюдаются, в общем, те ж е правила, что и при выпи­
сывании JIC в ампулах. Отличие заклю чается в том, что после
D .t.d. № ... никаких обозначений не делают.
Rp.: Streptom ycini sulfatis 0,5
D .t.d. N 10
S. Содержимое флакона растворить в 3 мл воды для инъ­
екций. Вводить по 1 мл в мыш цу 2 раза в сутки.
Некоторые растворы производятся в дозированной форме в
ш приц-ручках, шприц-тюбиках, картриджах.
Кроме выш еперечисленных ж идких лекарственны х форм
такж е применяются аппликации, бальзамы, коллодии, кремы,
лимонады, сиропы.
Аппликации (A pplicationes) — жидкие или мазеподобные
препараты, применяемые для нанесения на кож у с лечебной
целью.
Rp.: Applicationis Dicophani 100,0
D.S. Втирать в кожу головы (1 столовую ложку).
Б ал ь зам ы (B alsam a) — жидкости, получаемые из растений
и обладающие ароматическим запахом, антисептическими и
дезодорирующими свойствами.
Rp.: Balsami co ntra tussim 30 ml.
D.S. По 10 капель 3 раза в сутки.
К оллодии (Collodia) — растворы нитроцеллюлозы в спирте
с эфиром (1:6), содержащ ие лекарственные вещества. П риме­
няются наружно.
Rp.: Collodii salicylatis 20,0.
D.S. Наружно. Смазывать мозоли.
Кремы (Cremores) — полужидкие препараты, содержащие
лекарственные средства, масла, ж и ры и другие вещества, но
менее вязкие, чем мази. Применяются наружно.
Rp.: Cremoris «Mycosolonum» 70,0
D.S. Наружно. На пораженную поверхность 2 раза
в сутки.
Лимонады (Limonata) — сладкого вкуса или иногда подкис­
ленная жидкость для приема внутрь. Готовят путем растворения
в воде сиропа, кислот (лимонной, молочной, соляной и др.).
Rp.: Lim onati hydrochlorici 500 ml.
D.S. По 1 столовой лож ке 3 раза в сутки.
Сиропы (S iru pi) — густоватые, прозрачные, сладкие ж ид­
кости для приема внутрь и исправления вкуса лекарств.
Rp.: Coffeini — n atrii benzoatis 1,2 Sirupi simplicis 24,0 Aquae
purificatae ad 150 ml.
M.D.S. По 1 столовой лож ке 2 раза в сутки (после еды).
2.5. Мягкие лекарственные формы
К м ягким лекарственным формам относятся мази, пасты,
линименты, суппозитории.
М азь (U nguentum ) — недозированная м ягкая лекарствен­
ная форма для наружного применения. Ее выписывают общим
количеством. Различают простые и сложные мази. Большинство
мазей промышленность выпускает в готовом виде. Простая мазь
выписывается развернутым и сокращенным способом. В развер­
нутой форме прописи перечисляют все ингредиенты мази — дей­
ствующее вещество, мазевую основу и указы ваю т их количе­
ства, после чего следует у к а зан и е о см еш и ван и и (M .f.
unguentum).
Rp.: Zinci oxydi 2,5 Vaselini ad 50,0 M .f. unguentum
D.S. Смазывать пораженные участки тела.
В сокращенной форме прописи концентрацию действующе­
го вещества указывают в процентах.
Rp.: U nguenti (Ung.) Zinci oxydi 5% — 50,0
D.S. Смазывать пораженные участки тела.
Мазь сложного состава, имею щая специальное патентован­
ное название, выписывается только сокращенным способом.
Rp.: U nguenti (Ung.) «Neoderm» 20,0
D.S. Смазывать пораженные участки тела.
Суппозитории (Suppositoria) — дозированная мягкая лекар­
ственная форма, расплавляю щ аяся при температуре тела. Р аз­
личаю т суппозитории ректальны е и вагинальны е. В состав
суппозиториев может входить один или несколько ингредиен­
тов и основа. В настоящее время большинство суппозиториев
выпускают в готовом виде предприятия фармацевтической про­
мышленности. Их выписывают, пользуясь сокращенной формой
прописи. При этом пропись начинается с указания лекарствен­
ной формы — S u p positorium __ Далее после предлога cum (с)
следует название лекарственного вещества (в тв. п. ед.ч.) и его
доза. Пропись заканчивается предписанием — D .t.d. N ... и сиг­
натурой.
Rp.: Suppositorium (Supp.) cum Novocaino 0,1
D .t.d. N 10
S. По 1 суппозиторию в прямую ки ш ку на ночь.
В некоторых случаях официальным суппозиториям сложно­
го состава дается коммерческое название. При их вы писы ва­
нии пропись ограничивается указанием лекарственной формы
(Suppositoria — вин. п. мн. ч.), названия и числа суппозитори­
ев. Дозы лекарственных веществ в рецепте не приводят.
Rp.: Suppositorium (Supp.) «Anaesthesolum» № 10
D.S. По 1 суппозиторию в прямую ки ш ку на ночь.
Относительно редко ректальны е и вагинальные суппозито­
рии готовят в аптеках по магистральным прописям. Такие суп­
позитории выписывают в рецептах в развернутой форме с пере­
числением всех ингредиентов и их доз. Доза веществ, входя­
щих в их состав, указывается из расчета на один суппозиторий.
В рецепте количество основы можно не указывать. В таком слу­
чае вместо количества формообразующего вещества следует
писать q.s. (quantum satis). Затем обязательной в прописи явл я­
ется строчка М. f. suppositorium ..., после чего следует D .t.d. N
... и сигнатура.
Rp.: Novocaini 0,1 Olei Cacao q.s. M. f. suppositorium rectal
D .t.d. N 10
S. По 1 суппозиторию в прямую киш ку на ночь.
П аста (P a s ta ) — м я гк ая лекарственная форма с содерж а­
нием порошкообразных веществ не менее 25% . Пасты относят­
ся к числу недозированных лекарственных форм, поэтому их
выписывают общим количеством. Магистральные пасты выпи­
сывают только в развернутой форме с указанием всех ингреди­
ентов и их количества. Рецепт заканчивается предписанием
М. f. pasta.
Rp.: Derm atoli 10,0 Amyli
Zinci oxydi aa 5,0 Vaselini ad 50,0 M. f. P asta
D.S. Наносить на пораженные участки кож и.
2.6. Аругие лекарственные формы
К другим лекарственным формам относятся:
1. А эрозоль (A erosolum ) — это аэродисперсная система, в
которой дисперсионной средой является воздух, газ или смесь
газов, а дисперсной фазой — частицы твердых или ж идких
веществ величиной 0,5—10 мкм. Чаще всего в качестве пропеллентов используют сж иж енны е газы, обычно фреоны. Они на­
ходятся в специальных баллончиках с клапанным устройством
и распылительной головкой. Лекарственные аэрозоли приме­
няют для лечения заболеваний дыхательных путей. Выписыва­
ют аэрозоли в сокращенной форме.
Rp.: Aerosolum «Berodualum» № 1
D.S. Вдыхать 3 раза в сутки.
2. Д исперсны е систем ы — это системы, где дисперсионной
средой является ж идкость (вода, масло, газ и др.), а дисперс­
ной фазой — нерастворимые мелкие частицы.
Rp.: Inf. herbae A donidis vernalis 6,0 — 180 ml.
N atrii bromidi 6,0
Codeini phosphatis 0,18
M.D.S. По 1 столовой лож ке 3 раза в сутки
В современной медицине JIC применяю тся преимуществен­
но в виде готовых лекарственных форм. Врач имеет право выпи­
сывать рецепты для экстемпорального изготовления лекарствен­
ных форм в аптеке. Однако выпускаемые фармацевтическими
предприятиями в больших количествах и в ш ироком ассорти­
менте готовые лекарственные формы значительно более удобны
для отпуска и применения. Как правило, готовые лекарствен­
ные формы имеют значительно больш ий срок годности, чем
аналогичные JIC, изготовляемые ex tempore.
Контрольные вопросы и задания
1. Что такое лекарствен н о е вещество, л е к а р с тве н н о е средство и
лекарственны й препар ат?
2. Каково значение рецепта как медицинского, ю ридического и де­
неж ного д окум енто в?
3. Н азовите осн овн ы е рецептурны е сокращ ения.
4. Какие жидкие лекарственны е формы вам известны ?
5. Дайте характеристику твердым лекарственны м формам.
6. Перечислите лекарственны е ф ормы для инъекций, которы е вы
знаете.
7. Какие мазевые основы вы знаете?
8. Какие правила пропи сы вани я тверды х лекарственны х форм —
порошков, таблеток, капсул вы знаете?
9. Назовите правила прописы вания мягких лекарственны х форм —
мазей, паст, суппозиториев, линиментов.
10. В чем особенности суппозиториев как лекарственной ф орм ы ?
11. Назовите отличия галеновых и новогаленовы х препаратов.
12. Н азовите о сн о вн ы е о бо зн ачен и я м о д и ф и ц и р ов ан н ы х таблеток
с пролонгированны м действием.
13. Какие существуют прописи растворов? В чем их основное отличие?
14. Перечислите лекарственны е ф ормы для инъекций, которы е вы
знаете.
15. Чем отличается паста от мази?
Раздел 3
ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
3.1 .ФармакоНинетиНа лекарственных
средств. Пути введения лекарственных
веществ в организм
Возможность попадания лекарственных средств в место дей­
ствия (например, в очаг воспаления), скорость их всасывания,
эффективность лечения зависит во многом от путей их введе­
ния в организм. Различаю т энтеральные (через пищ еваритель­
ный тракт) и парентеральные (минуя пищеварительный тракт)
пути введения. Эти пути введения имеют определенное практи­
ческое значение в лечебной помощи больным. Знание их пре­
имуществ и недостатков необходимо для оптимального приме­
нения лекарственных средств при различны х патологических
состояниях.
Энтеральный путь вклю чает в себя: введение препарата
внутрь через рот (per os), или перорально; под язык (sub lingua),
или сублингвально; в прямую ки ш к у (per rectum ) или ректал ьно.
Прием препарата через рот — наиболее простой и естествен­
ный путь в лечении заболеваний внутренних органов. Достоин­
ством этого пути является удобство применения (больной мо­
жет самостоятельно принять препарат), а такж е сравнительная
безопасность, отсутствие осложнений, присущих парентераль­
ному введению. Лекарственные препараты, принимаемые энтерально, могут оказывать как местное, так и системное действие.
При пероральном пути следует назначать лекарственные сред­
ства, которые хорошо всасываются слизистой оболочкой желуд­
ка или киш ечника. Когда необходимо создать высокую кон­
центрацию препарата в желудочно-кишечном тракте, исполь­
зую т плохо всасы ваю щ иеся лекарствен н ы е средства, что
позволяет получить хороший эффект при отсутствии систем­
ных побочных реакций.
Недостатками перорального пути применения лекарств при
необходимости получения системного эффекта являются относи­
тельно медленное развитие терапевтического действия, наличие
индивидуальны х различий в скорости и полноте всасывания,
влияние пищи и других препаратов на всасывание, разрушение
в просвете ж елудка и киш ечника (инсулина, окситоцина и др.)
или при прохождении через печень (гормоны), а такж е веществ,
оказывающих сильное раздражающее действие. Лекарственные
вещества принимают внутрь в форме растворов, порошков, таб­
леток, капсул и пилюль.
Д ля предупреждения раздражаю щ его действия некоторых
лекарственных веществ на слизистую оболочку ж елудка исполь­
зуют таблетки, покрытые особой пленкой, которая устойчива к
желудочному соку, но в щелочной среде киш ечника расщ епля­
ется. Существуют лекарственные формы (таблетки) с многослой­
ными оболочками, которые, постепенно растворяясь, высвобож­
дают действующее начало, что позволяет получать пролонгиро­
ванное терапевтическое действие препарата. В тонком кишечнике
всасывается большинство лекарственных веществ, откуда они
поступают в лим фатические протоки и большой круг крово­
обращения через систему воротной вены печени (рис. 1).
Портальная
вена
Л им ф ати ч еский
проток
Рис. 1. Энтеральный путь введения лекарственных препаратов
Необходимо иметь в виду, что некоторые лекарственные пре­
параты (таблетки, капсулы ) у тяж елы х больных могут задер­
ж иваться в пищеводе и вызывать изъязвление при нарушении
перистальтики, особенно у пожилых людей. Д ля профилакти­
ки этого ослож нения лекарственные формы следует запивать
большим количеством жидкости.
Применение под я зы к (сублингвально). Некоторые лекар­
ственные средства хорошо всасываются через слизистую обо­
лочку ротовой полости, которая имеет обильное кровоснабже­
ние. Поэтому всасывающиеся через нее вещества быстро попа­
дают в ток крови и начинают действовать через короткое время.
Сублингвально наиболее часто применяют нитроглицерин при
приступе стенокардии, клофелин и нифедипин для купирова­
ния гипертонического криза. При сублингвальном введении
лекарства попадают в большой круг кровообращ ения, минуя
желудочно-кишечный тракт и печень, что позволяет избежать
его биотрансформации. П репарат следует держ ать во рту до
полного его рассасы вания. Часто сублингвальное применение
лекарственных средств может вызывать раздраж ение слизис­
той оболочки полости рта.
Введение в прямую кишку (ректально). Хорошо кровоснаб­
ж аемая прямая к и ш к а обладает высокой всасывательной спо­
собностью для многих лекарственных средств. При ректальном
введении в организме создается более вы сокая концентрация
лекарственных веществ, чем при пероральном. В прямую ки ш ­
ку вводят лекарственные вещества, которые в значительной сте­
пени разрушаются в желудке, печени при пероральном их при­
менении. Кроме того, ректальное введение препаратов позволя­
ет избежать раздраж ен ия ж елудка. Особенно приемлем этот
путь, когда затруднено или неосуществимо введение препара­
тов per os (рвота, тошнота, травмы головы, спазм или непрохо­
димость пищевода и др.). Ректально вводят свечи (суппозито­
рии) и ж идкости с помощью клизм .
К недостаткам этого пути следует отнести колебания в ско­
рости и полноте всасывания препаратов, которые свойственны
каждому индивидууму, неудобства применения, психологиче­
ские затруднения и др. Ректальный путь может быть использо­
ван как для получения местного, так и системного эффектов.
Парентеральный путь. К парентеральным способам приме­
нения лекарственных средств относятся различные виды инъ­
екций, ингаляции, электрофорез, поверхностное нанесение пре­
паратов на кож у и слизистые оболочки (рис. 2, 3).
Рис. 2. Схема путей поступления лекарственных веществ в кровь:
1 — вены; 2 — артерии; 3 — легкие; 4 — желудок;
5 — прямая кишка; 6 — лимфатическая система; 7 — печень;
8 — альвеола; 9 — общий лимфатический проток
Рис. 3. Парентеральные пути введения лекарства в организм:
1 — накожный; 2 — подкожный; 3 — внутримышечный; 4 — внутривенный
Внутривенное введение. Внутривенно вводятся лекарствен­
ные вещества в форме водных растворов, что обеспечивает быст­
рое наступление и точное дозирование эффекта; быстрое пре­
кращ ение поступления препарата в кровь при возникновении
побочных реакций; возможность применения веществ разруш а­
ю щ ихся, не всасываю щ ихся из желудочно-кишечного тракта
или раздраж аю щ их его слизистую оболочку. Л екарства вво­
дятся в вену медленно из-за опасности создания очень высокой
концентрации лекарственного вещества, что может проявиться
в токсическом эффекте. Всасывание лекарственного средства
при введении в вену осущ ествляется очень быстро, в течение
первых минут. При длительном внутривенном способе введе­
ния по ходу вены могут возникнуть боль и сосудистый тромбоз.
Внутривенный способ является такж е основным путем инф и­
цирования вирусами гепатита В и иммунодефицита человека.
В нутриартериальное введение. Оно используется в случа­
ях заболеваний некоторых органов (печень, сосуды, конечности),
когда лекарственные вещества быстро метаболизируются или свя­
зываются тканями, создавая высокую концентрацию препарата
только в соответствующем органе. Тромбоз артерии — более се­
рьезное осложнение, чем венозный тромбоз.
Внутримышечное введение. Внутримышечно вводятся вод­
ные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ,
что дает относительно быстрый эффект (всасывание наблюдает­
ся в течение 10—30 минут). Внутримыш ечный путь введения
часто используется в лечении депо-препаратами, дающими про­
лонгированный эффект. Объем вводимого вещества не должен
превыш ать 10 мл. Суспензии и масляные растворы в связи с
медленной всасываемостью способствуют формированию мест­
ной болезненности и даже абсцессов. Введение лекарственных
средств вблизи нервных стволов может вызвать их раздраж е­
ние и сильные боли. Опасным может оказаться случайное попа­
дание иглы в кровеносный сосуд.
Подкожное введение. Подкожно вводятся водные и масля­
ные растворы. При подкожном введении всасывание лекарствен­
ного вещества происходит медленнее, чем при внутримы ш еч­
ном и внутривенном. При подкожном введении ЛС проявление
терапевтического эффекта развивается постепенно, однако со­
храняется более длительно. Под кож у нельзя вводить растворы
раздраж аю щ их веществ, которые могут вызвать омертвение
(некроз) тканей. Следует помнить, что при недостаточности
периферического кровообращения (шок) подкожно введенные
вещества всасываются слабо.
И н гал яц и я. Таким путем вводятся в организм газы (лету­
чие анестетики), порош ки (хромогликат н атри я), аэрозоли
p-адреномиметики). Через стенки легочных альвеол, имеющих
богатое кровоснабжение, лекарственные вещества быстро вса­
сываются в кровь, оказывая местное и системное действие. При
прекращении ингаляции газообразных веществ наблюдается и
быстрое прекращ ение их действия (эфир для н аркоза, фторотан и др.). Вдыханием аэрозоля (беклометазон, сальбутамол)
достигается их высокая концентрация в бронхах при минималь­
ном системном эффекте. Раздражаю щ ие вещества путем инга­
ляции не вводятся в организм, кроме того, они, всасываясь че­
рез стенки альвеол легких, могут вызвать кардиотоксический
эффект.
И нтратекальное введение. Оно основано на введении лекар­
ственного вещества непосредственно в субарахноидальное про­
странство. Этот путь применяют для спинномозговой анестезии,
а такж е в тех случаях, когда необходимо создать высокую кон­
центрацию вещества непосредственно в центральной нервной
системе (например, антибиотика или глю кокортикоида).
М естное прим енение. Д ля получения локального эффекта
на поверхность кожи или слизистых оболочек наносятся лекар­
ственные средства. Некоторые препараты, длительно применяе­
мые наружно (глю кокортикоиды), кроме местного эффекта
могут оказывать и системное действие. В последние годы раз­
работаны лекарственные формы на клейкой основе, обеспечива­
ющие медленное и длительное всасывание, за счет чего повы ­
шается продолжительность действия препарата (пластыри с
нитроглицерином и др.).
Электрофорез. Этот путь основан на переносе лекарственных
веществ с поверхности кожи в глубоколежащ ие ткани с помо­
щью гальванического тока.
Всасывание, распределение, биотрансформация
и выведение лекарственных веществ.
Понятие о фармакогенетике
В сасы вание л екарствен н ого вещ ества — процесс поступ­
ления его из места введения в кровеносное русло. Всасывание
зависит не только от путей введения, но и от растворимости
лекарственного вещества в тканях, скорости кровотока в этих
тканях и от места введения.
Однако существует ряд последовательных этапов всасывания
лекарственных средств через биологические барьеры:
1) п асс и в н ая д и ф ф у зи я . Таким путем проникаю т хорошо
растворимые в липоидах лекарственные вещества. Скорость
всасывания определяется разностью его концентрации с
внешней и внутренней стороны мембраны;
2) активны й транспорт. В этом случае перемещение веществ
через мембраны происходит с помощью транспортных сис­
тем, содержащ ихся в самих мембранах;
3) ф и л ьтр ац и я. Вследствие фильтрации лекарства проника­
ют через поры, имеющиеся в мембранах (вода, некоторые
ионы и мелкие гидрофильные молекулы лекарственных ве­
ществ). Интенсивность фильтрации зависит от гидростати­
ческого и осмотического давления;
4) п ин оц итоз. Процесс транспорта осущ ествляется посред­
ством образования из структур клеточных мембран специ­
альных пузырьков, в которых заклю чены частицы лекар­
ственного вещества. Пузырьки перемещаются к противопо­
ложной стороне мембраны и высвобождают свое содержимое.
Прохождение лекарственных средств через пищ еваритель­
ный тракт тесно связано с их растворимостью в липидах и иони­
зацией. Ряд лекарственных веществ проникает внутрь организ­
ма путем активного транспорта. Исследования показывают, что
при приеме лекарственных веществ внутрь скорость их абсорб­
ции в различных отделах желудочно-кишечного тракта неоди­
накова (см. рис. 4). Пройдя через слизистую оболочку желудка
и киш ечника, вещество поступает в печень, где под действием
ферментов печени подвергается значительны м изменениям.
Ввиду недостаточной абсорбции для получения клинического
эффекта дозы некоторых препаратов (аминазин, индерал, опиа­
ты) при пероральном приеме должны быть большими, чем при
внутривенном введении. Интенсивность действия ферментов
печени во многом зависит от скорости кровотока в ней.
На процесс всасы вания лекарств в ж елудке и киш ечнике
оказывает влияние pH. Так, в желудке pH составляет 1—3, что
способствует более легкому всасыванию кислот, а повышение в
тонкой и толстой ки ш ках pH до 8 — оснований.
В то же время в кислой среде ж елудка некоторые препара­
ты могут разруш аться, например бензилпенициллин. Фермен-
Рис. 4. Основные механизмы всасывания лекарственных веществ
ты желудочно-кишечного тракта инактивируют такж е белки и
полипептиды (АКТГ, инсулин, вазопрессин и др.) и другие ве­
щества (прогестерон, тестостерон, альдостерон). Соли ж елчны х
кислот могут, в свою очередь, ускорить всасывание лекарств
или замедлить, образуя нерастворимые соединения. На скорость
всасывания в желудке веществ влияю т состав и объем пищ и,
моторика ж елудка, интервал времени между едой и приемом
препаратов.
После введения в кровеносное русло лекарственное вещество
распределяется по всем тканям организма.
Распределение лекарственного вещества в организме зави ­
сит от его растворимости в липидах, связывания с белками плаз­
мы крови, интенсивности регионарного кровотока и других
факторов. Значительная часть лекарства в первое время после
всасы вания попадает в те органы и ткани, которые наиболее
активно кровоснабжаю тся (сердце, печень, легкие, почки).
М ышцы, слизистые оболочки, ж ировая ткань и кожные покро­
вы медленнее насыщаются лекарственными препаратами. Од­
ним из основных факторов, который определяет распределение
лекарственного вещества, явл яется скорость его диффузии в
различны е ткани. И нтерстициальная ж идкость и капи лляры
хорошо проницаемы как для водорастворимых, так и для ж и ­
рорастворимых веществ. Водорастворимые препараты, плохо
всасывающиеся из пищеварительного тракта, вводятся только
парентерально (например, стрептомицин). Ж ирорастворимые
препараты (газообразные анестетики) быстро распределяются по
всему организму, проникая при этом как во внеклеточные, так
и внутриклеточные пространства.
Биотрансформация — ком плекс ф изико-химических и
биохимических превращений лекарственных средств, в процессе
которых образуются метаболиты (водорастворимые вещества),
которые легко выводятся из организма. Выделяют два типа
метаболизма лекарственных препаратов в организме: несинте­
тические и синтетические. Несинтетические реакции метабо­
лизм а лекарств разделяю т на катализируем ы е ферментами
(микросомальные) и катализируем ы е ферментами другой ло­
кализации (немикросомальные).
К несинтетическим реакциям относят окисление, восстанов­
ление и гидролиз. В основе синтетических реакций лежит конъ­
ю гация лекарственных препаратов с эндогенными субстратами
(глю куроновая кислота, глицин, сульфаты, вода и др.). В ре­
зультате биотрансформации вещ ества приобретают большой
заряд (становятся более полярными) и, как следствие, большую
гидрофильность, т.е. растворимость в воде. Подобное изм ене­
ние химической структуры влечет за собой изменение ф арм а­
кологических свойств (как правило, уменьшение активности),
скорости выделения из организма. Все лекарственные вещества,
принимаемые внутрь, проходят через печень, где происходит
их дальнейш ее превращ ение. На биотрансформацию влияю т
характер питания, заболевания печени, половые особенности,
возраст и ряд других факторов.
Необходимо помнить, что при поражении печени усиливает­
ся токсическое действие многих лекарственных веществ на цен­
тральную нервную систему и резко возрастает частота разви ­
ти я энцефалопатий. В зависимости от тяж ести заболевания
печени некоторые лекарственные препараты применяются с ос­
торожностью или они вовсе противопоказаны (барбитураты, нар­
котические анальгетики, фенотиазины, андрогенные стероиды
и др.). Выделяют микросомальную и немикросомальную био­
трансформацию. Микросомальному преобразованию подверга­
ются легче всего жирорастворимые вещ ества, которы е легко
проникают в клетку и связываются с системой цитохромов, где
происходит окисление этих препаратов. Н ем икросом альная
биотрансформация связана с процессом конъю гации, который
представляет собой способность присоединения к лекарственно­
му веществу или его метаболитам хим ических группировок,
что приводит к образованию легко вы деляю щ ихся из организ­
ма веществ. Немикросомальная биотрансформация препаратов
происходит главным образом в печени, однако она осуществля­
ется такж е в плазме крови и других ткан ях. И нтенсивны е и
многочисленные реакции метаболизма протекают уже в стенке
киш ечника (почти все известные синтетические и несинтети­
ческие реакции).
Различают несколько путей вы ведения (экскреции) л е к а р ­
ственных вещестй и их метаболитов из организма. К основным
относят выведение с калом, мочой, выдыхаемым воздухом, слюн­
ными, потовыми, слезными и молочными ж елезам и . С мочой
лекарственные препараты выводятся путем клубочковой филь­
трации и канальцевой секреции. Важное значение имеет так ­
же их реабсорбция в канальцах почек. При почечной недоста­
точности клубочковая фильтрация снижается, что ведет к уве­
личению концентрации в крови различны х препаратов. Дозу
препаратов при этом следует снизить. Из печени с помощью
активных транспортных систем лекарственные вещества в виде
метаболитов или не изменяясь поступают в ж елчь, где и выво­
дятся с калом. Под влиянием ферментов и бактериальной м ик­
рофлоры желудочно-кишечного тракта лекарственные препара­
ты могут превращ аться в другие соединения, которые вновь
могут доставляться печень, где и проходит новый ц и кл. Сте­
пень выведения лекарственных веществ печенью следует учи­
тывать при лечении больных, страдающих болезнями печени и
воспалительными заболеваниями желчных путей. Многие ле­
карственные вещества могут выводиться с грудным молоком,
что представляет опасность для ребенка (снотворные, анальге­
тики и др.).
К линические наблю дения показали, что эффективность и
переносимость одних и тех же лекарственных веществ у различ­
ных больных неодинакова. Эти отличия определяются генети­
ческими факторами, детерминирующими процессы метаболиз­
ма, рецепции, иммунного ответа и др. Изучение генетических
основ чувствительности организма человека к лекарственным
веществам составляет предмет фармакогенетики. Наследствен­
ные факторы, определяющие необычные реакции на лекарствен­
ные средства, в основном являются биохимическими. П роявля­
ется это состояние чащ е всего недостаточностью ферментов,
катализирую щ их биотрансформацию препаратов. Атипичные
реакции могут проявляться и при наследственных нарушениях
обмена веществ.
Биотрансформация лекарственных средств в организме че­
ловека происходит под влиянием специфических белков (фер­
ментов). Последние посредством активных центров связывают­
ся с лекарственными веществами и ускоряю т процессы их х и ­
мического превращения. Кроме того, биотрансформация может
осущ ествляться не только одним ферментом, но и целой груп­
пой, когда химическое превращение вещества в организме про­
исходит в несколько этапов. Синтез ферментов находится под
строгим генетическим контролем. При мутации соответствую­
щих генов возникают наследственные наруш ения структуры и
свойств ферментов — ферментопатии. В зависимости от харак­
тера мутации гена изменяется скорость синтеза фермента или
синтезируется атипичный фермент.
Среди наследственных дефектов ферментных систем часто
встречается недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогенезы
(Г-6-ФДГ). Она проявляется массивным разрушением эритроци­
тов (гемолитические кризы) при применении сульфаниламидов,
фуразолидона и других препаратов. Кроме того, люди с недоста­
точностью Г-6-ФДГ чувствительны к пищевым продуктам, содер­
ж ащ им конские бобы, кры ж овник, красную смородину. Суще­
ствуют больные с недостаточностью ацетилтрансферазы, каталазы и других ферментов в организме. Атипичные реакции на
лекарственные средства при наследственных нарушениях обме­
на веществ встречаются при врожденной метгемоглобинемии,
порфирии, наследственных негемолитических желтухах.
3 2. Фармакодинамика лекарственных средств
3.2.1. Механизмы реализации
фармакотерапевтического эффекта
лекарственных средств
В основе действия больш инства лекарствен н ы х средств
леж ит процесс воздействия на физиологические системы орга­
н изм а, вы раж аю щ иеся изм енением скорости п р о тек ан и я
естественных процессов. Торможение или возбуждение ф изио­
логических процессов ведет к снижению или усилению соот­
ветствующих функций тканей организма. При применении ле­
карственных средств в организме последние могут воздейство­
вать на специфические рецепторы, ферменты, мембраны клеток
или прямо взаимодействовать с веществами клеток.
Д ействие н а сп ециф ические рец еп торы основано, прежде
всего, на том, что макромолекулярные структуры избирательно
чувствительны к определенным химическим соединениям. Взаимодёйствие химических веществ с рецептором сопровождается
физиологическими, биохимическими изменениями в организ­
ме, которые в конечном итоге определяют клинический эффект.
Лекарственные средства, повышающие функциональную актив­
ность рецепторов, называются агонистами, а препараты, препят­
ствующие действию специфических агонистов, — антагониста­
ми. Различаю т антагонизм конкурентный и неконкурентный.
В первом случае лекарственное вещество конкурирует с естествен­
ным медиатором за места соединения в специфических рецепто­
рах. Блокада рецептора, вызванная конкурентным антагонистом,
может быть восстановлена большими дозами — агониста или
естественного медиатора. По чувствительности к естественным
медиаторам и их антагонистам рецепторы делятся на группы.
Чувствительные к ацетилхолину рецепторы называют холинергическими, чувствительные к адреналину — адренергически­
ми. По чувствительности к мускарину и никотину холинерги­
ческие рецепторы подразделяются на мускариночувствительные
(М-холинорецепторы) и никотиночувствительные (N-холинорецеп­
торы). Различают N-холинорецепторы, которые находятся в ган­
глиях автономной нервной системы, и N-холинорецепторы попе­
речнополосатой мускулатуры. Известны различные подтипы ад­
ренергических рецепторов: а 1; а2, P j, Р 2. Существуют такж е N и
N2 — гистаминовые, допаминовые, серотониновые, опиоидные и
другие рецепторы. Влияние на активность ферментов связано с
тем, что некоторые лекарственные вещества способны повышать и
угнетать активность специфических ферментов. Ингибиторы моноаминооксидазы (ипразид, ниаламид) препятствуют разрушению
адреналина и усиливают активность симпатической нервной сис­
темы. Фенобарбитал и зиксорин, усиливая активность глюкуронилтрансферазы печени, снижают уровень билирубина в крови.
Физико-химическое действие на мембраны клеток (нервной
и мышечной) связано с потоком ионов, определяющ их транс­
мембранный электрический потенциал. Некоторые лекарствен­
ные препараты способны изменять транспорт ионов. Это отно­
сится к группе антиаритмических, противосудорожных препа­
ратов, средств для общего наркоза.
П рям ое химическое взаим одействие л екарств возможно с
небольшими молекулами или ионами внутри клеток. Принцип
прямого химического взаимодействия составляет основу антидотной терапии при отравлении химическими веществами (на­
пример нейтрализация соляной кислоты ж елудка антацидными средствами).
Различают несколько видов действия лекарственных веществ.
Местное действие проявляется на месте его нанесения (вве­
дения). Например, нанесение на поверхность тканей раствора
йода, местноанестезирующих средств (лидокаина) и др.
Системное (резорбтивное) действие лекарства наступает в
результате поступления его в общий ток крови и затем в ткани.
П рям ое действие лекарственных веществ реализуется в ме­
сте контакта вещества с тканям и (сердечные гликозиды).
Реф лекторное действие опосредуется влиянием на чувстви­
тельные рецепторы, возбуждение которых сопровождается и з­
менениями функционального состояния соответствующих или
исполнительных органов.
Обратимое действие — в этом случае действие большинства
лекарственных препаратов при однократном введении заканчи­
вается в течение нескольких часов или суток.
Н еобратимое действие — стойкое изменение функциональ­
ной структуры макромолекул (противовирусные, противоопу­
холевые средства и др.).
Л ечебное действие представляет собой основное действие,
присущее данному лекарственному препарату (противоаритмическое действие верапамила).
Сопутствующее лечебное действие — действие лекарствен­
ного вещества, такж е оказываю щ ее терапевтический эффект
(усиление функции почек при применении сердечных глико­
зидов и др.).
3.2.2. Факторы, влияющие на реализацию
фармакотерапевтического воздействия лекарств
на организм
Действие JIC в организме определяет хим ическое строение.
Как правило, вещества сходной химической структуры облада­
ют одинаковыми фармакологическими эффектами, поэтому их
часто классифицирую т по химическому строению.
Активность JIC зависит от многих факторов: введения раз­
личных радикалов в структуру, оптической изомерии, про­
странственного расположения атомов в молекуле и др. Эти ф ак­
торы учитываются при создании новых JIC.
С химическим строением связаны физико-химические свой­
ства веществ, от которых такж е зависит действие в организме:
растворимость в воде и ж ирах (легко растворимые оказываю т
резорбтивное действие, нерастворимые — только местное), л е­
тучесть, степень резорбтивности и т.д. Имеет значение такж е
способ введения, вид лекарственной формы JIC, так к ак с этим
связана скорость всасывания, наступление фармакологическо­
го эффекта и время пребывания лекарства и его метаболитов в
организме.
Д оза имеет большое значение для успеш ной фарм акотера­
пии заболеваний. Чем больше доза, тем сильнее эффект. В про­
блеме дозирования J I С можно выделить два основных аспекта:
эффективность и безопасность. Они же могут служить главным
критерием качества изготовления и практического примене­
ния J1C.
В медицинской практике под понятием доза имеется в виду
лечебная (т ерапевт ическая) доза. Различаю т м и н и м а льн ую
дозу, при которой появляется терапевтический эффект, сред­
нюю (обычную) — наиболее используемую и безопасную и м а к ­
сим альную (высшую) — наиболее допустимую ее нельзя превы­
шать без особой надобности. При дальнейшем увеличении дозы
проявляется токсическое действие, для которого различаю т
минимальную, среднюю токсическую и смертельную (леталь­
ную) дозы.
Т ер ап евти ч еск ая ш ирота д ей стви я — это диапазон доз от
минимальной терапевтической до минимальной токсической
(или максимальной терапевтической). В этих пределах доз обес­
печивается эффективность и безопасность фармакотерапии.
Терапевтический эф ф ект развивается, когда концентрация
JIC в крови достигает терапевтического диапазона и сохраняется,
Большинство ЛС при введении в кровь разносится по орга­
низму и оказы вает общее, и л и резорбт ивное (лат. resorbtio —
всасывание), действие на весь организм.
Особенности действия каждого средства определяются чув­
ствительностью к нему органов и тканей. Резорбтивное действие,
сказывающееся преимущественно на определенных органах и
тканях, называется избирательным (селективным). Например,
избирательное действие сердечных гликозидов на миокард.
■ По механизму возникновения эффектов.
Прямое действие проявляется в тканях при непосредствен­
ном контакте с лекарством: действие сердечных гликозидов
непосредственно на миокард, при этом увеличивается сила его
сокращений, а также за счет улучшения кровообращения повы­
ш ается деятельность почек и усиливается мочеотделение. Дей­
ствие, являющееся следствием прямого, называется косвенным.
Разновидностью косвенного действия является рефлектор­
ное, в котором наибольшее значение имеют рефлекторные не­
рвные связи. Воздействие JIC на ткань приводит к раздраж е­
нию и возбуждению чувствительных нервных рецепторов. Воз­
буждающие импульсы по рефлекторной дуге передаются в ЦНС
и на другие органы и ткани, вызы вая изменение их деятельно­
сти. Например, горчичники, положенные на грудную клетку,
раздражаю т кож ны е рецепторы и рефлекторно улучшают тро­
фику ткани легких.
Действие JIC называется обратимым, если изменения в орга­
нах и тканях исчезают после прекращения его применения (на­
пример, средства для наркоза), и необратимым, если измене­
н ия не исчезают (прижигаю щ ие, коагулирую щ ие, цитостатические средства).
■ По клиническим проявлениям.
Под главны м понимают положительное, желаемое, лечебное
действие лекарства, которое обусловливает его применение и
используется в каждом конкретном случае с лечебной или про­
филактической целью. JIC может обладать многосторонним
полезным действием на организм, поэтому применение его в
лечебной практике в основном определяется какой-либо одной
стороной этого действия.
Побочное действие можно рассматривать с двух точек зрения:
1) положительного в качестве сопутствующего главному. Н а­
пример, дипиридамол обладает коронарорасширяюшим дей­
ствием, а такж е сниж ает агрегацию тромбоцитов, что мо­
жет считаться в ряде случаев полож ительны м побочным
эффектом;
2) нежелательное отрицательное Побочное действие. Н апри­
мер, ацет илсалициловая кислота используется в качестзе
жаропонижающего, противовоспалительного средства, но,
в то же время, оказывает отрицательное влияние на слизи­
стую ж елудка.
Нежелательные побочные эффекты бывают неаллергической
и аллергической природы.
Неаллергические побочные эффекты возникают при приме­
нении веществ в терапевтических дозах и составляю т спектр
их фармакологического действия. Н еж елательное действие
может быть направлено на нервную систему, кровь, органы кро­
вообращения, дыхание, пищеварение, почки и т.д.
А ллергические побочные эф ф екты неспецифичны, не зави­
сят от дозы, устраняются противоаллергическими средствами.
Лекарственные средства выступают в данном случае в роли ан­
тигенов (аллергенов).
При передозировке (выше максимальной терапевтической
дозы) вещества списка А и Б возникает токсическое действие.
Оно проявляется в значительном, иногда необратимом наруш е­
нии функций отдельных органов и систем.
При назначении ЛС беременным ж енщ инам возможно их
от рицательное действие на развит ие плода. При приеме не­
которых ЛС в первом триместре беременности (первые 12 не­
дель) может быть нарушение внутриутробного развития плода
и появление врожденных уродств (заячья губа, отсутствие ко­
нечностей и др.). Такое действие называется тератогенным (от
греч. ter as — урод).
Неблагоприятное действие веществ на плод такж е в начале
беременности, приводящ ее к гибели плода и вы киды ш у, обо­
значают термином эмбриотоксическое{от греч. em bryon — за ­
родыш) действие.
В первые 2—3 месяца беременности рекомендуется не н аз­
начать ЛС или применять их только по абсолютным показани­
ям. В более поздние сроки беременности неблагоприятное дей­
ствие веществ, проникающих через плацентарный барьер в ткань
плода, обозначается как фетотоксическое (от лат. fetus — плод)
действие (поражение слуховых нервов — антибиотики-аминогликозиды , наруш ение развития костной ткани — тетраци к­
лины).
К отрицательному токсическому действию такж е относится
канцерогенное (от лат. cancer — рак) дейст вие — способность
веществ вызывать развитие злокачественных опухолей, м ут а­
генное (от лат. m utacio — изменение и греч. genos — происхождеИ ние) действие — способность веществ вызывать повреж­
дение зародышевой клетки и генетического аппарата, проявля­
ющееся в изменении генотипа потомства.
Классификация нежелательных эффектов:
► тип А — зависимые от дозы (75% );
► тип В — независимые от дозы (иммунно-аллергические)
► тип С — эффекты, возникающие при длительном примене­
нии (синдром отмены, лекарственная зависимость, толеран­
тность);
► тип Д — отсроченные эффекты (тератогенность, мутаген­
ность, канцерогенность).
К серьезным неблагопрятным побочным реакциям относят:
► жизнеугрожающ ие или с летальным исходом;
► являю щ иеся причиной госпитализации или удлинения ее
сроков;
► вызывающие стойкую утрату жизнедеятельности или ж и з­
неспособности;
► касаю щ иеся злоупотребления и формирования зависимо­
сти;
► врожденные аномалии, возникновение опухолей.
3.2.4. Реакции, обусловленные длительным
приемом и отменой лекарственных средств
При длительном применении JIC его действие может ослаб­
ляться или усиливаться. Снижение фармакологической эффек­
тивности JIC при повторных приемах обозначают как привыка­
ние, толерантность (от лат. tolerantia — терпение), а быстрое
привы кание (до 1 суток) — т ахиф илаксия (эфедрин). Она мо­
жет быть связана с истощением запасов медиаторов, уменьш е­
нием количества рецепторов или снижением их чувствитель­
ности. Чтобы получить прежний эффект, необходимо увеличить
дозу. П ривы кание характерно для многих JIC — нейролепти­
ков, слабительны х, гипотензивны х и др. Необходимо делать
перерывы в лечении или менять JIC.
Разновидностью привы кания является лекарственная зави­
симость (пристрастие). Л екарст венная зависимость — состоя­
ние психическое, а иногда даж е физическое, характери зу­
ющееся поведенческими и другими реакциям и, которы е все­
гда включают ж елание принимать JIC для того, чтобы избе­
ж ать дискомфорта, возникаю щ его без его приема. При к а ж ­
дом приеме требуется повышение дозы JIC, чтобы вы звать эф ­
фект такой же интенсивности, что и ранее при приеме меньшей
дозы. Чаще всего она развивается к веществам, действующими
на ЦНС и вызывающим состояние эйфории (безотчетного благо­
получия, повышения настроения, приятных ощущений) — нар­
котические анальгетики, транквилизаторы , снотворные и не­
которые другие JIC. Эйфория характеризуется непреодолимым
стремлением к повторному приему JIC. При прекращ ении при­
ема таких веществ возникает абст инент ны й синдром (от лат.
abstinentia — воздержание) или явление л и ш ен и я — тошнота,
рвота, боли, судороги, тремор и др. Болезненное пристрастие
(наркомания, алкоголизм, курение) — проблема социальная и
медицинская.
Усиление действия при повторном введении JIC — к у м у л я ­
ц и я (от лат. cum ulacio — увеличение, скопление) — связано с
накоплением лекарственного вещества в организме и усилени­
ем ответной реакции, так как некоторые вещества (например,
сердечные гликозиды ) медленно инактивирую тся в печени и
медленно выводятся (материальная кумуляция). У читывая это,
проводят курсовое лечение, постепенно сниж ая дозу. При хро­
ническом алкоголизме наблюдается ф ункциональная кум уля­
ция, когда накапливается эффект, а не вещество.
Синдром отмены — тяж елы й, иногда с плохим прогнозом,
симптомокомплекс, развивающийся при внезапном прекращ е­
нии приема JIC или резком снижении его дозы после длитель­
ной предшествующей терапии. Ткани организма привы каю т к
высокому уровню JIC и на его отмену реагируют вспышкой неже­
лательных реакций (Р-адреноблокаторы, глюкокортикоиды и др.).
3.2.5. Комбинированное действие
лекарственных средств
М едицинская статистика свидетельствует, что при лечении
«среднего больного» в стационаре ему параллельно назначаю т
от 4—6 до 10 и более лекарств. Амбулаторным больным JIC н а­
значают меньше, но, как правило, тоже несколько — в зависи­
мости от характера патологии. Необходимость комбинирован­
ного лечения очевидна: влияние на разные звенья патологиче­
ского процесса, что позволяет добиться лучш их результатов
и одновременно понизить дозу каждого из компонентов. Несмот­
ря на все разумные аргументы, мировой опыт показывает, что
наибольшее число осложнений связано именно с полипрагмазией — одновременным и недостаточно обоснованным (по выбору
компонентов и доз) назначением нескольких сильнодейству­
ющих веществ без учета их взаимодействия в условиях орга­
низма данного пациента и наличия сопутствующих заболева­
ний, возрастных и иных условий.
При одновременном назначении нескольких JIC возможно
усиление или ослабление их действия.
Усиление фармакологического эффекта н азы вается синер­
гизм ом (от греч. synergos — действующие вместе), когда JIC
действуют в одном направлении.
Различают аддитивный (от лат. additio — прибавление), c j / . m м ирую щ ий (P I + Р2 = Р1Р2), и пот енцирую щ ий (P I + Р2 <
< Р1Р2) синергизм. Аддитивным синергизмом обладают веще­
ства с одинаковым механизмом действия, а потенцирующ им
— с различными механизмами, что дает наиболее сильный сум­
марный эффект. Этот синергизм в основном и используется при
создании комбинированных JIC (Беродуал, Адельфан, Капозид
и др.) для получения большего терапевтического эффекта, умень­
шения побочного отрицательного действия отдельных JIC.
А нт агонизм — это взаимодействие ЛС, при котором проис­
ходит снижение или исчезновение части или всех фармаколо­
гических эффектов одного ЛС под влиянием другого. Иными
словами, эффект при совместном введении ЛС меньше суммы
эффектов каждого Л С в отдельности.
В соответствии с механизмом действия отдельных ЛС анта­
гонизм может быть ф изическим, химическим, ф изиологиче­
ским, рецепторным. Ф изический антагонизм определяется фи­
зическими свойствами ЛС: адсорбционные свойства активиро­
ванного угля сниж аю т всасывание токсических веществ в
кишечнике, что используется при отравлениях различными хи­
мическими соединениями. Физиологический (ф ункциональны й)
ант агонизм развивается при введении двух ЛС, вызывающих
разнонаправленное действие на один и тот ж е вид физиологи­
ческих эффектов (табл. 2).
Х им ический ант агонизм наблюдается в случае химической
реакции введенных ЛС, в результате которой образуются
фармакологически неактивные вещества. Используется в лече­
нии отравлений.
Таблица 2
Ф изиологический ан тагон и зм
Сочетание
Эффекты
Гистамин+эпинефрин
Действие на гладкую мускулатуру бронхов (по­
вышение тонуса — снижение тонуса)
Глюкагон+инсулин
Влияние на содержание глюкозы в крови (уве­
личение — уменьшение)
Рецепторный антагонизм связан с взаимодействием различ­
ных JIC на один и тот ж е рецептор. При этом ЛС вызываю т
разнонаправленные эффекты, т.е. антагонист, соединяясь с ре­
цептором, блокирует возможность присоединения к нему агони­
ста. При рассмотрении рецепторного антагонизма выделяют кон­
курентный и неконкурентный виды. Антагонизм ЛС является
наиболее частой причиной лекарственной несовместимости.
Н есовм естим ость ЛС — это такое сочетание компонентов
ЛС, при котором в результате взаимодействия веществ между
собой или проявления противоположного действия существен­
но изменяю тся их свойства и фармакологическая активность.
В зависимости от характера изменений, возникаю щ их при
комбинации лекарственных веществ, различаю т физическую,
химическую и фармакологическую несовместимость.
Ф изическая несовместимость обусловлена недостаточной
растворимостью, несмешиваемостью, летучестью, адсорбцией
или коагуляцией действующих начал и т.д. В результате утра­
чивается фармакотерапевтическая ценность всей комбинации,
нарушается точность дозировки, затрудняется прием лекарства,
изменяются свойства и внешний вид лекарственной формы.
Х и м и ч е с к а я несовм ест им ост ь в о зн и к а ет вследстви е
химической реакции (окисление, восстановление и т.д.) м еж ­
ду веществами. При этом такж е утрачивается терапевтическое
значение лекарственных композиций либо изм еняется ее эф­
фект, причем вновь образованные соединения могут оказаться
токсичными.
Ф а р м а ко ло ги ческа я несовм ест им ост ь в о зн и кает при
применении двух или нескольких веществ, изменяю щ их д ея­
тельность тканей и органов в противоположных направлениях.
В случае фармакологической несовместимости комбинирован­
ное применение ЛС проявляется отрицательными эффектами.
Н апример, введение адреналина на фоне ряда средств для и н ­
галяционного наркоза (фторотан) вызывает аритмии сердца.
Нейролептики (ам иназин и др.) резко усиливают действие снот­
ворных средств и спирта этилового, что может привести к раз­
витию токсических эффектов. Назначение ингибиторов МАО с
адреномиметиками может быть причиной гипертонического
криза.
3.3. Виды ятрогений.
Лекарственная ятрогения
Я троген ия (др.-греч. остро? — врач и др.-греч. y tv ta — рож ­
дение) — изменения здоровья пациента к худшему, вызванные
неосторожным действием или словом врача. Термин, предло­
женны й немецким психиатром Освальдом Бумке в его работе
«Врач как причина душевных расстройств» в 1925 году, был
впервые использован в русскоязычной медицинской литерату­
ре в работах таких психиатров и терапевтов, как Ю.В. Каннабих, Р.А. Лурия и К.И. Платонов. До 1970-х гг. термин исполь­
зовался преимущественно для обозначения психогенных болез­
ней, возникающих от неосторожного высказывания врача.
В настоящ ее время термин используется более широко и,
согласно МКБ-10, ятрогения понимается как любые нежелатель­
ные или неблагоприятные последствия профилактических, ди­
агностических и лечебных вмешательств либо процедур, кото­
рые приводят к нарушениям функций организма, ограничению
привычной деятельности, инвалидизации или смерти; ослож­
нения медицинских мероприятий, развивш ееся в результате
как ошибочных, так и правильных действий врача.
В зависимости от причины, выделяют следующие разновид­
ности ятрогении:
► психогенные;
► лекарственные;
► травматически;
► инфекционные;
► смешанные.
П сихогенны е ят рогении проявляю тся в форме различны х
расстройств психики: неврозов, психозов, неврастений, исте­
рий, фобий, депрессий, чувства тревоги, депрессии. Они вы зы ­
ваются неосторожными и неправильно понятыми йысказывани-
ями медицинского работника о состоянии здоровья пациента,
ознакомлением с собственной историей болезни и специальной
медицинской литературой, прослушиванием публичны х л ек ­
ций, особенно по телевидению. Эта группа ятрогений развива­
ется такж е в случаях неэффективности лечения, недоверия к
врачу, страха перед методами диагностики, лечен ия, резкой
смены образа ж изни.
Травматические ятрогении — проблемы, вызванные дейст­
вием медицинских инструментов и приборов. В этой группе
выделяю т хирургические (при хирургических операциях),
манипуляционные (при уколах и т.п.) и случайные медицин­
ские травмы, а такж е ожоги. Особенно серьезны и многочислен­
ны последствия и осложнения хирургических и манипуляцион­
ных травм и ожогов. К этой группе ятрогений условно можно
отнести также последствия чрезмерного вмешательства, вмеша­
тельства без показаний (так называемая хирургическая агрес­
сия) и, наоборот, оставление больного без медицинской помощи
и ухода.
Инфекционные ятрогении называют еще ятрогенные инфек­
ции. К ним относят все случаи инфекционны х заболеваний,
зараж ение которыми произошло в процессе о казан и я любых
видов медицинской помощи.
Л екарст венные ят рогении — это наруш ения, вызванные
действием лекарств, в том числе аллергией на них. Выделяют
несколько групп таких расстройств:
► побочные эффекты препаратов;
► лекарственные отравления при злоупотреблении лекарст­
вами;
► лекарственная аллергия;
► лекарственная непереносимость неаллергического х арак­
тера;
► лекарственная зависимость;
► лекарственные психозы;
► осложнения болезни, вызванные несовместимостью одновре­
менно вводимых лекарств;
► постпрививочные реакции и осложнения.
Среди названных групп лекарственных ятрогений лидируют
первые три. Из них наиболее коварной является аллергия, по­
скольку в этом случае введение лекарства может моментально
привести к отеку К винке, ш оку и т.п.
3.4. Лекарственная терапия
Правильный выбор препарата часто решает успех лечения.
Нужно найти оптимальные для каждого больного средства, от­
деляя зерна от плевел.
В XX веке человечество переж ило «фармакологический
взрыв». После длительного (до 1991 года) лекарственного де­
фицита наступило изобилие, породившее новые проблемы. В спра­
вочнике Vidal «Лекарственные препараты в России» за 1999 год
уже было представлено 3 929 препаратов 315 фирм. К этому
добавился информационный взрыв в области клинической фар­
макологии, которая стремительно развивается в последние
50 лет. При выборе средств лечения врач должен постоянно по­
мнить о четырех важ нейш их принципах фармакотерапии (бе­
зопасность, рациональность, контролируемость и индивидуали­
зация) и тщательно обдумать назначения.
Принято различать виды лекарственной терапии.
Симптомат ическая терапия направлена на устранение оп­
ределенного симптома заболевания, Ее цели: облегчение стра­
даний больного, стабилизация состояния и предупреждение
ближайш их осложнений, например, обезболивание, снижение
температуры, купирование аритмии, судорог, остановка крово­
течения и т.д.
Этиотропная т ерапия — в идеале воздействие на причину
болезни, когда лекарственные вещества уничтожают возбуди­
теля болезни. Примером этиотропного лечения может служить
устранение причинного инфекционного агента (вирусы, микро­
бы, паразиты). Однако, для большинства хронических заболе­
ваний этиотропных средств не разработано и главенствующую
роль играет патогенетическая терапия
Патогенетическая терапия — направлена на ключевые ме­
ханизмы развития и прогрессирования заболевания. Например,
применение болеутоляющих средств при травме, когда болевой
синдром влечет развитие опасного для ж изни ш ока.
Зам ест ит ельная т ерапия — восстановление в организме
дефицита естественных веществ, образующихся в нем (гормо­
ны, ферменты, витамины) и принимаю щ их участие в регуля­
ции физиологических функций. Например, введение гормональ­
ного препарата при выпадении функции соответствующей ж е­
л е зы . З а м е с т и т е л ь н а я т е р а п и я , не у с т р а н я я п р и ч и н ы
заболевания, может обеспечить ж изнедеятельность в течение
многих лет. Так, препараты инсулина не влияю т на выработку
этого гормона в поджелудочной железе, но при постоянном вве­
дении его больному сахарным диабетом обеспечивают нормаль­
ный обмен углеводов в его организме.
Превентивная терапия — лечение, направленное на предуп­
реждение развития заболеваний. П ревентивная терапия пред­
ставляет собой относительно новую стратегию и относится к про­
филактической медицине.
Контрольные вопросы и задания
1. Что изучает ф арм акокинетика?
2. Какие пути введения ЛС относятся к парентеральны м?
3. Перечислите инъекционные и другие парентеральны е пути вве­
дения ЛС в организм. Каковы особенности введения ЛС под кожу,
в мышцу, в вену?
4. К аково значение путей введения для скорости и характера д ей ­
ствия ЛС?
5. Что такое биодоступность ЛС и каково ее значение?
6. От чего зависит распределение ЛС в организм е?
7. Что такое метаболизм лекарственного вещества, каково его знчение? Дайте определение «пролекарству». Как изменится д ей ­
ствие активны х ЛС и пролекарств при заболеваниях печени?
8. Укажите основны е способы экскреции ЛС из организм а в за в и ­
симости от свойств веществ.
9. Что и зучает ф арм акод и н ам и ка? Что такое ф арм акологи ческие
эф ф екты ?
10. Дайте краткую характеристику механизму действия ЛС.
11. Д айте хар актер и сти ку видов действия лекарствен н ы х веществ
(местное, резорбтивное, главное, побочное, прямое, косвенное,
реф л екторное).
12. Раскройте понятие о тератогенном , эм бриотоксическом , ф етотосическом действии ЛС при беременности.
13. Что такое терапевтическая ш ирота действия ЛС?
14. Чем отличается побочное действие ЛС от токсического?
15. Чем отличается привы кание о рган и зм а к ЛС от лекарствен н ой
за в и с и м о с ти ?
16. Что такое кумуляция и чем она о па с н а ?
17. Виды ком бинированного действия ЛС и их значение.
18. Н азовите виды лекарственной терапии.
3 . Зак. 512
Раздел 4
ЧАСТНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
4.1. ПротивомиНробные
и противопаразитарные средства
4.1.1. Антисептические и дезинфицирующие средства
4.1.1.1. Определение и классификация
антисептических и дезинфицирующих средств
Около половины заболеваний человека вызываются живыми
возбудителями. Среди них — различны е микробы: бактерии,
спирохеты, риккетсии, хламидии, грибки и вирусы. Кроме них,
заболевания людей могут вызывать паразиты: простейшие, гель­
минты и членистоногие. Д ля борьбы с возбудителями исполь­
зуются различные лекарственные вещества, которые могут либо
препятствовать росту и размножению возбудителя, либо вы зы ­
вать его гибель. Исходя из цели применения многочисленные
противомикробные и противопаразитарные средства объединя­
ются в следующие группы:
К ант исепт ическим средствам относятся препараты, при­
меняемые для обеззараж ивания кож и, слизистых оболочек,
ожоговых и раневых поверхностей. Отдельные антисептики ис­
пользуют при инфекциях мочевыводящих путей и желудочно­
кишечного тракта.
Дезинфицирующ ие средства — вещества, применяемые для
воздействия на микроорганизмы, находящиеся в окружающей
человека среде: в помещ ениях, на одежде, предметах ухода за
больными, в выделениях инфекционных больных (гной, мокро­
та, фекалии и т.п.). Таким образом, различие между антисеп­
тическими и дезинфицирую щ ими средствами заклю чается в
способах их применения. В остальном, между этими вещества­
ми нет принципиальны х различий. Многие препараты в соот­
ветствую щих концентрациях могут прим еняться и к ак анти­
септические, и как дезинфицирую щ ие средства. Кроме того,
антисептики и дезинфицирующие вещества проявляют актив­
ность в отношении большинства видов микроорганизмов, про­
стейших и грибов, находящ ихся на разны х стадиях развития,
что свидетельствует о малой избирательности действия этих
веществ на микрофлору. Больш инство антисептиков и дезин­
фицирующих веществ обладают высокой токсичностью для
человека, т.е. действуют неизбирательно.
Химиот ерапевт ическими средствами называют вещества,
которые применяю тся преимущественно д ля воздействия на
возбудителей инфекционных заболеваний, находящихся во внут­
ренних средах человеческого организма. В отличие от антисеп­
тических и дезинфицирующих веществ, химиотерапевтаческие
средства имеют определенный спектр противомикробного и
противопаразитарного действия и относительно менее токсич­
ны для человека и животны х. К химиотерапевтическим сред­
ствам относятся такж е лекарственные вещества, применяемые
при злокачественных новообразованиях.
А нтисептики и дезинфицирую щ ие средства долж ны соот­
ветствовать следующим требованиям:
► обладать широким спектром действия в отношении микро­
организмов, простейших, вирусов, грибов и т.п.;
► оказывать быстрое и достаточно продолжительное действие,
в том числе в средах с высоким содержанием белка и дру­
гих биологических субстратов;
► антисептические средства не должны оказы вать местного
раздражающего и аллергического действия на ткани;
► дезинфицирующие средства не должны повреж дать обра­
батываемые предметы (вызывать эрозию металлов, изменять
окраску и т.п.);
► антисептические и дезинфицирующ ие средства долж ны
быть экономически доступными.
Антисептические и дезинфицирующие средства разнообраз­
ны по химической природе и происхождению, поэтому для удоб­
ства изложения их целесообразно подразделить на группы.
Галогенсодержащие антисепт ики представлены препарата­
ми хлора и йода. Их активность пропорциональна способности
отщеплять элементарные галогены. Наружно при лечении па­
тологии кожи широко используют раствор йода спиртовой, ра­
створ Люголя (содержат элементарный йод) и йодоформ, йодинол и др. (отщепляют молекулярный йод). Элементарный йод
оказывает противомикробное действие и поэтому его раствора­
ми обрабатывают раны, операционное поле и т.п .; при нанесе­
нии на кожу, слизистые оболочки они вызывают раздражение,
в том числе рецепторов кож и и слизистых оболочек, и могут
оказывать рефлекторное влияние на деятельность организма.
3*
В качестве антисептиков применяют также вещества из груп­
пы окислителей, к которым относятся: перекись водорода, к а ­
лия перманганат и др. Они обладают слабым антисептическим
и дезодорирующим эффектами, связанны ми с освобождением
кислорода.
Значительное число антисептиков представлено соединениями
(солям и) мет аллов (препараты висмута, цинка, свинца). В низ­
ких концентрациях они блокируют сульфгидрильные группы фер­
ментов микроорганизмов (антисептический эффект), а в более
высоких — денатурируют белки с образованием альбуминатов,
в результате чего на поверхности ткани образуется пленка, ткань
уплотняется, воспаление уменьшается (вяжущий эффект).
К антисептическим средствам относят такж е кислоты и
щелочи (салициловая и борная кислоты, натрия тетраборат, бензоилпероксид), альдегиды (цидипол и др.), спирты (спирт эти­
ловый), фенолы (резорцин), красит ели (метиленовый синий,
бриллиантовы й зелены й), анионны е (мыла) и кат ионны е де­
тергенты, препараты растительного происхождения (цветки
ноготков, ромашки) и др.
Х им ические вещества, применяемые д ля дезинфекции, от­
носятся к следующим группам:
1) хлор и хлорсодержащие соединения;
2) йод, бром и их соединения;
3) перекисные соединения;
4) ПАВ;
5) альдегиды;
6) кислоты, надкислоты и некоторые их соли;
7 )спирты;
8) фенолы, крезолы и их производные и др.
Эти вещества имеют разную степень активности, неодинако­
вые спектры антимикробного действия, токсичность и влияние
на обрабатываемые объекты и т.д. и, как следствие, широкую
сферу применения. Знание свойств и особенностей дезинфици­
рующих средств необходимо для их правильного выбора и эф­
фективного применения в соответствии с поставленной целью.
4.1.1.2. Галогенсодержащие средства
Группа галогенов и галогенсодержащих соединений представ­
лена препаратами, содержащими хлор и йод. В водных раство­
рах соединения хлора образуют хлорноватистую кислоту (НСЮ),
дальнейш ие превращ ения которой зависят от pH среды. При
кислотной и нейтральной реакции хлорноватистая кислота рас­
падается с освобождением атомарного хлора и кислорода, кото­
рые взаимодействуют с белками микробной клетки, что приво­
дит к коагуляции последних. В щелочной среде хлорноватис­
тая кислота диссоциирует с образованием гипохлоритного иона
(СЮ- ), который обладает свойствами окислителя. Противомикробный эффект хлорсодержащих соединений определяется н а­
личием активного (легко отщепляемого) хлора. Чем выш е его
содержание, тем эффективней препарат. В хлорсодерж ащ их
галогенах активны й хлор может составлять 25—29% (Х лора­
мин Б) и более, например, 50% (Пантоцид).
Данные соединения блокируют аминогруппы клеточных бел­
ков. Проникают во внутриклеточные мембраны, разрушают ДНК
микроорганизмов.
Хлорсодержащие галогены активны в отношении бактерий
(возбудителей внутрибольничных инфекций, туберкулеза, к и ­
шечной палочки, стафилококков, стрептококков, сальмонелл),
грибов рода Кандида, дерматофитов, возбудителей чумы, си ­
бирской язвы , холеры. Хлоргексидин эффективен такж е в от­
ношении возбудителей инфекций, передаваемых половым пу­
тем: Treponema pallidum , Trichomonas vaginalis, Chlamidia spp.,
Ureaplasma spp., Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis,
Bacteroides fragilis. (Пантоцид, Х лорамин Б, Х лоргексидин
(Гексикон Д, Хлоргексидин, в том числе в составе комбиниро­
ванных препаратов: Анти-Ангин (с аскорбиновой кислотой и
тетракаином), Гексорал (с бензокаином), Инстиллагель, Катедж ель, Л идокаин Асепт (с лидокаином), Себидин (с аскорбино­
вой кислотой), Эльгифлуор (с никометанола фторгидратом)).
П репараты йода такж е коагулирую т белки. Они п ри м ен я­
ются лиш ь в качестве антисептиков (Йода раствор спиртовой,
Люголя раствор с глицерином). В настоящее время в медицин­
ской практике в основном применяются комплексные соедине­
ния йода с высокомолекулярными поверхностно-активны ми
веществами — «носителями йода» (йодофоры). Их преимущ е­
ства перед спиртовыми растворами йода состоит в том, что они
растворимы в воде, обладают высокой бактерицидной и спороцидной активностью, не раздраж аю т кож у и не вызы ваю т а л ­
лергических реакций. Количество йода в этих хим ических
соединениях и препаратах может быть различным. Так, в йодиноле содерж ится примерно 0,1% йода, в йодонате — 4 ,5 % ,
в йодопироне — 6—8%.
Д анная группа проявляет активность в отношении киш еч­
ной палочки, золотистого стафилококка, протея, синегнойной
палочки.
Йодсодержащие галогены взаимодействуют с белками м и к­
робных клеток с образованием йодаминов, что приводит к гибе­
ли микроорганизмов.
а) Хлорсодерж ащ ие га ло ге н ы
■
ДЕОХЛОР (Deochlor)
Дезинфицирую щ ие средство: 1 таблетка содержит натрие­
вую соль дихлоризоциануровой кислоты с содержанием 1,5 г
(44,2% ) активного хлора.
Фармакологическое действии. Обладает бактерицидны м
(в том числе туберкулоцидным), вирулицидным (включая ВИЧ
— инфекцию и гепатиты с парентеральными механизмами пе­
редачи) и фунгицидным действием в отношении дерматофитов, грибов рода Кандида.
Показания к применению. Предназначен для дезинфекции
поверхностей в помещениях, предметов обстановки, санитарно­
технического оборудования, белья, посуды, игрушек, предметов
ухода за больными и изделий медицинского назначения при ин­
фекциях бактериальной этиологии, вирусной этиологии и гриб­
ковой этиологии в ЛПУ любого профиля (текущих и генеральных
уборок), инфекционных очагах, детских учреждениях (при про­
ведении заключительной дезинфекции), для профилактической
дезинфекции на объектах коммунальной службы, общественно­
го питания и предприятий продовольственной торговли
Способ применения и дозы . Д ля дезинфекции применяют
в концентрации 0,015—0,3% по активному хлору (10—20 табле­
ток на 10 л воды). Д ля дезинфекции в молочной промышленно­
сти средство прим еняется в концентрации 0,009—0,0075% по
активному хлору (5 -6 таблеток на 100 л воды). В мясной про­
мышленности — в концентрациях 0,03% по активному хлору
(2 таблетки на 10 л воды).
Форма выпуска. П ластиковые банки по 50, 150 и 300 таб­
леток.
■
ХЛОРМИКС (ChLormix)
Таблетки белого цвета хорошо растворимые в воде: 1 таблет­
ка содержит натриевую соль дихлоризоциануровой кислоты —
99,7% , содержание активного хлора — 56% .
Ф ар м ако л о ги ческое дей ствие. Обладает антимикробны м
действием в отношении грамотрицательных и грамположитель­
ных бактерий (вклю чая микобактерии туберкулеза), вирусов,
патогенных грибов.
П ок азан и я к прим енению . Применяется д л я дезинфекции
поверхностей в помещениях, белья, посуды, предметов ухода за
больными, изделий медицинского назначения, санитарно-тех­
нического оборудования при проведении проф илактической,
текущей и заключительной дезинфекции в лечебно-профилак­
тических учреж дениях, инфекционных очагах при инф екци­
ях бактериальной (включая туберкулез), вирусной и грибковой
(кандидозы, дерматофитии) этиологии; для заклю чительной
дезинфекции в детских учреж дениях; для профилактической
дезинфекции на коммунальных объектах (гостиницы, общежи­
тия, бассейны, бани, прачечные, спорткомплексы, парикмахер­
ские и др.) и предприятиях общественного питания;
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Норма расхода (для готовых
растворов Хлормикса); при однократной обработке поверхно­
стей и санитарно-технического оборудования способом про­
тирания — 100 м л/м ; способом орош ения из гидропульта —
300 м л/м , из распы лителя типа «Квазар» — 150 м л /м . При
обработке посуды — 2 л на 1 комплект. При обработке белья —
4 л на 1 кг сухого белья.
Ф орма вы пуска. Полиэтиленовые банки: таблетки (2,7 г) по
300 таб. (810 г) в упаковке.
■
ПЮРЖАВЕЛЬ (Purjavel)
Препарат содержит натриевую соль дихлоризоциануровой
кислоты (80,52% ) с лимонной отдушкой и без нее. При раство­
рении 1 таблетки в воде выделяется 1,5 г активного хлора.
П ок азан и я к прим енению . Применяется для дезинфекции
поверхностей в помещениях, санитарно-технического оборудо­
вания, посуды, игрушек, предметов ухода за больными, убороч­
ного инвентаря, белья, изделий медицинского назначения при
инф екциях бактериальной (вклю чая туберкулез), вирусной и
грибковой (кандидозы, дерматофитии) этиологии, а такж е ге­
неральных уборок в ЛПУ, инфекционных очагах, на коммуналь­
ных объектах, предприятиях общественного питания, для за­
ключительной дезинфекции в детских учреж дениях.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . Предметы ухода за больными
и изделия медицинского обрабатывают способом погружения.
После дезинф екции их промывают проточной водой в течение
трех минут. Посуду обрабатывают способом погруж ения. По
окончании дезинфекции посуду промывают водой в течение трех
минут. И груш ки (маленькие) погружают в раствор препарата.
Крупные игруш ки протирают ветошью, смоченной дезраство­
ром. По окончании дезинфекции игруш ки промывают водой в
течение 5 минут. Белье (кроме шерстяного, шелкового и синте­
тического) замачивают. По окончании дезинфекции белье сти­
рают и прополаскивают. Поверхности обрабатывают способом
протирания или орошения. После окончания дезинфекции по­
мещение проветривают в течение 15 минут. Санитарно-техни­
ческое оборудование протирают ветошью, смоченной в растворе
средства, или орошают раствором дезсредства. Уборочный м а­
териал (ветошь) замачивают в растворе дезсредства. По оконча­
нии дезинфекции его прополаскивают и высушивают.
Форма выпуска. 300 таблеток в полимерной банке.
К гипохлоридам относятся:
► средство отбеливающие на основе гипохлорита натрия «Бе­
лизна». Область применения: отбеливание хлопчатобумаж­
ных и льняны х тканей, удаление пятен с ткани и любых
гладких поверхностей, мытье и дезинфекция посуды, пла­
стиката, кафеля, ванн, раковин, унитазов, мусорных ведер.
► средство Доместос, имеющее в своей основе гипохлорид,
предназначено для дезинфекции санузлов.
б) Й одсодерж ащ ие га ло ге н ы
■
РАСТВОР ЙОДА СПИРТОВОЙ 5% -ны й
(Solutio Iodi spirituosa 5 % )
Содержит йода 5 г, кали я йодида 2 г, воды и спирта 95%
поровну до 100 мл.
Фармакологическое действие. Оказывает противомикробное
действие; участвуя в синтезе тироксина, влияет на функцию
щитовидной железы, усиливает процессы диссимиляции, бла­
гоприятно действует на липидный и белковый обмен.
Способ применения и дозы. Наружно в виде 5% -ного спир­
тового раствора к ак антисептическое, раздраж аю щ ее и отвле­
кающее средство, внутрь по 0,02 г на прием при атеросклерозе,
хронических воспалительных процессах в дыхательных путях,
при третичном сифилисе, гипертиреозе, эндемическое зобе,
хронических отравлениях ртутью и свинцом.
Побочное действие. Возможны явления йодизма (насморк,
крапивница и др.).
П ротивопоказания. При приеме внутрь: туберкулез легких,
нефриты, фурункулез, угревые сыпи, хроническая пиодермия,
геморрагические диатезы, крапивница, беременность, повышен­
ная чувствительность к йоду.
Ф орма выпуска. Спиртовой 5% -ный раствор во флаконах по
10, 15 и 25 мл и ампулах по 1 мл, в упаковке 10 ш тук; 5% -ный
спиртовой раствор весовой.
■
Й0Д0НАТ (lodonatum)
Водный раствор комплекса поверхностно-активного вещества
с йодом; содержит около 3% йода.
Ф арм акологическое действие. Обладает высокой бактери­
цидной активностью в отношении эш ерихий, золотистого ста­
филококка, протея, синегнойной палочки; оказывает фунгистатическое действие.
П о к а за н и я к п рим енению . К ак антисептик только для
обеззараживания кожи операционного поля (заменяет раствор
йода).
Способ прим ен ен ия и дозы . В виде раствора, содержащего
1% свободного йода, для чего йодонат разбавляют в отношении
1:3 стерильной или кипяченой дистиллированной водой. В конце
операции перед наложением на кожу швов повторно обрабаты­
вают края раны 5—7 мл 1% -ного раствора.
Ф орм а вы пуска. В бутылях оранжевого стекла с притерты ­
ми пробками.
■
Й0Д0ПИР0Н (Iodopironum)
Смесь комплекса поливинилпирролидон-йода с йодидом к а ­
лия (содержит 6—8 % активного йода).
Ф арм акологическое действие. Антисептическое средство.
Обладает бактерицидной активностью в отношении эш ерихий,
золотистого стафилококка, протея.
П о казан и я к прим енению . У взрослых в качестве кожного
антисептика и в комплексном лечении гнойных ран.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Д ля обработки рук хирурга
применяют 0 ,1% -ные (по активному йоду) растворы; для комп­
лексного лечения гнойных ран, обеззараживания операционного
поля и обработки локтевых сгибов доноров — 0,5% - и 1% -ные
(по активному йоду) растворы йодопирона.
Препарат используется в стационарных условиях.
П ротивопоказания. Индивидуальная непереносимость йода.
Ф орм а вы п у ск а. Порош ок, содержащ ий 6—8 % активного
йода, в упаковке по 150 г (1% -ный (по активному йоду) раствор
йодопирона готовят в аптечных условиях).
■ Й0ДИН0Л (lodinolum)
Содержит йода — 0,1 г, кали я йодида — 0,3 г, спирта поли­
винилового — 0,9 г, воды дистиллированной — до 100 мл.
Ф арм акологическое действие. Антисептический препарат
йода с удлиненным действием.
П о к азан и я к п ри м ен ен и ю . При хроническом тонзиллите
промывание лакун, миндалин и супратонзиллярных пространств
(4—5 промываний через 2—3 дня); при гнойных отитах закапы ­
вание по 5—8 капель и промывание в течение 2—4 недель; при
атрофических ринитах пульверизация полости носа и глотки
2—3 раза в неделю в течение 2 месяцев; при трофических и
варикозных язвах, гнойных ранах и ожогах повязки 1—2 раза в
сутки.
Побочное действие. Возможны явления йодизма.
Ф орм а вы пуска. Во флаконах по 100 мл.
4.1.1.3. Кислородсодержащие средства (окислители)
К ислородсодерж ащ ие (окислители) средства —■вещества,
легко отщ епляю щ ие кислород и через окисление разруш аю ­
щие органические вещества, в том числе и микробы.
■
РАСТВОР ПЕРЕКИСИ ВОДОРОДА
(SoLutio Hydrogenii peroxydi diluta)
Ф ар м ако л о ги ческое действие. Дезинфицирующ ее и дезо­
дорирующее средство.
П о к азан и я к п ри м ен ен и ю . Применяют раствор перекиси
водорода для промываний и полосканий при стоматите, ангине,
гинекологических заболеваниях и др. Если в рецепте прописа­
но «Solutio H ydrogenii peroxydi* без указания концентрации,
отпускают Solutio Hydrogenii peroxydi diluta (содержит 2,7-3,3%
H20 2). Если прописан раствор другой концентрации (не 3% -ный),
то его готовят из раствора перекиси водорода концентрирован­
ного (пергидроля) или из раствора перекиси водорода (офици­
а л ь н о г о ) путем разведения водой с учетом фактического со­
держания перекиси водорода в исходном препарате.
Ф орм а вы п уска. В склянках с притертыми пробками.
На сегодняшний день в качестве альтернативы хлору приме­
н яю тся средства на основе надуксусной ки слоты (НУК)
СН3СОООН: в о ф астер и л и п ерстери л (содержание действу­
ющего вещества 40% и 20% соответственно). Эти препараты
рекомендованы для дезинф екции изделий медицинского н а­
значения из стекла, металла, текстиля, резины, гигиеничес­
кой и хирургической обработки рук.
■
КАЛИЯ ПЕРМАНГАНАТ (Folii permanganas)
Синоним: Калий марганцовокислый.
П о к а за н и я к п рим енению . В качестве антисептического
средства для промывания ран, смазывания язвенных и ожого­
вых поверхностей, полоскания рта и горла, спринцеваний и
промываний в гинекологической и урологической практике,
наружно в виде водных растворов.
Ф орм а вы п уска. В мелкой расфасовке.
4.1.1.4. Спирты
Самые распространенные компоненты антисептиков. В ме­
дицине в основном используются этиловый и изопропиловый
спирты. Все спирты обладают ш ироким антимикробным спек­
тром (кроме спор), быстро испаряются, при испарении не остав­
ляю т следов.
Спиртсодержащие многокомпонентные антисептики наш ли
широкое применение в первую очередь как средства обработки
рук и поверхностей. Примером средства для обработки рук я в ­
ляется «АХД-2000-специаль», в котором действующим вещ е­
ством является этиловый спирт с добавлением хлоргексидина
биглюконата, что обеспечивает пролонгированный антимикроб­
ный эффект и расширяет спектр активности препарата. Кроме
этого в состав входят эфиры ж ирной полиольной кислоты, и г­
рающие роль увлажняю щ ей добавки. В отличие от глицерина,
который часто добавляется с этой ж е целью, эфиры полиольной
кислоты действуют не только на поверхностные, ороговевшие
слои кож и, но и на более глубокие, не затрудняю т дыхание
кож и, не приводят к отсроченной потере кожей влаги, а следо­
вательно не вызывают ее сухости.
■
СПИРТ ЭТИЛОВЫЙ (Spiritus aethylicus)
Синоним: Винный спирт (S piritus vim ).
По ф ар м ако л о ги ч ески м свой ствам спирт этиловый отно­
сится к наркотическим веществам ж ирного ряда. Наиболее
чувствительны к спирту этиловому (алкоголю) клетки ЦНС, осо­
бенно клетки коры большого мозга, воздействуя на которые, он
вы зы вает характерное алкогольное возбуждение, связанное с
ослаблением процессов тормож ения. Затем наступают так ж е
ослабление процессов возбуждения в коре, угнетение спинного
и продолговатого мозга с подавлением деятельности ды хатель­
ного центра. Употребление алкоголя внутрь приводит к нару­
шению основных жизненно важ ны х функций организма.
В медицинской практике спирт этиловый применяю т пре­
имущественно как наружное.антисептическое и раздражающее
средство для обтираний, компрессов и т.п.
Внутривенно его ранее вводили при гангрене и абсцессе лег­
кого в виде 20—33-% -ного раствора в стерильном изотоническом
растворе натрия хлорида или в стерильной воде для инъекций.
Спирт этиловый широко применяю т в различны х разведе­
н иях для изготовления настоек, экстрактов и лекарственны х
форм для наружного применения.
С пирт эт иловы й 95% -ны й. Смесь спирта с водой, содер­
ж ащ ая 95—96% по объему этилового спирта. П розрачная бес­
цветная летучая легковоспламеняющ аяся жидкость, обладаю­
щ ая характерным спиртовым запахом и ж гучая на вкус. Горит
синеваты м пламенем. Смеш ивается в любых соотнош ениях с
водой, эфиром, хлороформом. Плотность 0,812—0,808. Темпе­
ратура кипения 78 °С.
Спирт эт иловы й 90%-ный. Смесь спирта этилового 95% ного (92,7 части) и воды (7,3 части).
Спирт эт иловы й 70%-ный. Смесь спирта этилового 95% ного (67,5 части) и воды (32,5 части).
Спирт эт иловы й 40% -ный. Смесь спирта этилового 95% ного (36 частей) и воды (64 части).
Все лекарственные формы, содерж ащ ие этиловый спирт,
отпускаются исключительно по рецепту врача.
■
АХД 2000®Экспресс
Состав: пропанол-1 (N-пропанол) 40% , пропанол-2 (изопропанол) 35% и бензалкониумхлорид (алкилдиметилбензиламмоний хлорид — группа четвертично-аммониевых соединений
(ЧАС) 0,15% в качестве действующих веществ, а такж е ф унк­
циональные добавки для ухода за кож ей рук.
Ф арм акологическое действие: дезинфицирующее средство
(кожный антисептик). Вызывает гибель грамположительных и
грамотрицательных бактерий, в том числе возбудителей внут­
рибольничных инф екций, микобактерий туберкулеза, грибов
(включая дрожжеподобные грибы рода Кандида).
П о к азан и я к прим ен ен ию : для обработки рук, локтевы х
сгибов доноров, кож и операционного и инъекционного полей
пациентов.
Консистенция, свойства: представляет собой готовый к при­
менению раствор в виде прозрачной бесцветной ж идкости с
характерным запахом.
Токсичность: согласно ГОСТ 12.1.007-76, относится к 4 клас­
су малоопасных соединений. М естно-раздражаю щ ие, кожнорезорбтивные и сенсибилизирующие свойства в рекомендован­
ных режимах применения у препарата не выражены .
Ф асовка: полиэтиленовые флаконы емкостью 0,1; 0,25; 1; 5;
10 дмЗ, 1 м3,а такж е в беспропеллентной аэрозольной упаковке
(БАУ) из полиэтилена емкостью 0,1 дм3
4.1.1.5. Альдегиды
Альдегиды класс органических соединений, содерж ащ их
карбонильную группу, связанную с органическим радикалом
(R) и с атомом водорода.
■ ЛИ30Ф0РМИН 3000
Д езинфицирую щ ее и стерилизующее средство с активато­
ром: 1 флакон содержит 9,5% глутарового альдегида, 7,5% глиоксаля и 9,6% дидецилдиметиламмония хлорида, вспомогатель­
ные компоненты; pH концентрата 3,7 :0 ,6 . А ктиватор 10% ра­
створа Лизоформин 3000 содержит щ елочные ингредиенты ,
инертные добавки и дистиллированную воду.
Ф арм акологи ческое действие. Обладает вирулицидными,
бактерицидными (в том числе туберкулоцидны ми и спороцидными) и фунгицидными свойствами. Такж е обладает ф и к­
сирующими свойствами, что требует предварительного удаления
органических загрязнений с изделий медицинского назначения
перед проведением дезинфекции. Антимикробные свойства уси­
ливаются в случае применения активатора. Средство сохраняет
свои свойства после замерзания и последующего оттаивания.
П ок азан и я к применению : для дезинфекции поверхностей
в помещениях, оборудования, уборочного материала, для борь­
бы с плесенью в неж илы х помещ ениях, д л я дезинф екции
(в том числе совмещенной с предстерилизационной очисткой
при добавлении средства «Бланизол Пур») изделий медицин­
ского назначения (включая хирургические и стоматологические
инструменты, ж есткие и гибкие эндоскопы, инструменты к
ним) из различны х материалов при тех ж е инфекциях.
Токсичность: относится к 3 классу умеренно опасных со­
единений, обладает сенсибилизирующими свойствами.
Способ применения и дозы: поверхности в помещ ениях
протирают ветошью, смоченной в растворе средства, из расчета
100 м л/м 2 обрабатываемой поверхности; норма расхода средства
при обработке санитарно-технического оборудования составля­
ет 150 м л /м 2 обрабатываемой поверхности.
Для борьбы с плесенью поверхности предварительно очища­
ют 1% -ным раствором средства, затем протирают ветошью, смо­
ченной 1% -ным раствором средства. Время дезинфекционной
выдержки составляет 120 мин до момента второй обработки.
Форма выпуска: полиэтиленовые емкости вместимостью
1 л. Активатор расфасован в полиэтиленовые флаконы емкос­
тью 100 мл.
Условия хранения и срок годности. В защ ищ енном от све­
та месте, при температуре не выше 15 С. Срок годности концен­
трата — 3 года; рабочих растворов 7 дней.
■
ФОРМАЛИН (Formalinum)
Фармакологическое действие. Дезинфицирующ ее и дезо­
дорирующее средство.
П оказания к применению. Д ля мы тья рук и обмывания
кож и при повышенной потливости (0,5—1% -ные растворы),
спринцеваний (1:2 000 — 1:3 000), дезинфекции инструментов
(0,5% -ный раствор).
Форма выпуска. Во флаконах по 100 г 10% -ного раствора.
4.1.1.6. Четвертично-аммониевые соединения (ЧАС)
Д езинфицирую щ ие средства, в состав которого в качестве
основного действующего вещества входят четвертичные аммо­
ниевые соединения, обладающие мембраноатакующим механиз­
мом подавления микроорганизмов путем разруш ения биополи­
меров, входящ их в состав клеточной мембраны. В результате
происходит лизис (разрушение} микробной клетки. В малых
дозах, они наруш ают функции мембраны (изменяю т осмоти-"''читтаемость, скорость переноса через мем­
брану молекул и ионов, ингибируют метаболические
__,
и биологическое окисление, вызы ваю т торможение деления
клеток).
Четвертичные аммониевые соединения (ЧАС) — катионные
поверхностно-активные вещества, антистатики с противогриб­
ковым и антибактериальным действием, кондиционеры. Обла­
дают хорошими эмульгирующими и смачивающими свойства­
ми, умеренной пенообразующей и моющей способностью.
ЧАС обладают противовирусным действием к грамположительным и некоторым грамотрицательным микроорганизмам,
в том числе бактериям группы киш ечны х палочек, стаф ило­
кокков, стрептококков, сальмонелл. Активны в отношении бак­
терий, грибов и вирусов.
■ МЕЛИСЕПТОЛ РАПИД (Meliseptol rapid)
100 граммов раствора содержат: 1-Пропанол 50 г, дидецилметиламмониум хлорид — 0,075 г, неионогенные ПАВ, от­
душ ки.
Фармакологическое действие: антимикробная активность
достигается через 1 минуту после воздействия раствора. Раствор
обладает бактерицидным действием (включая М. Tuberculosis),
вирулицидным действием (вклю чая лиофильные вирусы —
HIV, HBV, HCV, рота-вирусы, аденовирусы, вакцина-вирусы),
а такж е фунгицидным действием.
Показания к применению. Д ля дезинфекции медицинско­
го оборудования и поверхностей, устойчивых к спирту в меди­
цинских учреждениях.
Форма выпуска: во флаконах по 1 л. ,
4.1.1.7. Гуанидинсодержащие препараты
Гуанидинсодержащие препараты похожи на группу препа­
ратов ЧАС. Очень часто используются в составе антисептиков
для обработки кож ны х покровов. Препараты на основе произ­
водных гуанидина на сегодняш ний день считаю тся наиболее
перспективными для обработки поверхностей, проведения те­
кущ ей уборки к ак малотоксичные соединения с пролонгиро­
ванным действием (при условии благоприятной эпидемиологи­
ческой обстановки). Их можно использовать для обработки раз­
ных поверхностей из различных материалов, игрушек, посуды,
не портит текстиль, ковровые покрытия.
■ ТРИЛ0КС (Trilox)
Ф армакологическое действие, обладает антимикробным дей­
ствием в отношении грамотрицательных и грамположительных
бактерий (вклю чая микобактерии туберкулеза, возбудителей
особо опасных инфекций — чумы, холеры, туляремии), вирусов
(вклю чая аденовирусы, вирусы гриппа, парагриппа, птичьего
гриппа и др. возбудители острых респираторных инфекций, эн­
теровирусов, ротавирусов, вируса полиомиелита, вирусов энте­
ральных, парентеральных гепатитов, герпеса, атипичной пневмо­
нии, ВИЧ-инфекции и др.), грибов рода Кандида, Трихофитон,
Аспергиллюс, а также моющими свойствами. Средство сохраня­
ет свои свойства после замерзания и последующего оттаивания.
П о к а за н и я к п рим ен ен ию . При проведении проф илакти­
ческой, текущей и заключительной дезинфекции, в том числе
предстерилизационной очисткой, изделий медицинского назна­
чения, для обеззараживания поверхностей в помещениях, жес­
ткой мебели, санитарно-технического оборудования, поверхно­
стей приборов и аппаратов, белья, посуды, в том числе лабора­
торной, предметов для мы тья посуды, предметов ухода за
больными, уборочного инвентаря, медицинских отходов, игру­
шек, резиновых ковриков в лечебно-профилактических и детс­
ких учреждениях, акушерских стационарах, а такж е для обра­
ботки поверхностей, пораженных плесенью.
Ф орм а вы пуска. Полиэтиленовые флаконы вместимостью
0,5—1,0 л, полиэтиленовые канистры вместимостью 2—20 л, по­
лиэтиленовые бочки вместимостью 100—200 л.
4.1.1.8. Производные нитрофурана
Нитрофураны — препараты, близкие по действию к антиби­
отикам широкого спектра действия. Они активны в отношении
грамположительной и грамотрицательной флоры; к ним чув­
ствительны киш ечная и дизентерийная палочки, возбудители
паратифа, сальмонеллы, холерный вибрион, лямблии, трихомонады и др. М еханизм противомикробного действия связан с
угнетением дыхания микроорганизмов (блокадой дегидрогеназ,
участвующих в окислительно-восстановительных процессах).
■
ФУРАЦИЛИН (Furacilinum)
Синоним: Нитрофурал и др.
Ф армакологическое действие. Обладает противомикробной
активностью в отношении грамположительных и грамотрица­
тельных бактерий.
П оказан и я к применению . Гнойно-воспалительные процес­
сы, раневая инф екция, бактериальная дизентерия.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . При гнойно-воспалительны х
процессах наружно в виде водного раствора (1:5 ООО), спиртово­
го раствора (1:1 500) и 0,2% -ной мази. При острой бактериаль­
ной дизентерии назначаю т внутрь после еды по 0,1 г 4 —5 раз в
сутки в течение 5—6 дней. Высшие дозы для взрослых внутрь:
разовая — 0,1 г, суточная — 0,5 г.
Побочное действие. В отдельных случаях дерматиты. Иног­
да при приеме внутрь потеря аппетита, тошнота, рвота, головок­
ружение, аллергические сыпи; длительное применение может
вызвать невриты.
П ротивопоказания. Повышенная чувствительность к произ­
водным нитрофурана. Внутрь назначают с осторожностью при
нарушении функции почек.
Ф орм а вы п у ск а. Порошок; таблетки по 0,02 г, в упаковке
10 штук, для наружного применения; таблетки по 0,1 г, в упа­
ковке 12 штук, для внутреннего применения; мазь 0 ,2% -ная в
упаковке по 25 г; паста защ итная в упаковке по 1 кг.
4.1.1.9. Кислоты
Кислоты оказывают противомикробное действие путем гид­
ролиза белков и других органических веществ протоплазмы
микроорганизмов. Сила действия кислот и щелочей на микро­
флору пропорциональна степени их диссоциации в растворах.
Однако большинство кислот и щелочей невозможно использо­
вать в качестве антисептиков из-за вы раж енного раздраж аю ­
щего действия. Поэтому лиш ь некоторые из них, оказы ваю ­
щие слабое раздражающее действие на ткани, применяются как
антисептики.
■
САЛИ ПОД (Лейкопластырь мозольный)
В 100 г содержится кислоты салициловой 32,8 г, серы осаж­
денной 8,1 г, каучука натурального 22,4 г, ланолина безводного
9 г, канифоли сосновой 17,7 г.
П о к азан и я к прим енению . Сухие мозоли.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . Перед налож ением пласты ря
делают теплую ванну и вытирают ноги досуха. Полоску плас­
тыря нужного размера отделяют от целлофана и укрепляют на
мозоли. Снимают пласты рь через 2 дня. При необходимости
повторяют наложение 3—4 раза, пока мозоль не разм ягчится и
не отделится.
П ро ти во п о казан и я. Повышенная чувствительность к ком ­
понентам пластыря. Нарушение целостности кожных покровов
в местах предполагаемого наложения пластыря.
Побочное действие. Раздражение здоровой кожи.
Ф орм а вы п уска. 1 полоска мозольного пластыря размером
2 x 10 или 6 x 10 см с защ итны м покры тием; в контурной безячейковой упаковке, в пакете.
■
САЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (Acidum salicylicum).
Ортоокси-бензойная кислота
П о к азан и я к применению . Наружно в качестве антисепти­
ческого, отвлекающего, раздраж аю щ его и кератолитического
средства при кож ных заболеваниях в составе 2—5%-ных присы­
пок, 1—10%-ных мазей, паст, спиртовых растворов.
Ф орм а вы пуска. Порошок, салицилово-цинковая паста (па­
ста JIaccapa) P asta Zinci-salicylata), в упаковке по 25 и 100 г.
■
ПИОЦИД (Pocidum)
Содержит кислоты серной обезвоженной — 0,25 мл, эфира
для наркоза — 0,25 мл.
П рим енение. Наружно в качестве обезвоживающего и бак­
терицидного средства, для приж иганий в стоматологической
практике при язвах инфекционно-воспалительного происхож­
дения, гипертрофии сосочков, отслойке десенного края, амфодонтозе I и II степени.
Ф орм а вы п уска. В ампулах по 0,5 мл, в упаковке 10 штук.
■
КИСЛОТА БОРНАЯ (Acidum boricum)
Ф арм акологическое действие. Антисептическое средство.
Способ прим енения. Применяют наружно водные и спирто­
вые растворы (2—4% -ные), мазь (5—10% -ную) и назначают так­
же в присыпках при заболеваниях кож и.
Водный 2% -ный раствор используют для полоскания полос­
ти рта и зева (по 1 чайной лож ке на стакан воды). Спиртовой
раствор готовят на 70%-ном этиловом спирте в концентрации
0,5; 1; 2; 3; 5% ; применяют в виде ушных капель по 3—5 капель
2—3 раза в день. Мазь борную 5% -ную применяют при сухости
и трещ инах кож и.
П роти воп оказан и я. Применение борной кислоты противо­
показано детям (в том числе новорожденным). Мазь не исполь­
зуют при острых воспалительных заболеваниях участков кожи,
покрытых волосами. Растворы борной кислоты не применяю т
для обработки молочных желез у кормящ их матерей.
Ф орм а вы п у ск а. Порошок 10, 25 г; мазь 5% -н ая по 25 г в
банке.
4.1.1.10. Щелочи
ш
АММИАКА РАСТВОР (Solutio Ammonii caustici)
Синоним: Наш атырный спирт.
Ф арм акологи ческое действие. При вды хании возбуждает
дыхательный центр (в больших концентрациях возможна реф­
лекторная остановка дыхания).
П о к азан и я к п ри м ен ен и ю . Д ля возбуж дения д ы хани я и
выведения больных из обморочного состояния наносят на вату
или марлю для вдыхания.
Ф орма вы пуска. 10% -ный раствор в ампулах по 1 мл, в упа­
ковке 10 штук; 10% -ны й раствор в ампулах с оплеткой по 10,
40 и 100 мл.
4.1.1.11. Антисептики растительного
происхождения
Антисептики растительного происхождения относятся к био­
логическому виду антисептических средств (прямое и /и ли опос­
редованное уничтожение микроорганизмов с участием биоло­
гических веществ и методов).
Относящиеся сюда фитонциды, хлорофиллипт, эктерицид,
бализ, календула — в основном применяю тся к а к антисепти­
ческие средства наружного применения для пром ы вания по­
верхностных ран, слизистых оболочек, обработки кож и. Обла­
дают противовоспалительным эффектом.
■
ЦВЕТКИ КАЛЕНДУЛЫ ЛЕКАРСТВЕННОЙ (НОГОТКИ)
(Caledula officinalis L.)
Содержат горькое вещество календен, каротиноиды (каро­
тин, ликопин, виолоксантин, рубиксантин), флавоноиды, сапо­
нины, дубильные вещества, салициловую кислоту.
Ф армакологическое действие. Цветки календулы применя­
ются как бактерицидное и противовоспалительное средство.
П оказания к применению . Ангина, воспалительные заболе­
вания кожи и слизистых оболочек.
Способ применения и дозы . В виде настоя (10,0:200,0) и
настойки (1 чайная л о ж к а на стакан воды) для полосканий и
примочек.
Форма выпуска. Н астойка календулы — цветки и цветоч­
ные корзинки календулы 1:10 на 70% -ном этиловом спирте,
флаконы по 50 мл
■ ЛИСТЬЯ ЭВКАЛИПТА (Eucalypti folia).
Содержит эфирное масло (1—3%), дубильные вещества, орга­
нические кислоты и др.
Фармакологическое действие. Антисептическое, противо­
воспалительное и успокаивающее средство.
Показания к применению. Заболевания верхних дыхатель­
ных путей, ларингиты, трахеиты, свежие инфицированные раны,
воспалительные заболевания женских половых органов.
Способ применения и дозы . Н аружно, для полосканий
и ингаляций назначаю т 1 столовую лож ку отвара из листьев
эвкалипта (10,0 :200,0) на стакан воды, масло и настойку эвка­
липта (10—20 капель на стакан воды); внутрь — настойку эвка­
липта 15—20 капель на прием (как успокаивающее средство).
Форма выпуска. Листья резаные в упаковке по 100 г, масло
эвкалипта (E ucalypti aetheroleum) во флаконах; настойка эвка­
липта (Eucalypti tinctura) по 25 мл во флаконах.
■
Н0В0ИМАНИН (Novoimaninum)
Антибактериальный препарат, получаемый из растения зве­
робой продырявленный (Hypericum perforatum L.).
Фармакологическое действие. Активен в отношении грам­
положительных бактерий, в том числе стафилококков, устой­
чивых к пенициллину Обладает способностью подсушивать ра­
невую поверхность и стимулировать регенерацию тканей.
Показания к применению. Абсцессы, флегмоны, инфици­
рованные раны, ожоги II и III степени, язвы , пиодермии, мас­
титы, риниты, фарингиты, гаймориты.
Способ применения и дозы . Наружно в виде раствора для
влажных повязок, промываний полостей, электрофореза, инга­
ляций и капель (в ухо и нос).
Спиртовой раствор перед употреблением разводится по пока­
заниям 1:5; 1:10; 1:25; 1:50; 1:100 (желательно ex tempore) сте­
рильной дистиллированной водой, стерильным 10% -ным раство­
ром глюкозы или стерильным 0,25% -ным раствором анестезина.
Форма выпуска. 1% -ный спиртовой раствор по 15 мл.
■ ХЛОРОФИЛЛИПТ (Chlorophylliptum)
П репарат из листьев эвкалипта ш арикового, содерж ащ ий
смесь хлорофиллов А и В.
Ф арм акологическое действие. Обладает антибактериальной
активностью в отношении антибиотикоустойчивы х стаф ило­
кокков.
П о к а за н и я к п рим енению . С тафилококковы й сепсис, пе­
ритонит, плеврит, пневмония, ожоги, флегмоны, трофические
язвы, эрозии ш ейки матки, фаринголаринготрахеит. Санация
при носительстве стафилококка.
Способ прим енения и дозы. При носительстве стафилокок­
ка в киш ечнике 5 мл 10% -ного спиртового раствора разводят в
30 мл воды и применяют внутрь по 25 капель 3 раза в день за
40 минут до еды ежедневно; в клизмах 20 мл 1% -ного спиртово­
го раствора в 1000 мл воды (доза одной клизмы ). При септиче­
ских состояниях вводят внутривенно (медленно) 2 мл 0,25% -ного
спиртового раствора в 38 мл изотонического раствора натрия
хлорида 4 раза в сутки в течение 4—5 дней. Наружно прим еня­
ют 1% -ный спиртовой раствор с 0,25% -ным раствором новокаи­
на в разведении 1:5; при эрозиях шейки матки местно тампоны
с 1% -ным спиртовым или 2%-ным масляным раствором.
Побочное действие. Возможны аллергические реакции.
П р оти вопоказан и я. Идиосинкразия к препарату
Ф орма вы пуска. 0,25% -ный спиртовой раствор в ампулах по
2 мл, в упаковке 10 штук, 1% -ный спиртовой раствор во флако­
нах по 100 мл, 2% -ный масляный раствор во флаконах по 20 мл.
4.1.1.12. Красители
Красители являются антисептиками с относительно невысо­
кой токсичностью для человека. Чувствительность различны х
микроорганизмов к красителям неодинакова. Особенно чувстви­
тельны к препаратам данной группы грамположительные бак­
терии и кокки. В белковой среде (гной, кровь) противомикробное действие красителей резко ослабевает.
■
МЕТИЛЕНОВЫЙ СИНИЙ (Methylenum coeruleum)
Синонимы: Methylenblau, M ethylthio nii chloridum .
Ф ар м ако л о ги ческое действие. Оказывает антисептиче­
ское действие, обладает окислительно-восстановительными свой­
ствами.
П оказания к применению. В качестве антисептического
средства при ожогах, пиодермии, ф олликулитах и т.д., воспа­
лительных заболеваниях мочевыводящих путей, в качестве ан­
тидота при отравлениях цианидами, окисью углерода, серово­
дородом, нитритами, анилином и его производными.
Способ применения и д озы Н аруж но в виде 1—3% -ного
спиртового раствора, при циститах, уретритах (промывание
0 ,02 % -ны м водным раствором), а такж е внутрь по 0,1 г 3—
4 р аза и день, при отравлениях окисью углерода, синильной
кислотой, сероводородом назначаю т внутривенно 50—100 мл
1 % -ного водного раствора или 1 % -ного раствора в 25% -ном ра­
створе глюкозы; при отравлениях нитритами, анилином — внут­
ривенно 0 ,1—0,15 мл 1%-ного раствора на 1 кг массы тела.
Форма выпуска. Порошок.
■
БРИЛЛИАНТОВЫЙ ЗЕЛЕНЫЙ (Viride nitens)
Фармакологическое действие. Антисептическое средство.
Показания к применению. Пиодермия, блефарит, мелкие
повреждения кож и.
Способ применения и дозы . Н аруж но в виде 1—2% -ны х
спиртовых и водных растворов.
Форма выпуска. Порошок; 1% -ный спиртовой раствор во
флаконах по 10 мл; 2% -ный спиртовой раствор во флаконах по
10 мл.
4.1.1.13. Соединения тяжелых металлов
Соединения тяж елы х металлов оказывают как антимикроб­
ное, так и характерное местное действие на ткани организма
(вяж ущ ее, раздраж аю щ ее, приж игаю щ ее влияние). Действие
солей тяж елы х металлов зависит от способности ионов метал­
лов при взаимодействии с белками образовывать альбуминаты.
В качестве второго продукта этой реакции выделяется свобод­
ная кислота.
Характер местного действия солей тяж елы х металлов зави­
сит от плотности образующегося альбумината. У металлов, да­
ющих более плотные альбуминаты, в большей степени выраже­
но вяжущее действие. Плотность альбумината обусловлена свой­
ствами самого металла. Повышение концентрации раствора дает
чащ е переход вяж ущ его действия в приж игаю щ ее. Большую
роль играет и степень диссоциации соединения. При прочих
равных условиях вещество, обладающее большей степенью дис­
социации, оказывает на ткани более повреждающее действие,
чем соединение, слабо диссоциирующее. Н априм ер, цианид
ртути мало повреждает ткани , а двухлористая ртуть в той же
концентрации оказывает раздражающее действие. При длитель­
ном воздействии на ткани повреждающее действие соединения
возрастает.
Высокие концентрации солей тяж елы х металлов оказывают
бактерицидное действие. При использовании слабых концент­
раций проявляется бактериостатический эффект.
Противомикробное действие солей тяж елы х металлов обус­
ловлено преимущественно тем, что тяж елы е металлы блокиру­
ют сульфгидрильные группы ферментных систем микробной
клетки, что вызывает торможение роста и разм нож ения м и к ­
робов или их гибель.
Имея много общего по фармакологическим свойствам, тяж е­
лые металлы, тем не менее, обладают индивидуальными разли­
чиями. Так, железо оказывает влияние на процессы кровотворения, для серебра характерны резко выраженные антисептичес­
кие свойства, ртуть и висмут применяют как специфические
химиотерапевтические средства при лечении сифилиса.
После всасывания больших доз солей тяж елы х металлов раз­
вивается токсическое действие, характеризую щ ееся угнетени­
ем функции центральной нервной системы, сердечной деятель­
ности и расширением капилляров.
■
СЕРЕБРА НИТРАТ (Argenti nitras)
Синоним: Ляпис.
Ф арм акологическое действие. Антисептическое и противо­
воспалительное средство.
П ок азан и я к прим енению . Эрозии, язвы, избыточные гра­
нуляции, трещ ины, острый конъю нктивит, хронический гиперпластический ларингит, хронический гастрит, язвен н ая
болезнь ж елудка и двенадцатиперстной киш ки.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Наружно в виде 2% -, 5% - и
10% -ных растворов, 1—2 %-ных мазей, ляписных карандаш ей;
внутрь в виде 0,05—0,06% -ного раствора или в пилю лях. Выс­
ш ая разовая доза для взрослых внутрь 0,03 г, суточная — 0,1 г.
Ф орм а вы пуска. Кристаллический порошок. Л яписные к а­
рандаши.
■
ПРОТАРГОЛ (Protargolum)
Синоним: A rgentum proteinicum .
П о к азан и я к прим енению . В качестве вяжущ его, антисеп­
тического и противовоспалительного средства наружно при вос­
палительных заболеваниях слизистых оболочек верхних дыха­
тельных путей (1—5% -ный раствор), мочевыводящих путей, конъ­
юнктивитах, бленнорее (1-3% -ный раствор).
Ф орма вы пуска. Порошок.
■
КОЛЛАРГОЛ (Collargolum)
Синоним: Серебро коллоидное.
П о к а за н и я к п ри м ен ен и ю . В качестве антисептического
средства при гнойных ранах, хронических циститах, уретри­
тах, гнойных конъю нктивитах, бленнорее, рожистом воспале­
нии, лимфангите, мягком шанкре в виде 0,2—5%-ного раствора
и 15% -ной мази.
Ф орма вы пуска. Порошок.
■
ЦИНКА СУЛЬФАТ (Zinci sulfas)
П о к азан и я к прим енению . В качестве антисептического и
вяжущего средства при конъюнктивитах, хроническом катараль­
ном ларингите, уретритах, вагинитах наружно в виде 0 , 1%-,
0,25% - и 0,5% -ных растворов; в качестве рвотного средства внутрь
по 0,1—0,3 г на прием (высшая разовая доза 1 г).
Ф орма вы пуска. Порошок; 0,25% -ный раствор в тюбик-ка­
пельнице с 2% -ным раствором борной кислоты по 1,5 мл, в упа­
ковке ш туки.
■
ЦИНКОВАЯ МАЗЬ (Unguentum Zinci)
Содержит окиси ц инка — 1 часть, вазелина — 9 частей.
П рименение. В качестве антисептического, вяжущего и под­
сушивающего средства при кож ных заболеваниях.
Ф орм а вы п уска. В упаковке по 30 г, ангро.
■
ЦИНКОВАЯ ПАСТА (Unguentum Zinci)
Ф орм а вы пуска. В упаковке по 25 г, ангро.
■
«Ц И Н К УН Д А Н » («Zincundanum »)
Содержит цинка ундециленовокислого — 10 г, ундециленовой кислоты — 10 г, анилида салициловой кислоты — 10 г,
этилцеллозольва — 5 г, эмульгатора № 1 — 6 г, метилцеллюлозы — 1,2 г, воды — 57,8 г.
Фармакологическое действие. Обладает противогрибковой
активностью.
Ф орм а вы пуска. Мазь в упаковке по 25 г.
■
СВИНЦА ОСНОВНОГО АЦЕТАТ РАСТВОР
(0 ,5 % -н ы й водный раствор)
(Plumbi subacetas solutio)
П рименение. К ак вяж ущ ее средство при воспалительны х
заболеваниях кож и и слизистых оболочек. Н аруж но д ля при­
мочек, компрессов и спринцевания.
Ф орм а вы пуска. В стеклянных банках по 100 г.
■
СВИНЦОВЫЙ ПЛАСТЫРЬ ПРОСТОЙ
(Emplastrum plumbi simplex)
Содержит окиси свинца — 10 г, свиного жира — 10 г, масла
подсолнечного — 10 г, воды достаточное количество.
Применение. В качестве антисептического средства при гной­
новоспалительных заболеваниях кожи.
Ф орм а вы пуска. Пластырь в стеклянных банках.
■
СВИНЦОВЫЙ ПЛАСТЫРЬ СЛОЖНЫЙ
(Emplastrum plumbi compositum)
Содержит пластыря свинцового простого — 85 частей, кани ­
фоли — 10 частей, терпентина — 5 частей.
Применение. В качестве антисептического средства при гной­
новоспалительных заболеваниях кожи.
Ф орм а вы пуска. Пластырь в стеклянных банках.
■
НЕ0-АНУ30Л (Neo-Anusolum)
1 суппозиторий содержит висмута нитрат основной 0,075 г,
цинка окись 0,2 г, танин 0,05 г, резорцин 0,005 г, йод 0,005 г,
метиленовый синий 0,003 г; 10 шт в упаковке.
Ф арм акологическое действие. Оказывает антисептическое,
вяжущ ее, подсушивающее, обезболивающее местное, противо­
воспалительное, спазмолитическое действие.
Показания к применению. Геморрой, трещины заднего про­
хода.
Способ применения и дозы . П рименяю т ректально. По
1 суппозиторию 2 -3 раза в сутки.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к ком ­
понентам.
Побочные действия. Возможны аллергические реакции.
Ф ор м а вы п уск а. Суппозитории для ректального примене­
ния, 10 шт в упаковке.
■
КСЕРОФОРМ (Xeroformium)
Трибромфенолат висмута основной с окисью висмута.
Ф арм акологи ческое действие. Вяжущ ее, адсорбирующее,
противовоспалительное (местно), антисептическое.
П о к азан и я ксероформ. Воспалительные заболевания кож и
и слизистых оболочек: дерматиты, язвы , эрозии, экзема.
Способ прим енение и дозы . Наружно в 3—10% присыпках,
м азях, пастах (5—10%) и 3% глазной мази.
П р о ти в о п о к азан и я, п обочны е я в л ен и я . При длительном
применении в больших дозах — метглобинемия.
Ф орм а вы пуска ксероформ. Порошок, 10% -ная мазь.
■
«В И К А Л И Н » («V ic a lin u m »)
Содержит висмута нитрата основного — 0,35 г, магния кар­
боната — 0,4 г, натрия гидрокарбоната — 0,2 г, порошка корне­
вищ аира — 0,025 г, порош ка коры круш ины — 0,025 г, келлина — 0,005 г, рутина — 0,005 г.
Ф арм акологическое действие. Оказывает вяжущ ее, противокислотное, противовоспалительное, спазмолитическое и за ­
щитное действие.
П о к а за н и я к прим ен ен ию . Я звенная болезнь ж елудка и
двенадцатиперстной киш ки; гиперацидный гастрит.
Способ п рим ен ен ия и дозы . Внутрь по 1—2 таблетки 3 раза
в день после еды в 1/2 стакана теплой воды. Курс лечения 1—
3 месяца.
Побочное действие. Иногда учащение стула.
Ф орм а вы пуска. Таблетки, в упаковке 100 штук.
4.1.1.14. Фенолы
Я
АМОЦИД (Amocid)
Дезинфицирующее средство (концентрат). В качестве актив­
но действующего вещества входит 15,9 г 2-бифенилола на 100 г
средства. Ж идкий концентрат желтоватого цвета, хорошо сме­
ш ивается с водой, обладает хорошими моющими и деодориру­
ющими свойствами.
Ф ар м ако л о ги ческое д ей ствие. Обладает антимикробной
активностью в отношении грамотрицательных и грамположи­
тельных бактерий (вклю чая возбудителей туберкулеза), дрож ­
жеподобных грибов рода Кандида и Трихофитон, плесневы х
грибов. Средство обладает моющими свойствами и не повреж ­
дает обрабатываемые поверхности.
П оказания к применению. Д ля проведения текущ ей, за ­
клю чительной и профилактической дезинф екции поверхнос­
тей в помещ ениях, санитарно-технического оборудования,
белья и выделений больного при инф екциях бактериальной
(включая туберкулез) и грибковой (кандидозы, дерматофитии)
этиологии.
Способ применения и дозы. Предметы обстановки, пол, сте­
ны, санитарно-техническое оборудование тщательно протирают
ветошью, смоченной в растворе препарата. Норма расхода пре­
парата 150—200 м л/кв.м . Белье замачивают в 1% -ном растворе
препарата из расчета 5 л /к г сухого белья. После дезинф екции
белье прополаскивают водой и стирают. Мокроту больных ту­
беркулезом заливаю т 5% -ным раствором в соотношении объ­
емов препарата к мокроте 2:1. Мочу заливают 5% -ны м раство­
ром в соотношении 1:1. Ф екальны е массы заливаю т 5% -ном
раствором в соотношении препарата к фекалиям 2 :1.
Форма выпуска: пластмассовые флаконы объемом 1 л по 12
шт. в коробке.
■ ЛИНИМЕНТ БАЛЬЗАМИЧЕСКИЙ (ПО ВИШНЕВСКОМУ)
(Linimentum balsamicum Wischnevsky)
Синоним: Мазь Вишневского.
Содержит дегтя березового — 3 г, ксероформа — 3 г, масла
касторового — 94 г.
П оказания к применению. В качестве антисептического
средства при лечении ран, пролежней, язв.
Форма выпуска. В упаковке по 100 г.
4.1.1.15. Детергенты
Д етергенты (от лат. detergens — очищ аю щ ий) относятся к
группе поверхностно-активных веществ (ПАВ), обладают выра­
женной антисептической и дезинфицирую щ ей активностью .
Наиболее широко используют так называемые кат ионны е де­
тергенты — дегмицид, церигелъ, содержащие в своей молеку­
ле один или два положительно заряж енны х атома азота. Эти
лекарства обладают бакт ерицидным, ф унгицидны м и вирулицидным действием, обусловленным их способностью нарушать
проницаемость оболочки микроорганизмов, что влечет за собой
их гибель.
В настоящ ее время катионные детергенты применяю т для
обработки рук и операционного поля, раневой поверхности и
т.д. чаще других антисептиков, используя поверхностно-актив­
ные вещества, к которым относят соединения, изменяю щ ие
поверхностное натяж ение на границе фаз. Эти вещества несут
либо положительный электрический заряд (кат ионные П АВ),
либо отрицательный (анионные ПАВ). Они нарушают проница­
емость цитоплазматической мембраны микробных клеток, ин­
гибируют связанные с мембраной ферменты, необратимо нару­
шают функцию микробной клетки.
■
ЦЕРИГЕЛЬ (Cerigelum)
Содержит поливинилбутираля — 4 г, цетилпиридиния хло­
рида — 0,2 г, спирта этилового 96% -ного — 100 г.
Фармакологическое действие. Антисептик.
П оказания к применению. Д ля дезинф екции рук перед
операциями и медицинским и м анипуляциям и, при массовой
заготовке крови в стационарных и выездных условиях, при про­
изводстве бактерийных препаратов и кровезаменителей.
Способ применения и дозы. Н а сухую кож у рук наносят 3—
4 г препарата и в течение 8—10 с тщ ательно растирают ладон­
ные и тыльные поверхности, межпальцевые промежутки и ниж ­
нюю треть предплечий. После высыхания на кож е рук образу­
ется пленка, которую по окончании операции снимают этиловым
спиртом.
Форма выпуска. Во флаконах по 400 мл.
■
ДЕГМИЦИД (Degmicidum)
Ж идкость, содерж ащ ая 30% дегмина.
Фармакологическое действие. Антисептик.
Применение. Д ля обработки рук хирурга и операционного
поля в разведении 1:30 (на сырой питьевой воде) по той ж е ме­
тодике, что и дегмин.
Форма выпуска. Во флаконах по 500 г.
■
ЭТ0НИЙ (Aethonium)
Фармакологическое действие. Обладает бактериостатическим и бактерицидны м свойством. Эффективен в отношении
стрептококков, стафилококков и других микроорганизмов.
Оказывает детоксицирую щ ее действие на стафилококковы й
токсин. Обладает местноанестезирующей активностью, стиму­
лирует заж ивление ран.
Показания к применению. В качестве антимикробного, обез­
боливающего и ускоряющего заживление средства, при трофи­
ческих гнойных язвах, трещ инах сосков, прямой ки ш ки , при
лучевых поражениях кожи; при зудящ их дерматозах, стомати­
тах, гингивитах; при язвах роговицы, кератитах, отитах и др.
Способ применения и дозы . Н аруж но. Д ля лечения ран,
язв и т.д. применяют в виде 0,02—1% -ных растворов и 0,5—2% ной мази; для лечения язв роговицы, кератитов и других пора­
жений глаз — 0 , 1% -ный раствор (по 1—2 капли 3 раза в день в
течение не более 10 дней); в этой же концентрации применяют
при лечении гнойных отитов, тонзиллитов и др. (промывания,
опрыскивание раствором). При лечении стоматитов — 0,5% ный раствор в виде аппликаций (по 15—20 минут 2—7 дней).
При трофических язвах, пиодермии, зудящих дерматитах, тер­
мических, лучевых, химических ожогах и др. применяют 0,5—
2% -ные мази (курс лечения от 3 дней до 1,5 месяца).
Паста этония (содержит 7 частей этония, 71 часть дентина и
22 части персикового масла) применяется в стоматологической
практике при пломбировании зубов.
Побочное действие. Покраснение кожи или зуд. В этом слу­
чае применение препарата прекращают.
Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувстви­
тельность к препарату
Форма выпуска. Порошок; паста в упаковке по 20 г, мазь
0,5% - и 1% -ная по 25 г.
■
ДИМЕКСИД (Dimexidum)
Синоним: Demasorb, Hyadur.
Фармакологическое действие. Оказывает выраженное мес­
тноанестезирующее действие, а такж е противовоспалительное
и антимикробное, изменяет чувствительность микрофлоры, ре­
зистентной к антибиотикам.
Показания к применению. При ушибах, растяж ении свя­
зок, воспалительных отеках, ожогах, артритах, радикулитах и
др.; в кожнопластической хирургии (для консервирования ко ж ­
ных гомотрансплантатов), при роже, экземе, трофических я з ­
вах, гнойничковых заболеваниях кожи и др.
Способ прим енения и дозы. Наружно водные растворы (10—
30—50—70%-ные) в виде компрессов и тампонов при кож ны х
заболеваниях; в кожно-пластической хирургии повязки с 20—
30% -ным раствором в течение всего послеоперационного периода
до стойкого приж ивления трансплантата; для хранения транс­
плантатов — 5% -ный раствор.
Побочное действие. Возможны легкое ж ж ение, небольшие
кож ны е высыпания, зуд.
П ротивопоказания. Беременность, тяжелые поражения па­
ренхиматозных органов, стенокардия, коматозные состояния,
инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз, инсульт.
Ф орм а вы пуска. Во флаконах по 100 мл.
■ МЫЛО ЗЕЛЕНОЕ (Sapo viridis),
МЫЛО КАЛИЙНОЕ (Sapo kalinus viridis)
П рименение. Для очистки кожи и приготовления мыльного
спирта и мыльно-карболового раствора, употребляемых как де­
зинфицирую щ ие средства.
Ф орм а вы пуска. В упаковке по 50 г.
4.1.1.16. Дегти, смолы, продукты переработки
нефти, минеральные масла, синтетические
бальзамы; препараты, содержащие серу
Я ВИНИЛИН (БАЛЬЗАМ Ш0СТАК0ВСК0Г0)
(Vinylinum (Balsamum Schostakowsky))
Фармакологическое действие. Оказывает бактериостатическое действие, ускоряет эпителизацию и обладает ран озаж ив­
ляю щ им свойством.
П о к азан и я к прим енению . Фурункулез, карбункулы , тро­
фические язвы, гнойные раны, маститы, ранения м ягких т к а ­
ней, ожоги, отморожения и воспалительные заболевания, гаст­
рит с повышенной кислотностью, язвенная болезнь ж елудка и
двенадцатиперстной киш ки, колиты.
Способ прим ен ен ия и д озы . Наружно per se и в виде 20% ного раствора в маслах, а такж е в виде мази; внутрь спустя 5—
6 часов после еды (в 23—24 часа) по 1 десертной лож ке 1 раз в
день в течение 18—20 дней.
Ф орм а вы пуска. Во флаконах по 100 г.
■ ЦИТРАЛЬ (Citralum)
А ли ф ати чески й непредельны й альдегид (смесь цис- и
трансизомеров линоленной и терпиноленной форм).
П рименение. Как противовоспалительное и болеутоляющее
средство при конъюнктивитах и кератитах по 1—2 капли водно­
спиртового раствора (1:10 000).
Ф орм а вы пуска. Во флаконах.
■
ЦИГЕРОЛ (Cygerolum)
4, 8 (+) -DL-2-Циклогексил-б, 9-диметилкаприновая кислота.
Фармакологическое действие. Оказывает антисептическое
и ранозаживляю щ ее действие.
Показания к применению. Гранулирующие и некротичес­
кие раны, трофические язвы , ожоги и др.
Способ применения и дозы. Наружно (наносят на раневую
поверхность или смачивают салфетки) per se, при больших р а­
невых поверхностях в смеси со стерильным растительным мас­
лом (1:5).
Побочное действие. Ощущение ж ж ения при больших ране­
вых поверхностях.
Форма выпуска. Во флаконах по 50 г.
■
СЕРНАЯ МАЗЬ ПРОСТАЯ
(Unguentum sulfuratum simplex)
Форма выпуска. В тубах по 25, 30, 40 и 50 г и банках темно­
го стекла по 25, 30, 40, 50, 70 г.
4.1.1.17. Антибактериальные препараты
природного происхождения
■ ЛИ30ЦИМ (Lysocim) (мукополисахаридаза)
Фермент белковой природы. Получают из белка куриного
яйца.
Фармакологическое действие. Антибактериальный препа­
рат, обладает способностью стимулировать неспецифическую
реактивность организма, оказывает противовоспалительное и муколитическое действие.
П оказания к применению. Х ронические септические со­
стояния и гнойные процессы, ожоги, отморож ения, конъю нк­
тивиты , эрозии роговицы, афтозные стоматиты и другие ин­
фекционные болезни.
Способ применения и дозы. Местно и внутримышечно. Со­
держимое флакона (0,1 г) растворяют в 2—3 мл изотонического
раствора хлорида натрия или 0,25%-ного раствора новокаина.
Внутримышечно вводят по 150 мг 2 раза в сутки. Курс лечения
не менее 7 дней, при необходимости курс продолжают до 1 ме­
сяца. Местно в офтальмологической практике в виде инстилля­
ций 0,25% -ного раствора 3—4 раза в день в течение 3—7 дней.
Для лечений ожогов, отморожений и гнойных ран наклады ­
вают салфетки, смоченные 0,05% -ным раствором.
Ф орма вы п уска. Стерильный порошок во флаконе по 0,1 г.
■
ЭКТЕРИЦИД (Ectericidum)
Препарат, получаемый из рыбьего ж ира. Содержит альдеги­
ды, жирные кислоты и перекиси.
Ф арм акологическое действие. Антибактериальный препа­
рат. Активен в отношении пиогенной микрофлоры (протей, ста­
филококки, синегнойная палочка, эшерихии).
П о к а з а н и я к п ри м ен ен и ю . Р аны , ослож ненны е пиоген­
ной флорой, ф урункулы , карбункулы , ож оги, нагноивш иеся
трофические язвы ; для санации при носительстве менинго­
кокка.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Н аруж но (орош ения раневой
поверхности, повязки). П овязки меняю т через 3—4 дня; при
ожогах препарат применяют с 0,5% -ным раствором новокаина
(10 мл новокаина на 50 мл эктерицида). При носительстве ме­
нингококка орошают носоглотку (25—30 мл препарата), зак а­
пывают в нос по 4 —5 капель и закладываю т турунды в каждую
половину носа на 20—25 минут; санацию проводят под бактери­
ологическим контролем.
Ф орм а вы п уска. Во флаконах по 250 мл.
■
БАЛ ИЗ (Balysum)
Препарат (0,8% -ны й водный раствор), получаемый путем
ферментации определенных штаммов микроорганизмов (саха­
ромицетов).
Ф армакологическое действие. Обладает антибактериальной
активностью в отношении стафилококков, в меньшей степени
протея и синегнойной палочки; стимулирует репаративные про­
цессы в ране, способствует отторжению некротических тканей,
разж иж ает гной.
П о к азан и я к прим енению . Раны, свеж ие и инфицирован­
ные ожоги, посттравматические остеомиелиты, трофические
язвы различной этиологии, флегмоны, абсцессы, фурункулы,
карбункулы; при аутотрансплантации тканей.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . Обильно смачивают салфетки
и наносят на раны, неплотно бинтуют. Препаратом можно про­
мывать раны с помощью ирригатора. П рименяю т 1—2 раза в
день. Сроки лечения 7—10 дней в зависимости от характера
процесса.
П обочное д ей ств и е. Возможно местное раздраж аю щ ее
действие (болезненность). В этих случаях наклады ваю т на не­
сколько минут салфетку, смоченную 2 % -ным раствором ново­
каина.
Ф орм а вы пуска. По 400 мл во флаконах.
^ ^ К о н т р о л ь н ы е вопросы и задания
1. Д айте определение д ези нф и ци р ую щ и х, ан тисептических, проти вом и кр об н ы х и хим иотерапевтических средств.
2. Назовите классиф икацию антисептических и д ези нф и ци р ую щ и х
средств по химическом у строению и происхож дению .
3. На чем основан механизм действия галогенсодерж ащ их ан ти сеп ­
тических средств?
4. Для чего применяют раствор йодинола?
5. К какой группе относится ф енол?
6. Какие препараты относятся к ф енолам?
7. Н азовите антисептики растительного происхож дения.
8. Назовите другие антибактериальны е препараты природного п р о ­
и схож дения.
9. Какие антисептики относятся к красителям?
10. Какие виды ятрогений вы знаете?
11. Д айте определение лекарственной ятрогении.
12. Что такое ЧАС?
13. Какие антисептики относятся к нитроф уранам ?
4.1.2. Химиотерапевтические средства: антибиотики
4.1.2.1. Понятие о возбудителях инфекционных
заболеваний. Классификация антибиотиков
И нф екция — от латинских слов: infectio — загрязнение,
зараж ение и inficio — загрязняю — представляет собой ш иро­
кое общебиологическое понятие, характеризую щ ее проникно­
вение патогенного возбудителя (вирус, бактерия и др.) в другой
более высокоорганизованный растительный или животный орга­
низм и последующее их антагонистическое взаимоотношение.
Инфекционны й процесс — это ограниченное во времени
сложное взаимодействие биологических систем микро- (возбу­
дитель) и макроорганизма, протекающее в определенных усло­
виях внешней среды, проявляющееся на субмолекулярном, суб­
клеточном, клеточном, тканевом, органном и организменном
уровнях и закономерно заканчивающееся либо гибелью макро­
организма, либо его полным освобождением от возбудителя.
4 . Зак. 512
Инфекционная болезнь — это конкретная форма проявления
инфекционного процесса, отраж аю щ ая степень его развития и
имеющая характерные нозологические признаки.
Д ля инфекционных болезней характерны специфичность
этиологического агента, цикличность течения и формирование
иммунитета. В общей структуре заболеваний человека на ин­
фекционные болезни приходится от 20 до 40% .
Основными возбудителями инфекционных болезней являются
вирусы, бактерии и простейшие.
Д ля профилактики и лечения инфекционных болезней ис­
пользуются противомикробные средства — вещества, оказы ва­
ющие губительное действие на микроорганизмы.
Антибиотики — это химиотерапевтические вещества биоло­
гического происхождения, избирательно угнетающ ие ж и зн е­
деятельность микроорганизмов.
В зависимости от источников получения, антибиотики раз­
деляются на группы: природные (биосинтетические), продуци­
руемые микроорганизмами и низш ими грибами, полусинтети­
ческие, получаемые в результате модификации структуры при­
родных антибиотиков и синтетические.
По химическому строению антибиотики делятся на:
Р-лакт амные ант ибиот ики — основу из молекулы состав­
ляет бета-лактамное кольцо. К ним относятся:
► пенициллины — это группа природных и полусинтетических антибиотиков, молекула которых содержит 6-аминопенициллановую кислоту, состоящую из двух колец —
тиазолидонового и Р-лактамного. Среди них выделяют: био­
синтетические (пенициллин G-бензилпенициллин), аминопенициллины (амоксицшшин, ампициллин, бекампициллин),
полусинтетические «антистафилококковые» пенициллины
(оксациллин, метициллин, клоксациллин,диклоксациллин,
флуклоксациллин), основное преимущество которых — ус­
тойчивость к микробным в-лактамазам, в первую очередь,
стафилококковым;
► цефалоспорины — это природные и полусинтетические ан­
тибиотики, полученные на основе 7-аминоцефалоспориновой
кислоты и содержащие цефемовое (также в-лактамное) коль­
цо, т.е. по структуре они близки к пенициллинам.
Они делятся на цефалоспорины:
— 1-го поколения: цепорин, цефалотин, цефалексин;
— 2-го поколения: цефазолин (кефзол), цефам езин, цефамандол (мандол);
— 3-го поколения: цефуроксим (кетоцеф), цефотаксим (клафоран), цефуроксим аксетил (зиннат), цефтриаксон (лонгацеф), цефтазидим (фортум);
— 4-го поколения: цефепим, цефпиром (цефром, кейтен) и
другие;
► монобактамы — азтреонам (азактам, небактам);
► карбопенемы — меропенем (меронем) и имипинем. П ри­
чем имипинем применяют только в комбинации со специ­
фическим ингибитором почечной дегидропептидазы циластатином — имипинем/циластатин (тиенам).
Аминогликозиды — они содержат аминосахара, соединенные
гликозидной связью с остальной частью (агликоновым фрагмен­
том) молекулы. К ним относятся: стрептомицин, гентамицин (гарамицин), канамицин, неомицин, мономицин, сизомицин, тобрамицин (тобра) и полусинтетические аминогликозиды — спектиномицин, амикацин (амикин), нетилмицин (нетиллин).
Тет рациклины — основу молекулы составляет полифункциональное гидронафтаценовое соединение с родовым название
тетрациклин. Среди них имеются природные тетрациклины —
тетрациклин окситетрациклин (клинимицин) и полусинтети­
ческие тетрациклины — метациклин, хлортетрин, доксициклин (вибрамицин), миноциклин, ролитетрациклин.
М акролиды — препараты этой группы содержат в своей мо­
лекуле макроциклическое лактоновое кольцо, связанное с од­
ним или несколькими углеводными остатками. К ним относят­
ся: эритромицин, олеандомицин, рокситромицин (рулид) азитромицин (сумамед), кларитромицин (клацид), спирамицин,
диритромицин.
Л инкозамиды . К ним относятся: линком ицин и клиндамицин. Фармакологические и биологические свойства этих анти­
биотиков очень близки к макролидам, и, хотя в химическом
отношении это совершенно иные препараты, некоторые меди­
цинские источники и фармацевтические фирмы — произво­
дители химиопрепаратов, например, делацина С, относят линкозамины к группе макролидов.
Гликопепт иды . Препараты этой группы в своей молекуле
содержат замещенные пептидные соединения. К ним относят­
ся: ванкомицин (ванкацин, диатрацин), тейкопланин (таргоцид),
даптомицин.
П олипепт иды — препараты этой группы в своей молекуле
содержат остатки полипептидных соединений, к ним относят­
ся: грамицидин, полимиксины М и В, бацитрацин, колистин.
П олиены — в своей молекуле содержат несколько сопря­
женных двойных связей. К ним относятся: амфотерицин В, ни­
статин, леворин, натамицин.
Ант рациклинновы е ант ибиот ики — к ним относятся про­
тивоопухолевые антибиотики — доксорубицин, карминомицин,
рубомицин, акларубицин.
А нт ибиот ики разны х хим ических групп, достаточно широ­
ко используемых в настоящее время в практике, но не относя­
щ ихся ни к одной из перечисленных групп — фосфомицин,
фузидиевая кислота (фузидин) рифампицин.
Характер (тип) действия антибиотиков может быть бактери­
цидным (фунги- или протозоацидным), под которым понимает­
ся полное разруш ение клетки инфекционного агента, и бактериостатическим (фунги, протозоастатическим), которое прояв­
ляется прекращ ением роста и деления его клеток.
Бактерицидны й или бактериостатический характер вл и я­
ния антибиотиков на микрофлору во многом определяется осо­
бенностями механизма их действия. Установлено, что противомикробное действие антибиотиков развивается, в основном, как
следствие нарушения:
1) синтеза клеточной стенки микроорганизмов;
2) проницаемости цитоплазматической мембраны микробной
клетки;
3) внутриклеточного синтеза белка в микробной клетке;
4) синтеза РНК в микроорганизмах.
По спектру действия антибиотики делятся на:
► препараты широкого спектра действия (цефалоспорины
3-го поколения, макролиды);
► препараты узкого спектра действия (циклосерин, линкомицин, бензилпенициллин, клиндамицин).
Заметим, что препараты узкого спектра в некоторых случа­
ях могут быть предпочтительнее, так к ак не подавляют нор­
мальную микрофлору.
4.1.2.2. Природные пенициллины
а) П е н и ц и л л и н ы короткого де й стви я
Ш БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ
(Benzylpenicillinum-natrium)
Соль бензилпенициллиновой кислоты, продуцируемой р аз­
личными видами плесневого гриба.
Ф ар м ако л о ги ческое дей ствие. Оказывает бактерицидное
действие; активен в отношении грамположительных микроор­
ганизмов (стафилококки, стрептококки, пневм ококки, коринебактерии дифтерии, анаэробные спорообразующие палочки,
сибиреязвенные палочки), грамотрицательных кокков (гонокок­
ки, менингококки), спирохет и актиномицетов. Действует на
микроорганизмы, расположенные внутриклеточно.
М аксимальная концентрация в крови после внутримы ш еч­
ного введения наблюдается через 3 0 -6 0 минут, при подкожном
введении через 60 минут; через 3—4 часа в крови обнаруж ива­
ют лиш ь следы антибиотика.
П оказания к применению. Заболевания, вызванные чувстви­
тельными к бензилпенициллину микроорганизмами (пневмо­
ния, септический эндокардит, сепсис, инфекции кож и , м я г­
ких тканей и слизисты х оболочек, плеврит, перитонит, ц ис­
тит, септицемия и пиемия, остеомиелит, дифтерия, скарлатина,
гонорея, бленнорея, сифилис, сибирская язва, актином икоз),
в акушерско-гинекологической практике, при воспалительных
заболеваниях уха, горла и носа и других заболеваниях.
Способ п р им ен ен ия и дозы . Внутримышечно и подкожно
при среднетяжелом течении инфекции 250 000—500 000 ЕД;
суточные дозы 10 000 000—20 000 000 ЕД. При тяж ел ы х и н ­
ф екциях (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.)
вводят до 10 000 000—20 000 000 ЕД в сутки; при газовой ганг­
рене — до 40 000 000—60 000 000 ЕД. Детям до 1 года назнача­
ют 50 000—100 000 ЕД на 1 кг массы тела, старше 1 года — по
50 000 Е Д /(кг в сутки). При тяж елы х инф екциях мож но су­
точную дозу увеличить до 200 000—300 000 Е Д /кг, по ж и зн ен ­
ным показаниям до 500 000 Е Д /кг. Суточную дозу распределя­
ют на 4—6 введений. При внутривенном введении 1 000 000—
2 000 000 ЕД растворяют в 5—10 мл воды для и нъ екц и й или
изотонического раствора натрия хлорида, вводят 1—2 раза в сутки
в сочетании с внутримышечными инъекциями; для внутривен­
ного капельного введения разводят 2 000 0 0 0 -5 000 000 ЕД в
100—200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5—
10% -ного раствора глюкозы.
Побочное действие. Аллергические реакции (крапивница,
повышение температуры, озноб, головная боль, бель в суставах,
эозинофилия, отек Квинке, дерматиты), сывороточноподобные
реакции (лихорадка, артралги я, лимфаденопатия), в редких
случаях анафилактический ш ок.
П ро ти во п о к азан и я. А ллергия к бензилпенициллину. Д ля
эндолюмбального введения — эпилепсия.
Ф о р м а в ы п у ск а. Во ф лаконах по 250 000, 500 000 и
1 000 000 ЕД.
■
БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА КАЛИЕВАЯ СОЛЬ
(Benzylpenicillinum-kalium)
Фармакологическое действие, показания к применению, спо­
соб применения и дозы, побочное действие те же, что и для бензилпенициллина натриевой соли, но назначают препарат в основ­
ном внутримышечно, подкожно, а также местно (аэрозоли, глаз­
ные капли и мази). Эндолюмбально и внутривенно не вводят.
Ф о р м а в ы п у ск а. Во ф лаконах по 250 000, 500 000 и
1 000 000 ЕД.
б) П е н и ц и л л и н ы д л и те л ь н о го де й стви я
■
БИЦИЛЛИН-5 (Bicillinum -5)
Смесь бициллина-1 и бензилпенициллина новокаиновой соли
в соотношении 4:1.
Ф ар м ако л о ги ческое д ей ствие. По антимикробному дей­
ствию аналогичен бензилпенициллину. Не обладает кумулятив­
ным свойством. М алотоксичен. В первые часы после введения
создается высокая концентрация препарата в крови, длительно
сохраняющаяся в организме.
П ок азан и я к применению . Инфекции, вызванные чувстви­
тельными к бензилпенициллину микроорганизмами, при ко­
торых необходимо длительное воздействие на возбудителя.
Особенно показан для круглогодичной профилактики реци­
дивов ревматизма.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Внутримышечно взрослым
1 500 000 ЕД.
1 раз в месяц, детям дошкольного возраста 600 000 ЕД
1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет — 1 200 000—1 500 000 ЕД
1 раз в месяц.
Побочное действие. Аллергические реакции.
П ротивопоказания. Повышенная чувствительность к пени­
циллину и новокаину.
Ф орм а вы пуска. Во флаконах по 1 500 ООО ЕД в комплекте
с растворителем по 5 мл.
4.1.2.3. Полусинтетические пенициллины
Я
АМПИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ
(Ampicillinum-natrium)
Синонимы: Pentrexyl, Penbrock.
Ф ар м ако л о ги ческое действие. П олусинтетический пени­
циллин широкого спектра действия. Активен в отношении кок­
ковых микроорганизмов (стафилококки, не образующие пенициллиназу, стрептококки, пневмококки, гонококки и менин­
гококки) и большинства грамотрицательных бактерий (Е. сой.
Salm onella, Shigella, Proteus mirabilis, H. influenzae и некото­
рые ш т аммы К I. pneumoniae).
Быстро всасывается в кровь, проникает в ткани и жидкости
организма. Выводится в основном почками. Не обладает кум у­
лятивным свойством. Малотоксичен.
П о к а за н и я к прим енению . В оспалительные заболевания
дыхательных путей (пневмония, бронхит, фарингит и др.), уро­
логические заболевания (пиелонефрит, цистит, простатит), к и ­
шечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, энтероколиты),
септический эндокардит, менингит, рожистое воспаление и др.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Внутримы ш ечно по 250—
500 мг 4—6 раз в сутки; при тяж елы х инфекциях суточная доза
может быть увеличена до 10 г и более; детям в зависимости от
возраста в суточной дозе: новорожденным 100 м г/кг, в возрасте
до 1 года — 50 м г/кг, от 1 года до 4 лет — 50—75 м г/кг, старше
4 лет — 50 м г/к г.
Побочное действие. Аллергические реакции.
П роти вопоказан и я. Аллергия к препаратам пенициллина,
нарушение функции печени.
Ф орм а вы пуска. Во флаконах стерильный порошок в комп­
лекте с растворителем по 0,25 и 0,5 г; порошок по 5 г во флако­
не для суспензии; диски по 10 мкг, в упаковке 100 ш тук.
■
ОКСАЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ
(Oxacillinum-natrium)
Ф ар м ако л о ги ческое действие. Эффективен в отношении
пенициллиназообразую щ их микроорганизмов, устойчивых к
бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину. Сохраняет
активность в кислой среде ж елудка. Хорошо всасывается из
желудочно-кишечного тракта. Выделяется в больших количе­
ствах почками. Не обладает кум улятивны м свойством. Мало­
токсичен.
П оказан и я к применению . Инфекции, вызванные пенициллиназообразующими стафилококками, устойчивыми к бензил­
пенициллину и феноксиметилпенициллину (септицемия, пнев­
мония, эмпиема, абсцессы, флегмоны, холецистит, пиелит,
цистит, остеомиелит, послеоперационные раневые инфекции,
инфицированные ожоги и др.).
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Внутрь назначаю т новорож­
денным и недоношенным детям в суточной дозе 90—150 м г/кг,
детям в возрасте до 3 месяцев — 200 м г/кг, от 3 месяцев до
2 лет — 1 г, от 2 до 6 лет — 2 г; детям старше 6 лет и взрослым
по 0,25—0,5 г (до 1 г) 4—6 раз в сутки за 1 час до еды или через
2—3 часа после еды. Средняя суточная доза 3 г. При тяж елы х
инф екциях дозы увеличивают до 6—8 г в сутки.
Внутримышечно вводят в сутки новорожденным и недоно­
шенным детям 20—40 м г/кг, детям в возрасте до 3 месяцев —
60—80 м г/к г, от 3 месяцев до 2 лет — 1 г, от 2 до 6 лет — 2 г,
старше 6 лет и взрослым — 2—4 г.
П обочное дей ствие. Аллергические реакции; при приеме
внутрь нарушения желудочно-кишечного тракта (тошнота, рво­
та, понос).
П ротивопоказания. Повышенная индивидуальная чувстви­
тельность к препаратам группы пенициллина и аллергические
заболевания.
Ф орм а вы п у ск а. Таблетки по 0,25 г, в упаковке 20 ш тук;
капсулы по 0,25 г, в упаковке 10 ш тук; во флаконах по 0,25 и
0,5 г в ком плекте с растворителем 2 мл (1 : 1).
■
АМ0КСИЦИЛЛИН (Amoxicillin)
Синонимы: Амоксисар, Амосин, Гоноформ, Грюнамокс, Данемокс, Оспамокс, Флемоксин солютаб, Х иконцил, Экобол.
Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов ш и­
рокого спектра действия. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.
Ф армакологическое действие. Антибактериальное широкого
спектра, бактерицидное. Ингибирует транспептидазу, наруш а­
ет синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в
период деления и роста, вы зы вает лизис м икроорганизм ов.
Имеет ш ирокий спектр противомикробного дей ствия. А к ти ­
вен в отношении аэробных грамположительных микроорганиз­
мов — Staphylococcus spp. (кроме ш таммов, продуцирую щ их
пенициллиназу), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus
faecalis, Streptococcus pneumoniae, аэробных грамотрицательных
микроорганизмов — N eisseria gonorrhoeae, N eisseria m en in g i­
tidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae,
некоторых штаммов Salm onella, Shigella, Klebsiella, а такж е
Helicobacter pylori.
He действует на индолполож ительны е ш там м ы протея
(P. vulgaris, P. rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp. К его действию устойчивы риккетсии, микоплазмы, вирусы.
П оказан и я к применениею. Бактериальные инфекции, выз­
ванные чувствительными возбудителями: инфекции ды хатель­
ных путей и лор-органов (бронхит, пневмония, ангина, острый
средний отит, фарингит, синусит), мочеполовой системы (урет­
рит, цистит, пиелит, пиелонефрит, эндометрит, цервицит),
кож и и м ягких тканей (рожа, импетиго, вторично инф ициро­
ванные дерматозы), абдоминальные инфекции и инфекции Ж КТ
(перитонит, холецистит, холангит, брюшной тиф, дизентерия,
сальмонеллез, сальмонеллезное носительство); лептоспироз, листериоз, менингит, сепсис, болезнь Лайма (боррелиоз), гонорея;
эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной те­
рапии); проф илактика эндокардита и хирургической и нф ек­
ции.
Способ прим енения и дозы . Внутрь, в/м, в/в струйно и к а ­
пельно. Перед назначением следует определить чувствительность
выделенного возбудителя. Реж им дозирования определяется
индивидуально в зависимости от тяж ести инф екции. Взрос­
лым и детям старше 10 лет (массой тела более 40 кг) — внутрь,
по 500 мг 3 раза в сутки (до 0,75—1 г 3 раза в сутки при тяж елы х
инфекциях); максимальная суточная доза — 6 г, детям н азн а­
чают в виде суспензии, доза зависит от возраста, массы тела
и тяж ести инфекции. Суточная доза для детей — 30 м г/к г
(до 60 м г/кг), кратность приема — 2—3 раза.
При острой неосложненной гонорее — 3 г однократно (ж ен­
щинам рекомендуется повторное введение).
Пациентам с С1 креатинина ниже 10 м л/м ин дозу уменьш а­
ют на 15—50% , при анурии доза не долж на превы ш ать 2 г в
сутки. Средний курс — 5—7 дней (при стрептококковы х ин­
фекциях — не менее 10 дней).
В /м, в/в струйно и капельно. При разовой дозе, превышаю­
щей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Суточную дозу распре­
деляют на 2—3 введения. Продолжительность в/в введения 5—
7 дней, с последующим переходом, при необходимости, на в/м
введение или прием препарата внутрь. Длительность лечения
зависит от формы и тяжести заболевания и составляет 5—14 дней
и более.
Разовая доза для взрослых составляет 1—2 г, вводится к а ж ­
дые 8—12 часов (3—6 г/сут). Разовая доза для взрослых при в/м
введении не долж на превыш ать 1 г. М аксим альная суточная
доза для взрослых — 6 г. Новорожденным, недоношенным и
детям до 1 года назначаю т в суточной дозе 100 м г/к г, детям
остальных возрастных групп — 50 мг^кг. Разовая доза для де­
тей при в/м введении — не выш е 0,5 г. При тяж елом течении
инфекции дозы для взрослых и детей могут быть увеличены в
1,5—2 раза, в этом случае препарат вводят в/в. Суточную дозу
распределяют на 2—3 введения с интервалом 8—12 часов.
У больных в состоянии анурии суточная доза не должна пре­
выш ать 2 г. Больным, находящ имся на гемодиализе, назнача­
ют дополнительно 2 г препарата: 0,5 г во время сеанса гемодиа­
лиза и 0,5 г после его окончания.
П р оти вопоказан и я. Гиперчувствительность (в том числе к
другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз.
П обочны е д ей ств и я . А ллергические реакции: гиперемия
кож и, ринит, конъю нктивит, эксфолиативный дерматит, мно­
гоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса—Д ж он­
сона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, кра­
пивница, отек К винке, реакции, сходные с сывороточной бо­
лезнью.
Со стороны органов Ж КТ: тошнота, рвота, изменение вкуса,
диарея, боль в области ануса, стоматит, глоссит.
Со стороны нервной системы и органов чувст в: возбужде­
ние, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение
поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (крове­
творение, гемостаз): тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.
Прочие: затрудненное дыхание, боль в суставах, интерсти­
циальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в
крови; осложнения, обусловленные химиотерапевтическим дей­
ствием, — дисбактериоз, суперинфекция (особенно у пациен­
тов с хроническими заболеваниями или сниженной резистент­
ностью организма), кандидоз полости рта или влагалищ а, псев­
домембранозный или геморрагический колит.
Ф орм а вы п у ска. Таблетки по 1 г; капсулы по 0,25 и 0,5 г;
раствор для пероального применения с содержанием в 1 мл
0,1 г; суспензия с содержанием в 5 мл (1 чайная ложка) 0,125 г
(для детей).
■
АМ0КСИЦИЛЛИН-КЛАВУЛАН0ВАЯ КИСЛОТА
Синоним: Аугментин (Augm entin).
Антибиотик широкого спектра действия. О казывает бактериолитическое (разрушающ ее бактерии) действие. А ктивен в
отношении широкого спектра аэробных (развивающ ихся толь­
ко в присутствии кислорода) и анаэробных (способных сущ е­
ствовать в отсутствии кислорода) грамположительных и аэроб­
ных грамотрииательных микроорганизмов, вклю чая штаммы,
продуцирующие бета-лактамазу (фермент, разруш аю щ ий пе­
нициллины). Входящ ая в состав препарата клавулановая ки с­
лота обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию
бета-лактамаз, расш иряя спектр его действия.
■
КАРБЕНИЦИЛЛИНАДИНАТРИЕВАЯ СОЛЬ
(Carbenicillinum dinatricum)
Заболевания, вызванные чувствительными к этому препара­
ту грамотрицательными микроорганизмами, септицемия, эн­
докардит, менингит, остеомиелит, раневая инф екция, инф и­
цированные ожоги, перитонит, пневмония, инфекция мочевого
тракта, гнойный отит и др..
■
АЗЛ0ЦИЛЛИН (Azlocillin Sodium)
Оказывает бактерицидное действие на большое число пато­
генных грамотрицательных, индолположительных и грамполо­
жительны х микроорганизмов. Не устойчив в отношении беталактамаз. Доказан синергизм с аминогликозидными антибио­
тиками.
■
АМПИ0КС (АМПИ0КС НАТРИЯ) (Ampioxum)
■
АМПИЦИЛЛИН-СУЛЬБАКТАМ (Ampicillinum);
J 0 8 l Ф а р м а к о л о ги я
■
КАРБЕНИЦИЛЛИН (Carbemcillinum);
■
МЕТИЦИЛЛИН (Methicillinum );
■
ПИПЕРАЦИЛЛИН (Piperacillin).
Антибиотики широкого спектра действия. А ктивны в отно­
ш ении кокковы х микроорганизмов и большинства грамотрицательных бактерий.
4.1.2.4. Цефалоспорины
Цефалоспорины — это группа полусинтетических бета-лакта мны х антибиотиков, происходит от природного препарата
цефалоспорина С. Механизм противомикробного действия цефал0споринов сводится к торможению образования муриена, одног0 цз компонентов клеточной оболочки чувствительных бакте­
рий, что приводит к прекращению клеточного деления и после­
д у ю щ е й гибели бактерий-возбудителей. По антибактериальной
а1<тивности выделены четыре генерации цефалоспоринов.
а) Ц еф а лоспор ин ы 1 -го п о к о ле н и я
К цефалоспоринам 1-го поколения относят цефалоридин (цеп0рин), цефазолин (атралцеф, кефзол, цефамезин), цефалотин
(Кефлин), цефрадин (велоцеф, сефрил), цефалексин (кефлекс,
цеггорекс), цефапирин (цефадил), цефадроксил (цефадур).
Препараты 1-го поколения характеризую тся высокой анти­
микробной активностью в отношении грампозитивных бакте­
рий (стафилококки, в том числе и пенициллиназообразующие,
сТрептококки, пневмококки) и грамнегативны х возбудителей
(Клебсиеллы, эшерихии, некоторые штаммы протея, гемофильнал палочка, сальмонеллы, шигеллы). Резистентны к ним сера­
л я , цитробактер, псевдомонады, провиденции, индолположительные протеи, риккетсии, вирусы, грибы и простейшие.
■
ЦЕФАЛЕКСИН (Cephalexinum)
Синонимы: Серогех, Ceflon, Keflex и др.
Антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бакте­
рицидное действие на многие виды грамполож ительны х и
грамотрицательных микробов. Действует на пенициллино­
уСТойчивые пенициллиназообразующие штаммы стафилококков
(цггаммы, не чувствительные к метициллину, обычно не чув­
ствительны и к цефалексину). Действует на стрептококки, пневм0кокки, палочки дифтерии, менингококки, гонококки, эше-
рихии, ш игеллы и сальмонеллы. М алоэффективен в отнош е­
нии протея, микобактерий туберкулеза, синегнойной палочки.
■
ЦЕФАЗОЛИН (Cefazolinum)
Синонимы: Кефзол, Оризолин, Тотацеф.
JIC для парентерального применения. Использую т при ин­
фекциях дыхательных путей, мочевыводящей системы, суста­
вов, при сифилисе, гонорее и др.
б) Ц е ф а лоспор ин ы 2 -го п о к о ле н и я
П репаратами 2-го поколения являю тся цефамандол (лекацеф), цефокситин (тефокс, мефокситин), цефоницид (моноцеф),
цефоранид (прецеф), цефотетан (цефотан), цефуроксим (кетоцеф, зинацеф, куроцеф), цефаклор (цеклор, верцеф), цефуроксимаксетил (зиннат).
Цефалоспорины 2-го поколения отличаются от препаратов рас­
смотренной группы прежде всего высокой активностью в отноше­
нии грамотрицательных возбудителей. Это обусловлено тем, что
они лучш е проникаю т через клеточную мембрану м икроорга­
низмов, обладают высокой устойчивостью в отношении Р-лактамаз, продуцируемых грамнегативными возбудителями.
Цефалоспорины 2-го поколения такж е эффективны в отно­
шении грамположительных микроорганизмов, в том числе ре­
зистентны х к пенициллинам.
Клебсиеллы, эшерихии, протеи и бактероиды высокочувстви­
тельны, а псевдомонады резистентны к действию препаратов
этой группы.
■
ЦЕФУРОКСИМ НАТРИЯ (Cefuroxime)
С инонимы: Зинацеф, Кетоцеф, Куроцеф и др.
Цефалоспориновый антибиотик для парентерального приме­
нения. Действует бактерицидно, наруш ает синтез клеточной
стенки микроорганизмов. Обладает ш ироким спектром дей­
ствия.
■
ЦЕКЛОР (Ceclor)
Синонимы: Альфацет, Верцеф, Цефаклор.
ЛС для перорального применения широкого спектра дей­
ствия. Действует бактерицидно. Высокоактивен в отношении
грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
в ) Ц е ф а ло сп о р и н ы 3 -го п о к о ле н и я
В группу цефалоспоринов 3-го поколения вклю чены цефэтаксим (клафоран, резибелакта), цефоперазон (цефобид, лоризон), цефоменоксим (тацеф), цефтазидим (фертум, кефадим),
цефтриаксон (лонгацеф, роцефин, бетаспорина), цефиксим (трицеф), латамоксеф (моксалактам).
Цефалоспорины 3-го поколения характеризую тся более вы ­
сокой активностью в отношении энтеробактерий, в том числе
мультирезистентных к другим антибиотикам. Препараты этой
группы обладают и более ш ироким спектром антимикробного
действия. В отличие от цефалоспоринов 2-го поколения они ока­
зываю т бактерицидны й эффект на синегнойную палочку,
Citrobacter, Acinetobacter и другие анаэробы. Расширение спек­
тра действия в отношении микроорганизмов сопровождается у
всех цефалоспоринов 3-го поколения более слабой активностью
против грамположительных возбудителей и особенно стафило­
кокков.
Эти препараты проникают через гематоэнцефалический ба­
рьер, в патологически измененные ткани, кости и суставы. Они
прочно связы ваю тся с белками, не метаболизирую тся (за ис­
ключением цефтриаксона) в организме и элиминирую тся с
мочой и желчью.
■
ЦЕФОТАКСИМ (C efotax im )
С инонимы: Клафоран, Оритаксим, Тарцефоксим.
■
ЦЕФ ТРИАКСОН (C eftriax on )
Синоним: Лонгацеф.
Препараты для парентерального введения в отношении аэроб­
ных и анаэробных бактерий. Применяют инъекционно при т я ­
ж елых смешанных инъекциях 1—2 раза в сутки.
г ) Ц е ф а ло сп о р и н ы 4 -го п о к о ле н и я
К группе цефалоспоринов 4-го поколения отнесены цефепим
гидрохлорид (максипим), цефпирон (кейтен), цефазафлур, цефбуперазон, цефметазол, цефотетан, цефокситим, моксалактам
(лактамоцеф).
Они высокоактивны против бактерий и других анаэробов, не
гидролизируются хромосомальными и образующимися Р-лактамазами, т.е. обладают очень выраженной стабильностью к
действию Р-лактамаз бактерий.
Ш МАКСИПИМ (Maxipime)
Синоним: Цефепим.
Обладает широким спектром действия в отношении грампо­
ложительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, рези­
стентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибио­
тикам 3-го поколения, таким как цефтазидин. Цефепим высо­
коустойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз, обладает
малым сродством в отношении бета-лактам аз, кодируемых
хромосомными генами, и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки.
4.1.2.5. Карбапенемы
Эта группа антибиотиков по сравнению с пенициллинами и
цефалоспоринами более устойчивы к гидролизующему действию
бактериальны х Р-лактамаз, в том числе БЛРС, и обладают бо­
лее ш ироким спектром активности. К ним относятся:
► и м ипенем (Imipenem), синоним: им епем ид (Imepem id) —
1 поколение;
► т иенам (T ienam ), синоним: циласт ат ин (C ila sta tin ) —
2 поколение.
Применяются при тяж елы х инфекциях различной локали ­
зации, включая нозокомиальные, чаще как препараты резерва,
но при угрожающ их жизни инф екциях могут быть рассмотре­
ны в качестве первоочередной эмпирической терапии.
Карбапенемы оказываю т мощное бактерицидное действие,
обусловленное нарушением образования клеточной стенки бак­
терий. По сравнению с другими Р-лактамазами карбапенемы
способны быстрее проникать через наружную мембрану грамот­
рицательны х бактерий и, кроме того, оказы вать в отношении
них выраженный ПАЭ.
К карбапенемам чувствительны стафилококки (кроме MRSA),
стрептококки, вклю чая S.pneumoniae (по активности в отноше­
нии АРП карбапенемы уступают ванкомицину), гонококки,
менингококки, Е. faecalis.
Карбапенемы высокоактивны в отношении большинства
грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae
(киш ечная палочка, клебсиелла, протей, энтеробактер, цитробактер, ацинетобактер, морганелла), в том числе в отношении
штаммов, резистентных к цефалоспоринам III—IV поколения и
ингибиторозащищенным пенициллинам. Несколько ниже актив­
ность в отношении протея, серрации, Н.influenzae. Большинство
штаммов P. aeruginosa изначально чувствительны, но в процес­
се применения карбапенемов отмечается нарастание резистент­
ности.
Карбапенемы относительно слабо действуют на В. cepacia,
устойчивым является S. maltophilia.
Карбапенемы высокоактивны в отношении спорообразующих
(кроме С. difficile) и неспорообразующих (вклю чая В. fragilis)
анаэробов.
Вторичная устойчивость микроорганизмов (кроме P. aerugi­
nosa) к карбапенемам развивается редко. Д ля устойчивых воз­
будителей (кром еР . aeruginosa) характерна перекрестная ре­
зистентность к имипенему и меропенему.
Показаниями к применению являю тся тяжелые, преимуще­
ственно нозокомиальные, инфекции.
Карбапенемы хорошо распределяются в организме, создавая
терапевтические концентрации во многих тканях и секретах.
При воспалении оболочек мозга проникаю т через ГЭБ, созда­
вая концентрации в СМЖ, равные 15—20% уровня в плазме
крови. Карбапенемы не метаболизируются, выводятся преиму­
щественно почками в неизмененном виде, поэтому при почеч­
ной недостаточности возможно значительное замедление их эли­
минации.
Имипенем вводят в/в по 2 г в сутки обычно 7—10 дней.
Тиенам вводят в/в по 0,5 г (в 50 мл буферного раствора н а­
трия гидрокарбоната) 4 раза в сутки (при тяж елы х инфекциях
суточная доза может быть увеличена до 4 г). В /м по 1,5 г в
сутки в 2 приема. При гонорейном уретрите или церцивите —
по 0,5 г однократно.
Д етям с массой тела более 40 кг назначаю т в той же дозе,
что и взрослым, а с массой тела менее 40 кг — из расчета
15 м к г/к г с перерывами в 6 часов. Общая суточная доза не дол­
ж на превышать 2 г. Детям до 3-х месяцев тиенам не назначают.
Д ля капельн ы х введений раствор препарата разводят в
изотоническом растворе натрия хлорида или 5% -ном растворе
глюкозы.
В связи с тем, что имипенем инактивируется в почечных
канальц ах ферментом дегидропептидазой I и при этом не со­
здается терапевтических концентраций в моче, он использует­
ся в комбинации с циластатином, который является селектив­
ным ингибитором дегидропептидазы I.
При проведении гемодиализа карбапенемы и циластатин
быстро удаляю тся из крови.
При применении препараторв возможны: головная боль, па­
рестезии, диспепсические явления, нарушения функций пече­
ни, кандидоз, лейкопения, нейтропения, аллергические реак­
ции и другие побочные эффекты.
П ротивопоказаниями к применению явл яется аллерги че­
ская реакция на карбапенемы, беременность, период лактации,
нарушения функций работы почек, печени.
Карбапенемы н ельзя применять в сочетании с другими
Р-лактамами (пенициллинами, цефалоспоринами или монобактамами) ввиду их антагонизма. Не рекомендуется см еш ивать
карбапенемы в одном шприце или инфузионной системе с дру­
гими препаратами.
4.1.2.6. Монобактамы
Из монобактамов, или моноциклических в-лактамов, в кл и ­
нической практике применяется один антибиотик — Азтреонам. Он имеет узкий спектр антибактериальной активности и
используется для лечения инфекций, вызванных аэробной грамотрицательной флорой.
■
АЗТРЕОНАМ (Aztreonam)
С инонимы: А зактам , A zaktam , Dynabiotic, Prim bactam .
Ф ар м ако л о ги ческо е действие: оказывает бактерицидное
действие главным образом на аэробные грамотрицательные бак­
терии. Относительно устойчив к действию в-лактамаз.
П оказан и я к применению : применяют при тяж елы х бакте­
риальных инфекциях, вызванных грамотрицательными микро­
организмами (мочевыводящ их путей, ниж них ды хательны х
путей, сепсисе, органов юрюшной полости и малого таза, ин­
фекциях кожи, мягких тканей, костей и суставов, отите и др.).
Способ п р и м ен ен и я и дозы : вводя в/в и в / м взрослым по
1 г каж ды е 8 часоч или по 2 г каж ды е 12 часов (при тяж елы х
инф екциях, в том числе вызванных синегной ной палочкой,
по 2 г каждые 6 -8 часов).
Детям из расчета 30 м г/кг каждые 6—8 часов; при тяж елы х
инфекциях — до 50 м г/к г (каж ды е 6—8 часов).
При нарушениях функции почек дозу уменьшают.
Для в/м инъкций 1 г препарата растворяют не менее чем в
3 мл воды для инъекций; для в/в введений — в 6—10 мл.
Н ельзя смешивать раствор азтреонама с растворами других
антибиотиков.
Побочное действие: раздражение тканей в месте инъекции,
кож ны е высыпания, тошнота, диарея, тромбоцитопения, уве­
личение протромбинового времени.
Противопоказания: почечная и печеночная недостаточность,
беременность, кормление грудью, младенческий возраст.
Ф орм а вы п уска: порш ок для инъекционны х растворов во
флаконах по 0,5 и 1,0 г (с добавлением L-аргинина — 0,39 и
0,78 г соответственно).
Также к макролидам относят:
► а за л иды, представляющие собой 15-членную макроциклическую структуру, получаемую путем включения атома азо­
та в 14-членное лактонное кольцо между 9 и 10 атомами
углерода;
► кетолиды — 14-членные макролиды, у которы х к лактонному кольцу при 3 атоме углерода присоединена кетогруппа.
4.1.2.7. Макролиды
Эта гр у п п а со д ер ж и т ряд п ри род н ы х ан ти б и о ти к о в ,
характеризую щ ихся наличием в молекулах14-, 15- и 16-лактонного кольца, соединенного с одним или несколькими угле­
водными остатками. М еханизм противомикробного действия
макролидов связан с торможением синтеза белков микробной
клетки. К макролидам чувствительны те микроорганизмы, кото­
рые выработали устойчивость к пенициллинам, тетрациклину,
левомицетину. М акролиды лучш е переносятся больными, чем
пенициллины, однако устойчивость к ним развивается быстро.
а) М а кр оли ды 1 4 -ч ле н н ы е
■
ЭРИТРОМИЦИН (Erythromycinum)
С инонимы: Грюнамицин, Илозон, Синэрит, Эомицин идр.
Ф ар м а к о л о г и ч е с к о е д ей ств и е . А ктивен в отнош ении
стафилококков, стрептококков, гонококков, менингококков,
дифтерийной и столбнячной палочек, анаэробов и вирусов груп­
пы пситтакоза и трахомы. Быстро всасывается в кровь; не ока­
зывает кумулятивного действия. Малотоксичен.
П о казан и я к прим енению . Инфекции, вызванные чувстви­
тельными микроорганизмами (пневмонии различной этиологии;
бронхо-эктатическая болезнь, скарлатина, тонзиллит, сепсис,
гнойные отиты); раневые инфекции, гнойничковые поражения
кожи, пролежни, трофические язвы , ожоги II и III степени,
инфекции слизистой оболочки, глаз, трахома и др.
Способ п рим ен ен ия и дозы . Внутрь по 0,25—0,5 г 4—6 раз в
сутки за 1—1,5 часа до еды; детям 50 м г/(к г в сутки). Местно
применяют в виде 1% -ной мази.
П обочн ое д ей ств и е . И ногда тош нота, рвота, понос и
аллергические реакции.
П ротивопоказания. Повышенная индивидуальная чувстви­
тельность к препарату и тяж елые наруш ения функции печени.
Ф орма вы пуска. Порошок (1 ООО ООО ЕД). Таблетки по 0,1 и
0,25 г, в упаковке 10 штук; по 0,2 г, в упаковке 16 штук. Мазь
(в 1 г 10 000 ЕД) в тубе по 7 и 15 г.
■
Р0КСИТР0МИЦИН (Roxithromicin)
С иноним ы : БД-Рокс, Брилид, Роксибид, Роксимизан Р у ­
ли д и др.
Ф армакологическое действие. Обладает широким спектром
антибактериального действия. Активен в отношении стафилокок­
ков, стрептококков, менингококков, энтероккоков, холерного виб­
риона, кампилобактера, хламидий, клостридий, хеликобактера,
легионелл, листерий, микоплазм и др. действует на микроорга­
низмы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу.
Обладает также противовоспалительными свойствами.
П оказан и я к применению. При инфекциях дыхателных пу­
тей, JIOP-органов, мочеполовой системы, полости рта, кож и
и м ягких тканей, хроническом остеомиелите, мигрирую щ ей
эритеме, для проф илактики менингита и при других и нф ек­
ционных заболеваниях.
Способ прим енения и дозы. Назначают внутрь до еды взрос­
лым по 0,3 г/сутки в 1—2 приема, детям — 5—8 м г/кг в сутки в
2 приема. Курс лечения — от 12 дней при острых заболеваниях
органов ды хания и ЛОР-органов до 2—2,5 месяцев при хрони­
ческом остеомиелите.
П ротивопоказания. Повышенная чувствительность к антибиотикам-макролидам, выраженные наруш ения функции пе­
чени, беременность и период лактации.
Побочное действие. Тошнота, рвота, понос, нарушения фун­
кций печени, обострение панкреатита, нарушения зрения и обо­
няния, шум в уш ах, кандидоз, аллергические реакции и др.
Ф орм а вы п уска. Таблетки по 0,05, 0,1, 0,15 и 0,3 г (№ 10).
■
ОЛЕАНДОМИЦИНА ФОСФАТ (Oleandomycini phosphas)
Синонимы: Amimycin, Oleandocyn.
Ф ар м ако л о ги ческое действие. По спектру действия подо­
бен эритромицину Активен в отношении грамположительных
микроорганизмов, особенно стаф илококков, стрептококков и
пневмококков. Хорошо всасывается в кровь, легко диффунди­
рует в органы и биологические ж идкости организма. Не обла­
дает кумулятивным свойством. Малотоксичен.
П о к азан и я к применению . Пневмония, скарлатина, дифте­
рия, ангина, сепсис, тонзиллит, ларингит, флегмоны, гнойный
холецистит, остеомиелит, стафилококковый, стрептококковый
и пневмококковы й сепсис и другие заболевания, вызванные
чувствительными к нему микроорганизмами.
Способ прим енения и дозы . Внутрь после еды по 0,25—0,5 г
в сутки в 4—6 приемов. Высшая суточная доза для взрослых 2 г.
Д ля детей до 3 лет — 0,02 г/к г, от 3 до 6 лет — 0,25—0,5 г, от 6
до 14 лет — 0 ,5 —1 г, старше 14 лет — 1—1,5 г в сутки. Курс
лечения 5—7 дней.
Побочное действие. Аллергические реакции (кожный зуд,
крапивница, ангионевротический отек).
П ротивопоказания. Повышенная индивидуальная чувстви­
тельность к препарату, поражение паренхимы печени.
Ф о р м а вы п уск а. Таблетки, покры ты е оболочкой, 0,125 г
(125 000 ЕД), в упаковке 25 ш тук; диски по 15 мкг, в упаковке
100 ш тук.
■
КЛАРИТРОМИЦИН (Clarithromycin)
Ф арм акологическое действие. Антибактериальное средство
группы макролидов. К ларитромицин — полусинтетическое
производное эритромицина. За счет изменения молекулы ве­
щества улучшается биодоступность, повышается стабильность в
условиях кислой pH, расш иряется спектр антибактериального
эффекта, повышается содержание кларитромицина в тканях.
Благодаря удлинению периода полувыведения можно назначать
дважды в сутки. Кларитромицин после внутреннего примене­
ния абсорбируется быстро. М аксимальная концентрация веще­
ства в плазме крови достигается через 2—3 часа. С калом эли ­
минируется 52% , с мочой — 36% от принятой дозы.
П оказан и я к применению, назначается для лечения инфек­
ционных процессов, вызванных чувствительной к нему флорой:
синусит, фарингит, тонзиллит и другие инфекции верхних ды ­
хательных путей; ф олликулит, стрептодермия, рожистое вос­
паление, стафилодермия и другие инфекции м я гки х тканей,
кожи; бронхит, внебольничная или госпитальная пневмония и
другие инфекции ниж них дыхательных путей; инфекции зубо­
челюстной системы; у ВИЧ-инфицированных — распространен­
ные поражения комплексом Mycobacterium avium (для пациен­
тов с уровнем CD4 лимфоцитов < 100/мм3); локальные или рас­
пространенные м икобактериальны е инф екции, вы званны е
Mycobacterium intracellulare или Mycobacterium avium-, локаль­
ные инфекции, вызванные M ycobacterium fo rtu itu m , M yco­
bacterium chelonae, Mycobacterium kensasii; в комплексе средств,
угнетаю щ их кислотность желудочного сока, для эрадикации
хеликобактерной инфекции.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Индивидуально. П ри приеме
внутрь для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза состав­
ляет 0,25—1 г, частота приема 2 раза/сут. Д ля детей суточная
доза составляет 15 м г/к г/с у т в 2 приема. Д лительность лече­
ния зависит от показаний. Пациентам с наруш ениям и ф ун к­
ции почек (КК менее 30 м л/м и н или уровень сывороточного
креатинина более 3,3 м г/100 мл) дозу следует уменьш ить в
2 раза или удвоить интервал между приемами. М аксимальные
дозы: для взрослых — 2 г/сут, для детей 1 г/сут.
Д ля эрадикации хеликобактерной инфекции используются
такие схемы лечения: 1. Тремя препаратами — К лари тром и ­
цин по-500 мг 2 p/су тк и на фоне лечения ингибиторами про­
тонной помпы (пантопразол, лансопразол, омепразол или др.) и
амоксициллином по 1 г 2 раза в сутки (10 дней). 2. Д вумя пре­
паратами — К ларитромицин по 500 мг 3 раза в сутки на фоне
лечения ингибиторами протонной помпы (пантопразол* лансоп­
разол, омепразол или др.) — 14 дней.
П обочные действия. Со стороны пищ еварительной систе­
мы: рвота, стоматит, боль в эпигастрии, глоссит, тош нота, и з­
менение вкуса, обесцвечивание языка, грибковое поражение сли­
зистой полости рта, псевдомембранозный колит, диарея. Со сто­
роны нервной системы: головокружение, спутанность сознания,
головная боль, ощущение тревоги, тревожные сновидения, бес­
сонница, шум в ушах, галлюцинации, дезориентация, деперсо­
нализация и психозы. Со стороны сердечно-сосудистой систе­
мы: удлинение интервала QT, мерцание или трепетание ж елу­
дочков, тахикардия. Лабораторные показатели: гипогликемия,
преходящее повышение активности печеночных трансаминаз,
тромбоцитопения и лейкопения. Аллергические реакции: сыпь
на кож е, крапивница, в единичны х случаях — синдром Сти­
венса-Джонсона и анафилактический шок.
П р о ти в о п о к азан и я. Возраст до 6 месяцев; аллергические
реакции на Кларитромицин и другие компоненты препарата.
Ф орм а вы п уска. Выпускается в таблетках, покры тых обо­
лочкой, по 500; 250 мг; 10 таблеток — в контурной упаковке
или пластиковом контейнере.
б) М а кр о ли ды 1 5 -ч ле н н ы е
Ш СУМ АМ ЕД (S u m a m e d )
Синонимы: А зивок, Азитрокс, Азитромицин, Зим акс, Сумазид и др.
Ф арм акологическое действие. Сумамед — антибиотик ш и­
рокого спектра действия. Является первым представителем но­
вой подгруппы макролидны х антибиотиков — азалидов. При
создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает
бактерицидное действие.
П о к азан и я к прим енению . Инфекционно-воспалительные
заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбу­
дителями: инфекции верхних отделов ды хательны х путей и
JIOP-органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит); скар­
латина; инфекции ниж них отделов дыхательных путей (бакте­
риальные и атипичные пневмонии, бронхит); инфекции кожи и
мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дер­
матозы); инфекции урогенитального тракта (гонорейный и него­
норейный уретрит и/или цервицит); болезнь Л айма (боррелиоз).
Способ п р и м ен ен и я и дозы . Сумамед следует обязательно
принимать за 1 час до еды или через 2 часа после еды. П репа­
рат принимают 1 раз в сутки.
Взрослым при и н ф екц и ях верхних и н и ж н и х отделов
дыхательных путей, инфекциях кож и и м ягких тканей назна­
чают по 500 мг в 1-й день, затем по 250 мг с 2-го по 5-й день
или по 500 мг в сутки в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).
При острых инфекциях урогенитального тракта назначают
однократно 1 г (2 таблетки по 500 мг).
При болезни Л айма (боррелиозе) для лечения первой стадии
(ierythem a m igrans) назначаю т по 1 г (2 таблетки по 500 мг) в
1-й день и по 500 мг ежедневно с 2-го по 5-й день (курсовая до­
за — 3 г).
Детям назначаю т препарат с учетом массы тела. Д етям с
массой тела более 10 кг из расчета: в 1-й день — 10 м г/к г мас­
сы тела; в последующие 4 дня — по 5 м г/к г. Возможен трех­
дневный курс лечения; в этом случае разовая доза составляет
10 м г/кг. Курсовая доза — 30 м г/к г массы тела.
Побочное действие. При лечении возможны тошнота, диа­
рея, боль в животе; реже — рвота и метеоризм. Возможно транзиторное повышение активности печеночных ферментов.
П роти воп оказан и я. Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам.
Ф орм а вы п у ск а. Таблетки, в упаковке 6 ш тук. Таблет­
ки, в упаковке 3 ш туки. Капсулы, в упаковке 6 ш тук. Сироп
(100 мл) во флаконе.
в ) М а кр оли ды 1 6 -ч ле н н ы е
■ ДЖОЗАМИЦИН (Josamycin)
Синонимы: Джосамицин, Вильпрафен.
Является природным 16-членным антибиотиком-макролидом,
который продуцируется актиномицетом S treptom yces narbonensis.
Ф арм акологическое действие. Антибиотик из группы макролидов, действует бактерицидно. Связывается с 50Б-субъединицей рибосомальной мембраны и препятствует фиксации транс­
портной РНК, блокируя транслокацию пептидов из А-центра,
подавляет синтез белка.
Имеет широкий спектр действия, включающий грамположи­
тельные аэробные микроорганизмы (Staphylococcus spp., проду­
цирующие и не продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus
spp., Bacillus anthracis, Actinom yces israelii, Corynebacterium
diphtheriae), грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria
gonorrhoeae, H aem ophilus in flu e n za e, B ordetella p e rtu ssis,
Legionella spp.), Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp.,
R ickettsia spp. и такж е некоторые грибы и анаэробы.
После приема внутрь джозамицин быстро и полностью вса­
сывается из Ж КТ. С тах джозамицина в сыворотке достигается
через 1—4 часа после приема Вильпрафена. Около 15% дж оза­
мицина связывается с белками плазмы. Особенно высокие кон­
центрации вещества обнаруживаются в легких, миндалинах,
слюне, поте и слезной жидкости. Джозамицин метаболизируется в печени до менее активных метаболитов и экскретируется
главны м образом с желчью . Э кскреция препарата с мочой —
менее 20%.
П о ка за ни я к применению. Инфекционно-воспалительные
заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:
средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит, ларингит, диф ­
терия (в комплексной терапии с дифтерийным анатоксином),
коклюш, бронхит, бронхопневмония, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, оюнитоз, пситтакоз, гингивит, периодонтит,
«вульгарные» угри, лимфангит, лимфаденит, паховая лимфогранулема, простатит, уретрит, инфекции ран, пиодермия, фу­
рункулез, сибирская язва, рож а, гонорея, хламидиоз (в том
числе у беременных женщ ин), сифилис, скарлатина (при ги ­
перчувствительности к пенициллину), дизентерия, дакриоцис­
тит, блефарит.
Способ применения и дозы. Внутрь взрослым и детям стар­
ше 14 лет в суточной дозе — 1—2 г, разделенной на 3 введения
(первая доза должна быть не менее 1 г) между приемами пищи.
Детям до 14 лет — в виде суспензии в дозе 30—50 м г/кг/су т,
разделенной на 3 введения, при этом у новорожденных и детей
до 3 мес. доза долж на быть подобрана точно исходя из массы
тела ребенка. Продолжительность лечения при стрептококко­
вой инфекции — не менее 10 дней, при лечении угрей — до
4 недель. Таблетки запивают небольшим количеством ж идко­
сти, проглатывают целиком.
Побочные действия. Снижение аппетита, тошнота, изжога,
рвота, метеоризм, диарея, аллергические реакции (крапивни­
ца), повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестатический гепатит, псевдомембранозный энтероколит, дисбак­
териоз, кандидоз, гиповитаминоз, снижение слуха, онемение,
беспричинный смех.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная не­
достаточность; недоношенность детей.
Особые указания. Разрешено применение при беременнос­
ти и в период лактации только после тщательной оценки соот­
ношения риска и преимуществ лечения.
У больных с почечной недостаточностью лечение следует
проводить с учетом результатов соответствующих лабораторных
тестов.
Следует учитывать возможность перекрестной устойчиво­
сти к различным антибиотикам-макролидам.
ф о р м а вы пуска: Таблетки в оболочке, в одной таблетке со­
держится джозамицин 500 миллиграмм, в упаковке 10 ш тук.
Суспензия во ф лаконах по 100 мл с мерным стаканчиком .
10 мл суспензии содержит 320,4 мг дж озамицина пропионата,
что эквивалентно 300 мг джозамицина.
■ М И Д ЕКАМ И Ц И Н (Midecamicin)
Синоним: Макропен.
Ф арм акологическое действие. Макропен — антибиотик из
группы макролидов. Ингибирует синтез белков в бактериаль­
ных клетках. В низких дозах препарат оказывает бактериостатическое действие, а в высоких — бактерицидное.
П о к азан и я к прим енению . Инфекционно-воспалительные
заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбу­
дителями, особенно у пациентов, которым противопоказаны пе­
нициллиновые антибиотики: инфекции верхних и ниж них от­
делов дыхательны х путей; инфекции полости рта; инфекции
кожи и м ягких тканей; инфекции мочеполового тракта; скар­
латина; рожа; дифтерия; коклюш .
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Препарат принимаю т перед
едой. Режим дозирования устанавливают индивидуально.
Взрослым назначаю т макропен в средней суточной дозе
1,2 г (по 400 мг 3 раза в сутки). М аксимальная суточная доза —
1,6 г.
Детям препарат назначают в зависимости от массы тела.
Продолжительность курса терапии составляет 7—10 дней.
При инфекциях, вызванных хламидиями, — 14 дней.
Побочное действие. Анорексия, чувство тяж ести в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея; возможно транзиторное повыш е­
ние активности печеночных трансаминаз и концентрации би­
лирубина в сыворотке крови (у предрасположенных пациентов),
кож ная сыпь.
П ротивопоказания. Тяжелые формы печеночной недостаточ­
ности; повышенная чувствительность к препарату.
Ф орм а вы п у ска. Таблетки, в упаковке 16 ш тук. 1 таблет­
ка — мидекамицина 400 мг. Сухое вещество для приготовле­
ния суспензии для приема внутрь во флаконах объемом 115 мл,
по 5 мл — мидекамицина (в форме ацетата) 175 мг.
4.1.2.8. Аминогликозиды
Под названием антибиотиков-аминогликозидов известна груп­
па препаратов, вырабатываемых определенными штаммами ак
тиномицетов. Характеризуются содержанием в молекулах аминосахаров, соединенных гликозидной связью с агликоновым
фрагментом. Аминогликозиды — антибиотики широкого спек­
тра действия, эффективны в отношении ряда грамположитель­
ных (стафилококки, пневмококки и др.) и грамотрицательных
(киш ечная палочка, палочка дизентерии, протей, сальмонеллы
и др.) микроорганизмов, некоторые обладают высокой эффек­
тивностью при туберкулезе, заболеваниях, вызванных синегной­
ной палочкой и простейшими. М еханизм действия аминогликозидов связывают с нарушением синтеза полипептидов м и к­
робной к л етк и в рибосомах. С ущ ественны м недостатком
аминогликозидов является их нефро- и ототоксичность.
а) П р е пар а ты первого п о к о ле н и я
■ СТРЕПТОМИЦИНА СУЛЬФАТ (Streptomycini sulfas)
Синоним ы : Diplostrep, Endoctrep, Strycin.
Соль органического основания, продуцируемогоStreptomyces
globisporus streptom ycini.
Фармакологическое действие. Обладает широким спектром
антибактериального действия. Активен в отношении большин­
ства грамотрицательных кислотоустойчивых и некоторых грам­
положительных бактерий, вклю чая пенициллиноустойчивые
штаммы. Препарат высокоактивен в отношении микобактерий
туберкулеза.
П о к а за ни я к применению . Туберкулез различной локали ­
зации, менингит, перитонит, плеврит, заболевания мочевыво­
дящ их путей, эндокардит, гонорея, коклю ш , тулярем ия, бру­
целлез, чума и другие заболевания, вызванные чувствительны­
ми к стрептомицину микробами.
Способ применения и дозы. Внутримышечно препарат вво­
дят по 0 ,5 —1 г (500 000—1 000 000 ЕД) в сутки в 2—5 мл
дистиллированной воды, изотонического раствора хлорида н а­
трия или 0,25—0,5% -ного раствора новокаина. Дозы для детей
уменьшают соответственно возрасту. При туберкулезе суточную
дозу можно вводить однократно. И нтратрахеально (интрабронхиально) по 0,25—0,5 г (250 000—50 000 ЕД) в 5—10 мл
0,5%-ного раствора новокаина 2—3 раза и более в неделю. В виде
аэрозолей применяют в тех же дозах в 3—5 мл (при тепловлаж ­
ной ингаляции в 25—100 мл) изотонического раствора хлорида
натрия или дистиллированной воды. В полости препарат вводят
по 0,25—0,5 г (250 000—500 000 ЕД). Внутрь назначаю т из рас­
чета 0,03 г (30 000 ЕД) /к г
Побочное действие. Токсические и аллергические реакции:
повышение температуры тела, дерматиты, кож ны е высыпания,
зуд, головокружение, головная боль, сердцебиение, альбумину­
рия, гематурия.
При длительном введении больших доз антибиотика —
поражение VIII пары черепных нервов и связанные с этим нару­
шения вестибулярного и слухового аппарата.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к стреп­
томицину, органические поражения VIII пары черепных нервов,
а такж е применение совместно с флоримицином (вибромицином), неомицином, канамицином, гентамицином, мономицином. С осторожностью применять при пораж ениях печени, по­
чек, тяж елы х формах гипертонической болезни и после недав­
но перенесенного инфаркта миокарда.
Форма вы пуска. Во флаконах по 0,25 г активного вещества
(250 000 ЕД), 0,5 г (500 000 ЕД), 1 г (1 000 000 ЕД).
■
К А Н А М И Ц И Н (K an a m ycin )
Синонимы: Cantrex, Carmicina, Cristalomicina, Enterokanacin,
K am axin, Kam ynex, K anacin, K anam ytrex, K anoxin, K antrex,
Resitomycin, Tokomicina, Yapamicin и др.
Антибактериальное вещество, продуцируемое лучистым гри­
бом Streptom yces kanam yceticus или другими родственными
организмами. Аминогликозидный антибиотик I поколения, про­
тивотуберкулезный препарат II ряда. Представляет собой ком­
плекс из трех компонентов, главны й компонент которого —
канамицин А (обычно определяемый как канамицин), и канамицины В и С — два минорных компонента.
Выпускается в виде двух солей: канам ицина сульфата (мо­
носульфата) для приема внутрь и канам ицина сульфата для
парентерального применения.
Канамицина моносульфат (Kanamycini monosulfas) — белый
кристаллический порошок без запаха и вкуса. Л егко раство­
рим в воде, практически нераствоворим в спирте. Устойчив в
растворах щелочей.
К анамицина сульфат (K anam ycini sulfas) — порошок или
пористая масса белого цвета. Очень легко растворим в воде.
Активность канамицина выражаю т в весовых количествах
или единицах действия (ЕД); 1 ЕД соответстсвует активности
I мкг канамицина А (основания).
Ф армакологическое действие. Антибактериальное вещество
широкого спектра. Оказывает бактерицидное действие на боль­
шинство грамположительных и грамотрицательных микроорга­
низмов, а такж е на кислотоустойчивые бактерии (включая ми­
кобактерии туберкулеза). Действует на штаммы микобактерий
туберкулеза, устойчивые к стрептомицину, ПАСК, изониазиду
и противотуберкулезным препаратам (кроме флоримицина).
Эффективен, как правило, в отношении микроорганизмов, ус­
тойчивых к тетрациклину, эритромицину, левомицетину, но не
в отношении других препаратов группы неомицина (перекрест­
ная устойчивость).
Не действует на анаэробные бактерии, грибы, вирусы и боль­
шинство простейших.
П о к а за н и я к прим енению . Сепсис, менингит, перитонит,
септический эндокардит, пневмония, абсцесс легкого, эмпие­
ма плевры, инфекции почек и мочевыводящих путей, туберку­
лез (при устойчивости к противотуберкулезным препаратам I и
II ряда или в сочетании с др. противотуберкулезными препара­
тами).
Способ п рим ен ен ия и дозы . В/м, в/в капельно и в полости,
ингаляционно. При лечении инфекций нетуберкулезной этио­
логии в дозе — по 0,5 г 2—4 раза в день; максимальная суточная
доза — 2 г, продолжительность лечения — 5—7 дней. Детям
(только в/м) до 1 года — в средней дозе 0,1 г, 1—3 лет — 0 1—
0,3 г, старше 5 лет — 0 3—0,5 г, максимальная суточная доза —
1 м г/кг. Туберкулез (взрослые) — 1 г 1 раз в сутки, дети —
1 м г/кг, лечение продолжается 1 мес и более (6 дней в неделю,
на 7 — перерыв).
Не рекомендуется применять с другими аминогликозидами.
П ротивопоказания. Гиперчувствительность, воспаление слу­
хового нерва, нарушение функции печени и почек, непроходи­
мость киш ечника.
О гр ан и чен и я к прим енению . Беременность, дети первого
месяца жизни и недоношенные.
П обочные эф ф екты : Тошнота, рвота, ж идкий стул, неврит
слухового нерва, нейромышечная блокада, парестезии, наруше­
ния ф ункции печени, цилиндрурия, микрогем атурия, альбу­
минурия.
Ф орм а вы п уска, канам ицина моносульфат — в таблетках
по 0,125 и 0,25 г (125 ООО и 250 ООО ЕД); канам и ци н а суль­
фат — во флаконах по 0,5 и 1 г (500 000 и 1 000 000 ЕД) и
5% -ный раствор в ампулах по 5—1 мл (содержащих соответствен­
но 0,25 и 0,5 г препарата).
■
СТРЕПТОСАЛЮЗИД (Streptosaluzidum)
Обладает антимикробной активностью в отношении грампо­
лож ительны х и грамотрицательных бактерий, микобактерий
туберкулеза.
■
НЕОМИЦИНА СУЛЬФАТ (Neomycini sulfas)
Синонимы: Колимицин, Neomin.
Обладает ш ироким спектром антимикробного действия.
Активен в отношении многих грамотрицательных бактерий и
кокков (эшерихии, сальмонелла, ш игелла, палочка сибирской
язвы , менингококк). Из грамполож ительны х кокков к нему
чувствительны стаф илококки, стрептококки и энтерококки.
При пероральном введении мало всасывается.
■
М0Н0МИЦИН (Monomycinum)
Синоним: Catenulin.
Обладает ш ироким спектром антимикробного действия.
Активен в отношении большинства грамположительны х, гра­
мотрицательных микроорганизмов и кислотоустойчивых бак­
терий. При приеме внутрь плохо всасывается. При парентераль­
ном введении быстро всасывается в кровь, хорошо проникает
в органы и ткани, не кумулирует, выводится из организма
почками.
б) Препараты второго п о к о ле н и я
■
ГЕНТАМИЦИНА СУЛЬФАТ (Gentamycini sulfas)
Антибиотик, продуцируемый Mycromonospora p u rpurea или
Echinospora.
Синоним: Garamycin.
Ф армакологическое действие. Обладает широким спектром
антимикробного действия, подавляя рост большинства грамот­
рицательных и грамположительных микроорганизмов. Высоко­
активен в отношении палочки сине-зеленого гноя.
П о к азан и я к прим енению . Инфекции мочевыводящ их пу­
тей (пиелонефрит, цистит, уретрит), дыхательного тракта (пнев­
мония, плеврит, эмпиема, абсцесс легкого), хирургические
инфекции (хирургический сепсис, перитонит), инфекции кожи
(фурункулез, дерматит, трофические язвы, ожоги), вызванные
возбудителями, устойчивыми к другим антибиотикам ш иро­
кого спектра действия.
Способ прим енения и дозы . Внутримышечно. При инфек­
циях мочевыводящих путей разовая доза для взрослых состав­
ляет 0,4 м г/к г, суточная — 0 ,8 —1,2 м г/к г (вводят в 2—3 при­
ема). При инф екциях других локализаций суточная доза 2,4—
3,2 м г/к г. Курс лечения 6—8 дней. Местно применяю т в виде
0,1 % -ных растворов, присыпок, мазей, а такж е путем ингаля­
ций из расчета 4 м г/м л 4 раза в день.
Побочное действие. Может давать ототоксический, реже нефротоксический эффект.
Форма вы пуска. Флаконы по 0,08 г (80 мг) активного веще­
ства для инъекций; 0 ,1 % -ная мазь по 15 г; 0,3% -ны й раствор
по 1,5 мл; тю бик-капельница, в упаковке 2 штуки, (глазные
капли); 2,5% -ны й линимент в упаковке по 30 г
■ БРУЛАМИЦИН (Brulamycin)
Синоним ы : Nebicin, Tobra, Tobramycin.
Антибиотик аминогликозидной группы с ш ироким спект­
ром бактерицидного действия.
■
СИ30МИЦИНА СУЛЬФАТ (Sisomycini sulfas)
Относится к группе аминогликозидов. Обладает ш ироким
спектром антимикробного действия. По фармакологическому
эффекту близок к гентамицину, но более активен.
■ ТР0БИЦИН (Trobicin)
Спектиномицина гидрохлорид является аминоциклическим
антибиотиком, продуцируемым одним из видов почвенных мик­
роорганизмов, обозначаемым Streptom yces spectabilis. Я вляет­
ся ингибитором биосинтеза белка в бактериальной клетке, бло­
кируя трансляцию путем взаимодействия с ЗОэ-субъединицей
рибосомы. Спектиномицина гидрохлорид активен в отношении
большинства штаммов Neisseria gonorrhoeae.
в ) П репараты третьего п о к о ле н и я
■ АМИКАЦИН (Amikacinum)
Синоним ы : А микин, Биклин, Бриклин.
Фармакологическое действие. Одни из наиболее активных
антибиотиков — аминогликозидов. Эффективен в отношении
грамположительных и особенно грамотрицательных бактерий.
П о к а з а н и я к п р и м ен ен и ю . И н ф екци и д ы хательн ого,
зкелудочнокишечного и мочеполового тракта, инфекционные
заболевания кож и и подкожной ткани, инфицированные ож о­
ги, бактериемия, септицемия и неонатальный сепсис, эндокар­
дит, остеомиелит, перитонит и менингит.
Способ прим енения и дозы . Внутривенно или внутрим ы ­
шечно. Вводят из расчета 10—15 м г/кг в сутки, в 2—3 приема.
Побочное действие и противопоказания такие ж е, к ак при
применении других аминогликозидов.
Форма выпуска. Раствор в ампулах по 2 мл, содержащих по
100 или 500 мг ам икацина сульфата.
■
НЕТИЛМИЦИН (Netilmicin)
Антибиотик широкого спектра, бактериолитик.
г ) Препараты четвертого п о к о ле н и я
■
ИЗЕПАМИЦИН (Isepamicin)
Полусинтетический антибиотик группы аминогликозидов
IV поколения.
Фармакологическое действие. Антибиотик широкого спек­
тра действия. Б актериолитик. А ктивен в отношении грам от­
рицательных и грамположительных микроорганизмов.
П о к а за ни я к применению . Инфекционно-воспалительные
заболевания, вызванные чувствительными к изепамицину м и к­
роорганизмами, в том числе инфекции ды хательны х путей
(включая внутрибольничные пневмонии и обострения хроничес­
кого бронхита), перитонит, холецистит, холангит, пиелонефрит,
инфекции нижних отделов мочевыводящих путей (включая ос­
ложненные), инфекции кож и и м ягки х тканей (вклю чая абс­
цессы, флегмоны), инфекции ран, послеоперационные инф ек­
ции, септицемия.
Способ применения и дозы. Устанавливаются индивидуаль­
но с учетом тяжести течения инфекции, чувствительности воз­
будителя к изепамицину, массы тела пациента и состояния вы ­
делительной функции почек. Д ля взрослых средняя суточная
доза составляет 8 м г/к г, в тяж елы х случаях — до 15 м г/к г;
кратность введения 1 раз/сут. М аксимальная суточная доза —
1,5 г. Продолжительность курса лечения — от 5 до 14 дней.
Дпя детей в возрасте от 1 месяца до 12 лет суточная доза 15 м г/кг
в/м или в/в, кратность введения — 2 раза/сут. Д ля взрослы х
пациентов, находящ ихся на гемодиализе, рекомендуемая доза
составляет 8 мг/кг; частота введения — 3 раза в неделю. Введе­
ние проводят после сеанса диализа.
П ротивопоказания. Повышенная чувствительность к изепамицину, повышенная чувствительность к антибиотикам груп­
пы аминогликозидов в анамнезе.
Побочное действие. Возможны цилиндрурия, протеинурия,
гематурия, полиурия, снижение КК, повышение концентрации
креатинина и остаточного азота в сыворотке крови, снижение
слуха, головокружение, шум в уш ах; редко — рвота, диарея,
повышение активности печеночных трансаминаз и Щ Ф в сыво­
ротке крови, повышение концентрации билирубина, агранулоцитоз; колебания уровня гемоглобина, эритематозная сыпь, псо­
риазоформные высыпания, кож ная сыпь, эозинофилия, нервно­
мышечная блокада, лихорадка.
Ф орм а вы пуска. Раствор для инъекций (в 1 мл — 250 мг).
Группа тетрациклинов объединяет несколько близких по
химическому строению и биологическим свойствам антибио­
тиков. Они характеризую тся общим спектром и механизмом
антимикробного действия, полной перекрестной устойчивостью,
близкими фармакологическими характеристиками. Механизм
противомикробного действия тетрациклинов связывают с угне­
тением биосинтеза белков микробной клетки в рибосомах (тор­
мозят вклю чение аминокислот в процесс синтеза). Они я в л я ­
ются антибиотиками широкого спектра действия, активны м и
в отношении большого числа возбутителей (бактерий, спирохет
и лептоспир, риккетсий, хламидий и простейших). На протея,
синегнойную палочку, микобактерии, вирусы и грибы не дей­
ствуют; им свойственна перекрестная устойчивость (микроор­
ганизмы , устойчивые к одному из тетрациклинов, устойчивы
такж е и к другим антибиотикам этой группы).
4.1.2.9. Тетрациклины
а) Те тр а ц и к ли н ы при р одны е
■
ТЕТРАЦИКЛИНА ГИДРОХЛОРИД
(Tetracyclini hydrochloridum)
Синонимы: Ambramycin, Polfamycine.
Ф арм акологическое действие. Обладает широким спектром
антимикробного действия. Высокоактивен в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов, риккетсий, воз­
будителей орнитоза, трахомы и простейших. Хорошо всасыва­
ется. Быстро проникает во многие органы и биологические
жидкости. Выделяется из организма почками, не обладает ку ­
мулятивным свойством.
П о к а з а н и я к прим енению . Заболеван и я, вы зы ваем ы е
чувствительными к препарату возбудителями (ангина, бронхит,
гнойный плеврит, перитонит, остеомиелит, бактериальн ая и
амебная дизентерия, коклю ш , скарлатина, менингит); инф ек­
ции мочевыводящих путей.
Способ применения и дозы. Применяют внутрь и наружно.
Внутрь в таблетках во время или сразу после еды. Доза для
взрослых 0,2—0,25 г 3—4 раза в день. Назначать препарат в дозе
менее 0,8 г в сутки не следует, так как помимо недостаточного
терапевтического эффекта возможно развитие устойчивых форм
микроорганизмов. Курс лечения 5—7 дней. После исчезнове­
ния симптомов заболевания продолжают давать препарат в те­
чение 1—3 дней.
Местно в дерматологии, оториноларингологии препарат
применяют в виде мази. Мазь наносят на очаги пораж ения 1—
2 раза в сутки или используют в виде п овязки, сменяемой че­
рез 12—24 часа. Продолжительность лечения от нескольких дней
до 2—3 недель.
Побочное действие. Тошнота, рвота, понижение аппетита,
расстройства ф ункции киш ечника, при длительном примене­
нии кандидоз (поражение кожи и слизистых оболочек полости
рта и желудочно-кишечного тракта).
П р отивопоказания. Заболевания печени и почек, беремен­
ность, повышенная индивидуальная чувствительность к препа­
ратам тетрациклина.
Ф орм а вы п у ска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,1 г,
в упаковке 20 ш тук. Мазь, содерж ащ ая 10 000 ЕД в 1 г
(1% -ная), в упаковке по 3 и 10 г Мазь, содержащая 30 000 ЕД в
1 г (3% -ная), в упаковке по 15 г. Таблетки тетрациклина гидро­
хлорида с нистатином по 100 000 ЕД, покры ты е оболочкой,
в упаковке 10 ш тук.
б) Те тр а ц и к ли н ы полуси н те ти ч е ск и е
■
МЕТАЦИКЛИНА ГИДРОХЛОРИД
(Methacyclinum hydrochloridum)
Синоним : Rondomycin.
Антибиотик тетрациклинового ряда, обладающий широким
спектром антимикробного действия. Активен в отношении
5 . Зак
512
большинства грамположительных (стафилококки, пневмокок­
ки, стрептококки) и грамотрицательных микроорганизмов (эшерихии, сальмонеллы, ш игеллы и др.)! а такж е возбудителей
орнитоза, пситтакоза, трахомы и некоторых простейших. Пре­
парат не действует на большинство штаммов протея и синегной­
ной палочки, на грибы, мелкие и средние вирусы. К действию
метациклина гидрохлорида устойчивы тетрациклинрезистентные ш таммы микроорганизмов. В сравнении с другими анти­
биотиками тетрациклинового ряда препарат лучше всасывает­
ся при введении внутрь и дольш е сохраняется в крови в тера­
певтических концентрациях. Хорошо проникает в органы и
ткани, обнаруживается в значительных концентрациях в пече­
ни, почках, легких, селезенке, а такж е в плевральной и асци­
тической ж идкостях, синовиальном экссудате, проникает че­
рез плаценту и в терапевтических концентрациях обнаружива­
ется в крови плода.
■
ДОКСИЦИКЛИНАГИДРОХЛОРИД
(Doxycyclini hydrochloridum)
Дезокси-5-окситетрациклина гидрохлорид. Полусинтетическое производное окситетрациклина.
Синонимы: Vibramycin, Doxacin, Biociclin, Doxylin.
Ф арм акологическое действие. Антибиотик широкого спек­
тра антимикробного действия. Активен в отношении большин­
ства грамположительных (стафилококки,, пневмококки, стреп­
тококки) и грамотрицательных микроорганизмов (менинго- и
гонококки, эшерихии, сальмонеллы, шигеллы, энтеробактерии),
а такж е риккетсий, микоплазм, возбудителей орнитоза, псит­
такоза, трахомы и некоторых простейших.
П о к азан и я к прим енению . Применяют у взрослых и детей
старше 8 лет при заболеваниях, вызванных чувствительными к
нему микроорганизмами (бронхите остром и подостром, пнев­
монии, плеврите и инф екциях мочевыводящ их путей, вклю ­
чая гонорею).
Способ применения и дозы . Внутрь после еды. В 1-й день
суточную дозу для взрослых 0,2 г принимаю т сразу или по
0,1 г каж ды е
12 часов. В последующие дни суточная доза — 0,1 г. При
тяж елы х инфекциях суточная доза в 1-й и последующие дни —
0,2 г.
Детям от 8 до 12 лет назначаю тся из расчета 4 м г/(кг в сут­
ки) в 1-й день, 2 м г/кг в последующие дни (4 м г/к г при тяж е-
лом течении инфекции). Детям старше 12 лет назначаю т ту же
дозу что и взрослым.
Лечение больных гонореей проводят по схеме. Продолжитель­
ность лечения 7—10 дней.
П обочное д е й с тв и е . В озмож ны ж елуд оч н о-ки ш еч н ы е
расстройства (тошнота, рвота, учащение дефекации и др.), дис­
бактериоз и суперинфекция дрожжеподобными грибами, ал ­
лергические реакции.
П ротивопоказания. Повышенная чувствительность к тетрациклинам, беременность. Препарат не назначаю т детям до
8 лет.
Ф орм а вы пуска. В капсулах по 0,05 г, в упаковке 10 штук,
и по 0,1 г, в упаковке 10 штук.
в ) К ом бинированны е пре па ра ты
■
0ЛЕТЕТРИН (Oletetrinum)
Синонимы: Sigmamycin, Tetraolean.
Обладает широким спектром антимикробного действия. Один
из его компонентов тетрациклин действует на грамотрицательные и грамположительные микробы, риккетсий, крупные виру­
сы и некоторые простейшие, наличие в препарате олеандомицина определяет его активность в отношении ряда грамположительных микроорганизмов.
■
ЭРИЦИКЛИН (Erycyclinum)
Обладает широким спектром действия по отношению к грамположительным микробам. Эффективен в отнош ении м икро­
флоры, устойчивой к пенициллину, стрептомицину.
4.2.10. Левомицетины
Левомицетин — синтетический аналог природного анти­
биотика хлорамфеникола. Механизм антимикробного действия
левомицетина связан с нарушением синтеза белка микроорга­
низмов (ингибирует передачу активированных аминокислот с
транспортной РНК на рибосомы и тем самым прекращ ает обра­
зование пептидных цепей белка). Левомицетин является ш иро­
коспектральным антибиотиком, губительно действую щ им на
многие грамположительны е и грамотрицательные бактерии,
риккетсии, спирохеты, хламидии. Неактивен в отношении ана­
эробов, синегнойной палочки и простейших.
а) П репараты простого состава
■ ХЛОРАМФЕНИКОЛ (ChLoramphenicoLum)
Синоним: Левомицетин.
Ф арм акологическое действие. Обладает широким спектром
антимикробного действия. Активен в отношении многих грам­
полож ительны х и грамотрицательных микробов, риккетсий,
спирохет и некоторых крупных вирусов, действует на штаммы
бактерии, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, суль­
фаниламидам.
Л егко всасы в ается из ж ел у д о ч н о -ки ш еч н о го тр ак та.
Максимальная концентрация в крови отмечается через 2—4 часа
и держится в течение 4 —5 часов. Быстро выводится и не накап­
ливается в организме даже при длительном применении.
П о к а за н и я к прим ен ен ию . Брюшной тиф и паратиф, ди­
зентерия, бруцеллез, туляремия, коклюш, пневмония, гонорея,
трахома, пситтакоз и другие инфекционные болезни.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . Внутрь за 20—30 минут до еды
по 0,25—0,75 г 3—4 раза в сутки; разовая доза для детей до 3 лет
10—15 м г/кг. Курс лечения 7—10 дней. При упорной рвоте пре­
парат назначают в суппозиториях, дозу при этом увеличивают
в 1,5 раза.
Побочное действие. Диспептические явления, раздражение
слизистой оболочки полости рта и зева, кож ны е сыпи, дерма­
титы, изменения крови (лейкопения или агранулоцитоз, апластическая или гипопластическая анемия); при длительном при­
менении грибковые поражения кож и и слизистых оболочек.
П р о ти во п о к азан и я. Псориаз, экзема, грибковые заболева­
ния, повышенная чувствительность к препарату.
Ф орма вы пуска. Порошок, таблетки, в упаковке 10 штук по
0,5 г, по 0,65 г пролонгированного действия, покрытые оболоч­
кой по 0,25 г; капсулы по 0,25 г, в упаковке 10 штук.
■ ЛЕВ0МИЦЕТИНА СТЕАРАТ (Laevomycetini stearas)
Синоним: Eulaevomycetin.
In vitro не оказывает антимикробного действия, активность
его проявляется только in vivo после расщепления и освобожде­
ния левомицетина. В желудочно-кишечном тракте омыляется
с образованием левомицетина, который является действующим
веществом препарата. Концентрация его в крови при приеме
нарастает медленнее, чем при введении левомицетина.
■ ЛЕВОМИЦЕТИНАСУКЦИНАТ НАТРИЯ
(Laevomycetinum natrii succinas)
Синоним: Chlorocid С.
Фармакологическое действие, показания к применению те
же, что и для левомицетина.
6) К о м би ни ро ванны е препараты ,
содержащие ле во м и ц е ти н
■ ЛЕВОСИН (Laevosinum)
Оказывает антимикробное, противовоспалительное (дегидра­
тирующее), некролитическое и обезболивающее действие. А к ­
тивен в отнощении стафилококков и грамотрицательной ф ло­
ры (эшерихии, протеи и палочки сине-зеленого гноя).
■ ЛЕВОВИНИЗОЛЬ АЭРОЗОЛЬ
(Laevovinisolum aerosolum)
Антимикробное и противовоспалительное средство.
4.1.2.11. Линкозамиды (линкомицины)
Л инкомицин имеет сходство по антибактериальному дей ­
ствию с эритромицином, олеандомицином; активен в отнош е­
нии микроорганизмов, резистентных к другим антибиотикам,
особенно стафилококков. Механизм действия связан с наруш е­
нием синтеза белков микробной клетки.
■
ЛИНКОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД
(Lincomycini hydrochloridum)
Антибиотик, продуцируемый Streptom yces lincolniensis.
Синонимы: Lincocin, Mycivin.
Ф арм акологическое действие. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов; на грамотрицательные бак­
терии и грибы не действует. В терапевтических концентраци­
ях оказывает бактериостатическое действие. Хорошо всасыва­
ется. М аксимальная концентрация в крови достигается через
2—4 часа после введения. Проникает в костную ткань.
П о к азан и я к п рим енению . С тафилококковые инф екции,
септические процессы, остеомиелиты, вызванные устойчивы ­
ми к пенициллину возбудителями.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . Внутрь 3—4 раза в сутки по
500 мг, детям 30—60 м г/кг в сутки, внутримышечно взрослым
2—3 раза в сутки по 300—600 мг (2 мл), детям 10—20 м г /к г в
сутки, внутривенно 3 раза по 600 мг растворенного в 250 мл
5% -ного раствора глюкозы в течение 2 часов, детям 10—20 мг/кг
в сутки.
Побочное действие. При пероральном применении ослож­
нения со стороны желудочно-кишечного тракта (понос), в еди­
ничных случаях лейкопения и повышение содержания билиру­
бина в крови.
П роти воп оказан и я. Наруш ения функции печени и почек.
Ф орм а вы пуска. Капсулы по 0,25 г (250 000 ЕД), в упаков­
ке 10 ш тук, ампулы по 1 мл 30% ного раствора, в упаковке
10 ш тук; 2% -ная мазь в упаковке по 15 г.
■ ДАЛАЦИН (Dalacln)
Антибактериальный препарат для лечения смешанных ин­
ф екций.
Синоним: Клиндамицин.
Ф армакологическое действие. Обладает широким спектром
антимикробного действия, включающего аэробную и анаэроб­
ную микробную флору смешанные инфекции.
П о к азан и я к прим енению . Тонзиллит, синусит, скарлати­
на, бронхит, пневмония, эмпиема, абсцесс легкого, фурунку­
лы , абсцессы, раны кож и и м ягких тканей, остеомиелит, сеп­
тический артрит, эндометрит, тубоовариальные абсцессы, вос­
палительны е заболевания органов малого таза (в том числе
вызываемые хламидиями), перитонит, внутрибрюшной сепсис,
септицимия, эндокардит, абсцесс периодонта, периодонтит.
Способ п р им ен ен ия и дозы . В капсулах препарат назнача­
ется взрослым по 150—450 мг каж ды е 6 часов. Д етям старше
одного месяца назначают по 8—25 м г/кг в сутки в 3—4 приема в
равны х долях. Д етям весом менее 10 кг назначаю т по 37,5 мг
3 раза в сутки (м иним альная доза). При и нф екциях, вы зван­
ных бета-гемолитическим стрептококком, лечение проводят ми­
нимум 10 дней. Стерильный ампульный раствор клиндамицина взрослым при тяж елы х инф екциях инфузируется в коли ­
честве 2 400—2 700 мг в сутки в 2—4 приема в равных дозах.
Менее сложные инфекции лечат клиндамицином в дозах 1 200­
1 800 мг в 3—4 введения в равных дозах. Не рекомендуется вво­
дить препарат внутримышечно в разовой дозе более 600 мг. Но­
ворожденным назначаю т из расчета 15—20 м г/к г в сутки в 3—
4 введения, детям старше одного месяца — 20—40 м г/кг.
Побочное действие. Боль в животе, тошнота, рвота, диарея,
эзофагит, гиперчувствительность (макулопапулярная сыпь, ана-
филактоидные реакции), ж елтуха, аномальны е печеночные
функциональные пробы, вагинит, дерматит, лейкопения и эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, нарушения сердеч­
но-легочной деятельности, гипотония. При внутримыш ечном
введении — местное раздраж ение, боль и формирование абс­
цессов; при внутривенном — тромбофлебит.
П ротивопоказания. Гиперчувствительность к клиндамицину
или линкомицину
Ф орм а вы п у ска. Д алацин в капсулах (клиндам ицина гид­
рохлорид) по 150 мг, во ф лаконах по 16 ш тук, и стерильный
раствор (клиндам ицина фосфат) в ам пулах 15% -ный по 2 мл,
в упаковке 10 ш тук.
4.1.2.12. Гликопептиды
Гликопептиды являю тся высокомолекулярными углеродсо­
держащими антибиотиками. Спектр антимикробного действия
гликопептидов распространяется на грамположительные м и к­
роорганизмы, в том числе устойчивые к антибактериальны м
лекарственным средствам других групп. Механизм антибакте­
риального действия гликопептидов Связан с их способностью
блокировать образование пептидогликана клеточной стенки бак­
терий, угнетать синтез РНК в клетках возбудителей.
■
ВАНКОМИЦИН (Vancomycin)
Ф армакологическое действие. Антибактериальное средство,
продуцируется Amycolatopsis orientalis, действует бактерицидно
на большинство микроорганизмов (на энтерококки — бактериостатически). Блокирует синтез клеточной стенки бактерий
в участке, отличном от того, на который действуют пеницил­
лины и цефалоспорины (не конкурирует с ними за участки
связывания), прочно связываясь с Б-аланил-Б-аланиновой час­
тью предш ественника клеточной стенки, что приводит к л и ­
зису кл етк и . Способен такж е изм енять проницаем ость к л е ­
точных мембран бактерий и избирательно тормозить синтез
РНК. Активен в отношении грамположительных микроорганиз­
мов: Staphylococcus spp. (включая пенициллиназообразующие
и метициллинорезистентные ш таммы), Streptococcus spp.,
Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пе­
нициллину), Corynebacterium spp., Enterococcus spp., Clostridium
spp., A ctinom yces spp. Оптимум действия — при pH 8 , при сни­
жении pH до 6 эффект резко уменьшается. А ктивно действует
только на микроорганизмы, находящ иеся в стадии размнож е­
ния. У стойчивы почти все грам отриц ательн ы е бактерии,
M ycobacterium spp., грибы, вирусы, простейшие. Не имеет пе­
рекрестной резистентности с др. антибиотиками.
Показания. Сепсис, эндокардит, пневмония, абсцесс легких,
инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит), менин­
гит, псевдомембранозный колит (не связанный с применением
антибиотиков), вызванный Clostridium difficile, энтероколит, ин­
фекции кож и.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . Только в/в (в/м инъекции бо­
лезненны) со скоростью не более 10 мг/мин; продолжительность
инфузии долж на быть не менее 60 мин. Взрослым — по 0,5 г
или 7,5 м г/кг каждые 6 часов либо по 1 г или 15 м г/кг каждые
12 часов. Новорожденным детям — по 15 мг/кг, а затем 10 мг/кг
каж ды е 12 часов; у детей в возрасте 1 мес применяют ту же
дозу каж ды е 8 часов. Д ля детей старше 1 мес — по 10 м г/кг
каж ды е 6 часов или по 20 м г/кг каж ды е 12 часов. У больных с
нарушенной выделительной функцией почек начальная доза —
15 м г/кг, далее режим дозирования корригируют с учетом
значений КК (при уремии интервал между введениями — до
10 дней): при КК более 80 м л/м ин — обычная доза. КК 50—
80 м л/мин — 1 г каждые 1—3 дня, 10—50 мл/мин — 1 г каждые
3—7 дней, менее 10 м л/м ин — 1 г каж ды е 7—14 дней.
Проти вопоказани я. Гиперчувствительность, беременность
(I триместр), период лактации, неврит слухового нерва.
Побочные действия. Флебит, боль в месте введения, некроз
тканей в месте введения (вследствие быстрого введения), нефротоксичность (вплоть до развития почечной недостаточности,
тошнота, псевдомембранозный колит, снижение слуха, вертиго, звон в ушах; обратимая нейтропения, преходящ ая тромбо­
цитопения, редко — агранулоцитоз, лихорадка, тошнота, оз­
ноб, эозинофилия, сыпь (включая эксфолиативный дерматит),
злокачественная экссудативная эритема (синдром СтивенсаДжонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром
Лайелла), васкулит.
Форма выпуска. Сухое вещество для инъекций во флаконах
по 0,5 г и 1 г ванкомицина гидрохлорида.
Р а з д е л 4. Ч А С Т Н А Я Ф А Р М А К О Л О Г И Я
1137
4.1.2.13. Рифамицины
Рифамицины (rifam ycins) — группа антибиотиков, вы деля­
емых из плесени Strep tom yces (N ocardia) m editerranei. М еха­
низм действия рифамицинов заключается в подавлении синте­
за РНК бактерий путем образования комплекса с ДНК-зависимой РНК-полимеразой, но при этом тройной комплекс «tertiary
complex», находящ ийся в процессе элонгации, к рифамицинам
устойчив. Наиболее ш ироко применяется полусинтетический
рифамицин — рифампицин, особенностью которого является
способность проникать в бактериальные клетки.
■
РИФАКСИМИН (Rifaximin)
Синонимы: Альфа-Нормикс, Редактив.
Ф арм акологическое действие. Антибиотик широкого спек­
тра действия. Я вляется производным рифамицина. А ктивен в
отношении большинства грамположительных и грамотрицательных, аэробных и анаэробных микроорганизмов. П рактически
не всасываясь из Ж КТ, оказывает выраженное противомикробное действие в киш ечнике. При наружном применении не вса­
сывается через кож ны е покровы, что исклю чает возможность
резорбтивного действия.
П о к азан и я к п ри м ен ен и ю . Д ля приема внутрь: острые и
хронические кишечные инфекции, вызванные грамположительными и грамотрицательными микроорганизмам и. Пре- и по­
стоперационная профилактика инфекционных осложнений при
хирургическом вмешательстве на органах ЖКТ. В качестве вспо­
могательного средства при терапии гипераммониемии. Д ля на­
ружного применения: инфекционно-воспалительные и гнойные
заболевания кожи, вызванные чувствительными к рифаксимину микроорганизмами.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . Внурь. Д ля взрослы х и детей
старше 12 лет суточная доза составляет около 10—15 м г/к г, ра­
зовая доза —- 200—400 мг. Д ля детей в возрасте до 12 лет суточ­
ная доза — около 20—30 м г/к г. Разовые дозы — 100—300 мг.
Д ля детей в возрасте 2—6 лет разовые дозы — 100—200 мг. Д ля
взрослых и детей интервалы между приемами составляю т 6—
8—12 ч, в зависимости от клинической ситуации. Длительность
лечения определяется индивидуально и составляет в среднем
7 дней.
Н аружно. Наносят на область пораж ения 2—4 р аза/сут, не
втирая, длительность лечения 5—15 дней.
П р о ти во п о казан и я. Частичная и полная киш ечная непро­
ходимость. Язвенные поражения кишечника. Повышенная чув­
ствительность к производным рифамицина .
П обочны е д ей ствия. Тошнота, рвота, кож ны е аллергичес­
кие реакции. При наружном применении местное раздраж е­
ние, гиперемия.
Ф орма вы пуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 200 мг,
в упаковке — 12 штук; гранулят для приготовления суспензии
для приема внутрь (в 5 мл — 100 мг рифаксимина) во флаконе
по 100 мл.
4.1.2.14. Лечение и профилактика
синдрома нарушенного бактериального роста
Нарушение микрофлоры киш ечника на фоне применения
антибиотиков является реальной проблемой, с которой сталки­
ваются врачи р азл и ч и я х специальностей. В настоящее время
существуют эффективные пути проф илактики и коррекции
данного состояния.
П ребиот ики — углеводы с низким содержанием молекул,
которые соединены друг с другом бета-гликозидны ми св я зя ­
ми. В них отсутствует фермент, способствующий расщеплению.
По этой причине пребиотики, попадая в желудок, не перевари­
ваются. Они попадают в киш ечник и там расщ епляю тся, выс­
тупая пищ евыми субстратами. Пребиотики стимулируют рост
полезной микрофлоры и способствуют укреплению иммуните­
та. Наиболее эффективными препаратами, которые выступают
пищевыми субстратами, считаются те, которые содержат в сво­
ем составе лактулозу. Разлагаясь, лактулоза не только приво­
дит к увеличению численности полезных бактерий, но и спо­
собствует выведению вредных веществ.
Пребиотики находятся в молочных продуктах, кукурузных
хлопьях, крупах, хлебе, луке репчатом, цикории полевом, чес­
ноке, фасоли, горохе, артиш оке, аспарагусе, бананах, плодах
баобаба и многих других продуктах.
Кроме этого, существуют пребиотические комплексы в виде
БАДов, не являющиеся лекарствами: Прелакс, Лактофильтрум,
Эубикор и проч.
Помимо пребиотиков для лечения и профилактики синдро­
ма нарушенного бактериального роста такж е применяются пробиотки.
Пробиотики — это живые микроорганизмы: молочнокислые
бактерии, чащ е бифидо — или лактобактерии, иногда д р о ж ­
ж и, которые относятся к нормальным обитателям киш ечника
здорового человека.
Пробиотики делятся на две группы — ж идкие и сухие. Су­
ществуют строгие нормы и правила производства пробиотиков,
которые должен выполнять производитель. В компетенции л е­
чащего врача рекомендовать соответствующий пробиотик.
Сухие пробиотики — лиоф илизирова нные (высушенные)
микроорганизмы, находящиеся в таблетках и капсулах. Чащ е
всего связующ им веществом служит ж елатин. Д ля того чтобы
сухой пробиотик начал свое действие, нужно выж дать от одно­
го до четырех часов после приема.
Ж идкие пробиотики — первоначальная форма бактерий, не
подвергающаяся лиофилизации. В их состав входят микроорга­
низмы, питательная среда, продукты деятельности бактерий —
метаболиты и дополнительные ингредиенты (водорастворимые
витамины, микро- и макроэлементы, аминокислоты и т.д.),
усиливающие действие препарата. Ж идкие пробиотики могут
наноситься на кож у и слизистые.
Иногда пребиотики и пробиотики соединяют воедино, полу­
чая синбиотики.
Часто это биологически активны е добавки,входящ ие в со­
став функционального питания, обогащенные одним или не­
сколькими ш таммами представителей родов Lactobacillus и /
или Bifidobacterium В РФ известны 3 препарата: биовестин-лакто, сордержащий бифидогенные факторы и биомассу B.bifidum,
B.adolescentis, L.plantarum ; мальтидофилюс, содержащий мальтодекстрин и биомассу B.bifidum , L.acidophilus, L.bulgaricus;
бифидо-бак, включающий фруктоолигосахариды из топинам­
бура и комплекс из бифидобактерий и лактобацилл, ламинолакт, содержащий аминокислоты, пектины, морскую капусту
и энтерококки.
■
ХИЛАК ФОРТЕ (Hylak forte)
Препарат, регулирующий равновесие кишечной микрофло­
ры (пробиотик). В 100 мл капель содержатся: беззародышевые
водные субстраты продуктов обмена вешеств: Escherichia coli,
Streptococcus faecalis, Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus
helueticus. Вспомогательные вещества: натрия фосфат гептагид­
рат, калия фосфат, молочная кислота, фосфорная кислота кон­
центрированная, калия сорбат, лимонной кислоты моногидрат.
Ф армакологическое действие. Комбинированный препарат,
способствует созданию pH ж елудка в границах физиологичес­
кой нормы. Способствует санации киш ечной флоры биологи­
ческим путем: с помощью биосинтетической молочной кисло­
ты на обогащенной буферной системе достигается сдвиг pH к
физиологическим для данного отрезка киш ечника значениям,
что создает неблагоприятны е условия для чуж ды х бактерий,
таких как патогенные и условно-патогенные. Значительная до­
бавка биосинтетических бактериальных продуктов способству­
ет поддержанию физиологической функции слизистой оболоч­
ки киш ечника. Благодаря антагонистическому действию в от­
ношении патогеных бактерий и ускорению роста нормальной
микрофлоры киш ечника происходит норм ализация состава
киш ечной флоры (достигается за счет содерж ащ ихся продук­
тов обмена грамположительных и грамотрицательных облигат­
ных кишечных микробов). Молочная кислота и продукты обме­
на микробов-антагониптов способствуют поддержанию стериль­
ности ж е л у д к а и в ерхн и х отделов тонкого к и ш е ч н и к а .
Способствует быстрому восстановлению оптимальной флоры ки ­
шечника, нарушенной во время применения сульфаниламидов,
антибиотиков и др. противомикробных JIC. Сокращ ает срок
выведения сальмонелл после сальмонеллезного энтерита (вслед­
ствие роста ацидофильной анаэробной кишечной флоры).
П оказан и я к применению . Бродильная или гнилостная дис­
пепсия; запоры или диарея, метеоризм, гастроэнтерит (в том
числе атрофический), наруш ения всасывания; период во время
или после противомикробной или лучевой терапии для восста­
новления физиологической кишечной флоры, долечивание реконвалесцентов сальмонеллеза (в том числе у грудных детей).
При сниженной кислотности или анацидном состоянии, для
поддерж ания и стабилизации кислотности (в том числе при
беременности); аллергические кож ны е болезни (крапивница,
хроническая и эндогенно-обусловленная).
Способ прим енения и дозы . Взрослым препарат назначают
по 40—60 капель 3 раза/сут; детям — по 20—40 капель 3 раза в
сутки; младенцам — по 15—30 капель 3 раза в сутки. После
улучшения состояния первоначальная суточная доза может быть
уменьшена наполовину.
i
Препарат принимают внутрь до или во время приема пищи,
разбавляя в небольшом количестве жидкости, исключая молоко.
Взаимодействие. Антациды могут нейтрализовать молочную
кислоту.
П ротивопоказания: гиперчувствительность.
Побочные действия: аллергические реакции (кож ная сыпь,
зуд, крапивница); запоры или диарея.
Ф орм а вы п у ск а. Ф лаконы темного стекла 30 и 100 мл —
с пробкой-капельницей и пластмассовой кры ш кой с контролем
первого вскрытия.
■
БИФИФОРМ (Bifiform )
Пробиотик, регулирующий равновесие кишечной микрофло­
ры. 1 капсула с киш ечнорастворимой оболочкой содержит
Bifidobacterium longum, min 10 ООО ООО бактериальных клеток;
Enterococcus faecium , m in 10 000 000 бактериальны х клеток.
Вспомогательные вещества: сухая молочнокислая закваска; к а­
медь; магния стеарат; лактулоза; декстроза безводная.
Ф арм акологи ческое действие. Благодаря наличию кисло­
тоустойчивой капсулы , молочнокислые бактерии не разруш а­
ются под воздействием желудочного сока. П ри достижении в
киш ечнике уровня pH = 6,0—6,8 капсула растворяется. Б акте­
рии активно колонизирую т тонкую и толстую ки ш ку. Проду­
цируют уксусную и молочную кислоты, ингибируя тем самым
рост и размножение патогенных микроорганизмов. Бифидобак­
терии и энтерококки такж е участвуют в синтезе и всасывании
витаминов, осуществляют ферментативное расщепление белков,
жиров и сложных углеводов (в том числе при лактазной недо­
статочности у детей). Используются ш таммы бактерий с пред­
сказуемым высоким уровнем антибиотикорезистентности.
П о к азан и я к прим енению . Д ля нормализации микрофло­
ры киш ечника, предупреждения и лечения желудочно-киш еч­
ных расстройств, а такж е для поддерж ания иммунитета у де­
тей старше 2 лет и взрослых.
Способ п р и м ен ен и я и д о зы . Взрослым и детям с 2 лет по
2—3 капсулы в сутки. При необходимости суточная доза может
быть увеличена до 4 капсул. При лечении ж елудочно киш еч­
ных расстройств антидиарейный эффект достигается, как пра­
вило, в первые сутки применения препарата. Курс лечения ос­
трой диареи может составлять 2—3 дня. В остальных случаях
курс лечения составляет 10—21 день. Прием вне зависимости
от приема пищи.
П ротивопоказания. Индивидуальная непереносимость ком­
понентов.
Ф орм а вы пуска. В пенале алюминиевом 30 шт.
Ф
Контрольные вопросы и задания
1. Укажите принципы классиф икации антибиотиков по хим ическо­
му строению, по типу и спектру действия.
2. Н азовите осн овн ы е принципы анти бактери альной терапии.
3. Объясните механизм действия природны х пенициллинов корот­
кого действия.
4. Перечислите свойства полусинтетических антибиотиков.
5. Какими свойствам и обладаю т ц еф ал оспори ны ?
6. Н азовите лекарственны е средства аминогликозидов.
7. В отнош ении каких микроорганизм ов активны ам иногликозиды ?
8. Каковы о собен н ости применения, побочны е эффекты и п роти ­
в о п ок а зан и я а н ти б и о ти к о в ?
9. Какие группы антибиотиков наиболее или менее токсичны е?
4.1.3. Противовирусные, противогрибковые средства,
иммуномодуляторы
4.1.3.1. Противовирусные средства
Вирусные заболевания имеют ш ирокое распространение.
Среди них известны герпетические инфекции, аденовирусные
инф екции, гепатит В, грипп и парагриппозны е заболевания,
оспа, бешенство, клещевой энцефалит, энтеровирусные заболе­
вания (полиомиелит, гепатит А, гастроэнтериты и др.), СПИД
и другие заболевания. Часто вирусные заболевания сопровож­
даются тяж елы м и осложнениями, требующими специальной
терапии. Размнож ение вирусов происходит только в ж ивы х
тканях. Проникнув внутрь клетки хозяина, они начинают раз­
множаться и перестраивать систему метаболических процессов
рибосом клеток для построения новых вирусных РНК или ДНК.
Это создает трудности в непосредственном воздействии на вирус
не повреждая самой клетки. При некоторых заболеваниях ви­
русной этиологии с успехом применяются вакцины. Существует
и с успехом применяется ряд препаратов, обладающих специ­
фичным противовирусным действием и оказываю щ их угне­
тающее влияние на различные стадии репродукции вируса.
а) И н д ук то р ы и нте р ф е р о на
Индукторы интерферонов — это JIC, обладающие широким
спектром противовирусной активности, активирую щие синтез
эндогенных интерферонов в различных органах и тканях (кро­
ви, кишечнике, печени, головном мозге, лимфоидных органах)
и оказывающ ие иммуномодулирующее действие.
■
КАГОЦЕЛ (Kagocel)
Противовирусное иммуномодулирующее средство. Активное
вещество (кагоцел), вспомогательные вещества: крахмал карто­
фельный; кальц ия стеарат; Лудипресс (лактоза прямого прес­
сования, состав: лактоза моногидрат, повидон, кросповидон).
Ф арм акологическое действие. Индуцирует продукцию по­
зднего интерферона (смесь альфа- и бета-интерферонов, облада­
ющих высокой противовирусной активностью) во всех популя­
циях клеток, принимающих участие в противовирусном ответе
организма: Т- и В-лимфоциты, макрофаги, гранулоциты , фибробласты, эндотелиальные клетки. При приеме внутрь одной
дозы титр интерферона в сыворотке крови достигает максиму­
ма через 48 часов. Интерфероновый ответ организма характе­
ризуется продолжительной (до 4—5 суток) циркуляцией интер­
ферона в плазме крови. Д инамика накопления интерферона в
киш ечнике при приеме внутрь (максимум продукции через
4 часа) не совпадает с динамикой титра циркулирую щ его и н ­
терферона в сыворотке крови (максимум через 48 часов). В тера­
певтических дозах нетоксичен, не кумулирует, не обладает му­
тагенным, канцерогенным, тератогенным и эмбриотоксическим
действием. Наибольшая эффективность достигается при назна­
чении не позднее 4-го дня от начала острой инфекции. С целью
профилактики может назначаться в любые сроки, в том числе
непосредственно после контакта с возбудителем инфекции.
П о к азан и я. Грипп, ОРВИ, герпес.
Способ п рим енения и дозы . Внутрь. Д ля лечения гриппа и
ОРВИ: в первые 2 дня — 2 таблетки 3 раза в день, в последу­
ющие 2 дня — 1 таблетка 3 раза в день. К урсовая доза —
18 таблеток, курс лечения — 4 дня. Лечение герпеса: 2 таблет­
ки 3 раза в день в течение 5 дней. Курсовая доза — 30 таблеток.
П ротивопоказания. Гиперчувствительность, беременность,
возраст до 6 лет.
П обочны е дей ствия. Аллергические реакции.
Ф орма вы пуска. Таблетки в контурной ячейковой упаковке
10 шт.
■
АРБИДОЛ (Arbidolum )
Ф арм акологическое действие. Противовирусный препарат,
оказываю щ ий действие на вирусы гриппа А и В.
П о к азан и я к п рим енению . Применяют в качестве профи­
лактического и лечебного средства при гриппе, вызванном ви- !
русами гриппа типа А и В, а такж е при острых респираторных '
заболеваниях (ОРВИ).
Способ прим ен ен ия и дозы . Назначают внутрь до еды. Для
проф илактики гриппа и ОРВИ принимают арбидол по 2 таб­
летки (0,2 г) в сутки в течение 10—14 дней, а в период эпиде­
мии гриппа и заболеваемости ОРВИ по 0,1 г 1 раз в сутки каж - '
дые 3—4 дня в течение
1
недель. Детям от 2 до 12 лет назначают по 0,05 г, а млад­
ше 2 лет — по 0,025 г. Д ля лечения гриппа взрослые прини­
мают по 0,2 г 4 раза в сутки в течение 3—5 дней. Дети от 6 до
12 лет по 0,1 г; от 2 до 6 лет — по 0,05 г; до 2 лет — по 0,025 г
по 3—4 раза в сутки в течение 3 дней.
Побочное действие. Не наблюдается.
П ротивопоказания. Индивидуальная непереносимость пре­
парата.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 0,1; 0,05 и 0,025 г, в упаковке
30 штук.
6) П р е п ар а ты инте р ф е р она 1 -го п о к о ле н и я
■
ИНТЕРФЕРОН ЧЕЛОВЕЧЕСКИЙ ЛЕЙКОЦИТАРНЫЙ
(Interferonum leucocyticum)
Видоспецифический белок, синтезируемый лейкоцитами че­
ловека. Относится к препаратам 1 поколения.
П ок азан и я к прим енению . П рофилактика и лечение грип­
па и других острых респираторных заболеваний вирусной этилогии.
Способ прим ен ен ия и дозы . Препарат вводят интраназально путем закапывания водного раствора или ингаляций. Содер­
жимое ампулы растворяют в 2 мл кипяченой охлажденной воды.
С целью проф илактики введение препарата следует начи­
нать при непосредственной угрозе зараж ения и продолжать до
сохранения опасности заражения. Препарат вводят по 5 капель
(0,25 мл) в каж ды й носовой ход 2 раза в сутки с интервалом не
менее 6 часов (для введения препарата можно такж е использо­
вать ингалятор любой системы).
С целью лечения препарат следует применять на ранней ста­
дии заболевания при появлении первых симптомов. Вводят по
5 капель (0,25 мл) в каж ды й носовой ход через 1—2 часа не
менее 5 раз в сутки в течение 2—3 суток.
Побочное действие. Не установлено.
П ротивопоказания. Не установлены.
Ф орм а вы пуска. Лиофилизированный порошок, ампулы по
1000 ME.
в ) Препараты и нте р ф е р она 2 -го п о к о л е н и я
■
ИНТЕРФЕРОН АЛЬФА-2А (Interferon alfa-2a)
Синоним: Реаферон.
Препарат относится к ЛС 2-го поколения. Представляет со­
бой высокоочишенный стерильный белок, содержащий 165 ами­
нокислот, который получают посредством рекомбинантной ДНК.
Интерферон альфа-2а обладает противовирусной активностью,
а такж е противоопухолевым эффектом. При применении пре­
парата наблюдаются большие индивидуальные колебания кон­
центрации интерферона альфа-2а в сыворотке крови.
П о к азан и я к прим енению . Лейкемический ретикулоэндотелиоз, саркома Капоши, рак почки, мочевого пузыря, мелано­
ма, опоясывающий лишай.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Л ейкемический ретикулоэндотелиоз: начальная доза — 3 млн ME препарата в день п /к или
в/м в течение 16—24 недель. Поддерживаю щ ая доза — 3 млн
ME 3 раза в неделю в/м. Лечение следует проводить под наблю­
дением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых
химиотерапевтических средств. Саркома К апош и у больных
СПИДом: начальная доза — 36 млн ME в день в/м в течение 8—
12 недель. Поддерживающая доза — 36 млн ME в день 3 раза в
неделю в/м . У некоторых пациентов можно улучш ить перено­
симость препарата с помощью следующей схемы дозирования:
1—3-й день — 3 млн ME в день; 4—6-й день — 9 млн ME в день;
7—9-й день — 18 млн ME в день; 10—70-й день — 36 млн ME в
день. М инимальная продолжительность терапии 6 месяцев.
П обочные действия. Гипертермия, вялость, лихорадка, оз­
ноб, потеря аппетита, мышечная боль, головная боль, боль в су­
ставах, потливость, тошнота, боль в эпигастрии. Р ед ко— гепа­
тит, парестезии, потеря чувствительности, нейропатия, тремор,
протеинурия,лейкопения,тромбоцитопения.
П ротивопоказания. Повышенная чувствительность к интер­
ферону, тяж елы е заболевания сердечно-сосудистой систе­
мы, выраженное нарушение функции печени или почек, эпи­
лепсия.
Ф орм а вы п у ск а. Порош ок для инъекций, содерж ащ ий
18 млн ME рекомбинантного интерферона альфа-2а и 0,005 мг
альбумина сыворотки крови человека, во флаконах в упаковке
по 5 ш тук в комплекте с 5 ампулами воды для инъекций.
■
ВИФЕРОН (Viferon)
Препарат человеческого рекомбинантного интерферона альфа-2Ь.
Ф армакологическое действие. Оказывает противовирусное,
иммуномодулирующее и антипролиферативное действие. Уси­
ливает активность естественных киллеров, Т-хелперов, цитотоксических Т-лимфоцитов, фагоцитарную активность, интенсив­
ность дифференцировки В-лимфоцитов, экспрессию антигенов
МНС I и II типа. Ингибирует репликацию и транскрипцию
вирусов и хламидий, нормализует иммунный статус (иммуно­
модулирующая активность). Уровень интерферона в сыворотке
крови сниж ается через 12 часов после ректального введения,
что обусловливает необходимость повторного введения.
П оказания к применению . Герпетические поражения кожи
и слизистых оболочек; грипп и ОРВИ — проф илактика и лече­
ние на ранних стадиях (первые 1—3 дня); папилломавирусная
инфекция (вульгарные бородавки, остроконечные кондиломы,
кератоакантомы, бовеноидный папулез); инфекционно-воспали­
тельные заболевания (комплексная терапия); у новорожденных
детей, в том числе недоношенных — ОРВИ, пневмония (бакте­
риальная, вирусная, хламидийная), менингит, сепсис, внутри­
утробная инф екция (хламидиоз, герпес, ЦМ В-инфекция, уреаплазмоз, энтеровирусная инфекция, висцеральный кандидоз,
микоплазмоз); у беременных — урогенитальная инфекция (хла­
мидиоз, генитальны й герпес, Ц М В-инфекция, уреаплазмоз,
трихомониаз, бактериальный вагиноз, папилломавирусная ин­
фекция, рецидивирующий влагалищ ный кандидоз, микоплаз­
моз, гарднереллез), пиелонефрит, бронхопневмония; хроничес­
кие вирусные гепатиты В, С, D у детей.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Рект ально. В комплексной
терапии. Инфекционно-воспалительные заболевания у новорож­
денных (недоношенных) детей: Виферон-1 — у детей с гестационным возрастом более 34 недель — по 1 супп. 2 раза в сутки
" ° -- " гястационным возрастом менее 34 недель — по
"
Wvnc лечения — 5 дней, по
- —"«но. Ре­
комендуемое количество курсов: OFb*±
бактериальная — 1—2 курса, вирусная — 1 курс, хлам и ««..
ная — 1 курс; сепсис — 2—3 курса, менингит — 1—2 курса,
герпетическая инф екция — 2 курса, энтеровирусная инф ек­
ция — 1—2 курса, цитомегаловирусная инф екция — 2—3 кур­
са, микоплазмоз — 2—3 курса. Перерыв меж ду курсами —
5 дней. При необходимости терапию мож но продолж ить. И н ­
фекционно-воспалительная патология у беременных женщ ин:
с 28 по 34 недеделю гестации применяю т Виферон-1 — по
2 супп. в сутки с 12-часовым интервалом через день (на курс
10 супп.), с 35-й по 40 неделю гестации п рим еняю т Виферон-2 — по 2 супп./сут с 12-часовым интервалом ежедневно.
Курс лечения — 5 дней, всего 7 курсов в течение 12 нед, пере­
рыв между курсами 7 дней. Продолжительность лечения опре­
деляется клинической эффективностью и лабораторными по­
казателям и. Хронические вирусные гепатиты В, С, D у детей:
из расчета 3 млн ME интерферона на 1 м 2 поверхности тела в
сутки — ежедневно 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом
первые 10 дней, далее 3 раза в неделю через день в течение 6—
12 мес. П родолжительность лечения определяется клиничес­
кой эффективностью и лабораторными показателями. Больным
хроническим гепатитом вы раж енной степени активности и
циррозом печени: перед проведением плазм аф ереза и /и л и гемосорбциии детям до 7 лет — Виферон-1, старше 7 лет — Виферон-2 — по 2 супп. ежедневно с 12-часовым интервалом в
течение 14 дней.
Наружно, местно. Герпетические пораж ения кож и и сли­
зистых оболочек: при появлении первых признаков заболева­
ния, а такж е в первые 2—3 дня рецидива наносят тонким слоем
на очаги поражения и осторожно втирают 3—4 раза в день, про­
должительность лечения — 5 - 7 дней. Грипп и ОРВИ: наносят
тонким слоем на слизистую оболочку носовых ходов 2 раза в
день (утром и вечером) в течение всего периода заболевания,
для проф илактики гриппа и других вирусных инфекций —
в течение 2 нед, далее 2—3 раза в неделю в течение 1 мес. Папилломавирусная инфекция: наносят на очаги пораж ения 2—
4 раза в сутки, длительность лечения варьируется от 5 до
30 суток.
Побочное действие. При применении по показаниям в ре­
комендуемых дозах побочное действие не выявлено.
П ротивопоказания. Повышенная чувствительность к маслу
какао. Возможно применение Виферона при беременности по
показаниям.
Ф орм а вы п у ска. Мазь в полистироловой банке 9 или 12 г.
Суппозитории ректальны е в упаковке контурной ячейковой
10 шт.
■ ГРИППФЕРОН (Grippferon)
Рекомбинантный альфа-2Ь человеческий интерферон не ме­
нее 10000 ME, вспомогательные вещества: поливинилпирролидон; полиэтиленоксид; трилон Б.
Ф армакологическое действие. Противовирусное, иммуномо­
дулирующее, противовоспалительное, противомикробное.
П о к азан и я к прим енению . П рофилактика и лечение грип­
па и ОРВИ у детей от рождения и взрослых, вклю чая беремен­
ных женщ ин.
Способ п р и м ен ен и я и д о зы . И нтраназально. При первых
признаках заболевания гриппом, ОРВИ: новорожденным и де­
тям до 1 года — по 1 капле 5 раз в день (разовая доза 1000 ME,
суточная доза — 5 000 ME), детям от 1 до 3 лет — по 2 капли
3—4 раза в день (разовая доза — 2 000 ME, суточная — 6 000—
8 000 ME), от 3 до 14 лет — по 2 капли 4—5 раз в день (разовая
доза — 2 000 ME, суточная — 8 000—10 000 ME), взрослым —
по 3 капли в каждый носовой ход 5—6 раз в день (разовая доза —
3 000 ME, суточная — 15 000—18 000 ME) в течение 5 дней. Для
профилактики ОРВИ и гриппа: При контакте с больным и/или
при переохлаж дении — в соответствии с возрастной дозиров­
кой 2 раза в день в течение 5—7 дней. В случае необходимости
профилактические курсы повторяют. При однократном контакте
достаточно одного закапывания. При сезонном повышении за­
болеваемости — в соответствии с возрастной дозировкой одно­
кратно утром с интервалом 2 4 -4 8 часов. После закапы вания
рекомендуется помассировать пальцами кры лья носа в течение
нескольких минут для равномерного распределения препарата
в носовой полости.
П ротивопоказания. Индивидуальная непереносимость пре­
паратов интерферона и компонентов, входящих в состав препа­
рата; тяж елы е формы аллергических заболеваний.
Ф орм а вы пуска. Во флаконах-капельницах по 5 или 10 мл.
Р а з д е л 4. Ч А С Т Н А Я Ф А Р М А К О Л О Г И Я
1149
4.1.3.2. Противовирусные химиопрепараты
а) И н ги б и то р ы нейрам инидазы
■
ОСЕЛЬТАМИВИР (Oseltamivir)
Синоним :Т амифлю .
Ф ар м ако л о ги ческо е д ей ствие Противовирусное средство.
Является пролекарством, активны й метаболит (осельтамивир
карбоксилат) который селективно подавляет нейрам инидазу
вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой
гликопротеин, который катализирует расщепление связи м еж ­
ду концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем са­
мым распространению вируса в дыхательны х п утях (выходу
вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клет­
ки эпителия дыхательны х путей, предотвращая инактивацию
вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат дей­
ствует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу ви­
руса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репли­
кацию вируса и его патогенность in vivo. У меньш ает вы деле­
ние вирусов гриппа А и В из организма. Не влияет на выработку
антител в ответ на введение инактивированной вакцины против
гриппа. Частота резистентности клинических изолятов вируса
составляет 2%.
П о к азан и я к прим енению . Грипп типов А и В.
Способ п рим ен ен ия и дозы . Принимают внутрь, независи­
мо от приема пищи.
При лечении прием необходимо начать не позднее 2 суток
от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 ра­
за/сут в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 м г/сут не
приводит к усилению эффекта.
Для профилактики гриппа типов А и В взрослым — по 75 мг
1—2 раза/сут в течение 6 недель (во время эпидемии гриппа).
М аксимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг.
У больных с КК менее 30 м л/м ин дозу уменьш ают до 75 мг
1 раз/сут в течение 5 дней.
Побочное действие. Тошнота, редко — диарея, боли в ж иво­
те, бессонница, головокружение, головная боль, заложенность
носа, боль в горле, каш ель, чувство усталости, слабость.
П ротивопоказания. Хроническая почечная недостаточность
(КК менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность, повышен­
ная чувствительность к осельтамивиру. С осторожностью при­
менять у детей, при беременности и в период лактаци и .
Ф орма вы пуска. Капсулы по 0,075 мг.
■ ЗАНАМИВИР (Zanamivir)
Синоним : Реленза.
Первый представитель ингибиторов вирусной нейроаминидазы — нового класса противогриппозных препаратов.
Ф арм акологическое действие. И нгибируя нейроаминидазу — один из ключевых ферментов, ответственных за реплика­
цию вирусов гриппа, занамивир тормозит их распространение в
организме. Кроме того, он уменьшает продукцию цитокинов, пре­
пятствуя развитию местной воспалительной реакции и ослабляя
системные проявления вирусной инфекции (лихорадка и др.).
Показания к применению . Вйрусы гриппа типов А и В.
Способ прим енения и дозы. Взрослые и дети старше 7 лет
И нгаляционно (с помощью дискхалера) — по 0,01 г каждые
12 часов в течение 5 дней. Начинать следует в первые 36 часа от
момента появления клинических симптомов.
Побочное действие. Диспептические и диспепсические рас­
стройства, головная боль, головокружение, синусит, бронхо­
спазм (у пациентов с обструктивными бронхолегочными забо­
леваниями).
Форм а вы пуска. Ротадиски, содержащие разовые дозы по
0,005 г.
б) Б локаторы и о н н ы х М2-к а н а ло в вируса гр и п п а
ти п а А
■ РЕМАНТАДИН (Remantadinum)
Синоним ы : M eradone, Альгирем. Полирем и др.
Фармакологическое действие. Обладает противовирусной
активностью в отношении всех штаммов вируса гриппа типа А
и в меньшей степени типа В.
Показания к применению. Лечение в начальной стадии (1—
2 дня) гриппа и профилактика гриппа и острых вирусных рес­
пираторных заболеваний в период эпидемии гриппа.
Способ применения и дозы. Внутрь после еды. В 1-й день —
по 2 таблетки (100 мг) 3 раза в сутки, на 2 -й и 3-й день — по
1—2 таблетки 3 раза в сутки одновременно с симптоматически­
ми средствами. С целью профилактики гриппа ежедневно по
1 таблетке в течение 5—7 дней при постоянном контакте с боль­
ными (очаговая профилактика) или в течение 20 дней при эпи­
зодических контактах (плановая профилактика).
П р о ти в о п о к азан и я. Острые заболевания печени, почек,
тиреотоксикоз.
Ф о р м а вы п у ск а. Таблетки по 0,05 г (50 мг), в упаковке
20 ш тук.
4.1.3.3. Иммуномодуляторы
а) М икробны е и м м ун о м о дулято р ы
Эта группа включает лекарственные средства, стимулирую­
щие процессы клеточного и гуморального иммунитета.
И мм уностимуляторы использую т при инф екционны х и
инфекционно-воспалительных заболеваниях, при вялотекущих
регенерационных процессах (острые и хронические гнойные и
некротические состояния, ожоговая болезнь, тяж елы е травмы,
трофические язвы ), после лучевой или цитостатической тера­
пии у онкологических больных, при лимфолейкозе, лимфогра­
нулематозе, рассеянном склерозе, псориазе и др.
■
РИБОМУНИЛ (Ribomunil)
Ф армакологическое действие. Рибомунил стимулирует кле­
точный и гуморальный иммунитет, способствует усилению ф а­
гоцитарной активности макрофагов и полинуклеаров.
П о к а з а н и я к п р и м ен ен и ю . П р о ф и л акти ка и лечение
рецидивирую щ их JIOP-инфекций у взрослых и детей.
Способ п рим ен ен ия и дозы . Разовая доза составляет 3 таб­
летки или гранулят из 1 пакетика. П ринимаю т 1 раз в сутки
утром натощак. В первые 3 недели лечения препарат назначают
ежедневно в первые 4 дня каж дой недели. В последующие 2—
5 месяцев — в первые 4 дня каждого месяца.
Побочное действие. Преходящая гиперсаливация в начале
лечения.
П ротивопоказания. С осторожностью назначать при коллагенозах и аутоиммунных заболеваниях.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 0,25 мг, в упаковке 12 ш тук.
Гранулят для приготовления раствора, в пакетиках по 0,5 г,
в упаковке 4 ш туки.
■
БР0НХ0-МУНАЛ (Broncho-munal)
Фармакологическое действие. Комбинированный иммуномо­
дулирующий препарат бактериального происхождения. Стиму­
лирует как местный клеточный и гуморальный иммунный ответ
в слизистой оболочке дыхательных путей, так и системный
иммунный ответ. Препарат стимулирует активность альвеоляр­
ных макрофагов, повышает число и активность Т-лимфоцитов,
активизирует периферические моноциты, повышает концент­
рацию секреторного IgA на слизистых оболочках дыхательных
путей и пищ еварительного тракта, стимулирует продукцию
защ итны х адгезивных молекул, снижает концентрацию анти­
тел IgE в крови, увеличивает такж е выработку цитокинов.
П о к а за ни я к применению . Д ля профилактики и в составе
комбинированной терапии инфекционно-воспалительных забо­
леваний дыхательных путей: хронический бронхит; тонзиллит,
фарингит, ларингит; ринит, синусит, отит.
Способ прим енения и дозы . Взрослым и детям старше
12 лет назначают Бронхо-Мунал в дозе 7 мг; детям в возрасте от
6 мес. до 12 лет назначают Бронхо-М унал П в дозе 3,5 мг. Д ля
профилактики инфекционных заболеваний дыхательных путей
назначаю т по 1 капс./сут в течение 10 дней в месяц на п ротя­
ж ении 3 мес. К аж ды й месяц препарат следует принимать по
возможности в те же дни, что и в предыдущ ий. Д ля лечения
инфекционных заболеваний дыхательны х путей назначают по
1 кап с./су т в течение не менее 10 дней. При необходимости
возможна комбинация с антибиотиками. В последующие 2 ме­
сяца возможно профилактическое применение препарата по
1 капе, в течение 10 дней с 20-дневным интервалом между ку р ­
сами. Препарат принимаю т утром натощ ак. Если пациент не
может проглотить капсулу, рекомендуется ее вскрыть, а содер­
жимое капсулы растворить в небольшом количестве жидкости
(чай, молоко или сок). Между применением пероральных вак­
цин и приемом Бронхо-Мунала следует соблюдать 4 -недельный
интервал. Не рекомендуется применять Бронхо-Мунал при ост­
рых киш ечны х заболеваниях из-за возможного сниж ения эф­
фективности препарата.
Побочное действие. Редко — боли в эпигастрии, тошнота,
рвота, диарея, повышение температуры тела, кожные аллерги­
ческие реакции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препа­
рату. Препарат не назначают детям в возрасте до 6 мес. Во избе­
жание передозировки детям назначают только капсулы, содер­
ж ащ ие 3,5 мг лиофилизата.
Форма выпуска. Капсулы Бронхо-мунал 7 мг по 10 капсул в
упаковке. Капсулы Бронхо-мунал П 3,5 мг по 10 капсул в упа­
ковке.
■
ИМУДОН (Im udon)
Ф ар м ако л о ги ческое действие. Иммуностимулирую щ ий
препарат бактериального происхождения для местного приме­
нения в стоматологии и оториноларингологии. П редставляет
собой поливалентный антигенный комплекс, в состав которого
входят лизаты бактерий, наиболее часто вызываю щ их патоген­
ные процессы в полости рта и глотки. А ктивирует фагоцитоз,
способствует увеличению количества иммунокомпетентны х
клеток, повышает выработку лизоцима, интерферона, и секре­
торного иммуноглобулина А в слюне.
П о казан и я к прим енению . Лечение и профилактика воспа­
лительных и инфекционных заболеваний полости рта и глотки.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . Взрослым и подросткам стар­
ше 14 лет при острых воспалительных заболеваниях полости
рта и глотки и обострении хронических заболеваний препарат
назначают в дозе 8 таблетки/сут. Таблетки рассасывают в поло­
сти рта с интервалом 1 час. Средняя продолжительность курса
лечения — 10 дней.
Д ля профилактики хронических воспалительных заболева­
ний полости рта и глотки препарат назначают в дозе 6 таб/сут.
Таблетки рассасывают в полости рта с интервалом 2 часа. Про­
должительность курса лечения — 20 дней.
Рекомендуется проводить профилактические курсы 3—4 раза
в год.
Детям в возрасте от 3 до 14 лет назначают 6 таб./сут. Таблет­
ки рассасывают в полости рта с интервалом 2 часа. Продолжи­
тельность курса лечения при острых заболеваниях — 10 дней,
для профилактики хронических заболеваний — 20 дней.
Рекомендуется проводить профилактические курсы 3—4 раза
в год.
Побочное действие. Тошнота, рвота, боли в животе, кож ная
сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
П роти вопоказан и я. Детский возраст до 3 лет, повышенная
чувствительность к компонентам препарата. Не рекомендуется
при беременности и в период лактации.
Ф орма вы пуска. Таблетки для рассасывания: 24 или 40 шт.
в упаковке.
■
ИРС-19 (IRS-19)
Ф армкологическое действие. Иммуностимулирующий пре­
парат для интраназального применения на основе бактериаль­
ных лизатов; вакцина для интраназального применения. При
распылении образуется мелкодисперсный аэрозоль, который
покрывает слизистую оболочку носа, что приводит к быстрому
развитию местного иммунного ответа. Повышает естественный
специфический и неспецифический иммунитет. Специфичес­
кая защ ита обусловлена локально образующимися антителами
класса секреторных иммуноглобулинов типа A (IgA) иммунокомпетентными клетками, препятствующими фиксации и раз­
множению возбудителей инфекции на слизистой. Полипептидный принцип структуры препарата препятствует образованию
реагиновых антител в случае микробной аллергии. Неспеци­
фическая иммунозащита проявляется в повышении фагоцитар­
ной активности макрофагов и увеличении содержания эндоген­
ного лизоцима и интерферона. Действие ИРС-19 продолжается
в течение 1,5—2 ч. после введения.
П ок азан и я к применению . Применяется для сезонной про­
филактики острых и обострений хронических бактериальных
заболеваний органов ды хания (верхних дыхательны х путей и
бронхов).
Способ п р им ен ен ия и дозы . Взрослым и детям с 3-х месяч­
ного возраста. Применяют интраназально путем аэрозольного
введения, после предварительного освобождения полости носа
от слизистого отделяемого. В острой стадии заболевания впрыс­
кивают по одной дозе (1 доза = 1 короткое нажатие пульвериза­
тора) в каждый носовой ход от 2 до 5 раз в день до исчезновения
симптомов инфекции (8—10 дней). Д етям с 3 месяцев до 3 лет:
по 1 дозе в каж ды й носовой ход 2 раза в день. В целях профи­
лактики впрыскивают по 1 дозе в каж ды й носовой ход 2 раза в
день в течение 2-х недель. Начинать курс лечения рекоменду­
ется за 2—3 недели до ожидаемого подъема заболеваемости. Для
восстановления местного иммунитета детям и взрослым после
перенесенного гриппа и других респираторны х вирусных ин­
фекций: по 1 дозе ИРС-19 в каж ды й носовой ход 2 раза в день в
течение 2 недель. П ри подготовке к плановому оперативному
вмешательству и в послеоперационном периоде взрослым и де­
тям: по 1 дозе в каж ды й носовой ход 2 раза в день в течение
2-х недель. Н ачинать курс лечения рекомендуется за 1 неделю
до планируемого оперативного вмешательства.
П ротивопоказания. Индивидуальная непереносимость ком­
понентов ИРС-19; детский возраст до 3 месяцев. ИРС-19 приме­
няют с осторожностью при аутоиммунных заболеваниях.
Побочное действие. Раздражение слизистой оболочки поло­
сти носа.
Форма выпуска: аэрозоль для интраназального применения
во флаконах по 20 мл (60 доз).
6) Р а стительны е и м м ун о м о дулято ры
■ ИММУНАЛ (Immunal)
1
таблетка содержит 80 мг высушенного сока, полученного
из свежесобранной травы цветущей эхинацеи пурпурной; про­
чие ингредиенты: кремния диоксид коллоидный, лактозы мо­
ногидрат, магния стеарат, натрия сахарин, ванилин, отдуш ка
вишневая на основе мальтодекстрина и гуммиарабика.
Фармакологическое действие. Растительный биогенный сти­
мулятор оказывает иммуномодулирующее и противовоспали­
тельное действие, стимулирует костномозговое кроветворение,
в результате чего увеличивается число лейкоцитов и клеток
РЭС селезенки. Активирует преимущественно клеточны й и м ­
мунитет, стимулирует фагоцитарную активность макрофагов
и хемотаксис гранулоцитов, способствует высвобождению цитокинов, увеличивает продукцию интерлейкина макрофагами,
ускоряет трансформацию В-лимфоцитов в плазматические клет­
ки, усиливает антителообразование и Т-хелперную активность.
Повышает неспецифическую резистентность организма (в том
числе к возбудителям гриппа и герпеса).
П о к азан и я кприм енению . Иммунодефицитные состояния
(в том числе на фоне психического и физического переутомле­
ния), проявляю щ иеся острыми инфекционными заболевания­
ми: ОРВИ, грипп, инфекционно-воспалительные заболевания но­
соглотки и ротовой полости, рецидивирую щ ие инф екции д ы ­
х ательн ы х и м очевы водящ их п утей. В торичны е
иммунодефицитные состояния после антибиотикотерапии, цитостатической, иммунодепрессивной и лучевой терапии.
Способ п рим енения и дозы . Суточная доза для взрослых и
детей старше 12 лет — 20 капель 3 раза в день или по 1 таблет­
ке 3—4 раза в день. При острой стадии заболевания начальная
доза — 40 кап, затем первые 2 дня принимают по 20 кап. через
каж ды е 2 ч, далее продолжают лечение дозами по 20 капель
3 раза в день. Детям от 1 года до 6 лет — по 5—10 капель 3 раза
в день, от 4 до 6 лет — по 1 таблетке 1—2 раза в день, от 6 до
12 лет — 10—15 капель 3 раза в день или по 1 таблетке 1—3 раза
в день. Капли и таблетки следует запивать небольшим количе­
ством ж идкости. П ринимать не менее 1 нед. П родолж итель­
ность курса лечения не должна превышать 8 недель.
П роти вопоказа ни я. Гиперчувствительность (в том числе к
растениям семейства сложноцветных), прогрессирующие сис­
темные заболевания: туберкулез, лейкоз, системные забо­
левания соединительной ткани, рассеянный склероз, СПИД,
ВИЧ-инфекция, аутоиммунные заболевания с осторожностью.
Д ля форм, содержащих в составе этанол: сахарный диабет, хро­
нические заболевания печени, хронический алкоголизм, брон­
хиальная астма, детский возраст (до 12 лет), беременность, пе­
риод лактации.
Побочные дей стви я. Аллергические реакции.
Ф орм а вы пуска. В блистере 10 шт.
в ) Реком бинантны е и м м ун о м о дулято ры
■ ЛЕЙКОМАКС (Leucomax)
Синоним: Молграмостим.
Ф арм акологическое действие. Активное вещество препара­
та — молграмостим. Вырабатывается штаммом киш ечной па­
лочки методом генной инженерии. Оказывает влияние на функ­
циональную активность нейтрофилов, что вклю чает усиление
ими фагоцитоза бактерий, активирует процессы окислитель­
ного метаболизма в нейтрофилах — реакции, имеющей важное
защитное значение для организма. Установлено повышение чис­
ла лейкоцитов после химиотерапии цитостатиками.
П оказания к применению. Противоопухолевая химиотера­
п ия; недостаточное костномозговое кроветворение; после
трансплантации костного мозга; больным с лейкопенией, свя­
занной с инфекцией.
Способ прим енения и дозы . Дозу устанавливаю т с учетом
показаний. Назначаю т внутривенно и подкожно 1 раз в сутки
от 5 до 10 м к г/к г массы тела в сутки.
Побочное действие. Л ихорадка, озноб, тошнота, одыш ка,
диарея, сыпь, рвота, скелетно-мышечные боли.
П роти вопоказани я. М иелолейкозы, повышенная чувстви­
тельность к препарату
Ф орм а вы пуска. Сухое лиофилизированное вещество для
и нъекций во ф лаконах, в упаковке 1 ш тука (1 флакон содер­
ж и т по 150, 300, 400 мкг активного вещества).
Р а з д е л 4. Ч А С Т Н А Я Ф А Р М А К О Л О Г И Я
1157
г ) С интети чески е и м м ун о м о дулято р ы
■
ИМУНОРИКС (Imunorix)
Синтетический иммуностимулирующий препарат. Активное
вещество пидотимод, вспомогательные компоненты: натрия хло­
рид, натрия сахаринат, динатрия эдетат, трометамол (q.s. до
pH 6,5), натрия метилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат, сорбитол 70% -ный, ароматизатор фрукто­
вый (с запахом лесных ягод), краситель антоцианин, краситель
пунцовый, вода очищенная.
Ф ар м ако л о ги ческое действие. Пидотимод стимулирует и
регулирует клеточный и гуморальный иммунитет в условиях
иммунодефицита. Действие на Т-клеточный иммунитет: пидо­
тимод усиливает активность естественных киллеров и активи ­
рует фагоцитоз. Действие на гуморальный иммунитет: увели­
чивает продукцию цитокинов.
П о казан и я к применению . В составе комплексной терапии:
иммунокоррекция при бактериальных, грибковых и вирусных
инфекциях верхних и ниж них ды хательны х путей; иммуно­
коррекция при бактериальных, грибковых и вирусных инфек­
циях мочевыводящих путей.
Способ п р и м ен ен и я и д о зы . Внутрь. Взрослым по 800 мг
2 раза/сут вне приема пищ и в течение 15 дней. Суточная доза
препарата не долж на превыш ать 1600 мг. Д етям старше 3 лет
по 400 мг 2 раза/сут вне приема пищ и в течение 15 дней. Су­
точная доза препарата на прием не должна превыш ать 800 мг.
Дозы и длительность применения препарата могут быть скор­
ректированы в зависимости от степени тяж ести и выраженнос­
ти симптомов заболевания. Длительность курса не более 90 дней.
П обочные д ей ствия. Аллергические реакции.
П ротивопоказания. Детский возраст до 3 лет, повышенная
чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью
применять у пациентов с синдромом гипериммуноглобулинемии Е, аллергическими реакциям и в анамнезе.
Форма вы пуска. Раствор во флаконах бесцветного стекла по
7 мл, 10 шт. в упаковке.
4.1.3.4. Противогерпетические средства
•
ВИР0ЛЕКС (Virolex)
С инонимы: Ацикловир, Ацивир, Герпевир и др.
Фармакологическое действие. Противовирусный препарат,
проявляю щ ий высокую активность против вирусов Heipes
sim plex типов 1 и 2 и вируса Varicella zoster.
П оказани я к применению. Инфекции, вызванные простым
герпесом у больных с наруш ениями иммунной системы. При
пересадке почек или костного мозга. При тяж елы х формах
первичного Herpes simplex genitalis и инцефалите, вызванном
вирусом H erpes sim plex.
Порош ок
Способ применения и дозы. Общая доза требует медленно­
го капельного введения в течение одного часа.
Взрослые и дети старше 12 лет. У больных с нарушениями
им м ун и тета при и н ф екц и ях , вы зван н ы х вирусом H erpes
sim plex, и у больных без наруш ений иммунитета при инф ек­
циях, вызванных вирусом Н. varicella zoster, обычная дозиров­
ка составляет 5 м г/кг каж ды е 8 часов при условии нормально­
го функционирования почек.
У
больных с наруш ениями иммунитета при инфекции,
вызванной вирусом Varicella zoster, обычная дозировка состав­
ляет 10 м г/кг каж ды е 8 часов при условии нормального ф унк­
ционирования почек.
Д ет и. В возрасте от 3 месяцев до 12 лет вводятся дозы в
зависимости от площади поверхности тела: 5 м г/кг эквивален­
тно 250 м г/м 2.
Продолжительность лечения обычно составляет 5 дней. Введе­
ние препарата при и нф екциях, вы званны х вирусом Varicella
zoster, осущ ествляется еще 3 дня после появления последних
новых высыпаний. Длительность лечения зависит от состояния
больного и его реакции на это лечение.
Побочное действие. Могут быть тошнота, рвота, усиление
активности ферментов печени, снижение гематологических
параметров и кожные высыпания.
П р о ти в о п о к а за н и я. Гиперчувствительность к препарату,
беременность (за исключением случаев, когда инфекция пред­
ставляет угрозу для жизни).
Ф орм а вы пуска. Флаконы по 250 мг, в упаковке 5 штук.
Таблетки
Способ прим енения и дозы.
Взрослые. Для лечения инфекций, вызванных вирусом He'es
simplex, обычная доза составляет по 1 таблетке (200 мг) 5 раз в
день, каж ды е 4 часа. Ночью препарат не приним ается. Д ля
профилактики — 1 таблетка 4 раза в день, каж д ы е 6 часов.
Больным с высокой степенью пораж ения иммунной системы
или с пониженным киш ечны м всасыванием дозу надо увели ­
чить до 2 таблеток (400 мг) 4 раза в день.
Д ля лечения инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster
у больных с нормальным иммунитетом, назначаю т 4 таблетки
(800 мг) 4 раза в день, каж ды е 4 часа. Ночью препарат не при­
нимается.
Дети. Доза для детей старше 2 лет одинакова с дозой для
взрослых. Детям младше 2 лет нуж на / 2 дозы взрослых.
Продолжительность лечения обычно 5 дней. Прием препара­
та при наличии вируса Varicella zoster не п рекращ ается еще
3 дня после появления последних новых вы сы паний. Продол­
жительность профилактического введения при пересадке орга­
нов составляет 5 недель.
Побочное действие. Не установлено.
П р о ти в о п о к а за н и я. Гиперчувствительность к препарату,
беременность (кроме крайне опасных ситуаций, угрож аю щ их
жизни).
Форм а вы пуска. Таблетки по 200 мг, в упаковке 20 и
100 штук.
Крем
П о к а за н и я к прим енению . Простой герпес кож и и сли­
зистой.
Способ прим енения и дозы . Взрослым и детям крем нано­
сится на пораженны й участок кож и 5 раз в день, каж ды е
4 часа. Продолжительность лечения — 5 дней, в тяж елы х слу­
чаях — 10.
Побочное действие. Иногда могут наблюдаться эритема, сла­
бая сухость и шелушение кож и.
Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату
Ф орм а вы пуска. Тубы по 5 г 5%-ного крема.
Глазная мазь
П о к а за н и я к прим енению . Кератит, вы званны й вирусом
Heipes simplex.
Способ прим енения и дозы . Взрослым и детям 1 см мази
наносится на ниж ний конъю нктивальный мешок 5 раз в день,
каж ды е 3 часа. Продолжительность лечения язвенны х форм
кератита составляет от 7 до 10 дней, а интерстициальных форм
кератита — от 10 до 20 дней. Применение препарата следует
продолж ать в течение 10 дней после исчезновения последних
симптомов заболевания.
Побочное действие. В месте нанесения мази может ощу­
щаться незначительное жжение. Возможно проходящее повер­
хностное точечное нарушение целостности эпителия, не остав- I
ляющее никаких последствий.
Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату
Форма вы пуска. Тубы по 4,5 г 3% -ной глазной мази.
■ ВАЛАЦИКЛОВИР (V a la c ic lo vir)
Синоним : Валтрекс.
Ф арм акологическое действие. Противовирусное средство
группы аналогов нуклеозидов. Представляет собой L-валиновый
эфир ацикловира, являясь пролекарством. После всасывания в
кровь почти полностью превращается в ацикловир под влияни­
ем печеночного фермента валацикловир-гидролазы. Образовав­
ш ийся ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные
вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращ ается в монофосфат, затем, под влиянием
клеточных киназ — в дифосфат и активны й трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким обра­
зом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, наруш е­
ние репликации вирусной ДНК может быть результатом ветра
ивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, вы сокая'
избирательность валацикловира в отношении тканей, поражен­
ных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим
вирусом. Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1
и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Бар­
ра, вируса герпеса человека 6 .
П о к а за н и я к прим енению : Лечение и п роф илактика ин­
фекционных заболеваний, вызванных Herpes zoster. Профилак­
тика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при транс­
плантации органов. При беременности и корм лении грудью
возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потен­
циальный риск для плода и ребенка.
Способ применения и дозы. При приеме внутрь разовая доза
для взрослых составляет 0,25—2 г. Частота приема и длитель­
ность лечения зависят от показаний.
Пациентам с тяж елы м и наруш ениями ф ункции почек тре­
буется коррекция реж има дозирования.
П роти вопоказан и я: Гиперчувствительность (в том числе к
ацикловиру и др. близким по структуре средствам), детский
возраст до 12 лет (безопасность и эффективность прим енения
не определены).
Побочные действия: Головная боль, тошнота; на фоне выра­
женного иммунодефицита (трансплантация почки и костного
мозга) при длительном приеме в высоких дозах (8 г/сут) — тромбоцитопеническая пурпура и /и л и гемолитический урем иче­
ский синдром с признаками почечной недостаточности и микроангиопатической гемолитической анемии.
Форма выпуска. Таблетки 10 шт. в упаковке ячейковой кон­
турной, 10 шт. в банках темного стекла.
■ ПЕНЦИКЛОВИР (Penciclovir)
Синоним : Вектавир.
Ф арм кологическое действие. По химической структуре и
спектру активности близок к ацикловиру. В клетках, поражен­
ных вирусом, активируется, превращ аясь в пенцикловир трифосфат, и нарушает синтез вирусной ДНК.
В отличие от ацикловира активен в отношении некоторых
ацикловирорезистентных штаммов вирусов; более эффективен
на поздних стадиях Herpes labialis (папула, везикула); имеет
более длительный внутриклеточный Тх 2 (7—20 ч), что обеспе­
чивает более стойкий противовирусный эффект. Применяется
только местно.
Показания к применению. Герпетические поражения кожи
и слизистых, вызванные Н .simplex, у пациентов с сохраненным
иммунитетом. Применение в период беременности возможно по
строгим показаниям в случаях, когда ож идаем ая польза для
матери превышает возможный риск для плода. При необходи­
мости применения в период кормления грудью необходима кон­
сультация врача
Способ прим енения и дозы . Крем, 1 % , наносится на по­
раж енны е участки каж ды е 2 часа (в дневное время) в течение
4 дней.
П ротивопоказания . Гиперчувствительность.
Ф орм а вы пуска. 1 г крема содержит пенцикловира 10 мг;
в тубах по 2 г.
■ ФАМЦИКЛОВИР (Famciclovir)
Синоним : Фамвир.
Ф арм акологическое действие. Противовирусный препа­
рат. После приема внутрь фамцикловир быстро превращ ается
6. За.
512
в пенцикловир, обладающий активностью в отношении виру­
сов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster (вирус опо­
ясывающего герпеса) к Herpes simplex типов 1 и 2 (лабиальный
и генитальны й вирус простого герпеса), а так ж е вируса Эпш­
тейна-Барр и цитомегаловируса.
П о казан и я к применению . Опоясывающий герпес, постгерпетическая невралгия, острая и рецидивирую щ ая генитальная
инф екция, вы званная вирусом простого герпеса типов 1 и 2,
длительное лечение генитального герпеса.
Способ п рим ен ен ия и дозы . Взрослые внутрь — при слизи­
стокожном герпесе по 0,5 г каж ды е 12 часов в течение 7 дней;
при генитальном герпесе по 0,25 г каж дые 8 часов в течение 5—
10 дней; при опоясывающем лиш ае по 0,5 г каж ды е 8 часов в
течение 7 дней. При длительной супрессивной терапии реци­
дивирую щ их форм — по 0,25 г каж ды е 12 часов в течение 2—
3 месяцев.
П р оти вопоказан и я. Повышенная чувствительность к ком­
понентам препарата.
Побочные явления. Головная боль, тошнота, аллергические
реакции.
Ф орм а вы п уска. Таблетки по 0,25 г.
4.1.3.5. Противогрибковые средства
а) П о лн е н ы
■
НИСТАТИН (Nistatinum)
Антибиотик, получаемый из мицелия Streptom yces noursei.
Синонимы: Fungistalin, M ycostatin, Monoral и др.
Ф арм акологическое действие. Высокоактивен в отношении
дрожжеподобных грибов рода Candida. Неактивен в отношении
бактерий. Не обладает кумулятивным свойством. Малотоксичен.
П о к а за н и я к п рим енению . Д ля лечения и профилактики
заболеваний, вы званны х дрож ж еподобны ми грибами рода
Candida (кандидоз слизистых оболочек, кож и и внутренних
органов).
Способ прим енения и дозы . Внутрь по 500 000 ЕД 3—4 раза
или по 250 000 ЕД 6—8 раз в сутки. Д етям до 1 года 200 000—
300 000 ЕД, от 1 года до 3 лет — 300 000—400 000 ЕД, старше
3 лет — 500 000—750 000 ЕД в сутки в 3—4 приема. Курс лече­
ния 10—14 дней. Местно мазь наносят на пораженную поверх­
ность 2 раза в день. Суппозитории и глобули по 1 ш туке
(250 000—500 000 ЕД) 2 раза в сутки.
Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, понос, иног­
да повышение температуры, озноб.
П ротивопоказания. Повышенная чувствительность к препа­
рату.
Ф орм а вы пуска. Таблетки, покрытые оболочкой, в упаков­
ке 20 ш тук по 250 ООО и 500 ООО ЕД.
Мазь 10% -ная (в 1 г — 100 000 ЕД) по 15 г
Суппозитории ректальны е по 250 000 и 500 000 ЕД, в уп а­
ковке 10 штук; суппозитории вагинальные по 250 000 ЕД,
в упаковке 10 штук.
■ АМФ0ТЕРИЦИН В (Amphotericinum В)
Синоним ы : A m fostat, Fungizone и др.
Ф армакологическое действие. А ктивен in vitro и in vivo в
отношении не только дрожжеподобных грибов, но и многих воз­
будителей глубоких и системных микозов (гистоплазмоз, блас­
томикоз, криптококкоз, споротрихоз).
Плохо всасы вается из ж елудочно-киш ечного тр ак та и
практически нетоксичен при введении внутрь. К ак и другие
полиеновые антибиотики, обладает значительной токсичностью
при внутривенном введении.
П о к а за н и я к прим енению . Грибковые заболевания, не
поддающиеся лечению другими противогрибковыми средствами
(гистоплазмоз, бластомикоз, криптококкоз, кандидосепсис и др.).
Способ прим енения и дозы. Внутривенно капельно в тече­
ние 4 —6 часов с интервалом между введениями не менее
24 часа из расчета 250 Е Д /к г 2—3 раза в неделю. Общая доза
препарата на курс лечения составляет 1 500 000—2 000 000 ЕД.
Детям назначают по специальной схеме.
П о б о ч но е д е й ств и е . С ниж ение ап п ети та, п овы ш ени е
температуры, головная боль, тошнота, рвота, снижение АД. Зна­
чительную опасность представляет нефротоксическое действие
препарата.
П р о ти в о п о к а з а н и я . И ндивидуальная непереносимость
антибиотика, заболевания печени и почек.
Форма вы пуска. Ф лаконы по 50 000 ЕД в комплекте с 5% ным раствором глю козы (450 мл в стеклянном сосуде для
кровезаменителей).
■ НАТАМИЦИН (Natamycin)
Синоним : Пинафуцин.
Ф арм акологическое действие. Основное действующее ве­
щество — натамицин. обладает противогрибковым действием
широкого спектра. Эффективен в отношении большинства пато­
генных дрожжевых грибов. Натамицин в таблетках, благодаря
кишечнорастворимой оболочке, действует только в кишечнике.
П оказания к применению . Грибковые заболевания кож и и
слизистых оболочек, вызванные чувствительными к препарату
возбудителями, в том числе острый псевдомембранозный и ост­
рый атрофический кандидоз у пациентов с общим истощ ени­
ем, иммунной недостаточностью, а такж е после лечения анти­
биотиками, кортикостероидами, цитостатиками; грибковые по­
раж ения ушей, кандидоз кож и и ногтей, кандидоз киш ечника,
грибковые поражения мочеполовых органов.
Способ прим енения и дозы . При кандидозе киш ечника
взрослые принимаю т по 1 таблетке 4 раза в сутки, дети — по
1 таблетке 2 раза в сутки в среднем в течение 1 недели.
При дерматомикозах, в том числе отомикозах, кандидозах
кож и и ногтей, опрелостях у детей, крем наносят на поражен­
ную поверхность кож и и ногти 1 или несколько раз в сутки.
При грибковых пораж ениях ушей перед смазы ванием ухо
очищают, после нанесения крема в слуховой проход помещают
тампон из натурального материала (хлопка, шерсти).
При вагинитах, вульвитах, вульвовагинитах применяют суп­
позитории в течение 3—6 дней. Суппозиторий вводят во влага­
лищ е в положении леж а, как можно глубже, 1 раз в сутки на
ночь. При упорном течении вагинитов дополнительно принима­
ют по 1 таблетке 4 раза в сутки в течение 10—20 дней.
Для лечения кандидозного поражения половых органов парт­
нера используют пимафуцин в форме крема.
При баланопостите крем наносят на пораженны е участки
кож и 1 или несколько раз в сутки. Продолжительность курса
лечения устанавливает врач. После исчезновения симптомов
заболевания рекомендуется продолжать лечение в течение еще
нескольких суток.
Побочное действие. В первые дни приема таблеток возмож­
ны тошнота, рвота, диарея, которые проходят самостоятельно в
ходе лечения.
При применении крема и суппозиториев могут возникнуть
легкое раздражение, ощущение ж ж ения.
П р оти вопоказан и я. Повышенная чувствительность к ком­
понентам препарата, туберкулез кож и.
Ф орм а вы п у ск а. Таблетки по 0,1 г, покрытые оболочкой,
в упаковке 20 ш т.; 2% -ны й крем — 30 г в тубе; вагинальные
суппозитории — в упаковке 3 шт.
Р а з д е л 4. Ч А С Т Н А Я Ф А Р М А К О Л О Г И Я
1165
б) А золы местного де й стви я
■ КЛ0ТРИМА30Л (Clotrimasol)
Синоним ы : Канестен, Антифунгол и др.
Фармакологическое действие. Высокоактивный антим ик­
робный препарат с ш ироким спектром действия. Относится к
азолам местного действия.
П о к а за н и я к прим енению . М икозы кож и , вызы ваемые
дерматофитами, почкую щ имися грибами, плесневыми и дру­
гими грибами, играю щими роль в развитии кож ны х микозов,
а также трихомонадный кольпит.
Способ прим енения и дозы . Втирать или см азы вать ки с­
точкой пораженные участки кож и 2—3 раза в день. При дерма­
томикозах в течение 3—4 недель, при эритразме — 3 недели,
при вульвите и баланопостите 1—2 недели. При трихомонадном
кольпите канестен вводят по 1 таблетке в течение 6 дней глубо­
ко во влагалищ е на ночь. В первые 3 месяца беременности пре­
парат назначают с осторожностью.
Ф орм а вы пуска. Вагинальные таблетки по 0,1; 0,2 и 0,5 г,
в упаковке по 13 и 16 ш тук; крем 1% -ный, в тю биках по 20 г;
1% -ный раствор по 15 мл.
■ ПЕВАРИЛ (Pevaril)
Синоним ы : Эконазол, Гино-Певарил и др.
Ф армакологическое действие. Противогрибковый препарат,
относится к азолам местного действия. Обладает широким спек­
тром противогрибкового действия. А ктивен в отношении дерматофитов (виды Trichophyton, Epidermophyton и Microsporam),
дрожжей (виды Candida, Rhodotorulau Malassezia furfur), плес­
невых грибов (A s p e rg illu s, Cladosporium и Scopulariopsis
brevicaulis). Обладает такж е активностью в отношении ряда
грамположительных бактерий (стрептококков, стафилококков).
П о ка за ни я к применению . Заболевания кож и, вызванные
дерматофитами, дрожжами или плесневыми грибами, чувстви­
тельными к препарату; смешанные (грибково-бактериальные)
инфекции кож ны х покровов, вы званны е микроорганизмами,
чувствительными к препарату.
Способ прим енения и дозы . Крем наносят на пораженные
участки кожи 1—2 раза в сутки, слегка втирая пальцами в кожу.
Д ля лечения микозов слухового канала (при отсутствии пер­
форации барабанной перепонки) 1—2 капли лосьона вводят в
слуховой канал. Длительность лечения составляет около 2—4 не­
дель. В некоторых случаях (гиперкератоз) продолжительность
лечения может быть увеличена.
Побочное действие. Местное раздражение кож и (покрасне­
ние, чувство ж ж ения), зуд (редко).
П ротивопоказания. Повышенная чувствительность к эконазолу и другим компонентам препарата, а такж е к другим
противогрибковым препаратам — производным имидазола.
Ф орм а вы пуска. Крем 1% -ный в тубах по 10 и 30 г; липогель 1% -ный в тубе по 15 г; лосьон 1% -ный во флаконе по 30 мл;
1% -ны й раствор для наружного применения во флаконе по
30 мл с распылителем; аэрозоль во флаконе по 50 г.
■ НИЗОРАЛ (Nizoral)
Синоним: Орозанол и др.
Содержит 200 мг кетоконазола.
Ф армакологическое действие. Противогрибковый оральный
препарат широкого спектра действия. Тормозит биосинтез эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для син­
теза клеточной стенки грибов, что изменяет проницаемость кле­
точной стенки. Грибы неспособны образовывать нити, колонии.
П о к а за н и я к п рим енению . Дерматомикоз и онихомикоз,
вызванные дрожжевыми грибами; микоз волосистой части го­
ловы, вызванный нитевыми грибами; влагалищный микоз, хро­
нический мукокутанный кандидоз, отрубевидный лиш ай.
Способ прим енения и дозы. Принимать 1 раз в день до или
во время еды. При дерматомикозах и отрубевидных лиш аях
1 таблетка в день в течение 2 - 8 недель. При влагалищных кандидозах 2 таблетки в день в течение 5 дней; при зараж ениях
полости рта и желудочно-кишечного тракта, мочеполовой сис­
темы 1—2 таблетки в день в течение 2 недель.
Д ля лечения микоза волосистой части головы и общего ми­
коза детям с массой тела до 20 кг назначают из расчета 50 мг в
сутки при массе тела 20—40 кг — 100 мг в сутки.
Побочное действие. Тошнота, рвота, понос, головная боль, зуд.
Противопоказания. Сверхчувствительность к препарату; бере­
менность, период лактации; недостаточность печени и почек.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 0,2 г, в упаковке 30 штук.
Раздел 4. ЧАСТНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ 1167
в ) А золы систем ного де й стви я
■
ФЛУК0НА30Л (Fluconazole)
С иноним: Дифлюкан и др.
Ф армакологическое действие. Противогрибковый препарат
химической группы — производных триазола; оказывает выра­
женное противогрибковое действие. Относится к азолам сис­
темного действия.
П оказан и я к применению . Назначают при различны х гриб­
ковых инфекциях: при криптококкозе; при системном кандидозе, кандидозе слизистых оболочек, вагинальном кандидозе;
для проф илактики грибковых инфекций при проведении л у ­
чевой терапии, лечении цитостатиками и в других случаях,
когда подавлен иммунитет.
Способ прим енения и дозы . Назначают флуконазол внутрь
и внутривенно. Для внутривенного введения препарат выпуска­
ется в виде 0,2% -ного раствора в изотоническом растворе н а­
трия хлорида, для приема внутрь — в капсулах по 50, 100, 150
и 200 мг и в виде сиропа, содержащего по 5 мг в 1 мл (0,5% ).
Обычные лечебные дозы колеблются от 200 до 400 мг в сутки,
при кандидозах слизистых оболочек — 50—100 мг в день; при
вагинальном кандидозе — 150 мг. Курс л еч ен и я'от 7—14 до
30 дней.
Побочное действие. Возможны диарея, метеоризм, кож ная
сыпь.
П ротивопоказания. Беременность, лактация, дети до 16 лет.
Ф орма вы пуска. Капсулы, сироп, раствор для внутривенно­
го введения.
г ) Э хи но ка нди н ы
■
КАСП0ФУНГИН (Caspofungin)
Синонимы: Кансидас, Каопектат.
Ф армакологическое действие. Каспофунгин — первый пре­
парат из новой группы противогрибковых средств — эхйнокандинов. Противогрибковое средство для системного применения.
Представляет собой полусинтетическое липопептидное соеди­
нение (эхинокандин), синтезированное из продукта фермента­
ции Glarea lozoyensis. Каспофунгин ингибирует синтез Р-(1,3)D-глюкана — важнейшего компонента клеточной стенки мно­
гих рифомицетов и дрожжей.
слуховой канал. Длительность лечения составляет около 2-4 Л
дель. В некоторых случаях (гиперкератоз) продолжительнс^И
лечения может быть увеличена.
*
Побочное действие. Местное раздражение кожи (покраснД
ние, чувство ж ж ения), зуд (редко).
П ротивопоказания. Повышенная чувствительность к экона '
золу и другим компонентам препарата, а такж е к д п у г Д
противогрибковым препаратам — производным имидазола. 1
Ф орм а вы п уска. Крем 1% -ный в тубах по 10 и 30 г; липо-1
гель 1% -ный в тубе по 15 г; лосьон 1% -ный во флаконе по 30 m.oJ
1% -ны й раствор для наружного применения во флаконе пЯ
30 мл с распылителем; аэрозоль во флаконе по 50 г.
■
НИ30РАЛ (Nizoral)
Синоним: Орозанол и др.
Содержит 200 мг кетоконазола.
Ф армакологическое действие. Противогрибковый оральный
препарат широкого спектра действия. Тормозит биосинтез эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для син-|
теза клеточной стенки грибов, что изменяет проницаемость кле-1
точной стенки. Грибы неспособны образовывать нити, колонии. 1
П о к а за н и я к прим енению . Дерматомикоз и онихомикоз,
вызванные дрожжевыми грибами; микоз волосистой части го-j
ловы, вызванный нитевыми грибами; влагалищный микоз, хро-1
нический мукокутанный кандидоз, отрубевидный лишай.
Способ п рим ен ен ия и дозы . Принимать 1 раз в день до или
во время еды. При дерматомикозах и отрубевидных лишаях
1 таблетка в день в течение 2—8 недель. При влагалищных кандидозах 2 таблетки в день в течение 5 дней; при заражениях!
полости рта и желудочно-кишечного тракта, мочеполовой сис!
темы 1—2 таблетки в день в течение 2 недель.
Д ля лечения микоза волосистой части головы и общего ми-1
коза детям с массой тела до 20 кг назначают из расчета 50 мг в|
сутки при массе тела 20—40 кг — 100 мг в сутки.
Побочное действие. Тошнота, рвота, понос, головная боль, зуд-1
Противопоказания. Сверхчувствительность к препарату; б ер в
менность, период лактации; недостаточность печени и почек. Л
Ф орм а вы п уска. Таблетки по 0,2 г, в упаковке 30 штук. Л
Раздел 4. ЧАСТНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ 1167
в) А з о л ы с и с т е м н о г о д е й с т в и я
■ ФЛУК0НА30Л (Fluconazole)
Дифлюкан и др.
фармакологическое действие. Противогрибковый препарат
х и м и ч е с к о й группы — производных триазола; оказывает выра­
женное противогрибковое действие. Относится к азолам сис­
темного действия.
Показания к применению . Назначают при различны х гриб­
ковых инфекциях: при криптококкозе; при системном канди­
дозе, кандидозе слизистых оболочек, вагинальном кандидозе;
для профилактики грибковых инфекций при проведении лу­
чевой терапии, лечении цитостатиками и в других случаях,
когда подавлен иммунитет.
Способ прим енения и дозы . Назначают флуконазол внутрь
и внутривенно. Для внутривенного введения препарат выпуска­
ется в виде 0,2% -ного раствора в изотоническом растворе н а­
трия хлорида, для приема внутрь — в капсулах по 50, 100, 150
и 200 мг и в виде сиропа, содержащего по 5 мг в 1 мл (0,5% ).
Обычные лечебные дозы колеблются от 200 до 400 мг в сутки,
при кандидозах слизистых оболочек — 50—100 мг в день; при
вагинальном кандидозе — 150 мг. Курс л еч ен и я'от 7—14 до
30 дней.
Побочное действие. Возможны диарея, метеоризм, кож ная
Синоним :
СЫ ПЬ.
Противопоказания. Беременность, лактация, дети до 16 лет.
Форма вы пуска. Капсулы, сироп, раствор для внутривенно­
го введения.
г ) Э хи но ка ндин ы
■ КАСПОФУНГИН (Caspofungin)
Синонимы: Кансидас, Каопектат.
Фармакологическое действие. Каспофунгин — первый пре­
парат из новой группы противогрибковых средств — эхйнокан■ршов. Противогрибковое средство для системного применения.
Р Дставляет собой полусинтетическое липопептидное соеди_ ние (эхинокандин), синтезированное из продукта ферментаGlarea lozoyensis. Каспофунгин ингибирует синтез Р-(1,3)Р^глюкана — важнейшего компонента клеточной стенки мноРиФ°мицетов и дрожжей.
П о к азан и я. Эмпирическая терапия у пациентов с фебриль­
ной нейтропенией при подозрении на грибковую инфекцию,
инвазивный кандидоз (в том числе кандидемия) у пациентов с
нейтропенией и без нее, инвазивный аспергиллез (у пациентов,
рефрактерных к другой терапии или не переносящ их ее), эзофагеальный кандидоз, орофарингеальный кандидоз.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . В /в, путем медленной в/в ин­
фузии (>1 ч) 1 раз в сутки. При эмпирической терапии, взрос­
лым: в 1-й день вводится разовая нагрузочная доза 70 мг, во
2-й и последующие дни — по 50 мг в сутки. П родолж итель­
ность применения зависит от клинической и микробиологи­
ческой эффективности препарата. Эмпирическая терапия дол­
ж на проводиться до полного разрешения нейтропении. При под­
тверждении грибковой инфекции больные долж ны получать
препарат не менее 14 суток, терапию препаратом следует про­
долж ать не менее 7 суток после исчезновения клинических
проявлений как грибковой инфекции, так и нейтропении. Воз­
можно увеличение суточной дозы до 70 мг, если доза 50 мг
хорошо переносится, но не дает ожидаемого клинического эф­
фекта.
П ротивопоказания. Гиперчувствительность.
П обочное действие. Обладает хорошим профилем безопас­
ности. Из нежелательных реакций наиболее часто встречаются
лихорадка, флебиты, диарея, тошнота, рвота, повышение AJIT,
ACT (не более, чем у 5% пациентов).
Ф орм а вы пуска: лиофилизированный порошок для инъек­
ционных растворов во флаконах по 50 и 70 г.
Контрольные вопросы и задания
1. Назовите классиф икацию проти вови русны х средств.
2. Какие ЛС применяются при гриппе?
3. Перечислите противогерпетические средства.
4. Назовите ф армакологическое действие ац иклови р а?
5. Какие антибиотики оказы ваю т проти вогри б ковое действие?
6. Укажите ф армакологическое действие азолов.
7. Какие противогрибковы е средства прим еняются местно?
8. Какими свойствами обладаю т интерф ероны ?
4.1.4. Химиотерапевтические средства
из других групп
4.1.4.1. Понятие о паразитарных заболеваниях
Паразитарные заболевания — это патологии организма, вы ­
званные паразитами: простейшими, гельминтами и членисто­
ногими.
Протозойные инфекции и гельминтозы встречаются п р ак ­
тически повсеместно и поражают более 4,5 милрд человек. На
распространенность и характер течение ряда паразитарны х за­
болеваний серьезное влияние оказываю т В И Ч-инфекция, ш и ­
рокое применение иммунодепрессантов и ухудшение экологи­
ческой обстановки.
В человеческом организме может обитать множество рахных
простейших, однако патогенные виды входят в состав только трех
типов: Sarcomastigophora, Apicomplexa и Ciliofora. В классе саркодовых наибольшее значение имеет возбудитель амебиаза —
Entamoeba histolitica, среди жгутиконосцев — трихомонады,
лямблии, лейшмании, трипаносомы, среди споровиков — возбу­
дители малярии, токсоплазмоза, криптоспоридиоза и пневмацистоза. Из инфузорий опасность д ля человека представляет
только B alantidium coli. Образование промеж уточных форм в
различных хозяевах облегчает инфицирование восприимчивых
организмов.
Паразитарные заболевания имеют широкое распространение
и наносят большой вред здоровью людей.
Противопаразитарные средства — это лекарственные препа­
раты, относящиеся к разным классам химических соединений,
которые применяются для лечения заболеваний, вызванных про­
стейш ими, глистами и насекомыми.
4.1.4.2. Противопротозойные средства
Противопротозойные средства предназначены для лечения и
профилактики заболеваний, вызванных возбудителями м аля­
рии, лейшманиоза, трипаносомоза, трихомоноза, амебиаза, лямблиоза и др. В качестве противопротозойных средств использу­
ют препараты растительного происхождения (алкалоиды эме­
тин и хинин), некоторые антибиотики например, Доксициклин
(см. тетр ац и кл и н ы п олусинтетические), А м ф отери ци н В
(см. Макролиды), производные нитрофурана (см. Фуразолидон).
■
ДЕЛАГИЛ (Delagil)
Синоним: Хлорохин.
Ф арм акологическое действие. Активен в отношении беспо­
лых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев малярии,
влияет на иммунные процессы.
П оказан и я к применению. М алярия, болезни суставов и др.
Способ применения и дозы. Внутрь по 0,25 г 1—2 раза в день.
Побочное действие. Тошнота, рвота, головокружение, нару­
шение зрения, боль в животе.
П р о ти во п о казан и я. Н аруш ения функции печени и почек,
нарушение ритма сердца.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 0,25 г, в упаковке 30 штук.
■
ГИДР0КСИХЛ0Р0ХИН (Hydroxychloroquine)
Синонимы: Плаквенил (Plaquienil), Ereoquin, Reumoide.
Ф а р м а к о л о г и ч е с к о е д е й с т в и е . И м м унодепрессивное.
Взаимодействует со свободными радикалами, стабилизирует
мембраны лизосом, подавляет реактивность лимфоцитов, угне­
тает активность содержащ ихся в ревматоидных узелках нейт­
ральных протеаз и коллагеназ, тормозит агрессию эритроцитов.
П рим енение. По составу и действию на организм аналоги­
чен делагилу и применяется в тех же случаях. Назначают внутрь
при малярии: в 1-й день 0,8 г и через 6—8 часов 0,4 г; во 2-й и
3-й дни по 0,4 г в один прием. При коллагенозах 0 ,4 —0,8 г в
сутки.
Побочные действия. Диспептические расстройства, наруше­
ние зрения, повреждение сетчатой оболочки глаза, отложения
в роговице, алопеция, депигментация кож и и волос, нейромыш ечная блокада, угнетение кроветворения, шум в уш ах, тугоу­
хость, головокружение, головная боль, нервозность, психоз.
Ф орм а вы п у ска. Таблетки (драже) по 0,2 г, в упаковке
100 штук.
■ ХЛ0РИДИН (Chloridinum)
Синонимы: Daraprim , T indurin.
Эффективен в отношении эритроцитарных (ш изонты и гамонты) форм всех видов возбудителей малярии. Оказывает хи ­
миотерапевтическое действие при токсоплазмозе.
■ ХИНИНА ДИГИДРОХЛОРИД (Chinini dihydrochloridum)
Ф арм акологическое действие. Оказывает антипротозойное
действие на бесполые эритроцитарные формы всех видов плаз­
модиев малярии.
П ок азан и я к прим енению . М алярийная кома.
Способ прим енения и дозы . Глубоко в подкожную клетчат­
ку вводлт по 2 мл 50% -ного раствора двукратно с перерывом
между и нъекциям и 6—8 часов или внутривенно (медленно)
1 мл в 20 мл 40% -ного раствора глю козы или изотонического
раствора натрия хлорида, затем 1 мл глубоко в подкожную клет­
чатку и через 6—8 часов еще 2 мл подкожно.
Побочное действие. Ш ум в уш ах, головокружение, рвота,
сердцебиение, дрожание рук, бессонница. При идиосинкразии
к хинину — эритема, крапивница, повышение температуры тела,
маточные кровотечения, гемоглобинурийная лихорадка.
П ротивопоказания. Повышенная чувствительность к хини­
ну, заболевания среднего и внутреннего уха, гемоглобинурий­
ная лихорадка, декомпенсация сердечной деятельности, поздние
месяцы беременности.
Ф орма вы пуска. Раствор 50% -ный для инъекций в ампулах
по 1 мл, в упаковке 10 ш тук.
■ ХИНОЦИД (Chinocidum)
Действует на параэритроцитарные тканевые формы малярий­
ного паразита, которые обусловливают отдаленные рецидивы.
■
ПРИМАХИН (Primachinum)
Синонимы: Avion, Neo-Quipenyl.
О казывает антипротозойное действие на половые формы,
ш изонты и параэритроцитарны е формы всех видов м аляри й ­
ных плазмодиев.
■
0РНИДА30Л (Ornidazole)
Синонимы: Авразор, Веро-Орнидазол, Гайро, Дазолик, JIopнизол, Орнидазол-Веро, Орниона, Орнисид (Орнисид форте),
Тиберал.
Фармакологическое действие. Противопротозойное средство,
производное 5-нитроимидазола. Полагают, что механизм дей­
ствия связан с нарушением структуры ДНК чувствительных
микроорганизмов. Активен в отношении Trichomonas vaginalis,
Giardia lamblia, Entam oeba histolytica, а так ж е в отношении
некоторых анаэробных бактерий (в том числе Bacteroides spp.,
Clostridium spp., Fusobacterium и анаэробных кокков).
П оказания к применению. Трихомониаз, амебиаз (кишечные
и некишечные формы, включая амебную дизентерию и амебный
абсцесс печени), лямблиоз, профилактика послеоперационных
осложнений (особенно при операциях на ободочной киш ке или
в гинекологии).
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Д ля приема внутрь в зависи­
мости от показаний, схемы лечения и массы тела пациента ра­
зовая доза для взрослых варьирует от 500 мг до 2 г; для детей с
массой тела до 35 кг суточная доза составляет 20—40 м г/кг.
Кратность приема и длительность применения устанавливают­
ся индивидуально.
В виде в/в инфузий взрослым применяю т в начальной дозе
0,5—1 г, далее доза устанавливается индивидуально, в зависимо­
сти от показаний и схемы лечения; для детей — 20—30 м г/кг в
сутки.
П ротивопоказания. Заболевания ЦНС, острые неврологичес­
кие заболевания, I триместр беременности, период лактации,
повышенная чувствительность к орнидазолу.
П обочны е д ей ств и я . Тошнота, изж ога, головокружение,
сонливость, кож ная сыпь. Головная боль, головокружение, на­
рушение сознания, тремор, ригидность мы ш ц, нарушение ко­
ординации движ ений, судороги, сенсорная или смешанная пе­
риферическая невропатия, тошнота, рвота, диарея.
Ф орма вы пуска. Таблетки, покрытые оболочкой: 1 таблетка
содержит орнидазол 500 мг, 10 шт. в упаковке
4.1.4.3. Противогельминтные средства
Противогельминтные средства (antihelm inthica) — химиоте­
рапевтические средства для лечения заболеваний, вызываемых
паразитическими червями и их личинками.
■
АЛБЕНДА30Л (Albendazole)
Синоним: Немозол.
Ф армакологическое действие. Противогельминтное средство
широкого спектра действия; производное бензимидазола карбамата. Албендазол близок по структуре к мебендазолу. Вызы­
вает необратимое нарушение утилизации глюкозы в организме
гельминта и тормозит синтез АТФ.
П оказания к применению. Эхинококкоз, нейроцистицеркоз,
нематодоз киш ечника, лямблиоз; смешанные гельминтозы.
Способ прим енения и дозы. При приеме внутрь разовая доза
составляет 400 мг. Частота и длительность применения зависят
от показаний и схемы лечения.
Противопоказания. Беременность, повышенная чувствитель­
ность к албендазолу, лактация (грудное вскармливание). С ос­
торожностью назначают албендазол пациентам с угнетением ко­
стномозгового кроветворения, печеночной недостаточностью,
циррозом печени, патологией сетчатки глаза.
П обочное действие. Абдоминальная боль, тошнота, рвота,
повышение активности печеночных трансаминаз. Головная боль,
головокружение, менингеальные симптомы. Л ейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопе­
ния. кож ная сыпь, зуд. Нарушение функции почек, острая по­
чечная недостаточность. Гипертермия, повышение АД, алопеция.
Ф орм а вы пуска. Таблетки, покрытые оболочкой 400 мг.
■
ВЕРМОКС (Vermox)
С инонимы: Mebendazol, Nemasole, A ntiox, Medosil и др.
Ф арм акологи ческое действие. Противоглистное средство.
Около 95% препарата медленно выводится из организма с к а ­
лом. Вермокс малотоксичен.
П о к азан и я к применению . Аскаридоз, энтеробиоз, анкилостомидоз и трихоцефалез.
Способ п р и м ен ен и я и д о зы . При энтеробиозе — одномо­
ментно внутрь 0,1 г; при анкилостомидозе и других глистны х
инвазиях (также и при смешанных) — внутрь по 0,1 г в течение
3 дней.
Побочное действие. Не установлено.
П р о ти в о п о к азан и я. Беременность. В процессе лечения
недопустимо употребление алкогольных напитков.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 0,1 г, в упаковке 6 ш тук.
■
ПИРАНТЕЛ (Mantel)
Синонимы: Combantrin, Pyrantel pamoat.
Ф арм акологическое действие. Антигельминтное средство.
Поражает мышцы кишечных паразитов, блокируя в них двига­
тельные нервные окончания. Действует на паразитов в ранней
фазе развития и на их зрелые формы.
П ок азан и я к применению . Аскаридоз, энтеробиоз, анкилостомидоз.
Способ прим енения и дозы . Назначают внутрь в таблетках
или в виде суспензии однократно из расчета 10 м г/кг. При аска­
ридозе препарат дают однократно по 5 мг/кг. При тяж елы х фор­
мах некатороза (свыше 4000 яиц в 1 г кала) дозу удваивают.
П обочное действие. Хорошо переносится больными. В от­
дельных случаях возможны тошнота, рвота, понос.
П ротивопоказания. Беременность.
Ф орма выпуска. Суспензия (1 мл содержит 50 мг препарата)
в упаковке по 15 мл. Таблетки по 0,25 г, в упаковке 3 штуки.
■
ДЕКАРИС (Decans)
С инонимы: A scaridil, K etrax.
Ф арм акологическое действие. Высокоэффективное противогельминтное средство широкого спектра действия. Однократ­
ный прием препарата специфически подавляет гликолиз у гель­
минтов, вызывая паралич мускулатуры и гибель паразитов.
П о к азан и я к прим енению . Аскаридоз, анкилостомоз, некатороз, стронгилоидоз, трихостронгилез, трихоцефалез, энте­
робиоз.
Способ прим енения и дозы . Назначают внутрь однократно
после уж ина перед сном взрослым по 0,15 г. Детям дозы уста­
навливают из расчета 2,5 м г/к г массы тела.
Побочное действие. Декарис хорошо переносится больны­
ми. В отдельных случаях возможны боль в животе, тошнота,
рвота, понос, которые имеют умеренный характер и, к ак пра­
вило, не требуют медикаментозного лечения.
П ротивопоказания. Необходима осторожность при назначе­
нии беременным.
Ф орм а вы п у ска. Таблетки по 0,15 г, в упаковке 1 ш тука,
и по 0,05 г, в упаковке 2 ш туки.
В качестве противоглистных средств такж е прим еняю тся
цветки полыни цитварной, цветки пиж мы в виде порош ка и
настоя.
4.1.4.4. Производные нитрофурана
Я
НИФУРАТЕЛ (Nifuratel)
Синоним: Макмирор.
Фармакологическое действие. Противомикробный препарат,
производное нитрофурана. Оказывает противопротозойное, ан­
тибактериальное и противогрибковое действие. Обладает низ­
кой токсичностью.
Высоко активен в отношении грамположительных и грамот рицательных микроорганизмов (при МПК 12,5—25 м кг/м л по­
давляет от 44,3 до 93,2% культур).
А ктивен в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus
faecium, Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis, Escherichia coli,
S higella flexneri, Shigella sonnei, Salm onella typhi, Salm onella
typhim urium . Salm onella enterica, Klebsiella spp., E nterobacter
spp., S erratia spp., Citrobacter spp., M organella spp., R ettgerella
spp., Pragia fontium , Budvicia aquatica, R achnella aquatilis,
Acinetobacter spp., прочих атипичных энтеробактерий, а такж е
простейших (в том числе в отношении возбудителей киш ечно­
го амебиаза и лямблиоза), грибов рода Candida, Trichom onas
vaginalis; менее активен в отношении Proteus mirabilis, Proteus
vulgaris, Pseudomonas aeruginosa. Подавляет активность Lacto­
bacillus acidophilus.
Я вляется препаратом выбора для терапии сальмонеллезов,
шигеллезов и других кишечных бактериальных инфекций.
Особенно эффективен в отношении ш таммов H elicobacter
pylori, устойчивых к метронидазолу.
П о к азан и я к прим енению , вульвовагинальные инфекции;
инфекции мочевыводящих путей; кишечный амебиаз; лямблиоз; хронические воспалительные заболевания верхних отделов
Ж КТ, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Способ прим енения и дозы. Внутрь. Разовая доза для взрос­
лых составляет 200—400 мг, для детей — 10—30 м г/к г. Частота
приема и длительность лечения зависят от показаний.
Побочное действие. Тошнота, рвота, горечь во рту, диарея,
изжога, гастралгия, аллергические реакции.
П ротивопоказания. Повышенная чувствительность к нифурателу.
Ф орм а вы п уска. Таблетки по 0,2 г № 10 (2).
■
ФУРАДОНИН (Furadoninum)
Синонимы: F uradantin, N itrofurantoinum .
Ф арм акологическое действие. Обладает противомикробной
активностью в отношении грамположительных и грамотрица­
тельных бактерий.
П оказан и я к применению . Инфекционные заболевания мо­
чевыводящих путей, урологические операции (для предупреж­
дения инфекций).
Способ п р и м ен ен и я и дозы . П рименяю т внутрь по 0,1 —
0,15 г 4 раза в день. Курс лечения 5—8 дней. Высшие дозы для
взрослых внутрь: разовая — 0,3 г, суточная — 0,6 г.
Побочное действие. Возможны аллергические сыпи, поте­
ря аппетита, тошнота, изжога, иногда рвота.
П ротивопоказания. Тяжелые заболевания сердца, печени и
почек. П овы ш енная чувствительность к производным нитрофурана.
Ф орма вы пуска. Порошок; таблетки, в упаковке 20 штук по
0,05 и 0,1 г; таблетки, растворимые в ки ш ечнике, по 0,03 г,
в упаковке 30 штук (для детей), и по 0,1 г, в упаковке 20 штук.
■
ФУРА30ЛИД0Н (Furazolidonum)
Синонимы: Nifulidone, Trichofurin.
Ф арм акологическое действие. Обладает противомикробной
активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, трихомонад и лямблий. Наиболее чувстви­
тельны к фуразолидону возбудители дизентерии, брюшного тифа
и паратифов.
П оказан и я к применению . Дизентерия, паратиф, пищевые
токсикоинф екции, заболевания, вы званны е трихомонадами,
лямблиоз.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . Внутрь после еды. При дизен­
терии, паратифе, пищ евых токсикоинф екциях по 0 ,1 —0,15 г
4 раза в сутки в течение 5—10 дней. Дозы для детей уменьшают
соответственно возрасту. Длительность лечения зависит от т я ­
жести инфекции. Не рекомендуется прим енять препарат свы­
ше 10 дней подряд.
При лямблиозе по 0,1 г 4 раза в сутки. Д етям 10 м г/к г в
день (в 3—4 приема).
При трихомонадных инф екциях по 0,1 г 3—4 раза в день в
течение 3 дней; кроме того, в течение 7—14 дней проводят мест­
ное лечение: ежедневно вводят во влагалищ е 5—6 г порошка
(фуразолидон и молочный сахар 1:400—1:500); per rectum суп­
позитории, содержащие 0 ,0 0 4 -0 ,0 0 5 г фуразолидона.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 0,2 г, суточ­
ная — 0,8 г.
Побочное действие. Возможны тош нота, рвота, снижение
аппетита, аллергические реакции.
П ротивопоказания. Повышенная чувствительность к произ­
водным нитрофурана; необходима осторожность при нарушении
функции почек.
Ф орм а вы п у ска. Порошок; таблетки по 0,05 г, в упаковке
20 штук; гранулы в упаковке по 50 г (для детей).
4.1.4.5. Производные нитроимидазола
■ ТРИХ0П0Л (Trichopol)
Синонимы: Flag'll, Metronidazole.
Ф армакологическое действие. Противотрихомонадное сред­
ство.
П о к азан и я к п рим енению . Острый и хронический трихомониаз у женщ ин и муж чин.
Способ прим ен ен ия и дозы . Внутрь по 0,25 г 2 раза в день
в течение 7—10 дней. Иногда первые 3—4 дня назначаю т по
0,25 г 3 раза в день. Общая доза на курс лечения 5 г.
Побочное действие. Диспептические явления, сухость во рту,
потеря аппетита; иногда лейкопения. В отдельны х случаях
избыточное развитие грибковой флоры влагалищ а, что требует
одновременного назначения нистатина.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 0,25 г, в упаковке 20 ш тук.
■
Т И Н И Д А 3 0 Л (T in id a z o lu m ) . П р о и зв о д н о е н и тр о и м и д а зо л а
Синоним: Fasigin.
Ф армакологическое действие. Препарат подавляет развитие
Trichomonas vaginalis, Entam oeba h isto litica n лямблий.
П о к азан и я к прим енению . Острый и хронический трихо­
моноз у женщ ин и мужчин.
Способ п р и м ен ен и я и д о зы . Препарат назначаю т внутрь
однократно 2 г (4 таблетки по 0,5 г) во время или после еды.
П обочное действие. В отдельных случаях возмож ны уме­
ренная лейкопения, головокружение, нарушение координации
движений, в единичных случаях аллергические реакции.
П ротивопоказания. Нарушение кроветворения, заболевания
центральной нервной системы в активной фазе, первые 3 меся­
ца беременности; препарат назначают с осторожностью в после­
дующие месяцы беременности и в период лактации.
Ф орм а вы пуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,5 г,
в упаковке 4 штуки.
■
0 Р Н И Д А 3 0 Л (O rn id a z o le )
(См. Противопротозойные средства.)
4.1.4.6. Фторхинолоны
а) П репараты 1-го п о ко ле н и я
■
Н Е В И Г Р А М 0 Н (N e v ig ra m o n )
1 капсула содержит налидиксовой кислоты 500 мг.
Фармакологическое действие. Антибактериальное, бактери­
цидное, бактериостатическое. Ингибирует металлозависимые
ферментные системы большинства грамотрицательных бакте­
рий, за исключением синегнойной палочки. Действует бакте­
рицидно или бактериостатически в зависимости от чувстви­
тельности возбудителя и концентрации.
П оказания к применению . Инфекции мочевыводящих пу­
тей, инфекции Ж КТ, холецистит, вызванные грамотрицательными микроорганизмами. Профилактика инфекционных ослож­
нений при оперативных вмешательствах на почках, мочеточни­
ках, мочевом пузыре.
Способ применения и дозы. Внутрь, взрослым: по 1 г 4 раза
в сутки в течение 7 дней. При длительном лечении дозу умень­
шают до 500 мг 4 раза в сутки. Д етям старше 2 лет: в дозе
60 м г/к г/су т в 3—4 приема.
Проти вопоказани я. Гиперчувствительность, атеросклероз
сосудов головного мозга (тяж елая форма), эпилепсия, дефицит
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, выраженные нарушения функ­
ции печени и почек, беременность (I триместр), возраст до 2 лет.
Форма выпуска. В пластиковом флаконе 56 шт.
б) П р е пар а ты 2 -го п о к о ле н и я
■ ЦИПРОФЛОКСАЦИН (Ciprofloxacinum)
Синоним : Ципринол.
Ф а р м а ко ло ги ч е ск о е де й стви е . С интетический хи м и о­
терапевтический препарат, относящийся к группе производных
хинолона и обладающий ингибирующим воздействием на бак­
териальную ДНК-гиразу. Эффективен в отношении многочис­
ленных грамположительных и грамотрицательных микроорга­
низмов, вклю чая микроорганизмы , резистентные к действию
других антибиотиков.
Показания к применению. Инфекции, вызванные чувстви­
тельными к ципрофлоксацину микроорганизмами: инфекции
мочевых и ды хательны х путей, уха, горла, носа, инфекции в
гинекологии, брюшной полости, печени и желчных путей, кос­
тей и суставов, кож и, септикемия.
Способ применения и дозы. Больные должны проглатывать
таблетки, не разж евы вая и запивая небольшим количеством
жидкости (натощак). Внутривенное вливание (в течение около
30 минут) — наилучший способ внутривенного введения препа­
рата. В случае осложненных и тяж елы х инфекций надо руко­
водствоваться специальной инструкцией. При лечении острой
гонореи достаточно одноразового приема 250 мг через рот или
100 мг внутривенно.
Побочное действие. Тошнота, рвота, боль в желудке, метео­
ризм, анорексия, диарея (при тяж елой диарее в ходе лечения
необходима отмена терапии), головокружение, ощущение уста­
лости, головная боль, сенсорные нарушения, возбуждение, ощу­
щение беспокойства, редко ухудшение зрения, судороги.
П р о ти в о п о к азан и я. Гиперчувствительность к препарату,
беременность и кормление грудью, период полового созревания
у детей.
Ф орма вы пуска. Таблетки по 250 мг, в упаковке 10 штук;
таблетки по 500 мг, в упаковке 10 штук; ампулы по 100 мг/10 мл,
в упаковке 5 штук.
■
Л Е В 0 Ф Л 0 К С А Ц И Н (L e v o flo x a c in )
Синоним: Таваник.
Ф армакологическое действие. Антибактериальное широкого
спектра, бактерицидное. Ингибирует бактериальную топоизомеразу IV и ДНК-гиразу (топоизомеразы II типа). В концентра­
циях, эквивалентных или несколько превышающих подавляю­
щие концентрации, чаще всего оказывает бактерицидное дей­
ствие.
Может быть эффективен в отношении микроорганизмов, ус­
тойчивых к аминогликозидам, макролидам и бета-лактамным
антибиотикам (в том числе к пенициллину).
П ок азан и я к применению . Инфекции, вызванные чувстви­
тельными к левофлоксацину возбудителями: нижних дыхатель­
ных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная
пневмония), острого синусита, мочевыводящ их путей и почек
(в том числе пиелонефрит), кож и и м ягки х тканей, хроничес­
кий бактериальный простатит, септицемия/бактериемия (свя­
занные с указанны ми ранее показаниями). Интраабдоминальная инф екция, туберкулез (комплексная терапия лекарствен­
но-устойчивых форм).
Способ п рим ен ен ия и дозы . Внутрь, в/в, конъю нктивально. Режим дозирования и продолжительность лечения зависят
от показаний к применению, тяжести инфекционного процесса
и активности возбудителя. Внутрь: 250—750 мг 1 раз в сутки.
В/в: капельно медленно 250—750 мг каждые 24 часа (дозу 250—
500 мг вводят в течение 60 мин, 750 мг — в течение 90 мин).
Возможен последующий переход на пероральный прием в той
же дозе. При нарушении функции почек требуется корректи­
ровка реж има введения, в том числе уменьшение дозы в зави­
симости от клиренса креатинина. Конъюнктивально: в течение
первых двух суток — закапывают в пораженный глаз в период
бодрствования — каждые 2 часа по 1—2 капли, до 8 раз в сутки;
затем по 1—2 капли каж ды е 4 ч, до 4 раз в сутки; продолж и­
тельность лечения определяется врачом.
Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия, по­
раж ение сухож илий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, лактация, детский и подростковый воз­
раст до 18 лет.
Побочны е д ей стви я. Тошнота, рвота, диарея, анорексия,
абдоминальные боли, псевдомембранозный энтероколит, повы­
шение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинем ия, гепатит, дисбактериоз. Снижение АД, сосудистый кол­
лапс, тахикардия. Гипогликемия (повышение аппетита, потли­
вость, дрож ь). Головная боль, головокруж ение, слабость,
сонливость, бессонница, парестезии, тревожность, страх, гал­
люцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные рас­
стройства, судороги. Нарушения зрения, слуха, обоняния, вку­
совой и тактильной чувствительности. А ртралгия, м иалгия,
разрыв сухожилий, мышечная слабость, тендинит. гиперкреатининемия, интерстициальныи нефрит. Эозинофилия, гемоли­
тическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз,
тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии. Фотосенсибили­
зация, зуд, отек кож и и слизистых оболочек, злокачественная
экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токси­
ческий эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). К рапив­
ница, бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллерги­
ческий пневмонит, васкулит. Обострение порфирии, рабдомиолиз, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.
Ф орм а вы пуска. Таблетки, покры тые оболочкой 250 мг в
блистере.
в) П репараты 3 -го п о к о ле н и я
■
СПАРФЛОКСАЦИН (Sparfloxacin)
Синоним: Спарфло.
Фармакологическое действие. Противомикробное средство,
производное фторхинолона, ингибирует бактериальную ДНКгиразу, деспирализующую участки хромосомных молекул ДНК
(необходимо для считывания генетической информации). Н из­
к ая токсичность для клеток макроорганизма объясняется от­
сутствием в них гираз.
Высоко активен в отношении Escherichia coli, Shigella spp.,
Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp.,
Serratiaspp., Hafnia, Edwardsiella, Proteus (индол-положительные и индол-отрицательные), Providencia spp., M organella
morgana. Yersinia spp.; Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas
spp., Pasteurella spp., H aem ophilus spp., C am pylobacter spp.,
Pseudomonas cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp.,
N e is s e r ia spp., M o r a x e lla , A c in o b a c te r sp p ., B r u c e lla ;
Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia
spp., X anthom onas maltophilia. Умеренно активен в отношении
G a rd n ere lla spp., F la v o b a c te riu m spp., A lc a lig e n e s spp.,
Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus
pyogenes, Streptococcus pneum oniae, Streptococcus viridans,
M ycoplasma hominis, M ycoplasm a pneum oniae, M ycobacterium
tuberculosis и M ycobacterium fortuitum . Считается активны м в
отношении Enterococcus faecium , U reaplasm a urea lyticu m ,
Nocardia asteroides. За некоторыми исклю чениям и, анаэроб­
ные микроорганизмы являются умеренно чувствительными (на­
пример, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) или устойчи­
выми (например, Bacteroides spp.). Не активен в отношении
Treponema pallidum .
П о к азан и я к прим енению . Инфекции ды хательны х путей
и ЛОР-органов (в том числе пневмония, обострение хроничес­
ких обструктивных заболеваний легких, отит, синусит); болез­
ни, передающиеся половым путем (гонорея, хламидиоз); инфек­
ции Ж КТ, вызванные шигеллами и сальмонеллами; инфекции
почек и мочевыводящ их путей (уретрит, цистит, пиелит); ин­
фекции кож и и м ягки х тканей (инфицированны е раны , абс­
цесс, пиодермия, фурункулез, инфекционный дерматит); х и ­
рургические инфекции.
Способ прим енения и дозы . Внутрь (независимо от приема
пищи). Первый прием — 400 мг утром, в последующие дни —
по 200 мг один раз в сутки. Длительность лечения зависит от
тяжести заболевания, клинического течения и результатов бак­
териологического исследования и обычно составляет 10 дней. При
почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 50 мл/мин)
назначают 400 мг в первый день, затем по 200 мг один раз в два
дня, продолжительность курса обычно составляет 9 дней.
П р оти вопоказан и я. Гиперчувствительность (в том числе к
другим хинолонам), реакции фоточувствительности в анамне­
зе, недостаточность глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, удлине­
ние интервала QT, одновременный прием антиаритм ических
средств IA или III классов и антигистаминных препаратов (терфенадин, астемизол), беременность, кормление грудью, возраст
до 18 лет.
Побочные действия. Тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боли
в области живота, метеоризм, снижение аппетита, повышение
активности печеночных трансаминаз и Щ Ф, холестатическая
желтуха, гепатит, гепатонекроз. Головокружение, головная боль,
повышенная утомляемость, тревожность, тремор, сонливость,
периферическая паралгезия, потливость, черепно-мозговая ги­
пертензия, тревожность, кошмарные сновидения, спутанность
сознания, депрессия, галлю цинации, психотические реакции,
мигрень, общая слабость. Удлинение интервала QT, тромбоз це­
ребральных артерий, тахикардия, приливы крови к коже лица,
обморок. Нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения, шум
в ушах, снижение слуха. Эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз,
гемолитическая анемия, гипопротромбинемия, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия, гематурия, кристаллурия. Зуд, лекарственная лихорадка, точечные кровоизли­
яния, эритемы различной этиологии, токсический эпидермаль­
ны й н екр о л и з (синдром Л ай ел л а), ф отосен си б и л и зац и я.
Артралгия, артрит, мышечные боли, тендовагинит. Отек лица,
сосудов или гортани, одышка.
Форма вы пуска. Блистер, содержащий 6 таблеток (200 мг),
покрытых оболочкой.
г) Препараты 4 -го п о к о ле н и я
■
МОКСИФЛОКСАЦИН (Moxifloxacin)
Синоним : Авелокс.
Фармакологическое действие. Антибактериальный препа­
рат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие.
Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных
топоизомераз II и IV, которое приводит к нарушению синтеза
ДНК микробной клетки. In v itro препарат активен в отноше­
нии широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и ати­
пичных форм.
П о ка за ни я к применению . Инфекционно-воспалительные
заболевания, вызванные чувствительными к препарату микро­
организмами, у взрослых (18 лет и старше): острый синусит,
обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония,
инфекции кож и и м ягки х тканей.
Способ прим ен ен ия и дозы . Внутрь: не разж евы вая, зап и ­
вая небольшим количеством воды, независимо от приема пищ и.
Рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Инфузионно назначают в/в в дозе 400 мг 1 раз в сутки. М ожно прим е­
нять в /в в течение всего курса лечения. Возможно применение
препарата в форме раствора для инфузий на начальны х этапах
лечения с последующим приемом в форме таблеток. Раствор для
инфузий следует вводить в/в медленно в течение 60 мин. Можно
вводить как в разбавленном, так и в неразбавленном виде. Д ли­
тельность лечения при обострении хронического бронхита —
5 дней, при внебольничной пневмонии — 10 дней, при остром
синусите и и нф екц иях кож и и м ягки х тканей — 7 дней. П а­
циентам с наруш ениям и ф ункции почек (КК > 30 м л /м и н /
1,73 м2) не требуется изменений реж има дозирования.
П ротивопоказания. Индивидуальная непереносимость (в том
числе гиперчувствительность в анамнезе) моксиф локсацина,
других хинолонов или компонентов препарата, детский и юно­
шеский возраст, беременность, кормление грудью.
Побочные действия. Переносимость у большинства больных
хорошая. При проведении клинических испытаний больш ин­
ство побочных эффектов были легкими или средними по тяж е­
сти (90% ). Боли в животе, тошнота, диарея, рвота, симптомы
диспепсии, наруш ения вкуса, изменения печеночных тестов,
метеоризм, запор, кандидоз слизистой оболочки полости рта,
отсутствие аппетита, стоматит, глоссит, наруш ение ф ункции
ЖКТ, головная боль, головокружение, бессонница, нервозность,
сонливость, чувство тревоги, тремор, парестезии, удлинение
интервала QT у пациентов с сопутствующей гипокалием ией,
тахикардия, артериальная гипертензия, ощущение сердцебие­
ния, удлинение интервала QT при нормальном содержании к а­
лия в крови, артериальная гипотензия, вазодилатация, пери­
ферические отеки. Л ейкопения, увеличение протромбинового
времени, эозинофилия, тромбоцитоз, снижение уровня тромбопластина, уменьшение протромбинового времени, тромбоци­
топения, анемия, повышение активности ам илазы , гипергли­
кемия, гиперурикемия, увеличение ЛДГ (в связи с изм енения­
ми печеночных тестов), редко — артралгия, миалгия, одыш ка,
вагинальный кандидоз, вагинит. Аллергические реакции.
Ф орма вы пуска. Таблетки, покрытые оболочкой в блистере
5 или 7 шт. Раствор для инфузий во флаконах по 250 мл.
4.1.4.7. Сульфаниламидные препараты
Сульфаниламиды — это группа синтетических противомикробных средств, обладающих широким спектром действия. Они
являю тся производными амида сульфаниловой кислоты . Их
действие главным образом связано с нарушением образования
фолиевой и дегидрофолиевой кислот и других веществ, кото­
рые необходимы для нормального развития микроорганизмов.
Сульфаниламиды близки по химическому строению к парааминобензойной кислоте, они захватываются микробной клет­
кой вместо пара-аминобензойной кислоты и тем самым подав­
ляю т ее рост и размножение.
По времени выделения из организма сульфаниламиды де­
лятся на группы короткого, среднего, длительного и сверхдлительного действия.
а) САП резорбтивного де й стви я
■ НОРСУЛЬФАЗОЛ (Norsulfazolum)
Синоним ы: Cibazol, Sulphasol.
Ф армакологическое действие. Сульфаниламидный препарат
короткого действия. Активен в отношении грамположительных
и грамотрицательных бактерий.
П оказани я к применению . Пневмония, церебральный ме­
нингит, гонорея, стафилококковый и стрептококковый сепсис,
дизентерия и др.
Способ прим енения и дозы . Внутрь. При пневмонии и
менингите на первый прием 2 г, затем по 1 г каж дые 4—6 часов
(курсовая доза 20—30 г) ; при стафилококковых инфекциях на
первый прием — 1—4 г, затем по 1 г 4 раза в день в течение 3—
6 дней. При лечении дизентерии по 6—4—3 г в сутки по специ­
альной схеме. Детям дозы уменьшают соответственно возрасту
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 2 г, суточная —
7 г.
Побочное действие. Возможны диспептические явления,
аллергические реакции, лейкопения, невриты, нарушение функ­
ции почек(кристаллурия).
П р о ти в о п о к а з а н и я . П овы ш ен н ая чувствительность к
сульфаниламидным препаратам.
Ф орм а вы пуска. П орош ок, таблетки по 0,25 и 0,5 г с рис­
кой, в упаковке 10 ш тук.
■ СТРЕПТОЦИД БЕЛЫЙ (Streptocidum)
Синоним ы : Ambesid, Deseptyl, S ulfanilam id и др.
Фармакологическое действие. Сульфаниламидный препарат
короткого действия.
П о к а за н и я к применению . Рожистое воспаление, ангина,
цистит, пиелит, колит, раневая инфекция.
Способ прим енения и д озы . Внутрь по 0 ,5 —1 г 5—6 раз в
день. Детям дозы уменьшают соответственно возрасту. Высшие
дозы для взрослых внутрь: разовая — 2 г, суточная — 7 г.
Местно вводят в рану 5—15 г стерильного порошка; наружно
в виде 5% -ного линимента или 10% -ной мази.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, тошно­
та, рвота, цианоз, аллергические реакции, лейкопения, агранулоцитоз, парестезии, тахикардия.
П ротивопоказания. Заболевания кроветворной системы, по­
чек, тиреотоксикоз, повыш енная чувствительность к сульфа­
ниламидам.
Ф орм а вы п уска. Порошок для наружного' применения в
пакетиках по 2 и 5 г; в банках и флаконах по 5 г; таблетки по 0,3
и 0,5 г, в упаковке 10 штук; 10% -ная мазь в банках по 25 и 50 г
и в тубах по 25 г; 5% -ный линимент в банках и тубах по 25 г.
■
СТРЕПТОЦИД РАСТВОРИМЫЙ (Streptocidum solubile)
Фармакологическое действие. Сульфаниламидный препарат.
П о к азан и я к п рим енению . Такие же, к ак для стрептоцида.
Препарат особенно показан при рвоте или бессознательном со­
стоянии больного.
Способ прим енения и дозы . Подкожно, внутримышечно до
100 мл 2—1,5% -ного раствора 2—3 раза в сутки; внутривенно до
20—30 мл 3—5—10% -ного раствора.
Побочное действие и противопоказания те ж е, что и для
стрептоцида.
Ф орма выпуска. Порошок, 5% -ный линимент в упаковке по
30 г.
■
СУЛЬФАДИМЕЗИН (SuLfadimezinum)
Синоним: Sulfadim erazine.
Ф армакологическое действие. Сульфаниламидный препарат
короткого действия.
П о к азан и я к прим енению . Пневмония, менингококковый
менингит, гонорея, сепсис, дизентерия, токсоплазмоз (в соче­
тании с хлоридином).
Способ п рим ен ен ия и дозы . Внутрь по 1 г 4 —6 раз в сутки.
При пневмонии и менингите на первый прием назначаю т 2 г;
детям из расчета 0,1 г/к г на первый прием, затем по 0,25 г/к г
каж дые 4 , 6 , 8 часов. Высшие дозы для взрослых внутрь: разо­
вая — 2 г, суточная — 7 г.
Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, аллергичес­
кие реакции, лейкопения, агранулоцитоз, кристаллурия.
П р о т и в о п о к а за н и я . П овы ш ен н ая чувствительность к
сульфаниламидам, заболевания кроветворной системы, наруше­
ние функции почек.
Ф орм а вы п у ска. Порош ок, таблетки по 0,5 г, в упаковке
10 ш тук.
■
СУЛЬФАДИМЕТОКСИН (Sulfadimethoxinum)
Синонимы: Depo-Sulfamid, Madribon.
Ф армакологическое действие. Сульфаниламидный препарат
длительного действия.
П о к азан и я к применению . Пневмония, острые респиратор­
ные заболевания, бронхит, ангина, гайморит, отит, воспалитель­
ные поражения центральной нервной системы, дизентерия, вос­
палительные заболевания мочевыводящих и желчевыводящ их
путей, рожистое воспаление, пиодермия, раневая инф екция,
трахома, лекарственноустойчивые формы малярии (в сочетании
с противомалярийными препаратами).
Способ прим енения и дозы . Внутрь однократно. В 1-й день
2 г, затем по 1 г в сутки. Детям дозу уменьшают соответственно
возрасту.
Побочное действие. Возможны головная боль, диспептические явления, кож ны е вы сы пания, лекарственная лихорадка,
лейкопения.
П р о т и в о п о к а з а н и я . П овы ш ен н ая чувствительность к
сульфаниламидным препаратам. Необходима осторожность при
заболеваниях кроветворной системы и декомпенсация сердеч­
ной деятельности.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 0,5 г, в упаковке 10 ш тук.
■
СУЛЬФАЛЕН (Sulfalenum)
Синонимы: Келфизин, Sulfam etopyrazine.
Ф армакологическое действие. Сульфаниламидный препарат
сверхдлительного действия, обладающий противомикробной
активностью в отношении многих бактерий.
П о к азан и я к п рим ен ен ию . И нфекционны е заболевания,
вызванные чувствительными к сульфаниламидным препаратам
микроорганизмами (бронхит, пневмония, холецистит, холангит,
пиелит, цистит, гнойная инф екция различной л окали зац и и,
остеомиелит, отит, синуит и др.). При дизентерии неэффекти­
вен, так как быстро всасывается из тонкого киш ечника.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . При острых и быстро проте­
каю щих инфекциях назначают внутрь в 1-й день 1 г, затем по
0,2 г в день за 30 минут до еды. При хронических инф екциях и
для длительной проф илактики (ревматоидные заболевания,
хронический бронхит и др.) применяю т 1 раз в неделю по 2 г
в течение 1—1,5 месяца.
Побочное действие. Тошнота, аллергические реакции, го­
ловная боль,лейкопения.
П роти воп оказан и я. Наличие в анамнезе токсико-аллергических реакций на сульфаниламидные препараты , азотемия,
беременность.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 0,2 г, в упаковке 10 ш тук.
6) САП, п ло хо всасывающиеся в Ж КТ
■
ФТАЛАЗОЛ (Phthalazolum)
Синоним: Ф талилсульфатиазол.
Ф арм акологическое действие. Активен в отношении пато­
генной кишечной флоры.
П о к азан и я к прим енению . Дизентерия, колиты, гастроэн­
териты, операции на киш ечнике.
Способ п рим ен ен ия и дозы . При острой форме дизентерии
взрослым больным назначают внутрь в 1—2-й день по 6 г в сутки
(каждые 4 часа по 1 г), в 3—4-й день — по 4 г в сутки (каждые
6 часов по1 г), в 5—6-й день — по 3 г в сутки (каждые 8 часов по
1 г). На курс лечения — 2 5 -3 0 г. После первого ц икла лечения
(через 5—6 дней) проводят второй цикл: 1—2-й день — по 1 г
через 4 часа (ночью через 8 часов), всего 5 г в сутки; 3—4-й день —
по 1 г через 4 часа (ночью не дают), всего 4 г в сутки; 5-й день —
по 1 г через 4 часа (ночью не дают), всего 3 г в сутки. В течение
второго цикла общая доза 21 г; при легком течении болезни доза
на второй цикл может быть уменьшена до 18 г. Высшие дозы
для взрослых внутрь: разовая — 2 г, суточная — 7 г. Детям фта­
лазол назначают в меньших дозах: до 3 лет — до 0,2 г /к г в сут­
ки; суточную дозу дают тремя равными частями в течение дня,
не нарушая ночного сна. В указанной дозе препарат дают в тече­
ние 7 дней. Детям старше 3 лет назначают по 0,4—0,75 г (в зави­
симости от возраста) на прием 4 раза в сутки. При лечении дру­
гих инфекций фталазол назначают взрослым в первые 2—3 дня
по 1—2 г каждые 4—6 ч, в последующие 2—3 дня — половинные
дозы. Детям назначают в 1-й день по 0,1 г/к г в сутки. Препарат
дают равными дозами каж дые 4 часа с перерывом на ночь.
В следующие дни дают по 0,2—0,5 г каж ды е 6—8 ч.
Побочное действие. Тошнота, рвота, кристаллурия.
П ротивопоказания. Повышенная чувствительность к суль­
фаниламидам, нарушение функции почек.
Форма вы пуска. Порошок; таблетки по 0,5 г.
■ СУЛЬГИН (Sulginum)
Синоним : Сульфагуанидин.
Фармакологическое действие. По действию сходен с фтала­
золом.
П оказания к применению . Бактериальная дизентерия, ко­
лит с поносом, носительство шигелл и палочек брюшного тифа,
подготовка к операции на киш ечнике.
Способ прим енения и дозы. Внутрь по 1—2 г 6—5—4 —3 раза
в сутки (в первый день — 6 раз; во 2 и 3—5; в 4—4, а в 5—3 раза
в сутки). Детям до 3 лет — 0,2 г /к г в сутки в 3 приема в тече­
ние 7 дней; детям старше 3 лет — по 0,4—0,75 г (в зависимости
от возраста) 4 раза в сутки. Д ля проф илактики послеопераци­
онных осложнений на киш ечнике по 0,05 г /к г каж ды е 8 часов
в течение 5 дней до операции и 7 дней после операции. Выс­
шие дозы для взрослых внутрь: разовая — 2 г, суточная — 7 г.
Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, кристаллурия.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к суль­
фаниламидам, нарушение функции почек.
Форма вы пуска. Порошок; таблетки по 0,5 г.
в) САП местного действия
■ СУЛЬФАЦИЛ-НАТРИЙ (Sulfacylum-natrium)
Синонимы: Albucid-natricum , Prontam ide.
Фармакологическое действие. Сульфаниламидный препарат.
П о к а з а н и я к п ри м е не ни ю . Гнойные язв ы роговицы ,
конъюнктивиты, блефариты, гонорейные заболевания глаз, ин­
фицированные раны, инфекции, вызванные эшерихиями.
Способ применения и дозы. Наружно в виде глазных капель
(10—20—30% -ные водные растворы), мазей (10—20—30% -ных) и
присыпок; внутрь взрослым 0 ,5 —1 г 3—5 раз в день, детям по
0 ,1—0,5 г 3—4 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь:
разовая — 2 г, суточная — 7 г.
Побочное действие. Возможно раздражение тканей; при при­
еме внутрь аллергические реакции, диспептические нарушения.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к суль­
фаниламидным препаратам.
Форма вы пуска. Порошок; в тю бик-капельницах по 1,5 мл
20% - и 30% -ного раствора, в упаковке 2 штуки; во флаконах по
5 мл 30% -ного раствора; в ампулах по 5 мл 30% -ного раствора,
в упаковке 10 штук.
г ) К ом би ни рован ны е САП
■ К0-ТРИМ0КСА30Л (Co-trimoxazol)
Синоним ы : Бактрим , Бактрим Форте, Берлоцид 240, Бер-
лоцид 480, Бикотрим, Бисептин, Бисептол, Двасептол, Дуо-Септол, Ко-Тримоксазол, Ко-Тримоксазол-480, Ко-Тримоксазол-ICN,
Ко-Тримоксазол-Акри, Ко-Тримоксазол-Биосинтез, Ко-Тримоксазол-Ривофарм, Ко-Тримоксазол-Тева, Котрифарм 480, Ориприм, Ранкотрим, Септрин, Суметролим, Тримезол, Циплин.
Фармакологическое действие. Активные вещества — сульфаметоксазол и триметоприм.
Обладает бактерицидным действием в отношении ряда грам­
положительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том
числе устойчивых к сульфаниламидным препаратам (стафило­
кокк, стрептококк, киш ечная палочка, протей, клебсиелла,
энтеробактер, сальмонелла, ш игелла, холерный вибрион, иерсиния, гемофильная палочка, менингококк, гонококк, хламидия, коринебактерия, бактероид). Не действует на синегной­
ную палочку, микоплазмы, палочку туберкулеза, бледную трепонему, вирусы, грибы.
Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим дей­
ствием препарата на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол
нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных
клетках, а триметоприм препятствует превращению дигидрофо­
лиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Высокие концентрации
препарата создаются в тканях легких, почек, предстательной
железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.
П о к а за н и я . Бактериальны е инфекции верхних и ниж них
дыхательных путей, почек, мочевыводящих путей, Ж КТ (вклю­
чая тиф, паратиф и холеру), простатит, инфекции ран и др. —
вызванные чувствительными к препарату возбудителями.
Способ прим енения и д о зы . В нут рь, б /м, в !в капельно.
2 раза в сутки (через 12ч). Разовая доза: взрослые и дети стар­
ше 12 лет — по 960 мг; дети 2—6 мес —■по 120 мг (или 2,5 мл
детской суспензии), 6 мес — 5 лет — по 240 мг (или 5 мл
детской суспензии), 6—12 лет — по 480 мг (или 10 мл детской
суспензии).
Лечение острых инфекций продолжаю т до исчезновения
клинических симптомов и в последующие 2 дня, средняя про­
долж ительность — не менее 5 дней; длительность курса при
инф екциях мочевыводящ их путей, обострении хронического
бронхита, остром среднем отите, мягком шанкре, паховом лим ­
фогранулематозе — 10—14 дней; ш игеллезе, диарее путеш е­
ственников — 5 дней; неосложненных инфекциях нижнего от­
дела мочевыводящ их путей — 1—3 дня; остром бруцеллезе —
3—4 нед; брюшном тифе и паратифе — 1—3 мес.; хроническом
простатите — 3 мес. Парентерально (при тяж елы х инфекциях):
взрослым и детям старше 12 лет — по 3 мл в/м 2 раза в сутки;
детям 6—12 лет — по 1,5 мл в/м 2 раза в сутки, или в/в капель­
но по 10—20 мл в 250 мл 0,9% -ного раствора натрия хлорида
или 5%-ного раствора глюкозы 2 раза в день, детям 6—12 лет —
по 18 мг (15 мг сульфаметоксазола и 3 мг триметоприма) на
1 кг массы тела 2 раза в сутки. Средняя продолжительность —
5 дней, затем — пероральный прием.
При лечении пневмонии, вызванной P neum ocystis carinii,
применяю т высшие дозы: 15—20 м г/к г триметоприма и 75—
100 м г/к г сульфаметоксазола в сутки в 4 приема, в течение
14—21 дня перорально или парентерально. Д ля профилактики
пневмоцистной пневмонии — обычные дозы в течение периода
возможного рецидива.
Неосложненная гонорея — по 480 мг 2 раза в день, 2 дня,
или на первый прием — 2,4 г (5 табл.) и через 8 часов еще 2,4 г,
или однократный прием 3,84 г (8 табл.).
При гонококковой инфекции носоглотки — по 960 мг 3 раза
в сутки в течение 7 дней.
При малярии, вызванной Plasmodium falciparum, назначают
по 1,92 г (4 табл.) 2 раза/сутки в течение 2 дней.
Побочное действие. Возможны — тошнота, рвота, аллерги­
ческие реакции, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
— диарея, глоссит, агранулоцитоз, мегалобластная ане­
мия, пурпура, п с е в д о м е м б р а н о з н ы й колит, с и н д р о м СтивенсаД ж о н с о н а , с и н д р о м Лайелла. У больных с дефицитом глюкозо6 - ф о с ф а т д е г и д р о г е н а з ы в о з м о ж е н г е м о л и з эритроцитов.
Противопоказания. Тяжелые поражения паренхимы печени,
выраженные нарушения функции почек, болезни крови, ранний
детский возраст (до 2 месяцев), лактация, беременность, повы­
шенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.
Форма выпуска. Таблетки в блистере 10 ш т.; в коробке
2 блистера.
Редко
4.1.4.8. Противотуберкулезные препараты
Современная фармакотерапия туберкулеза предусматривает
применение специфических антибактериальны х препаратов
(действующих на микобактерии туберкулеза) и лекарственных
средств разных фармакологических групп (иммуностимулято­
ров, гормональных препаратов, муколитических — отхаркива­
ющих средств и др.).
а)
Х им иотерапевтические средства из г р у п п
риф ам и цина, ам и ногли кози до в, ф то р х и н о ло н о в
■ РИФАМПИЦИН (Rifampicinum)
Синоним ы : Benemycin, R ifadin, R im actan и др.
Фармакологическое действие. Полусинтетический антиби­
отик широкого спектра действия.
Показания к применению. Все формы туберкулеза, гнойная
инфекция различной локализации, инфекционные заболевания
дыхательных путей, отиты, холециститы, гонорея, лепра.
Способ прим енения и дозы . При туберкулезе назначаю т
внутрь по 0,45 г ежедневно или по 0,3 г 2 раза в сутки. П рини­
мают препарат за 30 минут — 1 час до еды.
Внутривенно рифампицин вводят при остропрогрессирующих
и распространенных формах деструктивного туберкулеза лег­
ких, тяж елы х гнойно-септических процессах.
При внутривенном введении суточная доза для взрослых
составляет 0,45 г, при тяж елы х быстро прогрессирующих фор­
мах — 0,6 г, вводят ее в один прием. Длительность внутривен­
ного введения зависит от переносимости препарата и может со­
ставлять 1 месяц и более с последующим переходом на прием
внутрь. Общая продолжительность применения рифампицина
при туберкулезе определяется эффективностью лечения и мо­
жет достигать 1 года.
Побочное действие. Возможны снижение аппетита, тошно­
та, рвота, понос. Наблюдаются лейкопения, тромбоцитопения,
аллергические реакции (кожные вы сы пания, эозинофилия,
бронхоспазм, отек Квинке).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препа­
рату желтуха (в том числе механическая), заболевания печени
и почек, сопровождающиеся выраженным нарушением их фун­
кц и и, беременность. П репарат не назначаю т детям грудного
возраста.
Внутривенное введение противопоказано такж е при легочно­
сердечной недостаточности II—III степени, флебитах.
Ф орм а вы пуска. Капсулы по 0,15 г, в упаковке 20 штук;
для детей капсулы по 0,05 г, в упаковке 30 ш тук, ампулы по
0,15 г № 10.
К противотуберкулезным препаратам из группы аминогликозидов относятся Стрептомицин, А микацин (см. Аминогликозиды).
б) П репараты ги д р а з и д и зо н и к о ти н о в о й к и с ло ты (Г И Н К )
■
И З О Н И А З И Д ( Is o n ia z id u m )
Синоним ы : Tubazid, Andrazide, INH, Iscotin.
Фармакологическое действие. Обладает высокой бактерио-
статической активностью в отношении м икобактерий тубер­
кулеза.
П оказани я к применению . Различные формы и локализа­
ции туберкулеза.
Способ применения и дозы. Внутрь, ректально, внутримы­
шечно по 0,3 г 2—3 раза в день; детям по 0 ,006—0,015 г/к г в
сутки (но не более 0,5 г в сутки) в 1—2 приема. Высшая разовая
доза внутрь для взрослых 0,6 г, суточная — 0,9 г. Полости и
свищи промывают 1— 2 % -ным водным раствором; разовая
(и суточная) доза 0,05—0,2 г.
П обочное д е й с тв и е . Головокруж ение, головн ая боль,
раздражительность, бессонница, парестезии, полиневриты, тош­
нота, рвота, аллергические реакции, ж елтуха, сердцебиение.
Противопоказания. Эпилепсия, склонность к судорогам,
психические заболевания, ранее перенесенный полиомиелит, на­
рушение функции почек и печени, выраженный атеросклероз.
Ф орм а вы пуска. Порошок, таблетки, в упаковке 100 ш тук
по 0,1 и 0,3 г; в ампулах 10% -ный раствор по 5 мл, в упаковке
10 ш тук.
■ ФТИВАЗИД (Phthivazidum)
Синоним ы : Ftivazidum , Vanizide.
Ф арм акологическое действие. Обладает высокой бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберку­
леза.
П о к а за ни я к применению . Туберкулез (различные формы
и локализации).
Способ применения и дозы. Внутрь по 0,5 г 2—3 раза в день,
детям из расчета 0,0 3 —0,04 г /(к г в сутки) в 3 приема (но не
более 1,5 г в сутки). При туберкулезной волчанке 0,25—0,3 г 3—
4 раза в день; на курс лечения 40—60 г. Курс лечения повторя­
ют 2—3 раза с месячными перерывами. Высшие дозы для взрос­
лых внутрь: разовая — 1 г, суточная — 2 г.
Побочное действие. Переносится лучше, чем изониазид, но
возможны те ж е побочные явления, что и при применении изониазида.
Противопоказания. Стенокардия, декомпенсация сердечно­
сосудистой системы, органические заболевания центральной
нервной системы, заболевания почек нетуберкулезного х ар а к ­
тера, сопровождающиеся нарушением выделительной функции.
Ф орм а вы пуска. Порошок, таблетки, в упаковке 100 ш тук
по 0,1; 0,3 и 0,5 г.
■ МЕТАЗИД (Methazidum)
Фармакологическое действие. Высокоактивен в отношении
микобактерий туберкулеза.
П о к а за ни я к применению . Различные формы и л окали за­
ции туберкулеза.
Способ применения и дозы. Внутрь по 0,5 г 2 раза в сутки,
для детей — из расчета 0,02—0,03 г /к г в сутки (но не более 1 г
в сутки) в 2—3 раза. Высшая разовая для взрослых внутрь 1 г,
суточная — 2 г.
Побочное действие. В отдельных случаях возможны те же
осложнения, что при назначении изониазида.
Противопоказания. Органические заболевания нервной сигтемы, стенокардия, пороки сердца, нарушен^" *
Форм а вы пуска. Т а б —
100 шт»»
в ) Препараты п ар а а м и н о сали ци ло во й к и сло ты (П А С К )
■
НАТРИЯ ПАРА-АМИНОСАЛИЦИЛАТ
(Natrii para-aminosalicylas)
С инонимы: ПАСК-натрий, Aminacyl, Propasa и др.
Ф арм акологическое действие. Обладает бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулеза.
П о к азан и я к прим енению . Различные формы туберкулеза.
Способ прим ен ен ия и д озы . Внутрь по 3—4 г 3 раза в день,
детям по 0,2 г/(кг в сутки) (не более 10 г в сутки) в 3 -4 приема.
Внутривенно (капельно) по 250—450 мл 3% -ного раствора 5—
6 раз в неделю.
П обочное действие. Расстройства желудочно-киш ечного
тракта, аллергические реакции, лихорадочная реакц ия, аст­
матические явления, эозинофилия. При наруш ении техники
внутривенного введения возможен шок.
П ротивопоказания. Нефрит, гепатиты, цирроз, амилоидоз,
язвенная болезнь ж елудка и двенадцатиперстной киш ки, микседема, декомпенсированный порок сердца. Внутривенное вве­
дение противопоказано при тромбофлебитах, нарушении свер­
тываемости крови.
Ф орм а вы п у ск а. Порош ок, таблетки по 0,5 г, в упаковке
150 штук, таблетки, растворимые в киш ечнике, по 0,5 г, в упа­
ковке 150 штук, таблетки по 0,5 г, покрытые оболочкой, в упа­
ковке 100 штук, гранулы в упаковке по 100 г.
■
БЕПАСК (Bepascum)
По механизму действия близок к натриевой соли пара-аминосалициловой кислоты, производным которой он является.
г) Другие группы противотуберкулезных препаратов
■
ЭТАМБУТ0Л (Ethambutolum)
Синоним: Diambutolum.
Ф арм акологическое действие. Обладает бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулеза, в том
числе и в отношении штаммов, устойчивых к другим противо­
туберкулезным препаратам.
П ок азан и я к прим енению . Различные формы туберкулеза.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Внутрь, 1 раз в день (после
зав тр ак а), первичны м больны м , ранее не п рин и м авш и м
противотуберкулезные препараты, — по 15 м г/кг; больным, ранее
принимавшим противотуберкулезные препараты , — по 25 м г/
кг. Курс лечения 2 месяца. Затем препарат назначают в поддер­
живающих дозах.
Побочное действие. Возможны ухудш ения зрения, аллер­
гические реакции.
П роти вопоказан и я. Неврит зрительного нерва, катаракта,
воспалительные заболевания глаз, диабетическая ретинопатия,
беременность.
Ф орм а вы п у ск а. Таблетки, в упаковке 100 ш тук по 0,1 и
0,4 г.
■
ПИРАЗИНАМИД (Pyrazinamidum)
Синонимы: Кавизид, Линамид, Пза-Сиба, П изина и др.
Ф ар м ако л о ги ческое действие. По туберкулостатической
активности превосходит ПАСК, хотя уступает изониазиду, стреп­
томицину, рифампицину, циклосерину, этионамиду, канамицину. Действует на микобактерии, устойчивые к другим прапаратм. Особенно эффективен у больных с впервые выявленным
деструктивным туберкулезом.
П о казан и я к применению . Различные формы туберкулеза.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . Внутрь взрослым по 1,5—2 г в
один прием ежедневно или по 35 м г/к г 3 раза в неделю. Боль­
ным старше 65 лет — 15 м г/к г в сутки. Д етям — из расчета
0,02—0,03 г (20—30 мг) на 1 кг массы тела в сутки. Суточная
доза не более 1,5 г.
П обочное дей ствие. Расстройства ж елудочно-киш ечного
тракта, аллергические реакции, лихорадочная реакция, ухуд­
шение аппетита, гиперурекемия. При длительном применении
может оказывать гепатотоксическое действие.
П р о ти во п о к азан и я. Наруш ения ф ункций печени и почек,
психозы, эпилепсия, подагра.
Ф орм а вы пуска.Т аблетки по 0,25, 0,5, 0,7, 0,75 и 1 г
(№ 100).
д ) Ком бинированны е п р о ти в о туб е р к уле зн ы е препараты
■
РИФИНАГ (Rifinah)
Рифампицин в комбинации с изониазидом.
Фармакологическое действие. Рифампицин (полусинтетический антибиотик из группы ансамицинов) блокирует ДНК-связывающую РНК-полимеразу; изониазид (противотуберкулезный
препарат группы гидразидов изоникотиновой кислоты) угнета­
ет синтез миколевы х кислот клеточной стенки микобактерий
туберкулеза.
Показания к применению. Легочные и внелегочные формы
туберкулеза, вызванные чувствительными к данной комбина­
ции возбудителями.
Способ прим енения и дозы . Внутрь, взрослым. Суточная
доза 150 составляет 3—4 табл. (эквивалентно 450—600 мг рифампицина и 3 0 0 -4 0 0 мг изониазида); Рифинага 300 — 2 табл.
(эквивалентно 600 мг рифампицина и 300 мг изониазида). Су­
точную дозу принимают в один прием утром натощ ак.
Противопоказания. Гиперчувствительность, ж елтуха, ост­
рые заболевания печени различного генеза, тяж елая почечная
недостаточность. В I триместре беременности и в период корм­
ления грудью. Назначение во II и III триместрах возможно толь­
ко при крайней необходимости и под строгим контролем врача.
Побочные действия. Боли в эпигастрии, анорексия, тошно­
та, рвота, запор, метеоризм, тенезмы, диарея; повышение уров­
ня печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы и билируби­
на в плазме; головная боль, сонливость, головокружение, асте­
ния, нарушения концентрации внимания и зрения, парестезии
кож и кистей и стоп, гиперрефлексия, тремор, судороги, ток­
сическая энцефалопатия, токсический психоз, бессонница, не­
врит и атрофия зрительного нерва; мы ш ечная слабость, боли в
конечностях, нарушение менструального цикла; синдром недо­
статочности витамина В6 и никотинамида; гипергликемия; ге­
матурия, развитие почечной недостаточности, ацидоз; лейко­
пения, агранулоцитоз, гемолитическая сидеробластная и апластическая анем ия, тромбоцитопения, эозинофилия; кож ная
сыпь, зуд, крапивница, язвенный стоматит и глоссит, «волчаночный» и ревматический синдромы, лимфаденопатия.
Ф орм а вы пуска. Таблетки, содерж ащ ие по 0,1 или 0,15 г
изониазида и соответственно по 0,15 или 0,3 г рифампицина.
■ ТИБИНЕКС (Tibinex)
Синоним : Изо-Эремфат.
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат,
в состав которого входят два эффективных противотуберкулез­
ных средства I ряда — рифампицин и изониазид, обладающие
разными механизмами действия. Рифампицин угнетает синтез
РНК (рибонуклеиновых кислот). Изониазид угнетает синтез ми-
колевых кислот, являю щ ихся важнейшим структурным компо­
нентом клеточной стенки микобактерий (палочек Коха — бакте­
рий, вызываю щ их туберкулез), а такж е угнетает синтез ДНК
(дезоксирибонуклеиновых кислот). Тибинекс оказывает туберкулоцидное (убивающее возбудителей туберкулеза) действие.
При комбинации рифампицина и изониазида устойчивость м и­
кобактерий развивается относительно медленно.
П оказан и я к применению . Лечение всех форм туберкулеза.
Способ п рим ен ен ия и д озы . Дозы тибинекса устанавлива­
ют из расчета на содержание рифампицина в препарате. Тиби­
некс назначают внутрь 1 раз в сутки в следующих дозах: взрос­
лым с массой тела менее 50 кг — 0,45 г; при массе тела более
50 кг — в более высоких дозах, максимально — до 0,6 г. Детям
назначаю т в дозе 0,0 1 —0,015 г /к г в сутки (в зависимости от
возраста), но не более 0,6 г/сутки. Препарат следует принимать
за 1 час до или через 2 часа после еды.
П ротивопоказания. Острые заболевания печени; гепатиты;
беременность; кормление грудью; повышенная чувствительность
к компонентам препарата. С осторожностью назначать препарат
пациентам с заболеваниями почек. В процессе лечения необхо­
дим регулярный контроль функции печени, почек, осмотр оку­
листа.
П обочны е действия. Невриты, иногда поражение зритель­
ного нерва; расстройства сна, психические нарушения, судоро­
ги, расстройства памяти, головная боль, головокружение. Д ля
профилактики неврологических осложнений, вы зы ваем ы х
изониазидом, входящим в состав препарата, рекомендуется на­
значение витамина Вб. Тошнота, рвота; нарушение функции пе­
чени, желтуха; кожные высыпания, зуд, «гриппоподобные» сим­
птомы. Редко — лейкопения, анемия, эозинофилия; ортостати­
ческая гипотония, наруш ение ф ункции почек. В ходящ ий в
состав препарата рифампицин окрашивает мочу, мокроту, слю­
ну, фекалии, слезную жидкость в красноватый цвет.
Ф орм а вы пуска. Таблетки, содержащие по 0,1 изониазида
и 0,15 г рифампицина.
■ ТРИ КО КС (Tricox)
Ф арм акологическое действие. Комбинированный препарат
(Изониазид+Рифампицин+Пиразинамид), оказывает антибак­
териальное и противотуберкулезное действие, активен в отно­
шении популяции M ycobacterium tuberculosis на разных стади­
ях ее развития.
Показания к применению. Туберкулез (любой локализации,
в первый период интенсивного лечения).
Способ прим енения и дозы . Внутрь, за 1— 2 часа до еды в
один прием. Масса тела менее 50 кг — 3 таблетки, более 50 кг
— 4 таблетки. Детям 10— 15 м г/кг/сут в пересчете на рифампи­
цин, но не более 600 мг/сут. Курс лечения — 2 мес., с дальней­
шим приемом комбинаций изониазида и рифампицина или изо­
ниазида и этамбутола.
П ротивопоказания. Гиперчувствительность, ж елтуха, ост­
рые заболевания печени различного генеза, легочно-сердечная
недостаточность II-III ст.; гиперурикемия, подагра; пурпура; бе­
ременность (I триместр); период лактации; детский возраст с
осторожностью. Заболевания печени, почек, хронический алко­
голизм, у пожилых и ослабленных больных, беременность ( I IIII триместры).
Побочные действия. Головная боль, головокружение, редко
— чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность,
эйфория, бессонница, парестезии, периферическая невропатия,
неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение на­
строения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащ аться
припадки. Сердцебиение, стенокардия, повышение АД. Тош­
нота, рвота, гастралгия, токсический гепатит. Аллергические
реакции: кож ная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия.
Ф орм а вы пуска. Таблетки, содержащие по 0,1 изониазида
и 0,15 г рифампицина и 0,35 г пиразинамида.
Контрольные вопросы и задания
1. Перечислите паразитарны е заболевания.
2. Н азовите кл асси ф и кац и ю про ти во п р о тозо й н ы х средств.
3. Какие противоспирохетозны е средства вы знаете?
4. Какие препараты применяются для лечения малярии?
5. Назовите лекарственны е средства для лечения лямблиоза и хламидиоза.
6. Какие о сн о вн ы е преп ар аты при м еняю тся при лечен и и то ксоп л азм оза?
7. Дайте классиф икацию антигельминтных средств.
8. Каков механизм действия противоглистны х препаратов7
9. Какие средства применяются для лечения киш ечных гельминтов?
10. Перечислите п р о и зво д н ы е нитроф урана.
11. Укажите принципы классиф икации сульф аниламидов.
12. Н азовите п оказан и я и п р о ти во п ок азан и я к п ри м енен и ю ф торхинолонов.
13. При каких заб ол е ва н и ях прим еняю тся ф то р хи н ол он ы 4 -го п о ­
ко л е н и я ?
14. Каков механизм действия сульф аниламидов?
15. За счет чего повы ш ается противом икробная активность ко-трим о кс азо л а ?
16. Какие нежелательные побочны е эффекты вы зы ваю т сул ьф ан и ­
лам иды ?
17. Н азовите о сн о вн ы е проти вотуберкул езн ы е препараты .
4.2. Средства, действующие
на периферическую нервную систему
4.2.1. Средства, влияющие на афферентную
нервную систему
4.2.1.1. Анатомо-физиологические особенности
периферической нервной системы
Нервная система состоит из двух отделов: центрального (го­
ловной и спинной мозг) и периферического.
В периферической нервной системе различаю т афф ерент­
ную (чувствительную) и эфферентную (двигательную ) части.
Афферентные нервы передают в ЦНС информацию о состоянии
внутренних органов и характере окружающей среды. В оконча­
ниях афферентных нервов имеются специальны е рецепторы,
избирательно реагирующие на определенные раздражители (на­
пример, на температуру — терморецепторы, на запах — обоня­
тельные рецепторы, на вкус — вкусовые рецепторы и т.д.).
По эфферентным нервным проводникам импульсы из ЦНС
поступают к исполнительному органу и вызываю т определен­
ные изменения его деятельности.
Большая группа JIC, действующих на нервную систему (нейротропные средства), делится на несколько подгрупп соответ­
ственно упомянутым анатомо-физиологическим особенностям
нервной системы.
Окончания афферентных нервов, расположенные в органах и
тканях, называются чувст вит ельными рецепторами.
По фактору действия JIC, влияю щ ие на афферентную и н ­
нервацию, делятся на вещества угнетающего и стимулирую ­
щего типа.
JIC угнет аю щ его т ипа могут действовать следующ им
образом:
а) снижать чувствительность окончаний афферентных нервов;
б) предохранять окончания чувствительных нервов от воздей­
ствия раздражаю щ их агентов; в) угнетать проведение воз­
буждения по афферентным нервным волокнам.
ЛС ст имулирую щ его типа действия избирательно возбуж­
дают окончания чувствительных нервов.
4.2.1.2. Местные анестетики
К мест ноанест езирую щ им средствам, или мест ны м ане­
ст ет икам, относятся ЛС, избирательно блокирующие процесс
передачи возбуждения в афферентных нервах и их окончаниях
(прокаин, бензокаин, лидокаин, тримекаин, артикаин, бупивакаин, ропивакаин). В мембранах нервных волокон имеются спе­
цифические М+-каналы
Местные анестетики проникают внутрь нервного волокна в
форме липофильных оснований, переходят в ионизированную
(протоновую) форму и вызывают блок Н а+-каналов в результате
соединений с рецептором. При этом блокируется возбудимость
чувствительных окончаний и проведение импульсов по нервам
и нервным стволам в месте непосредственного применения.
Препараты вызывают утрату болевой чувствительности, а в боль­
ших концентрациях — подавляют все виды чувствительности.
П рименяю тся местные анестетики для местной анестезии
(от греч. anaesthesia — нечувствительность) при хирургичес­
ких вмеш ательствах и при проведении диагностических про­
цедур (бронхоскопия и др.).
Виды анест езии. Поверхностная анестезия возникает при
нанесении анестетиков на поверхность кож и, слизистых оболо­
чек глаз, носа и т.д. Применяется в офтальмологии, лор-прак­
тике, для интубации и др.
Инфилът рационная анестезия — последовательно «пропи­
тывают» кож у, мыш цы, мягкие ткани раствором анестетика
невысокой концентрации 0,25—0,5% в большом количестве
(до 500 мл и более). При этом анестетик блокирует нервные
волокна и окончания чувствительных нервов. Применяется при
операциях на внутренних органах.
П роводниковая анест езия — анестетик вводят по ходу не­
рва, при этом теряется чувствительность в иннервируемой им
области. Применяется в стоматологии, для проведения неболь­
ших операций на конечностях (вскрытие панарициев и др.).
Спинномозговая анестезия (разновидность проводниковой) —
когда раствор анестетика вводят в спинномозговой кан ал на
уровне поясничного отдела спинного мозга. Наступает анесте­
зия ниж них конечностей и ниж ней половины туловищ а. П ри­
меняется при операциях на нижних конечностях и органах ма­
лого таза (рис. 5).
1
<-------* -------N
Рис. 5. Виды местной анестезии:
1 — поверхностная (терминальная); 2 — инфильтрационная;
3 — проводниковая; 4 — спинномозговая
Местные анестетики являю тся основаниями и выпускаются
в виде растворимых солей хлористоводородной кислоты . При
введении в слабощелочную среду тканей (pH 7,5) происходит
гидролиз солей с освобождением оснований, т.е. молекул анес­
тетика, которые и проявляю т основной эффект. Если pH 5,0—
6,0, то гидролиз соли местного анестетика не происходит. Этим
объясняется слабый анестезирующий эффект в воспаленных
тканях.
Первым анестетиком, используемым в медицинской п р ак­
тике, был кока и н — алкалоид, содерж ащ ийся в листьях тро­
пического кокаинового куста. Наряду с высокой анестезирую­
щей активностью, он обладает и высокой токсичностью. Даже
при поверхностной анестезии проявляет резорбтивное действие,
преимущественно на ЦНС. Развивается один из видов наркома­
нии — кокаинизм. Поэтому применение кокаина в настоящ ее
время ограничено.
Комбинированные препараты ,
содержащие адреналин и норадреналин
■
УЛЬТРАКАИН (U ltrac a in )
Синоним : Артикаин.
Ф арм акологическое действие. Быстрое и сильное анесте­
зирующее действие, хорошая общая и местная переносимость.
П о к а за н и я к применению . М естная и инфильтрационная
анестезия при хирургических вмеш ательствах, обезболивание
при родах и лечении болевых синдромов, лю мбальная анесте­
зия, проводниковая анестезия в стоматологии.
Способ прим енения и дозы.
Ультракаин 2 % -н ы й
Д ля местной анестезии п р и м ен яется 2% -ны й раствор
ультракаина в количестве 2—5 мл (например, при удалении ате­
ромы) и до 100 мл (например, при удалении гры жи). Местная
проводниковая анестезия для блокады периферических нервных
окончаний или нервных сплетений производится с помощью 15—
30 мл, действие длится около 2—3 часов.
Ультракаин 2 % - н ы й А
Дозы и способ употребления такие ж е, к ак ультракаина
2% -ного. Д ля парацервикальной блокады (шейная, вагосимпатическая блокада) в основном используется 6—8 мл; для эпидуральной и перидуральной анестезии — 15—20 мл.
Ультракаин 5 % -н ы й
Полное наступление аналгезии при люмбальном введении
1,5—1 мл гипертонического раствора ультракаина 5%-ного на­
ступает через 2—10 минут и продолжается обычно 2—3 часа.
Ультракаин-ДС
При удалении зубов верхней челюсти (без признаков воспале­
ния) достаточно ввести в качестве вестибулярного депо 2 мл на
каж ды й зуб. При необходимости разреза или наложения швов
на небо достаточно ввести на каж ды й шов 0,1 мл.
Побочное действие. Обморочное состояние, коллапс, нару­
шения дыхания, тошнота, рвота, непроизвольные мышечные дви­
ж ени я, сокращ ения и спазмы. Побочные явления зависят от
применяемой дозы, как и у других местных анестетиков. Они
могут быть вызваны действием адреналина, который содержит­
ся в ультракаине.
П ротивопоказания. Обычные противопоказания к примене­
нию адреналина (сосудосуживающее действие) — пароксизмаль­
ная тахикардия, мерцательная аритмия и глаукома. Консерви­
рующее вещество ультракаина (метиловый эфир пара-гидроксибензойной кислоты) в своем составе в параполож ении имеет
гидроксильную группу. Больным, обладающим так называемой
аллергией на парагруппу, введение ультракаина противопо­
казано.
Ф орм а вы п уска. У льтракаин 2% -ный — 5 ампул по 10 мл,
ультракаин 2% -ны й А — 5 ампул по 10 мл, ул ьтракаи н 5% ный — 5 ампул по 2 мл, ультракаин-ДС — 50 ампул по 2 мл.
а) Эф иры аром атических к и с ло т
■
Д И К АИ Н (D ic a in u m )
Синоним: Тетракаин и др.
Ф арм акологическое действие. Сильное местноанестезиру­
ющее средство, значительно превосходящее по активности но­
вокаин, однако обладающее высокой токсичностью (в 2 раза
токсичнее кокаина и в 10 раз — новокаина). В связи с этим
имеет ограниченное применение.
П о к азан и я к прим енению . Спинномозговая и поверхност­
ная арестезия.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . В офтальмологической п р ак­
тике при измерении внутриглазного давления используется
в виде 0 ,1% -ного раствора (по одной капле 2 раза с интервалом
в 1—2 минуты). При удалении инородных тел и оперативны х
вмешательствах — 2—3 капли 0,25—3%-ного раствора. Необхо­
димо учитывать, что растворы выше 2% , могут вызвать повреж­
дения эпителия роговицы и значительное расширение сосудов
конъю ктивы . М аксимальная доза для взрослых 3 мл 3% -ного
раствора, для детей 1—2 мл 0,5—1% -ного раствора.
Побочное действие. Контактный дерматит, ж ж ение и боль
в месте аппликации, при длительном применении — кератит,
стойкое помутнение роговицы, образование рубцов на последней
с потерей остроты зрения. При инъекционном введении — воз­
буждение или депрессия, сонливость, наруш ения зрения, тре­
мор, судороги, сердечно-сосудистая недостаточность, расстрой­
ства дыхания, остановка сердца.
Ф орма выпуска. Порошок, 0,3% -ный раствор (глазные кап­
ли) во ф лаконах по 5 и 10 мл. пленки глазные с дикаином в
пеналах (№ 30).
■
А Н Е С Т ЕЗ И Н ( A n a e s t h e s in u m )
Сноним ы : Бензокаин, Norcain и др.
Фармакологическое действие. Местноанестезирующее сред­
ство. Применение. Внутрь при боли в желудке, повышенной
чувствительности пищевода по 0,3 г 3—4 раза в день; наружно в
виде 5 - 10%-ной мази и присыпок при крапивнице и заболева­
ниях кож и, сопровождающихся зудом, для обезболивания я з ­
венных и раневых поверхностей, в свечах по 0,05—0,1 г при забо­
леваниях прямой ки ш ки (трещины, зуд, геморрой), в виде 5—
20% -ного масляного раствора для анестезии слизистых оболочек.
Противопоказания. Индивидуальная повышенная чувстви­
тельность. Форма вы п уска. Порошок; таблетки по 0,3 г, в упа­
ковке 10 ш тук; 5% -ная мазь; суппозитории ректальны е (0,1 г
анестезина).
■
Н О В О К А И Н (N o v o c a in u m )
Синоним ы : Прокаин, Pancain и др.
Фармакологическое действие. Местноанестезирующее сред­
ство. П оказани я к применению . Инфильтрационная, провод­
никовая, эпидуральная и спинномозговая анестезия, вагосимпатическая ипаранефральная блокада: для потенцирования действия
основных наркотических средств при общей анестезии; для ку­
пирования боли при язвенной болезни желудка, двенадцтиперстной киш ки, при трещ инах заднего прохода, геморрое и др.
Способ применения и дозы. При инфильтрационной анесте­
зии высшие дозы в начале операции не более 500 мл 0,25% -ного
раствора или 150 мл 0,5% -ного раствора, далее на каж ды й час
до 1 000 мл 0,25% -ного раствора или 400 мл 0,5% -ного раство­
ра в течение каждого часа. Д ля проводниковой анестезии при­
меняют 1—2% -ные растворы, или перидуральной — 20—25 мл
2% -ного раствора, для спинномозговой — 2—3 мл 5% -ного ра­
створа, при паранефральной блокаде 50—80 мл 50% -ного раство­
ра, при вагосимпатической блокаде — 30—100 мл 0,25% -ного
раствора, как местноанестезирующее и спазмолитическое сред­
ство препарат применяют в суппозиториях по 0,1 г
Побочное действие. Головокружение, слабость, гипотония,
аллергия.
Противопоказания. Индивидуальная непереносимость.
Форма вы пуска. Порошок; ампулы по 2 мл 0,5% -ного, 1% и 2% -ного раствора, в упаковке 10 штук; ампулы по 5 мл 0,5% и 2% -ного раствора в упаковке 10 штук; ампулы по 10 мл 0,5% -,
1% - и 2 %-ного раствора, в упаковке 10 ш тук; ампулы по
1 мл 2% -ного раствора в упаковке 10 штук; по 400 мл 0,25% - и
0,5%-ного раствора; суппозитории ректальны е, содерж ащ ие
0,1 г новокаина, в упаковке 10 штук.
Х ра н е н и е . Порошок в хорошо укупоренной темной таре,
ампулы и суппозитории в прохладном, защ ищ енном от света
месте. Список Б.
6) А м иды аром атических аминов
■
Л И Д 0 К А И Н (L id o c a in ) 1 0 % - н ы й д л я и н ъ е к ц и й
С иноним : К сикаин и др.
Фармакологическое действие. Местноанестезирующее и ан-
тиаритмическое средство.
П о к а за н и я к применению . М естная анестезия. Ж елудоч­
ковые экстрасистолия и тахикардия, особенно в острой стадии
инфаркта миокарда, а такж е вызванные интоксикацией препа­
ратами наперстянки.
Способ прим енения и дозы . П репарат применяю т только
внутримышечно. Общая доза не должна превышать 300 мг.
Противопоказания. Тяжелые функциональные расстройства
печени.
Побочное действие. Могут наблюдаться головная боль, голово­
кружение, сонливость.
Форма вы пуска. Раствор 10% -ный в ампулах по 2 мл, в упа­
ковке 10 ш тук.
■
Т Р И М ЕК А И Н (М е зо к аи н )
По химической структуре и фармакологическим свойствам
близок к лидокаину. П рименяется д л я всех видов анестезии,
менее эффективен при поверхностной (необходимы более высо­
кие концентрации — 2—5% ). Такж е обладает противоаритмическим действием, в этом случае вводится внутривенно
■
УЛЬТРАКАИН (U ltrac a in )
С иноним : А ртикаин.
Описание препарата см. на стр. 202.
■
М А Р К А И Н (M a rcain )
Синоним ы : Бупивакаин, Анекаин и др.
Является одним из наиболее активных и длительно действу­
ющих (до 7 часов) местных анестетиков. По активности превос­
ходит лидокаин.
4.2.1.3. Вяжущие средства
Вяжущ ие средства — это лекарственные вещества, которые
при контакте с пораженны ми участкам и кож и и слизистых
оболочек подвергают денатурации на их поверхности белок и
формируют защитную пленку, предохраняющую чувствитель­
ные рецепторы нервных волокон от раздражения. Вследствие этого
уменьшается воспаление, чувство боли. Кроме того, происходит
местное сужение сосудов, понижение их проницаемости.
Применяю т вяж ущ ие средства йаруж но в виде примочек,
полосканий, спринцеваний, присыпок, мазей при воспалитель­
ных заболеваниях кож и и слизисты х оболочек (язвы , эрозии,
ожоги, ангина и др.), а такж е внутрь при заболеваниях пищева­
рительного тракта.
В яж ущ ие средства подразделяю тся на две группы: органи­
ческие (растительного происхождения) и неорганические.
К органическим вяж ущ им средствам относятся раститель­
ное сырье и отвары из него, содержащ ие дубильные вещества:
кора дуба, корневища лапчатки, змеевика, кровохлебки, пло­
ды черники, черемухи, трава зверобоя и др. Они образуют с
белками нерастворимые альбуминаты.
■
НАСТОИ И ОТВАРЫ КОРЫ ДУБА
Используют как вяжущ ее, противовоспалительное и проти­
вогнилостное средство при лечении воспалений слизистой обо­
лочки рта, глотки и гортани, гингивита, стоматита, пародонто­
за, флюсов. Назначают препараты из коры дуба при гастритах,
желудочных кровотечениях, поносах, энтеритах, болезнях пе­
чени и селезенки, рахите, заболеваниях лимфатических узлов.
Наружно отвары коры — хорошее средство при экземах, отмо­
рожениях, трещинах кожи и ушибах. Как средство, связываю ­
щее токсины, отвары и настои принимают внутрь при отравле­
ниях грибами, алкалоидами, солями тяж елы х металлов.
В гинекологии отвар коры показан для спринцеваний,
а внутрь при обильных менструациях.
Н аст ой коры. 1 чайная л о ж ка сы рья на 400 мл холодной
кипяченой воды. Настаивать 6—8 ч. П ринимать по 2—3 столо­
вых лож ки 3—4 раза в день.
Отвар коры. 1 столовая л о ж ка сы рья на 200 мл ки п ятка.
Нагреть на кипящ ей водяной бане 15—20 мин, процеживаю т.
П ринимать по 1 столовой лож ке 2 - 3 раза в день.
Отвар коры (наружно). Д ля полосканий ротовой полости и
горла: 2 столовых лож ки коры на 200 мл кипятка. Настаивать
15—20 мин. Д ля смазывания пораженных участков кож и: 4 сто­
ловых лож ки сы рья на 200 мл ки п ятка. Отваривать в течение
часа, процедить.
■ ЛИСТЬЯ ШАЛФЕЯ (Folia Salviae)
Ф арм акологические свойства. Цинеол эфирного масла об­
ладает бактерицидным действием, с чем связаны фитонцид­
ные свойства растения. Настои и отвары листьев ш алф ея обла­
дают антисептическими, противовоспалительными свойствами.
Противовоспалительные свойства связаны с дубильными веще­
ствами, флавоноидными соединениями и витамином р, кото­
рые уплотняют эпителиальные ткани, снижают проницаемость
клеточных мембран, стенок кровеносных и лимфатических со­
судов. Антисептические свойства листьев ш алфея обусловлены
растительным антибиотиком сальвином. Сальвин не только за­
держивает размножение золотистого стафилококка, но и инак­
тивирует его а-токсин, подавляет его гемолитические и дерматонекротические свойства.
Настои листьев шалфея, содержащие горечи и эфирные мас­
ла, повышают секреторную активность желудочно-кишечного
тракта, оказывают незначительное спазмолитическое действие.
Давно известно свойство листьев растения ингибировать потоот­
деление.
П о к азан и я к п рим ен ен ию . Д ля полосканий — к а к в я ж у ­
щее, дезинфицирующее и противовоспалительное средство; при
острых ангинах и хронических тонзиллитах, острых респира­
торных заболеваниях, стоматитах, гингивитах, афтозных пора­
ж ениях полости рта, хейлитах, а такж е для лечения пульпи­
тов. Наружно (общие и местные ванны) — при экземе, псориа­
зе, нейродермите, интертригинозной эпидермофитии, ранах,
ожогах, обморожениях, облысении волосистой части головы;
в виде спринцеваний — при вульвитах, вагинитах. В ком плек­
се лечебных мероприятий (ванны, аппликации) — при сустав­
ном ревматизме, хронических воспалительных и обменно-дист­
рофических заболеваниях суставов, деформирующем остеоарт­
розе, при радикулите, межпозвонковом остеохондрозе. Имеется
клинический опыт применения галеновых препаратов шалфея
при гастритах, язвенной болезни ж елудка и двенадцатиперст­
ной киш ки с пониженной секреторной активностью ж елудоч­
ного сока, а такж е при склонности больных к спастическим
состояниям ж елудка и киш ечника. Применяют такж е шалфей
при воспалении мочевого пузыря. Лист ш алфея входит в состав
ряда желудочных и грудных сборов.
Способ применения и дозы . Настой листа ш алфея (infusum
folii salviae): 10 г (2 столовые ложки) сырья помещают в эмали­
рованную посуду, заливаю т 200 мл горячей кипяченой воды и
нагревают в кипящ ей воде (на водяной бане) 15 мин. Затем ох­
лаж даю т 45 мин, процеживаю т и оставш уюся массу отж им а­
ют. Полученный настой доводят кипяченой водой до первона­
чального объема. Настой хранят в прохладном месте не более
2 суток. П ринимаю т в теплом виде по 1/ 3 стакана 2—3 раза в
день перед едой. Настой для полоскания готовят, как чай, не­
редко добавляя V 2 чайной лож ки борной кислоты на стакан
настоя.
П р о ти в о п о к а за н и я . Воспалительные заболевания почек,
сильный кашель.
Форм а вы пуска. В упаковках по 50 г.
■
С А Л Ь В И Н (S a lv in u m )
Вяжущее, противовоспалительное и противомикробное сред­
ство при хронических заболеваниях полости рта, катаральных
и язвенно-некротических гингивитах, стоматитах, при пародон­
тозе.
■
З В Е Р О Б О Я Т Р А В А (H e rb a H y p e ric i)
Как вяжущее и антисептическое средство при колитах в виде
отвара, местно для смазы вания десен и полоскания рта в виде
настойки
■
Т А Н И Н (T a n n in u m )
Галлодубильная кислота. Получают из чернильных орешков,
наростов на молодых побегах малоазиатского дуба или из сума­
ха и скумпии.
Фармакологическое действие. Вяжущ ее, противовоспали­
тельное средство.
Способ прим енения и дозы. При стоматитах, гингивитах,
фарингитах, воспалительных заболеваниях полости рта, зева 1—
2% -ный водный раствор для полосканий 3—5 раз в день; наруж­
но при ожогах, язвах, трещ инах, пролеж нях (3—10% -ные р а­
створы и мази); при отравлении алкалоидам и, солями тяж е­
лых металлов 0,5% -н ы й водный раствор для промывания
желудка.
Форма выпуска. Порошок; 4% -ный спиртовой раствор во фла­
конах по 25 мл.
■
Т АН САЛ (T a n sa lu m )
Содержит танальбина (продукт взаимодействия дубильных
веществ из листьев скумпии и сумаха) 0,3 г, фенилсалицилата
0,3 г
Ф арм акологическое действие. В яж ущ ее и дезинф ициру­
ющее средство.
Способ применения и дозы. При острых и подострых энте­
ритах и колитах по 1 таблетке 3—4 раза в день.
Форм а вы пуска. Таблетки, в упаковке 6 штук.
Из неорганических вяж ущ их средств наиболее часто приме­
няются препараты висмута: висмута субнитрат, ксероформ, дерматол. Применяют их в мазях, присыпках при воспалительных
заболеваниях кож и, а такж е при язвенной болезни ж елудка и
двенадцатиперстной киш ки, Данные средства обладают такж е
противомикробным действием. Входят в состав комбинирован­
ных таблеток В икаир, Викалин.
■
Д Е -Н О Л ( D e - N o l)
Висмута трикалия дицитрат.
Синоним ы : Биснол, Вентрисол, пилоцид и др.
Способ применения и дозы. К ак вяжущ ее, слабое антисеп­
тическое, закрепляющее средство при желудочно-кишечных за­
болеваниях внутрь по 0,12 г (по 1 таблетке) 3 раза в день за
30 минут до еды и 4-й раз перед сном спустя 2 часа после еды
или утром 0,24 г за 1 час до еды и 0,48 г вечером спустя 2 часа
после еды; детям до и старше 12 лет — соответственно по 0,12 г
и 0,24 г раза в день. Курс лечения 4—8 недель.
Противопоказания. Тяжелые нарушения функции почек и
беременность.
Побочное действие. Тошнота, рвота. Кал окрашивается в чер­
ный цвет.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 0,12 г (№ 8).
■
Д Е Р М А Т 0 Л (D E R M A T O L U M ), В И С М У Т А ГАЛЛАТ О С Н О В Н О Й
В качестве вяжущего, антисептического и подсушивающего
средства, наружно при воспалительных заболеваниях кож и,
слизистых оболочек (язвы, экземы, дерматиты) в виде присы ­
пок, мазей, свечей.
■
« Н Е 0 -А Н У 3 0 Л » СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫ Е
( « N e o - a n u s o lu m » , s u p p o s it o r ia )
В яжущ ее и дезинфицирующее средство.
4.2.1.4. Обволакивающие средства
Обволакивающие средства — это индифферентные вещества,
способные образовывать с водой коллоидные растворы. При не­
посредственном нанесении на ткани при воспалении они обра­
зуют на поверхности защитную пленку, предохраняющую тка­
ни и нервные окончания от раздраж ения, и этим оказываю т
противовоспалительное, болеутоляющее действие.
Применяют обволакивающие средства при воспалительных
заболеваниях слизистых оболочек, особенно при заболеваниях
желудочно-киш ечного тракта. Они замедляю т всасывание из
киш ечника, поэтому их назначаю т при отравлениях. Резорбтивного действия не оказывают.
Обволакивающие средства бывают органического и неорга­
нического происхождения.
Органические обволакиваю щ ие средства — полисахариды
растительного происхождения: слизистые извлечения из кор­
ня алтея, семян льна, крахмала.
■
НАСТОЙ КОРНЯ АЛТЕЯ
Применяют при гастритах, энтеритах и других заболевани­
ях Ж КТ.
Выпускаю т так ж е э к стр а к т алтейн ого корн я, сироп, таб­
летки М укалтин, которые применяются в качестве отхаркива­
ющих средств.
■
КРАХМАЛ КОЛЛОИДНЫЙ РАСТВОР (MuciLago Am yli)
Получают из из зерновок пшеницы, кукурузы, риса, из клуб­
ней картофеля.
В холодной воде не растворим, в горячей образует коллоид­
ный раствор.
Назначаю т в качестве обволакивающего средства наружно
(в виде присыпок и пудр с окисью цинка, тальком и т.п.), внутрь
в клизм ах (в виде крахмального клейстера или слизи) д ля за ­
щ иты чувствительных нервных окончаний от воздействия раз­
дражаю щ их веществ и для замедления всасывания JIC.
■
СЛИЗЬ СЕМЯН ЛЬНА
Назначают при гастритах, язвенной болезни, циститах и дру­
гих заболеваниях.
Используются также настои листьев мать-и-мачехи, подорож­
ника, цветков липы, содержащих в своем составе слизь.
Неорганические обволакивающие средства содержат в своем
составе алю миния и магния гидроксиды.
■
АЛМАГЕЛЬ (Alm agel)
Комбинированный препарат, в 5 мл которого содерж ится
0,3 г геля алю м иния гидроокиси, 0,1 г м агния окиси с добав­
лением D-сорбита. Применяют при язвенной болезни желудка
и двенадцатиперстной киш ки, гиперацидных гастритах и дру­
гих заболеваниях ж елудка. Имеется препарат алмагель-А,
в состав которого входит еще 0,1 г анестезина. Назначают по 1 —
2 чайные лож ки 3 раза в день за 30 минут до еды. Курс лечения
3—4 недели.
Аналогичным действием обладают лекарственные средства
Ф осф алю гель, Г астал, А лю маг.
4.2.1.5. Адсорбирующие средства
Адсорбирующие средства — это мелкораздробленные инер­
тные вещества с большой адсорбционной способностью. Н ера­
створимы в воде.
Адсорбирующие средства обладают способностью предохра­
нять слизистые оболочки от раздраж ения, зам едлять всасыва­
ние из желудочно-киш ечного тракта различны х веществ при
отравлениях. Из этой группы чаще всего используют активиро­
ванный уголь, порошок белой глины, смекту, полифепан, энтеросгель и др.
■
КАРБОЛЕН (Carbolenum)
Синоним: Карбактин и др.
Таблетки угля активированного (Tabulettae Carbonis activati)
и таблетки угля активированного «КМ» (T abulettae Carbonis
activati «КМ»).
Ф армакологическое действие. Способен адсорбировать газы,
алкалоиды, соли тяж елы х металлов, токсины и т.д.
Применение. Как адсорбирующее средство при диспепсии,
метеоризме, внутрь по 1—3 таблетки 2—4 раза в день.
Ф орм а вы п у ск а. Таблетки карболена по 0,5 или 0,25 г,
в упаковке 10 ш тук; таблетки угля активированного «КМ» по
0,25 г, в упаковке 10 штук.
■
ГЛИНА БЕЛАЯ (Bolus alba)
П рим енение. К ак обволакивающее и адсорбирующее сред­
ство внутрь (10—100 г) при желудочно-кишечных заболеваниях
(колика, энтериты); наружно в виде присыпок, мазей, паст при
кожных заболеваниях.
Ф орм а вы пуска. Порошок.
■
СМ ЕКТА (S m e c ta )
Синоним ы : Диосмектит, Неосмектин.
Ф арм акологическое действие. Антидиарейное средство.
Суспензия обладает значительными сорбционными свойствами
и обволакивающей способностью, защ ищ ая слизистую оболоч­
ку пищ еварительного тракта от отрицательного действия Н+ионов киш ечных микроорганизмов, их токсинов и других раз­
дражителей. Предотвращает водно-электролитные потери, уве­
личивает количество слизи и улучш ает ее качество.
П о к а за н и я к применению . Острая и хроническая диарея,
особенно у детей, симптоматическая боль, связанная с заболева­
ниями пищевода, желудка, двенадцатиперстной киш ки. Совме­
стим с пероральными регидрантами. Не изменяет физиологи­
ческую перистальтику
Способ прим енения и дозы . Д ля получения однородной
суспензии содержимое пакетика постепенно высыпают в У 2 ста­
кана воды, равномерно размешивая.
Детям: порошок можно растворять в детском рож ке объе­
мом около 50 мл или в каш е, пюре, компоте. Д етям в возрасте
до 1 года назначаю т по 1 пакетику в день; от 1 года до 2 лет —
по 2 пакетика в день, старше 2 лет — по 2—3 пакетика в день.
Взрослым: по 3 пакетика в день.
Побочное действие. Иногда запор.
Противопоказания. Не выявлены.
Ф орм а вы пуска. Порошок для приготовления суспензии по
3 г активного вещества, в упаковке 30 ш тук.
■
П О Л И Ф Е П А Н (P o ly p h e p a n u m )
Синоним ы : Лигнин, Энтегнин.
Энтеросорбент, получаемый путем глубокой переработки
древесины хвойных пород.
Фармакологическое действие. Адсорбирующее, нормализу­
ющее ф ункции органов Ж КТ, детоксицирующ ее, регенериру­
ющее.
Стимулирует перистальтику Ж КТ, восстанавливает биоце­
ноз киш ечника, улучш ает липидны й обмен, нормализует со­
держание билирубина, активность трансаминаз и амилазы, сни­
жает концентрацию токсинов в крови, плазме и асцитической
жидкости, другие биохимические показатели, нарушенные при
экзо- и эндотоксемии, повышает количество лейкоцитов, кон ­
центрацию иммуноглобулина А, восстанавливает электролит­
ный состав и КЩС, ускоряет репаративные процессы, стимули­
рует регенерацию язв.
П ок азан и я к применению . Хроническая интоксикация при
инф екциях и заболеваниях Ж К Т (дизентерия, сальмонеллез,
брюшной тиф, холера, гепатит, цирроз печени, дисбактериоз
киш ечника, ф ункциональная киш ечная диспепсия, п ан кр еа­
тит, энтероколит, язвенная болезнь, неспецифический язвен ­
ный колит); аллергии (пищевой и лекарственной) •— токсикодермия, аллергодерматозы, поллиноз, отек Квинке, нейродермит,
аллергический бронхит, бронхиальная астма; алкоголизме (в том
числе похмельном синдроме), острых отравлениях, пиелонефри­
те, почечной недостаточности; гнойные и ожоговые раны, после­
операционные воспалительные осложнения; нарушение обмена
веществ; атеросклероз и ожирение (профилактика и лечение).
Способ применения и дозы . Внутрь (разводят в 100 мл воды
или запиваю т), за 1 час до еды — по 1 ст. лож ке (детям до
1 года — по 1 ч. лож ке, от 1 года до 7 лет — по 1 дес. лож ке
порош ка или гранул) 3 раза в день в течение 3—7 дней; при
необходимости — курсами по 10—15 дней с переры вами в 7—
10 дней.
Противопоказания. Гиперчувствительность, запоры, анацидный гастрит.С осторожностью при сахарном диабете (для гр а­
нул, они содержат сахар).
П обочны е действия. Аллергические реакции, запоры.
Ф орм а вы пуска. Макропористый сорбент в виде порош ка в
пакетиках по 10, 50 и 100 г; или гранул в пакетиках (банках)
по 50, 100 или 200 г.
4.2.1.6. Раздражающие средства
К раздражаю щ им средствам, применяемым при суставных
и мышечных болях, относятся препараты камфоры (камфорный
спирт, камфорное масло), мазь скипидарная, препараты перца
стручкового {настойка, перцовый пластырь, «Капситрин», л и ­
ним ент «Капсин», мазь «Никофлекс»); препараты ядов змей и
пчел (мази «Випросал», «Випратокс», «Апизартрон»).
К средствам, возбуждающим чувствительные рецепторы и
оказывающим рефлекторное действие, относятся такж е отхар­
киваю щие, рвотные, слабительные, горечи и другие JIC.
а)
Раздражаю щие средства р асти те льн о го
п роисхож дения, содержащ ие эф ирны е масла
■
МЕНОВАЗИН (Menovasinum)
Комбинированный препарат, содержащий ментола 2,5 г, но­
вокаина 1 г, анестезина 1 г, стар та этилового 70% -ного до
100 мл.
Фармакологическое действие. Препарат оказывает местное
обезболивающее и противозудное действие.
П о казани я к прим енению . Меновазин применяю т при не­
вралгиях, мышечных и суставных белях (миалгиях и артралгиях), зудящ их дерматозах.
Способ применения и дозы. Небольшим количеством меновазина растирают болезненные участки тела 2—3 раза в день.
Противопоказания. Препарат следует применять с осторож­
ностью при повышенной чувствительности к новокаину.
Побочное действие. При продолжительном применении
меновазина возможны легкое головокружение, общая слабость.
Ф орм а вы пуска. В стеклянных флаконах по 40 мл.
■
ВАЛИДОЛ (Validolum)
Раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кис­
лоты.
1 таблетка содержит 60 мг ментола в ментилизовалерианате.
Фармакологическое действие. Оказывает умеренное рефлек­
торное сосудорасширяющее действие, обладает седативным
эффектом. Действие препарата в значительной степени обус­
ловлено рефлекторными реакциям и, связанны ми с раздраж е­
нием чувствительных нервных окончаний. Валидол по своему
действию близок к ментолу. Раздраж ение рецепторов слизис­
тых оболочек сопровождается стимуляцией образования и выс­
вобождения энкефалинов, эндорфинов, динорфинов и пептидов,
играющих важную роль в регуляции болевых ощущений, про­
ницаемости сосудов и других процессов. Под влиянием раздра­
ж аю щ их веществ высвобождается ряд других эндогенных фи­
зиологически активных соединений (гистамин, кинины и др.).
При сублингвальном применении действие препарата развива­
ется через 5 мин.
Показания к применению. Приступы стенокардии (в соста­
ве комбинированной терапии); нейро-циркуляторная дистония
по кардиальному типу, функциональные кардиалгии; неврозы;
истерия, истерические состояния; как противорвотное при мор­
ской и воздушной болезнях.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . Таблетки: по 1 таблетке 2—
3 раза в день, держ ать под язы ком до полного рассасы вания.
Капсулы: внутрь по 1 капсуле 2—4 раза в день. Разовая доза для
взрослых составляет 1—2 таблетки (капсулы ), суточная — 2—
4 таблетки (капсулы). При необходимости суточная доза может
быть увеличена.
Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувстви­
тельность к компонентам препарата. Выраженная гипотония.
Побочное действие. Легкая тошнота, слезотечение, головок­
ружение.
Ф орм а вы п у ск а. Таблетки 60 мг — 6 и 10 ш т. Капсулы по
0,1 г — 20 шт.
■
П ЕКТ УСИ Н (P e c tu s in u m )
Комбинированный препарат: 1 таблетка содержит: ментола —
0,004 г, эвкалиптового масла — 0,0005 г, сахара и других н а­
полнителей — до 0,8 г.
Фармакологические свойства. Обладает противовоспалитель­
ным, легким местно-обезболивающим и дезинф ицирую щ им
действием, уменьшает кашель.
Показания к применению. Препарат назначают при воспа­
лительных заболеваниях верхних дыхательных путей: ларинги­
тах, фарингитах.
Способ применения и дозы. Таблетки держат во рту до пол­
ного растворения. При проглатывании таблетки лечебный эф­
фект не проявляется. Таблетки рекомендуется принимать во
время приступа каш ля, при болях и перш ении в горле, но не
более 5—6 раз в день.
Противопоказания. Препарат противопоказан при индиви­
дуальной непереносимости.
Форма вы пуска. Таблетки, в упаковке 10 штук.
■
Н И К 0 Ф Л Е К С (N ic o fle x )
Водосмываемая мазь содержит 0,015% капсаицина, 9% гликоль-салицилата, 2% этилникотината, масло лавандовое, мазе­
вую основу, консервант.
Фармакологическое действие. Местнораздражающее, вазодилатирующее. Никофлекс раздражает рецепторы кож и и спо­
собствует развитию рефлекторных реакций (гиперемия, гипер­
термия).
П оказани я к применению. Полиартрит (субхронический и
хронический), миалгия, ишиас, люмбаго, невралгия, хрониче­
ский неврит, артроз, травматические повреж дения (ушибы)
мышц, связок и сухожилий; для разогревания мышц до и пос­
ле занятий спортом.
Способ прим енения и дозы. Наружно тонким слоем на пред­
варительно вымытую сухую кожу, при заболеваниях суставов —
1 раз в сутки в течение 3 дней, затем — 2 раза в сутки (утром и
вечером); для разогревания мышц у спортсменов во время мас­
сажа — полоску мази длиной 3—5 см тщательно втирают в кожу.
Мазь мож но наносить только на неповрежденные участки
кож и. Запрещ ается одновременное смазы вание всей кожной
поверхности. После втирания мази руки нужно тщательно вы ­
мыть теплой водой с мылом.
П роти вопоказан и я. Острый артрит.
П обочны е действия. Кожные аллергические реакции в ме­
сте аппликации.
Ф орм а вы пуска. В тубах по 50 г.
б) Раздражающие средства ж ивотного про исхож дения
■
АПИЗАРТРОН (Apisarthron)
Мазь желтовато-белого или белого цвета. Содержит в Ю0 г
пчелиного яда 300 ЕД (1 ЕД соответствует 10 мкг стандартного
пчелиного яда.), метилсалицилата 10 г, аллилизотиоцианата
1 г, эмульгаторы, вазелина и воды до 100 г.
Ф арм акологическое действие. Комбинированный препарат
на основе пчелиного яда для наружного применения. Оказыва­
ет местное раздражающ ее действие благодаря стимуляции пе­
риферических нервных окончаний. Оказывает прямое сосудо­
расш иряю щ ее действие, что приводит к улучш ению снабже­
ния тканей кислородом; ускоряет распад вызывающих боль
продуктов обмена веществ. Метилсалицилат и аллилизотиоцианат вызывают гиперемию кожи, оказывают анальгезирующий и
разогревающий эффекты. Способствует активизации обмена ве­
ществ, повышению эластичности соединительной ткани и мышц,
понижению тонуса мышц. Действие развивается через несколь­
ко минут после нанесения препарата на область поражения.
П о к азан и я к применению . Заболевания опорно-двигатель­
ного аппарата (остеоартроз, ревматическое поражение м ягких
тканей); артралгии (в том числе ревматические заболевания су­
ставов); миалгии (в том числе связанные с перенапряжением);
невралгии (в том числе невриты, ишиас); нарушения перифери­
ческого кровообращения; болевой синдром при мягких пораже­
ниях мы ш ц, сухож илий, связок, при ушибах и растяж ени ях;
для разогревания мышц до и во время спортивных нагрузок.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . Полоску мази длиной 3—5 см
распределяют в области поражения до слоя толщиной прим ер­
но 1 мм и оставляют на 2—3 мин (в зависимости от реактивной
способности организма) до появления реакции на нанесение
препарата (покраснение, чувство тепла). Затем медленно и ин­
тенсивно втирают мазь в кож у. Д ля усиления лечебного дей ­
ствия рекомендуется держать обработанные области тела в теп­
ле. Мазь применяют 2—3 раза/сут до исчезновения симптомов
заболеваний. После нанесения препарата руки следует тщательно
вымыть водой с мылом.
П ротивопоказания. Хроническая почечная недостаточность
тяж елой степени; тяж елы е заболевания печени; заболевания
кожи; новообразования; угнетение костномозгового кроветворе­
ния; психические заболевания; острый артрит; детский возраст
до 12 лет; повышенная чувствительность к пчелиному яду, салицилатам, изотиацианатам.
Побочное действие. Аллергические реакции: редко — ко ж ­
ная сыпь, зуд в области нанесения мази.
Ф орм а вы пуска. В алюминиевых тубах по 25 и 100 г.
■
ВИПРОСАЛ (Viprosalum)
В 1 г мази содержится: яд гадюки обыкновенной 0,5 ME,
камфоры 30 мг, салициловой кислоты 10 мг, скипидара ж и ­
вичного 10 мг.
Ф арм акологи ческое действие. Оказывает местное раздра.жающее и анальгезирующее действие. Вызывает раздраж ение
чувствительных рецепторов кожи и подкожной клетчатки, рас­
ш иряет сосуды, улучшает трофику тканей.
П о к а за н и я к п рим енению . Н евралгия, м и алги я, р ад и ку ­
лит, ишиас.
Способ прим ен ен ия и дозы . Наружно. Мазь втираю т в бо­
лезненные участки кож ны х покровов 1 раз в сутки, при силь­
ных болях — 2 раза в сутки, до исчезновения болевого синдро­
ма. В зависимости от размера болезненных участков — разовая
доза 5—10 г (1—2 ч. лож ки). Курс лечения — 5—10 дней.
П ротивопоказания. Гиперчувствительность, гнойничковые
заболевания кожи, нарушение целостности кож ны х покровов в
месте нанесения препарата. Следует избегать попадания препа­
рата на слизистые оболочки. В случае попадания в указанны е
места обильно промыть их водой.
Побочные действия. Кожные аллергические реакции. Жже-1
ние (в процессе втирания проходит через несколько минут).
Ф орм а вы пуска. В алюминиевых тубах по 30 и 50 г.
в ) Раздражающие средства синтетического
происхож дения
■
ФИНАЛГОН (Finalgon)
Ф армакологическое действие. Комбинированное местнораз­
дражающее средство. Нонивамид — синтетический аналог капсаицина, оказывает анальгезирующее действие за счет стиму­
ляции периферических ноцицептивных С-волокон и А-дельта
нервных волокон при нанесении на кожу. Никобоксил оказыва­
ет прямое сосудорасширяющее действие. Под действием пре­
парата увеличивается скорость ферментных реакций, активи­
руется обмен веществ, расширяются кровеносные сосуды, разви­
вается гиперемия, усиливается кровоток. Улучшение местного
кровотока сопровождается усилением кровообращения в подле­
жащ их тканях. Оказывает согревающее действие. Терапевтичес­
кий эффект наступает через несколько минут после нанесения
мази и достигает своего максимума в течение 20—30 мин.
П о к азан и я к п рим енению . Артрит, миалгия (в том числе
вы званная чрезмерной физической нагрузкой), артралгия,
спортивные травмы, ушибы и повреждения связочного аппарата,
люмбаго, неврит, ишалгия, бурсит, тендовагинит, нарушения пе­
риферического кровообращения (в составе комплексной терапии).
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Н аружно. Д ля участка кож и
размером с ладонь рекомендуется доза препарата, соответст­
вую щ ая столбику выдавленного из тюбика препарата длиной
0,5 см. Препарат втирают в пораженную часть тела и окружаю ­
щую ее ткань с помощью аппликатора и накры ваю т пораж ен­
ный участок шерстяной тканью. Д ля предварительного разог­
ревания мыш ц перед физическими упраж нениям и, спортив­
ными соревнованиями рекомендуется втирать примерно за
30 мин до их начала. При многократном применении реакция
на мазь может уменьшаться, что требует увеличения дозы, ко­
торая подбирается индивидуально. Мазь используют 2—3 раза в
день. Курс лечения — не более 10 дней.
П р о ти во п о к азан и я. Гиперчувствительность, дерматоз, от­
кры ты е раны, участки кож и с нарушенной проницаемостью,
нанесение на кож у в области шеи, низа ж ивота и внутренней
стороны бедер; беременность, период лактации.
П обочны е д ей ствия. Аллергические реакции (в том числе
кож ная сыпь, отек лица), чрезмерное ж ж ение кож и и гипере­
мия, раздраж ение кож и в месте нанесения препарата. После
нанесения препарата на кож у следует тщательно вымыть руки
с мылом. Избегать попадания в глаза, нос или рот. Нанесенную
по неосторожности или в избыточном количестве мазь можно
удалить с поверхности кож и с помощью питательного крема
или растительного масла, при попадании в глаза — с помощью
вазелина. Больным с чувствительной кож ей после нанесения
мази принимать теплые ванны не рекомендуется.
Ф орм а вы п уска. В алюминиевых тубах по 20 и 50 г.
Контрольные вопросы и задания
1. Н азовите кл асси ф и каци ю средств, д ей ствую щ и х на аф ф ер ен т­
ную нервную систему.
2. Какие виды местной анестезии вы можете назвать?
3. Перечислите свойства анестезирую щ его вещества.
4. Какие вяжущие средства можно отнести к веществам раститель­
ного п р о и сх ож д е н и я ?
5. Какие средства использую тс в качестве о б в ол аки ваю щ и х и ад ­
сор б и р ую щ и х сред ств?
6. С какой целью применяют раздраж аю щ ие средства?
7. Назовите побочны е эффекты и проти вопоказания средств, вли­
яющ их на аф ф ерентную нервную систему?
4.2.2. Средства, действующие на холинергические
синапсы (холинергические средства)
4.2.2.1. Анатомо-физиологические особенности
вегетативной нервной системы.
Строение холинергического синапса.
Классификация холинергических средств
К эфферентным (центробежным) нервам относятся двига­
тельные (соматические) нервы, иннервирующ ие скелетные
мыш иы, и вегетативные нервы, иннервирую щ ие внутренние
органы. Центры нервных волокон расположены на различных
уровнях ЦНС в головном и спинном мозге.
Эфферентные вегетативные нервы прерываются в нервных
узлах (ганглиях) и состоят из двух волокон — преганглионар-
ного и постганглионарного. Эфферентные соматические нервы
не прерываются, имеют одно волокно.
Почти все органы обладают двойной иннервацией, между
ними существует явление антагонизма, т.е. два вида вегетатив­
ной иннервации вызывают в органах и тканях противополож­
ные эффекты.
Импульсы из ЦНС проводятся по нервам (нейронам) к ис­
полнительному органу с помощью химических передатчиков —
медиаторов. Ими могут быть ацет илхолин, норадреналин,
М -адреналин, дофамин и другие химические вещества, вы ра­
батываемые в организме. Действие медиаторов происходит в про­
межуточных звеньях между соседними нейронами или между
нейроном и органом. Эти места соединений (контактов) называ­
ются синапсам и (от греч. synapsis — соединение, связь).
Окончания нервов, обращенных к органу, в синапсах покры­
ты тонкой пресинапт ической мембраной. Здесь в пузы рьках
(везикулах) депонируется медиатор, который образуется в теле
нейрона. Участок ткани органа, контактирую щ ий с нервным
окончанием, называется постсинаптической мембраной. На ней
имею тся активны е зоны — рецепторы, способные взаимодей­
ствовать с медиатором.
В зависимости от медиатора различаю т холинергические
синапсы (медиатор ацетилхолин), адренергические синапсы
(медиатор норадреналин), дофаминергические синапсы (меди­
атор дофамин) и др.
В момент прохождения возбуждения по нервам происходит
деполяризация мембран нервных окончаний, и порция медиа­
тора выбрасывается в синопт ическую щель (промежуток м еж ­
ду пре- и постсинаптической мембранами), контактирует с ре­
цепторами постсинаптической мембраны и открывает путь для
прохождения импульса (рис. 6), который сразу после передачи
импульса разруш ает порцию медиатора. В холинергических
синапсах образуется фермент ацет нлхолинэст ераза, а в адре­
нергических синапсах — м оно-аминооксидаза (МАО) и катехол-орто-метилтрансфераза (КОМТ).
Действие норадреналина осуществляется в синапсах в окон­
чаниях симпатических нервов, поэтому симпатическую иннер­
вацию называю т адренергической. В остальных синапсах веге­
тативной нервной системы медиатором является ацетилхолин,
и парасимпатическая иннервация называется холинергической
(табл. 3).
Р а з д е л 4. Ч А С Т Н А Я Ф А Р М А К О Л О Г И Я
|221
Синаптическая
Таблица 3
Реакция органов на раздражение вегетативны х нервов
Симпатическая
иннервация
Действие на органы
Парасимпатическая
иннервация
Повышение силы и
частоты сердечных
сокращений
Сердце
Уменьшение силы и час­
то ты сердечных сокра­
щений
Сужение
Сосуды
Расширение
Понижение тонуса
Бронхи
Повышение тонуса
П о н и ж е н и е м о то ­
рики
ЖКТ
Повышение моторики
Пониж ение секре­
ции
Железы (желудка, пото­
вые, слюнные)
Усиление секреции
Расширение зрачка
(мидриаз), повыше­
ние внутри глазного
давления
Глаза
Сужение зрачка (миоз),
снижение внутриглазно­
го давления
Понижение тонуса
Матка
Повышение тонуса
В холинергических синапсах передача возбуж дения осу­
ществляется посредством медиатора ацетилхолина. Ацетилхолин (АХ) синтезируется в нервных окончаниях из хо ли н а и
ацет ил-коэнзим а при участии энзима холинац ет илазы (ХА).
Он накапливается в синаптических везикулах. Когда потенци­
ал действия достигает нервных окончаний, в них входит Са2+,
вызывающий продвижение везикул к внешней мембране и спо­
собствующий высвобождению ацетилхолина. Ацетилхолин диф­
фундирует в синаптическую щ ель и связы вается с холинорецепторами (ХР) постсинаптической мембраны. Эта связь вызы­
вает ток ионов N a+H К+, возникает деполяризация мембраны.
После этого ацетилхолин быстро инактивируется (гидроли­
зуется) а ц ет и л х о л и н эст е р а зо й (А Х Э ) , которая находится в пост­
синаптической мембране вблизи рецепторов (рис. 7).
Рис. 7. Схема функционирования холинергического синапса:
1 — синаптические пузырьки; 2 — пресинаптические центры связыва­
ния ацетилхолина; 3 — синаптическая щель;4 — миелиновая оболочка;
5 — митохондрии; 6 — шванновские клетки; ХР — холинорецептор;
АХ— ацетилхолин; АХЭ — ацетилхолинэстераза; ХА — холинацетилаза
Лекарственные вещества могут воздействовать на разные зве­
нья передачи нервных импульсов в синапсах:
► усиливать или тормозить образование и выделение медиа­
тора;
► действовать на фермент, инактивирующий медиатор;
► взаимодействовать с холинорецепторами.
Холинорецепторы различных тканей и органе неоднородны
и отличаю тся друг от друга чувствительностью к различны м
веществам. Холйнорецепторы клеток исполнительных органов
(желудок, киш ечник, сердце, бронхи и т.д.), иннервируемы х
постганглионарными холинергическими нервами, избиратель­
но чувствительны к яду грибов — м у с к а р и н у . Поэтому их н а­
зывают М -х о л и н о р е ц е п т о р а м и (мускариночувствительными).
Холйнорецепторы, расположенные в ганглиях симпатических
и парасимпатических нервов, скелетной мускулатуре, мозго­
вом слое надпочечников, синокаротидной зоне, избирательно чув­
ствительны к алкалоиду табака — н и к о т и н у , поэтому их назы ­
вают N -х о л и н о р е ц е п т о р а м и (никотиночувствительными).
В зависимости от характера влияни я на холйнорецепторы
средства, действующие в области холинергических синапсов,
делятся на две основные группы:
1) стимулирую щ ие (возбуждающие) холйнорецепторы (аго­
нисты холинорецепторов) — холиномиметики;
2) блокирую щ ие (угнетающие) эти рецепторы (антагонисты
холинорецепторов) — холиноблокаторы.
Х о л и н о с т и м у л и р у ю щ и е ср е д с т в а классифицирую т следу­
ющим образом:
1) М-холиномиметики (п и л о к а р п и н , а ц е к л и д и н );
2) N -холиномиметики ( н и к о т и н , а н а б а з и н );
3) М-, N -холиномиметики ( а ц е т и л х о л и н , к а р б а х о л и н );
4) антихолинэстеразные средства ( н е о с т и г м и н , г а л а н т а м и н ;
ф и зо ст и гм и н , п и р и д ост и гм и н , д и ст и гм и н ).
4.2.2.2. М-холиномиметики
Препараты этой группы оказывают прямое стимулирующее
влияние на М-холинорецепторы, расположенные на постсинаптической мембране у окончаний постган-глионарных холинер­
гических (парасимпатических) волокон. В результате они вос­
производят эффекты ацетилхолина, связанные с возбуждением
парасимпатической иннервации.
■
АЦЕКЛИДИН (Aceclidinum)
Синоним: Glaudin и др.
Ф арм акологическое действие. Активное М-холиномиметическое средство с сильным миотическим действием.
П о к а за н и я к прим енению . Послеоперационная атония
желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; в офтальмо­
логии для сужения зрачка и понижения внутриглазного давле­
ния при глаукоме.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Под кож у 1—2 мл 0,2% -ного
раствора. Высшая разовая доза — 0,004 г, суточная — 0,012 г.
В офтальмологии применяют 3% - и 5% -ную глазную мазь; 2 % Я
3% - и 5% -ный раствор 3—6 раз в день.
Побочное действие. Слюнотечение, потливость, понос.
П ротивопоказания. Стенокардия, атеросклероз, бронхиаль­
ная астма, эпилепсия, гиперкинезы, беременность, желудочные !
кровотечения.
Ф о р м а вы п уска. Ампулы по 1 и 2 мл 0,2% -ного раствора,
в упаковке 10 ш тук, мазь 3% - и 5% -ная в тубах по 20 г; поро- !
шок для глазных капель.
■
П И Л О К А Р П И Н А ГИДРОХЛОРИД
(P ilo c a r p in i h y d ro c h lo rid u m ), И з о п т о -К а р п и н и др.
Ф арм акологическое действие. Антиглаукомный препарат
для местного применения. Стимулирует периферические Мхолинореактивные системы.
П о к а за н и я к п рим енению . О ткрытоугольная глаукома, 1
атрофии зрительного нерва, при непроходимости сосудов сет­
чатки.
Способ прим енения и дозы. Закапывают в конъю нктиваль-1
ный мешок по 1—2 капли 1% -ного раствора 3 раза в сутки, при
необходимости используют 2—4—6% -ный раствор.
Побочное действие. Стойкий спазм цилиарной мышцы.
П р о ти во п о к азан и я. Ирит, иридоциклит, другие заболева- |
ния глаз, где нежелателен миоз.
Ф орм а вы пуска- Глазные капли 1% - и 2% -ные, во флаконе
1; 5 мл, 10 мг; в тю бик-капельницах по 1,5 мл, в упаковке •
2 ш туки.
4.2.2.3. М-холиноблокаторы
Препараты этой группы блокируют передачу возбуждения в I
М-холинорецепторах, делая их нечувствительными к медиато­
ру ацетилхолину. В результате такого воздействия в организме I
возникают эффекты, противоположные действию парасимпати- |i
ческой иннервации и М-холиномиметиков.
М-холиноблокаторы (препараты группы атропина) подавля- I
ют секрецию слюнных, потовых, бронхиальных, желудочных и
киш ечны х желез. Выделение желудочного сока уменьшается, ;
однако продукция соляной кислоты , секреция ж елчи и фер- (!
ментов поджелудочной железы снижаются незначительно. Они |
расширяют бронхи, снижают тонус и перистальтику киш ечни­
ка, расслабляют ж елчевы водящ ие пути, сниж аю т тонус и вы ­
зывают расслабление мочеточников, особенно при их спазме.
При действии М-холиноблокаторов на сердечно-сосудистую си­
стему возникают тахикардия, усиление сердечных сокращений,
увеличение минутного объема сердца, улучшение проводимос­
ти и автоматизма, незначительное повышение артериального
давления (платифиллин, спазмолитин, апрофен, арпенал и фубром еган сн и ж аю т тон ус кр о в ен о сн ы х сосудов, ч то со ­
провождается снижением артериального давления). При внесе­
нии в полость конъюнктивы вызывают расширение зрачка (мидр и а з), п о вы ш ен и е в н у т р и гл а зн о го д а в л е н и я , п а р а л и ч
аккомодации и сухость роговицы.
По химическому строению М -холиноблокаторы подраз­
деляю тся на третичные и четвертичные аммониевые соедине­
ния. Четвертичные амины (метацин, хлорозил, пропантелин
бромид, фубромеган, и п рат роп иум бромид, т ровент ол)
плохо проникают через гематоэнцефалический барьер и прояв­
ляю т только периферическое холинолитическое действие.
■
АТРОПИНА СУЛЬФАТ (Atropini sulfas)
Ф арм акологическое действие. Обладает М -холинолитической активностью. Блокирует М -холинореактивные системы
организма.
П о к азан и я к п рим ен ен ию . Язвенная болезнь ж елудка и
двенадцатиперстной ки ш ки, спазмы сосудов внутренних орга­
нов, бронхиальная астма; в офтальмологии — для расш ирения
зрачка и др.
Способ прим енения и дозы . Внутрь по 0,00025—0,001 г 2—
3 раза в сутки, под кож у по 0,25—1 мл 0,1% -ного раствора;
в офтальмологии 1—2 капли 1%-ного раствора. Высшая разовая
доза — 0,001 г, суточная — 0,003 г.
П обочное дей ствие. Сухость во рту, тахи карди я, наруш е­
ние зрения, атония киш ечника, затруднение мочеиспускания.
П ротивопоказания. Глаукома.
Ф орм а вы пуска. Ампулы по 1 мл 0,05% - и 0,1% -ного раст­
вора, в упаковке 10 ш тук; глазные капли 1% -ны й раствор во
флаконах по 5, 10, 15, 20 и 30 мл. Таблетки по 0,5 мг. Список А.
■
МЕТАЦИН (Methacinum)
Синоним: М етоциния йодид.
М-холинолитик синтетического происхождения, по актив­
ности превосходит атропин, действует на периферические Мхолинорецепторы.
8 . Зак
512
■
П Л А Т И Ф И Л Л И Н ( P la t y p h y llin e )
Виннокаменная соль алкалоида, содержащегося в крестов­
нике.
Фармакологическое действие. Блокатор М-холинорецепторов. По сравнению с атропином оказывает менее выраженное
влияние на периферические М-холинорецепторы (по действию
на гладкомышечные клетки органов Ж КТ и циркулярной мыш­
цы радужки в 5—10 раз слабее атропина). Блокируя М-холино­
рецепторы, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими
эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомы ш ечные орга­
ны, железы внешней секреции); подавляет такж е N -холинорецепторы (значительно слабее). Холиноблокирующее действие в
большей степени проявляется на фоне повышенного тонуса па­
расимпатической части вегетативной нервной системы или дей­
ствия М-холиностимуляторов.
П о к а за н и я к прим енению . Я звенная болезнь ж елудка и
двенадцатиперстной киш ки, пилороспазм, холецистит, холелитиаз, киш ечная коли ка, почечная коли ка, ж елч н ая колика;
бронхиальная астма (для предупреждения бронхо- и ларингоспазма), бронхорея; альгодисменорея; спазм церебральных арте­
рий; ангиотрофоневроз; артериальная гипертензия, стенокар­
дия (в составе комбинированной терапии).
Расш ирение зрач ка с диагностической целью (в том числе
исследование глазного дна, определение истинной рефракции
глаза); острые воспалительные заболевания глаз (в том числе
ирит, иридоциклит, кератит), травмы глаза.
Способ применения и дозы. П /к — по 2—4 мг 3 раза в день.
Высшая разовая доза — 10 мг, суточная — 30 мг.
Противопоказания. Глаукома, печеночно-почечная недоста­
точность.
Побочны е де й ств и я. Сухость во рту, парез аккомодации,
тахикардия, затруднение мочеиспускания.
Форма вы пуска. 1 ампула с 1мл раствора для инъекций со­
держит платифиллина гидротартрата 2 мг; в картонной короб­
ке 10 шт.
■
И П Р А Т Р О П И Я Б Р О М И Д ( Ip r a t r o p iu m b ro m id e )
Синонимы; Атровент, Атровент Н, Иправент.
Фармакологическое действие. М-холиноблокирующее, брон-
холитическое. Блокирует М-холинорецепторы гладкой муску-
латуры трахеобронхиального дерева. Имея структурное сходство
с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антаго­
нистом. Как производное четвертичного азота мало растворим в
жирах и плохо диффундирует через биологические мембраны.
Имеет низкую биодоступность — для развития тахикардии (си­
стемный эффект) необходимо вды хание около 500 доз; лиш ь
10% достигает мелких бронхиол и альвеол, а остальное оседает
в глотке или полости рта и проглатывается. В Ж К Т практиче­
ски не абсорбируется и экскретируется с ф екалиям и. Всосав­
ш аяся часть (небольшая) метаболизируется в восемь неактив­
ных или слабоактивных антихолинергических метаболитов (вы­
водятся с мочой). Бронходилатирую щ ий эффект развивается
через 5—10 мин после ингаляции и продолжается в течение 5—
6 ч. Расш иряет преимущественно крупные и средние бронхи,
снижает секрецию бронхиальной слизи.
П о к азан и я к применению . Хроническая обструктивная бо­
лезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема
легких), бронхиальная астма (легкой и средней степени тяж ес­
ти), особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосу­
дистой системы; гиперсекреция бронхиальных желез, бронхос­
пазм на фоне простудных заболеваний, при хирургических опе­
рациях; пробы на обратимость бронхообструкции; для подготовки
дыхательных путей перед введением в аэрозолях антибиотиков,
муколитических JIC, глюкокортикоидов, кромоглициевой кис­
лоты.
Способ применения и дозы. Ингаляционно — по 2 дозы аэро­
золя (40 мкг) 4 раза в сутки (при необходимости до 12 и н га­
ляций).
Раствор для ингаляций: взрослым и детям старше 14 лет —
0,1—0,5 мг 3—4 раза в сутки через небулайзер; детям 6—14 лет
— 0,1—0,25 мг 3—4 раза в сутки через небулайзер; детям до
6 лет — по 0 ,1 —0,25 мг 3—4 раза в сутки (под наблюдением
врача).
П роти вопоказан и я. Гиперчувствительность (в том числе к
атропину и его производным), беременность (I триместр).
П обочны е д ей ствия. Наиболее частые нежелательные эф­
фекты: головная боль, тошнота, сухость во рту.
Эффекты, связанные с антихолинергическим действием:
тахикардия, сердцебиение, нарушение аккомодации, уменьше­
ние секреции потовых желез, наруш ение моторики Ж КТ, за­
держ ка мочи (у пациентов с обструктивным поражением моче­
выводящих путей повышается риск развития задержки мочи).
Со стороны респираторной системы: иногда — каш ель, ре­
же — парадоксальный бронхоспазм.
А ллерги ческие реакции: возможны кож ная сыпь, зуд, кра­
пивница, ангионевротический отек, отек ротоглотки, ан аф и ­
лаксия.
Имеются отдельные сообщения о возникновении осложне­
ний со стороны глаз (расширение зрачка, повышение внутри­
глазного давления, закрытоугольная глаукома, боль в глазу) при
попадании аэрозоля ипратропия бромида (или комбинирован­
ного с бета2-агонистами аэрозоля ипратропия бромида) в глаза.
Ф орм а вы пуска. 1) дозированный аэрозоль для ингаляций,
содерж ащ ий 200 доз (в 1 дозе — 20 мкг действующего вещ е­
ства), — по 10 мл во флаконе (Атровент Н); 2) дозированный
аэрозоль для ингаляций 200 доз ( в 1 дозе 40 мкг действующе­
го вещества), — по 15 мл (Иправент); 3) раствор для ингаляций
250 м кг/м л — флакон-капельница по 20 мл (Атровент).
■
СПИРИВА (Spiriva)
Тиотропия бромид 18 мкг, вспомогательные вещества: моно­
гидрат лактозы.
Ф арм акологическое действие. Холинолитическое, бронходилатирую щ ее. Результатом ингибирования МЗ-рецепторов в
дыхательных путях является расслабление гладкой мускулату­
ры бронхов. Высокое сродство к МЗ-рецепторам и медленная
диссоциация от них обусловливают выраженное и продолж и­
тельное бронходилатирующее действие при ингаляционном
применении у больных хронической обструктивной болезнью
легких (XOBJI).
П о к а за н и я к прим енению . В качестве поддерживающ ей
терапии у пациентов с XOBJI, вклю чая хронический бронхит и
эмфизему (при сохраняю щ ейся одыш ке и для предупрежде­
ния обострений).
Способ применения и дозы. Ингаляционно с помощью при­
бора Х андиХ алер, по 1 капе, в сутки в одно и то же время.
Капсулы не следует глотать. Пожилые люди, пациенты с нару­
шенной функцией почек или печени могут применять препа­
рат в рекомендуемых дозах.
Проти вопоказани я. Гиперчувствительность (в том числе к
атропину или его производным, например, ипратропию или окситропию), I триместр беременности, возраст до 18 лет.
Побочны е де й стви я. Со стороны органов Ж КТ: сухость во
рту (обычно легкой степени выраженности, часто исчезает при
продолжении лечения), запор. Со стороны респираторной сис­
темы: каш ель, местное раздраж ение, возможно развитие брон­
хоспазма, такж е к ак и при приеме других ингаляц ион н ы х
средств. Прочие: тахи карди я, затруднение или зад ер ж ка мо­
чеиспускания (у муж чин с предрасполагаю щ ими факторами),
ангионевротический отек, нечеткое зрение, острая глауком а
(связаны с антихолинергическим действием).
Ф орма вы пуска. Капсулы с порошком для ингаляций в кон­
турной ячейковой упаковке 10 ш т.; в пачке картонной 1, 3 или
6 упаковок в ком плекте с ингалятором Х андиХ алер или без
ингалятора.
4.2.2Л. N-холиномиметики
а) N-холиномиметики прямого действия
Эти вещества применяют для лечения табакокурения, ж ева­
тельные резинки Н и коретте, пласты рь Н и к о ти н ел л и др. н а­
значают для облегчения отвы кания от курения. С этой целью
используются такж е малые дозы никотина. Данные препараты
снижают физическую зависимость от никотина. Механизм дей­
ствия объясняется их способностью связываться с N -холинорецепторами, препятствуя связыванию последних с никотином.
А лкалоид табака — никотин — такж е явл яется N -холиномиметиком, но как JIC не используется. Проникает в организм
при курении.
Курение и никотинозависимость — серьезная проблема со­
временности. При остром отравлении большими дозами нико­
тина он быстро попадает в кровь и распространяется по всему
организму. Спустя несколько минут он достигает головного
мозга и резко нарушает деятельность ЦНС. Появляются первые
признаки отравления — головокружение, беспокойство, дрожа­
ние рук, возникаю т спазмы мы ш ц глотки, пищ евода, ж елуд ­
ка. Примерно через 15 мин начинается обильная рвота, часто
сопровождающаяся ж идким стулом, отмечается резкая потли­
вость, сужение зрачков, бледность кожи. Нарушается сознание,
возможны судороги и припадки. Возбуждение см еняется рез­
кой заторможенностью, пульс слабеет, сниж ается сердечная
деятельность, происходит остановка дыхания вследствие пара­
лича дыхательного центра.
Парадокс в том, что при курении от никотина не умирают,
поскольку доза, получаемая курильщ иком, слиш ком для этого
мала. Многочисленные смертельные болезни вызывают другие
более вредные вещества, которых в дыме содержится около че­
тырех тысяч. Никотин заставляет человека курить. Некоторые
эксперты считают табак наркотиком, вызывающим наибольшую
зависимость, который находится в одной группе с героином и
кокаином. Никотин действует через рецепторы в местах соеди­
нения нервных клеток в мозгу и мышечной ткани. Эти рецеп­
торы мгновенно распознают его, как только он поступает в орга­
низм. В результате искаж ается работа нервного импульса, ко­
торый управляет состоянием сосудов, мышечной ткани, желез
внеш ней и внутренн ей секрец и и. К огда рец еп торы си г­
нализируют о присутствии никотина, кровяное давление возра­
стает, а периферическое кровообращение замедляется. Волны в
мозгу изменяю тся и дают толчок целому ряду эндокринных и
метаболических эффектов. Психическое и физическое состоя­
ние курильщ ика, а такж е ситуация, в которой происходит ку­
рение, могут вызы вать ощ ущ ения как расслабленности, так и
бодрости. В стрессовых ситуациях сигарета действует успокаи­
вающе, а при состоянии расслабленности — к ак стимулятор.
К ак только организм привы кнет к определенному уровню ни­
котина в крови, он будет стремиться поддерживать его, и чело­
век вновь потянется к сигарете.
Сосудосуживающее действие никотина связано с тем, что он
стимулирует N-холинорецепторы симпатических ганглиев, хромафинных клеток надпочечников и синокаротидной зоны, сти­
мулирует выделение адреналина и рефлекторно возбуждает со­
суд одвигательный центр. В связи с этим никотин повышает АД
и способствует развитию гипертонической болезни. Тяжелое
заболевание сосудов ниж них конечностей — облитерирующий
эндартериит — встречается почти исключительно у курильщ и­
ков. Никотин суж ает сосуды сердца и способствует развитию
стенокардии, появлению различных аритмий.
В табачном дыме кроме никотина содерж атся и другие ве­
щества, пагубное влияние которых рано или поздно сказывает­
ся на здоровье курящ его. Одно из них — ам м иак — вызывает
резкое раздраж ение слизисты х оболочек рта, носа, гортани,
трахеи, бронхов. Помимо этого, он влияет на десны, они р аз­
ры хляю тся и кровоточат. Другое вещество табачного дыма —
угарный газ — вступает в соединение с гемоглобином, что при­
водит к кислородному голоданию тканей. В табачном дыме со­
держ ится так ж е сильны й яд — синильная кислота. 100 раз­
личных смол и радиоактивных элементов, таких, как полоний,
свинец. Они способствуют развитию злокачественных опухолей.
Под влиянием табачного дыма происходит засорение д ы ха­
тельных путей, что приводит к легочным заболеваниям. При
курении ослабляю тся внимание и память, сниж ается м ы ш еч­
ная сила, нарушается половая функция.
Никотин обладает свойством вызывать так называемый «син­
дром отмены». При длительном употреблении, к ак это проис­
ходит у курильщ ика, никотин перестает стимулировать д ы ха­
ние, а с прекращением приема вызывает его угнетение. С этим
связан дискомфорт, который испытывает человек при отказе от
курения. Такое состояние развивается в течение первых суток
и может продолжаться 1—2 недели. К сожалению, курение вре­
дит не только человеку, который пристрастился к табаку, но и
тем, кто его окруж ает. Пассивные курильщ ики, по многочис­
ленным исследованиям, всего лиш ь в 1,5 раза меньше страдают
от последствий курения других людей, чем сами курильщ ики.
в) N-холиномиметики рефлекторного действия
■ ЛОБЕЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Lobelini hydrochloridum)
Синоним: Никотин и др.
Ф арм акологическое действие. Дыхательный аналептик.
П о к азан и я к прим енению . Ослабление или рефлекторная
остановка дыхания, асфиксия новорожденных.
Способ п рим ен ен ия и дозы . Внутримышечно и внутривен­
но по 0 ,3—1 мл 1% -ного раствора. Детям в зависимости от воз­
раста 0,1—0,3 мл 1% -ного раствора.
П обочное д ей ств и е. При передозировке — возбуж дение
рвотного центра, остановка сердца, угнетение ды хания, судо­
роги.
П р оти вопоказан и я. Тяжелые поражения сердечно-сосуди­
стой системы, остановка дыхания при истощении дыхательно­
го центра.
Ф орм а вы пуска. Ампулы по 1 мл 1% -ного раствора, в упа­
ковке 10 ш тук. Список А.
■
ЦИТИТОН (Cytitonum)
Синоним: Цитизин.
Ф ар м ако л о ги ческо е действие. А лкалоид цитизина сти­
мулирует рефлекторно дыхательный центр, действуя подобно
лобелину. Повышает артериальное давление, возбуждая N-xoлинорецепторы симпатических ганглиев и надпочечников.
П оказани я к применению. Асфиксия, шок, коллапс, угне­
тение дыхания и кровообращения при инфекционных заболева­
ниях и др.
Способ применения и дозы. Внутривенно и внутримышеч­
но по 0,5— 1 мл. Высшая разовая доза — 1 мл, суточная — 3 мл.
Побочное действие. Тошнота, рвота, замедление сердечного
ритма.
Противопоказания. Гипертоническая болезнь, атеросклероз,
отек легких, кровотечения.
Форм а вы пуска. В ампулах 0 ,1 5 % -ного раствора по 1 мл,
в упаковке 10 штук; пленки с цитизином по 1,5 мг.
4.2.2.Б. N-холиноблокаторы
Ч у в с т в и т ел ь н о с ть N -х о л и н о р е ц е п т о р о в к д ей ств и ю
лекарственных веществ различна, что проявляется и при блока­
де N -холинорецепторов. Одна группа лекарственных средств
избирательно блокирует N -холинорецепторы вегетативных ган­
глиев, синокаротидной зоны, мозгового слоя надпочечников —
они называются ганглиоблокаторами; другая группа избиратель­
но блокирует N -холинорецепторы нервно-мышечных синапсов
и называется миорелаксантами периферического действия, или
курареподобными средствами.
а) Ганглиоблокирующие средства
Блокируя N -холинорецепторы вегетативных ганглиев (сим­
патических и парасимпатических), вещества этой группы вы ­
зывают ряд характерных изменений:
1.
Расш иряю т сосуды и снижаю т артериальное давление,
что обусловлено блокадой симпатических ганглиев и устране­
нием симпатических сосудосуживающих импульсов; они сни­
жают выделение адреналина, блокируя N -холинорецепторы моз­
гового слоя надпочечников, уменьшают импульсацию на сосу­
додвигательный центр с каротидного клубочка, блокируя
N -холинорецепторы синокаротидной зоны. Этот эффект ганглиоблокаторов используется для лечения гипертонической бо­
лезни, однако следует иметь в виду, что при этом может резко
упасть артериальное давление, особенно при перемене положе­
ния тела (ортостатический коллапс). Расширение сосудов н иж ­
них конечностей и улучш ение их кровоснабж ения позволяю т
применять ганглиоблокаторы такж е для лечения заболеваний,
сопровождающихся расстройством периферического кровооб­
ращ ения (облитерирующий эндартериит и др.). Ганглиоблока­
торы используют при отеке легких и мозга, а такж е для управ­
ляемой гипотонии во время операций с целью уменьш ения кровопотери (ганглиоблокаторы короткого действия).
2. Ганглиоблокаторы снижают тонус гладких мы ш ц внут­
ренних органов и уменьшают секрецию ж елез, в том числе
желудочно-кишечного тракта. Это позволяет использовать их
для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной
киш ки, гиперацидных гастритов и др.
3. Некоторые ганглиоблокаторы проявляют стимулирующее
действие на мускулатуру матки. Так, пахи карп и н усиливает
тонус мускулатуры матки, а такж е снижает артериальное дав­
ление, что используется при родах, особенно в случае повышен­
ного давления у рожениц.
■ ШГРОНИЙ (Hygronium)
Синоним : Трепирия йодид.
Ганглиоблокатор короткого действия.
■ БЕН30ГЕКС0НИЙ (Benzohexonium)
Фармакологическое действие. Ганглиоблокирующее сред­
ство.
Показания к применению. Спазм периферических сосудов,
гипертоническая болезнь, гипертонические кризы , бронхиаль­
ная астма, язвенная болезнь ж елудка и двенадцатиперстной
киш ки.
Способ прим енения и дозы. Внутрь по 0,1 г 3—6 раз в сут­
ки; подкожно, внутримышечно — 1—1,5 мл 2,5% -ного раство­
ра. Высш ая разовая доза внутрь — 0,3 г, суточная — 0,9 г,
подкожно разовая доза — 0,075 г, суточная — 0,3 г.
Побочное действие. Общая слабость, головокруж ение,
сердцебиение, ортостатический коллапс, сухость во рту, ато­
ния мочевого пузыря.
Противопоказания. Гипотония, тяж елы е пораж ения пече­
ни и почек, тромбофлебиты, тяж елы е изменения центральной
нервной системы.
Форм а вы пуска. Таблетки по 0,1 и 0,25 г, в упаковке
20 ш тук; ампулы по 1 мл 2,5% -ного раствора, в упаковке
10 штук.
■
ПЕНТАМИН (Pentaminum)
П оказания к применению, побочные эффекты и противопо­
казания, аналогичные бензогексонию. Выпускается в ампулах
по 1 и 2 мл 5% -ного раствора.
■
ПАХИКАРПИНА ГИДРОЙОДИД
(Pachycarpinum Hydroiodicum);
■
ПИРИЛЕН (Pirilen);
■ ТЕМЕХИН (Temechinum).
Применение, противопоказания, побочные эффекты харак­
терные и для других ганглиоблокаторов этой группы. Вы­
пускается в таблетках по 0,001 г.
6) М иорелаксанты периф ерического де й стви я
Эти вещества блокируют N -холинорецепторы скелетных
мышц и вызывают расслабление скелетной мускулатуры (мио­
релаксанты ). По механизму действия их можно разделить на
вещества: 1) антидеполяризующ его (конкурентного) типа дей­
ствия, которые блокируют N -холинорецепторы скелетны х
мышц, препятствуют взаимодействию N -холинорецепторов с ацетилхолином и наступлению деполяризации мышечной пластин­
ки с последующей ее реполяризацией (т у б о к у р а р и н , д иплац и н , м еликт ин. и др.); 2) деполяризую щ его типа действия,
которые вызывают стойкую деполяризацию мышечной пластин­
ки, препятствующую наступлению реполяризации (д и т и ли н
и др.); 3) смешанного типа действия, дающ ие антидеполяри­
зующий и деполяризующий эффекты (диоксоний и др.). Мио­
релаксанты вызываю т расслабление мускулатуры в определен­
ной последовательности: мимической мускулатуры лица, мышц
конечностей, голосовых связок, туловища, диафрагмы и межреберных мышц. По продолжительности действия миорелаксанты
можно подразделить на три группы: 1) короткого действия (5—
10 минут) — дитилин; 2) средней продолжительности (20—
40 минут) — тубокурарин-хлорид, диплацин и др.; 3) длитель­
ного действия (60 минут и более) — анатруксоний.
■ ТУБОКУРАРИН-ХЛОРИД (Tubocurarine chloride) и др.
Ф арм акологическое действие. Курареподобный препарат с
антидеполяризующим действием.
П о к азан и я к прим енению . В анестезиологии для расслаб­
ления мускулатуры во время хирургических операций.
Сгособ прим енения и дозы . Внутривенно по 0,4—0,5 м г/кг.
При операции доза препарата увеличивается до 45 мг.
П обочное действие. Возможна остановка ды хани я. Д ля
ослабления действия препарата вводят прозерин.
П р о ти в о п о к азан и я. М иастения, вы раж енны е наруш ения
почек и печени, старческий возраст.
Ф орм а вы п у ск а. В ампулах по 1 мл, содерж ащ их 10 мг
препарата, в упаковке 25 штук.
■
ПИПЕКУРОНИЯ БРОМИД (Pipecuronium bromide)
С иноним: Ардуан.
Ф арм акологические свойства. Антидеполяризующий миорелаксант с периферическим механизмом действия, обуслов­
ленным влиянием на двигательные концевые пластинки попе­
речнополосатых мышц. Действие пипекурония бромида при ин­
тубации в случае применения суксаметония хлорида после
прекращ ения деполяризующей блокады развивается через 2—
3 мин, при применении только пипекурония бромида — через
4 —5 мин. Д лительность действия препарата составляет 40—
60 мин в зависимости от применяемой дозы и индивидуальной
чувствительности пациента.
П о к азан и я к применению . Используют при проведении об­
щей анестезии в целях обеспечения релаксации скелетны х
мышц. Применяется при различных хирургических вмешатель­
ствах, требующих обеспечения миорелаксации продолжитель­
ностью более 20—30 мин.
Способ прим енения и дозы . Взрослые. При хирургических
вмешательствах средней и большой продолжительности препа­
рат применяю т в/в: для проведения эндотрахеальной интуба­
ции и для полной миорелаксации во время операции вводят
0 ,0 6 —0,08 м г/к г массы тела; больным, интубация у которы х
проведена с применением суксаметония хлорида, препарат вво­
дят в начальной дозе 0,04—0,06 мг/кг; у больных с наруш ения­
ми функции почек не рекомендуется превыш ать дозу 0,04 м г/
кг; повторные дозы препарата составляют 1/ i ~ 1/ 3 начальной дозы.
При введении в более высокой дозе возможна пролонгация эф­
фекта".
П ротивопоказания. Тяж елая миастения, повышенная чув­
ствительность к пипекуронию и бромидам.
Побочные эф ф екты . Возможна умеренно выраж енная бра­
дикардия (особенно у пациентов, которым во время наркоза
применяли галотан или фентанил).
Ф орм а выпуска. Субстанция-порошок стерильный в банках
темного стекла по 20, 50, 100 и 200 г.
■ ДИТИЛИН (Dithylinum)
Синоним : Листенон и др.
Фармакологическое действие. Синтетический деполяризу­
ющий миорелаксант короткого действия.
Показания к применению. Интубация трахеи; оперативные
вмешательства, вправление вывихов, исследования, требующие
релаксации скелетной мускулатуры на короткое время (эндос­
копия и др.).
Способ прим енения и дозы . Вводится внутривенно из рас­
чета 1—1,7 м г/кг массы тела больного.
Побочное действие. Возможно угнетение дыхания.
П р оти воп ок аза ни я. Глаукома. Растворы дитилина нельзя
смешивать с барбитуратами и донорской кровью.
Форм а вы пуска. Ампулы по 5 и 10 мл 2%-ного раствора, в
упаковке 10 штук.
в) Миорелаксанты центрального действия
■ ТИЗАНИДИН (Tizanidine)
Синоним: Сирдалуд.
В 1 таблетке содержится тизанидин (в форме гидрохлорида)
2 мг, вспомогательные вещества: крем ния диоксид коллоид­
ный безводный; стеариновая кислота; МКЦ; лактозы моногид­
рат 4 мг.
Фармакологическое действие. Миорелаксант центрального
действия. Уменьшает повышенный тонус скелетных мышц, сни­
мает их спазм; сниж ает сопротивление мы ш ц при пассивных
движениях, повышает силу произвольных сокращений. Мышеч­
норасслабляю щ ий эффект тизанидина обусловлен, вероятно,
угнетением спинномозговых полисинаптических рефлексов, что
связывают с уменьшением высвобождения возбуждающих ами­
нокислот из пресинаптических терминалей спинальных интер­
нейронов, а такж е стимуляцией а 2-адренорецепторов. На пере­
дачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах тизанидин не
влияет.
П оказания к применению. Спастическое состояние скелет­
ных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рас­
сеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенера­
тивные заболевания спинного мозга). Болезненный спазм ске­
летных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шей­
ный и поясничный синдромы) или возникаю щ ий после опера­
ций (по поводу гры ж и межпозвоночного диска или остеоартри­
та бедра).
Способ применения и дозы. Д ля прекращ ения болезненно­
го спазма скелетны х мы ш ц применяю т по 2—4 мг 3 раза/сут;
в тяж елы х случаях дополнительно рекомендуется принимать
на ночь 2—4 мг. При спастических состояниях мы ш ц, обуслов­
ленных неврологическими заболеваниями, начальная доза со­
ставляет 6 м г/сут в 3 приема. Дозу постепенно увеличивают на
2—4 м г/сут каж ды е 3—7 дней. Оптимальный терапевтический
эффект обычно достигается при дозе 12—24 м г/сут, разделен­
ный на 3—4 приема. Не следует превыш ать дозу 36 мг/сут.
П роти вопоказан и я. Повышенная чувствительность к тизанидину.
Побочное действие. При применении тизанидина в относи­
тельно малых дозах в редких случаях наблюдаются сонливость,
чувство усталости, головокружение, сухость во рту, тошнота,
некоторое снижение АД; в бодее высоких дозах — указанны е
эффекты возникаю т чащ е и значительнее вы раж ены , кроме
того, возможны бессонница, мышечная слабость, брадикардия,
повышение активности трансаминаз в сыворотке.
С осторожностью применяю т у пациентов с наруш ениям и
функции печени и почек.
Влияет на способность к вождению автотранспорта и управ­
лению механизмами.
Ф орм а в ы п у ск а. Таблетки в блистере по 10 ш т.; в пачке
картонной 3 блистера.
■ МИДОКАПМ (Mydocalm)
Синоним ы : Толперизон, Mideton и др.
Фармакологическое действие. Подавляет полисинаптичес-
кие спинномозговые рефлексы и понижает повышенный тонус
скелетных мышц.
Показания к применению. Заболевания, сопровождающие­
ся повышенным мыш ечным тонусом, параличи, парезы , кон­
трактуры, экстрапирамидные расстройства; в качестве вспомо­
гательного средства в лечении паркинсонизма.
Способ прим енения и дозы . Внутрь по 0,05 г 3 раза/сут,
с постепенным увеличением дозы до 0,45 г/сут, в/м по 1 мл
10%-ного раствора 2 раза/сут, внутривенно по 1 м л / сут.
П обочное дей ствие. Головная боль, раздраж ительность,
нарушение сна.
П р о ти в о п о к азан и я. М иастения, детский возраст до 3 ме­
сяцев.
Ф орм а в ы п у ск а. Таблетки по 0,05 г, в упаковке 30 ш тук,
ампулы по 1 мл 10%-ного раствора, в упаковке 5 штук.
4.2.2.6. М-, N-холиномиметики
К М-, N -холиномиметикам относятся лекарственные веще­
ства, возбуждающие как М-, так и N -холинорецепторы. По эф­
фекту на холйнорецепторы эти препараты можно разделить на
вещества прямого и непрямого (антихолинэстеразные средства)
действия. Вещества прямого действия сами вызывают возбуж­
дение М- и N-холинорецепторов. К ним относится ацетилхолин,
возбуждаю щ ий М- и N-холинорецепторы и вызываю щ ий ряд
изменений в организме, связанных с преобладанием возбужде­
ния М-холинорецепторов: расширение сосудов, снижение арте­
риального давления, замедление ритма сердечных сокращений,
усиление сокращ ения гладкой мускулатуры внутренних орга­
нов, повышение секреции желез, сужение зрачка. Так как аце­
тилхолин быстро разруш ается ферментом холинэстеразой, его
действие непродолжительно, поэтому в медицинской практике
не применяется.
Эти лекарственные средства блокирую т действие холинэстеразы — фермента, разруш ающ его ацетилхолин, благодаря
чему происходит накопление ацетилхолина, который и проявля­
ет длительное действие на М- и N -холинорецепторы. Выделяют
антихолинэстеразные средства обратимого действия, которые
временно инактивируют фермент холинэстеразу: физостигмин,
прозерин, оксазил, галант ам ин, калим ин, убретид и др. Через
несколько часов после их введения активность холинэстеразы
полностью восстанавливается. Вторая группа веществ — ан т и ­
холинэстеразные средства необратимого действия: фосфакол,
армии и др. — оказывает более длительную блокаду фермента
холинэстеразы: они являю тся более токсичными. К этой груп­
пе относятся и некоторые инсектициды (хлорофос, карбофос и
др.), и боевые отравляющие вещества (табун, зарин, зоман).
Р а з д е л 4. Ч А С Т Н А Я Ф А Р М А К О Л О Г И Я
J239
а) М-, N-холиномиметики прямого действия
■
АЦЕТИЛ ХОЛИ НА ГИДРОХЛОРИД (Acetylcholini chlondum)
Ф арм акологическое действие. Вызывает возбуждение всех
холинореактивных систем организма, что сопровождается по­
нижением артериального давления, расширением кровеносных
сосудов, замедлением сердечного ритма, усилением сокращ е­
ния гладкой мускулатуры внутренних органов, повы ш ением
секреции потовых, слезных и бронхиальных ж елез, сужением
зрачков.
Показания к применению. В основном в лабораторной прак­
тике, иногда к ак сосудорасширяющее средство при спазм ах
(резком сужении просвета) периферических сосудов, эндартериите (воспалении внутренней оболочки артерий), п ерем еж а­
ющейся хромоте (симптоме наруш ения кровообращ ения н и ж ­
них конечностей), спазмах артерий сетчатки и др.; при прове­
дении фармакологических и физиологических исследований.
Способ прим енения и дозы . Подкожно и внутримы ш ечно
по 0,0 5 —0,1 г 1—3 раза в день. Высш ая разовая доза — 0,1 г,
суточная — 0,3 г. При инъекции следует убедиться, что игла
не в вене. Внутривенное введение недопустимо из-за возможно­
сти резкого понижения артериального давления.
Противопоказания. Стенокардия, атеросклероз, бронхиаль­
ная астма, эпилепсия.
Побочны е де й стви я. При передозировке пониж ение арте­
риального давления с брадикардией и наруш ениями сердечно­
го ритма, профузный пот, миоз, резкое усиление перистальти­
ки киш ечника. В этих случаях следует немедленно ввести в
вену или под кожу 1 мл 0 ,1% -ного раствора атропина (при необ­
ходимости повторно).
Ф орма выпуска. По 0,2 г в ампулах емкостью 5 мл в упаков­
ке по 10 штук.
■ КАРБАХ0ЛИН (Carbacholinum)
Синоним ы : Carbachol, Carbam inoylcholine, C arbam iotin,
Carcholin, Doryl, D uracholine, E nterotonin, Glaucom il, J e s tril,
Lentin, Moryl, Tonocholin и др.
Ф арм акологи ческое действие. По химическому строению
и фармакологическим свойствам близок к ацетилхолину. Бо­
лее активен и оказывает более продолжительное действие, так
к ак не гидролизуется холинэстеразой. Стойкость препарата
позволяет пользоваться им не только для парентерального
введения, но и для приема внутрь. При пероральном и паренте­
ральном применении препарат быстро всасывается. Карбахолин
эффективно (сильнее, чем ацетилхолин) повыш ает тонус мус­
кулатуры мочевого пузыря и киш ечника. При местном приме­
нении (в виде глазны х капель) сниж ает внутриглазное давле­
ние при глаукоме.
П оказани я к применению . Атония киш ечника и мочевого
пузыря. В качестве антиглаукоматозного средства.
Способ прим енения и дозы . Д ля взрослых при приеме
внутрь 0,0005—0,001 г (0,5—1 мг), подкожно и внутримышечно
по 0,0001—0,00025 г (0,1—0,25 мг) 2—3 раза в день. При внутри­
венном введении (0,00005 г = 0,05 мг) следует соблюдать боль­
шую осторожность: вводят препарат очень медленно. У казан­
ные дозы ввиду большой активности препарата не следует пре­
вышать. Высшие дозы для взрослых: разовая — внутрь 0,001 г,
под кож у 0,0005 г; суточная — внутрь 0,003 г, под кож у 0,001
г. При глаукоме растворы (0,5—1%) закапывают в конъю нкти­
вальный мешок 2—6 раз в день. Концентрацию и частоту зак а­
пывания следует подбирать индивидуально для каждого боль­
ного, так как в связи с сильным сужением зрачка и спазмом
цилиарной мышцы возможны головная боль и боль в глазах.
Противопоказания, возможные ослож нения такие же, как
для ацетилхолина.
Ф орм а вы пуска. Порошок. Ранее карбахолин выпускался
в виде порош ка и готовых лекарственных форм: таблеток по
0,001 г и 0,01 % - и 0,025% -ных растворов в ампулах по 1 мл. В
последнее время готовые лекарственные формы исклю чены из
номенклатуры лекарственных средств. Предлагается вместо них
пользоваться ацеклидином. Поскольку порошок карбахолина из
номенклатуры не исключен, возможно в случае необходимости
пользоваться прописями для приготовления ex tem pore, в том
числе глазными каплям и. Также выпускаются глазные капли
карбахолина (Carbacel, Isopto carbachol и др.) в виде 0,75% -,
1,5%-, 2,25%- и 3%-ных растворов. Для сужения зрачка во вре­
мя хирургических глазных операций выпускается 0 ,01% -ный
раствор (M iostat intraocular). Вводят 0,5 мл в переднюю кам е­
ру глаза.
б) М-, N-холиномиметики непрямого действия
обратимые
■ ПРОЗЕРИН (Prozerinum)
Синоним ы : M iostin, Vagostigm in и др.
Фармакологическое действие. Обладает выраженной анти-
холинэстеразной активностью.
П ока за ни я к применению . Миастения, парезы , параличи,
глаукома, атония киш ечника, ж елудка, мочевого пузыря, как
антагонист миорелаксантов.
Способ прим енения и д озы . Внутрь по 0,015 г 2—3 раза в
день; подкожно по 1 мл 0,05% -ного раствора 1—2 раза в сутки;
в офтальмологии по 1—2 капли 0,5% -ного раствора 1—4 раза в
сутки. Детям в зависимости от возраста.
Побочное действие. Б радикардия, гипотония, слабость,
гиперсаливация, бронхорея, тошнота, рвота, повышение тонуса
скелетной мускулатуры.
П р о ти в о п о к а з а н и я . Э пилепсия, б р о н х и ал ьн ая астм а,
органические заболевания сердца.
Форм а вы пуска. Таблетки по 0,015 г, в упаковке 20 ш тук;
ампулы по 1 мл 0,05% -ного раствора, в упаковке 10 ш тук; по­
рошок.
■ КАЛИМИН (Kalymin)
Синоним ы : Местинон, Пиридостигмина бромид.
Фармакологическое действие. Антихолинэстеразное сред­
ство, менее активен, чем прозерин, но действует более продол­
жительно.
П о к а за н и я к применению . М иастения, наруш ения двига­
тельной активности после травм, параличей, энцефалит, поли­
омиелит и др.
Способ прим енения и дозы . Внутрь по 0,06 г 1—3 раза в
сутки; под кож у или внутримышечно по 0,04—1 мл 0,5% -ного
раствора.
Побочное действие. Гиперсаливация, миоз, диспептические
явления, учащение мочеиспускания, повышение тонуса скелет­
ных мышц.
Противопоказания. Эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная
астма, органические заболевания сердца.
Форма выпуска. Драже по 0,06 г, в упаковке 50 штук; 0,5% ный раствор в ампулах по 1 мл, в упаковке 10 ш тук (калимин
форте).
■ УБРЕТИД (Ubretid)
С иноним : Дистигмина бромид.
Антихолинэстеразный препарат длительного действия.
■
ДИПИРОКСИМ (Dipyroximum)
Применяют при отравлении антихолинэстеразными средства­
ми, особенно фосфорсодержащими. Можно назначать вместе с
М-холинолитиками. Вводят однократно, подкожно или внутри­
венно, в тяж елы х случаях — несколько раз в день. Выпуска­
ется в ампулах в виде 15% -ного раствора по 1 мл.
■
И30НИТР03ИН (Izonitrozinum)
По действию аналогичен дипироксиму Выпускается в ампу­
лах по 3 мл 40% -ного раствора. Вводят по 3 мл внутримышечно
(в тяж елы х случаях — внутривенно), при необходимости повто­
ряют.
в) М-, N-холиномиметики непрямого действия
необратимые
■ АРМИИ (Arminum)
Фармакологическое действие. Активный антихолинэстераз­
ный препарат необратимого действия.
П оказания к применению. Миотическое и антиглаукомное
средство.
Способ применения и дозы. Глазные капли 0,01% -ного ра­
створа, по 1—2 капли 2—3 раза в день.
Побочное действие. Боль в глазу, гиперемия слизистой
оболочки глаза, головные боли.
Ф орм а вы пуска. Во ф лаконах по 10 мл 0,005% - и 0,01% ного раствора. Список А.
■ МАЛАТИ0Н (Malation)
Синоним ы : Дербак-М (Derbac-M), Педилин (Pedilin), При-
одерм (Prioderm), Солео-М (Soleo-M).
Фармакологическое действие. Противопедикулезное сред­
ство из группы фосфорорганических инсектицидов. Легко про­
ходит хитиновый покров, накапливается в высоких концентра­
циях в теле насекомого, необратимо ингибирует холинэстеразу, образуя с ней ковалентную связь. Гибель гнид и вшей
наступает за счет самоотравления ацетилхолином.
П о к а за н и я к прим енению . При педикулезе у взрослых и
детей, а такж е для лечения чесотки.
Способ п р и м ен ен и я и д о зы . Н аруж но в виде лосьона. Не
допускается попадание в глаза и на слизистые оболочки.
Побочное дей ствие. Раздраж ение кож и и аллергические
реакции
Ф орм а вы п уска: Эмульсия и ш ампунь во флаконах по
60 мл, (0,5% малатиона).
Контрольные вопросы и задания
1. Укажите классиф икацию холинергические средств.
2. Перечислите группы, на которые делятся холинергические сред­
ства.
3. Какие М -холиномиметические вещества использую тся наиболее
ч асто ?
4. Объясните механизм действия пилокарпина.
5. Перечислите вещества, входящие в М -холиноблокирующ ую группу.
6. Каков механизм действия ганглиоблокирую щ их средств?
7. Каков основной ф армакологический эффект д ити л ин а?
8. Назовите М-, N-холиномиметики прямого и непрямого действия.
4.2.3. Средства, действующие на адренергические
синапсы (адренергические средства)
4.2.3.1.
Понятие о строении адренергического
синапса. Классификация адренергических средств
Адренергические синапсы, находятся в области окончания
симпатических нервов(рис. 8). П ередача возбуж дения в них
осущ ествляется с помощью медиаторов: норадреналина, ад­
реналина и дофамина.
Синтез норадреналина происходит в несколько этапов с учас­
тием различны х ферментов, причем в нервной ткани (сим па­
тические нервные волокна, ЦНС) происходит образование
норадреналина, а в мозговом слое надпочечников этот процесс
заканчивается образованием адреналина — гормона, который
тоже оказывает действие на адренергические синапсы. Под вли­
янием нервного импульса норадреналин выходит в синаптичес­
кую щель и взаимодействует с адренорецепторами эффекторных клеток, оказывая свое специфическое действие. Затем боль­
ш ая часть его снова захватывается адренергическими волокнами
(нейрональный захват) и депонируется в везикулах цитоплазмы.
Рис. 8. Схема функционирования адренергического синапса:
1 — гранулы депонирования норадреналина (НА); 2 — синаптиче­
ские пузырьки; 3 — обратный захват НА; 4 - синаптическая щель;
КОМТ — катехол-ортаметилтрансфераза; МАО — моноаминооксидаза; ДОФА — диоксифенилаланин; Тир — тирозин; а-А Р и Р-АР —
а - и Р-адренорецепторы
Остальная часть разрушается ферментами катехол-орта-метилтрансферазой (КОМТ) и моноаминооксидазой (МАО), с помощью
которой норадреналин подвергается окислительному дезамини­
рованию (процесс, происходящий в митохондриях и мембранах
везикул). Небольшая часть медиатора подвергается захвату эффекторными клетками органов (экстранейрональный захват), где
метаболизируется ферментами КОМТ и МАО.
Несмотря на то что для всех адренорецепторов основным меди­
атором является норадреналин, чувствительность их к разным
химическим веществам различна, что и обусловило деление
адренорецепторов на несколько типов: а-, Р- и др.
Кроме того, среди а-адренорецепторов выделены постсинаптическиео^-, пресинаптические и постсинаптическиеос2-; сре­
ди Р-адренорецепторов выделяются аналогичные Pj и Р2-адренорецепторы. Адренорецепторы по локализации и функциональ­
ному значению в органах различны: а-адренорецепторы находят­
ся в сосудах кож и, почек, киш ечника, сфинктерах желудочно­
кишечного тракта, селезенке, радиальной мышце радуж ки гла­
за; Р-адренорецепторы — в сердце (Pj), бронхах, сосудах матки
(Р2). Возбуждение а-адренорецепторов приводит к стим улиру­
ющему эффекту (исклю чение составляет действие на ки ш еч ­
ник); возбуждение Р-адренорецепторов оказывает угнетающ ее
действие на функцию органов. Возбуждение P j-адренорецепторов сердца вызывает повышение силы и частоты сердечных со­
кращений. Значение пресинаптических Р2-адренорецепторов свя­
зывают так же, к ак и пресинаптических Р-адренорецепторов,
с выделением медиатора норадреналина; стимуляция пресинап­
тических а 2-адренорецепторов тормозит выделение норадрена­
лина так же, как и блокада пресинаптических Р-адренорецепторов; возбуждение пресинаптических Р-адренорецепторов при­
водит к увеличению выделения норадреналина.
Все средства, влияю щ ие на передачу возбуж дения в адре­
нергических синапсах, можно разделить на три основные
группы:
1) возбуждающие адренорецепторы — адреномиметики;
2) блокирующие адренорецепторы — адреноблокаторы (адренолитики);
3) влияющие на метаболизм, депонирование и выделение меди­
атора (симпатолитики).
Адреномиметические средства подразделяются на:
1) а-адреномиметики:
а) otj-адреномиметики;
б) а 2-адреномиметики периферического действия;
в) а 2-адреномиметики центрального действия;
2) Р-адреномиметики:
а) Pj-адреномиметики;
б) Pj-, Р2-адреномиметики;
в) Р2-адреномиметики;
3) а-, р-адреномиметики:
а) прямого действия;
б) непрямого действия.
4.2.3.2. а^адреномимвтини
П реимущ ественны м действием на a j -адренорецепторы
обладает Ф енилэф рин (Мезатон). Он вызывает сужение артериол и повышение артериального давления. Мезатон не является
катехоламином и мало подвержен действию фермента КОМТ,
он стоек, оказывает более длительный эффект. JIC вызывает рас­
ширение зрачка и может понизить внутриглазное давление при
открытоугольных формах глаукомы. Применяют мезатон для
повышения артериального давления при коллапсе и гипотезии,
ринитах, конъю нктивитах, для расш ирения зрачка. Противо­
показан при гипертонической болезни, атеросклерозе, спазмах
сосудов. В ыпускается в порошке и ампулах по 1 мл 1%-ного
раствора.
Также выпускаются комбинированные JIC, имеющие в своеем составе мезатон (например, Максиколд).
■
МАКСИКОЛД (Maxicold)
1
пакетик содержит: парацетамол 750 мг, аскорбиновая кис­
лота 60 мг, фенилэфрина гидрохлорид 10 мг; вспомогательные
вещества: крем н ия диоксид коллоидны й, натрия сахарин,
лим онная кислота, натрия цитрат, крахм ал картофельны й,
краситель хинолиновый желты й или красны й, ароматизатор,
лактоза.
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат,
действие которого обусловлено входящ ими в его состав компо­
нентами.
Парацетамол — анальгетик-антипиретик, воздействует на
центры боли и терморегуляции. Оказывает анальгезирую щее
и жаропонижаю щ ее действие. Уменьшает головную и мыш еч­
ные, боли, явления лихорадки, смягчает боли в горле.
Фенилэфрин — оказывает сосудосуживающее действие, об­
легчает дыхание через нос и способствует очищению носовых
ходов и околоносовых пазух.
Аскорбиновая кислота участвует в регуляции окислитель­
но-восстановительных процессов, углеводного обмена, повыша­
ет устойчивость организма к инфекциям.
П ока за ни я к применению . Инфекционно-воспалительные
заболевания (ОРВИ, грипп), сопровождающиеся высокой тем­
пературой, ознобом, головной болью, болями в суставах и мы ш ­
цах, заложенностью носа и болями в горле и пазухах носа.
Способ прим енения и дозы. Содержимое одного пакетика
полностью растворить в 250 мл горячей воды и принимать внутрь
горячим. Взрослые: один пакетик каж ды е 4—6 часов. Не при­
нимать больше 4 пакетиков на протяжении 24 часов. Не прини­
мать препарат чащ е, чем через 4 часа. Д ет и в возрасте от
12 лет : 1 п акетик каж ды е 6 часов. Не принимать больше
3 пакетиков на протяжении 24 часов. Препарат не рекоменду­
ют применять более 5 дней как обезболивающее средство и бо­
лее 3-х дней — как жаропонижающее. Если симптомы заболе­
вания сохраняются, следует пересмотреть тактику лечения.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любо­
му компоненту препарата; вы раженное наруш ение ф ункции
печени и /и л и почек; гипертиреоидизм (тиреотоксикоз); забо­
левания сердца (выраженный стеноз устья аорты, острый и н ­
фаркт миокарда, тахиаритмия); АГ; одновременный прием трициклических антидепрессантов, блокаторов Р-адренорецепторов,
ингибиторов МАО, в том числе в период до 14 дней после их
отмены; одновременный прием других средств, содержащих па­
рацетамол, и средств для облегчения симптомов простудного за­
болевания, гриппа и заложенности носа; гиперплазия предста­
тельной железы; закрытоугольная глаукома; возраст до 12 лет.
Побочное действие. Парацет амол: возможны аллерги че­
ские реакции (кож ная сыпь, крапивница, ангионевротический
отек); редко — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Ф енилэф рин может стать причиной тошноты, головной боли,
незначительного повышения АД и в редких случаях ощ ущ ения
сердцебиения, которые проходят после отмены препарата. При
продолжительном применении в дозах, значительно превы ш а­
ющих рекомендованные, повышается вероятность наруш ения
ф ункции печени и почек.
Ф орм а вы пуска. Порошок для раствора, в пакетике по 5 г,
в упаковке 5 ,1 0 или 50 пакетов.
■ МИДОДРИН (Midodrine)
Синоним : Гутрон.
Периферический a j -адреномиметик. Повышает уровень АД
путем увеличения тонуса артериол. Применяется при гипотен­
зии, нарушениях регуляции кровообращения. Противопоказан
при гипертензии, феохромоцитоме, тяжелой почечной недоста­
точности, глаукоме.
4.2.3.3. а 2-адреномиметини периферического
действия
■ НАФА30ЛИН (Naphazoline)
Синоним ы : Санорин, Нафтизин.
Я вляется а 2-адреном иметиком, оказы вает дли тельн ы й
сосудосуживаю щ ий эффект. При нанесении на слизисты е
оболочки отмечается противовоспалительное (противоотечное)
действие. При ринитах облегчает носовое дыхание. Нафазолин
назначаю т только местно при насморке. Д ля общего действия
на организм не используется в связи с его высокой токсичнос­
тью (угнетает ЦНС). При применении возможно явление тахифилаксии.
■
КСИЛ0МЕТА30ЛИН (Xylometazoline)
Синонимы: Галазолин, Ксимелин, Длянос.
Действует аналогично нафазолину. Применяют его местно при
острых ринитах. Оказывает некоторое раздражающее действие.
В виде капель в нос и спрея для местного применения такж е
выпускаются оксиметазолин (назол), тетризолин (тизин) и др.,
относящиеся к адреномиметическим средствам.
4.2.3.4. а г-адреномиметики центрального действия
•
КЛОНИДИН (Clonidine)
Синоним: Клофелин.
а 2-адреномиметик центрального действия. Он стимулирует
пресинаптические а 2-адренорецепторы ЦНС, следствием чего
является уменьшение симпатической импульсации к сосудам
и сердцу, приводящее к снижению сердечного выброса, общего
периферического сопротивления и падению АД. Применяется
при артериальной гипертензии.
■
МЕТИЛДОФА (Methyldopa)
Синонимы: Допегит, Альдомет, Алдомин, Допамет, Допатек, Гипотонал, Левомет, Медомед, Модепресс, Нормопресс, Презинол, Допанол, Метилдопа, Экибаридр.
Ф арм акологическое действие. Является эффективным антигипертензивным (снижающим артериальное давление) сред­
ством. При введении в организм проникает через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и нервной тканью) и
в центральной нервной системе метаболизируется, превращ а­
ясь сначала в альфаметилдофамин, затем в альфаметилнорадреналин. Последний, подобно клофелину, стимулирует цент­
ральные б2-адренорецепторы, тормозит симпатическую импульсацию, что приводит к снижению артериального давления.
Гипотензия (понижение артериального давления) сопровожда­
ется замедлением сердечных сокращ ений, уменьш ением сер­
дечного выброса и снижением периферического сосудистого со­
противления (сопротивления сосудов току крови).
П оказания к применению. При разных формах гипертони­
ческой болезни, особенно в стадиях ПА-ПБ.
Способ применения. Внутрь. Взрослым начиная с 0,25 г 2—
3 раза в день. При необходимости увеличивают дозу до 1—1,5—
2 г в сутки. М аксимальная суточная доза для взрослых — 3 г.
Следует учитывать, что после прекращ ения применения гипо­
тензивное действие относительно быстро прекращается, повыше­
ние артериального давления происходит обычно в течение 48 ч.
Проти вопоказа ни я. Препарат противопоказан при острых
заболеваниях печени (гепатит, цирроз и др.), при феохромоцитоме, беременности.
Побочное действие. Головная боль, общая слабость, диспеп­
сические явления (тошнота, рвота), возможно покраснение вер­
хней половины туловища, повышение температуры тела. В ред­
ких случаях возможно развитие обратимой лейкопении (сни­
ж ени е уровня л ей ко ц и тов в крови ) и тром боц итоп ен и и
(уменьшение уровня тромбоцитов в крови). Иногда развивается
гемолитическая анем ия (повыш енный распад эритроцитов в
крови). Возможны нарушения функции печени с развитием холестаза (застоя ж елчи), ж елтухи. При наруш ении функции
почек препарат следует назначать в уменьшенных дозах.
Форма вы пуска. Таблетки по 0,25 г.
4.2.3.5. ^-адреномиметики
Препараты этой группы оказываю т прямое возбуждающее
действие на Pj или
и Р2-адренорецепторы. С тим уляция
Р2-адренорецепторов оказывает быстрое и выраженное бронхо­
литическое действие, уменьшает отек слизистой оболочки брон­
хов. Повышение функциональной активности P j-рецепторов,
расположенных в миокарде, усиливает сердечную деятельность.
■ ДОБУТРЕКС (Dobutrex)
Синоним ы : Добужект, Добуэсект и др.
Ф арм акологическое действие. Активное вещество — добутамин гидрохлорид.
Добутрекс — кардиотонический препарат негликозидной
природы. Положительное инотропное действие добутрекса свя­
зывают со стимуляцией P j-адренорецепторов миокарда.
Препарат оказывает также умеренное положительное хронотропное действие. Увеличивает ударный и минутны й объемы
сердца, снижает общее периферическое и легочное сосудистое
сопротивление. Системное АД при этом существенно не изме­
няется. Добутрекс несколько сниж ает давление наполнения
желудочков сердца. Вызывает увеличение коронарного крово­
тока и улучш ение снабжения сердечной мыш цы кислородом.
П о к а з а н и я к п рим енению . Острая сердечная недостаточ­
ность: при остром инфаркте миокарда, кардиогенном шоке;
вследствие проведенной операции на сердце или применения
препаратов с отрицательным инотропным действием (например
Р-адреноблокаторов); острая декомпенсация хронической сер­
дечной недостаточности.
Способ прим енения и дозы . Скорость и продолжительность
введения препарата устанавливают индивидуально и корриги­
руют с учетом реакции больного и динам ики гемодинамических показателей.
Скорость инфузии, необходимая для повышения сердечного
выброса, колеблется от 2,5 до 10 м кг/к г/м и н . Возможно увели­
чение скорости введения до 20 м к г/к г/м и н . В редких случаях
применяю т скорость вливания до 40 м к г/к г/м и н .
Побочное действие. Н аруш ения ритма сердца, гипотония,
стенокардия, отдыш ка, флебит на месте венопункции.
П ротивопоказания. Повышенная чувствительность к препа­
рату.
Ф орм а вы п уска. Концентрат для инфузий 20 мл во флако­
не, во флаконе 250 мг активного вещества.
4.2.3.6. Pj-, (3г-адреномиметики
■
ИЗАДРИН (Isadrinum)
Синоним: Isoproterenol и др.
Ф арм акологическое действие. Адренергическое вещество.
Стимулирует рх- и Р2-адренорецепторы.
П о к азан и я к прим енению . Бронхиальная астма, предсерд­
но-желудочковая блокада сердца, эмфизема легких, пневмоск­
лероз.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Внутрь по 1—2 таблетки 3—
4 раза в сутки под язы к, в виде и нгаляц ий по 0 ,5 —1 мл 0,5% или 1% -ного раствора 2—4 раза в сутки. Парентерально вводят
по 0,5—1 мл 0,5%-ного раствора.
Побочное действие. Тахикардия, аритмия, тошнота и др.
П р о ти в о п о к азан и я. В ыраж енный атеросклероз, аритмия
сердца.
Форма вы п уска. Таблетки по 0,005 г, в упаковке 20 ш тук;
в ам пулах по 1 мл 0,5% -ного раствора, в упаковке 5 ш тук,
и 0,5% - и 1% -ный аэрозоль по 25 и 100 мл. Список Б.
■
АЛУПЕНТ (Alupent)
Синоним: Орципреналина сульфат.
Близок по действию к изадрину. При бронхиальной астме
действует более продолжительно. В ыпускается в ам пулах по
1 мл 0,05% -ного раствора, во флаконах по 20 мл 2% -ного раст­
вора для аэрозоля, в таблетках по 0,02 г.
4.2.3.7. $2-адреномиметики
Ш САЛЬБУТАМОЛ (Salbutamolum)
Синоним: Вентолин.
Стимулирует (3-адренорецепторы, локализованные в бронхах,
дает выраженный бронхолитический эффект. Назначают внутрь
и ингаляционно при бронхиальной астме. Выпускается в аэро­
зольных баллонах и в таблетках по 0,002 г.
■
ФЕНОТЕРОЛ (Fenoterol)
Синонимы: Беротек, Партусистен.
По действию близок к салбутамолу. П рименяю т для лече­
ния бронхиальной астмы. Расслабляет мускулатуру м атки
(партусистен). Выпускается в аэрозольных баллонах по 10, 15 и
20 мл (100 и 200 доз).
■
КЛЕНБУТЕРОЛ (Clenbuterol)
Синонимы: Контраспазмин, Спиропент.
■
Ф0РМ0ТЕР0Л (Formoterol)
Синоним: Форадил.
■
САЛЬМЕТЕРОЛ (Salmeterol)
Синоним: Серевент.
Оказывают более длительное бронхорасширяющее действие —
до 10—12 ч. Применяю тся для поддерживаю щ ей терапии и с
целью профилактики бронхоспазма.
Нежелательные побочные эффекты. Головная боль, возбуж­
дение, тахикардия,трем ор.
■
ГИНИПРАЛ (Ginipral)
Синонимы: Гексопреналин, Ипрадол.
Фармакологическое действие. А дреномиметик с избира­
тельным влиянием на Р2-аДРенорецепторы (в частности миометрия). Оказывает выраженное токолитическое действие.
Показания к применению. Быстрое подавление схваток при
родах в случае асфиксии плода, иммобилизации матки перед
кесаревым сечением, при осложненной родовой деятельности;
торможение преждевременных схваток и др.
Способ прим енения и дозы . Препарат вводят внутривенно
медленно в дозе 10 мкг на растворе натрия хлорида или глюко­
зы в течение 5—10 минут. При необходимости можно продлить
введение внутривенно капельно в дозе 0,3 м кг/м и н .
П обочное д е й с тв и е . Головная боль, головокруж ен и е,
беспокойство, снижение АД, снижение диуреза.
П р о ти в о п о к а за н и я. Тиреотоксикоз; сердечно-сосудистые
заболевания; тяжелое маточное кровотечение, отслойка плацен­
ты, инфекция половых путей, повышенная чувствительность к
препарату
Ф орм а вы пуска. Раствор для инъекций: 2 мл в ампулах,
в 1 мл 5 мкг гексопреналин сульфата, в упаковке 5 ш тук. Кон­
центрат для инфузий: 5 мл в ампулах, в 1 мл 5 м кг активного
вещества, в упаковке 5 штук.
4.2.3.8. а-, ^-адреномиметики
Эти препараты улучш аю т проведение нервного импульса в
постганглионарных синапсах симпатических нервных волокон.
Основные эффекты связаны с прямым (адреналин) или непря­
мым (усиление выброса норадреналина, угнетение его обратно­
го захвата — эфедрин и его аналоги) стимулирующим действи­
ем как на а-, так и на Р-адренорецепторы.
а) а-, Р-адреномиметики прямого действия
■ АДРЕНАЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Adrenalini hidrochloridum)
С и н о н и м : Эпинефрин.
Фармакологическое действие. Стимулятор а- и Р-адреноре­
цепторов.
П о ка за ни я к применению . Бронхиальная астма, гипогли­
кемия, аллергические реакции, простая открытоугольная глау­
кома и др.
Способ прим енения и дозы . Парентерально по 0 ,3 —1 мл
0,1% -ного раствора. При острой остановке сердца — внутрисердечно; при глаукоме — 1—2% -ный раствор в каплях.
Побочное действие. Тахикардия, наружные ритмы сердца,
гипертония, иш емическая болезнь сердца.
П ротивопоказания. Артериальная гипертония, выраженный
атеросклероз, сахарный диабет, тиреотоксикоз, беременность,
закрытоугольная глаукома.
Ф орм а вы пуска. Во флаконах по 10 мл 0,1% -ного раствора
для наружного применения и в ампулах по 1 мл 0 ,1% -ного раст­
вора для инъекций.
■
НОРАДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТАТ (Noradrenalini hydrotatas)
С инонимы: Артеренол, Норэпинефрин и др.
Ф арм акологическое действие. Стимулирует а-адренорецепторы. Оказывает сильное вазопрессорное действие, стимулиру­
ет сокращение сердца; оказывает слабое бронхолитическое вли­
яние.
П о к а за н и я к прим енению . Острое снижение АД ПРИ трав­
мах, хирургических вмешательствах, отравлениях, кардиогенном ш оке и др.
Способ п р и м ен ен и я и д о зы . Внутривенно (капельно) 2—
4 мг препарата (1—2 мл 0,2% -ного раствора) в 500 мл 5% -ного
раствора глюкозы.
Побочное действие. Головная боль, озноб, сердцебиение; при
попадании под кож у — некрозы.
П р о ти в о п о к азан и я. Фторотановый наркоз. Осторожность
при выраженном атеросклерозе, недостаточности кровообраще­
ния, полной атриовентрикулярной блокаде.
Ф о рм а вы п у ск а. По 1 мл 0,2% -ного раствора, в упаковке
10 ш тук.
Кроме норадреналина в лечебной практике применяю тся и
другие препараты, стимулирующие а-адренорецепторы.
б) а -, Р-адреномиметики непрямого действия
(симпатомиметики)
■
ЭФЕДРИНА ГИДРОХЛОРИД (Ephedrini hidrochloridum)
С инонимы: НеоФедрин, Эфалон, Эфедрозан.
Ф арм акологическое действие. Стимулятор а- и Р-адренорецепторов. Действует слабее, но продолжительнее.
П ок азан и я к применению. Бронхиальная астма, крапивни­
ца и другие аллергические заболевания, риниты , отравления
снотворными и наркотиками, гипотония, энурез и др.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Внутрь по 0,025—0,05 г 2—
4 раза в сутки. Парентерально (0,5—1 мл 5% -ного раствора) и
капельно (2 мл 5%-ного раствора в 500 мл 5%-ного раствора
глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия).
Побочное действие. Сердцебиение, тошнота, потоотделение,
бессонница, нервное возбуждение, задерж ка мочи.
П ротивопоказания. Бессонница, артериальная гипертония,
выраженный атеросклероз, органические заболевания сердца.
Ф орм а вы п у ск а. В ампулах по 1 мл 5%-ного раствора,
в таблетках по 0,002 и 0,025 г; порошок; 2% - и 3% -ные раство­
ры для интраназального введения во флаконах по 10 мл.
■
С0ЛУТАН (SoLutan)
Эфедрина гидрохлорида — 17,5 мг, радобеллина (алкалоид
корня красавки) — 0,1 мг, сапонина gipsophillae — 1 мг, фенхелевого масла — 0,4 мг, новокаина гидрохлорида — 4 мг,
экстракта толутанского бальзама — 25 мг, натрия йодида —
100 мг, воды горько-миндальной — 30 мг; спирта, воды по 1 мл.
Ф армакологическое действие. Оказывает бронхолитическое
(расширяющее просвет бронхов) действие.
П о к азан и я к применению . Бронхиальная астма, бронхиты
(воспаление бронхов).
Способ прим енения и дозы . Внутрь по 10—30 капель 3 раза
в день после еды; при астматических приступах до 60 капель на
прием; детям в зависимости от возраста 5—10 капель на прием;
солутан можно применять и для ингаляций.
П обочны е дей ствия. Расш ирение зрачков, сухость во рту,
в остальном такие же, как для эфедрина.
П р о ти в о п о к азан и я. Бессонница, гипертензия (подъем ар­
териального давления), атеросклероз, органические заболевания
сердца, гипертиреоз (заболевание щитовидной железы).
Ф орм а вы пуска. Во флаконах по 50 мл.
■
БР0НХ0ЛИТИН (Broncholytin)
5
мл сиропа содержат глауцина гидробромид 5,75 мг, эфед­
рина гидрохлорид 4,6 мг; вспомогательные вещества: лим он­
ной кислоты ангидрид, масло бази лика, этанол 96% -ный
(1,7 об.% ), сахароза, натрия метилгидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, полисорбат 80, вода дистиллированная.
125 г во флаконе в комплекте с мерной лож кой в картонной
пачке.
Ф арм акологическое действие. Оказывает противокашлевое
и бронхолитическое действие. Глауцина гидробромид подавля­
ет кашлевой центр, не приводя при этом к угнетению дыхания,
развитию запоров и лекарственной зависимости. Эфедрин рас­
ш иряет бронхи, стимулирует дыхание, и, за счет сосудосужи­
вающего действия, устраняет отек слизистой оболочки брон­
хов. Масло базилика оказывает незначительное седативное, противомикробное и спазмолитическое действие.
П о к азан и я к п рим енению . Сухой каш ель при различны х
заболеваниях дыхательных путей, в том числе: острые воспали­
тельные заболевания верхних дыхательных путей; острые и хро­
нические бронхиты; трахеобронхиты; пневмония; бронхиальная
астма; бронхоэктатическая болезнь; коклюш.
П ротивопоказания. Артериальная гипертензия; ИБС; тяж е­
лые органические заболевания сердца; сердечная недостаточ­
ность; феохромоцитома; тиреотоксикоз; бессонница; глаукома;
гиперплазия предстательной железы с клиническими проявле­
ниями; тиреотоксикоз; I триместр беременности; лактаци я (пе­
риод грудного вскармливания); повышенная чувствительность
к компонентам препарата.
Способ прим ен ен ия и дозы . Взрослым назначаю т по 10 мл
(2 мерные лож ки ) 3—4 раза/сут. Д етям в возрасте от 3 до
10 лет — по 5 мл (1 мерная ложка) 3 раза/сут; детям в возрасте
старше 10 лет — по 10 мл (2 мерные лож ки) 3 раза/сут.
Побочное действие. Тахикардия, экстрасистолия, повыше­
ние АД, тремор, возбуждение, бессонница, головокруж ение,
нарушение зрения; у детей — сонливость, тошнота, рвота, ано­
рексия, запор, повышение либидо, дисменорея, затруднение
мочеиспускания, задерж ка мочи у больных с гиперплазией
предстательной ж елезы, сыпь, усиление потоотделения, тахифилаксия.
Ф орма выпуска. Сироп по 125 г во флаконах темного стекла
(1) в комплекте с мерной лож кой или стаканчиком.
■
НЕО-ФЕДРИН (Neo-Fedrine)
Стимулирует а- и Р-адренорецепторы. В ызы вает суж ение
с о с у д о в , повышение АД, расширение бронхов, торможение пе­
ристальтики киш ечника, расширение зрачков, повышение со­
держ ания глюкозы в крови.
■
БР0НХ0ЦИН (Bronchocin)
Комбинированный препарат с противокаш левым и бронхолитическим действием. Оказывает комплексное воздействие на
дыхательную систему и ЦНС.
■ ДОФАМИН (Dofaminum)
Синоним ы : A prical, Revivan и др.
Ф арм акологическое действие. Стимулятор прямого дей­
ствия на дофаминовые рецепторы. Повышает силу сердечных
сокращений и уровень артериального давления, увеличивает сер­
дечный выброс, уменьшает сопротивление почечных сосудов, уве­
личивая в них кровоток, а такж е диурез.
П оказания к применению . Ш ок различной этиологии, ост­
рая сердечно-сосудистая и почечная недостаточность, кардио­
хирургические операции на сердце.
Способ прим енения и дозы . Внутривенно капельно. Со­
держимое ампулы разводят в 5% -ном растворе глю козы или
0,9% -ном изотоническом растворе хлорида натрия, чтобы в
1 мл содержалось 500 мкг дофамина. Инфузии проводят непре­
рывно в течение от 2—3 часов до 1—4 суток и более под мониторным наблюдением. Суточная доза в среднем составляет 800 мкг
на больного.
Побочное действие. Спазм периферических сосудов, тахи ­
кардия, ж елудочковая экстрасистолия, наруш ения ды хания,
головная боль, возбуждение.
Противопоказания. Феохромоцитома. Не следует назначать
с ингибиторами моноаминооксидазы, с циклопропаном и дру­
гими средствами для наркоза.
Ф орм а вы п уска. В ампулах по 2 мл 0,5% - и 1% -ного раст­
вора, 2%-ного — по 10 мл и 4% -ного — по 5 мл, в упаковке
10 ш тук. Список Б.
■ ПАРЛ0ДЕЛ (Parlodelum)
Синоним ы : Абергин, Бромэргон и др.
Фармакологическое действие. Активизирует дофаминовые
рецепторы, подавляет секрецию гормона передней доли гипо­
физа пролактина, не влияя на другие гормоны гипофиза. Умень­
ш ает содержание гормона роста в крови, сниж ает секрецию
АКТГ, подавляет физиологическую лактацию .
П о ка за ни я к применению . Аменорея и бесплодие, связан­
ные с повышенным содержанием пролактина, для подавления
лактации, при болезни Иценко — Кушинга и Паркинсона.
Способ применения и дозы. Препарат применяют во время
еды. При галакторее, пролактинозависимой аменорее, беспло­
дии по 1/ 2 таблетки 2—3 раза в день, постепенно повышают дозу
до 1 таблетки 2—3 раза в день. Лечение продолжают до полного
прекращ ения секреции молока, нормализации менструально­
го цикла.
При акромегалии начинают лечение с 1 таблетки в день,
постепенно повышая дозу в течение 1—2 недель до 4—8 таблеток
в сутки, равными дозами через каж ды е 6 часов.
При болезни П аркинсона эффект наступает при дозах 10—
15 мг в день. В комбинации с леводопой используют более н из­
кие дозы. Н ачальная доза может быть 2,5 мг 2 раза в день при
постепенном увеличении дозы на 5 мг с одновременным сниж е­
нием дозы леводопы или отменой ее.
При болезни Иценко —Куш инга — 3 таблетки в день, затем
дозу уменьшают до 2—1 таблетки. Через 2—3 недели назначают
поддерживаю щ ую терапию по 1 таблетке 1 раз в день. Курс
лечения — 6—8 недель.
Побочное действие. В первые дни лечения возможны тош ­
нота, рвота, головокружение, в редких случаях оказывает гипо­
тензивное действие.
П р о ти во п о к а за н и я. Гипотония, заболевание ж елудочно­
кишечного тракта. При лечении парлоделом противопоказано
использование оральных контрацептивов; не следует назначать
парлодел больным, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы.
Ф орм а вы п уска. Таблетки по 0,0025 г (2,5 мг), в упаковке
30 ш тук. 0,004 г (№ 10) и 0,01 г (№ 30); капсулы по 0,005 г
(№ 30) и 0,01 г (№ 20).
4.2.3.9. а-адреноблокаторы
а-адреноблокаторы (адренолитики) блокируют передачу
возбуж дения на ctj или а , и а 2-адренорецепторы. Угнетение
a j -адренорецепторов вызывает расширение сосудов (кожи, сли­
зистых, киш ечника, почек), особенно артериол и прекапилляров, снижение их общего периферического сопротивления, улуч­
шение кровоснабжения периферических тканей, снижение ар­
териального давления. Такое воздействие уменьшает венозный
приток крови к сердцу и облегчает его работу из-за ум еньш е­
ния периферического сопротивления, т.е. уменьш ает пре- и
постнагрузку на сердце.
Блокада этими соединениями а 2-адренорецепторов устраня­
ет тормозящ ее влияние катехоламинов на пресинаптические
окончания симпатических нервных волокон, что приводит к
увеличению освобождения эндогенного норадреналина, который
9 . Зак. 512
оказывает активирую щее влияние на (Зх и Р2-адренорецепторы
(нас^-адренорецепторы норадреналин оказывать воздействия не
может, так как активность их угнетена назначенным препара­
том). В результате уменьш ается резистентность периферичес­
ких сосудов, улучш ается м и кроц и ркуляц ия, сниж ается арте­
риальное давление, расслабляю тся бронхи, но увеличиваю тся
частота и сила сердечных сокращений.
П репараты этой группы применяю тся при заболеваниях,
протекающих на фоне гиперадреналинемии (феохромоцитома,
мигрень, нарушения мозгового кровообращения, эндартериит,
болезнь Рейно, акроцианоз, начальные стадии атеросклероти­
ческой гангрены, трофические язвы конечностей, пролежни,
вяло заживаю щ ие раны, гипертоническая болезнь, гипертони­
ческие кризы ).
а) а ^а д р е н о б ло к а то р ы
■ ПРАЗОЗИН (Prazosinum)
Синоним ы : Адверзутен, Минипресс, P atsolin и др.
Фармакологическое действие, a j-адреноблокирующий пре­
парат, действие которого избирательно направлено на постсинаптические a j-адренорецепторы. Кроме того, празозин угнета­
ет фермент фосфодиэстеразу, что способствует расслаблению
гладкой мускулатуры сосудов.
П о к а за н и я к прим енению . А ртериальная гипертензия
различного генеза, застойная сердечная недостаточность.
Способ прим енения и дозы . Н азначаю т внутрь по 0,5 мг
1 раз в сутки (перед сном), постепенно увеличивая дозу до 1 мг
3—4 раза в сутки. При застойной сердечной недостаточности
препарат назначают в дозе 3—20 мг в сутки в 3—4 приема.
Побочное действие. Коллапс, головокружение, бессонница,
депрессия, слабость, сухость во рту.
П р о ти в о п о к а з а н и я . Беременность, детский возраст до
12 лет, заболевания почек.
Форма выпуска. Таблетки по 0.0005; 0,001; 0,002; 0,005 г в
упаковке по 30, 50 и 100 ш тук.
б) а 2-адр ено блок аторы
■
ЙОХИМБИНА ГИДРОХЛОРИД (Yohimbin hydrochloride)
1 таблетка содержит 5 мг иохимбина гидрохлорида. Вспо­
могательные вещества: гуммиарабик, лактоза, кукурузны й
крахмал, сахароза, стеариновая кислота, тальк.
ф арм акологи ческое действие. Селективный блокатор пресинаптических а-адренорецепторов, в высоких дозах блокиру­
ет постсинаптические а-адренорецепторы. Представляет собой
чистый алкалоид из коры западноафриканского C orynanthe
y o h i m b e . Улучшает кровоснабжение органов малого таза. При
нарушениях эрекции активирует адренергические нейроны
ЦНС (тем самым усиливая центральный обмен норадреналина),
улучшает двигательную активность и реакционную способность.
Повышает сексуальное влечение, нормализует вызванное стрес­
сом ослабление способности к коитусу. О казы вает антидиуретическое действие.
П о к азан и я к п рим енению . Лечение психогенной и ф ун к­
циональной форм импотенции.
Способ прим енения и дозы. Назначают по 5—10 мг 1—3 раза
в сутки в течение 3—10 недель. Таблетки принимаю т во время
еды, не разжевывая и запивая стаканом воды. Длительность при­
менения определяется врачом. При необходимости курс лече­
ния можно повторить.
П р оти во п о казан и я, выраженные наруш ения функции пе­
чени, почек; артериальная гипотензия; одновременный прием
адреномиметиков.
Побочное действие. Повышенное возбуждение, тремор рук,
головная боль, головокружение, боль в животе, рвота, диарея,
ортостатическая гипотония, тахикардия, приапизм.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 50 шт. в упаковке
в) а ,-, а 2-адр ено блокаторы
■
ФЕНТОЛАМИН (Phentolaminum)
Синоним: Регитин и др.
Ф арм акологи ческое действие. Активное вещество — фентоламина гидрохлорид. Расширяет периферические сосуды; не­
сколько снижает АД; оказывает выраженное гипотензивное дей­
ствие при феохромоцитоме.
П оказания к применению. Эндартериит, болезнь Рейно, для
лечения гипертонических кризов и диагностики феохромоцитомы и в период оперативного ее удаления.
Способ прим ен ен ия и дозы . Внутрь после еды по 0,05 г 3—
4 раза в сутки, возможно увеличение дозы до 0,1 г (взрослым)
3—5 раз в сутки. Детям — по 0,025 г 3—4 раза в день.
Побочное действие. Тахикардия, головокружение, тошно­
та, рвота, понос, отек слизистой носа, зуд кож и.
9*
П р о ти в о п о к а з а н и я . Тяж елы е органические пораж ения
сердечнососудистой системы.
Ф орм а вы пуска. В таблетках по 0,025 г, в ампулах, содер­
ж ащ их по 0,005 г препарата.
■ ДИГИДР0ЭРГ0ТАМИН (Dihydroergotamin)
С иноним : Неомигран и др.
Фармакологическое действие. Антиадренергическое сред­
ство; понижает сосудистый тонус.
Показания к применению. Мигрень, коронароспазм, болезнь
Рейно.
Способ прим енения и дозы . Внутрь по 10—20 капель (в У 2
стакана воды) 1—3 раза в день или по 1-й таблетке 2 раза в день.
В /м — 1 мл 0,4% -ного раствора.
Побочное действие. П р и повышенной чувствительности —
диспептические явления.
Противопоказания. Выраженный атеросклероз, гипотония,
органические поражения сердца, инфаркт миокарда, наруш е­
ние функции почек и печени, старческий возраст.
Ф орм а вы пуска. Во флаконах по 10 и 30 мл 0,2% -ного
раствора; 0 , 1% -ны й раствор в ам пулах по 1 мл; таблетки по
0,0025 г.
4.2.3.10. р-адреноблокаторы
Эти препараты угнетают (блокируют) проведение нервного
импульса за счет угнетения рх- или Pj- и Р2-адренорецепторов.
Блокада адренорецепторов, расположенных в миокарде, вызыва­
ет уменьшение силы и частоты сердечных сокращений (бради­
кардия), снижение потребности сердца в кислороде, снижение
возбудимости и проводимости миокарда, уменьшение сердечно­
го выброса (ударного объема). Угнетение Р2-адренорецепторов
может привести к сокращению (спазму) бронхов, незначитель­
ному повышению тонуса мускулатуры матки.
а) Неселективные {3-адреноблокаторы
■ АНАПРИЛИН (Anaprilinum)
Синоним ы : Пропранолол, Inderal и др.
Ф арм акологическое действие. Угнетает Р г и Р 2-адреноре-
цепторы. Обладает антиангинальны м, антиаритмическим и
гипотензивным действием.
П о к а за н и я к прим енению . А ртериальная гипертония,
стенокардия, синусовая аритмия, тахикардия, тиреотоксический криз.
Способ прим енения и дозы . Внутрь по 10 мг 3 раза в сут­
ки, постепенно увеличивают дозу до 20—40 мг 3—4 раза в сутки
(иногда до 200 мг в сутки).
Побочное действие. Слабость, брадикардия, гипотония,
бронхоспазм, тошнота, понос, нарушение сна, возбуждение, деп­
рессия.
П ро ти во п о к аза ни я. И нфаркт миокарда, гипотония, брон­
хиальная астма, нарушения проводимости сердца, болезнь Рейно и другие облитерирующие заболевания сосудов.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 0,01 и 0,04 г, в упаковке по
10, 20 и 100 ш тук; ампулы по 5 мл 0,1% -ного раствора, в уп а­
ковке 10 штук.
■ 0КСПРЕН0Л0Л (Oxprenolol)
Синоним ы : Тразикор, Коретал.
По действию близок к анаприлину, но менее угнетает мио­
кард. Обладает умеренной внутренней симпатомиметической
активностью. Имеет большое значение для медицинской прак­
тики.
■ ПИНД0Л0Л (Pindolol)
Синоним : Вискен.
Является некардиоселективным Р-адреноблокатором с выра­
женной симпатомиметической активностью . М алотоксичен,
обладает большой продолжительностью действия (может назна­
чаться 2 раза в сутки).
■ НАД0Л0Л (Nadolol)
Синоним : Коргард.
Р-адреноблокатор неселективного действия. Применяют для
лечения ишемической болезни сердца, ранних стадий гиперто­
нической болезни.
■ ТИ МОЛОЛ (Tim olol)
Неселективный Р-адреноблокатор; по действию близок к анап­
рилину. Применяют в глазной практике для лечения глаукомы
(помнить о возможном развитии тахифилаксии!).
б) К ардноселективны е Р -адреноблокаторы
■ МЕТОПРОЛОЛ (Metoprolol)
Синонимы: Беталок, Вазокардин, Корвитол, Метокард, Эги-
лок, Эмзок.
Фармакологическое действие. Кардиоселективный Р-адре-
ноблокатор.
Показания к применению . Гипертоническая болезнь.
Способ применения и дозы. Применяют внутрь и в/в. Внутрь
назначают в дозе 100—200 мг в день — 2—3 приема. При необ­
ходимости дозу увеличивают. М аксимальная суточная доза —
400 мг. Таблетки пролонгированного действия назначаю т по
1 таблетке 1 раз в сутки. Утром после еды.
При использовании суточной дозы более 200 мг кардиоселективное действие препарата уменьшается, т.е. он блокирует
Рг и Р2-адренорецепторы.
В случае необходимости суточную дозу можно назначать в
1 прием утром.
П р отивопоказания. Атриовентрикулярная блокада II и III
степени, синоаурикулярная блокада, синусовая брадикардия
(частота сердечных сокращ ений менее 60 в минуту), синдром
слабости синусового узла, артериальная гипотензия (с АД менее
100 мм рт.ст.), хроническая сердечная недостаточность II и III
стадии, некомпенсированная сердечная недостаточность, острая
сердечная недостаточность, кардиогенный шок (метопролол не
следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт
миокарда), метаболический ацидоз, предрасположенность к брон­
хоспазмам (бронхиальная астма, бронхиальная гиперреакция),
лабильная форма сахарного диабета, гипогликемия, выраженные
нарушения периферического кровообращения, одновременный
прием с ингибиторами МАО, индивидуальная непереносимость
(в том числе гиперчувствительность в анамнезе) метопролола.
Побочное действие. Брадикардия, постуральные нарушения,
холодные руки и ноги, сердцебиение, временное усиление сим­
птомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, отек,
боли в перикарде, наруш ения сердечной проводимости, арит­
мия, гангрена у пациентов с тяж елы ми наруш ениями перифе­
рического кровообращения. Слабость; головокружение, голов­
ная боль, парестезия, мышечные судороги, депрессия, ослабле­
ние к о н ц ен тр ац и и , сонливость или бессонница, ночные
кошмары, нервозность, тревожность, импотенция/сексуальная
дисфункция, ам незия/наруш ение памяти, спутанность созна­
ния, галлю цинации. Тошнота, боли в области брюшины, д иа­
рея, запор, рвота; редкие: сухость во рту. Тромбоцитопения.
Потеря в весе, гипогликемические состояния у больных сахар­
ным диабетом, одыш ка при физическом усилии, бронхоспазм,
ринит. Н аруш ения зрения, сухость и /и л и раздраж ение глаз,
конъю нктивит, шум в ушах, наруш ения вкусовых ощущений.
Сыпь (u rtica ria psoriasiform ), дистроф ические пораж ени я
кожи, выпадение волос, фотосенсибилизация кож и, обострение
псориаза.-г
Форм а вы пуска. Таблетки по 50 и 100 мг; таблетки ретард
по 200 мг; 1% -ный раствор в ампулах по 5 мл.
■ БИС0ПР0Л0Л (Bisoprolol).
Синоним ы : Конкор, Сопсог.
Фармакологическое действие. Антиангинальное, антиарит-
мическое, гипотензивное. Селективно блокирует P j-адренорецепторы. В дозах 20 мг и более блокирует Р2-адренорецепторы
бронхов, сосудов и др. Угнетает все функции сердца: уменьш а­
ет ЧСС, минутный объем и др. Снижает тонус симпатического
отдела сосудодвигательного центра, сердечный выброс, секре­
цию ренина, ОПСС (при длительном приеме), сАД и дАД. А н­
тиангинальное действие реализуется за счет сниж ения сокра­
тимости и других функций миокарда, работы сердца и потреб­
ности миокарда в кислороде (в покое и при физической нагрузке).
Увеличивает эффективный рефрактерный период синусного и
AV узлов, замедляет проводимость по АV соединению. П ракти­
чески не влияет на липидный обмен. Гипотензия проявляется
через 3—4 часа после приема, продолж ается более 24 часов и
стабилизируется через 2 недели регулярного приема. Д литель­
ное применение после инфаркта миокарда сопровождается сни­
жением смертности на 20—50%. Антигипертензивная эффектив­
ность составляет 95% (до 60 лет) — 91% (старше 60 лет).
П ок азан и я к применению. Артериальная гипертензия, сте­
нокардия, постинфарктный период, аритмии, хроническая сер­
дечная недостаточность (умеренно выраженная, стабильная без
обострения в течение последних 6 недель).
Способ прим енения и дозы. Внутрь, не разж евы вая, зап и ­
вая небольшим количеством жидкости, утром натощ ак или во
время завтрака 1,25—10 мг 1 раз в сутки. Реж им дозирования
индивидуальный, дозу увеличивают под контролем АД и пуль­
са. А ртериальная гипертензия и стенокардия: 5—10 мг; легкая
артериальная гипертензия (дАД меньше 105 мм рт. ст.): 2,5 мг;
хроническая сердечная недостаточность: по 1,25 м г/сут (в те­
чение 1 недели), затем при хорошей переносимости дозу уве­
личиваю т до 2,5 м г/сут (1 неделя), 3,75 м г/сут (1 неделя),
5 м г/сут (4 недели), 7,5 м г/сут (4 недели), далее по 10 м г/сут
(целевая доза). М аксимальная суточная доза для взрослых —
20 мг.
Противопоказания. Гиперчувствительность, синусовая бра­
дикардия (менее 45—50 уд./м ин), синдром слабости синусного
узла, синоатриальная и AV блокада II—III степени, кардиогенный ш ок, острая и реф рактерная к лечению тяж ел ая сердеч­
ная недостаточность, острый инфаркт миокарда, артериальная
гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст.), тяж ел ая обструктивная
дыхательная недостаточность, беременность, кормление грудью.
Побочное действие. Головокружение, инсомния, астения,
гипестезии, депрессия, сонливость, беспокойство, парестезии
(ощущение холода в конечностях), галлюцинации, нарушение
мыш ления, концентрации внимания, ориентации во времени и
пространстве, равновесия, эмоциональная лабильность, шум в
уш ах, конъю нктивит, расстройства зрения, уменьш ение сек­
реции слезной ж идкости, судороги. Брадикардия, аритм ия,
сердцебиение, AV блокада, гипотензия, сердечная недостаточ­
ность, нарушение м икроциркуляции в миокарде и конечнос­
тях, перемежающаяся хромота, васкулит, агранулоцитоз, тром­
боцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Диарея, тошно­
та, рвота, сухость во рту, диспептические явления, запор,
иш ем ический колит, тромбоз мезентериальной артерии. К а­
шель, одыш ка, бронхо- и ларингоспазм, фарингит, ринит, си­
нусит, инфекции дыхательных путей, респираторный дистресссиндром. Периферические отеки, снижение либидо, импотен­
ция, болезнь Пейрони, цистит, почечная колика. Сыпь, акне,
экземоподобные реакции, пруриго, покраснение кожных покро­
вов, гипергидроз, дерматит, алопеция. Повышение концентра­
ции печеночных ферментов (ACT, AJIT), гипергликем ия или
повышение толерантности к глюкозе, гиперурикемия, измене­
ние концентрации кали я в крови. Головная боль, артралгия,
миалгия, боль в животе, грудной клетке, глазах, уш ах, увели­
чение массы тела.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
по 10 шт. в упаковке ячейковой контурной, по 30 шт. в банках
темного стекла и в полимерных флаконах.
■
БЕТАКСОЛОЛ (Betaxolol)
Синонимы: Бетоптик, Локрен.
Ф арм акологическое действие, гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное средство. Снижает внутриглазное
давление.
П о к азан и я к прим енению . Таблетки: артериальная гипер­
тензия; ИБС, стенокардия н апряж ения, стенокардия покоя,
инфаркт миокарда (вторичная профилактика), гипертрофичес­
кая кардиомиопатия. Нарушения ритма — синусовая тахи кар­
дия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия. Глаз­
ные капли: хроническая открытоугольная глаукома, повышен­
ное внутриглазное давление.
Способ п р и м ен ен и я и д о зы . При артериальной гипертен­
зии — внутрь (независимо от приема пищ и), в начальной дозе
10 мг 1 раз в сутки. У пож илы х больных н ач альн ая доза 5 мг
внутрь.
В глазной практике назначают по 1—2 капли в пораженный
глаз 2 раза в день. Препарат следует хорошо встряхивать перед
употреблением.
П роти вопоказан и я. Повышенная чувствительность к ком­
понентам препарата, вы раж енная сердечная недостаточность,
выраженные брадикардия и нарушение проводимости мио­
карда.
Побочные явл ен и я. Местные: аллергические реакции, дис­
комфорт в глазах, слезотечение, гиперемия кож и, зуд конъю н­
ктивы, кератит, анизокория.
Системные: брадикардия, нарушение проводимости миокар­
да, заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в
высоких дозах и /и л и у предрасположенных пациентов ларинго- и бронхоспазм, аллергические реакции.
Состав и ф орм а вы п уск а. Таблетки, покры ты е оболочкой
по 20 мг — 28 шт. в упаковке; капли глазные в виде 0,5% -ного
раствора — во флаконах-капельницах по 5 мл.
■
НЕБИЛЕТ (Nebilet)
Синоним: Небиволол.
Ф арм акологическое действие. Антигипертензивное, анти­
ангинальное. Избирательно блокирует Bj-адренорецепторы, мо­
дулирует синтез эндотелиального релаксирую щ его фактора
(N0). Понижение АД обусловлено уменьшением сердечного вы ­
броса, ОЦК, ОПСС, торможением образования ренина, частич­
ной потерей чувствительности барорецепторов. Гипотензивный
эффект обычно развивается через 1—2 недели (иногда в течение
1 месяца) и достигает оптимума через 4 недели.
П о к а за н и я к прим еннеию . Эссенциальная артериальная
гипертензия (для монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными средствами), ИБС.
Способ прим енения и дозы . Взрослым 1 таблетка (5 мг) в
день, ж елательно в одно и то ж е время суток, независимо от
приема пиши. Гипотензивный эффект становится выраженным
через 1—2 недели лечения. В некоторых случаях, оптимальное
действие достигается к 4 неделе. Антигипертензивныи эффект
усиливается при комбинации Небилета 5 мг с гидрохлортиазидом 12,5—25 мг.
Пациентам, страдающим почечной недостаточностью реко­
мендована начальная доза 2,5 мг в сутки с возможным увеличе­
нием до 5 мг. П ож илы е пациенты старше 65 лет: рекомендуе­
мая начальная доза 2,5 мг в сутки. При необходимости суточ­
ную дозу можно увеличить до 5 мг.
П ро ти вопоказани я. Гиперчувствительность к небивололу,
печеночная недостаточность, беременность и лактация. Кардиогенный ш ок, синдром синусового узла, AV-блокада II—III ста­
дии, склонность к бронхоспазмам, бронхиальная астма, брадикардияи < 50 уд/мин, гипотония, тяж елы е нарушения перифе­
рического кровообращения. Беременность и кормление грудью.
Побочные де й стви я. Головная боль, головокружение, сла­
бость, парестезия, тошнота, диарея или запор.
Ф орм а вы пуска. Таблеткив блистере по 7 ш т., в коробке 1,
2 или 4 блистера.
■ КОРДАНУМ (Cordanum)
Синоним : Талинолол.
Фармакологическое действие. [1,-адреноблокатор. Уменьша­
ет сократительную способность миокарда и величину сердечно­
го выброса.
П о к а за ни я к применению . И ш емическая болезнь сердца,
нарушение сердечного ритма, артериальная гипертония.
Способ применения и дозы. Внутрь по 100—200 мг 1—3 раза
в сутки, возможно увеличение дозы до 300 мг в сутки; в/в мед­
ленно 10 мг.
Побочное действие. Головная боль, чувство жара, тошнота,
усталость, головокружение.
Противопоказания. Сердечная недостаточность, кардиогенный
шок, нарушения проводимости сердца, нарушение периферическо­
го кровообращения, заболевания бронхов и легких.
Ф орм а вы пуска. Драже по 50 мг, в упаковке 30 и 50 ш тук;
0,2% -ный раствор в ампулах по 5 мл.
4.2.3.11. а-, ^-адреноблокаторы
■ КАРВЕДИЛОЛ (Carvedilol)
1 таблетка содержит карведилол 12,5 и 25 мг, вспомогатель­
ные вещества: сахар молочный; сахароза; поливидон К25; кросповидон; метилцеллюлоза; натрия кроскармеллоза.
Ф арм акологическое действие. Вазодилатирующее, антиангинальное, антиаритмическое действие. Блокирует otj-, р х- и
Р2-адренорецепторы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свой­
ствами. Карведилол оказывает антиоксидантное действие, уст­
раняя свободные кислородные радикалы.
П ок азан и я к применению . Артериальная гипертензия (мо­
нотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными
препаратами), стабильная стенокардия.
Способ применения и дозы. Внутрь, после еды, с небольшим
количеством жидкости. Доза подбирается индивидуально.
Артериальная гипертензия: рекомендуемая доза в первые 7—
14 дней — 12,5 мг/сут утром после завтрака или разделенная
на 2 приема по 6,25 мг, затем — 25 м г/сут однократно утром
или разделенная на 2 приема по 12,5 мг. Через 14 дней доза
может быть снова увеличена.
Стабильная стенокардия: начальная доза — 12,5 мг 2 раза в
сутки, через 7—14 дней под контролем врача доза может быть
увеличена до 25 мг 2 раза в сутки. Через 14 дней при недоста­
точной эффективности и хорошей переносимости препарата дозу
можно еще увеличить. Общая суточная доза не долж на превы ­
ш ать 100 мг (по 50 мг 2 раза в сутки), в возрасте старше 70 лет
— 50 м г/сутки (по 25 мг 2 раза в сутки).
П р оти во п о к азан и я. Гиперчувствительность, хронические
обструктивные заболевания легких, тяж елая печеночная недо­
статочность, вы раж енная брадикардия, синдром слабости си ­
нусового узла, AV блокада II и Ш степени (за исклю чением
пациентов с водителем ритма), декомпенсированная сердечная
недостаточность, легочная гипертензия или кардиогенный шок,
артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью,
возраст до 18 лет.
П обочны е действия. Головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лече­
ния), наруш ения сна, депрессия, парестезии, уменьшение сек­
реции слезной ж идкости. Брадикардия, AV блокада, ортоста­
тическая гипотензия, редко — «перемежающ аяся» хромота,
нарушение периферического кровообращения, прогрессирова­
ние сердечной недостаточности, тромбоцитопения, лейкопения.
Чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одыш ка (у предрас­
положенных больных). Сухость во рту, тошнота, рвота, абдоми­
нальные боли, диарея или запор, повышение активности пече­
ночных трансаминаз. Тяжелые нарушения функции почек, оте­
ки . Обострение п сори ати чески х вы сы п ан и й . Э кзан тем а,
крапивница, зуд, высыпания, гриппоподобный синдром, боли в
конечностях, увеличение массы тела.
Ф орм а вы пуска. Таблетки, в упаковке 30 шт.
4.2.3.12. Симпатолитики
■
РЕЗЕРПИН (Reserpinum)
Синонимы: R ausedil, Serpasil и др.
Ф арм акологическое действие. Алкалоид из раувольфии —
препятствует депонированию норадреналина в везикулах, что
приводит к разруш ению его эндоплазматической моноаминооксидазой. Оказывает гипотензивное и седативное действие.
П о к азан и я к прим енению . Гипертоническая болезнь, пси­
хические заболевания сосудистой этиологии, психозы на фоне
повышения артериального давления и др.
Способ п рим ен ен ия и д озы . Внутрь по 0,1—0,25 мг на при­
ем до 1 мг в сутки. Высш ая разовая доза — 2 мг (0,002 г),
суточная — 10 мг (0,01 г). Рекомендуется чередовать с други­
ми гипотензивными средствами.
П обочное дей ствие. Гиперемия слизистых оболочек глаз,
диспептические явления, брадикардия, слабость, депрессия,
головокружение.
П р о ти в о п о к азан и я. Органические заболевания сердечно­
сосудистой системы, язвенная болезнь ж елудка и двенадцати­
перстной киш ки, заболевания почек с нарушением функции.
Ф о р м а вы п у ск а. Таблетки по 0,1 мг (0,0001 г), 0,25 мг
(0,00025 г), в упаковке 50 ш тук. Рауседил в ампулах по 1 мл
0,1% - и 0,25%-ного раствора.
■
АДЕЛЬФАН (Adelphane)
Состав: резерпин 0,1 мг + гидралазин 10 мг; адельфан эзидрекс (Adelphane esidrex) (резерпин 0,1 мг, гидралазин 10 мг,
гидрохлортиазид 10 мг); адельфан эзидрекс К (Adelphane esidгех К) (резерпин 0,1 мг, гидралазин 10 мг, гидрохлортиазид
10 мг, хлорид кали я 600 мг); трирезид К (Triresid К) (резерпин
0,1 мг, гидралазин 10 мг, гидрохлортиазид 10 мг, хлорид к а ­
лия 350 мг).
■
СИНЕПРЕС (Sinapres)
Состав: резерпин (0,1 мг), гидрохлортиазид (10 мг), дигидроэргокристин (0,6 мг).
■
БРИНЕРДИН (Brinerdine)
, Состав: бринальдикс (5 мг), резерпин (0,1 мг), дигидроэргокристин (0,5 мг).
■
КРИСТЕПИН (Crystepin)
Состав: клопамид (5 мг), резерпин (0,1 мг), дигидроэргокристин (0,5 мг).
Все указанные комбинированные препараты назначаются по
1—3 таблетки (драже) в сутки; прим еняю тся для лечения
гипертонической болезни II—III стадии и симптоматической
артериальной гипертензии.
Контрольные вопросы и задания
1. Назовите классиф икацию ад ренорецепторов и укаж ите их л о ка­
ли зац и ю .
2. Какое действие оказы ваю т а г-, а 2-а д рен о рец ептор ы ?
3. Какой принцип действия наф тизина и ксимелина при рините?
4. Опишите ф арм акодинам ику и прим енение селективны х и несе­
лективных р-адреном им етиков.
5. Какие лекарственны е средства прим еняются при бронхиальной
астме?
6. Укажите показания к прим енению и особенности отмены кардиоселективных р -ад р е н об л о като р ов.
7. В чем заключается отличие в действии атенолола и п ропранола?
8. При каких состояниях применяются а-, Р -а д р е н о б л ок атор ы ?
9. Дайте сравнительную характеристику эпи н еф ри н а ги дрохлори ­
да и эфедрина гидрохлорида.
10. Какие ф арм акологические группы лекарствен н ы х средств при ­
меняются при артериальной ги пертензи и ?
4.3. Средства, влияющие на центральную
нервную систему
4.3.1. Наркотические и ненаркотические анальгетики
4.3.1.1. Анатомо-физиологические особенности
центральной нервной системы. Классификация
препаратов угнетающего и стимулирующего
действия
Центральная нервная система состоит из головного мозга и
спинного мозга (рис. 9, 10).
Спинной мозг представляет собой совокупность нервных кле­
ток и волокон, находящихся в канале позвоночного столба в виде
тяж а и образующих проводящие пути, которые соединяют го­
ловной мозг и различные структуры периферической нервной
системы. Непосредственно с помощью спинного мозга осуще­
ствляется небольшое количество довольно простых рефлексов
(например, ахиллов и коленный рефлексы). Основные реакции
контролирую тся головным мозгом (вклю чает передний, сред­
ний и задний мозг).
Мтппигтпр
Теменная доля
т р п п
УпппыпИПР
Ги п о талам ус М о ст
Рис. 9. Строение головного мозга
I I. З р и те л ьн ы й нерв
I I I. Ш л а зо д в и гател ьн ы й н ерв
IV. Б л о к о в ы й нерв
V. Т р о й н и ч н ы й н ерв
V I. О твод ящ и й нерв
V II. Л и ц е в о й нерв
V I I I . П р е д д в е р н у т о -у л и т к о в ы й н ерв
IX. Я зы к о гл о то ч н ы й н ерв
X. Б луж даю щ и й нерв
X I. Д о б а в о ч н ы й н ерв
X II. П о д ъ я зы ч н ы й нерв
1. Л а те р а л ь н ы й с п и н о т а л а м и ч е с к и й путь
(« 1-я слеза»)
2. К летки п е р е д н е го рога
3. П ер едня я сп а й ка («рот»)
4. П е р е д н и й сто лб
5. Мы ш ца
6. Д в и га те л ь н ы й к о р е ш о к (« усы » )
7. П е р е д н и й с п о н о т а л а м и ч е с к и й путь
(«2-я слеза»)
8. С и м п а ти ч е ск и й узел
9. П е р и ф е р и ч е с к и й н ерв
10. З а д н и й и п е р е д н и й с п и н о м о з ж е ч к о в ы е
пути («ухо»)
11. Б о к о в о й сто лб («глаз»)
12. Ч у в ств и те л ь н ы й к о р е ш о к
13. М о ч е в о й п узы р ь
Рис. 10. Схема спинного мозга
Передний мозг представлен большими полуш ариями (отве­
чают за память, речь, сознание, произвольное движение и т.д.),
миндалиной, гиппокампом, базальными ганглиями (здесь на­
ходятся черная субстанция, полосатое тело, субталамическое
ядро и бледный шар) и перегородкой, образующая одну из сте­
нок желудочков мозга.
Средний мозг — это таламус (является коллектором всех
видов чувствительности, кроме обоняния) и гипоталамус (отве­
чает за вегетативную регуляцию в организме, терморегуляцию,
это главный центр эмоций, здесь находятся центры страха, удо­
вольствия, агрессии т.д.).
Задний мозг вклю чает мосг (осуществляет проводниковую
функцию), продолговатый мозг (принимает участие в регуля­
ции дыхания, глотания, пищ еварения, сокращений сердца).
Лобные доли полуш арий отвечают за ассоциативные и и н ­
тегративные ф ункции, оказы ваю т влияние на поведенческие
реакции и организацию второй сигнальной системы.
Прецентральные извилины связаны с осуществлением про­
извольных движений. Постцентральные — отвечают за рецеп­
цию разных видов чувствительности.
Работа нижней теменной области отображается на аналити­
ческих и интегративны х ф ункциях, если происходит ее пора­
жение, то расстраиваются такие виды деятельности к ак пись­
мо, чтение и т.п. В ерхняя теменная область несет те ж е ф унк­
ции, при ее патологии становится невозможным определение
положения конечности в пространстве, направления движения.
Затылочные доли связаны со зрением. Височные доли — со
слухом. Островковая область отвечает за речь. Л имбическая
система ответственна за вегетативные функции и эмоциональ­
ную сферу.
Корковый отдел каждого анализатора имеют первичные, вто­
ричные и третичные поля. Первичные поля: любой участок ре­
цепторной поверхности имеет соответствующий участок в пер­
вичной коре. Чем значимее стимул, тем больше величина поля.
Вторичные поля связаны с подкорковыми образованиями. На
этом уровне происходит синтез работы всех анализаторных зон.
Третичные поля непосредственно не связаны с периферически­
ми отделами нервной системы, а лиш ь с отдельными корковы ­
ми зонами, здесь осуществляются сложные надмодальные фор­
мы психической деятельности.
К этой группе лекарственных веществ относятся препараты,
хорошо проникаю щ ие через гематоэнцефалический барьер и
оказываю щ ие общее или избирательное действие на функции
ЦНС. В основе их влияния лежит способность изменять переда­
чу нервных импульсов в синаптических структурах (в возбуж­
дающих и тормозных синапсах), изменять обеспечение ЦНС энер­
гией, влиять на активность ионных каналов и др., что проявляет­
ся угнетающим или стимулирующим эффектом. В свою очередь,
вещества каждой из этих групп могут быть подразделены на сред­
ства общего (средства для наркоза, снотворные препараты, аналептики) и преимущественно избирательного (болеутоляющие
средства, психотропные препараты, адаптогены) действия.
4.3.1.2. Ненаркотические анальгетики
К этой группе относятся многочисленные препараты различ­
ного химического строения, обладающие обезболивающ им,
жаропонижаю щ им и противовоспалительным действием. Ме­
ханизм анальгетического эффекта связан с угнетением синтеза
простагландинов, простациклинов и тромбоксана — основных
факторов воспалительной реакции. Кроме сниж ения синтеза
простагландинов ненаркотические анальгетики нарушают про­
ведение афферентных болевых импульсов к коре (на уровне та­
ламуса) головного мозга.
а) П роизводны е с а ли ц и ло в о й к и сло ты
■
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА
(Acidum acetylsalicylicum)
Синонимы: Аспирин (Aspirinum ), Новасен и др.
Ф арм акологическое действие. Оказывает обезболивающее,
противовоспалительное, жаропонижаю щее и антиагрегантное
действие.
П о к азан и я к прим енению . Артриты, артрозы, невралгии,
миозиты, головная боль, лихорадка, профилактика тромбозов и
эмболий.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . По 0 ,5 —1 г 3—4 раза в сутки
после еды; для профилактики тромбозов 125—300 мг в сутки.
Побочное действие. Тошнота, снижение аппетита, боли в
эпигастрии, аллергические реакции, анем ия, ульцерогенное
(язвообразующее) действие.
П р о ти в о п о к азан и я. Я звенная болезнь ж елудка и двенад­
цатиперстной киш ки, болезни почек, склонность к кровотече­
ниям, беременность, повышенная чувствительность к препара­
ту, детский возраст.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 100 и 500 мг, в упаковке 10,
20 и 100 ш тук; для детей — по 0,1 г (с риской).
Помимо самостоятельного применения ацетилсалициловая
кислота входит в состав комбинированных препаратов (Алкаприм, А лка-Зельтцер, Аспирин С, Алгомин, Аспирин Упса с
витамином С и др.).
■ КАРДИОМАГНИЛ (Cardiomagnyl)
Фарм акологическое действие. Обладает антиагрегантным
действием, является нестероидным противовоспалительным
средством. Противовоспалительный эффект связан с необрати­
мой ингибицией циклооксигеназы -1 за счет реакции ацетилирования. Тромбоксан А 2 под влиянием ацетилсалициловой кис­
лоты (АСК) снижается в результате селективной ингибиции его
синтеза. Вероятно, есть и другие механизмы снижения агрега­
ции тромбоцитов при действии АСК. Гидроксид магния обла­
дает защ итны м действием на слизистую ж елудка, что важно
при приеме АСК, которая полностью всасывается при пероральном приеме из желудочно-кишечного тракта.
Показания к применению. Превентивная терапия повышен­
ной агрегации тромбоцитов при: тромбозах и эмболиях, иш е­
мической болезни сердца, инфаркте миокарда, иш емических
инсультах и нарушениях мозгового кровообращения, мигрени.
Используется для профилактики тромбозов в сердечно-сосуди­
стой хирургии (в послеоперационном периоде после коронар­
ной ангиопластики, аортокоронарном шунтировании).
Способ прим енения. 2 таблетки (150 г АСК) в первый день
лечения, далее — 75 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Таблетку
запиваю т небольшим количеством воды. При необходимости
таблетки разжевываю т или измельчаю т. Рекомендуется упот­
реблять после приема пищ и. Длительность лечения определя­
ется врачом индивидуально в зависимости от клиники, показа­
ний и степени тяж ести заболевания.
Противопоказания. Склонность к кровотечением или недав­
ний эпизод кровотечения (геморрагический диатез, геморра­
гический инсульт, гипотромбинемия, желудочно-киш ечное
кровотечение, гемофилия); бронхиальная астма в ответ на вве­
дение АСК; аллергия к компонентам препарата (особенно АСК);
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; почечная недостаточ­
ность; прием метотрексата в дозе более 15 мг/неделю; возраст
до 18 лет.
Побочные действия. Аллергические реакции, бронхоспазм,
геморрагический инсульт, кровотечение из Ж КТ. Могут встре­
титься изжога, диспепсические расстройства, синдром раздра­
женного киш ечника, язвы слизистой Ж КТ, прободение имею­
щейся язвы ЖКТ. В клиническом анализе крови определяется
эозинофилия, снижение количества тромбоцитов, апластическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз. В коагулограмме от­
мечается гипопротромбинемия. Редко отмечается головная боль,
шум в ушах, сонливость, головокружение.
Ф орм а вы п у ск а. Таблетки, покрытые пленочной оболоч­
кой, в форме сердечка, во ф лаконах из темного стекла по 30 и
100 шт.
■
ЦИТРАМОН (Citramon)
В одной таблетке содержится: ацетилсалициловая кислота
240 мг, парацетамол 180 мг, кофеина моногидрат 30 мг
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат.
Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и про­
тивовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вы з­
ванную воспалительным процессом, а такж е умеренно угнетает
агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучш ает м и к ­
роциркуляцию в очаге воспаления.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного моз­
га, возбуждает ды хательны й и сосудодвигательный центры,
расш иряет кровеносные сосуды скелетных м ы ш ц, головного
мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; умень­
шает сонливость, чувство усталости, повыш ает умственную и
физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин
в малой дозе практически не оказывает стимулирую щ его дей­
ствия на ЦНС, однако способствует нормализации тонуса сосу­
дов мозга и ускорению кровотока.
Парацетамол обладает анальгетическим, жаропонижающим
и крайне слабым противовоспалительным действием, что свя­
зано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе
и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простаг­
ландинов в периферических тканях.
П о казан и я к прим енению . Головная боль, мигрень, зубная
боль, невралгия, м иалгия, артралгия, альгодисменорея, ОРЗ,
грипп.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Внутрь (во время или пос­
ле еды) по 1 таблетке каж ды е 4 ч, при болевом синдроме —
1—2 таблетки; средняя суточная доза — 3—4 таблетки, макси­
мальная суточная доза — 8 таблеток. Курс лечения — не более
7—10 дней.
Побочное действие. Гастралгия, тошнота, рвота, гепатотоксичность, нефротоксичность, эрозивно-язвенные поражения
Ж КТ, аллергические реакции (в том числе синдром СтивенсаДжонсона, Лайелла), тахикардия, повышение АД, бронхоспазм.
При длительном применении — головокружение, головная
боль, наруш ения зрения, шум в уш ах, сниж ение агрегации
тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (но­
совое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура и др.), пора­
жение почек с папиллярны м некрозом; глухота; синдром Рейе
у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, наруш ения
со стороны нервной системы и психики, рвота, наруш ения фун­
кции печени).
П ротивопоказания. Гиперчувствительность, эрозивно-язвен­
ные пораж ения Ж К Т (в фазе обострения), ж елудочно-киш еч­
ное кровотечение, «аспириновая» астма, гемофилия, геморра­
гический диатез, гипопротромбинемия, портальная гипертен­
зи я, авитаминоз К , почечная недостаточность, беременность
(I и III триместры), период лактации, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, выраженная артериальная гипертензия, т я ­
желое течение ИБС, глаукома, повыш енная возбудимость, н а­
рушения сна, хирургические вмешательства, сопровождающи­
еся кровотечением, детский возраст (до 15 лет — риск развития
синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных забо­
леваний). С осторожностью: подагра, заболевания печени.
Ф орма вы пуска. Таблетки по 6 и 10 шт. в безячейковой кон­
турной упаковке ( по 2, 3, 5, 10) в картонной пачке.
б) Производные пиразолона
■
АНАЛЬГИН (Analgin)
Синонимы: Рональгин, Дипирон, Метамизол натрий, Веталгин, Салпирин.
1 мл раствора для инъекций содержит м етамизола натрия
0,25 или 0,5 г.
Ф арм акологическое действие. Анальгезирующее, противо­
воспалительное, жаропонижающее.
П о к азан и я к прим енению . Головная боль, невралгии, рев­
матизм, лихорадочные состояние, грипп и т.д.
Способ прим енения и дозы . В/м, в/в. Взрослым: по 1—2 мл
25% - или 50% -ного раствора 2—3 раза в сутки (м аксимальная
суточная доза — 2 г). Детям: (старше 3 мес. и массой тела более
5 кг) из расчета 0,2—0,4 мл 25% -ного или 0,1—0,2 мл 50% -ного
раствора н а 10 кг массы тела 2—3 раза в сутки (до 1 года вводят
только в/м).
Побочное действие. Возможны аллергические реакции; при
длительном приеме препарата, а такж е при применении боль­
ших доз может наблюдаться угнетение кроветворения (гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения).
Ф орм а вы пуска. В ампулах по 1 мл или 2 мл, в комплекте с
ножом ампульным, в картонной пачке 10 шт.
■
ПЕНТАЛГИН (PentaLgin)
Каж дая таблетка содержит: активные вещества: пропифеназон — 250 мг, парацетамол 300 мг, кофеин — 50 мг, кодеина
фосфат — 8 мг, фенобарбитал — 10 мг; вспомогательные вещ е­
ства: аэросил, примодж ель (карбоксим етилкрахм ал натрия),
крахмал картофельный, пласдон К25 (повидон), микрокристал­
лическая целлюлоза, натрия додецилсульфат (натрия лаурилсульфат), кислота стеариновая, тальк;
Ф ар м ако л о ги ч еско е действие. Комбинированный анальгетический, антипиретический и противовоспалительный пре­
парат.
П о к а за н и я к п рим енению . В терапии пациентов с острым
болевым синдромом различной локализации, в том числе: артралгии, миалгии, невралгии, головная и зубная боль р азл и ч ­
ной этиологии. Альгодисменорея. Мигрень и мигренеподобные
головные боли. Кроме того, препарат может применяться в к а ­
честве симптоматической терапии у пациентов с гриппом и ОРВИ
для снятия повышенной температуры тела, воспалительных яв­
лений и мышечной боли.
Способ прим енения и дозы. Перорально, таблетку рекомен­
дуется глотать целиком, не разж евы вая и не измельчая, запи­
вая необходимым количеством воды. Следует соблюдать интер­
вал не менее 4 часов между приемами препарата. Взрослым и
подросткам в возрасте старше 12 лет при остром недлительном
болевом синдроме обычно назначаю т по 1 таблетке препарата
однократно. При длительном болевом синдроме обычно назна­
чают по 1 таблетке 1—3 раза в сутки. М аксимальная длитель­
ность курса лечения составляет 5 дней. М аксимальная суточ­
ная доза препарата составляет 4 таблетки.
П ротивопоказания. Повышенная индивидуальная чувстви­
тельность к компонентам препарата. Тяж елы е заболевания пе­
чени и /и л и почек. Эрозивно-язвенные пораж ения ж елудка и
двенадцатиперстной ки ш ки. Н аруш ения ф ункции системы
кроветворения, в том числе тромбоцитопения, лейкопения, ане­
м ия. Заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе
острый инф аркт миокарда, аритм ия, артериальная гипертен­
зи я. Период беременности и лактац и и , а так ж е детский воз­
раст до 12 лет.
Побочное действие. Тошнота, рвота, сухость слизистой обо­
лочки рта, боли в эпигастральной области, потеря аппетита,
наруш ения пищ еварения, наруш ения стула (возможно разви­
тие, как запора, так и диареи). Кроме того, возможно повыше­
ние активности печеночных ферментов, которое, как правило,
не сопровождается желтухой. Повыш енная утомляемость, на­
рушение реж им а сна и бодрствования, наруш ение координа­
ции движений, тревожность, головная боль, раздражительность,
тремор конечностей. Повышение артериального давления, на­
рушения сердечного ритма, экстрасистолия, анемия, в том числе
гемолитическая, сульфгемоглобинемия, метгемоглобинемия.
Нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, шум
в ушах. Кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Лайелла, син­
дром Стивенса-Джонсона, бронхоспазм, отек Квинке. Наруше­
ние функции печени и/или почек, острая почечная недостаточ­
ность, почечная колика, интерстициальный нефрит, повышен­
ная потливость, астения, оды ш ка, сниж ение уровня сахара в
крови.
Ф орм а вы п уска. Таблетки по 12 или 24 шт. в упаковке.
■
АНДИПАЛ (Andipal)
К аж дая таблетка содержит: анальгина 0,25 г, дибазола
0,02 г, фенобарбитала 0,02 г, папаверина гидрохлорида 0,02 г,
вспомогательных веществ (крахмал, тальк, кислота стеариновая)
достаточное количество до получения таблетки массой 0,37 г.
Ф арм акологическое действие. Комбинированный препарат
со спазмолитическим и обезболивающим действием.
П о к азан и я к прим енению . Болевой синдром, связанный с
умеренно выраженными спазмами периферических сосудов и
сосудов головного мозга, легкие формы гипертонической болез­
ни, мигрень.
Способ п р им ен ен ия и дозы . Взрослым по 1—2 таблетки 2—
3 раза в день. Курс лечения 7—10 дней.
П роти вопоказан и я. Повышенная чувствительность к ком ­
понентам, входящ им в состав препарата, дефицит глю козо-6фосфатдегидрогеназы, наруш ение атриовентрикулярной про­
водимости, тяж елы е наруш ения функции печени и почек,
заболевания крови, миастения, порфирия, беременность (1 три­
местр), грудное вскармливание.
Побочное действие. Иногда возникают тошнота, запор, ал ­
лергические реакции (вплоть до анафилактического ш ока). При
длительном употреблении препарата возможно угнетающее дей­
ствие на кровь из-за присутствия анальгина (лейкопения, ред­
ко агранулоцитоз, тромбоцитопения). Наличие фенобарбитала
может оказывать седативное действие, иногда возмож но воз­
никновение атаксии, депрессии (особенно у пож илы х и ослаб­
ленных пациентов).
Ф орм а вы пуска. По 10 таблеток в контурной безячейковой
упаковке.
■
БАРАЛГИН (Baralginum)
Синонимы: Спазмалгон, Спазмалгин.
П о к азан и я к прим енению . Как антиспастическое средство
при почечных, печеночных и кишечных коликах, альгоменорее.
Способ прим енения и дозы . Внутрь по 1—2 таблетки (взрос­
лым) 2—3 раза в день.
При острых болях вводят в/м или в/в (очень медленно!) по
5 мл (при необходимости инъекции повторяют через 6—8 ч а­
сов). После снятия острых болей применяю т препарат в виде
ректальных свечей или таблеток 2—3—4 раза в день.
П ротивопоказания. Острая печеночная порфирия, врожден­
ный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, повы ш енная
чувствительность к пиразолону (в том числе мета-мизолизопропиламинофеназону, пропифеназону и феназонсодержащим сред­
ствам) и/или фенилбутазону.
Побочное действие. Агранулоцитоз, лейкопения, тромбоци­
топения (эти побочные эффекты имеют иммунопатологический
генез), резкое падение АД, не связанное с реакцией гиперчув­
ствительности немедленного типа (возможно при чрезмерно
быстром парентеральном введении или у пациентов с экстре­
мальным повышением температуры тела), преходящие наруше­
ния функции почек, проявляю щ иеся олигурией или анурией,
протеинурией; уртикарные высыпания на коже, конъюнктиве,
слизистых оболочках в области носоглотки.
Ф орма выпуска. Таб.; р-р д/и в амп. по 5 мл; свечи. В одной
таб. сод. 0,5 г анальгина, 0,005 г 4-(пиперидинэтокси)-карбметокси-бензофенона гидрохлорида (спазмолитика, действующе­
го подобно папаверину) и 0,0001 г 2,2-дифенил-4-пиперидиладетамида бромметилата (ганглиоблокатора); в амп. по 5 мл сод.
2,5 г анальгина и остальных ингридиентов по 0,01 и 0,0001 г,
соответственно; в 1 свече— 1; 0,01 и 0,0001 г, соответственно.
Условия хранения. Список Б.
в) Производные анилина
■
ПАРАЦЕТАМОЛ (Paracetamolum)
Синонимы: Доломол, Калпол, Панадол, Парацет, Пацимол,
Проходол, Цефекол.
Ф арм акологи ческое действие. Обладает болеутоляющим,
жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием.
П о казан и я к прим енению . Головная боль, мигрень, зубная
боль, невралгия, миалгия, меналгия; боль при травмах, ожогах.
Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Способ п рим ен ен ия и дозы . Взрослым и подросткам с мас­
сой тела более 60 кг назначаю т в разовой дозе 0,5 г. М акси­
мальная разовая доза — 1,0 г. Кратность назначения — до 4 раз
в сутки. М аксимальная суточная доза — 4,0 г. Таблетки следу­
ет запивать небольшим количеством жидкости. М аксимальная
продолжительность лечения — 5—7 дней. При применении пре­
парата панадол солюбл таблетки перед применением следует
растворить в воде.
Свечи ректальные назначают взрослым и подросткам с мас­
сой тела более 60 кг в разовой дозе 0,25—0,5 г. М аксимальная
суточная доза — 1,0 г. Кратность назначения — до 4 раз в сут­
ки. М аксимальная суточная доза — 4,0 г. Порош ок в пакети ­
ках (панадол юниор) назначают детям в возрасте от 6 до 12 лет
по 2—4 чайные лож ки суспензии (10—20 мл) или по 1—2 пакети­
ка порошка до 4 раз в сутки. Интервалы между приемами пре­
парата долж ны быть не менее 4 ч. Перед применением содер­
жимое пакетика необходимо растворить в стакане воды. Препа­
рат нежелательно применять более 3-х дней.
П роти вопоказан и я. Выраженные наруш ения функции пе­
чени и почек; дефицит фермента глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы; заболевания крови; повышенная чувствительность к пара­
цетамолу. С осторожностью назначают больным с нарушением
функции печени и почек, с доброкачественными гипербилирубинемиямн, при беременности и корм лении грудью, а такж е
пожилым пациентам. При одновременном назначении с пара­
цетамолом барбитуратов, противоэпилептических препаратов,
рифампицина, алкоголя значительно повышается риск гепатотоксического действия.
Побочное действие. Тошнота, боли в эпигастрии; аллерги­
ческие реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы , отека
Квинке. Редко — анемия, тромбоцитопения, метге-моглобинемия, раздраж ение слизистой ж елудка.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 0,325 и 0,5 г. Капсулы по
0,5 г. Сироп 5 мл — 0,2 г. Порошок. Суспензия 5 мл — 0,12 г во
флаконах. Свечи ректальны е по 0,125; 0,25; 0,5 и 1,0 г. Свечи
ректальны е по 0,08; 0,17 и 0,35 г. Таблетки быстрораство­
римые по 0,5 г. Порошок в пакетиках. Раствор для инъекций
0,15 г в 1 мл, в ампулах по 5 мл. Сироп (0,025 г в 1 мл).
■
ПЕНТАФЛУЦИН (Pentaflucin)
1 п акетик (5 г) содержит парацетамол, аскорбиновую ки с­
лоту, димедрол, кальция глюконат, рутин.
Фармакологическое действие. Комбинированное лекарствен­
ное средство, оказывающее жаропонижающее и противовоспа­
лительное действие. Парацетамол оказывает жаропонижающее
и обезболивающее действие. Ненаркотический анальгетик, бло­
кирует ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на
центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточ­
ные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ,
что объясняет практически полное отсутствие противовоспали­
тельного эффекта. Аскорбиновая кислота играет важную роль
в регуляции окислительно-восстановительных процессов, угле­
водного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, по­
выш ает сопротивляемость организма. Дифенгидрамин оказы ­
вает антигистаминное и противовоспалительное, успокаивающее
и снотворное действие. К альция глю конат является регулято­
ром обмена кальция и фосфора. Рутозин уменьшает проницае­
мость и ломкость капилляров, обладает антиоксидантными свой­
ствами.
П оказания к применению. Гипертермия при простудных и
др. инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Способ прим енения и дозы. Внутрь после еды по 1 пакету
3—4 раза в день в течение 3—5 суток. 1 пакет растворить в
V 2 стакана горячей воды (допускается незначительный осадок
в стакане). Применять свежеприготовленный раствор.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная и пе­
ченочная недостаточность, заболевания крови со склонностью к
кровоизлияниям, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, бе­
ременность, период лактации, детский возраст (до 16 лет).
Побочные действия. Кожные аллергические реакции, тош­
нота, рвота, головная боль, сонливость, общая слабость, головок­
ружение. Редко — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз. При длительном применении в высоких дозах возможно
гепатотоксическое и нефротоксическое действие.
Состав и форма вы пуска. Гранулы для приготовления ра­
створа в пакетиках по 5 шт. в упаковке.
■
СОЛПАДЕИН (Solpadein)
1 капсула, таблетка или таблетка растворимая, содержит
парацетамола 500 мг, кодеина фосфата полугидрата 8 мг и ко­
феина 30 мг;
Фармакологическое действие. Комбинированный анальгетический препарат. Обладает ж аропониж аю щ им действием.
Угнетает синтез ПГ, понижает возбудимость теплового и кашлевого центров, усиливает теплоотдачу.
Парацетамол проявляет жаропонижающий и анальгезирующий эффекты, селективно подавляя синтез ПГ в ЦНС. Кодеин,
возбуждая опиатные рецепторы головного мозга, изменяет х а­
рактер восприятия боли, подавляет кашель. Кофеин усиливает
анальгезирующие свойства парацетамола и кодеина благодаря
стимулирующему действию на ЦНС, может устранять депрес­
сию, связанную с болевыми ощущениями и, кроме того, увели­
чивая проницаемость гистогематических барьеров, повышает
концентрацию остальных компонентов в головном мозге.
Показания к применению. Мигрень, головная боль, перио­
дическая зубная боль, невралгия (боль, распространяющаяся по
ходу нерва), простуда, грипп, фарингит (воспаление глотки),
лихорадка (резкое повышение температуры тела), ревматичес­
кие заболевания.
Способ прим енения. Перед приемом солпадеин следует ра­
створить в стакане воды. Взрослым назначаю т по 2 таблетки
каж ды е 4 ч. М аксимальная суточная доза составляет 8 табле­
ток. Детям в возрасте от 7 до 12 лет назначают по V 2—1 таблет­
ке не чащ е чем каж ды е 4 ч, максим альная суточная доза —
4 таблетки. Дети не должны принимать препарат более 3-х дней.
П обоч ное дей ств и е. А ллергические реакции в виде к о ж ­
ной сыпи, ангионевротического отека, крапивницы.
П ротивопоказания. Повышенная чувствительность к како­
му-либо из компонентов препарата. Не назначают солпадеин в
таблетках детям до 7 лет, в капсулах — до 12 лет.
Ф орм а вы пуска: таблетки, капсулы: 8 и 12 шт. в блистере,
в коробке 1 блистер, таблетки растворимые: в ламинированном
стрипе 2 ш т., в коробке 6 стрипов.
■
КОЛДРЕКС (Coldrex)
1 таблетка содержит парацетамола 500 мг, фенилэфрина
гидрохлорида 5 мг, кофеина 25 мг, терпингидрата 20 мг, ас­
корбиновой кислоты 30 мг; вспомогательные вещества: к р а х ­
мал растворимый, крахм ал кукурузны й, повидон, к а л и я сорбат, натрия лаурилсульфат, краситель солнечный зак ат ж е л ­
тый (Е110), стеариновая кислота, тальк.
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат
для симптоматической терапии острых респираторных заболе­
ваний. Обладает жаропонижающим, анальгезирующим, противоотечным, отхаркивающим действием.
Парацетамол блокирует циклооксигеназу, уменьшает содер­
жание ПГ, облегчает боль и снижает повышенную температуру
тела, аскорбиновая кислота компенсирует потери витамина С,
сопровождающие начальные стадии ОРВИ, фенилэфрина гид­
рохлорид суж ивает периферические сосуды и препятствует
развитию отечности (симпатомиметический эффект), терпингидрат усиливает бронхиальную секрецию, способствуя отхар­
киванию , кофеин усиливает анальгезирую щ ее действие п ара­
цетамола.
Показания к применению. Простудные заболевания, грипп.
Способ применения и дозы. Внутрь, запивая теплой водой;
взрослым — по 2 табл. (не более 4 раз в сутки), детям 6—12 лет —
по 1 табл. до 4 раз в сутки.
П роти вопоказани я. Гиперчувствительность (в том числе к
отдельным компонентам препарата), тяж елые наруш ения фун­
кции печени или почек, гипертензия, гипертиреоз, диабет, за ­
болевания сердца.
Побочное действие. Аллергические реакции (кож ная сыпь,
ангионевротический отек, крапивница); редко (за счет ф ени­
лэфрина): гипертензия (головная боль, тошнота, рвота, диарея,
бессонница, сердцебиение).
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 12 шт. в упаковке.
г ) П роизводны е а лка нов ы х к и с ло т
■
ИБУПРОФЕН (Ibuprofenum)
Синонимы: Адвис, Брен, Ипрен, Нурофен и др.
Ф ар м ако л о ги ческое д ей ствие. Нестероидный препарат,
обладаю щ ий противовоспалительны м , обезболиваю щ им и
жаропонижаю щ им действием.
П оказан и я к применению . Ревматоидный артрит, остеоарт­
роз, внесуставной ревматизм, травмы мягких тканей, остеохон­
дроз позвоночника.
Способ прим ен ен ия и дозы . Внутрь по 0,2 г 3—4 раза в сут­
ки после еды. Суточная доза — 0,8—1,2 г.
Побочное действие. Боли в животе, тошнота, запор или ди­
арея, изж ога, кож ны е аллергические реакции.
П ротивопоказания. Язвенная болезнь ж елудка и двенадца­
типерстной киш ки, цирроз печени, повыш енная чувствитель­
ность к препарату.
Ф орм а вы п у ска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,2 г,
в упаковке 100 ш тук; 5% -ны й крем в тубах по 20, 50 и 100 г
и 10% -ный гель по 30 г
■
ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЯ (Diclofenac-Natrium)
С инонимы: Ортофен, Панамор и др.
Ф арм акологическое действие. Оказывает сильное противо­
воспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие,
а такж е способен ингибировать агрегацию тромбоцитов.
П о к а за н и я к п рим енению . Ревматические заболевания и
другие воспалительные и дегенеративные болезни суставов.
Способ п р и м ен ен и я и д о зы . Внутрь и внутримыш ечно.
Внутрь по 25 мг 2—3 раза в сутки после еды. Затем дозу увели­
чивают до 100—150 мг в сутки. Внутримышечно применяют не
более двух ампул препарата в течение суток.
Побочное действие. Боль в эпигастральной области, диспеп­
сия, диарея, рвота, головная боль, кожные аллергические реак­
ции, гипертензия.
П ротивопоказания. Пептическая язва ж елудка или киш еч­
ника, первый триместр беременности, повышенная чувствитель­
ность к препарату.
Ф о р м а вы п у ск а. Таблетки по 25 мг, в упаковке 30 ш тук.
Раствор для инъекций: 3 мл в ам пулах, в упаковке 5 ш тук,
1 мл содержит 25 мг активного вещества; 2% -ная мазь в тубах
по 30 г; суппозитории ректальные по 0,05 г.
■
КЕТОРОЛАК (Ketorolac)
Синонимы: Торадол (Toradol), Кетанов (Ketanov) и др.
Ф арм акологическое действие. Активное вещество — кетаролака трометамин. Нестероидное противовоспалительное сред­
ство с вы раж енны м анальгезирую щ им действием. По своим
обезболивающим свойствам приближается к опиоидным препа­
ратам.
П о к азан и я к прим енению . Кратковременное купирование
сильны х болей, требую щ их обезболивания (операционны е
вмешательства, травмы, переломы и др.), по интенсивности ана­
логично таковому при применении препаратов группы морфи­
на и его заменителей.
Способ прим ен ен ия и дозы . Назначают внутрь, внутримы­
шечно и внутривенно по 10—30 мг однократно; при необходи­
мости — каж ды е 6—8 часов. М аксимальная суточная доза —
0,09 г. Пожилым и ослабленным — не более 0,06 г. При много­
разовом применении продолжительность лечения составляет не
более 5 суток, для детей — 1 дня.
Побочное действие. Боли в животе, диспепсия, нарушение
зрения, головокружение, нарушение сна, брадикардия, гипер­
тония, изменения со стороны крови, аллергические реакции.
П р о ти в о п о к азан и я. Я звенная болезнь ж елудка и двенад­
цатиперстной ки ш к и , беременность, состояния с высоким
риском кровотечения, повы ш енная чувствительность к пре­
парату.
Ф орма выпуска. Таблетки по 10 мг, в упаковке 10 и 20 штук;
ампулы в 1 мл 30 мг, в упаковке 5 ш тук.
д) Производные индола
■
ИНДОМЕТАЦИН (Indometacinum)
Синонимы: Индобене, Тридоцин и др.
Ф арм ако л о ги ческо е действие. Блокирует синтез простаг­
ландинов и миграцию лейкоцитов в область воспаления. Обла­
дает противовоспалительным, анальгетическим и ж аропонижа­
ющим эффектом.
П о к а за н и я к п рим ен ен ию . Ревматические болезни суста­
вов, травмы опорно-двигательного аппарата, невралгии, подагра
и др.
Способ прим енения и дозы . Назначают внутрь после еды по
25 мг 2—3 раза в сутки с увеличением при необходимости до
100—150 мг в сутки. Мазь наносят на участки тела 2 раза в
сутки.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, диспептические явления, анемия, боли в эпигастрии, аллергические
реакции и др.
П р о ти в о п о к азан и я. Я звенная болезнь ж елудка и двенад­
цатиперстной ки ш ки , нарушение кроветворения, лактация,
беременность, возраст до 14 лет.
Ф орм а вы п у ск а. Капсулы по 25 мг, в упаковке 30 штук,
мазь 10% -ная в тубах 40 г, ректальны е свечи по 50 и 100 мг,
в упаковке 10 ш тук.
е) Оксикамы
■
МЕЛ0КСИКАМ (Meloxicam)
Синонимы: Актамелокс, Амелотекс, Артрозан, Би-ксикам,
Лем, М-Кам, Матарен, Мелбек (Мелбек форте), М елокан, Мелокс, М елоксик, Мелофлам, Месипол, Миксол-ОД, Мирлокс,
Мовалис, Мовасин.
Ф арм акологическое действие. НПВС. Оказывает противо­
воспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.
Механизм действия обусловлен торможением ферментативной
активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов
в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует
на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландинов, защ ищ аю­
щ их слизистую оболочку Ж К Т и принимаю щ их участие в ре­
гуляции кровотока в почках.
П о к азан и я к применению . Ревматоидный артрит; остеоар­
троз; анкилозирующ ий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) и
др. воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, со­
провождающиеся болевым синдромом.
Способ прим енения и дозы . Внутрь, во время еды, в суточ­
ной дозе 7,5—15 мг. М аксимальная суточная доза — 15 мг,
у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся
на гемодиализе, — 7,5 мг. При незначительном или умеренном
снижении функции почек (КК более 25 м л/м ин), а такж е при
циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррек­
ции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышен­
ным риском побочных эффектов составляет 7,5 мг/сутки. Ректально — 15 мг 1 раз в сутки.
П роти воп оказан и я. Гиперчувствительность (в том числе к
НПВП др. групп), «аспириновая» триада (сочетание бронхиаль­
ной астмы, рецидивирующ его полипоза носа и околоносовых
пазух и непереносимости АСК и JIC пиразолонового ряда). Я з­
венная болезнь ж елудка и 12-перстной киш ки (в фазе обостре­
ния), тяж елая печеночная недостаточность, ХПН у больных, не
подвергающихся диализу, детский возраст (до 15 лет), бере­
менность, период лактации.
Побочное действие. Тошнота, рвота, боль в животе, диарея,
запор, метеоризм, эрозивно-язьенные поражения Ж К Т, перфо­
рация ж елудка или киш ечника, кровотечение из Ж К Т (скры ­
тое или явное), повышение активности печеночных ферментов,
гепатит, колит, стоматит, сухость во рту, эзофагит. Т ах и кар ­
дия, повышение АД, ощущение приливов. Обострение течения
бронхиальной астмы. Головная боль, головокруж ение, шум в
уш ах, дезориентация, спутанность мыслей, наруш ение сна.
Отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный не­
кроз, инфекция мочевыводящ их путей, протеинурия, гемату­
рия, почечная недостаточность. Зуд, кож ная сыпь, крапивница,
повышенная фоточувствительность. Анемия, лейкопения, тромбоцитопения. А нафилактоидные реакции (в том числе анаф и­
лактический ш ок), отек губ и язы ка, аллергический васкулит, многоформная экссудативная эритема (в том числе синд­
ром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз
(синдром Лайелла). лихорадка.
Форма вы пуска. Таблетки по 7,5 и 15 мг (упаковки ячейко­
вые контурные, пакеты полиэтиленовые).
■ ЛОРНОКСИКАМ (Lornoxicam)
Синоним ы : Ксефокам, Ксефокам рапид.
Ф арм акологическое действие. НПВС, относится к классу
оксикамов. Оказывает выраженное противовоспалительное и
анальгезирующее действие, а такж е обладает жаропонижащ им
и антиагрегантным действием.
Механизм действия связан с подавлением факторов воспале­
ния; угнетением синтеза простагландинов, обусловленным инги­
бированием nO Tj и ЦОГ2, что приводит к нарушению метабо­
лизма арахидоновой кислоты и угнетению синтеза простаглан­
динов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях. Подавляет
экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
П оказания к применению. Боль при воспалительных, рев­
матических поражениях суставов (артрозы и др.), боль в после­
операционном периоде, люмбаго.
П р ави л а п р им ен ен ия. Таблетки внутрь, перед едой, запи­
вая 1 стаканом воды. Начальная доза — 1 2 таблетки, при необ-1
ходимости дозу увеличивают, доводя максимальную дозу в пер­
вые 24 часа до 4 таблеток (по 8 мг). В дальнейшем назначают по
1 таблетке (8 мг) 2 раза в день. Внутривенно или внутримышеч- I
но медленно, в начальной дозе — 1—2 флакона, для поддержи-■
вающей терапии — по 1 флакону 2 раза в день. При заболевани-И
ях Ж КТ, наруш ениях функции почек или печени у пожилы х, I
при массе тела менее 50 кг, после обширных операций реко- |
мендуемая доза — не более 1 таблетки или 1 ф лакона (8 мг) в ■
день.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препа- к
рату, кровотечение из Ж КТ, обострение язвенной болезни ж е - 1
лудка и 12-перстной киш ки, возраст до 18 лет. Беременность и
кормление грудью.
Побочные яв ле ни я . Тошнота, рвота, боли в животе, метео- I
ризм, понос, сухость во рту, нарушение аппетита, кровотечение
из Ж КТ; головокружение, головная боль; сонливость; депрес- "
сия; усиленное сердцебиение; дрожь; усиленное потоотделение; |
аллергические реакции (кожные высыпания, одыш ка и др.).
Ф орм а вы п у ск а. 1) таблетки, покрытые оболочкой (1 таб- I
летка содержит 4 или 8 мг лорноксикама), — по 10 шт. в бли- J
стерной упаковке; 2) порошок для приготовления инъекцион­
ного раствора — по 10 мл во флаконе (1 флакон содержит 8 мг ;
лорноксикама) в комплекте с растворителем.
ж ) С ульф он ам иды
■ НИМЕСУЛИД (Nimesulide)
Синоним ы : Апонил; Аулин; Ауроним; Кокстрал; Месулид;
Н айз; Нимегесик; Нимесил; Нимесулид; Н имика; Нимулид;
Нимфаст; Новолид; Пролид; Флолид.
Фармакологическое действие. НПВС, в структуре которого
имеется сульфонилидная группировка. Полагают, что нимесу­
лид относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2. Оказывает
выраженное противовоспалительное, а такж е анальгетическое
и в меньшей степени жаропониж аю щ ее действие. М еханизм
действия связан с ингибированием синтеза простагландинов.
Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в боль­
шей степени, чем в слизистой ж елудка или почках, что обус­
ловлено ингибированием преимущественно ЦОГ-2.
Кроме того, в механизме противовоспалительного действия
нимесулида имеет значение его способность подавлять образо­
вание свободных кислородных радикалов (без влияния на гемо­
стаз и фагоцитоз) и угнетать высвобождение фермента миелопероксидазы.
П о к азан и я к прим енению . Взрослые: остеоартриты (в том
числе ревматоидный артрит), остеоартроз, тендениты, бурситы
как симптоматическая терапия; для облегчения болей в после­
операционном периоде, при травмах, заболеваниях уха, горла,
носа, в стоматологии, гинекологии и др. При лихорадке р аз­
личного генеза, инфекционно-воспалительны х заболеваниях
JIOP-органов (в составе комбинированной терапии).
Дети: нимесулид (суспензия) показан для лечения симптомов
лихорадки и воспаления, связанны х с и нф екциям и верхних
дыхательных путей (вирусной или бактериальной природы) и
для облегчения болей различного происхождения в послеопера­
ционном периоде, при повреждениях опорно-двигательного ап­
парата, при небольших раненениях м ягких тканей и т.д.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . Внутрь, после еды. Взрослые:
обычная доза для приема внутрь по 100 мг 2 раза в сутки. Дети:
1,5 м г/к г массы тела два или три раза в день.
П ротивопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадца­
типерстной ки ш ки в фазе обострения, острое кровотечение из
Ж КТ, умеренная и вы раж енная печеночная недостаточность,
почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), беременность,
лактация; повышенная чувствительность к нимесулиду и дру­
гим НПВС (в том числе ацетилсалициловой кислоте).
Побочные действия. Со стороны пищеварительной системы:
изжога, тошнота, боли в желудке; в отдельных случаях — дегте­
образный стул, мелена (связанные с кровотечениями и эрозивно­
язвенными поражениями ЖКТ). Со стороны ЦНС: редко — го­
ловные боли, головокружение, сонливость. Аллергические ре­
акции: кож ная сыпь, эритема, крапивница. Прочие: редко —
олигурия, задерж ка жидкости в организме, местные или сис­
темные отеки; в отдельных случаях — тромбоцитопеническая
пурпура.
Ф орм а вы пуска: таблетки 100 мг.
10. Зак. 512
з) Коксибы
■ ЦЕЛЕБРЕКС (Celebrex)
Фармакологическое действие. НПВС. Специфический ин­
гибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). ЦОГ-2 индуцируется в
ответ на воспалительный процесс. Это приводит к синтезу и
накоплению воспалительных простаноидов, в частности, простагландина Е2, что вызывает воспаление, отек и боль. Противовос­
палительное действие препарата осуществляется за счет блоки­
рования продукции воспалительных простаноидов посредством
ингибирования ЦОГ-2. Данные исследований in vivo и ex vivo
свидетельствуют о том, что целекоксиб обладает очень низким
сродством к ферменту циклооксигеназа-1 (ЦОГ-1). Поэтому при
применении в терапевтических дозах целекоксиб не оказывает
влияния на простагландины, синтезируемые в результате акти­
вации ЦОГ-1, и благодаря этому не влияет на нормальные фи­
зиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 в тканях, прежде
всего в тканях желудка, киш ечника и тромбоцитах.
Показания к применению. Остеоартроз, ревматоидный арт­
рит, болевой синдром различной этиологии (в том числе после­
операционная, зубная боль, менструальные, костные и мыш еч­
ные боли).
Способ прим енения и д озы . Взрослым при остеоартрозе
препарат назначают в суточной дозе 200 мг в 1 или 2 приема.
При ревматоидном артрите препарат назначают в суточной дозе
200-400 мг, разделенной на 2 приема. При болевом синдроме
рекомендуемая разовая доза составляет 100—200 мг. При необ­
ходимости возможно последующее применение препарата в той
же дозе с интервалом между приемами не менее 4 —6 часов до
достижения максимальной суточной дозы 400 мг. При острой
боли и альгодисменорее рекомендуемая начальная доза состав­
ляет 400 мг, затем при необходимости возможен еще один при­
ем препарата в дозе 200 мг; м аксимальная доза в первый день
лечения — 600 мг/сут; в последующие дни суточная доза пре­
парата может варьировать от 200 мг до 400 мг. Возраст младше
18 лет.
Противопоказания. Указания в анамнезе на аллергические
реакции (крапивница, бронхоспазм), связанные с приемом аце­
тилсалициловой кислоты или других НПВС, выраженные н а­
рушения функции почек, вы раж енны е наруш ения ф ункции
печени, III триместр беременности, лактация, известная повы-
шенная чувствительность к сульфонамидам, повы ш енная чув­
ствительность к компонентам препарата.
Побочное действие. Боль в животе, диарея, диспепсия; редк0 — тошнота, рвота, изжога, анорексия; при длительном при­
менении в высоких дозах — изъязвлениие слизистой оболочки
ЖКТ, кровотечение, НПВП-гастропатия, запор, метеоризм, по­
вышение активности ACT и АЛТ. Головная боль, головокруже­
ние, сонливость или бессонница, нечеткость зрения, депрессия,
возбуждение, спутанность сознания, беспокойство, галлю цина­
ции, снижение слуха, шум в ушах. Боль в горле, каш ель, одыш­
ка, бронхоспазм. Почечная недостаточность, отечный синдром.
Агранулоцитоз, анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Арте­
риальная гипертензия, аритмия, приливы, сердцебиение, зас­
тойная сердечная недостаточность, тахикардия. Буллезная кож ­
ная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия,
васкулит, мультиформная эритема, синдром Стивенса—Д ж он­
сона. Алопеция, повышенное потоотделение, носовое кровотече­
ние. Имеются отдельные сообщения об остром панкреатите.
Ф орм а вы п у ска. Капсулы 10 шт. — блистеры (1 или 3) —
пачки картонные.
4.3.1.3. Наркотические анальгетики
Н аркотические анальгетики — препараты м орфина и его
синтетические заменители, которые устраняют или подавляют
болевые ощущ ения различного происхождения. Основным ме­
ханизмом обезболивающего действия этих препаратов является
их связь с опиатными рецепторами ЦНС и периферических
тканей, что приводит к стимуляции противоболевой системы и
нарушению нейронной передачи болевых импульсов. Н аркоти­
ческие анальгетики оказывают специфическое влияние на ЦНС
человека, выражающееся в развитии эйфории, а затем синдро­
мов психической, физической зависимости и привы кания.
Показаниями для назначения наркотических анальгетиков
являю тся сильные боли в результате травмы, ожога, хирурги­
ческой операции, инфаркта миокарда, злокачественных опухо­
лей, почечной или печеночной колики.
Морфин угнетает дыхательный и кашлевой центры, поэтому
при отравлении морфином вентиляция легки х сниж ается и
развиваются признаки кислородного голодания. При тяж елы х
отравлениях основным симптомом является дыхание Чейна —
Стокса, может наступить смерть от остановки ды хани я. Мор.
фин возбуждает рвотный центр и нередко вы зы вает тошноту, I
рвоту Возбуждение морфином центров глазодвигательны х н е-1
рвов сопровождается сужением зрачков. Хроническое отравле-1
ние морфином является результатом систематического приме­
нения препарата. Характерной особенностью морфинизма яв- I
ляется фаза абстиненции. Воздержание от наркотика вызывает
тяж елы е органические изменения и изменения психики.
а) П р и р о дн ы е наркотические а н а ль ге ти к и
■
МОРФИНА ГИДРОХЛОРИД (Morphini hydrochloridum).
Morphine
Ф ар м ак о л о ги ч е ск о е д ей ств и е. А ктивн ы й ан альгети к,
подавляющий все виды болевой чувствительности.
П ок азан и я к прим енению . Боль различной этиологии.
Способ прим енения и дозы. Внутрь по 0,01—0,02 г, подкож­
но по 1 мл 1%-ного раствора. Высшая разовая доза — 0,02 г,
суточная — 0,05 г. Детям до 2 лет морфин не назначают.
Побочное действие. Тошнота, рвота, запор, угнетение дыха­
ния.
П ротивопоказания. Дыхательная недостаточность; возмож­
ность развития наркомании.
Ф орм а вы п у ск а. Таблетки по 0,01 г, в упаковке 10 штук;
ампулы по 1 мл 1%-ного раствора, в упаковке 10 штук; 1%-ный
раствор по 2 мл в шприц-тюбике. Порошок во флаконах по 0,3 г
■
0МН0П0Н (Omnoponum)
Смесь алкалоидов опия, в том числе 50%-ного морфина и др.
Ф арм акологическое действие, п о к аза н и я к прим енению ,
побочное дей ствие, п р о ти в о п о к аза н и я такие ж е, как и для
морфина.
Способ п р и м ен ен и я и д о зы . Н азначаю т внутрь по 0,01 —
0,02 г на прием, подкожно по 1 мл 1%- или 2% -ного раствора.
М аксимальная суточная доза — 0,1 г.
Ф орма вы пуска. Ампулы по 1 мл 1% - и 2% -ного раствора, в
упаковке 5 ш тук. Список А.
■
БУПРЕНОРФИН (Buprenorphinum)
Синонимы: Анфин, Бупранал, Норфин и др.
Ф арм акологическое действие. По анальгетической актив­
ности в 20—30 раз превосходит морфин.
П о к а з а н и я к п р и м е н е н и ю . К упирование интенсивны х
болей.
Способ прим енения и дозы. Взрослым внутрь или под язы к
по 0,02—0,04 мг с интервалом в 6—8 часов, в /в или в/м 0,03—
0,45 мг каждые 3—4 часа; разовая доза для детей — 0,25 м кг/кг.
Побочное действие. Сонливость, головная боль, сухость во рту.
П р о ти в о п о к азан и я. По сравнению с другими наркотиче­
скими анальгетикам и меньше всех вы зы вает эйфорию и п ри ­
страстие.
Ф орм а вы п у ска. Таблетки по 0,2 мг (№ 20); 0,3% -н ы й р а ­
створ в ампулах по 1 и 2 мл.
Кроме вышеназванного синтетического заменителя морфи­
на к этой группе относятся следующие препараты , прим еняе­
мые в клинической практике: фентанил, ф орт рал, стадол,
трамол и др.
К антагонистам наркотических анальгетиков относятся: налорфина гидрохлорид и налоксон. Они применяю тся для ле­
чения интоксикаций морфином и другими наркотическим и
средствами.
■
НАЛОКСОН (Naloxone)
Синонимы: Наркан, Интренон и др.
Ф арм акологическое действие. Антагонист наркотических
средств. Блокирует опиатные рецепторы, устраняет угнетение
дыхания и артериальную гипотензию.
П о к азан и я к прим енению . Передозировка наркотических
анальгетиков, бензодиазепинов, барбитуратов, лекарственная
зависимость.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . Вводят подкожно, внутримы­
шечно, внутривенно 0,4 мг, при недостаточном эффекте препа­
рат вводят повторно в той ж е дозе через 2—3 минуты.
Побочное действие. Аллергические реакции, тахикардия,
тошнота, рвота, гипотония.
П ротивопоказания. Повышенная чувствительность к препа­
рату.
Ф орм а вы п уска. Раствор для инъекций (1 мл — 0,4 мг а к ­
тивного вещества) (№ 10).
Прим еры рецептов:
Rp.: Sol. M orphini hydrochloridi 1% — 1 ml.
D .t.d. N 6 in amp.
S.: Вводить по 1 мл под кож у 1—2 раза в день.
Rp.: Sol. Omnoponi 2% — 1 ml.
D .t.d. N 6 in amp.
S.: Вводить по 1 мл под кож у 1—2 раза в день.
б ) Синтетические наркотические а н а льге ти к и
■
ПРОМЕДОЛ (Promedolum)
1 мл раствора для инъекций содержит тримеперидина 0,01
или 0,02 г.
Ф арм акологическое действие. Анальгезирующее, спазмо­
литическое, утеротонизирующее, снотворное. Стимулирует опи­
атные рецепторы, расслабляет гладкую мускулатуру.
П о к азан и я к прим енению . Выраженный болевой синдром
(травмы, злокачественные новообразования, послеоперационный
период и др.), подготовка к операции, роды (обезболивание).
Способ прим енения и дозы . П /к или в/м, по 1 мл; макси­
мальные дозы для взрослых: разовая — 0,04 г, суточная — 0,16 г.
П ротивопоказания. Дыхательная недостаточность.
П обочны е действия. Тошнота, рвота, слабость, головокру­
жение. Возможно развитие лекарственной зависимости.
Ф орм а вы пуска, в упаковке 5 ампул по 1 мл, или в шприцтюбиках (только для 2% -ного раствора) по 1 мл.
■ ТРАМАДОЛ (Tramadol)
1 капсула содержит 50 мг трамадола гидрохлорида.
1 мл раствора (40 капель) содержит 100 мг трамадола гидро­
хлорида.
1 ампула (по 1 мл или 2 мл) содержит 50 мг или 100 мг
трамадола гидрохлорида.
1 суппозиторий содержит 100 мг трамадола гидрохлорида.
Ф арм акологическое действие. Анальгетик с выраженным
центральным действием.
П оказан и я к применению. Болевой синдром сильной и сред­
ней интенсивности, например, при травмах (раны, переломы).
Сильные невралгии. Боли при опухолях и инфаркте миокарда.
Проведение болезненных диагностических и терапевтических
манипуляций.
Способ п р им ен ен ия и дозы . Дозы подбираются индивиду­
ально с учетом интенсивности болей. Внутривенные инъекции
вводят очень медленно или в виде инфузии. М аксимальная су­
точная доза всех форм препарата не должна превышать 400 мг.
Возраст
Суточная доза
Взрослые и дети старше 14 лет
Инъекции 50 мг/1 мл
3 - 4 х 5 0 - 1 0 0 мг е/в, в/м, п/к
или в виде инфузии
или Ю Омг/2 мл
Капсулы 50 мг
3 - 4 х 1 -2 капсуле
Капли 40 капель = 100 мг/1мл
3 - 4 х 2 0 -4 0 капель
С уппозитории 100 мг
3-4 х 1 суппозиторию
Дети от 1 года до 14 лет
Капли или инъекции
3-4 х 1 -2 мг/ кг
Интервал между дозами — 4—6 часов. При наруш ении фун­
кции почек или печени необходимо индивидуально подобрать
дозу. Трамадол нельзя применять дольше, чем это необходимо
для лечения.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препа­
рату. Ранний детский возраст (до 1 года). Трамадол нельзя
назначать при остром отравлении алкоголем, снотворными,
анальгетиками и другими веществами, действующими на цент­
ральную нервную систему. С осторожностью назначаю т боль­
ным с повышенной чувствительностью к опиатам и больным
пожилого возраста. Больные с судорогами центрального генеза
в анамнезе должны в период лечения препаратом находиться под
строгим медицинским контролем. При длительном лечении трамадолом может развиться зависимость. У больных с нарушения­
ми функции почек (клиренс креатинина 5—30 м л/м ин) период
полувыведения трамадола в 1 ,5 -2 раза больш ий, чем у здоро­
вых добровольцев, поэтому в начале лечения им рекомендуется
соблюдать двойной интервал между двумя последующими доза­
ми. У больных с нарушениями функции печени клиренс трама­
дола снижается, концентрация в сыворотке увеличивается, а пе­
риод полувыведения удлиняется, поэтому рекомендуется снижать
дозы или увеличивать интервал между приемами препарата.
Трамадол нельзя комбинировать с ингибиторами МАО. При
одновременном приеме препаратов, действующих на централь­
ную нервную систему, возможно синергическое действие в фор­
ме повышенной седации, а такж е усиление анальгетического
эффекта.
Беременным женщинам препарат назначают только по стро­
гим показаниям. При лечении препаратом в период кормления
грудью следует учитывать, что около 1% препарата проникает
в молоко.
Препарат оказывает выраженное влияние на психофизичес­
кие способности, поэтому во время лечения нельзя управлять
транспортными средствами или работать с механизмами.
Побочные действия. Повышенное потоотделение, головокру­
жение, тошнота, рвота, сухость во рту, утомляемость. Редко —
сердцебиение, ортостатическая гипотония или кардиоваскуляр­
ный коллапс, иногда — судороги.
При значительном превыш ении предписанных доз может
наступить угнетение дыхательной ф ункции и иногда — судо­
роги. При угнетении дыхательной функции назначают налок­
сон, а при судорогах — диазепам внутривенно.
Ф орма вы пуска. 20 капсул по 50 мг, 10 мл капель (100 м г/
1 мл) 5 ампул по 1 мл (50 мг/ l мл), 5 ампул по 2 мл (100 м г/
2 мл). 5 суппозиториев по 100 мг.
■ ФЕНТАНИЛ (Fentanyl)
Синоним ы : Сентонил, F entanil, F en tan y lcitrat, F entanyli
citras, Fentanyl c itra te , F entanest, H aldid, Leptanal, Sentonyl,
Sublimaze.
1 ампула содержит фентанила 0,5 мг.
Фармакологическое действие. Анальгезирующее (опиоидное). Стимулирует опиатные рецепторы ЦНС, блокирует пере­
дачу возбуж дения по специфическому и неспецифическому
болевым путям к ядрам таламуса, гипоталамуса, миндалевид­
ному комплексу; повышает порог болевой чувствительности и
активность антиноцицептивной системы.
П о к а за ни я к применению . П ремедикация перед хирурги­
ческими операциями, вводный наркоз, послеоперационная ане­
стезия, нейролептанальгезия.
Способ прим енения и дозы. В /в, в/м . Д ля премедикации и
в послеоперационном периоде в/м — по 0,05—0,1 мг, детям —
0,002 м г/кг; для вводного наркоза — в/в 0 , 1—0,2 мг; нейро­
лептанальгезия — в/в 0 ,2—0,6 мг (введение повторяют через
каж ды е 20 мин); при операциях на открытом сердце — 0,05—
0,1 м г/кг.
Противопоказания. Угнетение дыхательного центра, внут­
ричерепная гипертензия, кесарево сечение.
Побочные действия. Угнетение дыхания, брадикардия, крат­
ковременная ригидность мышц (в том числе грудных).
Закись азота усиливает влияние на мышечную ригидность,
трициклические антидепрессанты и препараты , угнетающие
ЦНС — на дыхательный центр.
ф о р м а вы пуска. Раствор для инъекций в ампулах по 10 мл,
в коробке 50 ампул.
■ ДЮРОГЕЗИК МАТРИКС (Durogesic Matrix)
Трансдермальная терапевтическая система (ТТС). Выпуска­
ется в пяти модификациях различной силы действия, состав
которых одинаков при расчете на единицу площ ади ТТС. Сис­
темы площадью 5,25, 10,5, 21,0, 31,5 и 42,0 см2 разработаны
для высвобождения в системный кровоток 12.5, 25, 50, 75 и
100 мкг фентанила в час, что составляет приблизительно 0,3,
0 ,6 , 1,2, 1,8 и 2,4 мг в сутки. Остальные компоненты системы
не обладают фармакологической активностью.
Активное вещество — фентанил (ТТС 12,5 м к г/ч содержит
2,1 мг фентанила, ТТС 25 м к г/ч содержит 4,2 мг фентанила,
ТТС 50 м кг/ч содержит 8,4 мг фентанила, ТТС 75 м к г/ч содер­
жит 12,6 мг фентанила, ТТС 100 м к г/ч содержит 16,8 мг фен­
танила). Вспомогательные вещества: подлож ка — сополимер
полиэтилентерефталата (ПЭТ) и этиленвинилацетата (ЭВА);
адгезивный слой — полиакрилат (Duro-Tak 87-4287); защ итная
пленка — силиконизированный полиэтилентерефталат (ПЭТ).
Ф арм акологические свойства. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствитель­
ности. Нарушает передачу возбуждения по специфическому и
неспецифическому болевым путям к ядрам таламуса, гипотала­
муса, миндалевидному комплексу. Основными терапевтически­
ми эффектами препарата являю тся обезболивающий и седатив­
ный. Оказывает угнетающее действие на дыхательны й центр,
замедляет сердечный ритм, возбуждает центры блуждающего
нерва и рвотный центр. Повышает тонус гладких мышц ж елче­
выводящих путей, сфинктеров (в том числе мочеиспускательно­
го канала, мочевого пузыря, сфинктера Одди), сниж ает перис­
тальтику кишечника, улучшает всасывание воды из желудочно­
кишечного тракта (ЖКТ). П рактически не оказывает влияния
на артериальное давление (АД), снижает почечный кровоток.
В крови повышает содержание амилазы и липазы. Способствует
наступлению сна. Вызывает эйфорию. Скорость развития лекар­
ственной зависимости и толерантности к анальгетическому дей­
ствию имеет значительные индивидуальные различия.
П о ка за ни я к применению . Хронический болевой синдром
сильной и средней выраженности.
Способ применения и дозы. Доза подбирается индивидуаль­
но в зависимости от состояния пациента и долж на регулярно
оцениваться после аппликации ТТС. Дюрогезик М атрикс сле­
дует наносить строго по инструкции.
Для подбора дозы используют ТТС Дюрогезик Матрикс 12,5
м к г/ч . ТТС Дюрогезик М атрикс следует зам енять новой к а ж ­
дые 72 часа. Доза подбирается индивидуально в зависимости от
достижения необходимого обезболивания. Если после апплика­
ции начальной дозы адекватное обезболивание не достигнуто,
то через 3 дня доза мож ет быть увеличена. Далее дозу можно
увеличивать через каж ды е 3 дня. Обычно за один раз доза уве­
личивается на 12,5 м кг/ч или 25 мкг/ч, однако необходимо учи­
тывать состояние пациента и потребность в дополнительном обез­
боливании (пероральные дозы морфина 45 мг/сут и 90 мг/сут
примерно эквивалентны дозам препарата Дюрогезик Матрикс
12,5 м к г/ч и 25 м к г/ч соответственно). Д ля достиж ения дозы
более 100 м кг/ч могут одновременно использоваться несколько
ТТС. Пациентам периодически могут требоваться дополнитель­
ные дозы анальгетиков короткого действия при возникновении
♦прорывающихся» болей. Некоторым пациентам могут потре­
боваться дополнительные или альтернативные способы введения
опиоидных анальгетиков при использовании дозы препарата
Дюрогезик Матрикс, превышающей 300 м кг/ч .
Проти вопоказани я. Повышенная чувствительность к фентанилу или к адгезивным веществам, входящим в состав систе­
мы. Детский возраст до 18 лет. Угнетение дыхательного цент­
ра, в том числе острое угнетение дыхания. Острая боль или пос­
леоперационные боли, требующие короткого периода лечения.
Беременность и период лактации. Диарея на фоне псевдомемб­
ранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами. Токсическая диарея. Раздраженная,
облученная или поврежденная кож а в месте аппликации.
Побочное действие. Сонливость, бессонница, головокруже­
ние, тревожное состояние, депрессия, непроизвольные мыш еч­
ные сокращения, гипоэстезия, спутанность сознания, галлюци­
нации, эйфория, аж и тац и я, судороги (вклю чая клонические
судороги и большой эпилептический припадок), ам незия, го­
ловная боль, тремор, парестезия. Зевота, ринит, угнетение ды ­
хания (в том числе дыхательная недостаточность, апноэ и брадипноэ), гиповентиляция, диспноэ. Тошнота, рвота, запор, ано­
рексия, боли в области ж ивота, диспепсия, сухость во рту,
диарея. Тахикардия, брадикардия, повышение или снижение
артериального давления. Спазм мочеточников, задерж ка мочи.
Зуд. сыпь, анаф илактический ш ок, анаф илактические реак­
ции, андфилактоидные реакции. Конъюнктивит, ощущение из­
менения температуры тела, усиленное потоотделение, усталость,
недомогание, гриппоподобные симптомы, периферические оте­
ки, астения, «синдром отмены», эритема, половая дисфункция,
реакции в месте аппликации.
Как для других опиоидных анальгетиков, при повторном
применении препарата Дюрогезик Матрикс может развиваться
физическая и психическая зависимость и толерантность. При
переходе от ранее принимаемых наркотических анальгетиков
к применению препарата Дюрогезик Матрикс или в случае вне­
запного прекращ ения терапии возможны симптомы, характер­
ные для отмены опиоидов (тошнота, рвота, диарея, тревожное
состояние, озноб).
Ф орм ы вы п у ск а. По 1 ТТС в пакете из комбинированного
материала (полиэтилентерефталат, полиэтилен низкой плотно­
сти, алю миниевая фольга). По 5 пакетов вместе с инструкцией
по применению вложены в картонную пачку.
■
БУТОРФАНОЛ (Butorphanol)
С иноним ы : Морадол, M oradol, Stadol, T orate, Torbugesic,
Torgesic, T orbutrol, Verstadol.
Ф ар м ако л о ги ческо е действие. Опиоидный анальгетик из
группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов, произ­
водное фенантрена. Является агонистом опиоидных рецепторов
класса каппа- и смешанным антагонистом мю-опиоидных ре­
цепторов.
Оказывает противокашлевое и седативное действие, стиму­
лирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, оказывает
влияние на гемодинамику (повышает системное АД, давление
в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом
желудочке и ОПСС).
П о к азан и я к прим енению . Умеренный и выраженный бо­
левой синдром различной этиологии (в том числе послеопера­
ционные боли, во время родов), премедикация при общей анес­
тезии, в качестве компонента внутривенного наркоза.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Доза подбирается индивиду­
ально в зависимости от показаний и клинической ситуации.
При в/м введении разовая доза составляет 2 мг, при необхо­
димости — до 4 мг. При в/в введении разовая доза составляет
1—2 мг. Интраназально разовая доза — 1—2 мг.
П роти воп оказан и я. Тяж елы е нарушения функции печени
и /и л и почек, беременность (кроме подготовки к родам), л акта­
ция (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к
буторфанолу.
П обочные действия. Сонливость, головокружение, спутан­
ность сознания, головные боли, чувство тревоги, эйфория, не­
рвозность, парестезии, возбуждение, дисфория, галлюцинации,
необычные сновидения; при интраназальном применении воз­
можна бессонница. Тошнота, рвота, сухость во рту, боли в эпигастрии. Увеличение ЧСС, артериальная гипотензия, артери­
альная гипертензия. Кожный зуд, кож ная сыпь. Повышенное
потоотделение, нарушение остроты зрения, наруш ение моче­
испускания, при интраназальном применении возможны отеч­
ность слизистой оболочки носовой полости.
Ф орм а вы пуска. В ампулах по 1 мл, содержащих по 0,002 г
(2 мг) буторфанола тартрата, в упаковке по 50 штук.
Ф
Контрольные вопросы и задания
1. К акова ф армакодинамика наркотических анальгетиков?
2. Перечислите показания к прим енению опиоидны х (наркоти чес­
ких) анальгетиков и нежелательные побочные эффекты.
3. Какой растительный наркотический анальгетик получил н аи б о ­
лее ш ирокое р а сп р остран ен и е?
4. Охарактеризуйте действие морфина на ЦНС, дыхание, ЖКТ.
5. Какие меры неотложной помощ и применят при отравлении опиоидными анальгетиками?
6. Назовите особенность действия трамадола?
7. К акова о собен н ость о п и о и д н ы х анальгетиков при длительном
их при м енени и ?
4.3.2. Средства, угнетающие ЦНС
4.3.2.1. Средства для наркоза
Средства для наркоза (препараты для общей анестезии, нар­
козные средства) в терапевтических дозах вызывают обратимое
угнетение спинномозговых рефлексов, утрату сознания, всех
видов чувствительности, снижение тонуса скелетной мускула­
туры с сохранением деятельности дыхательного и сосудодвига­
тельного центров. В основе действия наркотических средств
леж ат процессы, приводящие к нарушению межнейронной си­
наптической передачи, что и приводит к развитию состояния
наркоза. Высокой чувствительностью обладают синапсы регу­
лярной формации и коры головного мозга; менее чувствитель­
ны синапсы спинного мозга и наименее чувствительны синапсы
продолговатого мозга, где расположены ды хательн ы й и сосу­
додвигательный центры. Относительно низкая чувствительность
к наркозным средствам последних центров продолговатого моз­
га позволяет поддерживать их концентрацию в крови на уров­
нях, сохраняю щ их ф ункции ды хания и сердечно-сосудистой
системы. Легкие являю тся идеальным местом д ля всасывания
газов, что создает благоприятные условия для общей анестезии.
Средства для наркоза в зависимости от их ф изико-хим иче­
ских свойств и способов применения делят на ингаляционные и
неингаляционные.
К и н г а л я ц и о н н ы м средст вам относят летучие жидкости
(фторотан, энфлуран, эфир и др.) и газообразные вещества (хлорэтил, азота закись, циклопропан). Летучие ж идкости (фторо­
тан, энфлуран, изофлуран) являю тся фторированными углево­
дородами. Они не взрывоопасны, имеют большую глубину вы ­
зываемого ими наркоза, лучшую управляем ость, меньшие
побочные эффекты. Первый препарат этой группы — фторотан
был открыт в 1950-х гг., является мощным наркотизирующим
средством, имеет широкое применение в анестезиологии н аря­
ду с препаратами энфлуран и изофлуран. Преимущество средств
для ингаляционного наркоза перед средствами д л я н еи нгаля­
ционного наркоза — возможность управлять глубиной наркоза,
а недостаток — неизбежность стадии возбуждения.
Н е и н га л я ц и о н н ы й н а ркоз наступает при введении нарко­
тических веществ внутривенным путем, реже — внутримышеч­
ным и ректальны м. В настоящее время для неингаляционного
наркоза используются производные барбитуровой кислоты, тиобарбитуровой кислоты (гексенал, тиопентал-натрий) и пред­
ставители других химических групп (предион (виадрил), н а­
трия оксибутират, пропанидид (сомбревин), кетам ина гидро­
хлорид (калипсол, кеталар) и др.
Неингаляционные средства по продолжительности действия
подразделяются на: а) короткого действия (пропанид, кетамин);
б) средней продолжительности действия (тиопентал-натрий,
предион); в) длительного действия (натрия оксибутират).
Основной наркоз может быть однокомпонентным — простым
(мононаркоз), или многокомпонентным (комбинированным),
вклю чаю щ им два или три препарата. В последнее время для
общего обезболивания широко пользуются внутривенным вве­
дением различных сочетаний нейротропных средств, чтобы по­
лучить сбалансированное обезболивание без применения тради­
ционных ингаляционных средств для наркоза.
Существует четыре способа использования ингаляционных
средств для наркоза:
1. О тк р ы ты й способ с помощью маски Эсмарха. Метод не
требует специальной аппаратуры.
2. П олуоткры ты й метод сходен с открытым, но при нем не
происходит смеш ивания с парами воздуха. Наблюдается обра­
зование небольших количеств С023. П о лузакры ты й метод: наркотическая смесь поступает в
резервуар дозами по мере ее вды хания. Он характеризуется
накоплением в резервуаре С02 и повторным его вдыханием.
4. З а к р ы т ы й способ требует применения сложной аппара­
туры. Используется химическое вещество для нейтрализации
С 02, присутствующего во вдыхаемом воздухе.
а) И н га ля ц и о н н ы е средства д л я наркоза
■ ЭФИР ДЛЯ НАРКОЗА (Aether pro narcosi)
Синоним: Диэтиловый эфир.
Ф арм акологическое действие. Наркотическое средство.
П оказания к применению. Для ингаляционного наркоза при
хирургических вмешательствах и длительного обезболивания.
Способ п рим ен ен ия и дозы . С помощью специальной интубационной трубки или маски Эсмарха.
П обочное д ей ствие. Угнетение ды хани я, посленаркозная
рвота, гипергликем ия, нарушение ф ункции печени и почек,
головная боль, раздражение слизистых оболочек дыхательных
путей.
П р о ти в о п о к азан и я. Тяж елы е заболевания легких, при
декомпенсации сердечной деятельности, тяж елы х поражениях
почек и др.
Ф орм а в ы п у ск а. Ф лаконы темного стекла по 140 или
150 мл.
В развитии эфирного наркоза выделяют несколько стадий:
1.
С тадия ан ал ь гези и (3—5 минут) характеризуется утра­
той болевой чувствительности и наруш ением ориентации при
сохраненном сознании.
2. С тадия возбуж дения (20 минут) проявляется двигатель­
ным беспокойством, речевым возбуждением, учащением ды ха­
ния и тахикардией, изменением артериального давления, рас­
ширением зрачков, потерей сознания, резким повышением то­
нуса скелетной мускулатуры. В стадии возбуждения возможны
кашель, рвота, остановка ды хания и сердца, саливация и др.
3. С тадия хирургического н аркоза. В ней выделяют четы ­
ре уровня. Она характеризуется отсутствием болевой чувстви­
тельности и сознания, подавлением рефлексов и сужением зрач­
ков. Артериальное давление, дыхание и ритм сердца стабили­
зируются, расслабляется скелетная мускулатура.
4. С тадия пробуж дения (до 30 минут) наступает после
прекращения введения наркотического вещества. Быстрота про­
буждения зависит от скорости выделения из организм а и н га­
ляционного наркотического вещества.
Наступление анестезии происходит при концентрации эфи­
ра от 10 до 20% . П оддерживаю щ ая анестезия проводится при
концентрации от 3 до 5% . Преимущество эфирного наркоза
заклю чается в том, что он вызывает наркоз без предваритель­
ной премедикации, оказывает достаточное расслабление мышеч­
ной мускулатуры.
■
ФТОРОТАН (Phtorotanum)
Синонимы: Галотан (H alotanum ), Наркотан (N arkotan).
Ф армакологическое действие. Мощное наркотическое сред­
ство.
П оказания к применению. Для ингаляционного наркоза при
различны х хирургических вмеш ательствах, диагностических
исследованиях и в стоматологии.
Способ прим ен ен ия и дозы . В смеси с кислородом с помо­
щью наркозных аппаратов (для вводного наркоза 3—4 об.% во
вдыхаемой смеси, для поддерж ания хирургической стадии —
0,5—1,5 об.%).
Побочное действие. Гипотермия, гипотония, брадикардия,
фибрилляция желудочков, тошнота, рвота, головная боль.
П ротивопоказания. Феохромоцитома, выраженный гипертиреоз, наруш ения ф ункции печени, гипотония, наруш ение
ритма сердца, беременность (первые 3 месяца), применение во
время родов.
Ф орм а вы пуска. Во флаконах по 50 мл.
■
АЗОТА ЗАКИСЬ (Nitrogenium oxydulatum)
Ф арм акологическое действие. Слабое газообразное нарко­
тическое средство. Глубокого наркоза не вызывает. В организ­
ме почти не изменяется. Не раздраж ает слизисты е оболочки.
П о к азан и я к п ри м ен ен и ю . Обезболивание родов. Малые
хирургические вмешательства.
Способ п р и м е н е н и я и д о зы . В ды хание азота закиси
производится с помощью маски или интубации в смеси с кис­
лородом (азота закиси 70—50%-ного и кислорода соответствен­
но 30—50%-ного).
Побочное действие. Отрицательное воздействие на дыхатель­
ную и сердечно-сосудистую системы, печень, почки незначи­
тельно. Редко возникают тошнота и рвота.
П роти вопоказан и я. Заболевания нервной системы, хрони­
ческий алкоголизм, острое алкогольное опьянение.
Ф орм а вы п уск а. В металлических баллонах по 10 л под
давлением 50 атмосфер в сгущенном (жидком) состоянии.
Х ранение. При комнатной температуре вдали от огня.
■
ЭНФЛУРАН (Enfluran)
Синоним: Этран (Ethrane).
Ф ар м ако л о ги ческое действие. Оказывает наркотизирую ­
щее, анальгетическое и выраженное миорелаксирую щ ее дей­
ствие.
П о к а з а н и я к п р и м е н е н и ю . И спользую т д л я общего
обезболивания при кратковременных хирургических вмешатель­
ствах, в акушерстве — при кесаревом сечении.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . В смеси с кислородом или в
сочетании с закисью азота и кислородом с помощью специаль­
но калиброванного наркозного испарителя (для вводного нарко­
за — 0,5 об.% , во вдыхаемой смеси — постепенно повыш ая до
4,5 об.% , для поддержания хирургической стадии — концент­
рация 0,5—2,5 об.%).
Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, гипотония.
П роти вопоказан и я. Гипотония, нарушения ритма сердца.
Ф орм а вы пуска. Во флаконах по 125 и 250 мл.
■
И30ФЛУРАН (Isoflurane)
Синонимы: Форан, Аерран.
Ф арм акологическое действие. Наркозное ингаляционное.
При ингаляции минимальная альвеолярная достаточная для
наркоза концентрация составляет в 100%-ном кислороде 1,05—
1,28, в 70%-ной закиси азота — 0,37—0,56. Биотрансформируется незначительно. В постнаркозном периоде только 0,17%
принятой дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов. Ста­
дии индукции и выхода из наркоза непродолж ительны. О ка­
зывает умеренное раздраж аю щ ее действие. Ф арингеальны й и
ларингеальный рефлексы притупляю тся быстро. Наркоз хоро­
шо управляем, т.к. уровень анестезии легко изменяется. Угне­
тает дыхательную систему. АД сниж ается в стадии индукции,
но нормализуется при хирургической фазе. Углубление нарко­
за приводит к гипотонии. Сердечный ритм и выброс п ракти ­
чески не изменяются. Уменьшение ударного объема компенси­
руется увеличением ЧСС. Гиперкапния приводит к дальнейш е­
му повышению ЧСС и возрастанию сердечного выброса выше
уровня пробуждения. При глубоком наркозе отмечается усиле­
ние церебрального кровотока, что может приводить к транзиторному повышению давления цереброспинальной жидкости.
П оказания к применению. Ингаляционный наркоз.
Способ применения и дозы. Ингаляционно, с помощью нар­
козного испарителя. Используют ингаляцию 1,5—3%-ного изофлурана в кислороде или смеси кислорода и закиси азота, х и ­
рургический уровень наркоза достигается через 7—10 мин. Его
можно поддерживать ингаляцией 1,0—2,5% -ного изофлурана в
сочетании с закисью азота; если применяют чистый кислород,
может потребоваться увеличение концентрации на 0 ,5—1% .
П р о тивопоказания. Гиперчувствительность, генетическая
подверженность злокачественной гипертермии.
Побочны е действия. В фазе индукции: каш ель, затрудне­
ние дыхания, ларингоспазм; в фазе наркоза — угнетение ды ха­
ния, гипотензия, нарушения ритма; в послеоперационном пери­
оде — легкий озноб, тошнота, рвота, кишечная непроходимость,
нарушения функции печени, интеллектуально-мнестические
расстройства (2—3 дня после анестезии), ухудшение настроения
(в течение 6 дней), лейкоцитоз, транзиторное повышение уровня
глюкозы, креатинина, азота мочевины, холестерина и щелочной
фосфатазы, синдром злокачественной гипертермии, связанный
с гиперкатаболическими процессами в скелетной мускулатуре
и резким повышением потребления кислорода, проявляющийся
мышечной ригидностью, тахикардией, учащением дыхательных
движений, цианозом, нарушениями ритма, нестабильностью АД;
снижение парциального давления кислорода и pH, гиперкалиемия, дефицит оснований; почечная недостаточность.
В заи м одей ствие. Комбинация с закисью азота в 2—3 раза
уменьшает минимальную необходимую для наркоза альвеоляр­
ную концентрацию, при этом снижается и выраженность арте­
риальной гипотензии. Потенцирует эффект миорелаксантов,
особенно недеполяризующего типа.
Форма выпуска. Концентрат для ингаляционного раствора;
флакон (флакончик) темного стекла 100 и 250 мл в коробк (ко­
робочке) полистироловой 1.
б) Н е и н га ля ц и о н н ы е средства д л я наркоза
■ ТИОПЕНТАЛ-НАТРИЙ (ThiopentaLum-natrium)
С иноним : Несдонал и др.
Ф а р м а ко ло ги ч е ск о е де й ств и е . О казы вает снотворное,
а в больших дозах наркотическое действие.
П о к а за н и я к прим енению . Д ля вводного наркоза, при
эндоскопических исследованиях, небольших по объему хирур­
гических процедурах.
Способ применения и дозы. Внутривенно медленно (!) взрос­
лым
3—5 м г/к г 2,5% -ного раствора, детям 3 м к /к г до 6 м к /к г в
зависимости от возраста. М аксимальная разовая доза для взрос­
лых в вену 1 г.
Побочное действие. Л арингоспазм, гипотония, угнетение
ды хания и сердечной деятельности.
П ро ти во п о к аза ни я. Заболевания печени и почек, бронхи­
альная астма, гипотония, гиповолемия, лихорадочные состоя­
ния, воспалительные заболевания носоглотки.
Ф орм а вы пуска. Порошок для инъекционного раствора во
флаконах по 0,5 и 1 г.
■ КЕТАМ И Н (Ketaminum)
Синоним ы : Калипсол, Кеталар, Кетанест и др.
Фармакологическое действие. Препарат для общей анестезии
с быстрым, выраженным, но непродолжительным действием.
Показания к применению. Вводный и базисный наркоз при
кратковременных хирургических вмешательствах, инструмен­
тальных исследованиях и болезненных диагностических мани­
пуляциях.
Способ прим енения и дозы . Вводят внутривенно, внутри­
мышечно в индивидуальных дозах. Средняя доза, вызывающая
хирургический наркоз на 5—10 минут, равна 2 м г/кг при внут­
ривенном введении. Доза 10 м г/к г при внутримы ш ечном вве­
дении обеспечивает продолжительность анестезии 12—25 м и­
нутП обочное дей ств и е. Повышение АД, учащ ение пульса,
нарушение дыхания, галлюцинации, психомоторное возбужде­
ние, нарушения сознания.
П ротивопоказания. Эклампсия, артериальная гипертония,
нарушение мозгового кровообращения.
Ф орма вы пуска. 1% -, 5% -, 10% -ный раствор по 2,5 и 10 мл
во флаконе.
■
МЕТОГЕКСИТАЛ (Methohexital)
Синоним: Бриетал.
Фармакологическое действие. Производное барбитуровой
кислоты для внутривенного наркоза ультракороткого действия
(5—7 минут).
П о к а за ни я к прим енению . Вводный наркоз, наркоз при
кратковременных хирургических вмеш ательствах, в диагнос­
тических целях.
Способ прим енения и дозы. Для внутривенного струйного
введения применяю т 1% -ны й раствор препарата; для капель­
ной инъекции — 0,2% -н ы й раствор. Средняя доза для взрос­
лых составляет от 1—1,5 м г/кг.
Побочное действие. Гипотония, тахикардия, кашель, ларингоспазм, бронхоспазм, головная боль, возбуждение, тошнота и
рвота, аллергические реакции.
Противопоказания. Тяжелые поражения печени, повышен­
ная чувствительность к барбитуратам.
Форм а вы пуска. 1%-, 5%-, 10%-ный раствор в ампулах по
2,5 и 10 мл во флаконах.
■ ПР0ПАНИДИД (Propanidid)
Синонимы: Сомбревин, Фабантал, Эпонтол и др.
Фармакологическое действие. Анестетик очень короткого
действия (3—5 минут).
Показания к применению. Для кратковременного и вводно­
го наркоза.
Способ прим енения и дозы . Внутривенно быстро 5% -ный
раствор (5—10 мг/кг); истощенным больным пожилого возраста
и детям — 2,5% -ны й раствор. Х ирургическая стадия наркоза
продолжается 3— 5 минут с последующим быстрым пробуж­
дением.
Побочное действие. Гиперемия и болезненность по ходу вены
на месте инъекции; иногда тошнота и рвота.
П р оти вопоказан и я. Ш ок, гемолитическая желтуха, тяж е­
лое нарушение функции почек, печени, тяж елы е заболевания
сердца, артериальная гипертония.
Ф орм а вы пуска. Ампулы по 10 мл 5%-ного раствора, в упа­
ковке 5, 10 штук.
Х ранение. Хранить в защищенном от света месте. Список Б.
■
ПР0П0Ф0Л (Propofol)
Синонимы: Диприван, Пофол, Рекофол
Ф армакологическое действие. Относительно новое средство
для общей анестезии короткого действия. Наркоз развивается
через 20—45 секунд и продолжается после однократного введе­
ния 30-60 секунд. Не оказывает анальгетического действия.
П о к а за н и я к прим енению . Вводная анестезия, поддержа­
ние анестезии, обеспечение седативного эффекта у больных,
которым проводят искусственную вентиляцию легких.
Способ п рим ен ен ия и д озы . Д ля вводной анестезии взрос­
лым пациентам назначаю т по 4 мл (40 мг) каж ды е 10 секунд,
до появления клинических признаков наркоза. Поддержание
адекватной анестезии обеспечивается, как правило, скоростью
введения в пределах
4—12 м г/к г/ч . Детям для проведения анестезии вводят пре­
парат со скоростью 9—15 м г/кг/ч , обеспечивая при этом необхо­
димую глубину наркоза.
Побочное действие. Гипотензия, в период выхода из нарко­
за возможны тошнота, рвота, головная боль, бронхоспазм, мы ­
шечные подергивания.
П роти вопоказан и я. Аллергическая реакция на диприван в
анамнезе, с осторожностью назначаю т при эпилепсии, заболе­
ваниях органов дыхания и сердечно-сосудистой системы.
Ф орм а вы пуска. 1% -ная водная эмульсия (изотоническая) в
ампулах по 20 мл, флаконах по 20, 50 и 100 мл, в ш прицах по
50 мл (после вскрытия ампул и флаконов препарат должен быть
использован в течение 6 часов).
■
ПРЕДИОН (Predionum)
С инонимы: Виадрил, Пресурен и др.
Ф ар м ако л о ги ческое дей ствие. О казы вает снотворное и
наркотизирую щее действие.
П о к а за н и я к прим ен ен ию . Д ля внутривенного вводного,
базисного и самостоятельного наркоза.
Способ прим енения и дозы . После однократного внутри­
венного введения действие предиона п роявляется через 3—
5 минут и продолжается 30—40 минут. Капельное введение 0,5—
1,0%-ного раствора вызывает поверхностный наркоз через 15—
20 минут.
Побочное действие. Раздраж ение внутренней стенки вен,
боль по ходу сосудов во время введения препарата.
Противопоказания. Тромбофлебит.
Ф орм а вы п уска. Порошок для инъекционны х растворов в
герметично закрыты х флаконах или ампулах по 0,5 г
4.3.2.2. Спирт этиловый. Остров отравление,
алкогольная зависимость, средства для ее лечения
Этиловый спирт по характеру действия на ЦНС (этанол;
С2Н5ОН) отнесен к средствам для наркоза. Действует на ЦНС
сходно с диэтиловым эфиром: вызывает анальгезию, вы раж ен­
ную стадию возбуждения, а в больших дозах — наркоз и ато­
нальную стадию. Однако в отличие от диэтилового эфира нар­
котическая широта у этилового спирта практически отсутству­
ет: в дозах, вызывающих наркоз, этиловый спирт угнетает центр
дыхания. Поэтому для хирургического наркоза этиловый спирт
не пригоден.
Этиловый спирт угнетает производное антидиуретического
гормона и поэтому может увеличивать диурез.
О казывает токолитическое действие тем, что сниж ает сек­
рецию окситоцина и проявляет прямое угнетающее влияние на
сокращ ения миометрия; поэтому может задерж ивать наступ­
ление родов.
У меньш ает секрецию тестостерона; при систематическом
употреблении может вызы вать атрофию тестикул, сниж ение
сперматогенеза, феминизацию, гинекомастию.
Расш иряет кровеносные сосуды (влияние на ЦНС и прямое
сосудорасширяющее действие).
При приеме внутрь этиловый спирт быстро всасывается (20%
в желудке, 80% в кишечнике). Примерно 90% этилового спир­
та метаболизируется в печени под влиянием алкогольдегидрогеназы; около 2% подвергается действию микросомальных фер­
ментов печени. Образуемый ацетальдегид окисляется альдегидд еги д р о ген азо й ; 5—10% этилового сп и р та в ы в о д я т с я в
неизмененном виде легким и, почками, с секретами потовых,
слезных, слюнных желез.
Ь медицинской практике может быть использована I стадия
наркотического действия этилового спирта — ст адиия аналь-щ
гезии. В частности для профилактики болевого шока при трав-И
мах, ранениях (возможно внутривенное введение 5%-ного эти-И
лового спирта).
При местном применении этиловый спирт оказывает раздра- I
жающее действие. В концентрации 40% (для детей 20% ) эти-И
ловый спирт используют для компрессов при воспалительных
заболеваниях внутренних органов, мышц, суставов. Спиртовые I
компрессы накладывают на здоровые участки кож и, имеющие I
сопряженную иннервацию с пораженными органами, тканями. ■
К ак и другие раздраж аю щ ие средства (например, горчични-И
ки), такие компрессы уменьш ают боль и улучш аю т трофику I
пораженных органов и тканей.
В концентрации 95% этиловый спирт оказы вает вяж ущее Щ
действие, которое связано с его способностью денатурировать I
белки.
При отеке л егки х используют противовспениваю щ ее дей- §
ствие паров этилового спирта. Больной дыш ит воздухом, кото­
рый пропускают через этиловый спирт. Пары этилового спирта I
снижают поверхностное натяж ение экссудата и предупрежда­
ют его вспенивание.
Противомикробное действие этилового спирта обусловлено
его способностью вызывать денатурацию (свертывание) белков I
микроорганизмов и усиливается с повышением концентрации. I
Таким образом, наибольшей противомикробной эффективное- I
тью обладает 95% -ный этиловый спирт. В этой концентрации I
препарат применяют для обработки хирургического инструмен- I
та, катетеров и т.п. Д ля обработки рук хирурга и операционно- Я
го поля чащ е используют 70% -ный этиловый спирт. В более I
высокой концентрации этиловый спирт интенсивно свертывает
белковые вещества и плохо проникает в глубокие слои кож и. I
Этиловый спирт применяют при от равлениях мет иловы м I
спиртом. Метиловый спирт (метанол), так же, как и этиловый I
спирт, подвергается действию алкогольдегидрогеназы. Образу- I
ется формальдегид (более токсичный, чем ацетальдегид), кото- I
рый превращается в другой токсичный продукт — муравьиную I
кислоту. Н акопление муравьиной кислоты (не утилизируется I
в цикле трикарбоновых кислот) ведет к развитию ацидоза. При I
приеме метилового спирта внутрь опьяняю щ ее действие выра- I
жено меньше, чем при приеме этилового спирта. Токсическое I
развивается постепенно в течение 8—10 ч. Характерно
необратимое нарушение зрения. В тяж елы х случаях разви ва­
ются судороги, кома, угнетение дыхания.
Алкогольдегидрогеназа проявляет значительно больш ий
аффинитет к этиловому спирту по сравнению с метиловым
спиртом. При отравлении метиловым спиртом назначают внутрь
500—400 мл 20% ного этилового спирта или вводят 5% -ный эти­
ловый спирт внутривенно в 5%-ном растворе глюкозы. Метабо­
лизм метилового спирта замедляется, это препятствует разви ­
тию токсических эффектов.
При бытовом употреблении этилового спирта в составе алко­
гольных напитков быстро развивается стадия возбуждения (опья­
нение), для которой характерны снижение критического отно­
шения к собственным поступкам, расстройства м ы ш ления и
памяти.
Этиловый спирт оказывает выраженное влияние на теплорегуляцию. Вследствие расш ирения кровеносных сосудов кож и
при опьянении увеличивается теплоотдача (субъективно это вос­
принимается как ощущ ение тепла) и сниж ается температура
тела. Лица, находящиеся в опьянении, в условиях низкой тем­
пературы замерзают быстрее, чем трезвые.
При увеличении дозы этилового спирта стадия возбуждения
сменяется явлениями угнетения ЦНС, нарушением координа­
ции движений, спутанностью, а затем потерей сознания. П ояв­
ляются признаки угнетения дыхательного и сосудодвигательно­
го центров, ослабление дыхания и падение артериального давле­
ния. Тяжелые отравления этиловым спиртом могут приводить к
смерти вследствие паралича жизненно важных центров.
Острое отравление эт иловы м спиртом (ал к о гол е м )
характеризуется признакам и глубокого угнетения функций
ЦНС. При тяж елом отравлении алкоголем наступаю т полная
потеря сознания и разных видов чувствительности, расслабле­
ние мыш ц, угнетение рефлексов. Наблюдаются симптомы у г­
нетения жизненно важ ны х ф ункций — ды хания и деятельно­
сти сердца, снижение артериального давления.
Первая помощь при остром отравлении алкоголем сводится,
прежде всего, к промыванию ж елудка через зонд для предуп­
реждения всасывания спирта. Д ля ускорения инактивации я тткоголя внутривенно вводят 20% -ны й р а с т в ^ коррекции метаболического •»*■действие
гидрокапб'--"'''
коренного выведения этилового спирта из организма применя­
ют гемодиализ, метод форсированного диуреза.
Хроническое отравление алкоголем (алкоголизм) развивает­
ся при систематическом употреблении спиртных напитков.
П роявляется различны ми расстройствами деятельности ЦНС,
функций органов кровообращения, дыхания, пищеварения. Так,
при алкоголизме наступает снижение памяти, интеллекта, ум­
ственной и физической работоспособности, неустойчивость на­
строения. На почве алкоголизма нередко возникают серьезные
психические нарушения (алкогольные психозы). Употребление
алкоголя во время беременности может приводить к развитию
«алкогольного синдрома плода», который характеризуется вне­
шними проявлениями (низкий лоб, широко расставленные гла­
за, уменьшение окруж ности черепа), а в дальнейш ем у таких
детей отмечают задерж ку умственного и физического разви ­
тия, асоциальное поведение.
При резком прекращ ении систематического приема алко­
голя примерно через 8 часов развиваются симптомы абстинен­
ции — тремор, тошнота, потливость, а в дальнейшем могут быть
клонические судороги, галлюцинации. В тяж елы х случаях раз­
вивается состояние, обозначаемое термином delirium trem ens
(«белая горячка»): спутанность сознания, возбуждение, агрес­
сивность, тяж елы е галлю цинации. Д ля уменьш ения симпто­
мов абстиненции рекомендуют применять бензодиазепины (диа­
зепам), для уменьшения симптомов симпатической активации
— пропранолол.
Алкоголизм, к ак правило, приводит к моральной и ф и зи ­
ческой деградации личности. Этому способствуют пораж ения
ЦНС и заболевания внутренних органов при хроническом от­
равлении алкоголем. Развиваю тся дистрофия миокарда, хро­
ническое поражение ж елудка (гастрит) и киш ечника (колит),
заболевания печени и почек. Алкоголизм нередко сопровожда­
ется упадком питания, истощением, снижением сопротивляе­
мости к инфекционным заболеваниям. При алкоголизме у муж­
чин и женщ ин существенно нарушаются функции половой си­
стемы. Установлена связь между алкоголизмом родителей и
некоторыми врожденными дефектами умственного и физичес­
кого развития потомства (врожденное слабоумие, задерж ка ро­
ста и др.).
Больш инство современных способов лечения алкоголизма
направлено на то, чтобы вызывать у больного отвращение к ал­
коголю. В основе методов лечения лежит выработка отрицатель­
ных условных рефлексов на алкоголь. Например, сочетают при­
ем небольших количеств алкоголя с введением апоморфина
(рвотное средство). В результате один только вид или запах ал ­
коголя вызывает у пациентов тошноту и рвоту.
Сходный принцип используют при лечении алкоголизма, при­
меняя Д исульф ирам ( Тет у рам, Антабус). Этиловый спирт под
влиянием алкогольдегидрогеназы превращается в ацетальдегид,
который значительно превосходит этиловый спирт по токсич­
ности. Обычно ацетальдегид быстро окисляется ацетальдегиддегидрогеназой. Дисульфирам ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу и задерживает окисление этилового спирта на стадии
ацетальдегида.
■ ДИСУЛЬФИРАМ (Disulfiram)
Синонимы: Антабус, Дисульфирам, Лидевин, Радотера, Тетурам, Эспераль.
Ф арм акологическое действие. Средство для лечения алко­
гольной зависимости. О казывает ингибирующ ее влияние на
фермент альдегид дегидрогеназу, которая участвует в метабо­
лизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентра­
ции метаболита этилового спирта ацетальдегида, вызывающего
приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, та­
хикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно непри­
ятным употребление алкоголя после приема дисульфирама.
П о к азан и я к прим енению . Д ля приема внутрь: профилак­
тика рецидивов во время лечения хронического алкоголизма.
Д ля имплантации: лечение хронического алкоголизм а,
в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом от­
равлении никелем.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . При приеме внутрь доза со­
ставляет 125—500 мг/сутки, схема лечения определяется инди­
видуально.
При имплантации в подкожно-жировую клетчатку с помо­
щью специальной методики вводят 800 мг.
П р оти вопоказан и я. Тяжелые сердечно-сосудистые заболе­
вания, тяж елая печеночная недостаточность, сахарный диабет,
эпилепсия, нервно-психические заболевания; одновременный
прием фенитоина, изониазида, метронидазола, одновременное
употребление напитков, содерж ащ их алкоголь или прием
лекарственных препаратов, содержащих этанол, а такж е их'
употребление в течение 24 часов после приема дисульфирама;
беременность, лактация; повышенная чувствительность к дисульфираму. Противопоказан к применению при беременности и в
период лактации. С осторожностью применять у пациентов с по­
чечной недостаточностью, заболеваниями печени, дыхательной
системы.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы:
металлический привкус во рту; редко — гепатиты.
Со стороны ЦНС: полиневриты нижних конечностей, нервно­
психические расстройства, снижение памяти, дезориентация,
головная боль.
Аллергические реакции: кож ная сыпь, зуд.
Реакции, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол:
коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии,
инфаркт миокарда, отек мозга.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 0,1, 0,15 и 0,25 г — в упаков­
ке 10 шт.
4.3.2.3. Физиология сна. Виды расстройств сна.
Снотворные средства
Сон — естественный физиологический процесс пребывания
в состоянии с минимальным уровнем мозговой деятельности и
пониженной реакцией на окруж аю щ ий мир.
Физиологически обычный сон отличается от других, похо­
ж их на него состояний — анабиоза, гипнотического сна, комы,
обморока, летаргического сна.
Во сне повышается уровень анаболических процессов и сни­
жается катаболизм.
Сон в норме происходит циклически, примерно каж ды е
24 часа. Эти циклы называю т циркадны ми ритмами. Они пе­
реопределяются каждые супЯЯ, наиболее важным фактором яв­
ляется уровень освещения. От естественного цикла освещеннос­
ти зависит уровень концентрации специальных фотозависимых
белков. Циркадны й цикл настроен обычно на длину светового
дня. Помимо ночного сна в некоторых культурах существует фи­
зиологически обусловленный кратковременный дневной сон —
сиеста. На высыпание влияет количество часов, которые чело­
век проспал, но ни в коем случае не время, в которое он просы­
пается, как считают многие.
Засы п ан и е. Непосредственно перед сном наступает состоя­
ние сонливости, сниж ения активности мозга, характери зу­
ющееся:
1) снижением уровня сознания;
2) зевотой;
3) понижением чувствительности сенсорных систем;
4) урежением частоты сердечных сокращ ений, сниж ением
секреторной деятельности желез (слюнных —> сухость сли­
зистой рта; сл езн ы х —» ж ж ение глаз, слипание век).
Структура сна. Сон — особое состояние сознания человека и
животных, включающее в себя ряд стадий, закономерно повто­
ряющихся в течение ночи. Появление этих стадий обусловлено
активностью различных структур мозга.
Методами ЭЭГ и полисомнографии доказано существование
пяти стадий сна, осуществляемых двумя альтернативными фи­
зиологическими механизмами.
У здорового человека сон начинается с первой стадии мед­
ленного сна (Non-REM сон), которая длится 5—10 минут. Затем
наступает 2-я стадия, которая продолжается около 20 минут.
Еще 30—45 минут приходится на период 3—4 стадий. После это­
го спящ ий снова возвращ ается во 2-ю стадию медленного сна,
после которой возникает первый эпизод быстрого сна, который
имеет короткую продолжительность — около 5 минут. Вся эта
последовательность назы вается циклом. П ервы й ц икл имеет
длительность 90—100 минут. Затем циклы повторяю тся, при
этом уменьшается доля медленного сна и постепенно нарастает
доля быстрого сна (REM сон), последний эпизод которого в от­
дельных случаях может достигать 1 часа. В среднем, при пол­
ноценном здоровом сне отмечается пять полных циклов.
М едленный сон (син.: медленноволновой сон, ортодоксаль­
ный сон), длится 80—90 минут:
П ервая ст адия. Поведение: дремота с полусонными мечта­
ниями, абсурдными или галлюциногенными мы слям и и иног­
да с гипногогическими образами (сноподобными галлю цинаци­
ями). Мышечная активность снижается, глаза могут совершать
медленные движ ения. В этой стадии могут интуитивно появ­
ляться идеи, способствующие успешному реш ению той или
иной проблемы или иллю зия существования их.
Вторая ст адия (неглубокий или легкий сон). Дальнейш ее
снижение тонической мышечной активности. Сердечный ритм
замедляется, температура тела снижается, глаза неподвижны.
Занимает в целом около 45—55% общего времени сна. Первый
эпизод второй стадии длится около 20 минут. Повышаются по­
роги восприятия.
Третья стадия. Медленный сон.
Четв1ртая ст адия. Самый глубокий медленный сон. В это
время человека разбудить очень сложно; возникаю т 80% сно­
видений, и именно на этой стадии возможны приступы луна­
тизма, ночные ужасы, разговоры во сне и энурез у детей. Одна­
ко человек почти ничего из этого не помнит.
У здорового человека третья стадия заним ает 5—8% и чет­
вертая стадия еще около 10—15% общего времени сна. Первые
четыре медленноволновые стадии сна в норме занимают 75—80%
всего периода сна. Предполагают, что медленный сон связан с
восстановлением энергозатрат. Исследования показали, что
именно фаза медленного сна является ключевой для закрепле­
ния осознанных «декларативных» воспоминаний.
Б ы стры й сон. Это пятая стадия сна. В этой стадии человек
находится в полной неподвижности, вследствие резкого паде­
ния мышечного тонуса. Однако глазные яблоки очень часто и
периодически совершают быстрые движ ения под сомкнутыми
веками. Если в это время разбудить спящего, то в 90% случаев
можно услыш ать рассказ о ярком сновидении.
Первый эпизод быстрого сна наступает через 70—90 минут
от момента засы пания, длится 5—10 минут. По ходу сна д ли ­
тельность последующих эпизодов сна нарастает, достигая под
утро нескольких десятков минут. У взрослого человека доля
REM фазы составляет около 20—25% общего времени сна. Фаза
быстрого сна от ц икла к циклу удлиняется, а глубина сна сни­
жается. Бы стры й сон прервать труднее, чем медленный, хотя
именно быстрый сон ближе к порогу бодрствования. Прерыва­
ние быстрого сна вызывает более тяж елы е нарушения психики
по сравнению с нарушениями медленного сна. Часть прерванно­
го быстрого сна должна восполняться в следующих циклах.
Предполагают, что быстрый сон обеспечивает функции пси­
хологической защ иты, переработку информации, ее обмен меж­
ду сознанием и подсознанием.
Слепым от рождения снятся звуки и ощ ущ ения.
Ф ункции сна:
1. Сон обеспечивает отдых организма.
2. Сон способствует переработке и хранению информации.
Сон (особенно медленный) облегчает закрепление изученного
материала, быстрый сон реализует подсознательные модели
-я
3. Сон — это приспособленность организма к изменению
освещенности (день-ночь).
4. Сон восстанавливает иммунитет путем ак ти в и зац и и
Т-лимфоцитов, борю щимися с простудными и вирусны ми з а ­
болеваниями.
Необходимая продолж ительность сна. Продолжительность
сна обычно составляет 6—8 часов в сутки, но возможны измене­
ния в довольно ш ироких границах (4—10 часов). При наруш е­
ниях сна его длительность может составлять от нескольких
минут до нескольких суток.
Продолжительность сна у новорожденных, взрослых и пож и­
лых людей составляет 12—16, 6—8 и 4—6 часов в сутки соответ­
ственно. Длительность сна менее 5 часов (гипосомния) или н а­
рушение физиологической структуры считаю тся факторам и
риска бессонницы.
Лишение сна является очень тяж елы м испытанием. В тече­
ние нескольких дней сознание человека теряет ясность, он ис­
пытывает непреодолимое желание уснуть, периодически «про­
валивается» в пограничное состояние со спутанным сознанием.
Р а с с т р о й с т в а сн а могут быть условно разделены на два
вида — инсомнии (недостаточный сон, бессоница) и гиперсомнии (избыточный сон, сонливость).
Виды расстройств сна:
► трудности с засыпанием (бессоница);
► беспокойный сон с кошмарными сновидениями;
► раннее пробуждение;
► чрезмерно долгий сон;
► разговор во сне и снохождение;
► храп и апное (кратковременная остановка дыхания) во сне;
► избыточный сон (сонливость).
Как правило, уменьшается продолжительность сна и ухудша­
ется его качество, как следствие развивается дневная сонливость.
Причины расстройств сна:
► неразрешенные конфликты;
► тяж елая ж изненная ситуация;
► чувство беспокойства, тревога;
► депрессия;
► боль;
► высокая температура;
► сексуальные проблемы;
► повышенное артериальное давление;
► употребление стимуляторов;
► переедание;
► перемена климата;
► изменение обстановки (новая кровать, необычное окру- 1
жение).
О
нарушении приходится говорить только тогда, когда на- 1
рушения сна длятся довольно долго — от 3-х дней. Тогда начи- I
нает страдать мыслительная деятельность, ухудшается концен- I
трация внимания, нарушается процесс запоминания и воспро- 1
изведения информации.
Бессонница (расстройства сна неорганической природы)
Представляет наиболее часто встречающееся наруш ение. |
Бессонница обычно начинается в стрессовой ситуации и про- 1
должается после ее окончания. В течение дня характерны чув- I
ство физической и психической усталости, раздражительность,
постоянная озабоченность предстоящей бессонницей. Укороче- j
ние сна может быть вызвано и определенными физиологичес- I
кими состояниями: эпизоды остановки дыхания (апноэ) вслед- I
ствие духоты, нарушения сердечного ритма, подергивания мышц
ног (миоклонус). При этом пациент иногда способен заснуть в
неподходящей ситуации.
Чаще всего страдают бессонницей:
► пожилые люди;
► люди с заболеваниями внутренних органов и периферичес­
ких нервов;
► алкоголики;
► эпилепсики;
► маниакальные больные;
► пациенты , страдаю щ ие паркинсонизмом и опухолями
мозга;
► люди, подверженные стрессам.
Осложнения. Депрессия.
Лечение. Немедикаментозное лечение:
Случайная бессонница не нуждается в специальной медика­
ментозной терапии, достаточно прибегнуть к традиционны м
методам снижения общей возбудимости (прогулки, теплые ван­
ны, успокаивающие фитотерапевтические сборы, смена посте­
ли или помещ ения и т.п.). При наличии сопутствующего мы ­
шечного напряж ения используются техники релаксации и ме­
дитации. Эффективной может оказаться психотерапия.
Медикаментозное лечение расстройств сна:
у Кратковременное назначение транквилизаторов. Антидеп­
рессанты с седативным действием в малых дозах перед сном.
► При неэффективности лечения переходят к барбитуратам
(реладорм), нейролептикам (сонапакс, малы е дозы лепоиекса, тизерцина, хлорпротиксена) или в/м назначениям
транквилизаторов.
► Снотворные препараты назначают курсами до 2—3 недель,
общая длительность лечения не долж на превыш ать 6 мес.
Алкоголь и антигистаминные препараты (например, димед­
рол) обладают лиш ь минимальным снотворным эффектом, а при
последующем использовании нарушают качество сна и небла­
гоприятно влияют на работоспособность на следующий день.
Более редкие расстройства сна:
1. Л ет а р ги ч еск и й сон и сонная болезнь. В долгом летар­
гическом сне умственное и физическое развитие заторм аж ива­
ется, дыхание пациентов слабое и сердце бьется так редко и тихо,
что можно ошибиться, приняв больного человека за мертвого.
П ри чи н ы : пораж ения головного мозга (черепно-мозговая
травма, опухоль, сердечно-сосудистая недостаточность), летар­
гический энцефалит (возбудитель — разносимый мухой цеце,
микроб трипаносома), либо в результате сильнейш его психи­
ческого потрясения.
2. С индром К лейне-Л евина. Периодическая спячка, сопро­
вождающаяся необыкновенной прожорливостью при пробужде­
нии, агрессивностью и возбуждением, возникаю щ ая в резуль­
тате патологии гипоталамуса. Это заболевание свойственно мо­
лодым людям в период полового созревания, с возрастом, как
правило, исчезает.
Снотворные средства — фармакологические вещества раз­
личного химического строения, которые способствуют наступ­
лению сна, нормализуют его глубину, фазность, длительность,
предупреждают ночные пробуждения. Бессонница часто ока­
зывается одним из проявлений нервных, психических или со­
матических заболеваний, что требует этиотропного, патогене­
тического и симптоматического лечения основного заболевания.
В соответствии с химическим строением различаю т следу­
ющие группы средств, применяемые при наруш ениях сна:
► производные барбитуровой кислоты {фенобарбитал, р ела ­
дорм, циклобарбитал);
► препараты бензодиазепинового ряда (нитразепам, флунитразепам , триазолам и др.);
► препараты пиридинового ряда (ивадал);
► препараты пирролонового ряда (имован);
► производные этаноламина (донормил).
а) Производны е барби туровой к и сло ты
Производные барбитуровой кислоты , облегчая засыпание,
резко меняют структуру сна — сокращают продолжительность
и фазность «быстрого» сна. После пробуждения могут наблю­
даться сонливость, разбитость, нарушение координации движе­
ний и другие побочные эффекты.
■ ФЕНОБАРБИТАЛ (Phenobarbitalum)
Синоним ы : Барбинал, Лю минал и др.
Фармакологическое действие. Успокаивающее, снотворное,
выраженное противоэпилептическое.
П о к а з а н и я к при м е не ни ю . Бессонница, п овы ш енн ая
возбудимость нервной системы, эпилепсия, хорея, тремор.
Способ прим енения и дозы . К ак снотворное 0 ,1 —0,2 г на
прием за 0,5—1 час до сна, как седативное средство 0,01—0,03—
0,05 г в день. При эпилепсии 0,05 г 2 раза в сутки с постепен­
ным повышением дозы на 0,025 г в день. Высшая разовая доза —
0,3 г, суточная — 0,6 г.
Побочное действие. Головная боль, атаксия, при длитель­
ном применении привыкание.
Противопоказания. Заболевания печени и почек.
Ф орм а вы пуска. Порошок: таблетки по 0,05 и 0,1 г, (№ 6);
0,005 г для детей (№ 6, 10), 0,2% -ный раствор для приема внутрь
во флаконах 100 мл. Список Б.
■
РЕЛАД0РМ (Reladorm)
Комбинированный препарат.
Состав. Циклобарбитал 0,1 г и диазепам 0,01 г.
Ф арм акологическое действие. Успокаивающее и снотвор­
ное действие.
П оказани я к применению. Нарушение сна.
Способ применения и дозы. Назначают как снотворное сред­
ство взрослым по 1 таблетке за полчаса до сна.
■
БЕЛЛАТАМИНАЛ (Bellataminalum)
Фенобарбитала — 0.02 г, эрготамина тартрата — 0,0003 г,
алкалоидов белладонны — 0,0001 г.
Ф армакологическое действие. Успокаивающее центральную
нервную систему, адрено-ахолинолитическое. Беллатам и нал
уменьшает основной обмен.
П о к азан и я к п рим енению . Раздражительность, бессонни­
ца, дисменорея, климактерические неврозы, гипертиреоз, невродермиты, экзема, вегетодистонии, мигрень, синдром Меньера, головокружения, язвенная болезнь ж елудка и двенадцати­
перстной к и ш к и , сп астически й коли т, зуд, к р ап и в н и ц а,
вазомоторный ринит, болезнь движения.
Способ п р и м ен ен и я и д о зы . Внутрь по 1 таблетке 2 раза в
день после еды. В тяж елы х случаях по 1 таблетке беллатаминала утром и по 2 таблетки вечером перед сном. Курс лечения —
2—3 недели. При продолжительном лечении дозу на некоторое
время следует уменьшить.
П роти вопоказан и я. Беременность, роды, иш ем ическая бо­
лезнь сердца, болезнь Рейно. Гипертрофия простаты.
Возможные побочные явления. Сонливость, сухость во рту,
запоры.
Л ечение ослож нений и отравлений. Препарат отменить.
Ф орм а вы п уска. Таблетки по 50 и 100 ш тук в упаковке.
■
СЕДАЛГИН (Sedalgin)
Активное вещество — фенацетин, фенобарбитал, кофеин,
кодеина фосфат, ацетилсалициловая кислота.
Ф арм акологическое действие. Оказывает анальгетическое,
жаропонижающее, противовоспалительное и противоревматичес­
кое действие, подавляет каш ель, расш иряет сосуды головного
мозга. Обладает спазмолитическим и седативным эффектом.
П оказан и я к применению . Головная боль, мигрень, неврал­
гия, неврит, ревматическая артралгия, болевой синдром слабой
и средней интенсивности различного генеза и локализации.
Способ прим енения и дозы . 1—2 таблетки 2—3 раза в день в
зависимости от интенсивности и продолжительности болевого
синдрома.
П ротивопоказания. Гастрит в стадии обострения, кровоточа­
щ ая язва, выраженное нарушение функции почек, повышеная
чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.
Побочное действие. Ульцерогенное действие на слизистую
Ж КТ, аллергические реакции в виде кожной сыпи.
Ф орм а вы п у ска. Таблетки (1 таблетка содерж ит 0,01 г,
0,025 г, 0,05 г, 0,2 г активны х веществ соответственно) по
10 шт. в конвалюте.
1 1 . Зак. 512
В эту группу JIC такж е относят П енталги н , А н дип ал.
Барбит уровая нарком ания (барбит уратизм) обусловлена
злоупотреблением барбамилом или этаминалом натрием. При
барбитуровой интоксикации отмечаются нарушения координа­
ции, идеаторная заторможенность, невнятная речь, асинергия,
нистагм (вертикальный и горизонтальный), угнетение сухожиль­
ных рефлексов. Возможны двигательная и сексуальная расторможенность, агрессивное поведение. Психические наруш ения
достаточно разнообразны: сонливость, эйфория, депрессия, эмо­
циональная лабильность, раздражительность, дисфория, враж ­
дебность. Иногда наблюдаются параноидные реакции, суици­
дальные тенденции; внимание ослаблено, память снижена. При
передозировке барбамила может развиться кома и наступить
смерть в результате дыхательной недостаточности, почечной
недостаточности или остановки сердца. П ривы кание к барби­
туратам формируется постепенно, в основном в результате са­
молечения длительных нарушений сна.
При непрерывном употреблении препарата в дозах, превы­
ш аю щ их обычные терапевтические, как правило, возникает
состояние зависимости.
В начале абстинентного синдрома отмечаются тревога, не­
произвольные мышечные подергивания, тремор рук, пальцев,
язы ка и век, прогрессирующ ая слабость, тошнота, рвота, бес­
сонница, явления ортостатического коллапса. По мере у тяж е­
ления состояния появляю тся судорожные припадки, а такж е
делирий или галюцинаторнобредовые психозы. В случаях т я ­
желого абстинентного синдрома при отсутствии адекватной те­
рапии возможен смертельный исход.
Лечение острых отравлений заключается в ускорении выве­
дения ЛС из организма и в поддержании его жизненно важных
функций.
Противорецидивная поддерживающ ая фармакотерапия за­
клю чается в выявлении основного синдромокомплекса психи­
ческой зависимости и назначении целенаправленной терапии.
б) Препараты бензодиазепинового ряда
Препараты бензодиазепинового ряда оказывают в той или иной
степени седативное действие и способствуют наступлению сна.
По интенсивности отдельных сторон действия они различаются
между собой. К средствам, оказываю щ им наиболее выражен-
ное снотворное действие, относятся нитразепам и некоторые
нов ы е препараты (триазолам и др.).
■ НИТРАЗЕПАМ (Nitrazepamum)
Синонимы : Neozepam, Eunoctin, Radedorm и др.
Ф ар м ак о л о ги ч е ск о е д ей ств и е. О казы вает снотворное,
успокаивающее, противотревожное, мыш ечнорасслабляю щ ее
действие и др.
Показания к применению . Нарушение сна различной этио­
логии, неврозы, психопатии с преобладанием тревоги и беспо­
койства.
Способ прим енения и дозы. Принимают нитразепам внутрь;
в качестве снотворного средства — за полчаса до сна. Разовая
доза для взрослых 0 ,0 0 5—0,01 г. М аксим альная разовая доза
0,02 г. При курсовом лечении продолжительность применения
нитразепама составляет 30—45 дней.
Побочное действие. Сонливость, вялость, атаксия, наруше­
ние координации движений, головная боль, в редких случаях
кожный зуд, тошнота.
П р о ти во п о казан и я. М иастения, беременность, водителям
транспорта, лицам, деятельность которых требует быстрой ре­
акции.
Ф орм а в ы п у ск а. Таблетки по 0,005 и 0,01 г (5 и 10 мг) в
упаковке по 10, 20, 100 штук. Список Б.
■
ФЛУНИТРАЗЕПАМ (Flunitrazepam)
Синоним: Сомнубене и др.
Длительно действующее снотворное (Tj/ 2 — 24—36 часов). Про­
должительность сна составляет около 8 часов. Кроме снотворно­
го обладает седативным, миорелаксантным и противосудорожным действием.
■ ТРИАЗОЛАМ (Triazolam)
Синоним: Хальцион и др.
Ф арм акологическое действие. Активное вещество триазо­
лам — производное бензодиазепина. Обладает выраженным снот­
ворным действием. Укорачивает период засыпания, уменьшает
число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна.
■ ТЕМАЗЕПАМ (Temasepam)
Синоним: Сигнопам.
Ф армакологическое действие. Снотворное и успокаивающее
действие.
П оказания к применению. Нарушение засыпания, а также I
неврозы, неврастении и инволюционная депрессия.
Способ применения и дозы. Принимают перед сном по 10- I
20 мг.
Побочное действие. Сонливость, ухудшение памяти, нару. I
шение зрения, функций печени и почек, диспепсия, угнетение I
кроветворения, аллергические реакции.
Противопоказания. Миастения, нарушение функции пече- I
ни и почек, алкогольная интоксикация, обструктивные заболе- I
вания легких, анемии, беременность.
Форм а вы пуска. Таблетки по 10 мг.
■ МИДА30ЛАМ (Midazolam)
Синоним ы : Дормикум, Версед и др.
Фармакологическое действие. Оказывает снотворно-нарко-1
тизирующее (гипнотическое) действие.
П ока за ни я к применению. Д ля премедикации, введения в I
наркоз и его поддержания, лечения инсомнии.
Способ прим енения и дозы . Перорально в виде таблеток 1
7,5— 15 мг. Д ля премедикации вводят внутримышечно за 3 0 - I
60 минут до операции взрослым в дозе 0,07—0,1 м г/кг, детям — I
0,08—0,2 м г/кг.
Побочное действие. Возникновение парадоксальных реак-1
ций (агрессивность, аж итаци я), судорог, тремора, диплопии,
сонливости, психической зависимости, артериальной гипотен-И
зии, тахикардии, аллергических реакций.
П р отивопоказания. Т яж елая миастения, расстройство сна I
при психозах и депрессиях, органические пораж ения мозга, }
легочная недостаточность, первый триместр беременности, дет- ■
ский возраст(таблетки).
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 7,5—15 мг № 10; 0,1% -ны й I
раствор для инъекций во ф лаконах по 5 и 10 мл, и 0,5% -ны й
раствор — в ампулах по 1 и 3 мл № 10 и 5.
J
в) Препараты циклопирролонового ряда
■ 30ПИКЛ0Н (Zopiclone)
Синоним ы : Имован, Пиклодорм, Сомнол и др.
Ф армакологическое действие. Активное вещество зопиклонИ
из группы производных циклопирролонов. Оказывает снотвор-Ш
ное действие. Препарат укорачивает период засыпания, умень-1
шает количество ночных пробуждений, сохраняя качество сна. 1
П о к а за н и я к п р и м е н ен и ю . Расстройства сна.
Способ при м ен ени я и дозы . Рекомендуемая доза препара­
та _7,5 мг внутрь перед сном. При необходимости доза может
быть увеличена до 15 мг
Побочное действие. Ощущение металлического привкуса во
рту, спутанное сознание, подавленное настроение, головокруже­
ние, нарушение координации движений.
П ротивопоказания. Выраженная дыхательная недостаточ­
ность, возраст до 15 лет, беременность, лактация, повыш енная
чувствительность к препарату.
Ф орма вы пуска. Таблетки по 7,5 мг, в упаковке по 5 штук.
■ ЗАЛЕПЛОН (Zaleplon)
Синоним: Анданте.
Ф арм акологические свойства. Обладает высокой селектив­
ностью и малым сродством к бензодиазепиновым рецепторам
первого типа. У больных с первичной психофизиологической
бессонницей в зависимости от возраста при приеме залеплона в
дозе 5—10 мг сокращается латентное время, прошедшее до мо­
мента засы пания. У длиняет продолжительность сна в первой
половине ночи, при этом препарат не влияет на процентное со­
отношение между различны ми фазами сна. Двух- и четы рех­
недельное применение ни в одной из доз не сопровождалось раз­
витием толерантности к препарату.
П о к азан и я к прим енению . Нарушение сна, проявляю щ ее­
ся в утрудненном засыпании и имеющее тяжелый характер (при­
водящее к чрезвычайной усталости и неспособности выполнять
повседневную деятельность).
Способ п рим енения и дозы . Курс лечения по возможности
должен быть максимально коротким, не более 2 недели. П ри­
нимают внутрь непосредственно перед сном. Прием препарата
сразу после еды может на 2 часа задержать момент достижения
максимальной концентрации в крови, однако при этом не вли­
яет на всасывание препарата. Рекомендуемая доза д л я взрос­
лых — 10 мг. М аксимальная суточная доза — 10 мг (следует
предупреждать больных о недопустимости приема повторной дозы
в течение одной ночи). Больным пожилого возраста, а такж е
пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней
степени тяжести препарат назначают в суточной дозе 5 мг. При
почечной недостаточности легкой и средней степени тяж ести
коррекции дозы не требуется. Данные о безопасности препара­
та в случае тяжелой почечной недостаточности отсутствуют.
П ротивопоказания. Повышенная чувствительность к како­
му-либо из компонентов препарата, тяж елая печеночная недо­
статочность, синдром ночных апноэ, тяж ел ая дыхательная
недостаточность, тяж елая миастения, период кормления гру­
дью, возраст до 18 лет.
Побочные эффекты . Наиболее часто отмечают головную боль,
чувство слабости, сонливость и головокружение. Возможны: антероградная амнезия, особенно при приеме в более высоких дозах,
сопровождающаяся нарушением поведения, появление клиничес­
ких признаков скрытой депрессии. Парадоксальные психические
реакции (беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрес­
сивность, галлюцинации, нарушение восприятия, вспышки гне- ■
ва, кошмарные сновидения, нарушения поведения) чаще возни- I
кают у пациентов пожилого возраста. Прием препарата, в том I
числе в терапевтических дозах, может привести к развитию I
физической зависимости с синдромом отмены. Возможно раз- ■
витие психической зависимости, злоупотребление препаратом. I
Ф орм а вы п у ск а. Субстанция-порошок; мешок (мешочек) 1
полиэтиленовый двухслойный 1 ,2 , 5, 10, 20 кг бочка (бочонок) I
фибровая (ый) 1.
г ) Б локаторы ^ -р е ц е п т о р о в гистам ина.
■ ДОКСИЛАМИН (Doxylamine)
Синонимы: Донормил, Юнисон.
I
Ф арм акологическое действие. Снотворное средство класса I
этаноламинов из группы блокаторов гистаминовых N j-рецепто- 1
ров. Сокращает время засы пания, повыш ает длительность и I
качество сна, при этом не изменяет фазы сна.
П ок азан и я к прим енению . Расстройства сна, бессонница.
Способ прим енения и дозы . Назначают внутрь по 15—30 мг I
препарата за 15—30 минут до сна, предварительно растворив
таблетку в 1/2 стакана воды. Доза препарата может быть увели- I
чена до 30 мг
Побочное действие. Сонливость, сухость во рту, нарушение I
зрения, запор, задерж ка мочеиспускания.
П ротивопоказания. Глаукома, аденома предстательной же- I
лезы, период лактации, возраст до 15 лет, повышенная чувстви- I
тельность к препарату.
Ф орма вы пуска. Таблетки по 15 мг, в упаковке 20, 30 штук. I
Р а з д е л 4. Ч А С Т Н А Я Ф А Р М А К О Л О Г И Я
I 327
д ) П р е пар а ты м е ла то н и н а
■
МЕЛАКСЕН (Melaxen)
Ф арм акологическое действие. Адаптогенный препарат, хи­
мический аналог биогенного амина мелатонина. Синтезирован
из аминокислот растительного происхож дения. Х им ическая
формула М -ацетил-5-метокситриптамин, м олекулярн ая м ас­
са 232. Растворяется в воде, спирте, липидах. Я вляется синте­
тическим аналогом гормона эпифиза. Нормализует циркадны е
ритмы. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные измене­
ния двигательной активности и температуры тела. Способству­
ет нормализации ночного сна: ускоряет засыпание, улучш ает
качество сна, сниж ает число ночных пробуждений, улучш ает
самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощ у­
щения вялости, разбитости и усталости при пробуждении, сно­
видения становятся более ярким и и эмоционально насыщ енны­
ми. Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, сни­
жает стрессовые реакции. П роявляет иммуностимулирующие
и выраженные антиоксидантные свойства. Тормозит секрецию
гонадотропинов и в меньшей степени — других гормонов адено­
гипофиза (кортикотропина, тиреотропина и соматотропина). Не
вызывает привыкания и зависимости.
П оказан и я к применению. В качестве снотворного средства,
адаптогена для нормализации биологических ритмов.
Способ п р и м ен ен и я и д о зы . Взрослым назначаю т по 1/ 2—
1 таб. 1 раз/сут за 30— 40 мин перед сном. При применении в
качестве адаптогена при смене часовых поясов за 1 день до пе­
релета и в последующие 2—5 дней — по 1 таб. за 30—40 мин до
сна. М аксимальная суточная доза — до 2 таблеток.
П роти вопоказан и я. Выраженные наруш ения функции по­
чек, аутоиммунные заболевания, лейкоз, лимфома, аллергичес­
кие реакции, лимфогранулематоз, миелома, эпилепсия, сахар­
ный диабет, хроническая почечная недостаточность, беремен­
ность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная
чувствительность к препарату.
Побочное действие. Со стороны ЦНС: головная боль, утрен­
няя сонливость. Со стороны пищеварительной системы: тошно­
та, рвота, диарея. Прочие: аллергические реакции на компо­
ненты препарата; отеки в первую неделю приема.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 12 шт. в упаковке ячейковой
контурной (1 или 2) в пачке картонной.
4.3.2.4. Противоэпилептические средства
Действие противоэпилептических препаратов основано
на подавлении возбудимости нейронов эпилептиформного очага
или на торможении (угнетении) иррадиации патологической
импульсации с эпилептогенного очага на другие отделы мозга.
П ротивоэпилептические средства уменьшают частоту и силу
припадков, замедляют процесс деградации психики.
Эпилепсия — хроническое заболевание ЦНС, при котором
наблюдаются изменения психики, поведения, характера и
периодические припадки.
Различаю т четыре вида эпилептических припадков:
1. Больш ие судорожные припадки (G rand m al) с потерей
сознания и характерными тонико-клоническими судорогами.
2. Малые судорожные припадки (P etit m al), во время кото­
рых больной теряет сознание на несколько секунд, общие судо­
роги при этом отсутствуют.
3. Психомоторные эквиваленты, во время которых больной
совершает неосознанные и немотивированные поступки, о кото­
рых потом ничего не помнит.
4. Миоклонус сопровождается кратковременными судорога­
ми отдельных групп мыш ц без потери сознания.
Если большие судорожные припадки следуют один за дру­
гим, то такое состояние назы ваю т эпилептическим статусом.
Д ля лечения этого состояния используют внутривенно диазе­
пам, а также средства для ингаляционного и неингаляционного
наркоза.
а) Блокаторы н а тр и ев ы х каналов мембран нейронов
■ КАРБАМАЗЕПИН (Carbamazepine)
Синонимы: Зептол, Карбапин, Карбатол, Карбасан, Мазепин,
Стазепин, Тегретол, Финлепсин.
Фармакологическое действие. Противоэпилептическое сред­
ство (производное дибензазепина), оказывающее такж е нормо­
тимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных
с несахарным диабетом) и анальгезирую щ ее (у больных с не­
вралгией) действие. Механизм действия связан с блокадой по­
тенциалзависимых N a-Ь-каналов, что приводит к стабилизации
мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных
разрядов нейронов и снижению синаптического проведения
импульсов. Предотвращает повторное образование Ма+-зависи-
мых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Сни­
жает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной ам и ­
нокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог
и т.о. уменьшает риск развития эпилептического приступа.
У в е л и ч и в а е т проводимость для К +, модулирует потенциалза­
висимые Са2+-каналы, что такж е может обусловить противосудорожное действие препарата. Корректирует эпилептические
изменения личности и, в конечном счете, повыш ает ком муни­
кабельность больных, способствует их социальной реабилита­
ции. Может назначаться в качестве основного терапевтического
JIC и в сочетании с др. противосудорожными JIC. Эффективен
при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (про­
стых и комплексных), сопровождающихся или не сопровожда­
ющихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а такж е при ком­
бинации указанны х типов (обычно неэффективен при малы х
приступах, абсансах и миоклонических приступах). У пациен­
тов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено
положительное влияние на симптомы тревожности и депрес­
сии, а такж е снижение раздраж ительности и агрессивности.
Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показате­
ли зависит от дозы и весьма вариабельно. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до несколь­
ких дней (иногда до 1 месяца вследствие аутоиндукции мета­
б о ли зм а). П ри э ссе н ц и ал ь н о й и в то р и ч н о й н е в р а л г и и
тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появ­
ление болевых приступов. Эффктивен для облегчения нейро­
генной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических
парестезиях и постгерпетической невралгии. Ослабление болей
при невралгии тройничного нерва отмечается через 8—72 ч. При
синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорож­
ной готовности (который при данном состоянии обычно снижен)
и уменьшает выраженность клинических проявлений синдро­
ма (повыш енная возбудимость, тремор, наруш ения походки).
У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенса­
ции водного баланса, снижает диурез и чувство ж аж ды . Анти­
психотическое (антиманиакальное) действие развивается через
7—10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма
допамина и норадреналина. Пролонгированная лекарственная
форма обеспечивает поддержание более стабильной концент­
рации карбамазепина в крови без «пиков» и «провалов», что
позволяет снизить частоту и выраженность возможных ослож­
нений терапии, повысить эффективность терапии даже при ис­
пользовании относительно низких доз. Другим важным преиму­
ществом пролонгированной формы является возможность при­
ема 1—2 раза в день.
П о к азан и я к прим енению . Эпилепсия (исключая абсансы,
миоклонические или вялые припадки) — парциальные приступы
со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично ге­
нерализованные формы приступов с тонико-клоническими су­
дорогами, смеш анные формы приступов (монотерапия или в
сочетании с др. противосудорожными JIC). И диопатическая
невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при
рассеянном склерозе (типичная и нетипичная), идиопатичес­
к а я невралгия языкоглоточного нерва. Острые маниакальны е
состояния (монотерапия и в сочетании с препаратами Li+ и др.
антипсихотическими JIC). Ф азнопротекаю щ ие аффективные
расстройства (в том числе биполярные) профилактика обостре­
ний, ослабление клинических проявлений при обострении. Син­
дром алкогольной абстиненции (тревожность, судороги, гипер­
возбудимость, нарушения сна). Диабетическая невропатия с бо­
левым синдромом. Н есахарный диабет центрального генеза.
Полиурия и полидипсия нейрогормональной природы. Также
возможно применение: — при психотических расстройствах (при
аффективных и шизоаффективных расстройствах, психозах, па­
нических расстройствах, резистентной к терапии шизофрении,
нарушении функции лимбической системы), — при агрессив­
ном поведении пациентов с органическими пораж ениям и го­
ловного мозга, депрессии, хорее; — при тревоге, дисфории, соматизации, шуме в ушах, сенильной деменции, синдроме Клювера-Бью си (б и л атер ал ьн ая д естр у к ц и я м и н далевидного
комплекса), обсессивно-компульсивных расстройствах, отмене
бензодиазепина, кокаина; — при болевом синдроме нейроген­
ного генеза: при спинной сухотке, рассеянном склерозе, остром
идиопатическом неврите (синдром Гийена-Барре), диабетичес­
кой полиневропатии, фантомных болях, синдроме «усталых ног»
(синдром Экбома), гемифациальном спазме, посттравматической невропатии и невралгии, постгерпетической невралгии; —
для проф илактики мигрени.
Способ п р и м ен ен и я и д о зы . В тех случаях, когда это воз­
можно, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии.
Лечение начинаю т с применения небольшой суточной дозы,
которую в последующем медленно повышаю т до достиж ения
оптимального эффекта. Присоединение карбам азепина к уже
проводящейся противоэпилептической терапии следует прово­
дить постепенно, при этом дозы прим еняем ы х JIC не меняю т
или, при необходимости корректируют. Д ля взрослых началь­
ная доза составляет 100—200 мг 1—2 раза в день. Затем дозу
медленно повышают до достиж ения оптимального лечебного
эффекта (обычно 400 мг 2—3 раза в день, максимально — 1,6—
2 г/сут). Детям с 4 лет — в начальной дозе 20—60 мг/сут, посте­
пенно повышая на 20—60 мг через день. У детей старше 4 лет —
в начальной дозе 100 мг/сут, дозу повышают постепенно, к аж ­
дую неделю на 100 мг. Поддерживающие дозы: 10—20 м г/к г в
сутки (в несколько приемов): для 4 —5 лет — 200—400 мг (в 1 —
2 приема), 6 -1 0 лет — 4 0 0 -6 0 0 мг (в 2 - 3 приема), д л я 11­
15 лет — 600—1000 мг (в 2—3 приема).
Противопоказания. Гиперчувствительность к карбамазепину или сходным в химическом отношении JIC (например трициклическим антидепрессантам) или к любому др. компонен­
ту препарата; нарушения костномозгового кроветворения (ане­
мия, лейкопения), острая «перемежающаяся» порфирия (в том
числе в анамнезе), AV блокада, одновременный прием ингиби­
торов МАО.С осторожностью. Декомпенсированная ХСН, гипонатриемия разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников),
пожилой возраст, активны й алкоголизм (усиливается угнете­
ние ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина), угнетение
костномозгового кроветворения на фоне приема JIC (в анам не­
зе); печеночная недостаточность, ХПН; гиперплазия предстатель­
ной железы, повышение внутриглазного давления.
Побочное действие. Головокружение, атаксия, сонливость,
астения, головная боль, парез аккомодации, тремор, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения
речи (например, дизартрия), хореоатетоидные расстройства,
периферический неврит, парестезии, миастения и симптомы
пареза. Галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия,
снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, воз­
буждение, дезориентация, активация психоза. К рапивница,
эритродермия, волчаночноподобный синдром, зуд кож и, мультиформная экссудативная эритема. Л ейкопения, тромбоцито,
эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолие­
вой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная
эритроцитарная аплазия, мегалобластная анем ия, острая «пе­
ремежаю щ аяся» порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая
анем ия. Тошнота, рвота, сухость во рту, диарея или запоры,
боль в животе, глоссит, стоматит, панкреатит. Повышение ак ­
тивности ЩФ, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа, желтуха, гранулематозный ге­
патит, печеночная недостаточность. Нарушения внутрисердечной
проводимости; снижение или повышение АД, брадикардия,
аритмии, AV блокада с обморочными состояниями, коллапс,
усугубление или развитие ХСН, обострение ИБС (в том числе
появление или учащение приступов стенокардии), тромбофле­
бит, тромбоэмболический синдром. Отеки, зад ерж ка ж и дко­
сти, увеличение массы тела, гипонатриемия, гиперпролактинемия (может сопровождаться галактореей и гинекомастией),
снижение концентрации L-тироксина (свободного Т4, Т4, ТЗ) и
повышение концентрации ТТГ (обычно не сопровождается кли­
ническими проявлениями); нарушения кальциево-фосфорного
обмена в костной ткани (сниж ение кон ц ен трац ии Са2+ и
25-ОН-колекальциферола в плазме): остеомаляция; гиперхоле­
стеринемия (вклю чая холестерин ЛПВП) и гипертриглицеридемия. Интерстициальный нефрит, почечная недостаточность,
нарушение функции почек (например, альбуминурия, гемату­
рия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мо­
чеиспускание, задерж ка мочи, снижение потенции. Артралгия, миалгия или судороги. Наруш ения вкусовых ощущений,
помутнение хрусталика, конъюнктивит; нарушения слуха, в том
числе шум в уш ах, ги перакузи я, гипоакузия, изм енения вос­
приятия высоты звука. Нарушения пигментации кож и, пурпу­
ра, акне, повышенное потоотделение, алопеция.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 200 и 400 мг. Ж евательны е
таб. по 100 мг.
■ ДИФЕНИН (Dipheninum)
Синоним ы : Фенитоин, Alepsin и др.
Фармакологическое действие. Относится к антиаритмикам
IB класса. И зменяет трансмембранный ионный обмен, увели­
чивая отношение внеклеточного натрия к внутриклеточному;
возможно, влияет на трансмембранный обмен кальц ия, изме­
няет вызываемый дигиталисом выход калия из миокарда (сер­
дечной мыш цы). Противодействует электрофизиологическим
изменениям, вызываемым дигоксином, новокаинамидом и ише­
мией (несоответствием между потребностью и доставкой к сер­
дцу кислорода). Вызывает увеличение коронарного (по сосудам
сердца) кровотока. Обладает выраженным противосудорожным
действием.
П о к азан и я к прим енению . Наруш ения ритма сердца: суправентрикулярная и желудочковая аритмии, вызванные инток­
сикацией сердечными гликозидам и, суправентрикулярная и
желудочковая аритмия различной этиологии, вклю чая трепе­
тание и мерцание предсердий, в тех случаях, когда другие антиаритмические средства неэффективны; аритмии цен траль­
ного происхождения; профилактический прием перед обшей
анестезией, дефибрилляцией дигитализированных больных (вос­
становлением нормального ритма сердца посредством электри­
ческих разрядов у больных, принимаю щ их сердечные гл и к о ­
зиды). Эпилепсия, в основном большие судорожные припадки.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Взрослым по V 2~ 1 таблетки
2—3 раза в день. Детям назначают соответственно возрасту.
Побочное действие. А таксия, тремор, дизартрия, нистагм,
боль в глазах, раздражительность, кож ны е высыпания, ж елу­
дочно-кишечные расстройства и др.
П ротивопоказания. Болезни печени, почек, декомпенсация
сердечно-сосудистой системы.
Ф орм а вы п уска. Таблетки по 0,149 г, в упаковке 10 ш тук.
б) А к ти ва тор ы ГАМ К-систем ы
■
ДЕПАКИН (Depakine)
Синонимы: Апилепсин, Конвулекс, Орфирил и др.
Ф армакологическое действие. Активное вещество — вальпроат натрия. Противосудорожный препарат.
П о к а за н и я к прим енению . Малые эпилептические п ри ­
падки.
Способ п р им ен ен ия и дозы . Суточная доза для взрослых в
начале лечения 0,3—0,6 г в 1 или 2 приема, затем ее повышают
на 0,3 г в неделю. Поддерживающая доза от 0,9 до 3 г в сутки.
П обочное действие. Тошнота, рвота, диарея, наруш ение
функции печени и поджелудочной ж елезы, анем ия, лейкопе­
ния, атаксия, тремор, аллергические реакции.
П р оти вопоказан и я. Нарушения функции печени и подж е­
лудочной ж елезы , гем оррагический д иатез, повы ш енн ая
чувствительность к препарату.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 0,3 г (№ 10, 100); 5% -ный си­
роп для детей во флаконах по 100 мл. Также препарат выпуска­
ется за рубежом в таблетках, капсулах, инъекционных раство­
рах, драже, порошке.
П рим еры рецептов:
Rp.: Tab. Diphenini 0,1 N 20.
D.S. Принимать по 1 таблетке 2—3 раза в день.
Rp.: Tab. H exam idini 0,25 N 50.
D.S. Принимать по 1 таблетке 2 раза в день.
Rp.: Tab. Chloraconi 0,25 N 50.
D.S. Принимать по 1 таблетке 4 раза в день.
4.3.2.5. Противопаркинсонические средства
Препараты этой группы ослабляют или ликвидируют симп­
томы болезни Паркинсона и явления паркинсонизма. В основе
развития болезненного процесса леж ат наруш ения синтеза до­
фамина, снижение чувствительности дофаминовых рецепторов
в структурах головного мозга. Н а фоне недостатка дофамина
становятся преобладающими активизирую щ ие холинергичес­
кие влияния в подкорковых структурах мозга, которые и опре­
деляют клиническую симптоматику паркинсонизма. Поэтому
лечение паркинсонизма основано на восстановлении наруш ен­
ного равновесия между дофаминергическими и холинергическими процессами в экстрапирамидной системе. По клиничес­
кому воздействию различают следующие средства: 1) препара­
ты, восстанавливающие дофамин и активирующие дофаминовые
рецепторы; 2) препараты , блокирую щ ие холинорецепторы;
3) средства для лечения спастичности.
а) П р е дш е ств е н н и к и доф ам ина
■ ЛЕВ0Д0ПА (Levodopa)
Синоним ы : Калдопа, Dopastral и др.
Ф арм акологическое действие. Вещество, образующееся в
организме из аминокислоты тирозина, является предшествен­
ником адренергических медиаторов дофамина, норадреналина
и адреналина, устраняет или уменьш ает акинезию и ригид­
ность.
П оказания к применению. Болезнь Паркинсона, паркинсо­
низм.
Способ п р и м ен ен и я и д о зы . Внутрь после еды, начиная с
0,25 г с увеличением дозы до 4 —6 г в 3—4 приема. В ы сш ая су­
точная доза 6 г.
Побочное действие. Тошнота, рвота, потеря аппетита, гипо­
тония, аритмия, повышенная возбудимость, депрессия, тремор.
П р о ти во п о казан и я. Наруш ения функции печени и почек,
детский возраст, лактаци я, болезни сердца.
Ф орма вы пуска. Капсулы и таблетки по 0,25 и 0,5 г, в упа­
ковке 100 шт.
6) Ингибиторы МАО
■ СЕЛЕГИЛИН (Selegiline)
С инонимы: Депренил, Юмекс, Eldepryl, Ju m ex , Tumex.
Ф арм акологи чески е свойства. Избирательный ингибитор
МАО типа В. Угнетает метаболизм допамина, вы зы вая повыше­
ние его концентрации в нейронах экстрапирамидной системы.
Потенцирует и пролонгирует терапевтическое действие леводопы. Не потенцирует активность непрямых адреномиметиков и
серотонина.
П оказан и я к применению . Болезнь Паркинсона, симптома­
тический паркинсонизм; болезнь Альцгеймера, слабо или уме­
ренно выраженное старческое слабоумие альцгеймеровского
типа.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . При болезни П аркинсона —
10 мг/сут в 1—2 приема; при болезни Альцгеймера — 10 мг/сут в
1 или 2 приема (с интервалом 1—2 часа). Максимальная доза
— 10 мг/сут (в дозах 30—40 мг/сут селективность действия селегилина в отношении МАО-В утрачивается).
П р о ти в о п о к азан и я. Экстрапирамидные расстройства, не
связанные с понижением содержания допамина; прогрессиру­
ющая деменция, психозы, дискинезия, тремор, одновременный
прием антидепрессантов и период до 5 нед. после их отмены,
беременность, период лактации, детский и подростковый воз­
раст до 18 лет; повышенная чувствительность к селегилину.
Побочное действие. Сухость во рту, расстройства сна.
Ф орм а вы п уска. Таблетки по 5 мг селегилина, в упаковке
ячейковой контурной по 10 и 50 шт.
3 3 6 1 Ф а р м а к о л о ги я
в ) М -, N -х о ли н о б ло к а то р ы
■ ТРИГЕКСИФЕНИДИЛ (Trihexyphenidyl)
Синоним ы : Циклодол, Паркопан, Трифен и др.
Фармакологическое действие. Холиноблокатор с выражен­
ными центральными (N-холинорецепторы) и периферическими
(М-холинорецепторы) холиноблокирующими свойствами.
Показания к применению. Паркинсонизм различной этио­
логии.
Способ прим енения и дозы. Внутрь после еды по 0,05—1 мг
в день, прибавляя 1—2 мг в день до суточной дозы 5—15 мг.
Побочное дей стви е. Сухость во рту, наруш ение зрения,
тахикардия, головокружение, психическое и двигательное воз­
буждение.
Противопоказания. Глаукома, беременность, аденома пред­
стательной железы.
Форма вы пуска. Таблетки по 1, 2, 5 мг (№ 50). Список А.
П рим еры рецептов:
Rp.: Tab. Cyclodoli 0,002 N 50.
D.S. Принимать по 1 таблетке 1—2 раза в день.
Rp.: Tab. M idantani 0,1
D .t.d. N 50 in tabulettis obductae.
S. Принимать по 1 таблетке 2—3 раза в день.
4.3.2.6. Нейролептики (антипсихотические средства)
■ ХЛ0РПР0МАЗИН (Chlorpromazine)
Синоним : Аминазин.
Фармакологическое действие. Активное вещество — хлор-
промазина гидрохлорид. Нейролептик с выраженным седатив­
ным действием. Оказывает противорвотное, гипотензивное, антигистаминное действие, усиливает действие снотворных, обез­
боливающих средств и др.
П о к а за н и я к прим енению . П сихические заболевания,
сопровождающиеся психомоторным возбуждением.
Способ применения и дозы. Внутрь после еды, начиная с до­
зы 25—75 мг/сутки, постепенно увеличивают до 300—600 мг/сут
(в 4 приема). В мышцу суточная доза до 600 мг в виде 2,5% -ного
раствора. В вену обычно 25—50 мг (не более 100 мг): к 2,5% -ному
раствору аминазина добавляют 10—20 мл 5% -ного раствора глю­
козы. Раствор вводят медленно.
Побочное действие. Гипотония, экстрапирамидны е нару­
ш ения, аллергические реакции, диспептические явления, ге­
патит.
Противопоказания. Заболевания печени и почек, гипотония,
сердечно-сосудистая декомпенсация, наруш ения функции ж е­
лудка.
Форма выпуска. Таблетки, покры тые оболочкой (желтого
цвета), по 10 мг для детей (№ 50); драже по 25, 50, 100 и 250 мг
(№ 30); 2,5% -ный раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл.
■ ТИЗЕРЦИН (Tisercin)
Синонимы: Нозинан, М етотримепразин и др.
Фармакологическое действие. Активное нейролептическое
средство; оказывает быстрое седативное действие.
П оказания к применению. Психомоторное возбуждение,
психозы, ш изофрения, депрессия и невротические реакции с
чувством страха, тревоги, бессонница и др.
Способ применения и дозы . Внутрь по 0,05—0,1, при не­
обходимости до 0,3—0,4 г в сутки; внутримыш ечно 2—4 мл
2,5% -ного раствора; при необходимости дозу увеличиваю т до
0 ,5 -0 ,7 5 г.
Побочное действие. Экстрапирамидные нарушения, сосуди­
стая гипотония, головокружения, запоры, сухость во рту, а л ­
лергические реакции.
Противопоказания. Болезни печени и кроветворной систе­
мы; гипотония, декомпенсация сердечно-сосудистой системы.
Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г (25 мг) в упаковке
50 ш тук; 2,5% -ный раствор в ампулах по 1 мл (№ 5).
■
СУЛЬПИРИД (Sulpiride)
Синоним: Эглонил.
По химической структуре имеет элементы сходства с метоклопрамидом. Х арактеризуется как препарат с регулиру­
ющим влиянием на ЦНС, у которого умеренная антипстихотическая активность сочетается со слабыми антидипрессивными
и стимулирующими свойствами.
■
СТЕЛАЗИН (Stelazine)
Синонимы: Терфлюзин, Тразин и др.
Активное нейролептическое средство.
■
ГАЛОПЕРИДОЛ (Haloperidol)
Синонимы: Алоперидин, Галдол и др.
Нейролептик с выраженным антипсихотическим эффектом.
■
ДРОПЕРИДОЛ (Droperidolum)
Синоним: Дридол , Дролептан, Инапсин и др.
Ф арм акологическое действие. Оказывает быстрое, сильное,
но кратковрем енное нейролептическое действие, а так ж е
противошоковое, противорвотное, гипотензивное действие. Об­
ладает сильной каталептогенной активностью.
П о к а за н и я к прим ен ен ию . В психиатрии — при психо­
моторном возбуждении, галлю цинациях. В анестезиологии —
в сочетании с фентанилом (комбинированный препарат таламонал) для нейролепталалгезии. К ак противошоковое средство —
при травмах, инфаркте миокарда, тяжелых приступах стенокар­
дии, отеке легких, для купирования гипертензивных кризов.
Способ прим енения и дозы . При местной анестезии вводят
внутривенно медленно или внутримышечно из расчета 0,1 м г/кг.
Д ля премедикации взрослым вводят внутримышечно в дозе 1—
2 мл 0,25%-ного раствора.
Побочное действие. Сонливость, депрессия, дисфория, при
высоких дозах — беспокойство, чувство страха, артериальная
гипотензия, угнетение дыхания.
П ро ти во п о к азан и я. Кесарево сечение, экстрапирамидные
наруш ения, противопоказан лицам , длительно получавш им
гипотензивные средства.
Ф о р м а вы п у ск а. 0,25% -н ы й раствор в ампулах по 2,5 и
10 мл. Таламонал — раствор в ампулах по 2 мл и во флаконах по
10 мл.
■
ПРЕГАБАЛИН (Pregabalin)
Синоним: Л ирика.
Ф армакологическое действие. Противоэпилептический пре­
парат, действующее вещество которого является аналогом гамма-аминобутировой кислоты (GABA).
П о к а за н и я . Лечение нейропатической боли у взрослых.В
качестве вспомогательного средства у взрослых с парциальны ­
ми судорогами, сопровождающимися или не сопровождающи­
мися вторичной генерализацией.
/_1"'м'об п р им ен ен ия и дозы . Внутрь независимо от приема
— -«г 150 до 600 мг в 2 или 3 приема.
1*л мг в сутки. С учетом
—' яозу
можно увеличить до 300 мг в сутки, а при н ео б х о д и м ^ . через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг в сутки.
Если лечение необходимо прекратить, рекомендуется делать
это постепенно в течение минимум 1 недели.
П роти вопоказан и я. Повышенная чувствительность к ком ­
понентам препарата; детский и подростковый возраст до 17 лет;
беременность и период лактации. С осторожностью следует на­
значать препарат при почечной недостаточности, при наличии
редких наследственных заболеваний.
Побочное действие. Нейтропения, повышение аппетита, уве­
личение массы тела, анорексия, гипогликем ия, уменьш ение
массы тела. Эйфория, спутанность сознания, снижение либидо,
раздражительность, деперсонализация, аноргазмия, беспокой­
ство, депрессия, аж итация, лабильность настроения, усиление
бессонницы, подавленное настроение, трудности в подборе слов,
галлюцинации, необычные сновидения, усиление либидо, п а­
нические атаки, апатия, растормаживание, приподнятое настро­
ение, головокружение, сонливость, атаксия, нарушение внима­
ния, нарушение координации, ухудшение пам яти, тремор, ди­
зартрия, парестезии, когнитивные расстройства, гипестезия,
дефекты полей зрения, нистагм, нарушение речи, миоклонические судороги, ослабление рефлексов, дискинезия, психомо­
торная гиперактивность, головокружение в вертикальном поло­
жении, гиперстезия, потеря вкусовых ощ ущ ений, ощ ущ ение
ж ж ения на слизистых и кож е, интенционный тремор, ступор,
обморок, гипокинез, паросмия, писчий спазм. Т ахикардия,
приливы, снижение АД, похолодание конечностей, повышение
АД, AV-блокада I степени, синусовая тахи карди я, синусовые
аритмии, синусовая брадикардия. Одышка, сухость слизистой
оболочки носа, назофарингит, кашель, заложенность носа, кро­
вотечение из носа, ринит, храп, чувство стеснения в глотке.
Сухость во рту, запор, рвота, метеоризм, повышенное слюноот­
деление. Лихорадка, озноб.
Ф орм а вы пуска. Таблетки, содержащие прегабалин по 50,
75, 100, 150, 300 мг. 14, 56 шт. в упаковке.
4.3.2.7. Транквилизаторы (анксиолитики )
Т ранквилизаторы (от лат. tra n q u illa re — успокаивать) —
синтетические вещества, ослабляющие чувство страха, трево­
ги, внутреннего нап ряж ени я. Поэтому лекарственны е препа­
раты этой группы называю т анксиолитиками (от лат. anxis —
тревожный), или атарактикам и (от греч. a ta ra xia — невозму­
тимость), или антифобическими средствами (от греч. anti —
против,phobos — страх, боязнь). При этом не подавляются по­
лож ительны е эмоции, а даж е активизирую тся. По строению
транквилизаторы относятся к разным классам химических
соединений. Основными современными представителями этой
группы являю тся производные бензодиазепина, практически
вытеснивш ие из клинической п ракти ки транквилизаторы
другой химической структуры. Эти препараты воздействуют
на специфические бензодиазепиновые рецепторы, которые
локализую тся в лимбической системе и гипоталамусе. Они,
в свою очередь, активируют ГАМК-рецепторы, что сопровожда-!
ется усилением действия тормозного медиатора — гамма-ами:
номасляной кислоты . Транквилизаторы наш ли широкое при­
менение в лечении невротических и пограничных состояний,
нарушений сна, болезней сердечно-сосудистой системы, судо­
рож ны х состояний и других соматических заболеваний с не­
вротическим или психосоматическим компонентом. Помимо
основных транквилизаторов в терапевтической практике при­
меняются вещества, не обладающие снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным эффектами, не снижающ ие
внимание и работоспособность. Они получили название днев­
ных транквилизаторов. Следует отметить, что современные тран­
квилизаторы существенно изменили течение многих заболева­
ний, позволили повысить качество жизни больного, уровень его
семейной, социальной и трудовой адаптации. Побочные эффек­
ты при длительном применении транквилизаторов: лекарствен­
ная зависимость, аллергические реакции, нарушения функции
печени и почек. Противопоказаниями для назначения транкви­
лизаторов являю тся острые заболевания печени и почек. В пе­
риод лечения транквилизаторами нельзя употреблять спиртные
напитки, так к ак происходит потенцирование действия алко­
голя.
■
КСАНАКС (Xanax)
Синонимы: Алзолам, Золдак, Ламоз и др.
Активное вещество альпразолам — производное триазоло-бензодиазепина. Уменьшает беспокойство, чувство тревоги, стра­
ха, напряжения. Обладает антидепрессивными свойствами, цен­
тральной миорелаксирую щей и умеренной снотворной актив­
ностью.
■ ТРАНКСЕН (Тгапхепе)
Апо-Клоразепат, Клоразепат.
Активное вещество дикалий клоразепат — из группы бензодиазепинов длительного действия с выраженным анксиолитическим эффектом. Оказывает седативноснотворное, противосудорожное и миорелаксирующее действие.
С иноним ы :
■
ФЕНАЗЕПАМ (Phenozepanum)
Обладает выраженными снотворными, транквилизирую щ и­
ми, гипнотическими и миорелаксирующ ими свойствами.
Показания к применению. Невротические, неврозоподобные,
психопатические состояния, сопровождающиеся тревогой, стра­
хом, напряженностью, расстройством сна.
Способ применения и дозы . Внутрь по 0,0005—0,001 г 2—
3 раза в сутки, увеличивая дозу до 0,002—0,005 г.
Побочное действие. Сонливость, мышечная слабость, голово­
кружение, тошнота.
Противопоказания. Тяж елая миастения, наруш ения функ­
ции печени и почек, беременность, работа, требующая быстрой
физической и психической реакции, отравления алкоголем,
снотворными и др.
Форма выпуска. Таблетки по 0,5; 1 и 2,5 мг (№ 10); 0,1% - и
0,3% -ный растворы для инъекций в ампулах по 1 мл.
Кроме того, для купирования невротических и психопати­
ческих состояний применяю тся транквилизаторы других х и ­
мических групп (мепробамат, бенактизин, инсидон и др.).
■
ДИАЗЕПАМ (Diazepam)
Синонимы: Реланиум, Апаурин, Валиум, Д иапам, Седук­
сен, Сибазон.
Фармакологическое действие. Анксиолитическое действие
диазепама проявляется способностью препарата купировать чув­
ство внутреннего беспокойства, тревогу, страх, н апряж ение.
В зависимости от дозы оказывает психостимулирующ ее или
седативное (более 15 мг в сутки) действие на центральную не­
рвную систему. Помимо этого обладает широким спектром фар­
макологической активности. Диазепам проявляет центральный
миорелаксирующий эффект, связанный с торможением полисинаптических спинальных рефлексов. Вызывает понижение
артериального давления, расш ирение коронарных сосудов и
повышает устойчивость мозга к гипоксии. Увеличивает порог
болевой чувствительности. Обладает выраженным противосудорожным эффектом.
П о к азан и я к прим енению . Назначаю т при р азл и ч и я х не­
рвно-психических заболеваниях: неврозах, психопатиях, а так­
же при неврозоподобных и психоподобных состояниях при ши­
зофрении, органических пораж ениях головного мозга, в том
числе при цереброваскулярных заболеваниях, при соматичес­
ких болезнях, сопровождающих! я признаками эмоционально­
го напряжения, тревоги, страха, повышенной раздражительно­
стью, сенесто-ипохондрическими, навязчивы ми и фобическими расстройствами, при наруш ениях сна. Применяется также
для купирования психомоторного возбуждения и тревожной
аж итации при указанны х заболеваниях. В детской неврологи­
ческой практике назначаю т при невротических и неврозопо­
добных состояниях. В комплексе с другими препаратами при­
меняют для лечения синдрома абстиненции при алкоголизме.
В анестезиологической практике используется для предопера­
ционной подготовки больных. В дерматологической практике
применяется при зудящ их дерматозах.
Способ п р и м ен ен и я и д о зы . В качестве анксиолитика в
психиатрии внутрь взрослым по 0,0025—0,005 г 1—2 раза в день,
постепенно увеличивая дозу. Ректально — по 5—20 мг. При на­
руш ениях сна взрослым — по 1—2 таб. перед сном. При абсти­
нентном синдроме у больных алкоголизмом: 10 мг внутрь 3—
4 раза в 1-е сутки с последующим ежедневным снижением
дозы на 5 мг 3—4 раза в сутки. М аксимальная суточная доза —
0,06 г (60 мг). Суточную дозу дают в 2—3 приема. В /в (капельно
или струйно) и в /м препарат вводят взрослым главным образом
при заболеваниях, сопровождающихся психомоторным возбуж­
дением, судорогами, при купировании эпилептического стату­
са, лечении острых тревожно-фобических состояний, в том числе
при алкогольных психозах и абстиненции. Средняя разовая доза
составляет 10 мг (2 мл 0,5% -ного раствора), средняя суточная
доза — 30 мг, м аксимальная суточная — 3 м г/кг.
П обочное действие. П ривы кание, лекарственная зависи­
мость, синдром отмены, синдром последействия, парадоксаль­
ные реакции, снижение быстроты реакций и концентрации
внимания, сонливость, ухудшение кратковременной памяти,
атаксия, дизартрия, головная боль, головокружение, гипотония,
брадикардия, поражение печени и почек (при длительном при­
менении), атония киш ечника, снижение либидо и потенции,
реакции на месте введения (флебиты, тромбофлебиты, форми­
рование инфильтратов), аллергические реакции.
П р о ти в о п о к азан и я. Острые заболевания печени и почек,
миастения, беременность, лактаци я, детский возраст до 6 ме­
сяцев (за исключением случаев/когда диазепам применяют по
жизненным показаниям для купирования различны х форм су­
дорожных припадков). Управление механизмами, сложная опе­
раторская деятельность. Прием алкоголя.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 0,002 г, 0,005 г, 0,01 г. Драже
по 0,002 и 0,005 г. Ректальные тюбики по 5 мг. Детские таблет­
ки по 0,001 г и 0,002 г. 0,5% -ны й раствор в ам пулах по 20 мл.
Острые о тр ав л ен и я снотворны м и средствам и и тр ан к в и ­
лизаторам и — самые частые бытовые отравления JIC. Все бар­
битураты (снотворные средства — производные барбитуровой кис­
лоты) — слабые кислоты, легко всасываются в пищ еваритель­
ном тракте. Известно, что алкоголь значительно ускоряет их
всасывание, при этом ослабление перистальтики киш ечника при
коматозном состоянии задерживает барбитураты в ж елудке до
нескольких суток. Барбитураты и транквилизаторы распреде­
ляю тся по всем тканям и биологическим ж идкостям организ­
ма, жирорастворимы, хорошо связываются с белками плазмы.
Чем меньше связь с белками плазм ы , тем быстрее препараты
выводятся с мочой и калом. Н аивы сш ая концентрация в плаз­
ме барбитала — через 4—8 часво, фенобарбитала — через 12—
18 часов. Ацидоз, гипопротеинемия, гипотермия увеличивают
активную фракцию барбитуратов, усиливая их токсический
эффект. Повторное поступление барбитуратов в организм при­
водит к развитию к ним толерантности.
Отравления снотворными средствами и транквилизаторами
производят патогенные эффекты:
► психотропный, нейротоксический (обусловленные торможе­
нием ЦНС — коры головного мозга, подкорковых образова­
ний, вставочных нейронов спинного мозга — центральная
миорелаксация);
► токсико-гипоксическая энцефалопатия с гемо- и ликвородинамическими расстройствами;
► дистрофические изменения нейронов, клеток нейроглии,
отек мягких мозговых оболочек и множественные периваскулярные кровоизлияния.
Ф акторами риска отравления снотворными средствами и
транквилизаторами являются: употребление алкоголя, психи­
ческие и неврологические расстройства.
П ризнаки острого отравления снотворными средствами и
транквилизаторами проявляются:
1. Психоневрологические расстройства в последовательнос­
ти стадий (в зависимости от количества принятого вещества).
I ст адия (легкое отравление):
► наркотическое опьянение, спутанность сознания, оглуше­
ние, сопорозный глубокий сон;
► гипотония мы ш ц и снижение сухож ильны х рефлексов,
мозж ечковая атаксия;
► иногда гипотония мыш ц сменяется периодическим повы­
шением мышечного тонуса по спастическому типу и повы­
шением сухожильных рефлексов.
I I ст адия (отравление средней тяжести):
► кома, обычно с угнетением роговичных и сухожильных реф­
лексов, наруш ение глотания, ослабление каш левого реф­
лекса;
► зрачки обычно узкие, реакция на свет отсутствует.
I I I ст адия (тяжелое отравление):
► глубокая кома с арефлексией, атонией и отсутствием ре­
акции на боль;
► преобладание мидриаза, реакц и я зрачков на свет и рого­
вичные рефлексы отсутствуют;
► нарушения дыхания — от поверхностного аритмичного ды­
хания до его остановки;
► сердечно-сосудистые нарушения — тахикардия, падение АД
(угнетение сосудодвигательного центра);
► расстройства терморегуляции (гипо- или гипертермия);
2. Нарушения дыхания (наблюдают в 10—15% случаев);
► обструктивные наруш ения, вызванны е асфиксией вслед­
ствие бронхореи и гиперсаливации, западения язы ка, ларингобронхоспазма, аспирации (преобладают при поверх­
ностной коме);
► центрогенные нарушения, вызванные угнетением нейронов
продолговатого мозга (преобладают при глубоком коматоз­
ном состоянии);
3. Н аруш ения функции ССС;
► тахикардия, артериальная гипотензия, признаки сердеч­
ной недостаточности;
► токсическая дистрофия миокарда, обратимая при выздо­
ровлении.
К проявлениям хронического отравления относят абстинент­
ный синдром, который выражается:
у через 16—20 часов после последнего приема барбитуратов
появляются беспокойство, слабость, нарастаю щий тремор
рук, бессонница;
у через 24—30 часов симптоматика становится более выражен­
ной, присоединяются тошнота, рвота, боль в животе; выявля­
ются признаки респираторного и метаболического ацидоза;
► на 2—3-й день воздержания могут появиться клонико-тонические судороги вплоть до эпилептического статуса, зр и ­
тельные галлюцинации, гипертермия, двигательное возбуж­
дение, синусовая тахикардия, признаки иш емии м и окар­
да, коллапс; возможен летальный исход.
Л ечение о т р а влен и я сн от ворн ы м и средст вам и и т р а н ­
квилизат орам и.
1. Госпитализация в токсикологический центр.
► Этиотропная терапия отравления снотворными средствами
и транквилизаторами.
► Промывание ж елудка через зонд с последующим введени­
ем сорбента (активированный уголь), рвотные средства (при
сохранении сознания!); обеспечение адекватной вентиляции
легких.
► Патогенетическое лечение отравления. Инфузионная тера­
пия; коррекция КЩ Р; форсированный диурез (при поверх­
ностной коме). Гемосорбция, перитонеальный диализ, ге­
модиализ. Ранний гемодиализ эффективен при высокой
концентрации в крови барбитуратов длительного действия.
Наиболее эффективный метод — гемосорбция (в 2—3 раза
сокращает время пребывания больных в коме), особенно при
отравлениях барбитуратами короткого действия и бензодиазепинами, плохо выводимыми из организма при гемодиа­
лизе. Симптоматическая терапия: л иквидац и я тяж ел ы х
дыхательных и гемодинамических расстройств, купирова­
ние судорожного синдрома, устранение осложнений.
► Специфическая (антидотная) терапия отравления. Специ­
фический антидот при отравлении бензодиазепинами —
ф лум азенил в /в . Прогноз зависит от количества токсично­
го вещества и своевременности оказанной помощи.
Смертельная доза вариабельна. Обычно смертельным счита­
ют одномоментный прием около 10 лечебных доз каж дого из
препаратов или их смеси.
■
ФЛУМАЗЕНИЛ (Flumazenil)
Ф арм акологическое действие. Конкурентно блокирует бензодиазепиновые рецепторы и снимает центральные психомотор,
ные эффекты веществ, их возбуждающих. Н ейтрализует снот­
ворно-седативное действие и восстанавливает самостоятельное
дыхание и сознание при передозировке бензодиазепинов. Обла­
дает внутренней агонистической (по отношению к названным
рецепторам) активностью (противосудорожной).
П оказания к применению . Устранение центральных эффек-!
тов бензодиазепинов, в том числе при выведении из наркоза,
дифференциальной диагностике при потере сознания неизвест­
ной этиологии (постановка или исключение диагноза отравле­
ния бензодиазепинами).
Способ п р им ен ен ия и дозы . В /в (предварительно разбавив
5% -ным раствором глюкозы или 0,9% -ным раствором натрия
хлорида). В анестезиологии — в начальной дозе 0,2 мг в тече­
ние 15 с; при необходимости — по 0,1 мг через 60 с до суммар­
ной дозы — 1 мг; обычная доза — 0 ,3 —0,6 мг. В интенсивной
терапии — в начальной дозе 0,3 мг; при необходимости инъек­
цию повторяют каж ды е 60 с до суммарной дозы — 2 мг.
П р о ти в о п о к азан и я. Гиперчувствительность, отравление
циклическими антидепрессантами. Противопоказан больным,
получающим бензодиазепины для лечения состояний, потенци­
ально угрожающ их ж изни (например, внутричерепной гипер­
тензии или эпилептического статуса).
Побочное действие. Головокружение, головная боль, нечет­
кость зрения, возбуждение, тревога, нервозность, тремор, бес­
сонница, астения, парестезия, эмоциональная лабильность (слез­
ливость), деперсонализация, эйфория, дисфория, депрессия,
паранойя, нарушение зрения (диплопия, дефект полей зрения),
нарушение концентрации внимания, делирий, судороги, сон­
ливость, преходящее снижение слуха, гиперакузия, шум в ушах.
Сердцебиение, дилатац ия кож ны х сосудов, приливы крови к
лицу. Сухость во рту, тошнота, рвота. Атаксия, одыш ка, гипер­
вентиляция, боль в месте инъекции, потливость, тромбофле­
бит, сыпь; после быстрого введения флумазенила — тревога,
сердцебиение, чувство страха.
Ф орм а вы п уска. Ампулы по 5 и 10 мл (5, 25).
Небензодназепиновы е тран кви л и заторы
■
БУСПИРОН (Buspirone)
С инонимы: Буспар, Спитомин.
Ф арм акологическое действие. Анксиолитик небензодиазепиновой структуры. Обладает высокой аффинностью к пре- (аго­
нист) и постсинаптическим (частичный агонист) серотониновым
рецепторам подтипа 5-НТ1А. У меньш ает синтез и высвобож­
дение серотонина, активность серотонинергических нейронов,
в том числе в дорсальном ядре шва. Селективно блокирует (ан­
тагонист) пре- и постсинаптические Б 2-дофаминовые рецепто­
ры (имеет умеренное сродство) и повышает скорость возбужде­
ния дофаминовых нейронов среднего мозга. Некоторые данные
свидетельствуют о наличии влияния на другие нейромедиаторные системы. Не обладает сродством к бензодиазепиновым ре­
цепторам, не влияет на свя (ывание ГАМК.
П оказания к применению. Генерализованное тревожное рас­
стройство, паническое расстройство, синдром вегетативной ди­
стонии, синдром алкогольной абстиненции (вспомогательная
терапия), депрессия (вспомогательная терапия).
Способ прим енения и дозы. Внутрь. Рекомендуемая началь­
ная доза — по 5 мг 3 раза в сутки, при необходимости ее можно
увеличивать на 5 мг каждые 2—3 дня. Средняя суточная доза —
20—30 мг. М аксимальная разовая доза — 30 мг, суточная —
60 мг.
П ротивопоказания. Гиперчувствительность, тяжелые нару­
ш ения функции почек и печени, глаукома, миастения gravis,
беременность, кормление грудью. Возраст до 18 лет (безопас­
ность и эффективность применения не определены).
Побочное действие. Головная боль, головокружение, тошно­
та, парестезии, субъективное чувство психического н ап ряж е­
ния (тахикардия, бессонница, раздраж ительность, сухость во
рту), диарея. Парадоксальные реакции.
Ф орм а вы п уска. Таблетки по 5 или 10 мг.
■
МЕБИКАР (Mebicarum)
Синонимы: Адаптол, Мебикс.
Ф арм акологи ческое действие. Транквилизирую щ ее сред­
ство. Не оказывает миорелаксируюшего и заметного гипноти­
ческого эффекта.
П о к азан и я к прим енению . Разнообразные невротические
и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой,
страхом, повышенной раздражительностью и эмоциональной не­
устойчивостью, фобиями и т.д.; легкие гипом аниакальны е и
тревожно-бредовые состояния без грубых нарушений поведения
и психомоторного возбуждения; резидуальные состояния после
острых психозов с явлениями аффективной неустойчивости и
остаточной продуктивной симптоматикой; хронический вербаль­
ный галлюциноз органического генеза; неврозоподобные состо­
ян и я у больных алкоголизмом в период ремиссии.
Способ применения и дозы . Внутрь независимо от приема
пищ и по 0,3—1 г 2—3 раза в день. Курс лечения от 2—3 недель до
6 месяцев и более.
Противопоказания. Индивидуальная непереносимость пре­
парата.
Побочное действие. Иногда слабость, головокружение, ред­
ко аллергические реакции в виде кож ного зуда, диспептические расстройства.
Форма выпуска. Таблетки по 0,3 г, в упаковке — 20 ш тук.
■
ГИДРОКСИЗИН (Hydroxyzine)
Синоним: Атаракс.
Фармакологическое действие. Производное пиперазина,
обладает умеренной анксиолитической активностью; оказы ва­
ет такж е седативное, противорвотное, антигистаминное и М-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные М-холино- и N j-гистаминовые рецепторы и угнетает активность опре­
деленных субкортикальных зон. Не вы зы вает психической
зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает че­
рез 15—30 мин после приема внутрь. Оказывает положительное
влияние на конгитивные способности, улучшает память и вни­
мание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, облада­
ет бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, уме­
ренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию.
Показания к применению. Повышенная возбудимость, тре­
вожность; психоневротические состояния; абстинентный алко­
гольны й синдром; атопический дерматит, экзема, зудящ ий
дерматоз, крапивница; премедикация; послеоперационный пе­
риод (в составе комбинированной терапии); рвота.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в том числе к
цетиризину и др. производным пиперазина, аминофиллину и
этилендиамину), порфирия; беременность; период лактации; пе­
риод родовой деятельности.С осторожностью. Миастения, гипер­
плазия предстательной железы с клиническими проявлениями,
затруднение мочеиспускания, запоры, деменция, повышенное
внутриглазное давление, склонность к судорожным припадкам,
аритмия или прием антиаритмических JIC, почечная/печеноч­
ная недостаточность.
Побочное дей ствие. Сонливость, слабость, сухость во рту;
головная боль, головокружение, тремор, атаксия, острое повы­
шение внутриглазного давления, острая задерж ка мочи, тахи ­
кардия, запоры, нарушение аккомодации, повышенное потоот­
деление, снижение АД, повышение активности печеночных
трансаминаз, бронхоспазм, аллергические реакции.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . Внутрь, во время еды, не р аз­
жевывая. Взрослым — 25—100 мг/сут в 1—4 приема, для премедикации — 50—200 мг за 1 час до операции; в психиатрии —
100—300 мг/сут. В анестезиологии назначаю т 1 м г /к г в ночь
перед операцией и за 1 час до операции. Д ля кратковременного
эффекта применяют половинную дозу; при необходимости по­
лучения быстрого терапевтического эффекта назначаю т в/м
(в область крупных мышц), с последующим переходом на перо­
ральный прием. Детям от 1 года до 6 лет для симптоматическо­
го лечения зуда — 1 м г/кг/сут, максимально — 2,5 м г/кг/сут; с
6 лет — 1 м г/к г/су т, максимально — 2 м г/к г/су т в несколько
приемов. У пожилых больных лечение начинают с половинной
дозы. При почечной и /и л и печеночной недостаточности дозы
должны быть уменьшены.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 25 мг. Сироп: в 5 мл 10 мг, во
флаконе 200 мл 400 мг. Раствор для инъекций: в ампуле 2 мл
100 мг (50 мг в 1 мл).
4.3.2.8. Седативные препараты
Седативные (успокаиваю щ ие) средства — природны е и
синтетические вещества, устраняющие повышенную возбуди­
мость, раздражительность. Основной механизм действия этих
препаратов заклю чается в усилении процессов торм ож ения в
коре больших полуш арий мозга. Они прим еняю тся д л я лече­
ния легкой степени неврозов, неврастений, начальной стадии
гипертонической болезни, неврозов сердечно-сосудистой систе­
мы, спазмов желудочно-кишечного тракта и других состояний.
К седативным средствам относятся соли брома и препараты ,
полученные из растений. Растительные средства и комбиниро­
ванные препараты хорошо переносятся, редко вызывают серьез­
ные побочные явления, широко применяются в амбулаторной
практике. П репараты брома при длительном использовании
способны к кум уляции и вызывают общую заторможенность,
апатию, ослабление памяти, воспаление слизисты х оболочек,
кожную сыпь. Развивается хроническое отравление — бромизм.
В этом случае прекращают прием препаратов брома и для уско­
рения их выведения из организма назначают большие дозы (10—
20 г в сутки) хлорида натрия и о-ильное питье.
а) Ком бинированны е седативны е препараты ,
содержащ ие ф еноба рб итал
■
КОРВАЛОЛ (Corvalolum)
В 1 мл (27 капель) препарата содержится: этилового эфира
а-бромизовалериановой кислоты 0,02 г; фенобарбитала 0,018 г;
масла мяты перечной 0,0014 г.
Ф армакологическое действие. Комбинированный препарат, '
оказывающий успокаивающее и спазмолитическое действие.
П оказания к применению . При неврозах с повышенной раз­
дражительностью, нерезко выраженных спазмах коронарных
сосудов, тахикардии, бессоннице, ранних стадиях гипертони­
ческой болезни и спазмах киш ечника.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . По 15—20 капель 2—3 раза в
день, при тахикардии и спазмах сосудов по 30—40 капель на
прием.
Противопоказания. Препарат противопоказан при повышен­
ной индивидуальной чувствительности к входящим в него ком­
понентам.
Побочное действие. Головокружение, сонливость.
Ф орма выпуска. Капли для внутреннего применения во фла­
конах по 25 мл.
■
ВАЛОКОРДИН (Valocordin)
Синоним: Милокордин.
Ф армакологическое действие. Комбинированный препарат.
Оказывает седативное и мягкое снотворное действие, обладает
рефлекторной сосудорасширяющей и спазмолитической актив­
ностью.
П о к азан и я к прим енению . Неврозы, состояния возбужде­
ния, нарушения засыпания, функциональные расстройства сер­
дечно-сосудистой системы.
Способ прим енения и дозы. Внутрь по 15—20 капель 3 раза
в сутки с небольшим количеством жидкости.
Побочное действие. А ллергические реакции на бром, воз­
можны побочные эффекты со стороны ж елудочно-киш ечного
тракта; большие дозы препарата вызывают хроническое отрав­
ление бромом.
П роти вопоказан и я. Выраженные нарушения ф ункции по­
чек и печени, повышенная чувствительность к препарату
Ф орм а вы пуска. Капли для приема внутрь во флаконах по
20 и 50 мл.
■
ВАЛОСЕРДИН (Valoserdinum)
Этилового эфира альфа-бромизовалериановой кислоты —
2,0 г, фенобарбитала — 2,0 г, масла мяты перечной — 0,14 г,
масла душ ицы (испанское хмелевое масло) — 0,02 г, спирта
этилового 96%-ного — 52,0 г, воды очищенной — до 100,0 г.
Ф арм акологические свойства. Седативное средство. Комби­
нированный препарат. Фенобарбитал обладает седативным и
м ягким снотворным эффектами. Способствует сниж ению воз­
буждения ЦНС и облегчает наступление естественного сна. Этилбромизовалерианат оказывает такж е седативное и спазмолити­
ческое Действие. Масло мяты перечной обладает рефлекторной
сосудорасширяющей и спазмолитической активностью.
П о к азан и я к прим енению . Назначают в качестве успокаи­
вающего и сосудорасширяющего средства при расстройствах
сердечно-сосудистой системы, при неврозоподобных состояни­
ях, сопровождающихся повышенной раздражительностью, на­
рушенном засыпании, тахикардии, состоянии возбуж дения с
выраженными вегетативными проявлениями, а в качестве спаз­
молитического средства — при спазмах киш ечника.
Способ п р и м ен ен и я и д о зы . Дозировка устанавливается
индивидуально. Взрослым назначают обычно по 15—30 капель
3 раза в день до еды. При тахикардии возможно увеличение
разовой дозы до 40—50 капель. Д етям назначаю т но 3—15 к а ­
пель в сутки в зависимости от возраста и клинической кар ти ­
ны заболевания. Длительность применения препарата устанав­
ливается индивидуально врачом.
П роти вопоказан и я. Повышенная чувствительность к ком­
понентам препарата: выраженные наруш ения ф ункции ночек
и /и л и печени.
Побочное действие. Валосердин, как правило, хорошо пере­
носится даже при длительном применении. В отдельных случа­
ях, в дневные часы может наблюдаться сонливость и легкое голо­
вокружение. При длительном применении больших доз возмож­
но развитие хронического отравления бромом, проявлениями
которого бывают: депрессивное настроение, апатия, ринит, конъю ктивит, геморрагический диатез, нарушение координации
движений.
Форма выпуска. Капли для приема внутрь по 15, 25 мл и 50
мл во флаконах-капельницах.
б ) Седативны е пре па ра ты р а сти те льн о го про исхож дения
■
ВАЛЕРИАНЫ КОРНЕВИЩЕ С КОРНЯМИ
(Rhizomacum radicibus Valerianae)
Препараты валерианы уменьшают возбудимость центральной
нервной системы, оказывают спазмолитическое действие.
■
НОВО-ПАССИТ (Novo-Passit)
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат,
состоящий из комплекса экстрактов лекарственных растений
и гвайфенезина.
П оказания к применению. Л егкие формы неврастении,
расстройства сна, головные боли, обусловленные нервным
перенапряжением, нейроциркуляторная дистония и др.
Способ применения и дозы . Н азначаю т внутрь по 1 ч ай ­
ной лож ке (5 мл) 3 раза/сут. Возможно увеличение дозы до
10 м л /су т.
Побочное действие. Головокружение, вялость, сонливость,
снижение внимания, тошнота, рвота, диарея, запор, кожный зуд.
Противопоказания. Миастения, повышенная чувствитель­
ность к компонентам препарата.
Ф орм а вы пуска. Раствор по 100 мл во флаконе.
■
ПЕРСЕН (Persen)
В 1 таблетке содержится: экстракт валерианы сухой — 50 мг,
экстракт мелиссы сухой — 25 мг, экстракт мяты перечной су­
хой — 50 мг.
В 1 капсуле содержится: валерианы корневищ с корням и
экстракт (сухой) — 125 мг, мелиссы лекарственной листьев
экстракт (сухой) — 25 мг, мяты перечной листьев экстракт (су­
хой) — 25 мг.
Фармакологическое действие. Препарат обладает успокаи­
вающим и спазмолитическим действием.
Показания к применению. Повыш енная нервная возбуди­
мость, бессонница, раздражительность.
Способ применения и дозы. Взрослые и дети старше 12 лет
1—2 капсулы 2—3 раза в день, 2—3 таблетки 2—3 раза в день.
Дети старше 3-х лет 1 таблетка 1—3 раза в день. Применение
препарата у детей 3—12 лет — по назначению врача. Н азначае­
мая доза зависит от массы тела.
П роти воп оказан и я. Повышейкая чувствительность к ком­
понентам препарата, артериальная гипотензия. Персен таблет­
ки — детский возраст до 3 лет. Персен форте капсулы — детс­
кий возраст до 12 лет.
Побочные действия. Аллергические реакции, при длитель­
ном применении — запор.
Форма выпуска. По 10 капсул в блистере; по 1 или 2 блис­
тера в картонной пачке. Таблетки по 10 шт. ■
— блистеры (4) —
пачки картонные.
■
ДОРМИПЛАНТ (Dorm iplant)
Фармакологическое действие. Седативное.
Показания к применению. Повышенная нервная возбуди­
мость, трудность при засыпании.
П роти воп оказан и я. Повышенная чувствительность к ком­
понентам препарата, недостаточность функции печени, детский
возраст до 6 лет. Не рекомендуется принимать при беременнос­
ти и в период грудного вскармливания.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Способ применения и дозы. Внутрь, независимо от приема
пищ и, не разж евы вая, запивая небольшим количеством ж и д ­
кости. При трудностях с засыпанием: взрослым и детям стар­
ше 6 лет — по 2 таблетке за 30 минут до сна. При повышенной
нервной возбудимости: взрослым и детям старш е 6 лет — по
2 таблетки 2 раза в день (утром и вечером).
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой по 25 шт. в
блистере; в пачке картонной 2 или 4 блистера.
в ) Седативны е п ре п а ра ты м и не р ального про исхо ж дения,
препараты м а гни я
■
М АГНЕ-В6 (M agne Вб)
1 таблетка содержит: магния лактата дигидрат 470 мг (со­
ответствует 48 мг магния), пиридоксина гидрохлорид 5 мг.
1 ампула Магне-Вб содержит: натрия л актата дигидрат
186 мг, магния пидолат 936 мг (соответствует 100 мг магния),
пиридоксина гидрохлорид 10 мг.
1 2 . Зак. 512
Ф армакологическое действие. Комбинированный препарат,
восполняющий дефицит магния и витамина В6 . Магний явл я­
ется неорганическим элементом, который присутствует во всех
клетках организма и участвует в большинстве реакций обмена
веществ, в том числе в регуляции передачи нервных импульсов
и в сокращ ении мыш ц. Организм получает магний вместе с
пищ ей. Д ефицит магния может развиваться из-за недостатка
питания (недоедание, диеты), плохой кишечной абсорбции, чрез­
мерного почечного выделения или при увеличении потребности
в магнии (при повышенной физической и умственной нагруз­
ке, стрессе, беременности, применении диуретиков). Содержа­
ние магния в сыворотке: от 12 до 17 м г/л (0,5—0,7 ммоль/л)
говорит об умеренной недостаточности м агния; ниж е 12 м г/л
(0,5 ммоль/л) говорит о тяж елом дефиците магния. Пиридоксин (витамин В6) в качестве кофермента участвует во многих
метаболических процессах, в регуляции метаболизма нервной
системы. Способствует лучш ему всасыванию магния из ж елу­
дочно-кишечного тракта, проникновению и удержанию магния
в клетках.
П о к а за ни я к применению . П роф илактика и компенсация
дефицита м агния (изолированного или связанного с другими
состояниями), а такж е связанны х с дефицитом магния нару­
шений: нарушения сна; повышенная нервная возбудимость, раз­
дражительность; повыш енная утомляемость, состояние ф изи­
ческого и умственного переутомления, астения.
Способ прим енения и дозы . Внутрь, во время еды. Суточ­
ную дозу следует разделить на 2—3 приема (утром, днем и вече­
ром). Таблетки запивают стаканом воды; раствор в ампулах ра­
створяют в V 2 стакана воды. Таблетированная форма предназ­
начена только для взрослых и детей в возрасте старше 6 лет.
Д ля детей младшего возраста рекомендуется использовать
раствор Магне-Вб для приема внутрь. Взрослым и детям стар­
ше 12 лет: при выраженной недостаточности магния — по 6—
8 таблеток или 3—4 ам пулы /сут. (300—400 м г/сут в пересче­
те на магний); спазмофилия — по 4—6 таблеток или 2—3 ампу­
лы /сут (200—300 мг/сут в пересчете на магний). Детям старше
1 года (масса тела более 10 кг) по 10—30 м г/кг/сут (в пересчете
на магний); детям 6—12 лет (массой тела более 20 кг) по 2—
6 таблеток или 1—3 ампулы/сут (100—300 мг/сут в пересчете на
магний), в зависимости от возраста. Прием Магне-Вб следует
прекратить сразу же после нормализации уровня магния в кро­
ви; средняя продолжительность лечения — 1 месяц.
Противопоказания. Индивидуальная непереносимость (в том
числе гиперчувствительность в анамнезе) компонентов МагнеВ6 ; тяж ел ая почечная недостаточность (клиренс креати ни н а
менее 30 мл/мин); фенилкетонурия; возраст до 6 лет (для таб­
леток); возраст до 1 года (для раствора); непереносимость ф рук­
тозы, синдром нарушенной абсорбции глюкозы или галактозы,
дефицит сахарозы-изомальтозы.
Побочные действия. Со стороны органов желудочно-кишеч­
ного тракта: боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм, запор,
диарея (редко). Со стороны нервной системы: парастезия, пери­
ферическая нейропатия (редко; при длительных курсах в боль­
ших дозах). Прочие: аллергические реакции (возможны).
Ф орм а вы пуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 50 шт.
в упаковке. Раствор для приема внутрь в ам пулах по 10 мл по
10 ш т. в упаковке.
■
М АГН ЕРО Т (M a g n e ro t)
Ф арм акологи ческое дей ствие. Препарат м агния. М агний
необходим для обеспечения многих энергетических процессов,
участвует в обмене белков, ж иров, углеводов и нуклеиновы х
кислот. Магний принимает участие в процессе нервно-мыш еч­
ного возбуждения, угнетая нервно-мышечную передачу. Особый
интерес магний представляет к ак естественный физиологиче­
ский антагонист кальц ия. М агний контролирует нормальное
функционирование клеток миокарда; участвует в регуляции
сократительной ф ункции миокарда. В стрессовых ситуациях
выводится повышенное количество свободного ионизированного
магния, в связи с чем дополнительное количество магния спо­
собствует повышению резистентности к стрессу. В состав пре­
парата Магнерот входит оротовая кислота, которая способствует
росту клеток, участвует в процессе обмена веществ. Кроме того,
оротовая кислота необходима д ля фиксации магния на АТФ в
клетке и проявления его действия.
П о казан и я к применению . В составе комплексной терапии
и для профилактики следующих заболеваний: инф аркт мио­
карда; хроническая сердечная недостаточность; магнийзависимые аритмии сердца; спастические состояния (в том числе
ангиоспазм); атеросклероз; гиперлипидемии.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . По 2 таблетке 3 раза/сут в те­
чение 7 дней, затем — по 1 таблетке 2 - 3 раза/сут еж еднев­
но. Продолжительность курса лечения — не менее 4 —6 недель.
Вопрос о проведении повторных курсов лечения реш ается ин­
дивидуально. При ночных судорогах икроножных мышц реко­
мендуют принимать вечером 2—3 таб. препарата. Таблетки сле­
дует запивать небольшим количеством жидкости.
П р о ти в о п о к азан и я. М очекаменная болезнь; наруш ения
функции почек.
Побочное действие. Неустойчивый стул и диарея (при при­
еме препарата в высоких дозах), которые обычно проходят само­
стоятельно при снижении дозы.
Ф орм а вы п уска. Таблетки плоскоцилиндрические в блис­
тере по 10 ш т.; в коробке 2 или 5 блистеров.
Контрольные вопросы и задания
1. Укажите классиф икацию средств для наркоза.
2. Каковы основны е признаки, характерные для н ар к оза?
3. Дайте сравнительную характери сти ку средств для и н гал я ци о н ­
ного н аркоза.
4. Какие ЛС применяются для неингаляционного н а р к о за?
'
5. Перечислите ослож нения при использовани и средств для нар­
коза.
6. Какие меры неотлож ной помощи применяются при ослож нениях
наркоза?
7. Перечислите действия этилового спирта.
8. Какова первая помощь при остром отравлении этиловым спиртом?
9. Какие серьезные изменения возни каю т при хроническом отрав­
лении алкоголем ?
10.
Назовите классиф икацию снотворны х средств, их о бщ ую хар ак­
тер исти ку и о со б е н н о сти дей стви я б а р б и тур ато в и п р о и зв о д ­
ных б ен зод и азе п ин а.
11. Охарактеризуйте ф арм акодинам ику транквилизаторов, их отли­
чие от ней ролепти ков?
12. Дайте общ ую характеристику седативных средств, применение и
особенности их действия.
13. Дайте характеристику противоэпилептическим средствам.
14. В какой ко м б и н аци и вы пускается п ред ш ествен н ик доф ам ина:
Л еводопа (К ал д о п а)?
15. Перечислите основны е противопаркинсонические средства, при­
ведите классификацию, опиш ите ф армакодинамику.
4.3.3. Средства, стимулирующие ЦНС
4.3.3.1. Антидепрессанты
Антидепрессанты — лекарственные вещества, устраняющие
симптомы депрессии (эмоциональной подавленности, тоски,
угнетенности, сопровождающиеся наруш ениям и психики и
мыш ления) у нервно-психических и соматических больных.
Депрессия причиняет сильнейш ие психологические, эмоцио­
нальные и физические страдания, которые значительно сниж а­
ют качество ж изн и больного, уровень его семейной, социаль­
ной и трудовой адаптации, и нередко приводят к инвалидизации. Депрессия часто сопутствует соматическим заболеваниям
и всегда ослож няет прогноз, нанося такж е огромный м атери­
альный ущерб обществу в целом.
При депрессивных состояниях наблюдается наруш ение серотонинергической и норадренергической синаптической пе­
редачи. Недостаток этих нейромедиаторов в синаптической щели
вызывает состояние угнетенности, сопровождающееся наруше­
ниями психики и мыш ления.
Механизм действия антидепрессантов основан на их характер­
ной способности ингибировать моноаминооксидазу (МАО) — фер­
мент, вызы ваю щ ий окислительное дезаминирование и и н а к ­
тивацию моноаминов, в том числе норадреналина, дофамина,
т.е. нейромедиаторов, способствующих передаче нервного воз­
буж дения в ЦНС. А нтидепрессанты с таким м еханизм ом
действия составили группу ингибиторов МАО. Существуют ан­
тидепрессанты, которые не являю тся ингибиторами МАО, их
механизм действия — блокируют «обратный захват» нейромедиаторных моноаминов пресинаптическими нервными оконча­
ниями, в результате чего происходит их накопление в синапти­
ческой щ ели и активация синаптической передачи. По хи м и ­
ческой структуре они представляю т собой трициклические
соединения, поэтому препараты получили название трициклических антидепрессантов.
В изучении механизма действия антидепрессантов важную
роль сыграло установление неоднородности моноаминооксидаз.
Существует два типа этого фермента: МАО типа А и МАО ти ­
па Б. МАО типа А осуществляет дезаминирование норадрена­
лина, адреналина, дофамина, серотонина, ти рам и н а, а МАО
типа Б — дезаминирование фенилэтиламина. Ингибиторы МАО
оказываю т либо смешанное влияние, воздействуя на оба типа
фермента, либо избирательно на один тип фермента. Выделяют
ингибирование конкурентное и неконкурентное, обратимое и нео­
братимое. Все это существенно сказывается на фармакологичес­
ких и лечебных свойствах разных ингибиторов МАО. Современ­
ные антидепрессанты систематизируются следующим образом:
I поколение:
1. Ингибиторы МАО (ниаламид, фенилзин).
2. Трициклические антидепрессанты (имипрамин, амитриптилин, кломипрамин, доксепин).
I I и последую щ ие поколения:
1. Селективные блокаторы обратного захвата норадреналина
(мапротилин, миансерин).
2. Селективные блокаторы обратного захвата серотонина
(флуоксетин, сертралин, циталопрам, нароксетин, флувоксамин).
3. Селективные блокаторы обратного захвата серотонина и
норадреналина (милнаципрам).
4. Обратимые ингибиторы МАО типа А (пиразидол, моклобемид).
5. Селективные стимуляторы обратного захвата серотонина
(тианептин).
6 . Норадренергические селективные серотонинергические
антидепрессанты (миртазапин).
7. Антидепрессанты разных групп.
При выборе средства для фармакотерапии депрессий надо
учитывать фармакологические и токсикологические особенно­
сти того или иного препарата, симптоматологическую структу­
ру заболевания и уровень тяж ести депрессивного состояния.
Антидепрессанты нашли применение не только в психиатри­
ческой практике. Они используются для лечения ряда нейровегетативных и соматических заболеваний, которые иногда
можно рассматривать к ак проявление «маскированных» деп­
рессий. Имеются данные об эффективности антидепрессантов
при психоневрологических растройствах (в том числе при п а­
нических) у больных, страдающих различны ми соматически­
ми заболеваниями (Смулевич А.Б. Депрессия в общей медицин­
ской практике — М., 2000).
Р а з д е л 4. Ч А С Т Н А Я Ф А Р М А К О Л О Г И Я
I 359
а) Трициклические антидепрессанты
■
А М И ТРИ ПТИЛ ИН (A m itrip ty lin u m )
С инонимы: Амизол, Саротен и др.
Ф арм акологическое действие. Антидепрессант с тимолептическим и седативным действием. Обладает холинолептическим свойством.
П о к а за н и я к п рим ен ен ию . Депрессивные и тревож ноде­
прессивные состояния различной этиологии (маниакально-деп­
рессивный психоз, шизофрения, сенильные и инволюционные
депрессии, невротические депрессивные реакции и другие фор­
мы депрессии).
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Н азначаю т внутрь по 0,025 г
3 раза в день с постепенным увеличением дозы до 0,3 г. При
внутримышечном или внутривенном введении начальная доза
составляет 25—50 мг/сут с дальнейшим ее повышением.
Побочное действие. Сухость во рту, гипотония, головокру­
ж ение, задерж ка мочи, потливость, тахикардия, запоры , рас­
стройство зрения.
П ротивопоказания. Глаукома, атония мочевого пузыря, аде­
нома предстательной ж елезы, гипертония, беременность, л ак ­
тация, инфаркт миокарда.
Ф орм а вы п у ск а. Д раж е по 25 мг в упаковке 50 ш тук, р а­
створ для инъекций: 2 мл в ампулах по 10 ш тук, в 1 мл 10 мг
активного вещества.
б) Селективные ингибиторы обратного захвата
серотонина
■
Ф ЛУ0КСЕТИН (F lu o x e tin e )
Синонимы: Портал, Продеп, Прозак, Ф рамекс и др.
Ф арм акологическое действие. Антидепрессант. Селектив­
ный ингибитор захвата серотонина, полностью лиш енный антигистаминного, холинолитического и адренолитического эффек­
тов. Способствует повышению настроения, устраняет чувство
страха и напряж ения, дисфорию.
П о к азан и я к прим енению . Реактивные и эндогенные деп­
рессии, обсессивно-компульсивные расстройства (навязчивы е
мысли и действия). Нервная булимия.
Способ прим енения и дозы. Назначают внутрь по 1 капсуле
(20 мг в сутки в первой половине дня). М аксимальная суточная
доза не должна превышать 80 мг
Побочное действие. Тошнота, диарея, сухость во рту потеря
аппетита, рвота, головная боль, наруш ение сна, сонливость
головокружение, повыш енная утомляемость, аллергические
реакции.
П р о ти в о п о к азан и я. Эпилепсия, вы раж енны е нарушения
функции почек, повы ш енная чувствительность к препарату,
одновременное назначение ингибиторов моноаминооксидазы и
период до 14 дней после их отмены.
Ф орма вы пуска. Капсулы по 10 мг (№ 100), 20 мг, (№ 7, 10,
14, 20, 28, 30, 60); таблетки по 10 мг (№ 10, 30, 100) и 20 мг
(№ 14, 28).
■ СЕРТРАЛИН (Sertraline)
С инонимы: Асентра. Золофт. Серлифт. Сертралин. Стимулотон. Торин.
Ф арм акологическое действие. Антидепессант. Не оказыва­
ет стимулирую щего, седативного или антихолинергического
действия.
П о к азан и я к прим енению . Лечение депрессивных состоя­
ний, в том числе сопровождаю щ ихся чувством тревоги; лече­
ние обессивно-компульсивных расстройств; лечение панических
расстройств, сопровождаю щ ихся или не сопровождающ ихся
агорафобией. П рофилактика рецидивов эпизодов депрессии.
Способ прим ен ен ия и дозы . Взрослым по 50 мг 1 раз в сут­
ки утром или вечером. При отсутствии эффекта можно увели­
чивать постепенно (на 50 мг) до максимальной, составляющей
200 мг в сутки, в течение нескольких недель. Н ачальный эф­
фект может наблюдаться через 7 дней после начала лечения,
однако полный эффект обычно достигается через 2—4 недели.
П обочное действие. Тошнота, диарея, диспепсия, тремор,
головокружение, инсомния, сонливость, потливость, сухость во
рту, нарушение половой функции у мужчин (в основном задер­
ж к а эякуляции). Нарушение сознания, атаксия, дискоординация, гиперестезия и парестезии, гиперкинезы, гипо- и дискинезия, генерализованные судороги, мигрень, мидриаз, нистагм,
головокружение, птоз, гипорефлексия, нарушение сна, агрес­
сивность, амнезия, апатия, деперсонализация, эмоциональная
лабильность, эйфория, галлю цинации, параноидальные реак­
ции, сомнабулизм, синдром отмены, головная боль, артериаль­
ная гипертензия или гипотония, тахи карди я, коллаптоидное
состояние, отеки (в том числе периорбитальные), бронхоспазм,
каш ель, диспноэ, дисфагия, раздражение слизистой оболочки
желудочно-кишечного тракта, гиперсаливация, глоссит, гипер­
трофия десен, язвенный стоматит, артралгия, дисменорея, уве­
личение и болезненность грудных желез, анемия, лимфоаденопатия, дизурия, аллергические реакции.
П ротивопоказания. П овыш енная чувствительность к пре­
парату. Прием ингибиторов МАО, лактаци я, детский возраст.
В период беременности сертралин следует назначать только в
случае, если ож идаем ая польза превыш ает возмож ны й риск,
так как полномасштабные хорошо контролируемые испытания
препарата у беременных ж енщ ин не проводились. Ж енщ ин ы
детородного возраста во время лечения сертралином должны ис­
пользовать адекватные методы контрацепции. Управление ме­
ханизмами, слож ная операторская деятельность. Прием алко­
голя.
Ф орм а вы пуска. Таб. по 50 или 100 мг.
в) Стимуляторы обратного захвата серотонина
■
ТИАНЕПТИН (T ian e p tin )
Синоним: Коаксил.
Ф арм акологическое действие. Антидепрессант.
П оказан и я к применению. Депрессивные состояния различ­
ной этиологии, при алкогольном абстинентном синдроме.
Способ п рим ен ен ия и дозы . Внутрь (перед едой) по 12,5 мг
3 раза в сутки. Людям старше 70 лет и пациентам с почечной
недостаточностью — 2 раза в сутки.
П обочное д ей ств и е . Г оловокруж ение, го л о вн ая боль,
бессонница, снижение концентрации внимания, астения, липотимия, обмороки, тремор, тахикардия, экстрасистолия, сте­
нокардия, затруднение дыхания, спазм гортани, сухость во рту
тошнота, рвота, запор, метеоризм, приливы, миалгия.
П р о ти в о п о к азан и я. Гиперчувствительность, возраст до
15 лет, одновременный прием ингибиторов МАО.
Ф орма вы пуска. Таблетки по 12,5 мг, покрытые оболочкой,
в упаковке — 30 ш тук.
■
М И РТ АЗА П И Н (M irta z a p in e )
Синоним: Ремерон.
Ф а р м а к о л о г и ч е с к о е д е й с т в и е . «С балан си рованн ы й»
антидепрессант с преобладанием анксиолитического и седатив­
ного действия.
П о к азан и я к прим енению . Эндогенные депрессии различ­
ной этиологии.
Способ п р и м ен ен и я и д о зы . Внутрь взрослым по 0,03­
0,045 г (30—45 мг) 1 раз в день (на ночь).
Побочное действие. Седативный эффект, экстрапирамидные
расстройства, миоклонус, парестезии, дистония, мигрень, арит­
мии, угнетение кроветворения, желтуха, задерж ка мочеиспус­
кани я, миастения, наруш ение аккомодации, аллергические
реакции и др.
Противопоказания. Почечная и печеночная недостаточность,
инфекционные и сердечно-сосудистые заболевания, беремен­
ность, период лактации.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 0,015; 0,03 и 0,045 г (15, 30 и
45 мг). № 10, 30.
У слови я х р ан ен и я. Список Б.
4.3.3.2. Психостимуляторы
Психостимуляторы — препараты, временно повышающие ум­
ственную и физическую работоспособность (психическую и
двигательную активность). Эти эффекты достигаю тся за счет
быстрой мобилизации резервны х возможностей организма,
многократный прием психостимуляторов истощает их. Наибо­
лее часто в клинической практике применяются препараты этой
группы: сиднокарб, коф еин и сиднофен.
Новая группа психостимуляторов, применяемых для лече­
ния болезни А льцгеймера — актопротекторы. Они акти ви зи ­
руют психические (когнитивные и др.) функции. К эффектив­
ным средствам для лечения болезни А льцгеймера относятся
холиномиметики — Тазомелин (Tazomeline) и Ксаномелин
(Xanomeline).
■
М Е З О К А Р Б (M e s o c a rb )
Синоним: Сиднокарб.
Ф арм акологическое действие. Психостимулятор, оказыва­
ющий выраженное влияние на центральную нервную систему,
не вызывает привыкания.
П о к азан и я к прим енению . Астенические состояния после
физического и умственного переутомления, невротические рас­
стройства с заторможенностью, вялотекущая шизофрения, апа­
тия и др.
Способ прим енения и дозы . Внутрь по 0,005 г 2 раза в день;
при необходимости дозу повышают до 0,05 г в сутки. Высш ая
разовая ,оза — 0,075 г, суточная — 0,15 г
П обочное действие. Головная боль, артериальная гипертен­
зия, бессонница, потеря аппетита.
Противопоказания. Повышенное возбуждение, выраженный
атеросклероз, гипертоническая болезнь.
Ф орм а вы п у ск а. Таблетки по 0,005; 0,01 и 0,025 г, в упа­
ковке 50 ш тук.
■
К О Ф ЕИ Н -Б Е Н З О А Т НАТРИЯ (C o ffe in u m n a trii b e n z o a s)
Ф армакологическое действие. Стимулятор центральной не­
рвной системы.
П о к а за н и я к прим ен ен ию . Угнетение ЦНС, отравления
наркотическими средствами, недостаточность сердечно-сосуди­
стой системы.
Способ п рим ен ен ия и дозы . Назначают внутрь по 0,1—0,2 г
2—3 раза в день, подкожно по 1—2 мл 10% - и 20% -ного раствора.
П ротивопоказания. Повышенная возбудимость, бессонница,
гипертония, атеросклероз, старческий возраст, глаукома.
Ф орма вы пуска. Таблетки по 0,1 и 0,2 г, в упаковке 6 штук;
ампулы 10%- и 20%-ного раствора по 1 и 2 мл.
■
БЕМ ИТИЛ (B e m ith y lu m )
Оказывает умеренное психостимулирующее действие, повы­
шает устойчивость организма к гипоксии и работоспособность
при физических нагрузках. Иммуностимулирующее действие.
4.3.3.3. Ноотропы
Термин «ноотропные» впервые был предложен автором препа­
рата пирацетам К. Ж и урд ж еа для обозначени я средств,
оказываю щ их специфическое активирую щ ее влияние на ин­
тегративные функции мозга. Термин «ноотропы» произошел от
греческих слов noos — мыш ление, tropos — направление.
Основными препаратами этой группы являю тся пирацетам
и его аналоги (этирацетам, оксирацетам и др.). К данной груп­
пе относят такж е пиридитол, ацефен и препараты, сходные по
структуре с ГАМК, — аминалон, натрия оксибутират, пантогам, фенибут, пикамилон.
Характерным свойством ноотропов является их антигипоксическое действие, т.е. способность уменьшать потребность тканей
в кислороде и повышать устойчивость организма к гипоксии.
Ноотропы характеризую тся относительно низкой токсич­
ностью.
Ноотропные препараты активирую т высшую интегратив­
ную деятельность мозга, улучш аю т его функции, повышают
устойчивость мозга к экстремальным воздействиям.
В основе лечебного действия ноотропных средств леж ит их
благоприятное влияние на обменные и гемодинамические про­
цессы мозга. Они наш ли ш ирокое применение в лечении
неврологических и психических заболеваний.
■
ПИРАЦЕТАМ (P yrace tam u m )
Синоним ы : Ноотропил, Луцетам и др.
Фармакологическое действие. Усиливает обменные процес­
сы мозга, ускоряет передачу нервного импульса в мозгу; улуч­
шает микроциркуляцию , не оказы вая при этом сосудорасши­
ряющего действия.
П оказани я к применению. Хронические и острые наруш е­
ния мозгового кровообращения, черепно-мозговые травмы, деп­
рессии различной этиологии, алкоголизм и нарком ания и др.
Способ прим енения и дозы . При тяж елы х состояниях
внутримышечно или внутривенно 2—6 г в сутки. Хронические
состояния требуют назначения по 1,2—2,4 г в сутки (иногда до
3,2 г в сутки и более) в 3—4 приема.
П об очное де й ств и е . П овы ш ен н ая раздраж ительн ость,
возбудимость, нарушение сна, диспептические явления.
П р отивопоказания. Выраженные наруш ения функции по­
чек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к
препарату.
Форма вы пуска. Капсулы по 0,4 г (№ 20, 30, 50, 60); таблет­
ки по 0,2 г (№ 60) и по 0,4; 0,5; 0,8 и 1,2 г (№ 20, 30); 20% -ный
раствор для инъекций в апулах по 5 и 15 мл и др.
■
М ЕМ О П Л А Н Т (M e m o p la n t)
Представляет собой сухой экстракт из листьев растения гинкго двулопастный (Ginkgo biloba).
Ф арм акологическое действие. Улучшает реологические
свойства крови и микроциркуляцию , оказывает антигипоксическое и антиоксидантное действие, тормозит развитие трав­
матического и токсического отеков головного мозга, улучшает
память и способность к обучению.
П оказания к прим енению . Заболевания ЦНС, связанны е с
нарушениями обменных процессов и мозгового кровообращения;
для улучш ения памяти и концентрации внимания; при вести­
булярных нарушениях и шуме в ушах; при ретинопатиях.
Способ применения и дозы. Применяют внутрь по 1—2 таб­
летки 3 раза в день. Курс лечения составляет не менее 8 недель.
Побочное действие. Препарат хорошо переносится, редко
возникают кожные аллергические реакции и головная боль.
Форма вы пуска. Таблетки по 0,04 г № 30.
■
ГЛИЦИН (G ly c in u m )
Аминоуксусная кислота.
Фармакологическое действие. Нейропротективное, антиоксидантное, метаболическое.
П оказан и я к применению. Сниженная умственная работос­
пособность, психоэмоциональное напряжение в стрессовых си­
туациях (в том числе экзамены , конф ликтны е ситуации); де­
виантные формы поведения детей и подростков; различные фун­
кциональные и органические заболевания нервной системы,
сопровождающиеся повышенной возбудимостью, эмоциональ­
ной нестабильностью, снижением умственной работоспособнос­
ти и нарушением сна (неврозы, неврозоподобные состояния, вегетососудистая дистония, последствия нейроинфекций и ЧМТ,
перинатальны е и другие формы энцефалопатий (в том числе
алкогольного генеза); ишемический инсульт.
Способ применения и дозы. Под язы к или за щ еку (таблет­
ку можно измельчить и применять в виде порош ка), при пси­
хоэмоциональном напряж ении, снижении пам яти, внимания,
умственной работоспособности, подросткам с девиантными фор­
мами поведения — по 1 табл. 2—3 раза в сутки в течение 14—
30 дней.
При функциональных и органических пораж ениях нервной
системы, сопровождающихся повышенной возбудимостью, эмо­
циональной лабильностью и нарушением сна, детям до 3 лет —
по 0,5 табл. (0,05 г) 2—3 раза в сутки в течение 7—14 дней,
в следующие 7—10 дней — 0,5 табл. 1 раз в сутки. Суточная
доза — 0,1—0,15 г (1—1,5 табл.), курсовая — 2,0—2,6 г.
Детям старше 3 лет и взрослым — по 1 табл. 2—3 раза в
сутки, курс лечения 7—14 дней. При необходимости курс лече­
ния можно увеличить до 30 дней и повторить через 30 дней.
При нарушениях сна — 0,5—1 табл. (в зависимости от возра­
ста) за 20 мин до сна или непосредственно перед сном.
При ишемическом мозговом инсульте — 1 г (10 табл. за щеку
или под язык) с 1 ч.ложкой воды в течение первых 3—6 часов от
развития инсульта, далее — по 1 г в сутки в течение 1—5 дней,
затем — по 1—2 табл. 3 раза в сутки в течение 30 дней.
В наркологии — как средство, повышающее умственную
работоспособность и уменьшающее психоэмоциональное напря­
жение в период ремиссии при явлениях энцефалопатии, орга­
нических поражениях центральной и периферической нервной
системы — по 1 табл. 2—3 раза в сутки в течение 14—30 дней.
При необходимости курсы лечения повторяют 4—6 раз в год.
П ротивопоказания. Гиперчувствительность.
Побочны е действия. Возможны аллергические реакции.
Ф орм а вы п уска. Таблетки по 0,1 г — 50 шт. в упаковке.
■
ГЛИАТИЛИН (G lia tilin )
Синоним: Церепро.
Ф армакологическое действие. Ноотропный препарат. Холиномиметик центрального действия с преимущественным влия­
нием на ЦНС. Высвобождение холина из активного вещества
происходит в головном мозге; холин участвует в биосинтезе
ацетилхолина (одного из основных медиаторов нервного возбуж­
дения). Альфосцерат биотрансформируется до глицерофосфа­
та, который является предшественником фосфолипидов.
Ацетилхолин улучшает передачу нервных импульсов, а гли­
церофосфат участвует в синтезе фосфатидилхолина (мембран­
ного фосфолипида), в результате улучшается эластичность мем­
бран и функция рецепторов.
Глиатилин увеличивает церебральный кровоток, усиливает
метаболические процессы и активирует структуры ретикуляр­
ной формации головного мозга, а такж е восстанавливает созна­
ние при травматическом поражении головного мозга.
Оказывает профилактическое и корректирую щ ее действие
на факторы инволюционного психоорганического синдрома,
такие как изменение фосфолипидного состава мембран нейро­
нов и снижение холинергической активности.
П о к азан и я к п рим енению . Острый период ЧМТ с преиму­
щественно стволовым уровнем поражения (нарушение сознания,
коматозное состояние, очаговая полушарная симптоматика, сим­
птомы поражения ствола мозга); иш емический (острый и вос­
становительный период) и геморрагический инсульт (восстано­
вительный период); дегенеративные и инволюционные психо­
органические синдромы и последствия цереброваскулярной
недостаточности, такие к ак первичные и вторичные наруш е­
ния мнестических функций, характеризую щ иеся наруш ения­
ми памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, сниж ени­
ем мотивации, инициативности, способности к концентрации
внимания; изменения в эмоциональной и поведенческой сфере:
эмоциональная лабильность, повышенная раздражительность,
снижение интереса, старческая псевдомеланхолия; мультиинфарктная деменция.
Способ п р и м ен ен и я и д о зы . И нъекции: в /м или в /в (капельно). Капсулы: внутрь, до еды.
Взрослым, при острых состояниях: в/м — в дозе 1 ООО мг в
сутки (1 амп.) или в /в — 1 000—3 ООО мг в сутки. При в /в
введении содержимое 1 амп. (4 мл) разводят в 50 мл физиоло­
гического раствора, скорость инфузии — 60—80 капель в мину­
ту. Продолжительность лечения — обычно 10 дней, но при не­
обходимости лечение можно продолжать до появления полож и­
тельной динам ики и возможности перейти на прием внутрь
капсул.
При хронической цереброваскулярной недостаточности, и з­
менениях в эмоциональной и поведенческой сфере и мультиинфарктной деменции: внутрь — по 400 мг (1 капе.) 3 раза в сут­
ки. Продолжительность терапии — 3—6 мес.
П роти воп оказан и я. Повышенная чувствительность к ком ­
понентам препарата. Беременность и лактация.
П обочные действия. Тошнота (как следствие допаминергической активации), в этом случае следует снизить дозу препа­
рата. Возможны аллергические реакции. К ак правило, препа­
рат хорошо переносится даже при длительном применении.
Ф орм а вы пуска. Капсулы в контурной ячейковой упаковке
14 шт.; в ампулах по 4 мл, в контурной ячейковой упаковке по
1 или 3 ампулы.
■
МЕКСИДОЛ (M exidoLum )
Ф армакологическое действие. Антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, анксиолитическое. Оказывает стресс-протективное, антиамнестическое, противосудорожное, гиполипидемическое действие. Обладает селек­
тивным, не сопровождающимся седацией и м иорелаксацией,
анксиолитическим действием. Предупреждает нарушение про­
цессов обучения и памяти при старении и действии неблагопри­
ятных факторов.
П о к а за н и я к п рим енению . Острое наруш ение мозгового
кровообращ ения, дисциркуляторная энцефалопатия, вегетососудистая дистония, легкие когнитивные расстройства атеро­
склеротического генеза, тревожные расстройства при невроти­
ческих и неврозоподобных состояниях, абстинентный синдром
при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетососудистых наруш ений; острая и нтоксикация антипсихотичес­
ким и средствами, острый панкреонекроз, перитонит (раствор
д ля инъекций, в составе комплексной терапии).
Способ применения и дозы. Парентеральное введение: в/м,
в/в (струйно, медленно, в течение 5—7 мин; капельно, со скоро­
стью 40—60 капель в минуту). При инфузионном введении раз­
водят в 0,9% -ном растворе н атрия хлорида. Реж им дозирова­
ния устанавливают индивидуально. Начальную дозу (50—100 мг
1—3 раза в сутки) постепенно повышают до получения терапев­
тического эффекта.Острое нарушение мозгового кровообраще­
ния: в составе комплексной терапии, в первые 2—4 дня в/в к а ­
пельно по 200—300 мг 1 раз в сутки, затем в/м по 100 мг 3 раза
в сутки. Длительность курса — 10—14 дней. Д исциркуляторная энцефалопатия (фаза декомпенсации): в/в струйно или к а­
пельно, по 100 мг 2—3 раза в сутки в течение 14 дней, затем
в/м по 100 мг/сут в течение 14 дней. Острый отечный (интер­
стициальный) панкреатит: в/в капельно и в/м , по 100 мг 3 раза
в сутки. Некротический панкреатит, легкая степень тяж ести:
в/в капельно и в/м , по 100—200 мг 3 раза в сутки; средняя сте­
пень тяжести: в/в капельно, по 200 мг 3 раза в сутки;.
Противопоказания. Препарат противопоказан при выражен­
ных нарушениях функций печени и почек, при наличии в анам­
незе (истории болезни) аллергии к пиридоксину (витамину В6).
Побочное действие. Обычно мексидол хорошо переносится.
У некоторых больных возможно появление тошноты и сухости
во рту.
Ф орма вы пуска. 5% -ный раствор для инъекций в ампулах
по 2 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной
пачке 2 упаковки. 1 таблетка, покрытая оболочкой в контурной
ячейковой упаковке 10 ш т., в картонной пачке 3 упаковки.
4.3.3.4. Общетонизирующие средства
а) Растительного происхождения
■
ЭКСТРАКТ ЭЛЕУТЕРОКОККА Ж И Д КИ Й
(E x tra ctu m E le u th e ro c o cc i flu id i)
Препарат растительного происхождения. Представляет со­
бой ж идкий экстракт (1: 1) из корневищ и корней элеутеро­
кокка колючего на 40% -ном спирте. Выпускаю т во флаконах
по 50 мл.
Ф арм акологическое действие. Обладает тонизирую щ им и
общеукрепляющим действием, стимулирует ЦНС.
Показания к применению. Астенические состояния, невро­
зы, пониженное артериальное давление, умственное и физиче­
ское переутомление.
Способ прим енения и дозы . Н азначаю т внутрь по 20—
30 капель за 30 минут до еды на прием в качестве тонизирую ­
щего средства. Курс лечения 25—30 дней.
П р о ти во п о к а за н и я. Повышенное артериальное давление,
повышенная возбудимость, острые инфекционные заболевания,
лихорадочные состояния.
Форма вы пуска. Во флаконах по 50 мл.
■
НАСТОЙКА Ж Е Н Ь Ш Е Н Я (Tinctura G in s e n g i)
Корня ж еньш еня крупноизмельченного 100 г, спирта 70%ного до получения 1 л настойки.
Фармакологическое действие. Стимулирующее ЦНС сред­
ство. Основной фармакологической особенностью настойки
женьшеня является его тонизирующее действие. Отмечено уси­
ление процессов возбуждения в структурах головного мозга и
усиление рефлекторной деятельности. Установлено, что препа­
раты женьшеня повышают работоспособность и уменьшают утом­
ление при физических и умственных нагрузках.
П о к а за ни я к применению . При повыш енных физических
и умственных нагрузках, для повышения уровня работоспособ­
ности и сопротивляемости организма к неблагоприятным воз­
действиям внешней среды, в период выздоровления после пере­
несенных заболеваний. Ж еньш ень применяю т при астеничес­
ких состояниях, в комплексной терапии наруш ений половой
функции на почве неврастении.
Способ прим енения и дозы. Н азначаю т внутрь по 15—
25 капель на прием в качестве тонизирующего средства. Курс
лечения 30—40 дней.
П ротивопоказания. Артериальная гипертензия, повышен­
ная возбудимость, эпилепсия, судорожные состояния, расстрой­
ства сна, острые инфекционные и вирусные заболевания, хро­
нические заболевания печени. Препарат не рекомендуется при­
менять при беременности, в период корм ления и детям до
12 лет. Препарат не рекомендуется применять во второй поло­
вине дня во избежание нарушений сна.
Побочные действия. Редко тахикардия, нарушения сна, го­
ловная боль, учащенное сердцебиение.
Форма вы пуска. Во флаконах по 50 мл.
■
Л И М О Н Н И К А КИТАЙСКОГО НАСТОЙКА
(T in ctu ra S c h iz a n d ra e ) (1 :5 на 9 5 % - н о м сп и р те )
Фармакологическое действие. Биогенный стимулятор.
П о к а за н и я к прим енению . К ак стимулятор центральной
нервной системы при физической и умственной усталости, по­
вышенной сонливости, гипотонии (пониженном артериальном
давлении).
Способ прим енения и дозы . Н азначаю т внутрь по 20—
30 капель на прием 3 раза в день (до еды).
Противопоказания. Нервное перевозбуждение, гипертония
(стойкое повышение артериального давления), нарушение сер­
дечной деятельности.
Форм а вы пуска. Во флаконах по 50 мл.
6) Животного происхождения
■
П АН ТО КРИ Н (P an to crin u m )
Ж идкий спиртовой экстракт из неокостеневших рогов (пан­
тов) марала, изюбра и пятнистого оленя.
Способ прим енения и дозы . Н азначаю т внутрь по 30—
40 капель или 1—2 таблетки на прием; подкожно или внутри­
мышечно вводят по 1—2 мл в качестве тонизирующего сред­
ства.
Форм а вы пуска. Ф лаконы по 30, 50 и 100 мл; таблетки по
0,075 и 0,15 г; ампулы по 1 и 2 мл.
Хранение. В прохладном, защ ищ енном от света месте.
■
А П И Л А К (A p ila c u m )
Сухое вещество нативного маточного молочка.
Фармакологическое действие. Биогенный стимулятор.
П о ка за ни я к применению . Гипотрофия и анорексия (у де­
тей грудного и раннего возраста), гипотония, нарушение пита­
ния у реконвалесцентов, невротические расстройства, наруше­
ния лактации в послеродовом периоде, себорея кож и лица.
Способ прим енения и дозы . Д етям от 0,0025 до 0,005 г в
виде суппозиториев 3 раза в сутки в течение 7—15 дней. Взрос­
лым сублингвально по 0,01 г 3 раза в день в течение 10—15 дней;
при себорее кож и лица кремы, содержащие 0 ,6 % препарата.
П обочное д ей ств и е. При повышенной индивидуальной
чувствительности нарушения сна.
П ротивоп ок азан и я. Болезнь Аддисона, и ди оси н крази я к
препарату
Ф орм а вы пуска. Порош ок, состоящ ий из 7 частей лиофилизированного маточного молочка и 93 частей молочного са­
хара; таблетки по 0,01 г, в упаковке 25 ш тук; суппозитории,
в упаковке 10 штук по 0,005 и 0,01 г.
4.3.3.5. Стимуляторы мозгового кровообращения
а) Антигипертензивные средства
Антигипертензивными называются средства, понижаю щ ие
повышенное артериальное давление. Их используют к а к для
лечения эссенциальной (первичной) гипертонической болезни,
так и для лечения больных с симптоматической (вторичной)
гипертензией, являю щ ийся следствием заболеваний почек (гломерулонефрит, стеноз почечных артерий), эндокринных желез(феохромоцитома), головного мозга (травмы черепа), а так ж е
отравлений (свинцом, витамином D и д р .).
Гипертоническая болезнь (ГБ) — очень частая патология,
основным признаком которой является стойкое повышений артериалного давления. К аж ды й пяты й ж итель развиты х стран
страдает гипертонической болезнью.
Повышение АД осуществляется и поддерживается, благода­
ря трем основным факторам:
1. Повышение общего периферического сопротивления (ОПС)
сосудов. Данный показатель во многом зависит от симпатичес­
ких норадренергических импульсов.
2. Насосная функция сердца, его ударная функция, реализу­
емая через такой показатель как минутный объем крови (МОК).
3. Объем циркулирую щ ей крови (ОЦК).
В зависимости от влияния антигипертензивных средств на
различные факторы, осуществляют их классификацию .
Классификация антигипертензивных средств:
I.
Антиадренергические средства (средства, уменьш аю щ ие
стимулирующее влияние адренергической системы на сердеч­
но-сосудистую систему — нейротропные средства):
1.
Препараты центрального действия (клоф елин, метилдофа, пирроксан).
2. Препараты периферического действия:
а) ганглиоблокаторы (пент ам ин, арфонад, бензогексоний, пирилен, гигроний);
б) симпатолитики (октадин, резерпин);
в) адреноблокаторы:
— ос-адреноблокаторы (фентоламин, дигидроэрготоксин, празозин);
— Р-адреноблокаторы (анаприлин, метапролол).
II. Вазодилятаторы (сосудорасширяющие средства):
1. Средства миотропного действия (папаверин, дибазол, апрессин, нитропруссид натрия).
2. Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, нифедипин);
3. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (капто прил, эналаприл и др.).
4. Антагонисты рецепторов ангиотензина II (лозарт ан).
5. Активаторы калиевы х каналов (миноксидил и др.).
III. Диуретики (дихлотиазид, фуросемид, спиронолактон).
IV. Комбинированные средства (аделъфан, бринердин, кристепин, трирезид, синипресс).
•
КЛОФЕЛИН (C lo p h e lin u m )
Синонимы: Гемитон, Катапресан, Хлофазолин и др.
Оказывает выраженное гипотензивное действие; понижает
АД, урежает частоту сердечных сокращ ений, оказы вает седа­
тивное действие и понижает внутриглазное давление.
■
П АП АВЕРИ НА ГИДРОХЛОРИД (P a p ave rin i h id ro c h lo rid u m )
Ф армакологическое действие. Миотропный спазмолитичес­
кий препарат. В больших дозах понижает возбудимость сердеч­
ной мышцы, замедляет внутрисердечную проводимость.
П о к азан и я к п рим енению . Спазмы сосудов головного моз­
га, стенокардия, эндартериит, холецистит, пилороспазм, спас­
тические колиты, спазм мочевыводящ их путей, бронхоспазм,
гипертоническая болезнь.
Способ п рим ен ен ия и дозы . Внутрь по 0.04—0,08 г 3—5 раз
в сутки, подкожно по 1—2 мл 2 % -ного раствора 2—4 раза в сут­
ки; при остром спазме коронарных сосудов и гладкой мускула­
туры органов брюшной полости внутривенно (медленно) 1 мл
2% -ного раствора. Внутрь назначают per se, а такж е в комбина­
ции с фенобарбиталом и др.
П о б о ч н о е д е й с т в и е . А т р и о в е н т р и к у л я р н а я блок ад а,
желудочковая экстрасистолия; при внутривенном введении сни­
жение АД, запор.
Ф орм а вы п у ск а. Порошок, таблетки по 0,01 г для детей,
в упаковке по 6 и 10 ш тук, таблетки по 0,04 г, в упаковке
Ю штук, ампулы по 2 мл 2% -ного раствора, в упаковке 10 штук,
суппозитории ректальные по 0,02 г, в упаковке по 5 и 10 штук.
■
Д И Б А З О Л (D ib az oL u m )
Синонимы: Бендазол, Глиофен и др.
Ф а р м а к о л о г и ч е с к о е д е й с т в и е . С осудорасш иряю щ ее,
спазмолитическое и гипотензивное средство.
П оказания к применению. Заболевания, сопровождающиеся
спазмами кровеносных сосудов (стенокардия, гипертонический
криз), гладкой мускулатуры внутренних органов (язвенная бо­
лезнь желудка и двенадцатиперстной киш ки, спазмы желудоч­
но-кишечного тракта); остаточные явления полиомиелита и др.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . Внутрь per s e n s комплексе с
папаверином, теобромином, фенобарбиталом по 0,02—0,05 г 2—3
раза в день; подкожно 1—5 мл 1%-ного раствора; в/м или в/в 3—
4 мл 1% -ного раствора.
П обочное действие. В качестве гипотензивного средства с
осторожностью следует назначать лицам пожилого возраста.
Ф орма вы пуска. Порошок, таблетки, в упаковке 10 штук по
0,004 г с риской и по 0,02 г; ампулы 1% -ного раствора, в уп а­
ковке 10 ш тук, по 1 и 5 мл.
■
Н 0 -Ш П А ( N o -s p a ), Д р о в е р и н , Д р о та в е р и н , См азм ол и др.
Ф ар м ак о л о ги ч е ск о е д ей стви е. О казы вает вы раж енное
спазмолитическое действие, слабое гипотензивное действие.
П о к азан и я к п рим енению . Спазм ж елудка и киш ечника,
спазматические запоры, приступы желчно- и мочекаменной
болезни, стенокардия.
Способ прим енения и дозы. Внутрь по 0,04—0,08 г 2—3 раза
в день; внутривенно (медленно) 2—12 мл 2% -ного раствора в сут­
ки, при необходимости внутриартериально (облитерирующий
эндартериит).
■
КАП0ТЕН (C ap o te n )
Синонимы: Каптоприл, Систоприл, Lopirin и др.
Ф ар м акол о ги ческо е действие. Эффективное средство для
лечения больных с сердечной недостаточностью и гипертони­
ческой болезнью.
П о к азан и я к п рим енению . При гипертонической болезни
У взрослых и детей может использоваться p er se или в сочета­
нии с другими противогипертоническими препаратами.
Капотен рекомендуется для лечения больных с сердечной
недостаточностью, которые слабо реагируют или вообще не под­
даются лечению с помощью обычной терапии. Препарат исполь­
зуют вместе с диуретиками.
Способ прим енения и дозы . Д ля взрослых начальная доза
при гипертонии составляет 12,5 мг 2—3 раза в день. Если через
2 недели удовлетворительного снижения АД не отмечается, дозу
препарата можно увеличить до 50 мг 2 -3 раза в день. Н ачаль­
ную дозу следует вводить при тщательном медицинском конт­
роле. При сердечной недостаточности назначают 25 мг 3 раза в
день. М аксимальная суточная доза 450 мг.
Д ля детей начальная доза составляет 0,3 м г/к г 2—3 раза в
день, препарат вводят при тщательном медицинском наблюде­
нии. М аксимальная доза — 150 м г/сутки.
Побочное действие. Наблюдаются зуд, покраснение лица,
боль в животе.
Ф орм а вы п у ск а. Таблетки по 6,25; 12,5; 25, 50 и 100 мг
(№ 10, 20, 30, 40).
■
ЭН А П (Е п ар )
Синоним ы : Эналаприл, Ренитек, Эднит и др.
Ф арм акологическое действие. Гипотензивный препарат,
в механизме действия которого имеет значение ингибирование
ангиотензин-превращающего фермента.
Показания к применению. Артериальная гипертензия, сер­
дечная недостаточность.
Способ прим енения и д озы . Н азначаю т внутрь от 10 до
20 мг в сутки, возможно увеличение дозы до 40 мг в сутки
(в два приема). М аксимальная суточная доза — 40 мг; в/в
1,25 мг каж дые 6 часов.
Побочное действие. Препарат обычно переносится хорошо,
иногда возникают головокружение, гипотония, аллергические
реакции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препа­
рату, тяж елы е поражения печени и почек, беременность, л а к ­
тация.
Форма вы пуска. Таблетки по 10 и 20 мг эналаприла малеата, в упаковке 20 штук; 0,125% -ный раствор в ампулах по 1 мл.
■
ПРО СТИН BP (P ro s tin V R )
Синоним: Алпростадил и др.
Ф арм акологическое действие. Активное вещество — алп­
ростадил. Вызывает вазодилатирующ ий, гипотензивный и ан-
тиагрегантный эффекты. Вазодилатирующ ее действие препа­
рата наиболее выражено в отношении гладкомышечных клеток
артериальных сосудов.
П о к а за н и я к прим енению . Врожденные пороки сердца,
артериальная гипертония.
Способ прим енения и дозы . Рекомендуется постоянная инфузия через одну из крупных вен или через пупочный артери­
альный проток, которая способствует увеличению оксигенации
крови. Начальная доза — 0,05—0,1 м кг/к г/м и н , возможно уве­
личение дозы до 0,4 м к г/к г/м и н .
Побочное действие. Нарушение ды хани я, брадикардия,
нарушения ритма сердца.
П р о ти вопоказа ни я. Острый диспираторный дистресс-син­
дром.
Форма выпуска. Концентрат для инфузий: 0,2 мл — 100 мкг;
0,5 мл — 250 мкг; 1 мл — 500 мкг, по 1—5 ш тук в упаковке.
■ ВЕРОШПИРОН (Verospiron)
Синоним ы : Aldactone, Spironolactone и др.
Ф а р м а кологиче ское де й стви е. О казы вает вы раж енное
мочегонное действие; существенно не влияет на почечное кро­
вообращение и функцию почечных канальцев, не наруш ает
кислотно-основное состояние в организме, обладает гипотензив­
ным действием.
П о к а за н и я к прим енению . Отеки, вы званны е сердечно­
сосудистой недостаточностью; циррозы печени и другие забо­
левания, сопровождающиеся асцитом, отеками и др.
Способ применения и дозы . Внутрь по 0,075—0,3 г в сутки.
Взрослым обычно назначают 0,1—0,2 г в 2—4 приема. При улуч­
шении состояния дозу постепенно уменьшают до 0,025 г.
Побочное действие. Головокружение, сонливость, дермато­
зы. Возможны гипонатриемия и гиперкалиемия.
Противопоказания. Острая почечная недостаточность.
Ф орма вы пуска. Таблетки по 0,025 г, в упаковке 20 ш тук.
Диуретические средства. В гипотензивной терапии часто
использую т следующие диуретики: тиазидны е диуретики,
диуретики петли Генле и калийсберегающие.
Тиазидные диуретики расслабляют гладкую мускулатуру
периферических артериол, пропорционально пониж аю т как
систолическое, так и диастолическое давление, поддерживают
или даже увеличивают сердечный выброс.
■
ГИ П ОТИАЗИД (H y p o th ia z id )
Синоним ы : Дихлотиазид, Esidrex, N efrix и др.
Ф арм акологическое действие. Активное диуретическое
средство; оказывает такж е гипотензивное действие.
П о к а за н и я к прим енению . Отеки при недостаточности
кровообращения, циррозы печени с портальной гипертензией,
гипертоническая болезнь, нефроз и нефрит, токсикозы бере­
менных, глаукома.
Способ п рим ен ен ия и дозы. Внутрь до еды по 0,025—0,05 г
в день, в тяж елы х случаях дозу увеличиваю т до 0,2 г в день.
Препарат назначаю т 3—7 дней с последующим перерывом 3—
4 дня. При гипертонической болезни применяю т по 0,025—
0,05 г в сочетании с другими гипотензивными средствами.
Побочное действие. Слабость, диспептические явления,
дерматиты, гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз.
Противопоказания. Недостаточность функции почек.
Ф орм а в ы п у ск а. Таблетки по 0,025 и 0,1 г, в упаковке
20 штук.
Диуретики петли Генле. Их ранний гипотензивный эффект
обусловлен подавлением реабсорбции воды и электролитов в
петле Генле, уменьш ением объема внеклеточной ж идкости,
минутного объема, снижением реакции на прессорные эффек­
ты ангиотензина II и норадреналина. К ним относят фуросе­
мид, этакриновую кислоту (урегит), бринальдикс.
■
Ф УРО С ЕМ И Д (F u ro se m id u m )
С иноним : Л азикс и др.
Фармакологическое действие. Быстродействующий диуре­
тик (салуретик). Диуретический эффект связан с угнетением
реабсорбции ионов Na и С1 как в проксимальных, так и в дис­
тальных участках извитых канальцев и в восходящих отделах
петли Генле. Благодаря расширению периферических сосудов
и диуретическому эффекту оказывает гипотензивное действие.
П о ка за ни я к применению . Фуросемид показан больным с
тяж елы м и формами артериальной гипертонии, при которых
другие салуретические препараты неэффективны, а такж е для
купирования тяж елы х гипертонических кризов.
Способ прим енения и дозы. Назначают внутрь, внутримы­
шечно или внутривенно. При гипертонической болезни фуро­
семид назначаю т по 20—40 мг 1 раз в сутки, при сочетании с
сердечной недостаточностью суточную дозу можно увеличить
до 80 мг.
При невозможности или нецелесообразности н азначения
фуросемида внутрь препарат вводят внутримышечно или внут­
ривенно (медленно струйно) по 20—60 мг 1—2 раза в сутки,
в случае необходимости доза может быть увеличена до 120 мг.
Препарат вводят в течение 7—10 дней и более. Затем переходят
на прием препарата внутрь.
Побочное действие. Возможны тошнота, понос, гиперемия
кожи, зуд, гипотония, обратимое ухудшение слуха, интерсти­
циальный нефрит. Вследствие усиленного диуреза наблюдают­
ся головокруж ения, депрессия, мы ш ечная слабость, ж аж д а.
Возможно развитие гипокалиемии, гиперурикемии, урикозурии, гипергликемии.
Проти вопоказани я. Первая половина беременности, гипокалием ия, печеночная кома, терм инальная стадия почечной
недостаточности, механическая непроходимость мочевых путей.
Форм а вы пуска. Таблетки по 40 мг, в упаковке 50 ш тук,
1% -ный раствор в ампулах по 2 мл, в упаковке 5, 10, 25 ампул.
6) Антиагреганты
Антиагреганты ингибируют агрегацию тромбоцитов и эрит­
роцитов, уменьшают их способность к склеиванию и прилипа­
нию (адгезии) к эндотелию кровеносных сосудов. С ниж ая по­
верхностное натяж ение мембран эритроцитов, они облегчают
их деформирование при прохождении через капилляры и улуч­
шают текучесть крови. Антиагреганты способны не только пре­
дупреждать агрегацию, но и вызывать дезагрегацию уже агре­
гированных кровяных пластинок.
Применяют их для предупреждения образования послеопе­
рационных тромбов, при тромбофлебитах, тромбозах сосудов
сетчатки, наруш ениях мозгового кровообращения и др., а т а к ­
же для предупреждения тромбоэмболических осложнений при
ишемической болезни сердца и инфаркте миокарда.
Ингибирующее влияние на склеивание (агрегацию) тромбо­
цитов (и эритроцитов) оказываю т в той или иной степени л е­
карственные средства разных фармакологических групп (орга­
нические нитраты, блокаторы кальциевых каналов, производ­
ные пурина, антигистаминные препараты и др.). Выраженное
антиагрегантное действие оказывают НПВС, из которых ш иро­
кое применение в целях профилактики тромбообразования имеет
ацетилсалициловая кислота.
А цетилсалициловая кислота является в настоящ ее время
основным представителем антиагрегантов. Она оказывает тор­
мозящее влияние на спонтанную и индуцированную агрегацию
и адгезию тромбоцитов, на высвобождение и активацию тромбоцитарных факторов 3 и 4. Показано, что ее антиагрегационная активность тесно связана с влиянием на биосинтез, либера!
цию и метаболизм ПГ. Она способствует высвобождению эндо­
телием сосудов ПГ, в том числе ПГ12 (п р остац и кл и н а).
Последний активирует аденилатциклазу, снижает в тромбоци­
тах содержание ионизированного кальц и я — одного из трех
главны х посредников агрегации, а такж е обладает дезагрегационной активностью. Кроме того, ацетилсалициловая кисло­
та, подавляя активность циклооксигеназы, уменьшает образо­
вание в тромбоцитах тромбоксана А 2 — простагландина с про­
тивоположным типом активности (проагрегационный фактор).
В больших дозах ацетилсалициловая кислота тормозит такж е
биосинтез простациклина и других антитромботических простагландинов (D2, Ej и др.). В связи с этим в качестве антиагреганта ацетилсалициловую кислоту назначаю т в относительно
небольших дозах (75—325 мг в сутки).
в) Антикоагулянты непрямого действия
Антикоагулянты (anticoagulantia; греч. anti — против + лат.
coagulans, coagulantis вызывающий свертывание) — лекарствен­
ные средства, тормозящ ие процесс сверты вания крови и тем
самым препятствующие образованию тромбов. В медицинской
практике используются для предупреждения тромбообразования. Различают антикоагулянты прямого и непрямого действия.
К антикоагулянтам прямого действия относятся гепарин и на­
трия гидроцитрат, к антикоагулянтам непрямого действия —
неодикумарин, синкумар, фенилин, фепромарон и омефин.
Антикоагулянты непрямого действия являю тся антагонис­
тами витамина К, участвующего в продукции протромбина в
печени, и вследствие этого угнетают биосинтез данного факто­
ра свертывания крови. На активность циркулирующих в крови
факторов свертывания они не влияют. В связи с этим противосвертываю щий эффект антикоагулянтов непрямого действия
проявляется только in vivo. Эффект антикоагулянтов непрямо­
го действия развивается медленно и достигает максимума в
среднем через 12—48 ч; продолжительность действия этих ан ­
тикоагулянтов составляет несколько суток.
Назначают антикоагулянты с учетом особенностей действия
отдельных препаратов. Гепарин применяют для лечения и про­
филактики тромбоэмболических осложнений при ряде заболе­
ваний, например, при остром инфаркте миокарда, тромбозе и
эмболиях м агистральны х сосудов (головного мозга, сетчатки
глаза и др.), при операциях на сердце и кровеносных сосудах,
а такж е для предупреж дения сверты вания при прямом пере­
ливании крови, лабораторных исследованиях и в аппаратах,
используемых д ля искусственного кровообращ ения и гемо­
диализа. По этим показаниям гепарин часто комбинирую т с
фибринолитическими средствами. Натрия гидроцитрат исполь­
зуется преимущественно для консервации донорской крови и
предупреждения тромбообразования при лабораторных иссле­
дованиях.
А нтикоагулянты непрямого действия применяю т для дли­
тельного сниж ения свертывания крови с целью профилактики
и лечения тромбоза, тромбофлебита, тромбоэмболических ос­
ложнений при инфаркте миокарда и эмболических поражений
других органов, а такж е для профилактики тромбообразования
в послеоперационном периоде.
А нтикоагулянты противопоказаны при геморрагических
диатезах и других заболеваниях, сопровождающихся понижен­
ной свертываемостью крови и повышенной проницаемостью со­
судов, наруш ениях функции печени и почек, язвенны х пора­
ж ениях желудочно-кишечного тракта.
г) Регуляторы метаболических процессов
■
АКТОВЕГИН (Actovegin)
Комбинированный препарат; 1 ампула содержит депротеинизированный гемодериват из телячьей крови (соответствует
80 мг сухого веса), р-пропиловый эфир гидроксибензойной кис­
лоты (0,34 мг), р-метиловый спирт гидроксибензойной кисло­
ты (1,26 мг), воду для инъекций (до 2 мл).
Синоним: Солкосерил.
Ф арм акологическое действие. Безбелковый экстракт теля­
чьей крови улучшает поглощение кислорода на клеточном уровне
и способствует накоплению питательных веществ в клетке.
П о к а з а н и я к п р и м ен ен и ю . Н аруш ения церебрального
метаболизма и кровообращ ения (черепно-мозговые травмы),
периферического артериального и венозного кровообращения;
заболевания артерий, язвы голени; трансплантация кож ны х
покровов, ожоги;
осложнения при заживлении ран — инфицированные раны,
пролежни; лучевые повреждения кожи и слизистой (профилак­
тика и лечение).
Способ п р и м ен ен и я и д озы . А ктовегин вводится внутри­
венно, внутриартериально или внутримышечно. В первых двух
случаях, в зависимости от тяжести заболевания, начальная доза
составляет 10—20 мл или дополнительно с инфузией. Д ля под­
держивающей терапии назначается 2—4 мл ежедневно либо не­
сколько раз в неделю. При внутримышечном применении мед­
ленно вводится не более 5 мл, так как раствор обладает гиперто­
ническими свойствами.
П обочное действие. У пациентов, предрасположенных к
сверхвосприимчивости, могут быть вызваны аллергические ре­
акции (крапивница, неожиданное ощущение жара, повышение
температуры, шок).
П р оти во п о к азан и я. А ллергия на актовегин или подобные
препараты.
Ф орм а вы пуска. По 5 ампул в коробке.
Контрольные вопросы и задания
1. Дайте классификацию, опишите фармадинамику антидепрессантов.
2. Укажите нежелательные побочны е эфф екты при лечении ан ти ­
депрессантам и.
3. Каковы особенности применения антидепрессантов при разных
видах депресси и ?
4. Какое влияние оказы ваю т психостимуляторы на ЦНС, сердечно­
сосудистую систему, аппетит?
5. Какие нежелательные побочны е эф ф ектыпри приеме психости­
м ул я тор о в?
6. Какое действие оказы ваю т аналептики на ЦНС, сердечно-сосуди­
стую систему, дыхание и артериальное давление?
7. Какое действие на ЦНС оказы ваю т ноотропны е средства?
8. Каковы способы введения и осо бен н о сти прим енения аналептиков?
9. Дайте характеристику общ атони зи рую щ и м средствам.
10. Какие ЛС избирательно действую т на сосуды головного мозга?
4.4. Средства, влияющие на функции
органовдыхания
4.4.1. Анатомо-физиологические особенности
органов дыхания. Классификация средств,
влияющих на функции органов дыхания.
Понятие бронхообструктивного синдрома
В понятие системы органов дыхания включаются
1) верхние дыхательные пути (полость носа, носоглотка, ро­
тоглотка, гортань);
2) нижние дыхательные пути (трахея и бронхи);
3) легочная паренхима, плевра и ее полость;
4) аппарат, обеспечивающий дыхательные движ ения (ребра с
прилегаю щ ими костными образованиями, ды хательны е
мышцы).
В классификацию средств, влияю щ их на ф ункции органов
дыхания, входят:
► аналептики прямого действия;
► отхаркивающие;
► муколитические;
► противокашлевые.
Состояние, сопровождающееся периодически возникаю щ и­
ми приступами экспираторной одышки вследствие бронхоспаз­
ма, наруш ения бронхиальной проходимости и секреции брон­
хиальных желез называется бронхообструктивным синдромом
(БОС). Д ля купирования и проф илактики бронхоспазмов ис­
пользуют бронхолитики.
► Р2-адреномиметики: Сальбутамол (Вентолин), Фенотерол
(Беротек);
► М-холиноблокаторы: Ипратропия бромид (Атровент);
► комбинированные: Беродуал;
► спазм олитики короткого действия (м иолитики): Аминофиллин (Эуфиллин);
► а-, Р-адреномиметики непрямого действия: Эфедрин.
4.4.2. Средства при бронхообструктивном синдроме
а) Средства для купирования бронхиальной астмы
Р2-адреномиметики: С альбутамол (В ентолин), Ф енотерол
(Беротек) (см. р-адрвномиметики); М-холиноблокаторы: И прат­
ропия бромид (Атровент) (см. М-холиноблокаторы).
Из группы ком бинированны х JIC:
■
БЕРОДУАЛ (Berodual)
Ф армакологическое действие. Бронходилатирующее. Беродуал содержит два компонента, обладающих бронхолитической
активностью: ипратропия бромид — М-холиноблокатор, и фенотерола гидробромид — Р9-адреномиметик. Эти активные ком­
поненты дополняют друг друга, в результате усиливается спаз­
молитическое действие на мышцы бронхов.
П о к азан и я к прим енению . П роф илактика и симптомати­
ческое лечение хронических обструктивных заболеваний дыха­
тельных путей с обратимым бронхоспазмом: бронхиальная аст­
ма, хронический обструктивный бронхит, осложненный или
неосложненный эмфиземой.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . И нгаляционно. Раствор для
ингаляций. Взрослым и детям старше 12 лет д ля купирования
приступов — по 20—80 капель (1—4 мл). При длительной тера­
пии — по 1—2 мл (2 0 -4 0 капель) до 4 раз в день. В случаях
умеренно выраженного бронхоспазма или необходимости вспо­
могательной вентиляции легких — 0,5 мл (10 капель). Детям
6—12 лет для купирования приступов — 0 ,5 —1 мл (10—20 к а ­
пель) однократно, при тяж елы х приступах — 2—3 мл (40—
60 капель), при длительной терапии — по 0 ,5 —1 мл (10—20 к а­
пель) 4 раза в день, при умеренно выраженном бронхоспазме —
0,5 мл (10 капель).
Рекомендованную дозу непосредственно перед применением
разводят физиологическим раствором до объема 3—4 мл и ингалируют через небулайзер в течение 6—7 мин, пока раствор не
будет израсходован полностью. Нельзя разбавлять дистиллиро­
ванной водой. Раствор следует разбавлять непосредственно пе­
ред использованием, оставш ийся после ингаляции разбавлен­
ный раствор должен быть уничтожен.
Аэрозоль. Взрослым и детям старше 6 лет назначают 2 инга­
ляционные дозы. Если в течение 5 мин не наступает облегчения
ды хания, можно назначить еще 2 ингаляционны е дозы. При
неэффективности 4-х ингаляций следует без промедления об­
ратиться за врачебной помощью.
При длительной и прерывистой терапии — по 1—2 дозы
3 раза в день (до 8 ингаляций в день).
П ротивопоказания. Гиперчувствительность, гипертрофичес­
кая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия, беременность
(I триместр).
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипертрофичес­
кая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия, беременность
(I триместр).
П обочное действие. Мелкий тремор, нервозность, головная
боль, головокружение, нарушение аккомодации; в единичны х
случаях — изменение психики. Тахикардия, сердцебиение (осо­
бенно у пациентов с отягощающими факторами), снижение дАД,
повышение сАД, аритмия. Каш ель, местное раздраж ение, п а­
радоксальный бронхоспазм. Тошнота, рвота. Сыпь, ангионевротический отек язы ка, губ и лица, крапивница. Гипокалиемия,
усиление потоотделения, слабость, миалгия, судороги, задерж ­
ка мочи.
Ф орма выпуска. Раствор для ингаляций во флаконах-капель­
ницах по 20 мл (1 мл = 20 капель); в коробке 1 флакон. Аэро­
золь ингаляционный дозированный в баллонах аэрозольных с
мундштуком по 10 мл (200 доз); в коробке 1 баллон.
Спазмолитики короткого действия:
Я
АМ И НО Ф ИЛ Л ИН
С иноним ы : Эуфиллин, Аминокардол, Аммофиллин, Диафиллин, Генофиллин, М етафиллин, Неофиллин, Новофиллин,
Синтофиллин, Теофилламин, Теофиллин этилендиамин и др.
Ф армакологическое действие. Комбинированный препарат,
содержащий теофиллин и этилендиамин. Действие эуфиллина
обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина.
Этилендиамин усиливает спазмолитическую активность и спо­
собствует растворению препарата. Механизм действия эуфил­
лина в основном сходен с механизмом действия теофиллина.
В ажны ми особенностями эуфиллина являю тся его раствори­
мость в воде и возможность его парентерального введения. По­
добно теофиллину эуфиллин расслабляет мыш цы бронхов, по­
ниж ает сопротивление кровеносных сосудов, расш иряет коро­
нарные сосуды, понижает давление в системе легочной артерии,
увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое дей­
ствие.
П оказан и я к применению. Применяют эуфиллин при брон­
хиальной астме и бронхоспазмах различной причины (в основ­
ном д ля снятия приступов), гипертензии в малом круге крово­
обращения, а такж е при сердечной астме, особенно когда при­
ступы сопровождаются бронхоспазмом и нарушениями дыхания
по типу Чейна-Стокса.
Способ п р и м ен ен и я и д о зы . Внутрь, в мы ш цы , вену и в
микроклизамах. Под кожу растворы эуфиллина не вводят, так
как они вызывают раздражение тканей. Способ введения зави­
сит от особенностей случая: при острых приступах бронхиаль­
ной астмы и инсультах вводят внутривенно, в менее тяж елы х
случаях — внутримышечно или внутрь. Внутрь взрослые при­
нимают по 0,15 г после еды 1—3 раза в день. Детям внутрь дают
из расчета 7—10 м г/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса
лечения — от нескольких дней до нескольких месяцев. В вену
вводят взрослым медленно (в течение 4 —6 мин) по 0,12—0,24 г
(5—10 мл 2,4%-ного раствора), которые предварительно разво­
дят в 10—20 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Побочное действие. Диспепсические расстройства, при внут­
ривенном введении головокружение, гипотония, головная боль^
сердцебиение, судороги, при ректальном применении раздра­
жение слизистой оболочки прямой киш ки.
П ротивопоказаниия. Применение эуфиллина, особенно внут­
ривенно, противопоказано при резко пониженном артериальном
давлении, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпи­
лепсии. Не следует такж е прим енять препарат при сердечной
недостаточности, особенно связанной с инфарктом миокарда,
когда имеются коронарная и наруш ения сердечного ритма.
Ф орм а вы пуска. Порошок; таблетки по 0,15 г в упаковке по
30 ш тук; ампулы по 10 мл 2,4% -ного раствора и по 1 мл 24%ного раствора в упаковках по 10 штук.
Из группы а-, Р- адреномиметиков непрямого действия:
Эф едрин (см. а-, $-адреномиметики непрямого действия (симпатомиметики)).
6) Базисная терапия бронхиальной астмы
1. Глюкокортикоиды:
•
БЕКП0МЕТА30Н (Beclometasoni)
С инонимы: Бекодиск, Беклазон, Беконезе, Бекотид и др.
Ф арм акологическое действие. Глюкокортикоидный препа­
рат для ингаляционного применения. Оказывает выраженное
противовоспалительное и противоаллергическое действие.
П о к азан и я к применению . Бронхиальная астма.
Способ прим енения и дозы. Порошок вводят путем ингаля­
ции при помощи дискхалера. Д ля взрослых поддерживающ ая
доза составляет 200 мкг 2—4 раза в сутки. Д ля детей — 100 мкг
2—4 раза в сутки.
П обочное дей стви е. Охриплость голоса, ощ ущ ение раздра­
жения в горле. При длительном применении возможен кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей.
П ротивопоказания. Повышенная чувствительность к пре­
парату.
Форма вы пуска. Порошок для ингаляций (120 доз) в комп­
лекте с дискхалером . В 1 дозе содерж ится 100, 200 или
400 мкг бекламетазона дипропионата.
■
П У Л Ь М И К О Р Т Т У Р Б У Х А Л Е Р (P u lm ic o r t tu r b u h a le r )
Синоним : Будесонид и др.
Фармакологическое действие. Глюкокортикоидный препа­
рат для ингаляционного применения. Оказывает противовоспа­
лительное и противоаллергическое действие, которое проявля­
ется в виде уменьшения бронхиальной обструкции.
Показания к применению. Бронхиальная астма, требующая
поддерживающей терапии глю кокортикоидами.
Способ прим енения и дозы . Н азначаю т в начальной дозе
400— 800 мкг в сутки, возможно увеличение дозы до 1,6 мг.
Кратность применения — 2 раза в сутки (утром и вечером).
Детям старше 6 лет назначаю т в дозе 50— 200 мг в сутки в
2 ингаляции.
Побочное действие. Раздражение слизистых оболочек поло­
сти рта и глотки, каш ель, охриплость голоса, кандидоз, повы­
шенная возбудимость, аллергические реакции.
П роти вопоказа ни я. Повышенная чувствительность к пре­
парату.
Форма выпуска. Порошок для ингаляций (100, 200 или 400
мкг доз) в турбухалере.
■
Ф ЛУТИКАЗО Н (F lu tic a so n e )
Синоним ы : Ф ликсотид, Кутивейт, Ф ликсоназе.
Синтетический препарат. Действующее вещество — флутиказона пропионат.
Фармакологическое действие. Обладает выраженным про­
тивовоспалительным, противоаллергическим и противозудным
действием.
П оказания к применению . Бронхиальная астма (базисная
терапия, в том числе при тяжелом течении заболевания), ХОБЛ.
Экзема, псориаз, простой лиш ай, красный плоский лиш ай,
себорейный дерматит, красная волчанка, красная потница, укусы
насекомых, аллергические реакции, зуд.
1 3 . Зак. 512
Способ прим енения и д озы . И н г а л я ц и о н н о . Дозы опреде­
ляет врач. П репарат следует применять регулярно, даж е при
отсутствии симптомов заболевания. Кратность ингаляций —
2 раза в сутки. Терапевтический эффект обычно наступает че­
рез 4—7 дней после начала лечения. Н а к о ж н о . Наносят тонким
слоем на пораженное место 2 раза в день. И н т р а н а з а л ь н о . Для
достиж ения полного терапевтического эффекта препарат сле­
дует применять регулярно. Взрослым и детям 12 лет и старше
назначаю т по 100 м кг в каж ды й носовой ход, 1 раз в сутки,
предпочтительнее утром, в ряде случаев — 2 раза в сутки. М ак­
симальная суточная доза не долж на превыш ать 200 мкг в
каж ды й носовой ход. Детям в возрасте 4 —11 лет назначают по
50 мкг в каж ды й носовой ход, 1 раз в сутки.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препа­
рату, угри розовые и обыкновенные, вирусные, грибковые и
бактериальные инфекции кож и, зуд гениталий и заднего про­
хода, детский возраст (до 1 года).
Для ингаляционной формы: повышенная чувствительность к
препарату, острый бронхоспазм, астматический статус (в каче­
стве первоочередного лекарственного средства), бронхит неаст­
матической природы.
Побочное действие. П ри н а р у ж н о м п р и м е н е н и и аллерги­
ческий дерматит, местные аллергические реакции, ж ж ение и
зуд. И н г а л я ц и о н н о е в в е д е н и е . Местные реакции: кандидоз сли­
зистой оболочки полости рта и глотки, охриплость голоса, п а­
радоксальный бронхоспазм. Системные побочные эффекты: при
длительном применении в высоких дозах, сопутствующем или
предшествующем применении ГКС системного действия в ред­
ких случаях наблюдаются снижение функции коры надпочеч­
ников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, повыше­
ние внутриглазного давления.
Форма вы пуска. 1) 0,05% -ный крем для наружного приме­
нения — по 15 г в тубах; 2) 0,005% -н ая мазь для наружного
применения — по 15 г в тубах; 3) спрей назальный дозирован­
ный 50 м кг/д о за — по 60 и 120 доз во флаконах с дозаторомвпры скивателем; 4) аэрозоль для и нгаляц ий дозированный
(0,125 мг/доза, 0,25 мг/доза, 50 м кг/доза) — по 60 и 120 доз в
аэрозольном баллоне.
2. Стабилизаторы мембран т учны х клеток:
Я
ИНТАЛ (Intal)
Синоним: Кромогликат натрия и др.
Фармакологическое действие. Препятствует высвобождению
гистамина из тучных клеток, предупреждает спазмы бронхов.
П оказан и я к применению . Бронхиальная астма.
Способ п рим ен ен ия и д озы . Д ля ингаляций (1 капсула 3—
4 раза в день) с помощью специального ингалятора.
Побочное действие. В отдельных случаях раздражение гор­
тани и горла, особенно в период респираторных заболеваний;
в редких случаях бронхоспазм.
Ф орм а вы п у ска. Капсулы по 0,02 г, в упаковке 30 ш тук,
и ингалятор.
■
КЕТОТИФЕН (Ketotifen)
Синоним: Айрифен и др.
Ф арм акологическое действие. Противоаллергический пре­
парат. Обладает антигистаминными свойствами и антианафилактической активностью.
П о к а з а н и я к п р и м ен ен и ю . П р о ф и л акти ка приступов
бронхиальной астмы, особенно аллергической природы, астма­
тических осложнений при сенной лихорадке, аллергического
ринита, аллергических дерматозов.
Способ п р и м ен ен и я и д о зы . Взрослым: по 1 мг 2 раза в
сутки (утром и вечером) во время еды. При необходимости су­
точную дозу можно увеличить до 4 мг. Детям: в виде сиропа по
0,025 м г/к г массы тела 2 раза в сутки; детям старше 3 лет при
массе тела более 25 кг назначаю т по 1 мг 2 раза в сутки.
Побочное действие. Сонливость, сухость во рту, головокру­
жение, диспептические явления.
П роти воп оказан и я. Повыш енная чувствительность к пре­
парату.
Ф орма выпуска. Таблетки или капсулы 1 мг. Сироп (1 мл —
0,2 мг активного вещества).
3. Спазмолитики миотропного действия:
Я
ТЕОФИЛЛИН (Theophyllinum)
С иноним ы : A qualin, A sm afil, L anophyllin, O ptiphyllin,
Oralphyllin, Teolix, Theocin, Theofin и др.
Ф ар м ако л о ги ческо е д ей ствие. Алкалоид, содерж ащ ийся
в чайны х листьях и в кофе. Получают такж е синтетическим
путем. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органовбронхов, ки ш ечника и др. П репарат расш иряет кровеносные
сосуды, в том числе и сосуды почек, в связи, с чем развивается
мочегонный эффект. Усиливает сократительную деятельность
сердца и улучш ает его кровоснабжение, так к ак расширяет
сосуды сердца. Он такж е понижает агрегацию тромбоцитов.
П о к а за ни я к применению . Применяют для лечения брон­
хиальной астмы, облегчения дыхания при тяж елы х бронхитах,
эмфиземе легких. Как мочегонное средство препарат применя­
ют при отеках, связанны х с заболеваниями сердца и почек.
Иногда применяют при хронической ИБС.
Способ прим енения и дозы . Принимают внутрь в порош­
ках, но 0,1—0,2 г от 2 до 4 раз в день после еды, запивая доста­
точным количеством воды. Хороший эффект наблюдается так­
ж е при введении препарата в прямую ки ш ку свечей. О хлаж ­
денная свеча вводится в прямую ки ш ку на глубину 3—4 см.
Применяют ректально по 1 свече от 2 до 4 раз в день. Длитель­
ность лечения зависит от особенностей заболевания и проявле­
ния терапевтического эффекта.
П р о ти во п о к а за н и я. Не следует прим енять при сердечной
недостаточности, при аритм иях, при пониженном кровяном
давлении, при язвенной болезни ж елудка и двенадцатиперст­
ной киш ки, подагре. Н ельзя применять детям до двухлетнего
возраста. Очень осторожно следует относиться к применению
теофиллина совместно с анаприлином, интерфероном, тетрацик­
лином, эритромицином, так как они способствуют повышению
содержания теофиллина в организме и развитию его токсичес­
ких эффектов.
Побочное действие. Изжога, тошнота, рвота, понос. Могут
возникнуть ощ ущ ения тяж ести в голове, головная боль, при
передозировке препарата возможны судороги, экстрасистолия.
Не рекомендуют применять длительно.
Форма выпуска. 1. Порошок. 2. Свечи ректальные по 0,2 г в
упаковке по 10 ш тук.
4. Комбинированные препараты:
■
СЕРЕТИД МУЛЫИДИСК (Seretide multidisk)
Содержит два действующих вещества: сальметерол (в виде
сальметерола ксинафоата) 50 мкг в одной дозе и флю тиказона
пропионат 100, 250 или 500 мкг в одной дозе.
ф ар м ако л о ги ч еско е действие. В состав входят два актив­
ных вещества: сальметерол и флютиказона пропионат, которые
имеют разны е механизмы действия. Сальметерол устраняет
симптомы бронхиальной астмы, а флютиказона пропионат улуч­
шает функцию внешнего дыхания и предотвращает обострения
заболевания.
Сальметерол является селективным агонистом (Р2-аДРенорецепторов длительного действия. Он вызывает более длительную,
не менее 12 часов, бронходилатацию по сравнению с обычными
агонистами. Помимо бронхорасширяющего эффекта сальмете­
рол обладает дополнительным механизмом действия, клиничес­
кая значимость которого окончательно не установлена.
Флютиказона пропионат относится к группе глю кокортико­
стероидов местного действия. Оказывает выраженный противо­
воспалительный эффект и приводит к облегчению симптомов и
снижению частоты обострений при бронхиальной астме и при
некоторых других хронических заболеваниях легких, которые
сопровождаются сужением дыхательных путей.
При ингаляции флютиказона пропионат применяется в не­
большой дозе и попадает непосредственно в дыхательные пути.
П о к азан и я к прим енению . Показан для лечения заболева­
ний, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных
путей, вклю чая бронхиальную астму у детей и взрослых, когда
целесообразно назначение комбинированной терапии: бронходилататор и препарат из группы ингаляционны х глю кокорти­
костероидов.
Способ прим ен ен ия и дозы . Взрослые и подростки в возра­
сте 12 лет и старш е: одна и нгаляц ия (50 м кг сальметерола и
100 м кг ф лю тиказона пропионата) 2 раза в сутки, или одна
ингаляция (50 мкг сальметерола и 250 мкг флю тиказона про­
пионата) 2 раза в сутки, или одна ингаляция (50 мкг сальмете­
рола и 500 мкг флю тиказона пропионата) 2 раза в сутки. Дети
в возрасте 4 лет и старше: одна ингаляция (50 м кг сальметеро­
ла и 100 мкг флю тиказона пропионата) 2 раза в сутки.
П р о ти в о п о к азан и я. П ротивопоказан в случае аллергии к
любому компоненту данного препарата.
Побочное действие. Поскольку препарат содержит сальме­
терол и флютиказона пропионат, его побочные эффекты харак­
терны для каждого из этих препаратов. Одновременное их при­
менение не вызывает дополнительных побочных эффектов.
Иногда сальметерол может вызывать легкий тремор мышц,
головную боль, увеличение частоты сердечных сокращений.
Ф лю тиказона пропионат. Возможно появление следующих
побочных эффектов: кандидоз слизистой оболочки полости рта
и горла, охриплость голоса.
Ф орма вы пуска. Порошковый ингалятор содержит порошок
для ингаляций по 60 доз в ингаляторе.
5. И н г и б и т о р ы л е й к о т р и е н о в ы х р е ц е п т о р о в :
Я ЗАФ И РЛ УК А С Т (Z a fir lu k a s t)
Синоним: Аколат.
Ф ар м ако л о ги ческое действие. Конкурентный антагонист
лейкотриеновых LTC4-, LTD4-, ЬТЕ4-рецепторов, которые яв ­
ляю тся составной частью медленно реагирующ ей субстанции
анафилаксии. Подавляет сократительную активность гладкой
мускулатуры дыхательных путей. Предотвращает вызываемые
лейкотриенами эффекты: повышение проницаемости сосудов,
что приводит к развитию отека дыхательных путей, и проник­
новение эозинофилов в дыхательны е пути. Снижает содержа­
ние клеточных и внеклеточных факторов воспалительной реак­
ции в дыхательных путях, индуцированной антителами; умень­
шает степень выраженности ее ранней и поздней фазы.
Уменьшает реактивность бронхов при вдыхании аллергенов;
уменьшает бронхоспазм, вызываемый различными факторами,
в частности двуокисью серы, физической нагрузкой, холодным
воздухом. Улучшает функцию легких, уменьшает выраженность
симптомов бронхиальной астмы в дневное время и ночью. Не
влияет на простагландиновые, тромбоксановые, гистаминовые
и холинорецепторы.
П оказан и я к применению. Профилактика приступов и под­
держивающая терапия при бронхиальной астме (в том числе как
средство первой линии при неэффективности Р-адреномиметиков).
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Внутрь (за 1 час до или через
2 часа после еды) взрослым и детям старш е 12 лет 20—80 мг
2 раза в день.
Побочное действие. Головная боль, диспептические расстрой­
ства, аллергические реакции.
Противопоказания. Почечная и печеночная недостаточность;
■
МОНТЕЛУКАСТ (Montelukast)
Синонимы: Милукант, Монкаста, Сингуляр.
Ф армакологическое действие. Бронхолитическое. Селектив­
но блокирует лейкотриеновые рецепторы. С пецифически и н ­
гибирует C ysLTj-рецепторы цистеиниловы х лей котри ен ов
(JITC4, ЛТД4 и ЛТЕ4) — наиболее мощных медиаторов хрони­
ческого персистирующего воспаления, поддерж иваю щ его ги ­
перреактивность бронхов при бронхиальной астме.
П о к азан и я к п рим ен ен ию . П роф илактика и длительное
лечение бронхиальной астмы, вклю чая предупреждение симп­
томов заболевания в дневное и ночное время, лечение бронхи­
альной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к
ацетилсалициловой кислоте, предупреждение бронхоспазма,
вызванного физической нагрузкой. Купирование симптомов
сезонного и постоянного аллергического ринита.
Способ применения и дозы. Внутрь. Взрослым и детям стар­
ше 15 лет — 1 табл. (10 мг) на ночь (перед сном); детям 6—
14 лет — 1 табл. ж евательная (5 мг) вечером (перед сном).
П ротивопоказания. Гиперчувствительность, беременность,
кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).
Побочное действие. Необычные яркие сновидения, галлю ­
цинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, вклю ­
чая агрессивное поведение, утомляемость, бессонница, парестезии/гиперстезии, головная боль; очень редко — судорожные
припадки. Тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе.
Артралгия, миалгия, включая мышечные судороги. А наф илак­
сия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапи вни ц а; очень
редко — эозинофильные инфильтраты печени. Тенденция к
усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизли­
яний, сердцебиение, отеки, гриппоподобный синдром, каш ель,
синусит, фарингит.
Ф орм а вы пуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
10 мг по 7 шт. в блистерах (1, 2, 4), таблетки ж евательны е по
4 и 5 мг по 7 шт. в блистерах (1 ,2 , 4).
4.4.3. Аналептики прямого действия
Аналептики — это препараты, которые способны стимулиро­
вать дыхательный и/или сосудодвигательный центры продолго­
ватого мозга, а также рефлекторно оказывать возбуждающее вли­
яние на ганглии вегетативной нервной системы и каротидны е
клубочки. В результате происходит сти м уляц и я ды хания и
сердечно-сосудистой деятельности.
А налептики прямого действия стимулируют дыхательный
и /и л и сосудодвигательный центры за счет сниж ения порога
возбудимости этих центров, что приводит к повышению их чув­
ствительности к гуморальным и нервным раздраж ителям.
■
СУЛЬФОКАМФОКАИН (Sulfocamphocain)
1
мл раствора для инъекций содержит кислоты сульфокамфорной (в пересчете на безводную) 49,6 мг и новокаина основа­
ния (прокаина) 50.4 мг.
Фармакологическое действие: Аналептическое, кардиости­
мулирующее.
П оказания к применению. Кардиогенный и ан аф илакти­
ческий ш ок, острая и хроническая ды хательная и сердечная
недостаточность, угнетение ды хания при пневмонии и других
инфекционных заболеваниях.
Способ применения и дозы: В /в (медленно), в/м , п /к по
2 мл, при необходимости 2—3 раза в сутки. М аксимальная су­
точная доза для взрослых — 1 200 мг (12 мл).
Противопоказания. Гиперчувствительность к новокаину,
беременность.
Побочное действие. Диспептические явления, аллергичес­
кие реакции. Возможно снижение АД.
Форма выпуска. В ампулах по 2 мл, в ком плекте с ножом
ампульным, в коробке из картона 10 шт.
■
РАСТВОР КАМФОРЫ 2 0 % -Н 0Й В МАСЛЕ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ
(SoLutio Camphorae oleosae 2 0% pro injectionibus)
Способ применения и дозы. Строго подкожно по 1—2—5 мл.
Форма выпуска. В ампулах по 1, 2 и 10 мл.
■
КОРДИАМИН (Cordiaminum)
Синонимы: Никетамид, N ikorin и др.
Аналептическое средство смешанного типа действия (стиму­
л яц и я ЦНС, прямое и рефлекторное возбуждение дыхательно­
го и сосудодвигательного центров). М еханизм действия ск ла­
дывается их 2 компонентов: центрального и периферического.
Центральный механизм связан с непосредственным влиянием
на сосудодвигательный центр продолговатого мозга, приводя­
щим к его возбуждению и опосредованному повышению сис­
темного АД (особенно при изначальном угнетении данного цент­
ра). Периферический компонент механизма действия связан с
возбуждением хеморецепторов каротидного синуса, что приво­
дит к увеличению частоты и глубины дыхательных движений.
Непосредственного влияния на ССС не оказывает.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 30—40 к а­
пель, паренетерально по 1—2 мл. Высшие дозы (внутрь): разо­
вая — 60 капель, суточная — 180 капель; подкожно: разовая —
2 мл, суточная — 6 мл.
Форма выпуска. Во ф лаконах по 15 и 30 мл для приема
внутрь; в ампулах по 1 и 2 мл; 25% -ный раствор для инъекций.
Хранение. Ампулы хранить в защ ищ енном от света месте;
препарат для применения внутрь во флаконах оранжевого стек­
ла. Список Б.
■
БЕМЕГРИД (Bemegridum)
Синонимы: Agypnon, Etim id и др.
Способ применения и дозы. Назначают внутривенно по 5—
10 мл 0,5% -ного раствора при острых отравлениях барбитурата­
ми (медленно).
Форма выпуска. Ампулы по 10 мл 0,5% -ного раствора бемегрида в изотоническом растворе хлорида натрия.
Хранение. Список Б.
4.4.4. Отхаркивающие средства
Отхаркивающие препараты вызывают усиление секреции и
разж иж ение бронхиальной слизи (мокроты), что облегчает ее
отделение при каш ле. Отхаркивающему действию способству­
ет такж е повышение ими двигательной активности мерцатель­
ного эпителия и перистальтических сокращ ений бронхиол.
Обильный ж идкий секрет обволакивает воспаленные слизис­
тые и защ ищ ает их от внешних раздраж ений, что приводит к
уменьшению воспалительного процесса.
а) Р астительного п ро исхож дения
■
МАТЬ-И-МАЧЕХИ ЛИСТЬЯ (Folia Farfarae)
Фармакологическое действие. Настой листьев мать-и-маче­
хи оказывает отхаркивающ ее, слабое противовоспалительное
действие.
Мать-и-мачехи листья содержат слизи, дубильные вещества,
горечи, флавоноиды и другие биологически активные вещества.
Слизи, органические кислоты и сапонины способствуют раз­
жижению вязкого отделяемого в верхних дыхательных путях,
улучшению отхождения мокроты.
Благодаря высокому содержанию слизи препараты мать-имачехи оказывают обволакивающее действие на слизистые обо­
лочки полости рта, горла и гортани, предохраняя их от раздра­
жения.
П оказания к применению. Воспалительные заболевания
дыхательных путей, сопровождающиеся каш лем с трудноотделяемой мокротой: ларингит, трахеит, хронический бронхит,
бронхопневмония.
Способ применения и дозы. 10 г (2 столовые лож ки) сырья
помещ ают в эмалированную посуду, заливаю т 200 мл (1 ста­
кан) ки п ятка, закрываю т кры ш кой и настаивают на кипящ ей
водяной бане в течение 15 минут, охлаж даю т при комнатной
температуре 45 минут, процеживают, оставшееся сырье отж и­
мают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до
200 мл.
Принимают внутрь в теплом виде по 2—3 столовые ложки 2—
3 раза в день за 1 час до еды. Перед употреблением настой реко­
мендуется взбалтывать.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к ком­
понентам препарата. Беременность и период лактаци и . Д етс­
кий возраст до 12 лет.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Форма выпуска. М ать-и-мачехи листья измельченны е.
В пакете 35 г растительного сырья, в упаковке 1 пакет.
■
АЛТЕЯ КОРНИ (Radices Althaeae)
Корни алтея содержат большое количество слизисты х ве­
ществ, которые состоят в основном из полисахаридов: крахмал,
пектин, сахара, аспарагин, бетаин, каротин, лецитин, фитостерин, минеральные соли, эфирные масла.
Фармакологическое действие. Настой из корней алтея об­
ладает отхаркиваю щ им и, противовоспалительными, а такж е
обволакивающими свойствами.
Показания к применению. Заболевания органов дыхания.
Язвенная болезнь ж елудка и двенадцатиперстной киш ки.
Способ применения и дозы . 6 г (1 столовая лож ка) сы рья
помещают в эмалированную посуду, заливаю т 200 мл (1 ста­
кан) охлажденной кипяченой воды, закрывают кры ш кой и на­
гревают на кипящ ей водяной бане 15 минут, охлаж даю т при
комнатной температуре 45 минут, процеж иваю т, оставш ееся
сырье отжимают. Объем полученного настоя доводят ки п яч е­
ной водой до 200 мл.
При заболеваниях органов ды хани я по 1/ 2—1/ 3 стакана 3—
4 раза в день после еды.
При язвенной болезни по У 2 —У 3 стакана 2—3 раза в день за
30 минут до еды и перед сном.
П ротивопоказания. Повышенная чувствительность к препа­
рату.
Побочное действие. Возможны аллергические реакции.
Форма выпуска. Сырья измельченного по 50 г в картонных
пачках.
■ ТЕРМОПСИСА ТРАВА (Herba Thermopsidis)
(ТРАВА МЫШАТНИКА)
Как отхаркивающее средство при хронических бронхитах.
■ ЛИПЫ ЦВЕТКИ (Tiliae flores)
1 упаковка содержит смесь цветков, цветоножек и кусочков
прицветников липы различной формы;
Ф арм акологическое действие. Настой цветков липы обла­
дает потогонным действием.
П оказания к применению. Настой цветков липы применяют
в качестве потогонного средства при простудных заболеваниях.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препа­
рату, поллиноз.
Побочные действия. Возможны аллергические реакции.
Способ применения и дозы. Около 10 г (3 столовые ложки)
цветков помещают в эмалированную посуду, заливаю т 200 мл
(1 стакан) горячей кипяченой воды, закрываю т кры ш кой и на­
гревают на кипящ ей водяной бане 15 минут, затем охлаждают
при комнатной температуре 45 минут, процеживают, оставше­
еся сырье отжимают. Объем полученного настоя доводят к и п я­
ченой водой до 200 мл. Принимаю т внутрь в горячем виде по
1—2 стакана 2—3 раза в день. Перед употреблением настой реко­
мендуется взбалтывать.
2 фильтр-пакета (3,0 г) помещают в стеклянную или эмали­
рованную посуду, заливают 200 мл (1 стакан) ки п ятка, накры ­
вают кры ш кой и настаивают в течение 15 минут, периодиче­
ски надавливая на пакетики ложкой, затем их отжимают. Объем
полученного настоя доводят кипяченой водой до 200 мл.
Принимаю т внутрь в горячем виде по 1—2 стакана 2—3 раза в
день. Перед употреблением настой рекомендуется взбалтывать.
Форма выпуска. В пачке по 30 г, 35 г, 40 г, 50 г, 60 г, 75 г,
100 г, а так ж е по 10 или 20 фильтр-пакетов по 1,5 г.
6) М ин е р а ль н о го п ро исхож де ния
■ НАТРИЯ ГИДРОКАРБОНАТ (Natrii hydrocarbonas)
Фармакологическое действие. Антацидное, отхаркивающее,
нормализующее КЩС. В желудке непосредственно взаимодей­
ствует с соляной кислотой желудочного сока и вызывает ее ней­
трализацию . Сдвигает в щелочную сторону реакцию бронхи­
альной слизи, повышает бронхиальную секрецию, делает мок­
роту менее вязкой , улучш ает ее отхаркивание. При приеме
внутрь быстро всасывается. Ионы натрия и угольной кислоты
вклю чаю тся в метаболический ц и кл. Снижает кислотность
желудочного сока, облегчает боли при язвенной болезни ж е­
лудка и двенадцатиперстной киш ки. Антацидный эффект раз­
вивается быстро, но является кратковременным. Кроме того, об­
разующийся в реакции нейтрализации углекислый газ возбуж­
дает рецепторы слизистой оболочки ж ел у д к а, усиливает
выделение гастрина с вторичной активацией секреции, вы зы ­
вает неприятны е ощ ущ ения в ж елудке (вследствие его растя­
ж ения) и отры ж ку. Всосавшись в кровь, сдвигает КЩС орга­
низма в сторону алкалоза, может увеличивать выделение ионов
натрия и хлора, усиливать осмотический диурез, ощелачивать
мочу (предупреждая осаждение мочевой кислоты в мочевыво­
дящ ей системе). Облегчает симптомы морской и воздушной
болезни.
Показания к применению, воспалительные заболевания глаз,
полости рта, слизистых оболочек верхних дыхательны х путей
(в том числе при раздраж ении их кислотами), изж ога, непри­
ятные ощ ущ ения в эпигастрии, связанные с повышенной ки с­
лотностью желудочного сока, язвенная болезнь желудка и две­
надцатиперстной ки ш ки, метаболический ацидоз (в том числе
при инфекциях, интоксикациях, сахарном диабете, в послеопе­
рационном периоде), гипертоническая болезнь, почечная гипер­
тензия, хроническая почечная недостаточность, морская и воз­
душная болезнь. Д ля разрыхления ушной серы.
Способ применения и дозы. Внутрь, в/в, ректально (суппо­
зитории, клизмы ), местно (в виде растворов). В /в капельно —
1% -, 3% -, 4% - или 5% -ны й раствор. Взрослые — внутрь по
0,5—1 г несколько раз в день. Дети — по 0 ,1 —0,75 г на прием
(в зависимости от возраста).
Противопоказания. Состояния, сопровождающиеся разви­
тием алкалоза.
Побочные действия. При длительном применении — ал к а­
лоз. Потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, беспокой­
ство, головные боли, судороги, повышение АД. При использова­
нии свечей: послабляющий эффект, позывы на стул, понос, взду­
тие живота.
Форма выпуска. Раствор 4% -ны й в ам пулах по 20 мл д ля
инъекций. Суппозитории по 0,3, 0,5 и 0,7 г. Таблетки по 0,3 и
0,5 г.
Ш НАТРИЯ БЕНЗОАТ (Natrii benzoas)
Способ применения и дозы . К ак отхаркиваю щ ее средство
при заболеваниях дыхательных путей (бронхиты и др.) в порош­
ках, растворах и микстурах по 0,2—0,5 г 3—4 раза в день.
Форма выпуска. Порошок.
4.4.5. Муколитические средства
М уколитические JIC, как ферментные, так и синтетичес­
кие, увеличивают объем мокроты, разж иж аю т слизь и способ­
ствуют усилению дренажной функции бронхов, оказываю т вы ­
раженный противовоспалительный эффект.
■
АмброГЕКСАЛ (AmbroHEXAL)
Фармакологическое действие. М уколитическое, отхарки­
вающее, повышающее выработку сурфактанта.
П оказания к применению. Острые и хронические заболе­
вания дыхательны х путей, сопровождающиеся образованием
вязкой, густой мокроты (бронхиты, в том числе астматоидные,
бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь), воспалитель­
ные заболевания полости носоглотки.
Способ применения и дозы. Взрослые и дети в возрасте стар­
ше 12 лет: по 1 ретард — капсуле (75 мг амброксола) в день
утром или вечером после еды, не разж евы вая и запивая доста­
точным количеством жидкости (вода, чай или сок). Не следует
принимать амброгексал дольше 4 —5 дней. Во время лечения
необходимо употреблять много жидкости (соки, чай, вода), так
как она усиливает муколитический эффект препарата.
Противопоказания. Гиперчувствительность, злокачествен­
ный реснитчатый синдром (нарушение моторики бронхов и уве­
личение секреции), детский возраст до 12 лет. Не рекоменду­
ется в I триместре беременности. На время лечения следует
прекратить грудное вскармливание.
Побочное действие. Редко — боль в животе, тошнота, запор,
аллергические реакции (кожные высыпания, удушье, отек лица,
лихорадка). Крайне редко — сухость в полости рта и дыхатель­
ных путях, гиперсаливация, увеличение носовой секреции,
дизурия.
Несовместим с противокаш левы ми средствами (возможно
скопление слизи в дыхательны х путях). Усиливает проникно­
вение амоксициллина, цефуроксима, эритромицина, доксициклина в бронхиальную слизь.
Форма вы пуска. Таблетки 30 мг; блистер 10. Капсулы про­
лонгированного действия 75 мг; блистер 10. Раствор для при­
ема внутрь и ингаляции 7,5 м г/м л, флакон-капельница темно­
го стекла 50 и 100 мл с мерным стаканом. Сироп 3 м г/м л; ф ла­
кон темного стекла по 100 и 250 мл с мерной лож кой.
■
АЦЕТИЛЦИСТЕИН (Acetylcystein)
Синонимы: АЦЦ, Мукобене, Мукосольвин и др.
Фармакологическое действие. Оказывает муколитическое
действие, разж иж ает мокроту и облегчает ее отделение.
Показания к применению. Заболевания дыхательных путей
(бронхиты, пневмонии, бронхоэктазии, муковисцидоз).
Способ пр и м ен ен и я и дозы . И н га л я ц и и по 2 —5 мл
20% -ного раствора 3—4 раза в день по 15—20 минут. Внуть после
еды 0,4—0,6 г/сутки.
Побочное действие. Возможна тошнота.
Противопоказания. Необходима осторожность при бронхи­
альной астме.
Форма выпуска. 20% -ный раствор по 5 мл; 5% -ный раствор
по 10 мл, в упаковке 10 ш тук; таблетки ш ипучие по 0,1; 0,2 и
0,6 г (№ 2 0 , 50).
■
БРОМГЕКСИН (Bromhexin)
Синонимы: Бисольвон, Солвин и др.
Фармакологическое действие. Повышает выделение секре­
та бронхиальными ж елезами и уменьшает вязкость мокроты,
что дает выраженный отхаркивающ ий эффект и облегчает ды ­
хание. Препарат малотоксичен. Существенного влияния на кро­
вообращение не оказывает.
Показания к применению. Острые и хронические воспали­
тельные заболевания трахеи, бронхов, легких (бронхоэктатическая болезнь, пневмокониозы); в пред- и послеоперационном пе­
риоде; препарат используется при бронхографии.
Способ применения и дозы . Внутрь по 0 ,0 0 4 —0,008 г 2—
3 раза в день. 0,8% -ного сиропа 2—3 мерные лож ки; в тяж елы х
случаях под кож но, в /в или в/м 2 мл 0 ,2% -н ы й раствора 2—
3 раза/сутки. Детям дозу определяют соответственно возрасту
П ротивопоказания. Не установлены.
Ф орм а вы пуска. Драже, содержащее 0,004 и 0,008 г препа­
рата, в упаковке 50 штук; 0,8% -ный сироп во флаконах по 50 и
150 мл; 0,2% -ный раствор для инъекций в ампулах по 2 мл.
■
ФЛУИМУЦИЛ (Fluim uril)
Ф армакологическое действие. П репарат, оказы ваю щ ий
муколитическое действие. Ф луимуцил обладает способностью
разж иж ать мокроту, увеличивать ее объем и облегчать ее отде­
ление. Действующее вещество — ацетилцистеин.
Препарат обладает антиоксидантным эффектом, обусловлен­
ным наличием SH -группы, которая нейтрализует окислитель­
ные электрофильные токсины.
П оказания к применению. Н азначаю т при заболеваниях
органов дыхания, сопровождающихся нарушением отхождения
мокроты: трахеитах, бронхитах, бронхиолитах, бронхоэктатической болезни, пневмонии, абсцессе легких, муковисцидозе,
эмфиземе легки х, интерстициальны х заболеваниях легких,
ларинготрахеитах, бронхиальной астме, ателектазе легких (выз­
ванном закупоркой бронхов образовавшейся слизистой пробкой).
При гнойных и катаральных отитах, синуситах, гайморитах для
облегчения отхож дения секрета. П репарат используется для
удаления из дыхательны х путей вязкого секрета при постопе­
рационных и посттравматических состояниях.
Способ применения и дозы . Ф луи м уц и л в форме гран ул :
гранулы следует растворить в У3 стакана воды. Новорожденным
рекомендуется назначать гранулы только по жизненным показа­
ниям под строгим контролем в дозе 10 м г/кг веса. Дети первого
года ж изни могут принимать приготовленный раствор из буты­
лочки для корм ления или из лож ки . Дети от года до 2 лет —
по 100 мг препарата дважды в сутки, дети от 2 до 6 лет — по
200 мг препарата дважды в сутки или триж ды в сутки по
100 мг, дети от 6 лет и взрослые — 2—3 раза в сутки по 200 мг
препарата. Длительность лечения оценивается индивидуально.
П родолжительность курса терапии при острых заболеваниях
составляет 5—10 суток, при хронической патологии может со­
ставлять несколько месяцев. Ф луим уцил в форме ш ипучих таб­
леток. Рекомендуется растворить 1 таблетку в l /З стакана воды
и принимать однократно в сутки. Ф луи м уц и л в форме раст во­
ра для инъекций. Для парентерального введения раствор вводится
глубоко в/м или в/в. Взрослым — по 300 мг препарата 1—2 раза
в сутки. Детям от 6 до 14 лет — половину дозировки для взрос­
лых. Рекомендуемая суточная дозировка препарата для детей
до 6 лет составляет 10 м г/кг. Д л я ингаляции раствор назнача­
ют по 300 мг 1—2 раза в сутки на протяжении 5—10 суток. Воз­
можно проведение длительных курсов терапии препаратом.
Взрослым и детям назначается одинаковая дозировка препара­
та. Д ля эндобронхиалъного введения раствор препарата вводит­
ся с помощью бронхоскопа, постоянных трубок и т.д. Рекомен­
дуемая суточная дозировка препарата — 300—600 мг (зависит
от клинических показаний).
Побочное действие. При пероральном применении в редких
случаях возможно появление рвоты, диареи, тошноты, зуда,
кож ны х высыпаний, крапивницы, ш ума в уш ах, носовых кро­
вотечений. Описаны случаи развития на фоне применения ацетилцистеина коллапса, бронхоспазма, снижения агрегации тром­
боцитов, стоматита. При парентеральном введении препарата
Флуимуцил возможно появление кожной сыпи, крапивницы и
легкого ж ж ения в месте инъекции. При ингаляционном введе­
нии Ф луимуцила возможно развитие рефлекторного каш ля,
стоматита, ринита, местного раздраж ения дыхательных путей,
в редких случаях — развитие бронхоспазма (назначают бронходилататоры).
П ро ти во п о казан и я. Язвенная болезнь 12-перстной киш ки
и ж елудка в период обострения, индивидуальнягиперчувствительность к ацетилцистеину или любому компоненту препара­
та. Ф луимуцил в форме шипучих таблеток противопоказан де­
тям до 18 лет.
Ф орм а вы пуска. Гранулы для приготовления раствора 100
или 200 мг. П акетики по 1 г, в упаковке по 60, 30 или
20 пакетиков. Раствор для инъекций 300 мг, в ампулах по 3,0 в
упаковке 5 ампул. Ф луимуцил таблетки для приготовления
шипучего раствора 600 мг, в стрипе 2 таблетки, в упаковке
10 или 5 стрипов; в стрипе 10 таблеток, в упаковке 2 или
1 стрип.
4.4.6. Противокашлевые препараты
В случае непродуктивного (сухого) каш л я (поскольку р аз­
драж аю щ ий непродуктивный каш ель бесполезен), его лучш е
подавлять. Д ля этого применяют противокаш левые средства.
Их применяют в тех случаях, когда каш левая реакция не обус­
ловлена необходимостью удаления секрета (мокроты) из ды ха­
тельных путей.
В зависимости от точки приложения различают противокаш­
левые препараты центрального и периферического действия.
Противокашлевые средства центрального действия подавля­
ют каш левой рефлекс, угнетая соответствующие участки про­
долговатого мозга. Основными средствами этой группы я в л я ­
ются производные м орфина — кодеин и этилм орф ин, бутамират, глауцин, окселадин и преноксдиазин. Очень важно,
чтобы при этом оставался незатронутым ды хательны й центр,
который такж е находится в продолговатом мозге. Кроме коде­
ина и этилморфина, остальные препараты этой группы не уг­
нетают дыхательный центр. Преноксдиазин к тому ж е сн и ж а­
ет чувствительность слизистой оболочки дыхательных путей (ме­
стноанестезирующее действие), где находятся чувствительные
к раздражению зоны.
Противокашлевые средства периферического действия вли­
яют на чувствительные окончания в слизистой оболочке ды ха­
тельных путей. Они оказывают смягчающее и местноанестези­
рующее действие, уменьшая поступление «кашлевых стимулов»
из гортани,трахеи и бронхов.
В связи с нежелательными побочными действиями кодеина
и этилморфина (угнетение дыхательного центра, уменьш ение
дыхательного объема, возможность болезненного пристрастия и
так далее) в последнее время все чаще предпочтение отдают бо­
лее избирательным противокашлевым средствам как централь­
ного (глауцин, окселадин, преноксдиазин и другие), так и пе­
риферического (ацетиламинонитропропоксибензол, типепидин)
действия. Эти средства не вызывают пристрастия, поэтому их
иногда объединяют под названием «ненаркотические противо­
кашлевые средства».
а) Ц е н тр а льн о го де й стви я
■
БУТАМИРАТ (Butamirate)
Синонимы: Интуссин, Синекод, Стоптуссин, B rospam in,
Codesin, Intussin, Sincodin, Sincodix, Sinecod, S toptussin и др.
Фармакологическое действие. Противокашлевое, бронхолитическое. Снижает возбудимость кашлевого центра (централь­
ное действие), раздраж ение слизисты х, оказы вает умеренное
бронхорасширяющее, отхаркивающее и противовоспалительное
действие, улучш ает показатели спирометрии и оксигенацию
крови.
Показания к применению. Сухой каш ель любой этиологии
(в том числе в пред- и послеоперационном периоде, во время
хирургических вмешательств, бронхоскопии), коклюш .
Способ применения и дозы. Взрослым внутрь. Принимают
(не разжевывая) по 1 драже пролонгированного действия 2 раза
в день (утром и вечером) или по 10—20 капель 3 раза в день;
дети — по 5—10 капель 3 раза в день. Сироп дают детям по
1 чайной лож ке 3—5 раз в день. Можно применять препарат в
виде обычных таблеток по 5 мг 3—4 раза в день.
Противопоказания. Гиперчувствительность, капли — воз­
раст до 2 месяцев, сироп — до 3 лет, таблетки — до 6 лет,
таблетки-депо — до 12 лет.
Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, головокруже­
ние, экзантема, аллергические реакции.
Форма выпуска. Таблетки депо по 50 мг в пачке по 10 шт.
Капли для приема внутрь по 20 мл в пачке (1 мл = 22 капли —
5 мг бутамирата цитрата). Сироп по 200 мл в пачке в комплекте
с мерной емкостью (10 мл — 15 мг бутамирата цитрата).
■ ТУСУПРЕКС (Tusuprex)
Синонимы: Окселадина цитрат , Пакселадин.
Фармакологическое действие. Оказывает центральное про­
тивокашлевое действие. В отличие от кодеина не угнетает ды ­
хание, не вызывает пристрастия и привы кания.
П оказания к применению. Острый каш ель любой этиоло­
гии, коклю ш , для подавления каш ля при бронхоскопии и др.
Способ применения и дозы. Внутрь: взрослым по 20—40 мг
2—3 раза; детям в виде сиропа из расчета 1 мерная лож ка на
10 кг массы тела в день.
Побочное действие. Диспептические явления.
Противопоказания. Бронхиальная астма, бронхоспастичес­
кие состояния, бронхоэктазии, бронхиты с трудно отделяемой
мокротой.
Ф о р м а в ы п у ск а. Таблетки с оболочкой по 0,01 и 0,02 г,
в упаковке 30 штук; 0,2% -ный сироп во флаконах по 125 мл.
■
КОДЕИН (Codeine)
Синоним: Метилморфин.
Ф арм акологическое действие. Обладает сильным противокашлевым и умеренным обезболивающим действием.
П о к азан и я к прим ен ен ию . Применяют при сухом, болез­
ненном каш ле и сухом плеврите. При каш ле с мокротой его
рациональнее назначать в сочетании с отхаркиваю щ ими сред­
ствами. Кроме того, кодеин иногда применяют к ак седативное
и болеутоляющее средство в комбинации с другими лекарствен­
ными препаратами.
Способ прим енения и дозы . Назначают внутрь в порошках,
таблетках и растворах взрослым по 0,01—0,02 г на прием; детям
старше 2 лет — по 0 ,00 1—0,0075 г на прием в зависимости от
возраста. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г,
суточная 0,2 г. Детям до 2 лет кодеин не назначают.
П р оти вопоказан и я. Препарат не назначают детям до 2 лет
и больным с эмфиземой легких.
Побочное действие. При продолжительном назначении ко­
деина возможны запоры и снижение эффективности п репара­
та. Высокие дозы (0,1—0,2 г) могут вызвать некоторое возбуж ­
дение ЦНС, тошноту, чувство тяж ести в голове. П ри бронхи­
альной астме и эмфиземе легких кодеин мож ет ускорить
развитие тяжелой недостаточности дыхания. В редких случаях
отмечается лекарственная зависимость (кодеинизм).
Ф орм а вы пуска. Порошок, таблетки по 0,015 г (с гидрокар­
бонатом натрия), ВРД — 0,05 г, ВСД — 0,2 г.
Ком бинированны е средст ва, содержащие К одеин:
■
К0ДТЕРПИН (Codterpinum)
Ф армакологическое действие. Комбинированный препарат.
Кодеин — противокашлевое средство центрального действия;
алкалоид фенантренового ряда. Агонист опиоидных рецепторов,
уменьшает возбудимость кашлевого центра. А кти вац и я опио­
идных рецепторов в киш ечнике вызывает расслабление глад­
ких мы ш ц, снижение перистальтики и спазм всех сф и н кте­
ров. Обладает анальгетическим действием, в меньшей степени,
чем морфин угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту,
рвоту и запоры. В небольших дозах не вызывает угнетения ды ­
хательного центра, не наруш ает функцию мерцательного эпи­
телия и не уменьшает бронхиальную секрецию , усиливает
действие анальгетиков, снотворных и седативных JIC. Терпингидрат усиливает секрецию бронхиальных желез, обладает от­
харкиваю щ им действием. Н атрия гидрокарбонат сдвигает pH
бронхиальной слизи в щелочную сторону, снижает вязкость мок­
роты, в определенной степени стимулирует также моторную фун­
кцию мерцательного эпителия и бронхиол. Способствует выве­
дению слизи из ды хательны х путей при каш ле и ослабляет
кашлевой рефлекс.
П оказан и я к прим енению . «Сухой» каш ель различной эти­
ологии при заболеваниях легких и ды хательны х путей (в том
числе бронхопневмония, бронхит, эмфизема легких) у взрос­
лых и детей старше 2 лет (симптоматическое лечение).
П ротивопоказания. Гиперчувствительность к компонентам
препарата, дыхательная недостаточность, бронхиальная астма,
одновременный прием этанола или наркотических анальге­
тиков, детский возраст (до 2 лет), беременность и период лакта­
ции.
Побочное действие. Аллергические реакции (кожный зуд,
крапивница). Тошнота, рвота, запоры, головная боль, сонливость.
При длительном применении — развитие лекарственной зави­
симости к кодеину.
Способ прим енения и дозы . Внутрь, по 1 таблетке 2—3 раза
в день. М аксимальная продолжительность лечения без консуль­
тации врача — 5 сут.
Ф орм а вы пуска. Таблетки, в упаковке 10 штук.
■ КОДЕЛАК (Codelac)
Ф арм акологическое действие. Противокашлевое, отхарки­
вающее. Понижает возбудимость кашлевого центра, облегчает
выделение мокроты.
Ф ар м ак о д и н а м и к а. У меньш ает интенсивность и частоту
каш ля (кодеин), повышает секрецию бронхиальных желез (тер­
мопсис) и понижает вязкость мокроты за счет защ елачивания
(гидрокарбонат натрия); оказывает противовоспалительное и
спазмолитическое действие (корень солодки).
П ок азан и я к прим енению . Кашель различной этиологии.
П р о ти в о п о к азан и я. Гиперчувствительность, детский воз­
раст до 2 лет.
Побочное действие. Со стороны нервной системы и органов
чувств: головная боль, сонливость. Со стороны органов Ж КТ:
тошнота, рвота, запор. Прочие: аллергические реакции.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . Внутрь, по 1 табл. 2—3 раза в
су тк и .
Ф орм а вы пуска. Таблетки, в упаковке 10 штук.
6 ) Периф ерического де й с тв и я
■ ФАЛИМИНТ (Falimint)
Ф арм акологическое действие. Устраняет непродуктивный
раздражаю щ ий каш ель, при рассасывании создает ощущ ение
прохлады в полости рта и глотке. О казы вает болеутоляющее,
освежающее, охлаждаю щ ее действие. Не оказывает подсуши­
вающего действия на слизистые оболочки, не вызывает чувства
онемения во рту.
П о к а за н и я к прим ен ен ию . В оспалительные заболевания
дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, ларингит). Воспали­
тельные заболевания полости рта (гингивит, стоматит). Рефлек­
торный каш ель (непродуктивный, раздраж аю щ ий). Подготов­
ка к инструментальным исследованиям полости рта и зева, при
снятии слепков и примерке зубных протезов.
П ротивопоказания. Гиперчувствительность к компонентам
препарата.
Способ прим енения и дозы . Внутрь, держать в полости рта
до полного рассасывания, не разжевывая, по 25—50 мг 3—5 раз в
день (не более 10 раз).
Ф орм а вы пуска. Драже, в блистере 20 ш тук.
■ ПРЕНОКСДИАЗИН (Prenoksduazini)
Синонимы: Либексин, Глибексин, Тибексин, Топартен, Вароксил.
Ф арм акологическое действие. Противокашлевый препарат
периферического действия. Оказывает местное анестезирующее
действие на слизистую оболочку дыхательных путей, вызывает
некоторый бронхолигический эффект, не угнетает ды хатель­
ный центр.
П о казан и я к применению. Острый и хронический бронхит,
бронхопневмония, бронхиальная астма, эмфизема легких..
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Внутрь взрослым по 0,1 г 3—
4 раза в сутки, в тяж елы х случаях по 0,2 г 3—4 раза в сутки,
детям в зависимости от возраста — по 0,025—0,05 г 3—4 раза в
сутки.
П обочное д ей ствие. Сухость во рту, тош нота, диарея,
аллергические реакции.
Противопоказания. Состояние после ингаляционногс нар­
коза, обильное образование секрета в дыхательных путях.
Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г, в упаковке 20 ш тук.
Контрольные вопрось и задания
1. Какие группы средств относятся к влияющим на ф ункции орга­
нов д ы хания?
2. В каких случаях показано применение стимуляторов д ы хания?
3. Назовите классиф икацию средств, влияю щ их на ф ункции орга­
нов дыхания.
4. Какие ЛС относятся к противокаш левым средствам. Каковы пока­
зания и проти вопоказания к их н азн ачен и ю ?
5. По каким свойствам отхаркиваю щ ие отличаются от муколитических средств?
6. Н азовите ф арм акологические эфф екты лекарственны х средств
для купирования бронхиальной астмы.
7. С пом ощ ью каких лекарственны х средств проводится базисная
терапия бронхи альной астмы ?
4.5. Средства, влияющие на функцию
органов кровообращения
4.5.1. Антигипертензивные средства
4.5.1.1. Анатомо-физиологические особенности
органов кровообращения. Классификация ЛС.
Кровообращение — это непрерывное движение крови по зам­
кнутой системе сосудов. Систему органов кровообращения со­
ставляю т сердце и сосуды. Ц и ркуляц и я крови по сосудам осу­
щ ествляется ритмическим сокращ ения сердца, которое я в л я ­
ется центральным органом кровообращения.
Сердце — полый мышечный орган по форме напоминающий
конус. Его расш иренная часть — основание, обращено к верху
и вправо, а более узкая — верхуш ка — вниз и влево. Располо­
жено в грудной полости в левой половине 2-го и 5-го ребра. 2/ 3
его находится слева от серединной линии тела и одна треть спра­
ва. Сердце — это четырех камерны й орган. Разделено на два
предсердия и два желудочка.
Между левым предсердием и левым желудочком двухствор­
чаты й полулунный клапан, а между правым предсердием и
правым желудочком — трехстворчатый полулунный клапан.
Также есть полулунные клапаны у основания аорты и легочных
артерий. К створкам клапанов, со стороны ж елудочков, при­
креплены сухожильные нити, которые прикреплены к конусо­
видным сосочкам. К лапаны препятствую т возврату крови из
желудочков в предсердия. При сокращении желудочков сокра­
щаются сосковые мы ш цы , натягиваю щ ие сухож ильны е м ы ш ­
цы. Это не дает клапанам выворачиваться наружу.
Сердце покрыто тремя стенками:
1) наружной (эпикард) — серозной оболочкой, которая плот­
на приращена к средней оболочке.
2) средняя — толстая мышечная оболочка — миокард.
3) внут ренняя оболочка, состоящая из плоского эпителия, под
которым находится соединительная ткань — эндокард.
Эпикард переходит в околосердечную сумку, состоящую из
соединительной ткани — перикарда.
В сердце имеется система проводящ их импульсов. Она на­
чинается в устье верхней полой вены в правом предсердии,
в которой расположен синоатриальный (синусо-предсердный,
узел Кейтфлака) узел, являю щ ийся рудиментом венозного си­
нуса. От этого узла отходит две ветви, одна направлена в устье
нижней полой вены, а вторая к атриовентрикулярному нервно­
му узлу или узлу Ашов-Товара. Он расположен на границе пред­
сердий и желудочков. От этого узла отходят две ветви — пучка
Гиса, которые переходят в более тонкие волокна П уркинье. Во­
локна углубляю тся в правый и левый ж елудочки. В узлах н а­
ходятся нервные клетки и богатая гликогеном атипическая
мышечная ткань, а в ветвях находятся нервные волокна и ати­
пическая мышечная ткань.
Кровеносные сосуды делятся на:
1. Артерии — сосуды, несущие кровь от сердца к органам.
В артериях кровь движ ется под большим давлением, поэтому
просвет артерии зияет.
Артерии расположены глубоко под мы ш ечным слоем, т.е.
они надежно защ ищ ены.
По мере удаления от сердца артерии ветвятся на более мел­
кие сосуды (артериолы), а затем на капилляры .
2. К апилляры — мельчайш ие сосуды, стенки которы х со­
стоят из одного слоя гладких эндотелиальных клеток и лиш е­
ны соединительно-тканных и мышечных оболочек.
3.
Вены — сосуды, несущие кровь от органов и тканей к
сердцу. В них кровь течет под небольшим давлением, поэтому
вены спадаются. Вены легко сжимаю тся соседними скелетны­
ми мы ш цами, что облегчает продвижение крови к сердцу.
В отличие от артерий у вен есть полулунные клапаны. Особенно
в венах нижней половины туловища. Клапаны открываю тся в
сторону сердца по току крови и поэтому не препятствует ее про­
движению в данном направлении, но удерживает от возвраще­
ния обратно.
Самое большое давление в аорте 80—100 мм рт. ст. В капи л­
лярах 20—40 мм рт. ст., в мелких 10—15 мм рт. ст., в крупных
венах поблизости сердца 0 и отрицательное.
Разность давлений в различны х участках кровеносной сис­
темы обеспечивает непрерывный ток крови по сосудам из обла­
сти большего давления в область меньшего.
Энергия давления, сообщаемая крови, по мере продвижения
расходуется на трение частиц крови между собой и о стенки
сосудов, а такж е на сообщение скорости тока крови. Вследствие
этого давление крови на стенки сосудов постепенно уменьшает­
ся по ходу кровяного русла. Самое высокое давление в аорте,
а самое низкое — в конце, в полых венах. (Давление ниж е
атмосферного.)
Малый круг кровообращения называется легочным, а боль­
шой — телесны м.
Путь крови от правого желудочка через артерии капилляры
и вены в левое предсердие называется малым кругом кровооб­
ращения.
Малый — правый желудочек а легочная артерия а капилля­
ры (легких) а вены (легочные) а левое предсердие.
Путь крови от левого желудочка через артерии капилляры
и вены в правое предсердие называется большим кругом крово­
обращения.
Большой — левый желудочек а аорта а артерии а кап и л л я­
ры (тела) а вены а правый желудочек.
П ульс — это ритмическое колебания стенок сосудов возни­
каю щ ие при гидродинамическом ударе во время сердечного
выброса. (Порядка 60 — 80 ударов в минуту)
Способность сердца ритмически сокращаться под воздействи­
ем импульсов возникающих в самой сердечной мышце называ­
ется авт о м а т и ей сердца.
В работе сердца различаю т три фазы:
1) сокращ ение предсердий (0,1 с.);
2) сокращение желудочков (систола — 0,3 с.);
3) расслабление предсердий и желудочков (диастола — 0,4 с.).
При каждом сокращении оба желудочка выбрасывают в аор­
ту и легочную артерию одинаковое количество крови, которое
называется ударным объемом крови.
Период от одного сокращ ения предсердий до другого н азы ­
вается сердечны м ц и к ло м .
При увеличении частоты и силы сердечных сокращ ений,
скорость тока крови увеличивается:
1. Н ервная регуляция:
а) парасимпатические нервы (волокна блуждающего нерва
(отходят от центров, регулирующих сердечно — сосудис­
тую деятельность) (10-я пара черепно-мозговых нервов),
уменьшают частоту и силу сердечных сокращений, сни­
ж а я скорость тока крови в сосудах.
б) симпатические нервы увеличиваю т частоту и силу сер­
дечных сокращений.
2) Гуморальная регуляция.
а) адреналин, ионы кальция, биологически активные веще­
ства увеличивают частоту и силу сердечных сокращений.
б) ионы калия, брадикинин (пептид, образующийся из бел­
ков плазмы под воздействием протеолитических фермен­
тов (трипсин, ферменты змеиного яда), вызываетрасслаб­
ление гладкой м ускулат уры сердца, снижает артериаль­
ное давление, уменьшает силу и скорость сердечных
сокращений.
Гуморальная и нервная регуляции работы сердца в норме
обеспечивают приспособленность сердечной деятельности к вне­
шним условиям. При обычном состоянии организма стенки
артерий несколько напряж ены и их просвет сужен. Из сосудо­
двигательного центра по сосудо-двигательным нервам постоян­
но поступают импульсы, обуславливающие постоянный тонус.
Нервные окончания в стенках сосудов реагируют на изменение
давления и химического состава крови, вызы вая в них возбуж­
дения. Это возбуждение поступает в ЦНС результатом чего, яв ­
ляется рефлекторное изменение деятельности сердечно-сосуди­
стой деятельности: увеличение или уменьш ение диаметра со­
судов, но тот же эффект возникает под влиянием гуморальных
факторов, химических веществ, которые находятся в крови и
поступают сюда с пищей. Среди них есть как сосудорасширяю­
щие, так и сосудосуживающие вещества.
В зависимости от потребления органом кислорода и пита­
тельных веществ, его кровоснабжение может изменяться за счет
изменения просвета сосудов.
Просвет сосудов в органах изменяется под действием сокра­
щ ения или расслабления мыш ц стенок сосудов. Рефлекторное
изменение просвета сосудов происходит за счет вегетативной
нервной системы:
а) симпатическая нервная система уменьшает просвет сосудов:
б) парасимпатическая нервная система не влияет на просвет
сосудов.
Сокращение мышц сосудов тем больше, чем больше частота
следования импульсов от симпатической нервной системы. Так­
же сокращение просвета сосудов происходит под действием гор­
мона адреналина.
Средства, действующие на сердечно-сосудистую систему,
могут быть разделены на несколько групп:
1) кардиотонические средства (сердечные гликозиды и др.);
2) антиаритмические препараты;
3) средства, улучш ающие кровоснабжение органов и тканей
(антиангинальные препараты);
4) средства, улучшающие мозговое кровообращение;
5) гипотензивные и гипертензивные средства;
6) ангиопротекторы и гиполиподемические средства;
7) средства, ингибирующ ие и стимулирующ ие свертывание
крови.
4.5.1.2. Адреноблокаторы
а) р-адреноблокаторы
1. Неселективные: АНАПРИЛИН (Пропранолол) {см. Н еселек­
тивные р адреноблокаторы).
2. Кардиоселективные: МЕТ0ПР0Л0Л (Беталок-ЗОК), БИСОПРОЛОЛ (Конкор), БЕТАКСОЛОЛ (Локрен), НЕБИВОЛОЛ (Н ебилет)
(см. Кардиоселект ивны е р-адреноблокаторы).
б) а-, Р-адреноблокаторы
■ КАРВЕДИЛОЛ (Дилатренд) (см. а-, Р-адреноблокат оры ).
4.5.1.3. Миотропные вазодилятаторы
К числу миотропных вазодилятаторов относят ряд спазмоли­
тических веществ, в том числе папаверин, бендазол, дротаверин, магния сульфат и др. Они понижаю т тонус и уменьш ают
сократительную деятельность гладких м ы ш ц, в связи с чем
оказывают сосудорасширяющее и спазмолитическое действие.
а) Антагонисты кальция
Основной механизм действия антагонистов кальц ия заклю ­
чается в том, что они тормозят проникновение ионов кальц ия
из межклеточного пространства в мыш ечные кл етки сердца и
сосудов через медленные кальциевые каналы L-типа. Снижая
концентрацию ионов Са2+ в кардиомиоцитах и кл етк ах глад­
кой мускулатуры сосудов, они расширяют коронарные артерии
и периферические артерии и артериолы, оказываю т вы раж ен­
ное сосудорасширяющее действие.
Ионы кальц и я играю т важную роль в регуляц и и ж и зн е­
деятельности организма. Проникая в клетки, они активируют
внутриклеточные биоэнергетические процессы (превращ ение
АТФ в цАМФ, фосфорилирование белков и др.), обеспечиваю­
щие реализацию физиологических ф ункций этих клеток.
Д вижение ионов кальц ия происходит через специальны е
каналы , представляю щ ие собой м акром олекулярны е белки,
рассекающие пептидные биослои клеточной мембраны и содер­
ж ащ ие специфические участки (рецепторы), распознаю щ ие
ионы кальция. Называют их кальциевыми, или «медленными»,
каналами (в отличие от «быстрых» каналов, через которые транс­
портируются другие ионы).
При патологических состояниях (иш емии, гипоксии и др.)
ионы кальц и я, особенно при повышенной их концентрации,
могут чрезмерно усиливать процессы клеточного метаболизма,
повышать потребность тканей в кислороде и вы зы вать различ­
ные деструктивные процессы. В этих условиях антагонисты
ионов кальц ия могут оказывать патогенетический фармакотерапевтический эффект.
Основное применение антагонисты ионов кальция имеют в ка­
честве сердечно-сосудистых средств. Вызывая расширение сосу­
дов и уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, они
снижают АД, улучшают коронарный кровоток, оказывают антиангинальное действие. Препараты, влияю щ ие на возбудимость
и проводимость сердца, находят применение в качестве антиаритмических средств.
Дигидроперидиновые
Дигидропиридиновые антагонисты кальция действуют в боль­
шей степени на сосуды, и поэтому они обладают более выра­
женным гипотензивным действием, и практически не влияют
на проводимость сердца и на его сократительную функцию.
■
НИФЕДИПИН (Nifedipin)
Синонимы: Адалат, Депин Е, К альцигард, Кордафен, Кордафлекс. Кордипин, Коринфар, Н ифегексал, Нифедикап, Нифелат, Осмо-адалат, Фенамон.
Фармакологическое действие. Антагонист ионов кальция,
относящийся к группе производных дигидропиридина. Умень­
ш ает сократительную способность м иокарда при сохранении
реакции сердца на симпатические импульсы . Вызывает рас­
слабление гладкой мускулатуры сосудистой стенки. Обладает
антиангинальным действием. В настоящее время целесообраз­
ность применения как антиангинального средства подвергается
сомнению. В отличие от верапамила вызывает вазодилатацию в
дозах, которые не дают отрицательного инотропного эффекта.
Частоту сердечных сокращений увеличивает или не изменяет.
П оказания к применению. Д ля сниж ения артериального
давления при различны х видах гипертензии, вклю чая почеч­
ную гипертензию.
Способ применения и дозы . Внутрь по 0,0 1—0,03 г (10—
30 мг) 3—4 раза в день (до 120 мг в сутки). Длительность лече­
ния 1—2 мес. и более. Д ля купирования гипертонического кри ­
за, а иногда при приступах стенокардии, применяю т сублинг­
вально. Таблетку (10 мг) помещают под язы к . Таблетки нифедипина, помещенные под язык неразжеванными, рассасываются
в течение нескольких минут. Д ля ускорения эффекта таблетку
разжевывают и держат, не проглатывая, под языком. При этом
способе приема больные в течение 30—60 мин должны находить­
ся в положении леж а. При необходимости через 20—30 мин
повторяют прием препарата; иногда увеличиваю т дозу до 20—
30 мг. Таблетки ретард рекомендуется применять для длитель­
ной терапии. Н азначаю т по 20 мг 1—2 раза в сутки; реже по
40 мг 2 раза в сутки.
Побочное действие. Покраснение лица и кож и верхней ча­
сти туловища, головная боль, вероятно связанная со снижением
тонуса церебральных сосудов (главным образом емкостны х) и
их растяж ением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастамозам. Возможны такж е сердцебиение,
тошнота, головокружение, отек ниж них конечностей, гипотен­
зия, сонливость.
Противопоказания. Тяжелые формы сердечной недостаточ­
ности, нестабильная стенокардия, острый инф аркт миокарда,
синдром слабости синусного узла, выраженная артериальная ги­
потензия. Нифедипин противопоказан при беременности и кор­
млении грудью. Осторожность нуж на при назначении п реп а­
рата водителям транспорта и лицам других профессий, требу­
ющих быстрой психической и физической реакции.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 0,01 г. Таблетки длительного
действия нифедипин ретард по 0,02 г.
■
А М Л О Д И П И Н (A m lo d ip in e )
1 таблетка содержит амлодипин (в форме безилата) 5 мг или
10 мг; вспомогат ельные вещества-, крахм ал картоф ельны й,
лактоза, целлю лоза м икрокристаллическая, м агн и я стеарат,
кальция стеарат.
Синоним : Норваск.
Ф арм акологическое действие. Селективный блокатор каль­
циевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обус­
ловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мыш цы
сосудов. Антиангинальное действие амлодипина связано с его
способностью расш ирять периферические артериолы; это при­
водит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом
не возникает. В результате происходит снижение потребности
миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной м ы ш ­
цей. С другой стороны, амлодипин, вызывает расш ирение ко ­
ронарных артерий крупного калибра и коронарны х артериол
как интактны х, так и иш емизированны х участков миокарда.
Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спаз­
мах коронарных артерий.
П о к а за н и я к прим енению . А ртериальная гипертензия
(в том числе в составе комбинированной терапии), стабильная
стенокардия, нестабильная стенокардия (в том числе стенокар­
дия Принцметала).
Способ применения и дозы. Для взрослых при приеме внутрь
начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости
доза может быть увеличена. М а ксим альная доза при приеме
внутрь — 10 мг/сут.
Противопоказания. Выраженная артериальная гипотензия.
Повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.
Побочны е де йствия. Со стороны сердечно-сосудистой сис­
темы: возможны периферические отеки, сердцебиение, гипе­
ремия кож ны х покровов; при применении в высоких дозах —
артериальная гипотензия, аритмии, оды ш ка. Со стороны пи­
щ еварит ельной системы: тош нота, боли в животе; редко —
гиперплазия десен. Со стороны ЦНС: возможны головная боль,
усталость, сонливость, головокружение. Аллергические реакции:
кож ная сыпь, зуд.
Ф орм а вы пуска. 10, 20 или 30 таблеток в упаковке.
Недигидроперидиновы е
■
В ЕРА П А М И Л (V e rap am il)
Синоним ы : Адалат, А зупамил, Данистон и др.
Фармакологическое действие. Активное вещество — вера-
памил гидрохлорид. Блокатор кальциевых каналов. Оказывает
антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное действие.
П о к а за н и я к прим енению . Стенокардия, артериальная
гипертония, профилактика нарушений ритма сердца.
Способ прим енения и дозы . Назначаю т внутрь при стено­
кардии по 80—120 мг 3 раза в сутки, при гипертонии — по
240—480 мг в сутки в 2—3 приема, проф илактика наруш ений
ритма сердца — 40—120 мг 3 раза в сутки.
Побочное действие. Брадикардия, гипотония, AV-блокада,
тошнота, рвота, головокружение, головная боль.
П р оти вопоказа ни я. В ыраженная брадикардия, AV-блока­
да И—III степени, гипотония, острая сердечная недостаточность,
хрон ическая недостаточность II—III степени, повы ш енная
чувствительность к препарату.
Форма выпуска. Таблетки по 40 и 80 мг, в упаковке 50 штук.
■
ДИ ЛТИАЗЕМ (D ia lt h ia s e m i)
Синоним ы : Алдиазем, Кардил и др.
Ф арм акологическое действие. Активное вещество — дил-
тиазем . Антагонист кальц ия, блокирую щ ий специфические
кальциевые каналы в гладких мыш цах.
П о ка за ни я к применению . Стенокардия, артериальная ги­
пертензия.
Способ прим енения и дозы . Таблетки, содержащ ие по
30 мг дилтиазема, по 1 таблетке 3—4 раза в день. Таблетки,
содержащие по 60 мг дилтиазема, по 0 ,5 —2 таблетки 4 раза в
день; обычно по 1 таблетке 3 раза в день. Таблетки пролонгиро­
ванного действия, содерж ащ ие по 120 мг дилтиазем а, 1 или
1,5 таблетки 1—2 раза в день. Дозу кардила подбираю т строго
индивидуально в зависимости от клинических показаний и ин­
дивидуальной переносимости препарата.
Побочное действие. Головная боль, чувство усталости, тош­
нота, раздраж ение слизистой оболочки ж елудка, кож ны е вы ­
сыпания.
П р о ти в о п о к азан и я. К ак и для других антагонистов к а л ь ­
ция — наруш ения предсердно-желудочковой проводимости,
острая стадия инфаркта миокарда, кардиальны й ш ок. При бе­
ременности и лактации — только по абсолютным показаниям.
Ф орм а вы п у ск а. Таблетки, содержащ ие по 30, 60 и 90 мг
действующего вещества, в упаковке 10, 30 и 100 таблеток. Таб­
летки пролонгированного действия, содержащие по 90, 120, 180,
240 и 300 мг действующего вещества, в упаковке 100 ш тук.
6) Спазмалитики миотропного действия
■
М А Г Н И Я СУЛЬФАТ (M a g n e s ii s u lf a s )
Ф арм акологи ческое действие. М агния сульфат оказывает
слабительное действие.
П о к азан и я М агния сульфат применяется в качестве слаби­
тельного средства (эпизодически); подготовка к исследованиям
толстого киш ечника.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . М агния сульфат принимаю т
внутрь. Взрослым — по 15—25 г 1 раз в сутки натощ ак, предва­
рительно растворив препарат в стакане воды (250 мл). Детям стар­
ше 12 лет — по 10 г 1 раз в сутки (на 1/2 стакана воды). Детям в
возрасте 6—12 лет — от 5 до 10 г (т.е. от половины до целого
объема раствора, приготовленного из расчета 10 г на 1/2 стакана
воды). У детей до 6 лет препарат может применяться только по
назначению врача. Суточные дозы М агния сульфата определя­
ются из расчета 1 г на 1 год ж изни. Возможно применение
препарата в виде клизм (5 0 -1 0 0 мл 20-30% -ного раствора).
П ротивопоказания. Индивидуальная непереносимость Маг­
ния сульфата; гипермагниемия.
П обочны е д ей ств и я . Возможны аллергические реакции,
коликообразные боли в животе, метеоризм.
Ф орм а вы пуска. Порошок для приготовления раствора для
приема внутрь: в банках полимерных по 25 или 50 г; в пачке
картонной 1 банка или в пакетах по 10 г; в пачке картонной
5 пакетов.
Сюда такж е относятся такие JIC как Д ибазол, П апаверин,
Д ротаверин (см. антигиперт ензивные средства).
4.5.1.4. Ингибиторы АПФ
Ингибиторы АПФ (ангиотензин-превращающего фермента)
ингибируют конвертирую щ ий энзим-пептидил дипептидазу
которая превращ ает ангиотензин I в ангиотензин II и инакти­
вирует брадикинин, сильный вазодилятатор, который работает
через стимуляцию выброса N 0 и простациклина (простагландина 12). Гипотензивная активность ингибиторов АПФ — это
результат ингибирования действия ренин-ангиотензиновой систе- мы, а так ж е усиления эффектов калликреин-кининовой
системы.
Общим свойством этих ингибиторов ангиотензин-конверти- ,
рующего фермента является антигипертензивное действие; они
улучш аю т такж е почечный кровоток, активирую т депрессор-1
ные (кининовые) системы организма. Ингибиторы эффективны!
не только при артериальной гипертензии, но и при застойной
сердечной недостаточности.
Из группы АПФ широкое применение в качестве лекарствен- |
ных средств получили К апотен (К аптоприл) и Энап (Эналаприл) (см. ант игиперт ензивные средства).
Кроме указанны х JIC в эту группу входят такж е:
■
Л И З И Н О П Р И Л (L isin o p ril)
Синонимы: Диротон, Лизорил.
Ф арм акологическое действие. Ингибитор АПФ. Нарушает
образование ангиотензина II из ангиотензина I. Диротон умень­
шает сосудосуживающее действие ангиотензина II, снижает
уровень альдостерона в плазме крови, уменьшает ОПСС, увели­
чивает минутный объем, не изменяя ЧСС. Увеличивает внутрипочечный кровоток. Максимальное антигипертензивное действие
отмечается через 6 часов и продолжается в течение 24 часов
после приема препарата. Продолжительность действия Дирото­
на зависит от величины дозы. Эффективность препарата сохра­
няется при курсовом лечении. При резкой отмене препарата не j
отмечается выраженного повышения АД.
П оказания к применению. Артериальная гипертензия (в том
числе в составе комплексной терапии); хроническая сердечная
недостаточность (в составе комплексной терапии).
Способ п рим ен ен ия и дозы . При эссенциальной гипертен­
зии назначаю т в начальной дозе 10 мг в сутки. П оддерживаю ­
щ ая доза составляет 20 мг в сутки. М аксим альная суточная
доза — 40 мг. Д ля полного развития эффекта может потребо­
ваться 2—4 -недельный курс лечения препаратом (это следует учи­
ты вать при увеличении дозы). Если применение препарата в
максимальной дозе не вызывает достаточного терапевтического
эффекта, то возможно дополнительное назначение другого антигипертензивного препарата. Начальная доза составляет 2,5 мг
в сутки, в дальнейшем ее постепенно увеличивают до 5—10 мг в
сутки. М аксимальная суточная доза — 20 мг. Препарат следу­
ет принимать 1 раз в сутки утром, до или после еды, предпоч­
тительно в одно и то же время.
Побочное действие. Головокружение, головная боль, диарея,
тошнота, рвота, сухой кашель, ортостатическая гипотензия, боли
за грудиной, агранулоцитоз, снижение гемоглобина и гематокрита (особенно при длительном приеме), увеличение СОЭ.
П р о ти во п о к азан и я. Ангионевротический отек в анамнезе
на фоне лечения другими ингибиторами АПФ; беременность,
л актац и я, детский возраст, повы ш енная чувствительность к
лизиноприлу и другим ингибиторам АПФ.
Ф орма выпуска. Таблетки 5, 10 и 20 мг, в упаковке 28 штук.
■
П ЕР И Н Д О П РИ Л (P e rin d o p ril)
Синоним: Престариум.
Ф арм акологическое действие. Ингибитор АПФ. Я вляется
пролекарством, из которого в организме образуется активны й
метаболит периндоприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием
активности АПФ, которое приводит к снижению скорости пре­
вращ ения ангиотензина I в ангиотензин II, являю щ ийся мощ ­
ным сосудосуживающим веществом. В результате уменьш ения
концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличе­
ние активности ренина плазмы за счет устранения отрицатель­
ной обратной связи при высвобождении ренина и прямое сни­
жение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющ е­
му действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление в
легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легоч­
ных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность
к нагрузке.
П оказан и я к применению. Артериальная гипертензия, хро­
ническая сердечная недостаточность.
14. Зак. 512
Способ п р и м ен ен и я и дозы . Н ачальная доза — 1—2 мг/сут
в 1 прием. Поддерживаю щ ие дозы — 2—4 м г/сут при застой­
ной сердечной недостаточности, 4 мг (реже — 8 мг) — при ар­
териальной гипертензии в 1 прием. При наруш ениях функции
почек требуется коррекция реж има дозирования в зависимос­
ти от значений КК.
П обочное д ей ствие. Сухой каш ель, диспептические явле­
ния, сухость во рту, наруш ения вкуса, головная боль, наруше­
ния сна и/и ли настроения, головокружение; в отдельных слу­
ч аях — судороги, понижение уровня гемоглобина (особенно в
начале лечения); редко — снижение числа эритроцитов и /и ли
тромбоцитов, обратимое повышение уровня креатинина и моче­
вой кислоты, ангионевротический отек, кож ная сыпь, зуд, эри­
тема, сексуальные расстройства.
П р оти вопоказан и я. Ангионевротический отек в анамнезе,
беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувстви­
тельность к периндоприлу.
Ф орм а вы п уск а. Таблетки по 4 мг в упаковке ячейковой
контурной по 10 и 30 шт; в банке полимерной по 10 и 30 шт.
К омбинированны е п реп араты
■
КО-РЕН ИТЕК (C o -R e n ite c)
Ф арм акологическое действие. Комбинированный гипотен­
зивный препарат. Является комбинацией ингибитора ангиотензин-превращ аю щ его фермента (эналаприл) и тиазидного диу­
ретика (гидрохлоротиазид). Оказывает гипотензивное действие
и является высокоэффективным препаратом для лечения арте­
риальной гипертонии.
П о к азан и я к прим енению . Д ля лечения артериальной ги­
пертензии у пациентов, у которых более эффективна комбини­
рованная терапия.
Способ прим ен ен ия и дозы . Внутрь, независимо от приема
пищ и. Арт ериальная гиперт ензия (гипертония). Обычная доза
при артериальной гипертензии составляет: 1 таблетка 1 раз в
день. В случае необходимости дозировка может быть увеличена
до 2 таблеток 1 раз в день.
П р о ти в о п о к азан и я. Гиперчувствительность к любому из
компонентов препарата, производным сульфонамида; ангионев­
ротический отек в анамнезе, связанный с назначением ингиби­
торов ангиотензин-превращ аю щ его фермента (АПФ), наслед­
ственный или идиопатический ангионевротический отек; ану-
рия, хроническая почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 30 мл/минуту, гемодиализ у пациентов с почеч­
ной недостаточностью; первичный гиперальдостеронизм; бере­
менность и грудное вскармливание; детский возраст (эффек­
тивность и безопасность не установлены).
Ф орм а вы п у ск а. Таблетки по 7, 14, 28 или 56 шт. в уп а­
ковке.
■
Э Н А П -Н (Е п а р -Н )
1 таблетка содержит эналаприла малеата — 10 мг, гидрохлоротиазида — 25 мг.
Ф армакологическое действие. Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий эналаприла малеат и гидрохлоротиазид. Эналаприла малеат — ингибитор АПФ. Фармако­
логической активностью обладает метаболит эналаприла — эналаприлат. Подавляет образование ангиотензина II и устраняет
его сосудосуживающее действие. Энап постепенно снижает АД,
не вы зы вая увеличения ЧСС и минутного объема. Снижает
ОПСС, уменьшает постнагрузку. Уменьшает такж е преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кро­
вообращения. Гидрохлоротиазид — тиазидны й диуретик. Н а­
рушает реабсорбцию ионов натрия, хлора и воды в дистальных
канальцах нефрона. Увеличивает выведение ионов калия, маг­
ния, бикарбоната; задерживает в организме ионы кальция. Спо­
собствует снижению повышенного АД.
П о казан и я к применению . Первичная артериальная гипер­
тензия, вторичная артериальная гипертензия при заболеваниях
почек (в том числе при почечной недостаточности, диабетиче­
ской нефропатии), хроническая сердечная недостаточность
(в составе комбинированной терапии), бессимптомная дисфун­
кция левого желудочка (в составе комбинированной терапии).
П р о ти в о п о к азан и я. Ангионевротический отек в анамнезе
(в том числе связанный с применением ингибиторов АПФ), порфирия, беременность, лактация, детский возраст, повышенная
чувствительность к эналаприлу или другим компонентам пре­
парата, повыш енная чувствительность к другим ингибиторам
АПФ.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . П ри лечении арт ериальной
гиперт ензии препарат назначаю т в начальной дозе 5 мг/сут.
Коррекцию дозы проводят в зависимости от достигнутого кл и ­
нического эффекта. Обычно поддерж иваю щ ая суточная доза
составляет от 10—20 мг, в исключительных случаях — до 40 мг
в 1 или 2 приема. Начальная доза для больных, которые получа­
ли диуретики до начала лечения Энапом, составляет 2,5 мг
1 раз/сут. При хронической сердечной недост ат очност и
рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5 мг
1 раз/сут. У величивать дозу препарата следует постепенно до
достижения максимального клинического эффекта; в среднем
для подбора оптимальной дозы требуется 2—4 недели. Средняя
поддерживающая доза составляет 2,5—10 мг/сут в 1 прием, мак­
симальная поддерживающ ая доза — 40 мг/сут в 2 приема. Ле­
чение проводят длительно, обычно в течение всей жизни. Тера­
п ия препаратом позволяет снизить АД и поддерживать его на
желаемом уровне. Применение препарата предотвращает или
уменьшает риск развития осложнений, вызываемых артериаль­
ной гипертензией. Препарат следует принимать в одно и то же
время дня.
Побочное действие. Артериальная гипотензия (в том числе
ортостатическая), обморок, головокружение, головная боль, чув­
ство усталости, слабость, сухой каш ель (обычно прекращ ается
через несколько недель после отмены препарата), бронхоспазм,
ринорея, фарингит, тошнота, сухость во рту, диарея, повышение
активности трансаминаз, холестатическая желтуха, кожная сыпь,
ангионевротический отек, фотосенсибилизация, обратимое на­
рушение функции почек, которое сопровождается увеличением
концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, про­
теинурия. После отмены Энапа эти показатели нормализуются.
Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Побочные эффекты, наблюдающиеся при применении Эна­
па, как правило имеют слабовыраженный, преходящий харак­
тер и не требуют отмены препарата.
Ф орм а вы пуска. Таблетки 20 шт. в упаковке.
4.5.1.5. Диуретики
Лекарственные препараты, вызывающие увеличение выведе­
ния из организма солей, воды и некоторых химических веществ,
а такж е уменьшение содерж ания жидкости в тканях и сероз­
ных полостях организма, называются мочегонными средствами,
или диуретиками. Точкой приложения действия этих препара­
тов является структурно-функциональная единица почек — нефрон, где происходят основные мочеобразующие процессы:
фильтрация, секреция и канальцевая реабсорбция.
Современные диуретики делят в основном на три группы:
1) салуретики;
2) калийсберегающие;
3) осмотические диуретики.
К салуретикам относятся тиазидовые и тиазидоподобные
препараты (дихлотиазид, циклом етиазид, оксодолин и др.),
производные сульфамоилантраниловой и дихлорфеноксиуксусной кислот (фуросемид, этакриновая кислота и др.), ингибито­
ры карбоангидразы (диакарб). Препараты этой группы оказы ­
вают различное по силе и продолжительности диуретическое
действие, что зависит главным образом от их физико-химичес­
ких свойств и влияния на разные участки нефрона.
Калийсберегающие диуретики увеличивают выделение ионов
натрия и уменьшают вместе с тем выделение ионов кали я. Они
действуют в области дистальны х канальц ев в местах, где
обмениваются ионы натрия и калия; оказывают менее сильное
диуретическое действие, чем салуретики, но не вызы ваю т гипокалиемии.
Что касается осмотических диуретиков, то они повышают
осмотическое давление в клубочках и канальцах и препятству­
ют реабсорбции воды главны м образом в проксим альны х к а ­
нальцах.
Наиболее активные осмотические диуретики (маннит и др.)
применяют для того, чтобы вызвать форсированный диурез при
острых отравлениях (барбитуратами, салицилатами и др.), ост­
рой почечной недостаточности, а такж е при острой сердечной
недостаточности у больных со сниженной почечной фильтраци­
ей. В качестве дегидратационных средств их назначаю т при
отеке мозга.
По клинической эффективности различаю т диуретики:
1) сильного действия (фуросемид, урегит, буфенокс, мочеви­
на, маннит и др.);
2) средней силы действия (гипотиазид, циклом етиазид, о к­
содолин и др.);
3) слабого действия (амилорид, диакарб, верошпирон и др.).
■
Ф УРО СЕМ И Д (Л ази кс );
■
ГИДРОХЛОРТИАЗИД (Гипотиазид);
■
СПИРО НО ЛАКТОН (В е р о ш п и р о н ).
(См. Ант игиперт ензивные средства.)
■ ТОРАСЕМИД (T o rase m id u m )
Фармакологическое действие. Является петлевым диурети­
ком; в низких дозах, применяемых для антигипертензивного
лечения, оказывает слабое диуретическое и салуретическое
действие. В более высоких дозах торасемид усиливает диурез
дозозависимым образом. Торасемид проявляет максимальную
диуретическую активность через 2—3 часа после приема внутрь.
Основной механизм действия обусловлен обратимым связы ­
ванием торасемида с контранспортером N a+/2C1- /K +, располо­
женным в апикальной мембране толстого сегмента петли Генле, в результате чего сниж ается или полностью ингибируется
реабсорбция ионов натрия, уменьш ается осмотическое давле­
ние внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды.
П о к а з а н и я к прим енению . Отеки, вызванные сердечной
недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких.
Способ применения и дозы . Внутрь после еды, однократно
в сутки. Терапевтическая доза — 5 мг в сутки. При необходи­
мости дозу увеличивают до 20 мг в сутки, а в отдельных случа­
ях — до 40 мг. П ротивопоказания. Повышенная чувствитель­
ность к торасемиду и сульфонамидам, анурия, печеночная кома
и прекоматозное состояние, почечная недостаточность с нарас­
тающей азотемией, артериальная гипотензия, аритмии, бере­
менность, период лактации (нет данны х о применении в этот
период), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не
установлены). С осторожностью: при предрасположенности к
гиперурикемии, подагре, при скрытом и выраженном сахар­
ном диабете.
Побочное действие. Со стороны крови: в отдельных случаях
могут отмечаться изменения картины крови (снижение числа
эритроцитов, лейкопения, тромбоцитопения). Со стороны сер­
дечно-сосудистой системы: в отдельных случаях, из-за сгуще­
ния крови, возникают расстройства кровообращения и тромбо­
эмболия, снижение АД. Со стороны пищеварительного т рак­
та: различные дисфункции пищеварительного тракта, потеря
аппетита, сухость во рту; редко — панкреатит. Со стороны по­
чек и мочевыводящ их путей: у пациентов с обструкцией моче­
выводящ их путей может вы звать задерж ку мочи; иногда —
повышение уровня мочевины и креатинина. Со стороны ЦНС:
головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутан­
ность сознания, судороги, парестезии конечностей. Со стороны
печени: может отмечаться повышение активности печеночных
ферментов. Изменение лабораторных показателей: гиповолемия,
нарушения водного и электролитного баланса, гипокалием ия,
повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, гипер­
гликемия и гиперлипидемия. Аллергические реакции: кож ны й
зуд, вы сы пания и фотосенсибилизация. Со стороны органов
чувств: наруш ения зрения, шум в уш ах, глухота.
Ф орм а вы п уска. Таблетки по 5 мг и 10 мг (№ 10).
■
И Н Д А П А М И Д (In d a p a m id )
Синонимы: Арифон, Арифон ретард.
Ф арм акологическое действие. Тиазидоподобный диуретик,
антигипертензивное средство. Индапамид ретард вы зы вает по­
ниж ение тонуса гладкой мускулатуры артерий, уменьш ение
ОПСС, обладает такж е умеренной салуретической активностью,
обусловленной нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора и
воды в кортикальном сегменте петли Генле и проксимальном
извитом канальце нефрона. Уменьшение ОПСС обусловлено не­
сколькими механизмами: снижением чувствительности сосу­
дистой стенки к норадреналину и ангиотензину И; повы ш ени­
ем синтеза простагландинов, обладающих вазодилатирую щ ей
активностью; угнетением притока ионов кальц ия в гладком ы ­
шечные элементы сосудистой стенки. Индапамид ретард в те­
рапевтических дозах практически не влияет на липидны й и
углеводный обмен..
П о к азан и я к прим енению . Артериальная гипертензия; за­
держ ка натрия и воды при хронической сердечной недостаточ­
ности.
Способ п р и м ен ен и я и д озы , принимают внутрь по 2,5 мг
1 раз/сут (утром). При недостаточной выраженности гипотен­
зивного эффекта после 2 недель лечения дозу увеличиваю т до
5—7,5 мг/сут. М аксимальная доза: 10 мг/сут в 2 приема (в пер­
вой половине дня).
П обочное д ей ствие. Со стороны пищ еварит ельной сис­
темы: тошнота, чувство дискомфорта или боли в эпигастрии.
Со стороны ЦНС: слабость, утомляемость, головокружение, не­
рвозность. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортоста­
тическая гипотензия. Со стороны обмена веществ: гипокалие­
мия, гиперурикемия, гипергликемия, гипонатриемия, гипохлоремия. Аллергические реакции: кожные проявления.
П ротивопоказания. Острое нарушение мозгового кровообра­
щения, выраженные нарушения функции почек и /и л и печени,
тяжелые формы сахарного диабета и подагры, повышенная чув­
ствительность к индапамиду.
Ф орм а вы п уск а. Таблетки, покрытые оболочкой по 2,5 мг
(№ 10 ).
'
■
СПИРОНОЛАКТОН (S p iro n o lac to n e )
Синоним: Верошпирон.
Диуретическое, калийсберегаю щ ее, антигипертензивное
средство. О казываемый спиронолактоном диуретический эф­
фект связан с антагонизмом по отношению к гармону коры над­
почечников — альдостерону.
Диуретический эффект после приема многократных доз про­
является на 2—5-й день и сохраняется в течение 2—3 дней после
прекращ ения приема. Спиронолактон как диуретик наиболее
эффективен при отеках, связанных с повышенной продукцией
альдостерона, особенно когда желательно калийсберегающее ди­
уретическое действие, в том числе при застойной сердечной
недостаточности, циррозе печени и нефротическом синдроме.
Калийсберегающее действие позволяет использовать его при гипокалиемии, вызванной другими диуретикам и, а такж е при
повышенной чувствительности к препаратам наперстянки, обус­
ловленной гипокалиемией.
4.5.1.6. Антагонисты рецепторов ангиотензина I I
Антагонисты рецепторов ангиотензина II, или блокаторы
АТХ-рецепторов — одна из новых групп антигипертензивных
средств. Она объединяет лекарственные средства, модулирую­
щие функционирование ренин-ангиотензин-альдостероновой
системы (РААС) посредством взаимодействия с ангиотензиновыми рецепторами.
РААС играет важную роль в регуляции АД, патогенезе ар­
териальной гипертензии и хронической сердечной недостаточ­
ности (ХСН), а такж е ряда других заболеваний. Ангиотензины
(от angio — сосудистый и tensio — напряж ение) — пептиды,
образующиеся в организме из ангиотензиногена, представляю­
щего собой гликопротеид (а 2-глобулин) плазмы крови, синте­
зирующийся в печени. Под воздействием ренина (фермент, об­
разующийся в юкстагломерулярном аппарате почек) полипеп­
тид ангиотензиноген, не обладающий прессорной активностью,
гидролизуется, образуя ангиотензин I — биологически н еак­
тивный декапептид, легко подвергающийся дальнейшим преоб­
разованиям. Под действием ангиотензинпревращаюгцего фермен­
та (АПФ), образующегося в легких, ангиотензин I превращается
в октапептид — ангиотензин II, являю щ ийся высокоактивным
эндогенным прессорным соединением.
Ангиотензин II — основной эффекторный пептид РААС. Он
оказывает сильное сосудосуживающее действие, повы ш ает
ОПСС, вызывает быстрое повышение АД. Кроме того, он стиму­
лирует секрецию альдостерона, а в больших концентрациях —
увеличивает секрецию антидиуретического гормона (повыш е­
ние реабсорбции натрия и воды, гиперволемия) и вызывает сим­
патическую активацию . Все эти эффекты способствуют разви ­
тию гипертензии.
Ангиотензин II быстро метаболизируется (период полурас­
пада — 12 мин) при участии аминопептидазы А с образованием
ангиотензина III и далее под влиянием ам инопептидазы N —
ангиотензина IV, обладающих биологической активностью. А н­
гиотензин III стимулирует выработку альдостерона надпочеч­
никами, обладает положительной инотропной активностью .
Ангиотензин IV, предположительно, участвует в регуляции ге­
мостаза.
Известно, что помимо РААС системного кровотока, актива­
ция которой приводит к краткосрочным эффектам (в том чис­
ле таким как вазоконстрикция, повышение АД, секреция аль­
достерона), имеются локальные (тканевые) РААС в различны х
органах и тканях, в том числе в сердце, почках, мозге, крове­
носных сосудах. Повышенная активность тканевых РААС обус­
ловливает долговременные эффекты ангиотензина II, которые
проявляю тся структурно-функциональны ми изм енениям и в
органах-мишенях и приводят к развитию таких патологических
процессов, как гипертрофия миокарда, миофиброз, атероскле­
ротическое поражение сосудов мозга, поражение почек и др.
В настоящее время показано, что у человека, помимо АПФзависимого пути преобразования ангиотензина I в ангиотензин
II, существуют альтернативные пути — с участием хим аз, катепсина G, тонина и др. сериновых протеаз. Х имазы , или химотрипсиноподобные протеазы, представляют собой гликопро­
теины с молекулярной массой около 30000. Х имазы имеют
высокую специфичность по отношению к ангиотензину I.
В разны х органах и тканях преобладает либо АПФ-зависимый,
либо альтернативные пути образования ангиотензина II. Так,
в ткани миокарда человека обнаружена карди альная серин-
протеаза, ее ДНК и мРНК. При этом наибольшее количество
этого фермента содержится в миокарде левого ж елудочка, где
на долю химазного пути приходится более 80% . Химазозави- I
симое образование ангиотензина II превалирует в миокарди- I
альном интерстиции, адвентиции и медии сосудов, тогда как
АПФ-зависимое — в плазме крови.
Ангиотензин II может формироваться и непосредственно из
ангиотензиногена путем реакций, катализируемы х тканевым
активатором плазминогена, тонином, катепсином G и др.
Полагают, что активация альтернативных путей образования
ангиотензина II играет большую роль в процессах сердечно-со­
судистого ремоделирования.
Ф изиологические эффекты ангиотензина II, к ак и других
биологически активных ангиотензинов, реализуются на клеточ-' I
ном уровне через специфические ангиотензиновые рецепторы.
К настоящему времени установлено существование несколь­
ки х подтипов ангиотензиновы х рецепторов: А Т Х, АТ2, АТ3 и
АТ4 и др.
У человека идентифицированы и наиболее полно изучены
два подтипа мембраносвязанных, сопряженных с G-белком ре­
цепторов ангиотензина II — подтипы ATj и АТ2.
A T j-рецепторы локализую тся в различны х органах и т к а ­
нях, преимущественно в гладкой мускулатуре сосудов, сердце,
печени, коре надпочечников, почках, легких, в некоторых об­
ластях мозга.
Больш инство ф изиологических эффектов ангиотензина II, (
вклю чая и неблагоприятные, опосредуется AT t -рецепторами:
► артериальная вазоконстрикция, в том числе вазоконстрик- !
ц ия артериол почечных клубочков (особенно выносящих),
повышение гидравлического давления в почечных клубоч­
ках;
► усиление реабсорбции натрия в проксимальных почечных I
канальцах;
► секреция альдостерона корой надпочечников;
► секреция вазопрессина, эндотелина-1;
► высвобождение ренина;
► усиление высвобождения норадреналина из симпатических
нервных окончаний, активац и я симпатико-адреналовой
системы;
► пролиферация гладкомы ш ечных клеток сосудов, гиперп- j
лазия интимы, гипертрофия кардиомиоцитов, стимуляция
процессов ремоделирования сосудов и сердца.
При артериальной гипертензии на фоне чрезмерной актива­
ции РААС опосредуемые A T j-рецепторами эффекты ангиотен­
зина II прямо или косвенно способствуют повышению АД. Кро­
ме того, стимуляция этих рецепторов сопровождается повреж­
дающим действием ангиотензина II на сердечно-сосудистую
систему, вклю чая развитие гипертрофии миокарда, утолщение
стенок артерий и др.
Эффекты ангиотензина И, опосредуемые АТ2-рецепторами,
были обнаружены лиш ь в последние годы.
Большое количество АТ2-рецепторов обнаружено в тканях
плода (в том числе и в мозге). В постнатальном периоде количе­
ство АТ2-рецепторов в тканях человека уменьшается. Экспери­
ментальные исследования, в частности у мышей, у которых был
разрушен ген, кодирующий АТ2-рецепторы, позволяют предпо­
ложить их участие в процессах роста и созревания, вклю чая
пролиферацию и дифференцировку клеток, развитие эмбрио­
нальных тканей, а такж е формирование исследовательского по­
ведения.
АТ2-рецепторы найдены в сердце, сосудах, надпочечниках,
почках, некоторых областях мозга, репродуктивны х органах,
в том числе в матке, атрезированных ф олликулах яичников,
а такж е в ранах кож и. Показано, что количество АТ2-рецепторов может увеличиваться при повреждении тканей (в том чис­
ле сосудов), инф аркте миокарда, сердечной недостаточности.
Предполагают, что эти рецепторы могут быть вовлечены в про­
цессы регенерации тканей и программированной гибели к л е ­
ток (апоптоз).
Исследования последних лет показывают, что кардиоваску­
лярные эффекты ангиотензина II, опосредованные АТ2-рецепторами, противоположны эффектам, обусловленным возбуж­
дением A T j-рецепторов, и являю тся относительно слабо вы ­
раж енны м и. С тим уляция АТ2-рецепторов сопровож дается
вазодилатацией, ингибированием клеточного роста, в том чис­
ле подавлением пролиферации клеток (эндотелиальных и глад­
комыш ечных клеток сосудистой стенки, фибробластов и др.),
торможением гипертрофии кардиомиоцитов.
■
Л О ЗАРТАН КА Л И Я (L o za rtan p o t a s s iu m )
Синоним: Козаар.
Ф арм акологическое действие. Специфический антагонист
рецепторов ангиотензина II (типа ATj). Не подавляет киназу
II — фермент, который разруш ает брадикинин. Снижает об­
щее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает пост­
нагрузку, снижает артериальное давление. Снижает давление в
малом круге кровообращения. Не вызывает натрийуретический
и мочегонный эффекты, снижает концентрацию альдостерона
и норадреналина в крови. М аксимальны й гипотензивный эф­
фект развивается через 3—6 недель.
П оказани я к применению. Артериальная гипертония.
Способ прим енения и дозы . Н азначаю т по 0,05 г 1 раз в
сутки. При необходимости суточная доза препарата может быть
увеличена до 0,1г.
Побочное действие. Возможны — головокружение, ортос­
татическая гипотония; редко — гиперкальциемия, повышение
уровня фермента аланинтрансферазы; крайне редко — аллер­
гические реакции в виде кож ной сыпи.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препа­
рату, беременность, кормление грудью.
Ф орм а вы пуска. Таб. по 0,05 г.
■
ВАЛСАРТАН (V a lsa rta n )
Синоним : Диован.
Фармакологическое действие. Активный, сильнодействую­
щий и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II,
предназначенный для приема внутрь. Он оказывает антагонис­
тическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТХ,
которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II.
Показания к применению. Артериальная гипертензия. Хро­
ническая сердечная недостаточность (II—IV функциональный
класс по классиф икации NYHA) у больных, получающих тра­
диционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки,
а такж е ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами; при­
менение всех перечисленных препаратов не является обяза­
тельным.
Способ прим енения и дозы . П ри артериальной гиперт ен­
зии — 80 мг один раз в сутки. Если не удается достичь адекват­
ного снижения артериального давления, доза может быть увели­
чена до 160 мг или дополнительно может быть назначен другой
антигипертензивный препарат (например, диуретик). При хро­
нической сердечной недостаточности — начальная доза 40 мг
(Vo таблетки 80 мг) два раза в сутки ежедневно. Дозу следует
увеличить методом «титрования» до 80 мг или 160 мг 2 раза в
сутки, т.е. до максимальной, хорошо переносимой дозы. М ак­
симальная изученная доза — 320 мг в сутки в 2 приема.
П р о ти в о п о к а за н и я . И звестная гиперчувствительность к
компонентам препарата,
Побочное действие. По результатам плацебоконтролируемых
исследований у пациентов с артериальной гипертензией часто­
та нежелательных явлений у больных, получавших плацебо, и
больных, получавших препарат, была в целом одинаковой. Эти
явления включали головную боль, головокружение, недомога­
ние. По результатам исследований, проведенных у пациентов с
ХСН, с частотой более 1% и чащ е в группе валсартана, чем в
группе плацебо, наблюдались головокружение, гипотензия, по­
стуральное головокружение, постуральная гипотензия, повышен­
ная утомляемость, диарея, головная боль, тошнота, нарушение
функции почек, гиперкалиемия, повышение уровня азота мо­
чевины в сыворотке крови.
Ф орм а вы пуска. К апсулы 80 мг и 160 мг — в упаковке
28 шт. Таблеки, покрытые оболочкой, 80 мг и 160 мг — в упа­
ковке 28 шт.
■
КАНДЕСАРТАН (C a n d e sartan i)
Синоним : Атаканд.
Фармакологическое действие. Атаканд — антагонист рецеп­
торов ангиотензина II, антигипертензивный препарат.
Показания к применению. Артериальная гипертензия; хро­
ническая сердечная недостаточность с нарушением систоличес­
кой функции левого желудочка / снижение Ф В Л Ж менее 40%
(в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или
при непереносимости ингибиторов АПФ).
Способ прим енения и дозы . Атаканд назначаю т внутрь
1 раз в день вне зависимости от приема пищ и. Д оза А таканда
подбирается индивидуально. Артериальная гипертензия: начи­
нать лечение рекомендуют в дозе 8 мг 1 раз в сутки. М акси­
мальный терапевтический эффект достигается через 4 недели
после начала терапии. При отсутствии необходимого клиниче­
ского эффекта дозу А таканда можно повысить до 16 мг в сут­
ки. Атаканд можно применять как в виде монотерапии, так и в
комбинации с другими антигипертензивными препаратам и
(тиазидными диуретиками, блокаторами кальциевых каналов).
В случае если терапия Атакандом не приводит к снижению ар­
териального давления до оптимального уровня, рекомендуется
добавить к терапии тиазидны й диуретик. Сердечная недоста­
точность: рекомендуемая начальная доза Атаканда составляет
4 мг один раз в сутки. Повышение дозы до 32 мг один раз в
сутки или до максимально переносимой дозы проводится пу­
тем ее удвоения с интервалами не менее 2 недель. Атаканд можно
назначать совместно с другими препаратами, применяемыми
при хронической сердечной недостаточности, например, с ин­
гибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками и сер­
дечными гликозидами. Особые категории пациентов: при т я ­
желой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее
30 мл/мин) начальная доза должна составлять 4 мг.
Противопоказания. Индивидуальная непереносимость (в том
числе гиперчувствительность в анамнезе) кандесартана или дру­
гих компонентов Атаканда; беременность; лактация; детский и
подростковый возраст до 18 лет. А таканд прим еняю т с осто­
рожностью у больных: с тяж елыми наруш ениями функции по­
чек или терминальной стадией почечной недостаточности (кли­
нический опыт прим енения при клиренсе креатинина менее
15 м л/м ин ограничен); пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии антигипертензивными препаратами, влияю щ ими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. В связи с этим А таканд не рекомендуется
назначать таким пациентам.
Побочное действие. Головокружение, слабость, головная
боль, боль в спине, повышение уровня «печеночных» ферментов
(ACT), артериальная гипотензия, нарушение функции почек,
гиперкалиемия, повышение уровня креатинина, мочевины.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 8 и 16 мг, 28 шт. в упаковке.
■
Э КСФ ОРЖ (E x fo rge )
1
таблетка содержит амлодипин 5 или 10 мг, валсартан 80
или 160 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокри­
сталлическая, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид
коллоидный, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза),
титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), макрогол
4000 (полиэтиленгликоль 4000), тальк.
Фармакологическое действие. Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий активные вещества с допол­
няю щ им друг друга механизмом контроля АД. Амлодипин,
производное дигидропиридина, относится к классу блокаторов
медленных кальциевых каналов (БМКК), валсартан — к классу
антагонистов рецепторов ангиотензина II. К омбинация этих
компонентов обладает взаимно дополняющим антигипертензивным действием, что приводит к более выраженному снижению
АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каж ды м пре­
паратом.
П о к азан и я к применению . Артериальная гипертензия (для
пациентов, которым показана комбинированная терапия).
П роти воп оказан и я. Повышенная чувствительность к ком ­
понентам препарата; беременность.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Внутрь, запивая небольшим
количеством воды, 1 раз в сутки, вне зависимости от времени
приема пищ и. Рекомендуемая суточная доза — 1 таблетка в
дозе 5 /80 мг или 5/160 мг или 10/160 мг.
Ф о р м а вы п у ск а. Таблетки, покры ты е оболочкой по 5 или
10 мг, в упаковке 14 или 28 шт.
4.5.1.7. Прямой ингибитор ренина
Интерес к непосредственной ф армакологической блокаде
активного ренина определяется необхождимостью устранения
его гемодинамических и тканевы х эффектов, реализую щ ихся
во многом через взаимодействие с прорениновыми рецептора­
ми. Контроль активности ренина позволяет рассчиты вать на
эффективное управление большинства компонентов ренин-ангитензин-альдостероновой системы. В связи с этим прямой ин­
гибитор ренина алискирен, эффективность которого удалось
продемонстрировать в крупных контролируемых клинических
исследованиях, может оказаться особенно эффективным с точ­
ки зрения предупреждения почечного пораж ения у больных
артериальной гипертензией.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ)
и блокаторы рецепторов ангиотензина II сегодня — принципи­
ально важ ны й компонент стратегии длительного ведения боль­
ных АГ высокого и очень высокого риска, а такж е сахарного
диабета типа 2 , хронической сердечной недостаточности и хро­
нических заболеваний почек с протеинурией. Диапазон приме­
нения антагонистов альдостерона несколько уже — их исполь­
зуют для лечения хронической сердечной недостаточности и
особых вариантов АГ, в частности, возникаю щ ей при первич­
ном гиперальдостеронизме, а такж е не уступающей стандарт­
ным комбинациям антигипертензивных препаратов. В настоя­
щее время, спустя 110 лет после откры тия ренина, можно
утверждать, что прямая блокада его эффектов приобрела статус
самостоятельного подхода к антигипертензивной терапии, име­
ющей ряд свойств, не характерны х для препаратов, блокирую­
щ их РААС на других уровнях.
■
РАСИЛ ЕЗ (R a s ile s i)
Синоним: Алискирен.
Ф арм акологическое действие. Селективный ингибитор ре­
нина непептидной структуры, обладающий выраженной актив­
ностью. Секреция ренина почками и активац и я РААС проис­
ходит при снижении ОЦК и почечного кровотока. Ренин воз­
действует на ангиотензиноген, в результате чего образуется
ангиотензин I, который с помощью АПФ преобразуется в а к ­
тивный ангиотензин II. Ангиотензин II является мощным вазо­
констриктором, стимулируя высвобождение катехоламинов, уси­
ливает секрецию альдостерона и реабсорбцию Na+, что, приво­
дит к повышению АД. Длительное повышение ангиотензина II
стимулирует выработку медиаторов воспаления и фиброза, что
приводит к поражению органов-мишеней. Ангиотензин II умень­
ш ает секрецию ренина по механизму отрицательной обратной
связи. Таким образом расилез сниж ает активность ренина в
плазме в отличие от АПФ и антагонистов рецепторов ангиотен­
зина. Алискирен нейтрализует подавление отрицательной об­
ратной связи, в результате чего сниж ается активность ренина
(на 50—80% у больных с артериальной гипертензией), а такж е
концентрация ангиотензина I и ангиотензина II. При приеме в
дозе 150 мг и 300 мг 1 раз в сутки отмечается дозозависимое
сниж ение систолического и диастолического АД в течение
24 часов. Устойчивый гипотензивный клинический эффект (сни­
ж ение АД на 85—90% от максимального) достигается через
2 недели после начала терапии в дозе 150 мг 1 раз в сутки.
Монотерапия при сахарном диабете позволяет достичь эффек­
тивного и безопасного снижения АД; при комбинации с рамиприлом приводит к более выраженному снижению АД по срав­
нению с монотерапией каж ды м препаратом в отдельности.
П о к азан и я к прим енению . Артериальная гипертензия.
П ротивопоказания. Гиперчувствительность, ангионевротический отек в анамнезе при применении расилеза, тяж елая пе­
ченочная недостаточность, тяж елая ХПН, нефротический син­
дром, реноваскулярная гипертензия, гемодиализ, одновремен­
ный прием циклоспорина, беременность, период лактаци и ,
детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью. Односторонний или двусторонний стеноз
почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, сахар­
ный диабет, снижение ОЦК, гипонатриемия, гиперкалием ия,
состояние после трансплантации почки.
Способ прим енения и дозы . Внутрь, независимо от приема
пищ и, начальная и поддерж иваю щ ая доза — 150 мг 1 раз в
сутки; при необходимости дозу увеличиваю т до 300 мг 1 раз в
сутки.
Побочное действие. Со стороны пищ еварительной системы:
часто — диарея. Со стороны кожных покровов: нечасто — кож ­
ная сыпь. Прочие: сухой кашель (0,9% в сравнении с 0,6% при
приеме плацебо), ангионевротический отек.
Форм а вы пуска: таблетки по 150 мг и 300 мг № 28.
4.5.1.8. Стимуляторы имидазолиновых рецепторов
Одним из способов подавления САС при сердечной недоста­
точности является использование препаратов из группы агонис­
тов имидазолиновых рецепторов, которое позволяет восстановить
вегетативное равновесие и представляет меньш ий риск подав­
ления функции левого желудочка по сравнению с Р-адреноблокаторами.
Генерация имидазолиновых рецепторов представлена двумя
подтипами: I j -имидазолиновые и 12-имидазолиновые рецепто­
ры. Центральные I j -имидазолиновые рецепторы расположены в
ростральном вентролатеральном отделе продолговатого мозга,
отвечающем за тонический и рефлекторный контроль над сим­
патической нервной системой. Периферические Ij- и 12-имидазолиновые рецепторы найдены на мембранах эпителиальны х
клеток почечных канальцев и хромаффинных клеток надпочеч­
ников, в окончаниях симпатических нервов, поджелудочной
железе, жировой ткани, плаценте. Есть основания предполагать,
что имидазолиновые рецепторы относятся к семейству нейроцитокиновых рецепторов. Эндогенным лигандом имидазолино­
вых рецепторов является декарбоксилированный аргинин —
агмантин. К агонистам I, -имидазолиновых рецепторов относят­
ся моксонидин и рилменидин.
Возбуждение Ij -имидазолиновых рецепторов в вентролате­
ральном отделе продолговатого мозга приводит к подавлению
активности симпатических преганглионарны х нейронов про­
межуточной зоны спинного мозга, что сопровождается угнетени­
ем активности симпатической нервной системы с уменьшением
высвобождения катехоламинов из окончаний симпатических
нейронов, уменьш ением симпатической импульсации к сосу­
дам и сердцу. Проявляется это снижением тонуса резистивных
сосудов, снижением АД и ОПСС, умеренным уменьшением ЧСС,
уменьшением выделения адреналина из мозгового вещества
надпочечников, улучшением электрической стабильности ми­
окарда, уменьш ением агрегации тромбоцитов. Отчасти анти­
гипертензивное действие моксонидина и рилменидина связано
такж е со стимуляцией а 2-адренергических рецепторов на мем­
бранах нейронов в ядрах солитарного тракта. При длительном
применении уменьшаются конечный систолический и диасто­
лический объемы левого ж елудочка, легочное сосудистое со­
противление, гипертрофия левого ж елудочка. Не нарушают
физиологической реакции, проявляю щ ейся изменением ЧСС
в ответ на физическую нагрузку. В терапевтических дозах прак­
тически не влияют на сократимость миокарда, сердечный выб­
рос, сердечные электрофизиологические индексы , почечный
кровоток, характеристики клубочковой ф ильтрации и объем
фильтрационной фракции.
■
М О КСО Н И Д И Н (M o x o n id in e )
Синоним ы : Физиотенз, Цинт.
Ф арм акологическое действие. Я вляется гипотензивным
средством с центральны м механизмом действия. В стволовых
структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные
рецепторы, принимающ ие участие в тонической и рефлектор­
ной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция
имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпа­
тическую активность и артериальное давление (АД).
М оксонидин отличается от других симпатолитических ги­
потензивных средств более низким сродством к а 2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седатив­
ного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного со­
судистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксо­
нидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.
М оксонидин улучш ает на 21% индекс чувствительности к
инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением,
инсулинрезистентностностью и умеренной степенью артериаль­
ной гипертензии.
П оказания к прим енению . Артериальная гипертензия.
Способ прим енения и дозы . Внутрь, независимо от приема
ПИЩ И.
В большинстве случаев начальная доза составляет 0,2 мг в
с у т к и . М аксимальная разовая доза составляет 0,4 мг. М акси­
м альная суточная доза, которую следует разделить на 2 п ри ­
ема, составляет 0,6 мг.
Суточная доза для пациентов с умеренной или тяж елой по­
чечной недостаточностью, а такж е находящ ихся на гемодиали­
зе — 0,2 мг. В случае необходимости и при хорошей переноси­
мости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг.
П ротивопоказания. Гиперчувствительность, синдром слабо­
сти синусного узла, нарушение синоатриальной и AV проводи­
мости II-III степени, брадикардия менее 50 ударов в мин, т я ­
желые наруш ения ритма сердца, сердечная недостаточность
(III и IV функциональный класс по NYHA), ангионевротичес­
кий отек в анамнезе, нестабильная стенокардия, выраж енны е
нарушения функции печени и/и ли почек, наруш ения перифе­
рического кровообращения (облитерирующий атеросклероз со­
судов ниж них конечностей с синдромом перемежающ ейся хро­
моты, болезнь Рейно), болезнь Паркинсона, депрессивные со­
стояния, эпилепсия, глаукома, беременность, кормление грудью,
возраст до 16 лет.
П обочное дей ствие. Сухость во рту, повы ш енная утом л я­
емость, астения, головная боль, головокруж ение, наруш ение
сна, сонливость, ортостатическая гипотензия, периферические
отеки.
Ф орм а вы пуска. Таблетки покрытые пленочной оболочкой
0,2; 0,3; 0,4 мг: по 14 таблеток в ПВХ/ПВДХ /А л блистер; по 1,
2 или 7 блистеров.
Контрольные вопросы и задания
1. Какие основны е ф арм акологические группы использую тся при
артериальной ги п ерте н зи и ?
2. С какой целью п ри м еняю тся д иур етики при ги п е р то н и ч е с ко й
б о л е зн и ?
3. Н азовите механизм гипотензивного действия а-, Р -ад р е н о б л о каторов, сим патолитиков, а н того н и сто в кальция, га н ги о б л о като ро в.
4. Какое действие оказы вает метилдофа (допегит) при артериаль­
ной ги п е р те н зи и ?
5. Какие сущ ествую т ЛС, б локи рую щ и е р енин-ангиотензин-альд остеро н овую систем у?
6. К акова ф армадинамика вазодилятаторов?
7. Какие ЛС применяются для купирования гипертонического криза?
4.5.2. Средства, применяемые
при недостаточности коронарного кровоснабжения
(антиангинальные средства)
и сердечной недостаточности
4.5.2.1. Понятие ИБС, стенокардии, острого
инфаркта миокарда, атеросклероза, сердечной
недостаточности. Классификация средств,
применяемых при недостаточности коронарного
кровоснабжения и сердечной недостаточности
И ш ем и ч е ск а я болезн ь сер д ц а (ИБС) (ischaem ia; греч.
ischio — задерж ивать, останавливать, греч. haim a — кровь) —
дисфункция сердца, острая или хроническая, возникаю щ ая
вследствие сниж ения (абсолютного или относительного) снаб­
жения миокарда артериальной кровью. Такая дисфункция чаще
всего связана с патологическим процессом в системе коронар­
ных артерий (ВОЗ).
И ш емическая болезнь сердца определяется к ак острое или
хроническое поражение сердца, вызванное уменьш ением или
прекращ ением доставки крови к миокарду в результате пато­
логических изменений в системе коронарных артерий. В осно­
ве патогенеза этого заболевания леж ит несоответствие между
возможностями снабжения миокарда кислородом и потребнос­
тями в нем.
Морфологической основой ишемической болезни сердца обыч­
но является атеросклероз, вызывающий стенозирование одного
или нескольких коронарных сосудов, что приводит к недоста­
точной перфузии и возникновению ишемии в соответствующих
участках миокарда. Существенную роль в патогенезе иш емии
играет вазоспазм и склонность к образованию тромбов.
К линические проявления иш емической болезни сердца
включают стенокардию, инфаркт миокарда, наруш ения ритма
и проводимости сердца, сердечную недостаточность. Это забо­
левание является такж е причиной значительного числа случа­
ев внезапной смерти.
Установлено, что атеросклеротические бляш ки, представля­
ющие собой патоморфологический субстрат, могут быть обна­
ружены уже у детей и подростков, но клинические проявления
этого заболевания чащ е всего возникаю т в возрасте старше
30 лет — у лиц зрелого, среднего и пожилого возраста, причем
у мужчин в среднем на 10 лет раньше, чем у женщ ин.
Несмотря на серьезные успехи, достигнугые за последние
три десятилетия в профилактике, диагностике и лечении иш е­
мической болезни сердца, это заболевание и в настоящее время
является главной причиной преждевременной смертности и
инвалидизации населения в большинстве промышленно разви­
тых стран.
В соответствии с рекомендациями ВОЗ были выделены сле­
дующие формы ИВС:
1. Стенокардия напряжения.
2. Инфаркт миокарда (острый или перенесенный).
3. Острая коронарная недостаточность, которая часто приво­
дит к внезапной смерти при коронарном атеросклерозе без мор­
фологических признаков инфаркта миокарда.
4. Безболевая форма ИБС, которая может протекать субъек­
тивно бессимптомно, только с изменениями ЭКГ в покое или
при нагрузке, или проявляться сердечной недостаточностью либо
аритмиями различного типа.
Стенокардия — это приступ внезапно появляющихся и обыч­
но быстро проходящих болей в грудной клетке. Боли чащ е все­
го локализую тся за грудиной или по левому ее краю , иногда
распространяю тся на левую половину грудной клетки, почти
никогда не возникаю т в правой половине грудной клетки. По
характеру боли чаще всего бывают тупыми, давящ ими, сж им а­
ющими, иногда жгучими, сверлящими, чрезвычайно интенсив­
ными. Боли могут распространяться на левое плечо, предпле­
чье, чаще по внутренней поверхности руки, достигая IV—V паль­
цев кисти. Реж е отмечается иррадиация в спину под левую
лопатку, в нижнюю челюсть, шею, подложечную область. Крайне
редко боль ощущается только в зонах иррадиации или начина­
ется отсюда, распространяясь на грудную клетку. Иногда, чаще
у женщ ин, боли могут иметь атипичную локализацию и возни­
кают в верхней части левой половины грудной клетки или в
области верхуш ки сердца.
Длительность болевого приступа составляет от нескольких
секунд до 10—15 мин. Чащ е всего боль появляется во время
физического напряжения, например, при ходьбе, но может воз-|
никать при умственной работе, после эмоциональных перегру.1
зок, при охлаждении, после обильной еды, а такж е в покое. |
Если боли связаны с физическим или умственным напряже-1
нием, то при прекращении усилия, вызвавшего появление при-1
ступа, боль быстро затихает.
Приступу грудной жабы (стенокардии) присуща эмоциональ­
ная окраска. Это чувство внутренней тревоги, тоски, подавлен­
ности вплоть до ощ ущ ения опасности, страха смерти. Невоз­
можность продолжать физическое движение и страх определя-]
ют поведение больного во время приступа: он как бы застывает,'
боясь совершить физическое или эмоциональное усилие.
Типичным для стенокардии является быстрый эффект от
приема нитроглицерина, который снимает боль в течение не­
скольких минут.
При объективном обследовании больного во время приступа
могут улавливаться вегетативные проявления: бледность, потли­
вость, тошнота. Пульс обычно не меняется. Тоны сердца обычно
не меняю тся. Артериальное давление может несколько повы­
шаться. В зонах иррадиации иногда отмечается гипералгезия.
М ежду приступами как в самочувствии больного, так и при
осмотре чащ е всего не находят никаких отклонений от нормы.
Ведущую роль в распознавании стенокардии играет расспрос
больного. Если из беседы с пациентом вы является картина ти­
пичной стенокардии, то и дальнейш ее обследование больного
подтверждает наличие у него коронарной недостаточности.
В настоящ ее время в зависимости от особенностей кл и н и ­
ческой картины выделяют следующие формы стенокардии:
1. Стабильная стенокардия.
2. Нестабильная стенокардия.
В зависимости от ситуации, в которой возникает приступ,
стенокардию подразделяют на стенокардию нап ряж ени я и
покоя.
И н ф ар к т м и о кар д а — это некроз сердечной мыш цы, обус­
ловленный острым нарушением коронарного кровообращения в
результате несоответствия между потребностью сердечной мы ш ­
цы в кислороде и его доставкой к сердцу.
В 95% случаев острого инф аркта миокарда его причиной
бывает тромбоз коронарной артерии в области атеросклероти­
ческой бляш ки. При разрыве атеросклеротической бляш ки, ее
эрозии, трещ ине внутренней оболочки сосуда под ней к месту
повреждения прилипаю т тромбоциты и другие кл етки крови,
формируется так назы ваем ая «тромбоцитарная пробка». Она
уплотняется и быстро растет в объеме и, в конце концов, пере­
крывает просвет артерии (окклю зия). Запаса кислорода кл ет­
кам сердечной мы ш цы , которые питала п ерекры тая артерия
хватит на 10 секунд. Еще около 30 минут сердечная м ы ш ца
остается жизнеспособной. Потом начинается процесс необрати­
мых изменений сердечной мы ш цы и к третьему-шестому часу
от начала окклю зии мы ш ца сердца на этом участке погибает.
За последние 20 лет смертность от и нф аркта м иокарда у
мужчин возросла на 60% . Инфаркт значительно помолодел. Сей­
час уже не редкость увидеть этот диагноз у тридцатилетних.
Пока он щадит женщ ин до 50 лет, однако далее заболеваемость
инфарктом у женщ ин сравнивается с заболеваемостью у м уж ­
чин. Инфаркт является и одной из основных причин инвалидно­
сти, а смертность среди всех заболевших составляет 10—12% .
А теросклероз — это образование одиночных и множествен­
ных бляш ек на внутренней оболочке артерий, которы е пред­
ставляют собой в основном холестериновые отложения.
Болезнь поражает, к ак артерии эластичного типа, то есть
аорту или ее ветви, так и мыш ечно-эластичные, то есть арте­
рии сердца, головного мозга и т.д. Разрастание соединительной
ткани и сужение просветов в артериях приводят к тому, что
постепенно складывается хроническая недостаточность крово­
снабжения того органа, который питает пораж енная артерия.
Более того, может произойти острая закупорка просвета арте­
рии, то есть окклю зия. Закупорить ее может к ак тромб, так и
содержимое распавшейся холестериновой бляш ки, а возможно
— то и другое одновременно. Это приводит к и нф аркту или
гангрене той части тела или того органа, который питает арте­
рия. В этом кроется серьезная опасность для ж изн и человека,
которую несет атеросклероз. Лечение болезни, в связи с этим,
должно начинаться на самых ранних стадиях недуга и всегда
проходить под контролем врача.
Возраст, в котором чащ е всего разви вается атеросклероз,
для мужчин — 50—60 лет, для женщ ин — после 50. Свою роль
игра-ет семейная наследственность, наличие у человека арте­
риальной гипертензии, лишнего веса или ож ирения. К ф акто­
рам риска относятся такж е сахарный диабет, курение, н изкая
физическая активность, частое эмоциональное перенапряжение.
Все это предпосылки, которые могут спровоцировать атероск­
лероз. Лечение ж е его начнется с устранения тех факторов, от
которых возможно избавиться. Противодействие им составляет
такж е основу профилактики заболевания.
Особенности течения атеросклероза и его проявления, преж­
де всего, зависят от того, где локализуется патологический про­
цесс и как он распространяется. Всегда, кроме случаев пораже­
ния аорты, атеросклероз проявляется ишемией тканей или того
органа, который питает пораженная артерия. Тяж есть заболе­
вания зависит от просвета, имеющегося в магистральных арте­
риях с отлож ениями, бляш кам и. Самый тяж елы й случай не­
дуга, когда атеросклероз поражает аорту, особенно ее абдоми­
нальный отдел.
С ердечная недостаточность — патологическое состояние,
обусловленное несостоятельностью сердца к ак насоса, обеспе­
чивающего адекватное кровообращение. Она является проявле­
нием и следствием патологических состояний, поражаю щ их
сердечную мыш цу или (и) затрудняющих работу сердца: иш е­
мической болезни сердца, пороков сердца, артериальной гипер­
тензии, диффузных заболеваний легких, миокардита, дистро­
фии миокарда, в том числе тиреотоксической, спортивной и
других. Сердечная недостаточность, вы званная наруш ениями
работы сердца, вследствие формирования рубцовой ткани, за­
мещающей сердечную мышцу после перенесенного инфаркта,
является непосредственным продолжением патологического
процесса, составляющего цепочку: стенокардия — инфаркт —
постинфарктный кардиосклероз, а к ак следствие сердечная
недостаточность.
Проявлениями сердечной недостаточности являю тся такие
симптомы, как отеки, преимущественно на ниж них конечнос­
тях, одышка, особенно усиливающаяся при горизонтальном по­
ложении пациента, что вызывает ж елание находиться даже в
постели в полусидячем положении, головокружение, потемне­
ние в глазах и другие характерные признаки.
Крайним проявлением сердечной недостаточности является
отек легких, тяж елейш ее острое состояние, угрожающ ее ж и з­
ни пациента, требующее экстренной врачебной помощи с обя­
зательной госпитализацией в блок интенсивной терапии. Воз­
никает отек легких, как проявление, так называемого, застоя
по малому (легочному) кругу кровообращения, когда повыше­
ние давления в последнем приводит к пропотеванию ж и дкой
части крови (плазмы) непосредственно в легочные альвеолы ,
g конечном счете, этой жидкостью заполняю тся легкие и н а ­
рушается их дыхательную ф ункция. У больного в таком состо­
я нии возникает сильнейш ая одыш ка с характерны м клокочу­
щим дыханием, страх смерти, стремление находиться в си д я­
чем положении.
А н ти ан ги н ал ьн ы е средства (a n tia n g in a lia ; греч. a n ti —
против + лат. angina [pectoris] — грудная жаба) — лекарствен­
ные средства, применяемые для купирования и предупрежде­
ния приступов стенокардии и лечения других проявлений коро­
нарной недостаточности при ишемической болезни сердца, вклю­
чая безболевую форму. Лечебный эффект этих средств обусловлен
их противоишемическим, а не аналгезирующим действием.
По механизму действия выделяют несколько групп антиангинальных средств:
1) уменьшающ ие потребность миокарда в кислороде (в-адреноблокаторы);
2) повышаю щие доставку кислорода к сердцу (коронарорасширяющие средства миотропного спазмолитического и аденозинового типа действия)-,
3) снижающ ие потребность миокарда в кислороде и увеличи­
вающие доставку кислорода к сердцу (нит рат ы , ант аго­
нисты кальция).
К антиангинальным препаратам предъявляется ряд требова­
ний: они долж ны обладать антиагрегационной активностью ,
способствовать образованию коллатералей, не давать синдрома
«обкрадывания», не оказывать отрицательного влияния на ли ­
пидный и углеводный обмен.
В современной кардиологии в лечении и профилактике ИБС
ведущими средствами являю тся нитраты, (S-адреноблокаторы и
антагонисты кальция.
Наряду с антиангинальными средствами в комплексной те­
рапии иш емической болезни сердца используют препараты
других групп лекарственных средств — антиагреганты, диуре­
тики, противоатеросклеротические средства, антикоагулянты ,
противогипоксические средства, анаболические средства, сер­
дечные гликозиды, противоаритмические средства, седативные
средства и др.
4.Б.2.2. Средства, показанные при недостаточности
коронарного кровоснабжения и сердечной
недостаточности
Диуретики
Мочегонные средства призваны уменьшить нагрузку на ми­
окард путем уменьшения объема циркулирующей крови за счет
ускоренного выведения жидкости из организма.
П ет левы е диурет ики снижают реабсорбцию Na+, К +, С1~ в
толстой восходящей части петли Генле, тем самым уменьшая
реабсорбцию (обратное всасывание) воды. Обладают достаточно
выраженным быстрым действием, как правило, применяются
как препараты экстренной помощи (для осуществления форси­
рованного диуреза).
Наиболее распространенным препаратом в данной группе
является Ф уросемид (Л азикс) (см. Ант игеперт ензивны е сред­
ства. Диуретики).
Т и а зи д ны е м очегонны е относятся к Са2+ сберегающим ди­
уретикам. Уменьш ая реабсорбцию N a+ и С1_ в толстом сегмен­
те восходящей части петли Генле и начальном отделе дисталь­
ного канальца нефрона, тиазидные препараты уменьшают реаб­
сорбцию мочи. При систематическом приеме препаратов этой
группы снижается риск сердечно-сосудистых осложнений при
наличии сопутствующей гипертонической болезни: Г и п оти а­
зи д, И н д ап ам и д (см. А нт игеперт ензивны е средства. Д и ур е­
тики).
Р-адреноблокаторы
За счет действия на Р-аренорецепторы адреноблокаторы сни­
жают частоту сердечных сокращений и, как следствие, потреб­
ление миокардом кислорода. Независимые рандомизированые
исследования подтверждают увеличение продолжительности
жизни при приеме Р-адреноблокаторов и снижение частоты сер­
дечно-сосудистых событий, в том числе и повторных. В настоя­
щее время нецелесообразно использовать препарат атенолол, так
как по данным рандомизированных исследований он не улуч­
шает прогноз. Р-адреноблокаторы противопоказаны при сопут­
ствующей легочной патологии, бронхиальной астме, ХОБЛ.
Ниже приведены наиболее популярные Р-адреноблокаторы с до­
казанны ми свойствами улучш ения прогноза при ИБС.
■
МЕТОПРОЛОЛ (Беталок Зок, Беталок, Эгилок, Метокард,
Вазокардин);
■
БИСОПРОЛОЛ (Конкор, Коронал, Бисогамма, Бипрол);
■
КАРВЕДИЛОЛ (Дилатренд, Таллитон, Кориол).
(См. Средства, действующ ие на адренергические синапсы
(адренергические средства. Р-адреноблокаторы.)
Ингибиторы АПФ
Действуя на ангиотензин-превращающий фермент, эта группа
препаратов блокирует образование ангиотензина II из ангиотен­
зина I, таким образом препятствуя реализации эффектов анги­
отензина И, то есть нивелируя спазм сосудов. Таким образом
обеспечивается поддержание целевых цифр артериального дав­
ления. Препараты этой группы обладают нефро- и кардиопротективным эффектом.
■
ЭНАЛАПРИЛ;
■ ЛИЗИНОПРИЛ;
■
КАПТОПРИЛ.
(См. Ант игиперт ензивные средства. Ингибиторы АПФ.)
Антагонисты кальция
Антагонисты кальц ия оказывают сосудорасширяющий эф­
фект, увеличивая просвет артерий, что приводит к уменьш е­
нию нагрузки на сердце. В настоящее время при лечении ИБС
предпочтение отдают антагонистам кальц ия длительного дей­
ствия. Препараты оказывают длительное (более 36 часов) дей­
ствие, предупреждая развитие инфарктов и инсультов в наибо­
лее опасное время суток (предутренние часы), и удобны в ис­
пользовании (1 раз в сутки). Эффективны препараты при
вазоспастической форме стенокардии, когда основной причи­
ной сужения сосудов является их спазм. Особенно показаны ан­
тагонисты кальц ия длительного действия д ля лечения ИБС в
тех случаях, когда приступы стенокардии сопровождаются по­
вышением АД. Особенностями действия препаратов являю тся
отсутствие резкого сниж ения АД при первом приеме («эффек­
та первой дозы»), оказание постепенного эффекта в течение су­
ток, что делает их безопасными в использовании.
Антагонисты кальция длительного действия оказывают поло­
жительное влияние на почечную функцию, в связи с чем могут
использоваться у больных с почечной патологией и не противопо­
казаны даже при наличии почечной недостаточности.
В настоящ ее время антагонисты кальц ия длительного дей­
ствия являю тся препаратами выбора при лечении пациентов с
«почечными» формами артериальной гипертензией. Кроме того,
эти препараты безопасны в использовании у больных сахарным
диабетом. Препараты редко вызывает побочные эффекты: как и
у любого эффективного препарата возможна их индивидуаль­
ная непереносимость; в редких случаях возможно появление
отеков, покраснение лица. Имеющиеся к настоящему моменту
данные позволяют рассматривать данные препараты как перс­
пективные средства для лечения сердечно-сосудистых заболе­
ваний, особенно артериальной гипертензии и ишемической бо­
лезни сердца.
■
ВЕРАПАМИЛ;
■
ДИЛТИАЗЕМ.
(См. Антигипертензивные средства. Антагонисты кальция.)
4.5.2.3. Антиатеросклеротические
(гиполипидемические) средства
Холестеринснижаю щ ие препараты применяю тся с целью
снижения скорости развития существующих атеросклеротичес­
ких бляш ек и профилактики возникновения новых. Доказано
положительное влияние на продолжительность ж изни, такж е
эти препараты уменьшают частоту и тяж есть сердечно-сосуди­
стых событий. Целевой уровень холестерина у больных с ИБС
должен быть ниж е, чем у лиц без ИБС, и равняется 4,5 ммоль/
л. Целевой уровень ЛПНП у больных ИБС — 2,5 ммоль/л.
Д ля лечения гиперхолестеринемии ш ироко применяю тся
статины. Они уменьшают концентрации липопротеинов низкой
плотности (основы развития атеросклероза) в большей степени,
чем другие препараты, снижающ ие уровень холестерина. Кро­
ме того, они нормализуют концентрацию триглицеридов у боль­
ных с гипертриглицеридемией.
Статины хорошо переносятся, и их применение характери­
зуется достоверными показателями безопасности. Клинические
исследования у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС)
и без нее, с высоким и с нормальным уровнем холестерина не­
изменно демонстрировали, что статины уменьшают относитель­
ный риск тяж елы х осложнений ИБС приблизительно на 30% ,
при этом абсолютный положительный эффект сильнее выражен
в группе больных с повышенным исходным риском. Такой ре­
зультат объясняют положительным действием на липопротеины плазмы , на функцию эндотелия (внутренней стенки) сосу­
дов, на строение и стабильность бляшек (происходит их редук­
ция), а такж е подавлением тромбоза и воспаления.
Считают, что статины обладают рядом «нелипидных», плейотропных свойств , что объясняет их эффективность при профи­
лакти ке осложнений иш емической болезни сердца у людей,
с незначительно повышенным или нормальным уровнем холес­
терина.
Клинические показания к назначению статинов при стабиль­
ной ИБС:
► постинфарктный кардиосклероз;
► инсульт в анамнезе;
► сахарный диабет;
► атеросклероз периферических артерий;
► пожилой возраст.
■
СИМВАСТАТИН (Simvastatin)
Синонимы: Вазилип, Зокор, СимваГексал, Симвор.
Ф арм акологическое действие. Снижает содержание холес­
терина в крови.
П о к азан и я к п рим енению . ИБС, атеросклероз сосудов го­
ловного мозга, гиперхолестеринемия.
Способ применения и дозы. До начала и во время всего курса
терапии препаратом пациент должен находиться на диете с по­
ниженным содержанием холестерина. При гиперхолестеринемии рекомендуемая начальная доза — 0,01 г в сутки, принима­
емая за 1 прием, вечером. При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза может составлять 0,005 г в сутки.
При необходимости повыш ать дозу следует через четы рехне­
дельные интервалы. М аксимальная суточная доза — 0,04 г.
У пациентов с ИБС рекомендуемая начальная доза — 0,02 г в
сутки. При необходимости ее постепенно увеличивают с интер­
валами в 4 недели до 0,08 г.
Побочное явление. Головная боль, головокружение; диспеп­
сические явления, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм,
запор; судороги в мыш цах; миалгия; кож ная сыпь, зуд.
П ротивопоказания. Повышенная чувствительность к препа­
рату, заболевания печени в активной форме, стойкое повы ш е­
ния уровня трансаминаз в плазме крови неясной этиологии.
Ф орм а вы п у ска. Таблетки по 0,01, 0,02, 0,04 и 0,08 г дей­
ствующего вещества — 14 шт. в блистерной упаковке.
■
АТОРВАСТАТИН (Atorvastatin)
Синонимы: Аторис, Липитор, Липримар, Торвакард, Тулип.
Ф арм акологическое действие. Гиполипидемический препа­
рат. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего З-гидрокси-З-метилглутарил
коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющ уюся предшествен­
ником стеролов, вклю чая холестерин. ТГ и холестерин (Хс) в
печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму кро­
ви и транспортируются в периферические ткани. ЛПНП обра­
зую тся из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами
Л ПНП. А торвастатин сниж ает уровни Хс и липопротеинов в
плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, синтез Хс в пе­
чени и увеличивая число рецепторов ЛПНП в печени на повер­
хности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболиз­
ма ЛПНП. Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное
и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов.
Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной
гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии
гиполипидемическими средствами. Снижает уровень общего Хс
на 3 0 -4 6 % , ЛПНП — на 41—61% , аполипопротеина В — на 34—
50% и ТГ — на 14—33%; вызывает повышение уровня Хс-ЛПВП
и аполипопротеина А.
П о к а за н и я к п рим енению . В сочетании с диетой для сни­
ж ения повышенных уровней общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипоп­
ротеина В и ТГ и повы ш ения уровня Хс-ЛПВП у пациентов с
первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и
несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешан­
ной) гиперлипидемией (типы Па и lib по Фредриксону).
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Внутрь, в любое время дня,
с пищей или независимо от времени приема пищ и. Н ачальная
доза — в среднем 10 мг 1 раз в сутки. Доза варьирует от 10 до
80 мг 1 раз в сутки. Дозу подбирают с учетом исходных уров­
ней холестерина/Л П Н П , цели терапии и индивидуального эф­
фекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы Аторвастатина необходимо каждые 2—4 недели контролировать уров­
ни липидов в плазм е крови и соответствую щ им образом
корригировать дозу.
Побочное действие. Со стороны ЦНС и периферической не­
рвной системы: бессонница, недомогание, головокружение, ам­
незия, головная боль, астенический синдром, парестезии, пе­
риферическая невропатия, гипестезия. Со стороны пищ евари­
тельной системы: рвота, анорексия, боль в животе, диспепсия,
тошнота, снижение аппетита, метеоризм, запор, диарея, гепа­
тит, панкреатит, холестатическая желтуха. Со стороны костно­
мышечной системы: боль в спине, судороги м ы ш ц, миозит,
миопатия. Аллергические реакции: крапивница, зуд, кож н ая
сыпь, анафилактические реакции, буллезная сыпь. Со стороны
обмена веществ: гипогликем ия, гипергликем ия, повыш ение
уровня сывороточной КФК. Со стороны системы кроветворения:
тромбоцитопения.
П роти вопоказан и я. Активные заболевания печени или по­
вышение сывороточной активности трансаминаз (более чем в
3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза; женщины репродуктивного возраста, не пользующимся адек­
ватными методами контрацепции; беременность и лактаци я.
Ф орм а вы пуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 10; 20;
40 мг. Таблетки овальные, двояковыпуклы е, белые или почти
белого цвета. В блистере 10 таблеток. Ф лаконы темного стекла
(30; 90 таблеток) упакованы в картонную коробку.
■
KPECT0P (Crestor)
Синоним: Розувастатин.
Ф арм акологическое действие. Селективный конкурентный
ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращ ающ его
З-гидрокси-З-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предш е­
ственник холестерина (Хс). Увеличивает число печеночных ре­
цепторов ЛПНП на поверхности клеток, повыш ая захват и к а ­
таболизм ЛПНП, что, в свою очередь, приводит к ингибирова­
нию синтеза ЛПОНП, уменьш ая тем самым общее количество
ЛПНП и ЛПОНП.
П о к азан и я к прим енению . Гиперхолестеринемия (тип Па,
вклю чая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или
смеш анная гиперхолестеринемия (тип ПЬ) в качестве дополне­
ния к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы
лечения (например, физические упражнения, снижение массы
тела) оказываются недостаточными.
Способ п рим ен ен ия и дозы . Препарат можно принимать в
любое время суток независимо от приема пищ и. Таблетки про­
глаты ваю т целиком, не разж евы вая и не изм ельчая, зап и вая
водой. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз в
сутки. При необходимости доза может быть повышена до 20 мг
через 4 недели. У лиц пожилого возраста не требуется коррек­
ция дозы.
Побочное действие. Со стороны ЦНС: часто — головная боль,
головокружение. Со стороны пищ еварительной системы: час­
то — запор, тошнота, боли в животе. При применении Крестора
наблюдается дозозависимое повышение активности печеночных
трансаминаз у незначительного числа пациентов. В большинстве
случаев оно незначительно, бессимптомно и временно. Со сторо­
ны костно-мышечной системы: часто — миалгия; редко — миопатия. Редкие случаи рабдомиолиза, которые эпизодически
ассоциировались с ухудшением функции почек, отмечались у
пациентов, получавш их Крестор в дозе 80 мг. Во всех случаях
при прекращении терапии наступало улучшение. Дозозависи­
мое повышение уровня КФК наблюдается у незначительного
числа пациентов, принимавших Крестор. В большинстве случа­
ев оно было незначительным, бессимптомным и временным.
В случае повышения уровня КФК (более чем в 5 раз по сравне­
нию с ВГН) терапия должны быть временно приостановлена. Со
стороны мочевыделительной системы: у пациентов, получавших
Крестор, может вы являться протеинурия, в основном, каналь­
цевая. Изменения количества белка в моче (от отсутствия или
следовых количеств до выраж енной протеинурии) наблюда­
ю тся у < 1% пациентов при применении препарата в дозе 10—
20 мг/сут и приблизительно 3% пациентов, при применении в
дозе 40 мг/сут. Незначительное изменение количества белка в
моче отмечалось при приеме в дозе 20 мг. В большинстве слу­
чаев протеинурия уменьш ается или исчезает в процессе тера­
пии и не означает возникновения острого или прогрессирова­
ния существующего заболевания почек. Прочие: часто — асте­
нический синдром. Побочные эффекты, наблюдаемые при
приеме Крестора, обычно выражены незначительно и проходят
самостоятельно. К ак и при применении других ингибиторов
ГМГ-КоА-редуктазы, частота их возникновения носит дозоза­
висимый характер.
П р о ти в о п о к азан и я. Заболевания печени в активной фазе
(вклю чая стойкое повышение активности печеночных транса­
миназ или любое повышение активности трансаминаз более чем
в 3 раза по сравнению с ВГН); выраж енные наруш ения ф ун к­
ции почек (КК<30 м л/мин); миопатия; одновременный прием
циклоспорина; беременность и лактация; детский и подростко­
вый возраст до 18 лет (так как эффективность и безопасность не
установлена); повышенная чувствительность к компонентам пре­
парата. Препарат не назначают женщинам репродуктивного воз­
раста, не пользующимся адекватными методами контрацепции.
Ф ор м а вы п у ск а. Таблетки, покрытые оболочкой розового
цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «ZD4522 10»
на одной стороне по 10, 20 и 40 мг (№ 7 и 14).
4.Б.2.4. Средства, тормозящие свертывание нрови
а) Антикоагулянты
А нтикоагулянты тормозят появление нитей фибрина, пре­
пятствуют образованию тромбов, способствуют прекращ ению
роста уже возникших тромбов, усиливают воздействие на тромбы
эндогенных ферментов, разрушающих фибрин.
А н ти коагулян ты прям ого д ей стви я
■
ГЕПАРИН (Heparinum)
Синонимы: Ветрен, Лиотон, Тропарин и др.
Ф армакологическое действие. Антикоагулянт прямого дей­
ствия.
П о к а за н и я к прим енению . Д ля проф илактики и лечения
тромбоэмболических осложнений при инфаркте миокарда, опе­
рациях на сердце и кровеносных сосудах, тромбоэмболии ле­
гочных и мозговых сосудов, центральной вены сетчатки, тром­
бофлебитах конечностей.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . П арентерально по 20 000—
50 000 ЕД в сутки (в зависимости от показаний). При поверхно­
стном тромбофлебите, флебите после инъекций и травматичес­
кой гематоме местно в виде мази.
Побочное действие. Возможны местное раздражающее дей­
ствие, гематома и болезненность при парентеральном введении.
П ротивопоказания. Геморрагический диатез, лейкозы, ане­
мия, повы ш енная проницаемость сосудов, полипы и злокаче­
ственные новообразования желудочно-кишечного тракта, язвен­
ные заболевания, сопровождающиеся кровотечением, тяж елые
наруш ения функции печени и почек, операции на мозге и по­
звоночнике.
Ф орм а вы пуска. Флаконы (в 1 мл 5 000 ЕД) по 5 мл, мазь в
упаковке по 10 и 30 г.
Лечение антикоагулянтами проводится под систематическим
контролем содерж ания протромбина и других факторов свер1 5 . Зак. 512
ты вания крови. Наиболее частым и опасным осложнением те­
рапии антикоагулянтов является геморрагический синдром, т.е.
повышенная кровоточивость, которая проявляется кровоизлия­
ниями в подкожную клетчатку, гематурией, гемартрозами и
др. При появлении признаков данного синдрома лечение пре­
кращают. При необходимости (например, при передозировке) в
качестве антагониста гепарина используютПротамин сульфат.
Антагонистом антикоагулянтов непрямого действия является
вйтамин К.
■
ПРОТАМИН СУЛЬФАТ (Protamin sulfat)
1 ампула содержит протамина сульфата 0,05 г, изотоничес­
кого раствора натрия хлорида 5 мл.
Ф армакологическое действие. Препарат является эффектив­
ным антагонистом гепарина в эквивалентной дозе: 1 мг прота­
мина сульфата нейтрализует 1 мг гепарина. Действие наступа­
ет мгновенно, эффект продолж ается приблизительно 2 часа.
Используется в качестве надежного быстродействующего анти­
дота при всех кровотечениях, вызванных введением гепарина.
П о к азан и я к прим енению . Кровотечения вследствие пере­
дозировки гепарина; перед операцией у больных, которые при­
нимают гепарин с лечебной целью; после операций на сердце и
кровеносных сосудах с экстракорпоральным кровообращением;
гипергепаринемия.
Способ прим енения и дозы . Чащ е всего препарат вводят по
1 ампуле (50 мг) внутривенно. При необходимости дозу можно
повторить с интервалами в 15 минут. М аксимальная доза не
долж на превышать 150 мг в течение одного часа. При спонтан­
ных кровотечениях суточную дозу 5—8 м г/к г назначаю т в
2 приема с интервалом в 6 часов. Вычисленную дозу растворить
в 300—500 мл изотонического раствора хлорида натрия и вво­
дить внутривенно медленно или капельно. Максимальный курс
лечения 3 дня.
П обочное действие. Слишком быстрое введение препарата
может вызвать чувство теплоты, покраснение кож и, снижение
давления, брадикардию, чувство нехватки воздуха.
П р о ти в о п о к азан и я. Редкие случаи идиопатической или
врожденной гипергепаринемии (в таких случаях препарат не
эффективен и может даже усилить кровоточивость).
Ф орм а вы п уска. Ампулы по 5 мл в упаковке по 50 шт.
Р а з д е л 4. Ч А С Т Н А Я Ф А Р М А К О Л О Г И Я
1451
Н изком олекулярны е гепарины
Новый класс антикоагулянтов, которые'впервые появились
в 1995 г. и на сегодняшний день заменяют нефракционированный гепарин при ряде патологических состояний — это низко­
молекулярные гепарины.
Н изкомолекулярны е гепарины получают из стандартного
гепарина путем химической или ферментной деполимеризации.
Как и гепарин, низкомолекулярны е гепарины гетерогенны по
своей молекулярной массе и антикоагулянтной активности.
Средняя м олекулярная масса низком олекулярны х гепаринов
составляет 4,000—5,000 Дальтон, однако может колебаться от
1,000 до 10,000. По сравнению с нефракционированным гепа­
рином низкомолекулярные гепарины имеют ряд отличных х а ­
рактеристик, в основном, за счет изменения разм ера молекул
и степени связы вания с белками и клетками.
1. Низкомолекулярные гепарины не оказывают выраженно­
го эффекта на инактивацию тромбина из-за малого размера
молекулы, но сохраняют способность инактивировать фактор Ха.
2. Низкомолекулярные гепарины в меньшей степени связы ­
ваются с белками плазмы , что обеспечивает их более предска­
зуемый антикоагулянтный эффект.
3. Низкомолекулярные гепарины незначительно связывают­
ся с макрофагами и клетками эндотелия и, следовательно, об­
ладают большим периодом полувыведения и пролонгированным
действием.
4. Н изкомолекулярны е гепарины практически не взаимо­
действуют с тромбоцитами и PF4, что объясняет низкую часто­
ту иммунной тромбоцитопении.
5. Низкомолекулярные гепарины, возможно, меньше связы ­
ваются с остеобластами, значительно меньше активируют осте­
окласты и не вызывают остеопороз.
■
НАДР0ПАРИН КАЛЬЦИЙ (Nadropariri calcium)
Синоним: Ф раксипарин.
Ф арм акологическое действие. Является низком олекуляр­
ным гепарином, полученным из стандартного гепарина мето­
дом деполимеризации в специальных условиях. П репарат х а­
рактеризуется выраженной активностью в отношении фактора
свертываемости крови Ха и слабой активностью в отношении
фактора Па. Алги-Ха активность (т.е. аятиагрегантная /препят­
ствую щ ая склеиванию тромбоцитов/ активность) препарата
более выражена, чем его влияние на активированное частичное
тромбо-пластиновое время (показатель скорости свертывания кро­
ви), что отличает надропарин кальций от нефракционированного стандартного гепарина. Таким образом, препарат • обладает
антитромботической активностью (препятствующей образованию
сгустка крови), оказывает быстрое и продолжительное действие.
П о к азан и я к прим енению . П роф илактика тромбоэмболи­
ческой болезни (закупорки сосудов сгустком крови).
Способ прим ен ен ия и дозы . С целью проф илакт ики препа­
рат вводят 1 раз в сутки ежедневно в следующих дозах: П аци­
ентам с массой тела менее 50 кг: в предоперационный период и
в течение 3-х дней после операции — 0,2 мл; в послеоперацион­
ном периоде (начиная с 4-го дня) — 0,3 мл. Пациентам с массой
тела от 51 до 70 кг: в предоперационный период и в течение
3 дней после операции — 0,3 мл; в послеоперационном периоде
(начиная с 4-го дня) — 0,4 мл.
Лечебное применение. Препарат замешает традиционную гепаринотерапию, проводимую в ожидании результатов флебогра­
фии (рентгенологического исследования состояния вен). Введе­
ние надропарина кальция осуществляется каждые 12 часов в те­
чение 10 дней. Доза препарата зависит от массы тела пациента.
При массе тела 45 кг — 0,4 мл; 55 кг — 0,5 мл; 70 кг — 0,6 мл;
80 кг — 0,7 мл: 90 кг — 0,8 мл; 100 кг и более — 0,9 мл.
Побочное действие. Склонность к геморрагиям, тромбоци­
топения. Возможны аллергические реакции. Очень редко мес­
тные побочные эффекты — небольшие гематомы, некроз в мес­
те введения препарата. В случае появления некроза в месте инъ­
екции необходимо сразу прекратить использование препарата.
П ротивопоказания. Повышенная чувствительность к препа­
рату; острые бактериальные эндокардиты; тромбоцитопения у
лиц с положительным тестом агрегации in vitro в присутствии
надропарин кальция; кровотечения или склонность к кровотече­
ниям; органические заболевания с потенциальной возможностью
развития кровотечения; кровоизлияния в головной мозг.
Ф орм а вы п у ска Раствор для инъекций в шприцах с разовой
дозой 0,2 мл; 0,3 мл; 0,4 мл и градуированны х ш прицах с до­
зой 0,6 мл; 0,8 мл; 1 мл по 2 или 10 ш тук в упаковке.
■
ЭН0КСАПАРИН НАТРИЙ (Enoxaparin sodium)
Синонимы: Гепаксан, Клексан.
Ф арм акологическое действие. Низкомолекулярный препа­
рат гепарина.
П о к азан и я к применению . Профилактика тромбоэмболии,
особенно в ортопедической и общей хирургии; п роф илакти ка
гиперкоагуляции в системе экстракорпоральной ц и ркуляц и и
при проведении гемодиализа.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Препарат вводят пациенту в
положении леж а, только подкожно в передне- или заднелате­
ральную области брюшной стенки на уровне пояса. При и н ъ ек­
ции иглу ш прица вертикально вводят на всю длину в толщ у
кож и, придерж ивая ее между большим и указательны м п аль­
цами на протяжении всей инъекции. Лицам с умеренным рис­
ком развития тромбоэмболии назначаю т по 20 мг препарата в
день. Если риск возникновения тромбоэмболии высок, дозу уве­
личиваю т до 40 мг. При хирургических вмеш ательствах пре­
парат вводят за 2 часа до общехирургической и за 12 часов до
ортопедической операции. Д ля проф илактики ги перкоагуля­
ции в системе экстракорпоральной циркуляции при гем одиа­
лизе в начале процедуры в артериальную линию вводят эноксапарин натрий из расчета 1 м г/кг массы тела пациента. Обычно
этого достаточно для проведения 4 -часовой процедуры.
Побочное действие. Возможны местное раздражающее дей­
ствие, гематома и болезненность при парентеральном введении.
П ротивопоказания. Геморрагический диатез, лейкозы, ане­
мия, повы ш енная проницаемость сосудов, полипы и зл окаче­
ственные новообразования желудочно-кишечного тракта, язвен­
ные заболевания, сопровождающиеся кровотечением, тяж елы е
наруш ения функции печени и почек, операции на мозге и по­
звоночнике.
Ф о р м а вы п у ска. Раствор д /и н ъекц и й по 0,2 мл и 0,4 мл в
ш прицах (1 мл — 0,1 г эноксапарина натрий; 1 мг препарата
сод. 100 анти-Ха). Условия хранения. Список Б.
А н ти коагулян ты непрям ого действия
■
ВАРФАРИН (Warfarin)
Ф арм акологи ческое действие. Содержит в себе элементы,
не позволяющие крови сворачиваться. Препарат угнетает дей­
ствие витамина К, принимающего активное участие в сверты ­
вании крови. В результате сокращается вероятность появления
тромбов (сгустков крови).
П оказан и я к применению. Тромбозы вен и предрасположен­
ность к ним, а такж е профилактическое лечение тромбозов и
тромбоэмболий. К ратковременны ми показаниям и к лечению
являю тся острый тромбоз вен и тромбоэмболия легких, после­
операционный тромбоз, острый инфаркт миокарда, хирурги­
ческое и тромболитическое лечение тромбозов, в случае трепе­
тания предсердий для проведения кардиоверсии. Длительное
лечение рекомендуется при рецидивирующ ем тромбозе вен,
протезировании клапанов сердца и сосудов, транзиторных при­
ступах ишемии и ряде других показаний.
Способ п рим ен ен ия и дозы . Пациентам, которым предсто­
ит хирургическое вмешательство (при высоком риске тромбо­
тических или эмболических осложнений), препарат рекомен­
дуют назначать за 2—3 дня до операции. При остром тромбозе
дополнительно назначают гепарин до того момента, пока полно­
стью не разовьется оптим альны й антикоагулянтны й эффект
Варфарина (не ранее чем на 3—5-е сутки лечения). Н ачальная
доза препарата составляет 25—5 мг/сут. Дальнейший режим до­
зирования устанавливают индивидуально в зависимости от иротромбинового времени или показателя сверты вания крови —
Международное нормализованное отношение (МНО). Протромбиновое время должно быть увеличено в 2—4 раза от исходного,
а МНО должно составлять 2,2—4,4 в зависимости от заболева­
ния, опасности тромбоза, риска развития кровотечений и ин­
дивидуальных особенностей пациента. Лицам пожилого возра­
ста и ослабленным пациентам препарат обычно назначают в бо­
лее низких дозах. Полную суточную дозу следует принимать в
один прием и в одно и то же время суток. При протезировании
клапанов сердца, остром венозном тромбозе, первичны х эмбо­
л и я х , тромбозах левого ж елудочка и для проф илакт ики сер­
дечного прист упа необходимо развитие максимального противосвертывающего эффекта при МНО от 2,8 до 4,5.
Побочное дей ствие. Ч ерны й дегтеобразный цвет стула и
наруш ения пищ еварения; кровотечения из носа или десен;
обильные и продолжительные менструальные выделения; повы­
шение активности печеночных ферментов; экзема, некроз кожи,
васкулиты, выпадение волос.
П ротивопоказания. Острые кровотечения, выраженные на­
руш ения функций печени и почек, острая артериальная гипер­
тензия. Беременность.
Ф орм а вы п уска. Таблетки по 2,5 мг во флаконах полипро­
пиленовых (№ 50, 100, 250).
Антагонистом антикоагулянтов непрям ого дей ствия яв л я­
ется:
■
ВИКАСОЛ (Vikasolum)
Синонимы: Менадион, Менадиона натрия бисульфит.
Ф арм акологическое действие. Синтетический водораство­
римый аналог витамина К, при недостаточности которого раз­
виваются геморрагические явления. Участвует в образовании
протромбина. Способствует нормализации свертывания крови.
П о к азан и я к применению . Паренхиматозные и кап и л л яр­
ные кровотечения (применяется при подготовке к хирургичес­
ким операциям и после них). Кровотечения при язвах ж елуд­
ка и двенадцатиперстной киш ки. Лучевая болезнь. Тромбопен и ч еская пурпура. Упорные гем орроидальны е и носовые
кровотечения. Последние месяцы беременности (для предуп­
реж дения кровоточивости у новорож денны х). Гем оррагиче­
ская болезнь у новорожденных. Продолжительные маточные юве­
нильные и преклимактерические кровотечения. Кровотечения
при туберкулезе легких, септических заболеваниях, вы раж ен­
ной гипопротромбинемии, при применении антикоагулянтов —
антагонистов витамина К (дикумарина, ф енилина, пелентана и др.). При гемофилии и болезни Верльгофа викасол не­
эффективен.
Способ прим енения и дозы . Внутрь взрослым 0,015—0,3 г в
сутки; внутримышечно 0 ,0 1 -0 ,0 1 5 г. Высшие дозы для взрос­
лых внутрь: разовая — 0,03, суточная — 0,06 г; внутримышеч­
но: разовая — 0,015, суточная — 0,03 г. Д етям в возрасте до
1 года назначают 0,002—0,005 г, до 2 лет — 0,006 г, 3—4 лет —
0,008 г, 5—9 лет — 0,01 г, 10—14 лет —■0,015 г в сутки в 2—
3 приема 3—4 дня подряд; после перерыва на 4 дня курс лече­
ния повторяют. Перед операцией препарат назначаю т за 2—3
дня. Рож еницам дают суточную дозу сразу после прибы тия в
родильный дом, а затем, если роды не наступили, через 12 часа
и через 24 часа. Доза для новорожденных не выше 0,004 г.
П р о ти в о п о к азан и я. Повыш енная свертываемость крови.
Тромбоэмболии.
Ф орм а вы пуска. Порошок, таблетки по 0,015 г, в упаковке
20 штук, ампулы по 1 мл 1% -ного раствора, в упаковке 10 штук.
6) А н ти а гр е га н ты
■ ТРОМБО ACC (Thrombo ASS)
Синтетический препарат. Основное действующее вещество —
ацетилсалициловая кислота.
Ф ар м ако л о ги ческое действие. Понижает свертываемость
крови. За счет кишечно-растворимой оболочки значительно сни­
ж ается риск язвообразующего действия ацетилсалициловой
кислоты.
П о к а за н и я к прим енению . П роф илактика инфаркта мио­
карда, нарушений мозгового кровообращения по ишемическо­
му типу, тромбозов и эмболии, в том числе после операции на
сердце и сосудах, аортокоронарного шунтирования.
Способ п рим енения и дозы . Назначают по 0,05—0,1 г 1 раз
в сутки в течение длительного времени. Таблетки следует не
разж евывая запивать небольшим количеством жидкости.
П обочны е яв л ен и я. Возможны аллергические реакции:
бронхоспазм; кож ная сыпь; тошнота, рвота; снижение количе­
ства тромбоцитов; железодефицитная анемия (обусловленная
скрыты ми кровотечениями из Ж КТ); удлинение периода мен­
струаций. У предрасположенных пациентов препарат может
спровоцировать приступ бронхиальной астмы.
П р о ти во п о к азан и я. П овыш енная чувствительность к аце­
тилсалициловой кислоте и ее производным, эрозивно-язвенные
пораж ения Ж К Т в стадии обострения, повыш енная кровото­
чивость, нарушение свертываемости крови, гемофилия, нефролитиаз.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 0,05 и 0,1 г, покрытые киш еч­
но-растворимой оболочкой, — в упаковке 30 шт.
■
КЛ0ПИД0ГРЕЛ (CLopidogreL)
С инонимы: П лавике, А грегаль, Детромб, Зилт, Клопидогрела гидросульфат, Листаб (Листаб 75), Лопирел, Плагрил, Трокен, Эгитромб.
1
таблетка содержит: клопидогрель (в виде клопидогрела
гидросульфата) 75 мг.
Ф арм акологическое действие. Ингибитор агрегации тром­
боцитов; антиагрегантны й препарат. Селективно ингибирует
связывание аденозиндифосфата (АДФ) с АДФ рецепторами на
тромбоцитах и активацию ком плекса G P IIb/lIIa, ингибируя
таким образом агрегацию тромбоцитов. При наличии атероск­
леротического поражения сосудов способен предотвращать раз­
витие атеротромбоза независимо от локализации атеросклеро­
тического процесса (цереброваскулярный, кардиоваскулярный
или периферический атеросклероз).
П о к азан и я к прим енению . Применяется д л я проф илакти­
ки иш емических наруш ений у больных с вы раж енны м атеро­
склерозом: после перенесенного инфаркта миокарда, иш емиче­
ского инсульта или недавно диагностированного окклюзивного
заболевания периферических артерий; при остром коронарном
синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия
или инфаркт миокарда без зубца Q) в комбинации с ацетилса­
лициловой кислотой (включая пациентов, которым было прове­
дено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве);
при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (ин­
фаркт миокарда без зубца Q) при медикаментозном лечении и
возможности проведения тромболизиса.
Способ п рим ен ен ия и дозы . Внутрь, 1 раз в сутки, незави­
симо от приема пищ и. Д ля проф илактики иш ем ических н а­
руш ений взрослым, в том числе лицам пож илого возраста,
по 75 мг 1 раз в сутки. У больных с инфарктом миокарда лече­
ние можно начинать с первых дней до 35 дня инфаркта миокар­
да. У больных с ишемическим инсультом лечение можно начи­
нать в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсуль­
та. Не следует назначать в остром периоде ишемического инсульта
(в первые 7 дней). Лечение должно быть начато с однократного
приема нагрузочной дозы, составляющей 300 мг, а затем про­
должено в дозе 75 мг 1 раз в сутки в сочетании с ац ети лсали ­
циловой кислотой в дозах 75—100 мг в сутки. П оскольку при­
менение ацетилсалициловой кислоты в больших дозах связано
с увеличением риска кровотечений, ее рекомендуемая доза не
должна превышать 100 мг в сутки. М аксимальный благоприят­
ный эффект наблюдается к 3-му месяцу лечения. Курс лече­
ния — до 1 года. Д ля пациентов старше 75 лет лечение должно
осуществляться без использования нагрузочной дозы. Острый
инфаркт миокарда с зубцом Q. Лечение не следует начинать в
течение первых нескольких дней после инфаркта.
Противопоказания. Индивидуальная непереносимость (в том
числе гиперчувствительность) компонентов; тяж ел ая печеноч­
ная недостаточность; острое кровотечение (кровотечение из пеп­
тической язвы , внутричерепное кровоизлияние, др.); беремен­
ность и период лактации; детский возраст до 18 лет (безопас­
ность и эффективность применения не установлены).
Побочное действие. Головная боль, головокружение, парес­
тезия (часто); вертиго (редко); спутанность сознания, галлюци­
нации (очень редко). Диспепсия, диарея, абдоминальные боли
(часто); тош нота, гастрит, метеоризм, запор, рвота, язвенная
болезнь (нечасто); изменения печеночных проб (редко); колит,
панкреатит, изменение вкусовых ощущений, гепатит, желудоч­
но-кишечные кровотечения (часто); гематомы, гематурия и кро­
воизлияния в конъю нктиву, удлинение времени кровотечения
(нечасто); тромбоцитопеническая пурпура (очень редко). Сооб­
щ ения о кровотечениях были наиболее частыми. Наблюдались
носовые кровотечения, кровохарканье, легочные кровотечения,
гематурия, кровотечение из операционной раны. У больных, при­
нимавших препарат одновременно с ацетилсалициловой кисло­
той или с ацетилсалициловой кислотой и гепарином, такж е
могут отмечаться случаи тяж елы х кровотечений. Со стороны
системы кроветворения: лейкопения, снижение числа нейтрофилов, эозинофилия, анемия, панцитопения (очень редко). Со
стороны сердечно-сосудистой системы: васкулит, снижение ар­
териального давления (очень редко). Со стороны костно-мышеч­
ной системы: артралги я, артрит (очень редко). Д ерматологи­
ческие реакции: кож ная сыпь, зуд (нечасто); многоформная эри­
тема, экзема, плоский лиш ай (очень редко). А ллергические
реакции: бронхоспазм, крапивница, ангионевротический отек.
Ф орм а вы пуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 14, 20,
28 или 30 шт. в упаковке.
■
КУРАНТИЛ (Curantil)
С инонимы: Дипиридамол, Персантил и др.
Ф армакологическое действие. Коронарорасширяющее сред­
ство.
П о к а з а н и я к п р и м ен ен и ю . Х р о н и ч еская корон арн ая
недостаточность.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . Внутрь по 0,0125—0,025 г
3—6 раз в день, внутримыш ечно или внутривенно 1—2 мл
0,5% -ного раствора.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 0,025 г, в упаковке 100 штук;
ампулы по 2 мл 0 ,5 % -ного раствора, в упаковке 5 штук.
■ ТРЕНТАЛ (Trental)
Синонимы: Агапурин, Пентоксифиллин, Пентитилин и др.
Ф ар м ако л о ги ч еско е дей ствие. Вазоактивное средство с
ангиопротекторным действием. У величивает кровоток путем
влияния на микроциркуляцию в области м и крокап илляров
(способствует улучшению пластичности эритроцитов, облегчая
их проходимость через узкую капиллярную систему, угнетает
агрегацию эритроцитов и тромбоцитов, уменьш ает вязкость
крови).
П о к а з а н и я к п р и м е н е н и ю . Н а р у ш е н и я м о зго в о го
кровообращения, остоая и хроническая недостаточность крово­
снабжения сетчатой оболочки глаза, острые наруш ения слуха
вследствие расстройства кровообращения.
Способ применения и дозы. При пероральном введении вна­
чале назначаю т по 2 драж е 3 раза в день, затем по 1 драж е
3 раза в день. При внутривенном введении назначаю т 5 мл
(100 мг) препарата в 250—500 мл инфузионного раствора. Вво­
дят капельно в течение 5—3 часов. Затем дозу можно увеличить
до 15 мл (300 мг) препарата в день.
Побочное действие. При быстром парентеральном введении
препарата в высоких дозах возможны тошнота, рвота, головок­
ружение, боль в области сердца, коллапс и другие реакц ии ,
встречающиеся при назначении теофиллина.
П р о ти в о п о к азан и я. Острый инфаркт миокарда, обильное
кровотечение; геморрагии; тяж елы й коронарный и церебраль­
ный склероз с гипертонией. Не рекомендуется назначать бере­
менным.
Ф о р м а вы п у ска. Д раж е по 100 мг, в упаковке 60 ш тук,
по 400 мг, в упаковке 20 ш тук; ампулы по 5 мл (100 мг),
в упаковке 5 штук.
в) Фибринолитики (тромболитики)
Ф ибринолитики, или тромболитики, вызываю т разруш е­
ние образовавшихся нитей фибрина; они способствуют, в основ­
ном, рассасыванию свежих (еще не подвергшихся организации)
тромбов.
Ф ибринолитические средства делят на группы прямого и
непрямого действия. К первой группе относят вещества, непос­
редственно влияю щ ие на плазму крови, сгусток нитей фибри­
на, эффективные in v itro и in vivo (фибринолизин, или плазмин, — фермент, образующийся при активации содержащ его­
ся в крови профибринолизина). Ко второй группе относятся
ферменты — активаторы профибринолизина (алтеплаза, стрептокиназа и др.). Они неактивны при непосредственном действии
на нити фибрина, но при введении в организм активирую т
эндогенную фибринолитическую систему крови (превращают
профибринолизин в фибринолизин).
Основное применение в качестве фибринолитических средств
в настоящее время имеют препараты, относящиеся к непрямым
фибринолитикам.
Использование фибринолитиков не предупреждает дальней­
шего тромбообразования и может привести к увеличению обра­
зования тромбина и усилению агрегации тромбоцитов.
■
АКТИЛИЗЕ (Actilyse)
Синоним: Альтеплаза.
Ф арм акологи ческое действие. Я вляется гликопротеидом,
который активирует превращение плазминогена непосредственно
в плазмин. При внутривенном введении остается относительно
неактивным в кровеносной системе до тех пор, пока не вступит
во взаимодействие с фибрином сгустка. Обладает высоким срод­
ством к фибрину. Связываясь с фибрином, препарат активиру­
ет превращение плазминогена в плазмин, что приводит к р а­
створению фибринового сгустка. Риск развития системных
кровотечений крайне мал.
П о к азан и я к п рим енению . Д ля фибринолитической тера­
пии острого инф аркта миокарда в острой массивной тромбо­
эмболии легочной артерии в первые 6 часов после начала забо­
левания.
Способ п р и м ен ен и я и д о зы . Следует прим енять сразу же
после возникновения симптомов острого инфаркта миокарда или
эмболии легочной артерии. Содержимое ф лакона для и н ъ ек­
ций сухого вещества в асептических условиях следует раство­
рять в воде для инъекций до концентрации 1 мг на 1 мл воды и
вводить внутривенно медленно.
Применение при остром инфаркте миокарда: режим 90-ми­
нутного (ускоренного) введения А ктилизе у больных с острым
инфарктом миокарда показан больным с максимум 6-часовым
сроком заболевания и осуществляется последовательным введе­
нием: 15 мг в виде внутривенного болюса; 50 мг в виде последу­
ющей внутривенной инфузии в течение первых 30 минут;
35 мг в виде дальнейш ей внутривенной инфузии за 60 минут
до общей дозы 100 мг. Реж им трехчасового введения — для
больных с 6—12-часовым сроком заболевания: 10 мг в виде внут­
ривенного болюса: 50 мг в виде внутривенной инфузии за пер­
вый час; с последующим введением по 10 мг за каждые 30 минут
до общей дозы 100 мг в течении трех часов. М аксимально допу­
стимая доза А ктилизе составляет 100 мг.
Применение при тромбоэмболии легочной артерии: прим е­
няется в общей дозе 100 мг за 2 часа. Наиболее отработанной
схемой является следующая: 10 мг в виде внутривенного болю­
са за 1—2 минуты, 90 мг за 2 часа в виде последующей инф у­
зии. Общая доза не должна превышать 1,5 мг на кг веса у боль­
ных с весом менее 65 кг.
П роти воп оказан и я. Геморрагические синдромы, манифес­
тирующее или массивное недавнее внутреннее кровотечение,
кровоизлияние в мозг, а такж е срок два месяца после интрацеребральной или интраспинальной операции. Т яж елая неконт­
ролируемая гипертензия, бактериальный эндокардит, острый
панкреатит.
Побочное действие. Вследствие фибринолитических свойств
может возникать кровотечение, обычно ограниченное местом
инъекции. В таких случаях нет необходимости преры вать
лечение. При угрозе возникновения опасного для жизни крово­
течения фибринолитическую терапию следует прервать. Б л а ­
годаря короткому времени полураспада и минимальному влия­
нию на свертывающую систему крови, восполнение коагуля­
ционных факторов обычно не требуется.
Ф о рм а вы п у ск а. Упаковки по 1 инъекционному флакону,
содержащему 50 мг препарата и 1 флакону по 50 мг воды для
инъекций.
■ ПУР0ЛАЗА (Purolase)
Синоним: Проурокиназа.
Ф арм акологическое действие. Тромболитик. Рекомбинант­
ный фибрин-специфичный активатор плазминогена урокиназного типа.
Представляет собой одноцепочечную молекулу с молекуляр­
ной массой 46 000 Да, состоящую из двух полипептидны х ц е­
пей-доменов с молекулярны ми массами 17 000 и 29 000 Да,
которые содержат регуляторную часть и каталитический до­
мен фермента, соответственно, и соединены дисульфидным мо­
стиком. Благодаря своей регуляторной части специфически
взаимодействует с фибрин-связанным плазминогеном и к а та­
лизирует превращ ение плазминогена в плазмин — протеазу,
способную лизировать фибриновые сгустки (тромбы).
П оказани я к применению . Острый инфаркт миокарда (ка­
честве тромболитического средства в первые часы с момента
развития заболевания).
Способ применения и дозы . Только в/в введение! Препарат
назначаю т в максимально ранние сроки от появления кл и н и ­
ческой симптоматики в дозе 6 млн ME (2 млн ME болюсно +
4 млн ME в виде инфузии в течение 60 мин).
П репарат вводят по следущей схеме: содержимое одного
флакона (2 млн ME) разводится в 20 мл 0,9% -ного раствора на­
трия хлорида и вводится болюсно. Д ля приготовления инфузионного раствора содержимое двух флаконов (4 млн ME) разво­
дится в 0,9% -ном растворе натрия хлорида (по 20 мл на к а ж ­
дый флакон), затем общий объем раствора доводится до 100 мл
и вводится в /в за 60 мин. Раствор готовится непосредственно
перед применением и не подлежит хранению!
Побочное действие. Со стороны свертывающей системы кро­
ви: кровотечения различной степени тяж ести. При развитии
местных кровотечений, как правило, дополнительных вмеш а­
тельств не требуется. При развитии внутренних кровотечений
(снижения уровня гемоглобина более чем на 3 г/дл) или гемор­
рагического инсульта, требуется немедленная остановка введе­
ния препарата и при необходимости переливание компонентов
крови.
Введение препарата в терапевтических дозах, к ак правило,
не приводит к возникновению аллергических реакций и к сни­
жению АД.
Противопоказания. Заболевания, проявляющиеся повышен­
ной кровоточивостью (в том числе гемофилия, тромбоцитопе­
ния) или состояния, связанны е с вы соким риском разви тия
кровотечений; обширное хирургическое вмешательство или об­
ширная травма давностью до 4-х недель; диабетическая геморра­
гическая ретинопатия; предшествующий геморрагический ин­
сульт; систолическое АД > 180 мм рт.ст. или диастолическое
АД > 110 мм рт.ст.
Ф орм а вы пуска: лиоф илизат д ля приготовления раствора
д ля внутривенного введения. В стеклянны х флаконах, содер­
ж ащ их 2 000 000 ME проурокиназы рекомбинантной.
4.5.2.5. Нитраты (вазодилататоры)
Н итраты , или нитровазодилататоры (НВД), — группа JIC,
обладающих вазодилатирующими свойствами и различающихся
между собой по химической структуре. Их объединяет м еха­
низм действия: в результате сложных хим ических превращ е­
ний все НВД превращ аю тся в оксид азота — вещ ество, я в л я ­
ющееся аналогом так называемого зависимого от эндотелия
релаксирую щего ф актора. N 0 активирует гуан и латци клазу,
в результате чего образуется циклический гуанозинмонофосфат, который и обладает способностью расслаблять гладком ы ­
шечные клетки сосудов.
Препараты этой группы представляют собой производные
глицерина, триглицеридов, диглицеридов и моноглицеридов.
Механизм действия заключается во влиянии нитрогруппы (N0)
на сократительную активность гладких мыш ц сосудов. Н итра­
ты преимущественно действуют на венозную стенку, уменьшая
преднагрузку на миокард (путем расш ирения сосудов венозно­
го русла и депонирования крови).
Побочным эффектом нитратов является снижение артериаль­
ного давления и головные боли. Нитраты не рекомендуется ис­
пользовать при артериальном давлении ниже 100/60 мм рт. ст.
Кроме того в настоящее время достоверно известно, что при­
ем нитратов не улучш ает прогноз пациентов с ИБС, то есть не
ведет к увеличению выж иваемости, и в настоящ ее время ис­
пользую тся как препарат для купирования симптомов стено­
кардии. Внутривенное капельное введение нитроглицерина,
позволяет эффективно бороться с явлениями стенокардии, пре­
имущественно на фоне высоких цифр артериального давления.
■ НИТРОГЛИЦЕРИН (Nitroglycerinum)
Синонимы: Депонит, Нитро, Нитроджект, Нигрокор, Нитро-
лингвал-аэрозоль, Нитроминт, Нитро Поль инфуз, НитроспрейICN, Нитронг форте, Сустак мите, Сустак форте, Сустонит и др.
Фармакологическое действие. Расш иряет кровеносные со­
суды (преимущественно коронарные артерии и сосуды мозга),
расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного трак­
та, желчевыводящ их путей и других органов.
П о к а за н и я к прим енению . Д ля купирования приступов
стенокардии; иногда при дискинезии ж елчевы водящ их путей
и эмболии центральной артерии сетчатки.
Способ прим енения и дозы . По У 2—1 таблетке (или 1—
2 капли 0,5—1%-ного раствора) сублингвально.
П обочное д ей стви е. Шум в уш ах, головная боль, голово­
кружение, коллапс.
П ротивопоказания. Глаукома, повышенное внутричерепное
давление, нарушение мозгового кровообращения, острый период
инфаркта миокарда. Нитроглицерин назначаю т с осторожнос­
тью при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 0,0005 г, в упаковке 40 штук,
во флаконах по 10 мл 1% -ного раствора, 1% -ный раствор в мас­
ле для сублингвального применения; капсулы по 0,5 и 1 мг, в
упаковке 20 ш тук.
■
И30С0РБИД ДИНИТРАТ (Isosorbide dinitrate)
С иноним ы : И зодинит, И зокет, Изолонг, Изо Мак ретард,
Изо Мак спрей, Изосорб ретард, К ардикет, Кардонит, Нитросорбид и др.
Ф арм акологическое действие. Расширяет коронарные сосу­
ды, уменьшает преднагрузку на миокард.
П о к азан и я к прим енению . Антиангинальное средство для
предупреждения приступов стенокардии; приступы стабильной
стенокардии напряж ения.
Способ п р им ен ен ия и дозы . При приеме внутрь в виде таб­
леток начало действия отмечается через 30—50 мин, максималь­
ный эффект — через 1 ’Л - - часа, общая продолжительность
действия — 4—6 часов и более. Принимают до еды обычно по
0,005—0,01 г (5—10 мг) 3—4 раза в день. Иногда больным требу­
ются более высокие разовые дозы (20—30 мг). Примененный суб­
лингвально в виде обычных таблеток, изосорбид динитрат мо­
жет купировать приступ стенокардии, но медленнее, чем нит­
роглицерин (через 3—5 мин). При длительном применении
изосорбида динитрата может развиться толерантность, в связи
с чем рекомендуется после 3—6 недель регулярного приема таб­
леток делать перерыв на 3—5 дней, заменив на это время изо­
сорбид динитрат другими антиангинальными препаратами.
П р о ти во п о к азан и я. Такие же, как для нитроглицерина.
Побочное действие. Возможны: головная боль, головокру­
жение, тошнота — проходят при уменьшении дозы.
Ф орм а вы п уска. Таблетки по 0,005; 0,01 и 0 ,0 2 г .
■
НИТР0МИНТ (Nitrom int)
Ф арм акологическое действие. Нитроминт оказывает антиангинальный эффект. Снижает потребность миокарда в кисло­
роде за счет уменьш ения преднагрузки и постнагрузки на сер­
дце, что связано с расширением венозных и артериальных сосу­
дов. Способствует перераспределению коронарного кровотока в
ишемизированные зоны миокарда за счет расширения коронар­
ных сосудов и уменьш ения экстравазальной компрессии сосу­
дов миокарда. Применение у больных, страдающ их стенокар­
дией, приводит к повышению толерантности к ф изическим
нагрузкам. Оказывает полож ительны й эффект при сердечной
недостаточности, так как за счет уменьш ения преднагрузки
снижает повышенное давление наполнения левого желудочка,
уменьш ает выраженность явлений венозного застоя в малом
круге кровообращения, практически не изм еняя при этом м и ­
нутный объем сердца.
П о к а за н и я к прим енению . П роф илактика приступов сте­
нокардии; купирование приступов стенокардии; острая левожелудочковая.недостаточность, в том числе при инфаркте мио­
карда; хроническая сердечная недостаточность; окклю зия цен­
тральной артерии сетчатки глаза.
Способ прим енения и дозы. Устанавливают индивидуально
в зависимости от чувствительности больного к препаратам нит­
роглицерина, тяжести заболевания.
Таблетки принимают внутрь перед едой; проглатываю т, не
разж евы вая, запивая водой. Обычно назначаю т по 1 таблетке
2 раза в сутки (утром и днем); при необходимости дозу посте­
пенно увеличивают до 2—3 таблеток 2 раза в сутки. У больных с
сердечной недостаточностью после 1—2-недельного применения
делают перерыв в приеме препарата на несколько дней.
При использовании аэрозоля однократное нажатие на дози­
рующий клапан баллона, оборудованный механической помпой,
высвобождает жидкость, содержащую 0,4 мг нитроглицерина.
Д ля купирования приступа стенокардии больной сублингваль­
но вводит 1—2 дозы препарата, н аж и м ая на дозирующ ий к л а ­
пан; после этого на несколько секунд следует закры ть рот. При
необходимости разрешается введение большего количества пре­
парата, но не более 3-х доз в течение 15 мин. В случаях острой
левожелудочковой недостаточности, развивающегося отека лег­
ких допускают назначение 4-х и более доз за короткий проме­
жуток времени.
Побочное действие. Со стороны ЦНС: головная боль, голо­
вокруж ения, слабость. Со стороны сердечно-сосудистой систе­
мы: артериальная гипотония, тахи карди я, гиперемия кож и
лица. Со стороны Ж КТ: ощущение легкого ж ж ен и я в ротовой
дистрофических процессов, ускорение процессов реабилитации);
защита клеточных структур от пероксидного и свободнорадикаль­
ного окисления; оптимизация нейроэндокринной регуляции.
М еханизмы действия кардиопротекторов разнообразны и
многоплановы. При отсутствии гипоксии кардиомиоциты «по­
лучают» АТФ за счет расщ епления ацетил-КоА в цикле Креб­
са, и основными источниками энергии выступают глюкоза и
свободные жирные кислоты (СЖК). При адекватном кровоснаб­
жении миокарда 60— 90% ацетил-КоА образуется за счет окис­
ления свободных ж ирны х кислот, а остальные 10— 40 % — за
счет декарбоксилирования пировиноградной кислоты (ПВК).
Примерно половина ПВК внутри клетки образуется за счет гли­
колиза, а вторая половина — из лактата, поступающего в клетку
из крови. Катаболизм СЖК по сравнению с гликолизом требует
большего количества кислорода для синтеза эквивалентного числа
АТФ. При достаточном поступлении кислорода в клетку глюкозная и жирно-кислотная системы энергообеспечения находят­
ся в состоянии динамического равновесия. В условиях гипоксии
количество поступающего кислорода недостаточно для окисле­
ния жирных кислот. Вследствие этого в митохондриях происхо­
дит накопление недоокисленных активированных форм жирных
кислот (ацилкарнитин, ацил-КоА), которые способны блокиро­
вать адениннуклеотидтранслоказу, что сопровождается подав­
лением транспорта произведенного в митохондриях АТФ в ци­
тозоль и повреждением мембраны клеток.
■ ПРЕДУКТАЛ (Preductal)
Синоним ы : Предуктал М Р, Триметазидин.
Ф арм акологическое действие. Действующее вещество —
дигидрохлорид триметазидина. Обладает антииш емическим и
антиангинальным эффектами. Предуктал МР — таблетки с мо­
дифицированным высвобождением триметазидина (пролонги­
рованные). Предуктал — таблетки короткого действия. Триме­
тазидин способствует стабилизации энергетического метаболиз­
ма в клетках при наличии иш емии или гипоксии за счет
предотвращения снижения уровня аденозинтрифосфата внутри
клеток. Б лагодаря этому наблюдается норм ализация работы
ионных помп и натрий-калиевого трансмембранного потока при
сохранении гомеостаза клеток. Ингибирует окисление жирных
кислот благодаря подавлению 3-КАТ — длинноцепочечной
3-кетоацил СоА-тиолазы, что нормализуется энергетический об­
мен в сердечных клетках и защ ищ ает миокардиоциты от и ш е­
мического повреждения.
Предуктал так же усиливает фосфолипидный обмен и вклю ­
чение фосфолипидов в клеточные мембраны, за счет чего в ус­
ловиях ишемии или гипоксии наблюдается стабилизация мем­
бран. При гипоксии или ишемии наиболее оптимальный энер­
гети ч еск и й обмен — о ки слен и е глю козы ; тр и м етази д и н
переключает метаболизм с окисления жирных кислот на более
благоприятный путь — окисление глюкозы, что объясняет антиангинальный эффект Предуктала.
П о к а за н и я к п рим енению . Кардиологическая п ракти ка.
П роф илактика и лечение стенокардии в сочетании с другими
препаратами или в виде монотерапии в течение длительного
времени. Ишемические хориоретинальные нарушения. Иш еми­
ческие вестибуло-кохлеарных расстройства (шум в уш ах, голо­
вокружение, снижение остроты слуха).
Способ применения и дозы. Назначается в течение длитель­
ного времени по 1 таблетке 2 раза в сутки утром и вечером
(П редуктал MR) или по 1 таблетке 2—3 раза в сутки (П редук­
тал) во время приема пищи. Длительность терапии определяет­
ся лечащим врачом индивидуально. Схема терапии при необхо­
димости через 3 месяца может быть пересмотрена.
Побочное действие. Диарея, боль в эпигастральной области,
тошнота и/или рвота, диспепсические явления (часто), головок­
ружение и головная боль (часты е), зуд, сыпь, крапивница.
П ро ти во п о казан и я. Период кормления грудью; повы ш ен­
ная чувствительность к триметазидину или другим ингредиен­
там Предуктала.
Ф орм а вы пуска. Предуктал MR — таблетки с модифициро­
ванным высвобождением действующего вещества, покры ты е
оболочкой, по 35 мг. В блистерной упаковке 60 таблеток. П ре­
дуктал — таблетки по 20 мг, в упаковке 60 таблеток.
4.Б.2.8. Сердечные гликозиды
С ердечны е гликозиды по химическому строению напоми­
нают строение желчных кислот, кортизона, витаминов, гормо­
нов, холестерина, которые, являясь естественными метаболита­
ми, на протяжении жизни поддерживают деятельность сердца.
Гликозиды состоят из двух частей: сахаристой — гликон
и несахаристой — агликон — она и определяет ф арм аколо­
гическую активность препарата. Особенностью химического
строения гликозидов является наличие ненасыщенного штичленного кольца, за счет которого они могут вступать в реак­
ции с биологически активными веществами.
При поступлении в организм сердечные гликозиды распре­
деляются неравномерно по органам и тканям. Так в миокарде,
где они проявляю т свое фармакс логическое действие, фикси­
руется 10% от принятой дозы, 50% — в поперечно-полосатых
мыш цах, где они не оказываю т никакого фармакологического
эффекта.
Гликозиды вступают в прочную длительную связь с белка­
ми сыворотки крови (альбуминами). Насыщение альбуминовой
ф ракции идет медленно, поэтому существуют разны е методы
дигитализации, то есть насыщ ения белковой ф ракции сердеч­
ными гликозидами.
Способность гликозидов хорошо связываться с белками сы­
воротки крови приводит к развитию материальной кумуляции.
Т акж е в основе материальной кум уляции леж и т особенность
химического строения сахаристой части — гликона, так как ее
строение неадекватно для физиологических компонентов орга­
низма, в котором нет готовых структур, способных разруш ать
эту часть, что и способствует задержке сердечных гликозидов в
организме. При применении возникает и ф ункциональная ку­
муляция. К ее развитию приводит суммация следовых потен­
циалов действия, которые остаются в миокарде предсердий после
применения сердечных гликозидов.
М еханизм действия сердечных гликозидов связан с актив­
ностью фермента аденозинтрифосфатазы, или АТФ азы, кото­
рая обеспечивает транспорт ионов калия, натрия, кальция. Они
нормализую т наруш енны й энергетический и электролитны й
обмен в сердечной мышце, способствуют усвоению креатинфосфата, использованию сердцем АТФ, увеличивают содержание
гликогена в сердечной мыш це и др. В результате этого прояв­
ляется терапевтический эффект сердечных гликозидов, кото­
рый выражается в следующих изменениях работы сердца:
1) усиливается сила сердечных сокращений; систола становит­
ся более энергичной и короткой по времени; увеличивает­
ся ударный объем крови;
2) диастола становится более продолжительной, что происхо­
дит в результате рефлексов с интерорецепторами рефлек­
согенных зон и усиления влияния блуждающего нерва на
сердце. В камеры сердца поступает больше крови. Ритм
сердца урежается;
3) замедление проводимости импульсов проявляется в отноше­
нии предсердно-желудочковых узла и пучка.
Под влиянием сердечных гликозидов увеличивается диурез,
что связано в основном с улучшением кровобращения.
При передозировке (введении больш их доз, кум уляции и
др.) появляю тся симптомы отравления сердечными гликозидами: брадикардия, а повышение возбудимости сердца способствует
появлению тахикардии, экстрасистолий, а затем при наруш е­
нии предсердно-желудочковой проводимости могут возникнуть
трепетание желудочков, остановка сердца.
Классификация сердечных гликозидов по длительности дей­
ствия:
1. Длительного действия: препараты наперст янки, дигитоксин.
2. Средней продолжительности действия: дигоксин, целанид,
гликозиды горицвета.
3. Короткого действия: строфантин, коргликон и др.
Ш ДИГИТОКСИН (Digitoxin)
С инонимы: Дитофтон, Purodigin и др.
Гликозид, получаемый из различны х видов наперстянки
(Digitalis pu rp u rea L., Digitalis lanata E hrh. и др.).
Оказывает сильное кардиотоническое действие, увеличивает
силу сокращ ения мыш цы сердца, уменьш ает частоту сердеч­
ных сокращений; обладает выраженными кумулятивными свой­
ствами, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
П о к а за н и я к прим енению . Х роническая сердечная не­
достаточность с нарушением кровообращения II и III стадии.
Способ п р им ен ен ия и дозы . Внутрь по 0,1 мг и per rectum
по 0,15 мг 1—2 раза в день. Высш ая разовая доза 0,5 мг суточ­
ная — 1 мг.
■
ДИГОКСИН (Digoxinum)
С инонимы: Дилакор, Ланикор.
Ф арм акологическое действие. Кардиотоническое средство.
П о к азан и я к прим енению . Недостаточность кровообраще­
ния I-III стадии. Д ля подготовки к операции и родам больных с
заболеваниями сердца.
Способ п р и м ен ен и я и д о зы . Внутрь в таблетках в суточ­
ной дозе 1—1,25 мг (4—5 таб.), на 2-й день в той ж е дозе или ее
уменьш аю т до 0,75 мг (3 таб.), на 3-й день 0,75 мг в сутки.
Дозу уточняю т, учиты вая показатели электрокардиограммы,
ды х ан и я, диуреза. В зависимости от эффекта повторяют пре­
жнюю дозу или ее постепенно уменьшают. После достижения
необходимого терапевтического эффекта переходят на лечение
поддерживающ ими дозами дигоксина: 0 ,5 —0,25—0,125 мг (2—
1—1/ 2 таб.) вдень. Обычно в течение 1—1,5 нед. (иногда раньше)
удается подобрать нужную для больного поддерживающую дозу
гликозида для длительного применения. Высшая суточная доза
дигоксина для взрослых внутрь — 0,0015 г (1,5 мг).
Побочное дей ствие. Б ради карди я, атриовентрикулярная
блокада и другие наруш ения проводимости; наруш ения ритма
сердца (ж елудочковая экстрасистолия, надж елудочковая и
ж елудочковая тахи карди я и др.); часто наблюдается потеря
аппетита, тошнота и рвота, реже — понос и боли в животе. Воз­
можны сонливость, головные боли, нарушения сна.
Противопоказания: Гликозидная интоксикация. Выражен­
ная брадикардия, атриовентрикулярная блокада I-II степени,
изолированный митральный стеноз, острый инфаркт миокар­
да, нестабильная стенокардия, тампонада сердца, экстрасисто­
лия, желудочковая тахикардия, выраженные нарушения фун­
кции печени, беременность, кормление грудью.
Форма выпуска. Таб. по 0,25 мг и 0,1 мг(для детей); 0,025%ный раствор в ампулах по 2 мл.
■
СТРОФАНТИН К (Strophantinum К)
Смесь сердечных гликозидов, выделяемы х из семян стро­
фанта Комбе (Strophantus Kombe), содержит в основном К-строфантин и К-строфантозид.
Фармакологическое действие. Оказывает систолическое дей­
ствие, мало влияет на частоту сердечных сокращений и проводи­
мость по предсердно-желудочковому пучку
П о к а за н и я к прим енению . Острая сердечно-сосудистая
недостаточность, пароксизмальная тахикардия.
Способ прим енения и дозы . Внутривенно медленно 0 ,5 —
1 мл 0,025% - или 0,05% -ного раствора в 10—20 мл 40% -ного
раствора глю козы. Высш ая разовая доза — 1 мл 0,05% -ного
раствора, суточная — 2 мл 0,05% -ного раствора.
Побочное действие. При передозировке экстрасистолия, бигеминия, диссоциация ритма, тошнота, рвота.
П ро ти во п о к аза ни я. Органические изменения сердца и со­
судов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиоск­
лероз.
Ф ор м а вы п у ск а. А мпулы по 1 мл 0,025% - и 0,05% -ного
раствора, в упаковке 10 штук.
■ К0РГЛИК0Н (Corgliconum)
Очищенный препарат из листьев ланды ш а майского и его
разновидностей.
Ф ар м ако л о ги ческо е действие. А налогичен строфантину;
дает более продолжительный эффект.
П оказан и я к применению . Острая и хроническая сердечная
недостаточность II и III стадии, пароксизмальная тахикардия.
Способ прим енения и дозы . Внутривенно медленно по 0,5—
1 мл 0,06% -ного раствора в 20 мл 40% -ного раствора глюкозы.
Высшая разовая доза для взрослых в вену — 1 мл, суточная —
2 мл.
Побочное действие и противопоказания те ж е, что и для
строфантина.
Ф орм а вы п у ск а. А мпулы по 1 мл 0,06% -ного раствора,
в упаковке 10 штук.
Контрольные вопросы и задания
1. Дайте классификацию средств, применяемых при недостаточнос­
ти коронарного кровоснабж ения и сердечной недостаточности.
2. Как подразделяются антиангинальны е средства?
3. Н азовите механизм анти ангинального действия нитратов.
4. В каком виде выпускаются ЛС нитроглицерина?
5. Какие лекарственные формы применяются для купи ровани я ан ­
ги н озн ы х бол ей ?
6. В каких случаях назначаю тся ко р он ар ор асш и р я ю щ и е ?
7. Каков механизм антиангинального действия р-адреноблокато-ров?
8. Какие средства помощ и применяются прим еняются при присту­
пе стено кардии, остром инфаркте миокарда?
9. Н азовите особенности тром болитической терапии при и н ф ар к­
те миокарда.
4.5.3. Противоаритмические средства
4.5.3.1. Понятие аритмии
А ритмия (пер. с греч.: а — отрицательная частица и rhythmos — ритм) — нарушение ритма. Понятие аритм ии означает
различные по своему характеру и происхождению изменения
физиологической деятельности сердца, связанные с сердечным
ритмом. Состояние организма, при котором происходит изме­
нение физиологической частоты, периодичности, изменение
источника ритма, патологически проводится импульс, называ­
ется аритмией сердца.
При правильной работе сердца человек не замечает его со­
кращ ений. В сердце располагаю тся клетки, водители ритма,
сам остоятельно генерирую щ ие эл ектри чески е импульсы .
Выработанный этими клеткам и импульс передается по прово­
дящей системе миокарда к сердечной мышце. В результате сер­
дечная мыш ца сокращ ается. В норме автоматическим генера­
тором этих импульсов является синоатриальный узел. Анато­
мически он находится в правом предсердии, в месте впадения
полых вен. Нормальный сердечный ритм контролируется сину­
совым узлом, а ритм и исходящие сокращ ения называют сину­
совыми.
Образовавшись в синусовом узле, импульс идет по предсер­
диям , вы зы вая их сокращ ения. Далее через ниж е леж ащ ий
водитель ритма, называемый атриовентрикулярным (АВ) узлом,
импульс переходит на ж елудочки. И идет по пучкам Гиса и
волокнам П уркинье, которые и являю тся проводящ ей систе­
мой желудочков. Происходит сокращение желудочков. Затем
сердце отдыхает, восстанавливается до исходного состояния. Так
циклы сокращ ения (систола) и расслабления (диастола) авто­
матически повторяются вновь и вновь, образуя физиологичес­
кий ритм. В норме сердце сокращ ается от правого предсердия
к левому предсердию, затем идет сокращ ение желудочков.
Передача импульса и волна сокращ ения идут в определенном
направлении, последовательности и с определенной скоростью.
Сердце сокращ ается ритмично, с определенной физиологичес­
кой частотой и силой. У взрослого здорового человека в состоя­
нии физического и эмоционального покоя частота сердечных
сокращ ений — 60—80 ударов в минуту. Ритм синусовый. Со­
кращ ения равномерные, постоянные. Пульс хорошего напол­
нения.
Урежение частоты сердечных сокращений менее 60 в мину­
ту называется брадикардией, тогда как превышение частоты в
100 ударов носит название тахикардии. Брадикардии являю т­
ся следствием наруш ения автоматизма синусового узла, в част­
ности, сниж ения частоты образования сердечных импульсов
менее 60 в минуту.
Нарушение возникновения импульса, нарушение его пере­
дачи приводят к аритмии сердца и заболеваниям, связанным с
нарушением ритма.
По причинам возникновения различаю т дисрегуляторные,
органические, полиэтиологические и идиопатические, т.е. не­
ясной этиологии.
При классиф икации по механизму и симптоматическим
проявлениям аритмии сердца различают: наруш ения проводи­
мости: наруш ения образования импульса; а такж е комбиниро­
ванные аритмии.
Выделяют следующие наруш ения в образовании импульса:
номотопные и гетеротопные (эктопические).
Номотопные наруш ения рит м а делятся на синусовую брадикардию, на синусовую тахикардию и на синусовую аритмию.
К группе номотропных наруш ений относится и м и грац и я и с­
точника водителя ритма.
Гетеротопные (эктопические) наруш ения рит м а вклю ча­
ют в себя: экстрасистолию, пароксизмальную тахикардию , не­
пароксизмальную тахикардию и ускоренные эктопические
ритмы, фибрилляцию предсердий, трепетание предсердий,
фибрилляцию и трепетание (мерцание) желудочков.
Экстрасистолия подразделяется, в свою очередь, по месту
локализации очага возбуж дения на суправентрикулярную и
желудочковую. И по количеству бывает единичной, парной или
аллоритмической.
Ускоренные эктопические ритмы по локализации бывают
суправентрикулярные и желудочковые. Группу пароксизмаль­
ные аритмии или тахикардии в зависимости от места образова­
ния делят: на суправентрикулярные и желудочковые; а по про­
должительности различают; постоянные и возвратно-приступо­
образные. В озвратно-приступообразная имеет три формы
клинического течения: хроническое, непрерывно рецидивиру­
ющее, неустойчивое.
Ф ибрилляцию (мерцание) предсердий по временному п ри ­
знаку различаю т приступообразную (пароксизмальная), стой­
кую (постоянную). По частоте сердечных сокращений — тахисистолическую, нормосистолическую, брадисистолическую;
Трепетание предсердий, имеют приступообразное (паро­
ксизм) или стойкое (постоянное) течение; а по форме ком плек­
са ЭКГ правильной и неправильной формы.
Лекарственные средства, которые оказываю т нормализую­
щее влияние на нарушенный ритм сердечных сокращений на­
зываются антиаритмическими препаратами. Они относятся к
разным классам химических соединений и принадлежат к раз­
личным фармакологическим группам (седативные, транквили­
заторы, холиноблокаторы и холиномиметики, адреноблокаторы и адреномиметики, местные анестетики, некоторые противоэпилептические средства, препараты, содержащие соли калия,
антагонисты ионов кальция и др.).
Вместе с тем существует ряд препаратов, основным фар­
макологическим свойством которых является нормализующее
влияние на ритм сердца при различны х видах аритмий. Эти
средства, а такж е ряд p-адреноблокаторов, антагонистов ионов
кальц ия, лидокаин и другие местные анестетики, протйвосудорожный препарат дифенин в связи с их вы раж енной антиаритмической активностью объединяют в группу антиаритмических препаратов.
4.5.3.2. Применение лекарственных средств
при тахиаритмиях
В зависимости от места возникновения тахиаритм ии под­
разделяю тся на суправентрикулярны е (наджелудочковые), т с
есть происходящие из тканей сердца, расположенных выше ат­
риовентрикулярного узла (предсердия или сам атриовентрику­
лярны й узел), а такж е на желудочковые. Некоторые надж елу­
дочковые тахиаритм ии могут встречаться у здоровых людей,
например, синусовая тахи ари тм и я, тогда к ак ж елудочковые
тахиаритмии в норме не наблюдаются. Тахиаритмии возника­
ют либо вследствие наруш ения распространения сердечного
импульса (по механизму повторного входа возбуждения), либо
из-за нарушения образования сердечного импульса.
В результате каких-то изменений в сердечной мы ш це, н а­
пример, вследствие ее воспаления, может сформироваться зона
нарушения проведения импульса (так называемый односторон­
ний блок проведения), вследствие чего импульс, распространя­
ю щ ийся обычным путем, — сверху вниз — в эту зону попасть
не сможет, в то время как окруж аю щ ие эту зону ткани подоб­
ных препятствий не испытывают. Тем не менее, и этот заблоки­
рованный участок миокарда не может остаться «безучастным»
по отношению к распространяющейся волне возбуждения, охва­
тившей окружаю щие ткани. В конечном итоге сердечный им ­
пульс все ж е попадет и в этот участок, но только не обычным
(сверху вниз) путем, а обратным (ретроградным, снизу вверх) —
со стороны окружающих тканей. Дальнейшее ретроградное рас­
пространение импульса — выше «проблемного* участка, к си­
нусовому узлу — произойти не сможет, так к а к этот импульс
встретит на своем пути ткани, ставш ие невосприимчивы ми
вследствие прохождения последующего сердечного импульса.
Такая ситуация может продолжаться неопределенное время, пока
случайная экстрасистола не «замкнет» этот порочный круг. Эта
экстрасистола опередит нормально распространяю щ иеся им ­
пульсы, которые уже в свою очередь будут постоянно н аталки­
ваться на невосприимчивость здоровых, не содержащ их блока
проведения тканей. Возникает так называемый патологический
контур распространения той самой случайной экстрасистолы
между нормальными и блокированными тканями. Ц иркуляция
этой случайной экстрасистолы проявляется тахикардией с вы ­
сокой частотой сердечных сокращений. Данное состояние оста­
новится или с помощью еще одной экстрасистолы, или за счет
медикаментозного лечения, которое поможет либо устранить
блок, либо создать в «проблемном» участке двухстороннюю бло­
каду проведения. Любое из этих направлений лечения обеспе­
чивает устранение возможностей для дальнейшего существова­
ния тахикардии.
В основе тахикардий, обусловленных нарушением образова­
ния сердечного импульса, леж ат два основных механизма: по­
вышенного автоматизма или триггерной активности. Повышен­
ный автоматизм заклю чается в том, что ряд звеньев проводя­
щей системы сердца обладает функцией автоматизма, то есть,
как и синусовый узел, они могут «производить» сердечные
импульсы. В нормальны х условиях автоматизм этих звеньев
проводящей системы не проявляется. При определенных состо­
ян и ях или заболеваниях, например, при массивном выбросе в
кровь собственного адреналина или у больных ИБС, этот скры ­
тый автоматизм дает о себе знать в виде приступа тахикардии.
М еханизм триггерной активности — это способность тканей
сердца при нарушении обмена веществ в них не только выраба­
ты вать сердечные импульсы, но и «запускать* тахикардию .
Важная роль в развитии этого механизма отводится ионам каль­
ция, накапливаю щегося в клетках сердечной мыш цы.
Лечение начинаю т с устранения провоцирующего ф акто­
ра (исклю чение или значительное уменьш ение потребления
табака, алкоголя, кофе, крепкого чая и других стимуляторов,
сокращение дозы и/или отмена симпатомиметических средств,
вклю чая сосудосуживающие капли в нос).
Средства, применяемые при т а х и ари т м и я х :
I. Блокаторы натриевых каналов:
а) замедляющие деполяризацию и реполяризацию: хинидин,
новокаинамид, этмозин, этацизин, дизопирамид, аймалин,
аллапинин, боннекор\
б) ускоряю щ ие реполяризацию : лидокаин, м ексилет ин, дифенин.
II. Блокаторы Р-адренорецепторов: анаприлин (пропранолол),
окспренолол, пиндолол, тимолол, метапролол, ат енололи др.
III. Блокаторы калиевых каналов: амиодарон, бретилия тозилат (орнид).
IV. Антагонисты кальция: верапамил, нифедипин, дилтиазем и др.
V. Препараты калия и магния: п ан ан гин .
VI. Селективные ингибиторы ионны х каналов синусового
у з л а :кораксан.
Б локаторы натри евы х каналов,
зам едляю щ и е д еп оляри зац ию и реполяризацию
■ ХИНИДИНА СУЛЬФАТ (Chinidini sulfas),
Quinidine sulfate и др.
Правовращающий изомер хинина.
Ф арм акологическое действие. Антцаритмическое средство.
П о к азан и я к прим енению . Пароксизмальная тахикардия,
пароксизм мерцательной аритмии, стойкая мерцательная арит­
мия, экстрасистолия.
Способ прим енения и дозы . Внутрь по 0,1 г 4—5 раз в день,
при необходимости дозу увеличиваю т до 0 ,8—1,6 г в сутки.
М аксимальная доза — 4 г/сутки.
П обочное дей ствие. При передозировке и повышенной
индивидуальной чувствительности угнетение сердечной деятель­
ности, тошнота, рвота, понос, аллергические реакции, в отдель­
ных случаях фибрилляция предсердий.
П ротивопоказания. Идиосинкразия к препарату, декомпен­
сация сердечно-сосудистой системы, беременность.
Ф орм а вы пуска. Порошок; таблетки по 0,1 и 0,2 г (№ 100).
■
НОВОКАИНАМИД (Novocainamidum)
Синонимы: Амидопрокаин, Прокаиномид и др.
Ф ар м ако л о ги ческо е дей ствие. П ониж ает возбудимость
мышц сердца, подавляет эктопические очаги возбуж дения,
а такж е обладает местноанестезирующим свойством.
П о к азан и я к п рим ен ен ию . Н аруш ения сердечного ритма
(экстрасистолия, пароксизм альная тахи карди я, пароксизм ы
мерцания предсердий и др.).
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Внутрь по 0 ,5 —1 г 3—4 раза
в сутки; внутримышечно 5—10 мл 10%-ного раствора, внутри­
венно (капельно) для купирования острых приступов 2—10 мл
10% -ного раствора в 5% -ном растворе глю козы или растворе
натрия хлорида.
Побочное дей ствие. Коллаптоидные реакц ии , общ ая сла­
бость, головная боль, тошнота, бессонница.
П ротивопоказания. Выраженная сердечная недостаточность,
нарушение проводимости, повышенная чувствительность к пре­
парату.
Ф орм а вы п у ска. Таблетки по 0,25 г, в упаковке 20 ш тук;
ампулы по 5 мл 10% -ного раствора, в упаковке 10 ш тук.
■
ЭТМОЗИН (Aetmozinum)
Синоним: Морацизин.
Ф армакологическое действие. Дает умеренный коронарорасширяю щ ий, спазмолитический, М -холинолитический эффект.
Основной особенностью препарата является антиаритмическое
действие.
П о к а за н и я к п р и м ен ен и ю . Экстрасистолии, приступы
мерцательной, предсердной, пароксизмальной тахи карди и .
Особенно эффективен при аритмиях, вызванных передозиров­
кой сердечных гликозидов.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Рекомендуется (обязательно
в условиях стационара) начинать прием препарата с дозы 0,15 г
3 раза в сутки, далее по 0 ,4 5 —0,9 г/сутки. Предсердные ари т­
мии препарат купирует в меньших дозах, чем желудочковые.
При отсутствии эффекта доза препарата может быть увеличена
до 0,2 г каж ды е 8 часов, а при устойчивых ари тм и ях — до
600 мг в сутки (по 100 мг 6 раз в день). При достижении лечеб­
ного эффекта можно перейти к поддерживаю щ ей терапии,
уменьшив дозу на V 3- Курс лечения этмозином при приеме
внутрь зависит от формы аритмии и составляет 7—45 дней.
Побочное действие. Возможны небольшая болезненность в
эпигастральной области, легкое головокружение.
П р отивопоказания. Тяжелые нарушения проводящей сис­
темы сердца, выраж енная гипотония, наруш ения функции пе­
чени и почек. Недопустимо одновременное применение инги­
биторов моноаминооксидазы.
Форма вы пуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 и
0,1 г, в упаковке 50 штук; 2,5% -ный раствор в ампулах по 2 мл,
в упаковке 10 штук.
■ ЭТАЦИЗИН (Aethacizinum)
Фармакологическое действие. Обладает антиаритмически-
ми свойствами, увеличивает коронарный кровоток, улучшает
функциональное состояние зоны ишемии, удлиняет время про­
ведения и увеличивает продолжительность рефракторных пе­
риодов предсердия, атриовентрикулярного узла, системы Гиса—
П уркинье. Обладает местноанестезирующей и спазм олитиче­
ской активностью.
П о к а за н и я к прим енению . Ж елудочковые и наджелудочковые экстрасистолии, пароксизмальные и непароксизмальные
желудочковые и наджелудочковы е тахикардии, пароксизмы
мерцательной тахиаритмии, при синдроме преждевременного
возбуждения желудочков. При аритмиях различной этиологии,
в том числе при инфаркте миокарда, осложненном наруш ения­
ми сердечного ритма.
Способ прим енения и дозы . Внутрь и внутривенно. Содер­
жимое одной ампулы (2 мл 2,5% -ного раствора — 50 мг) раз­
бавляют 20 мл изотонического раствора хлорида натрия и вво­
дят медленно со скоростью 10 м г/м ин под контролем АД и
желательно ЭКГ. Время введения не менее 5 минут. П рименя­
ют в стационаре.
Таблетки принимают независимо от приема пищ и, по 1 таб­
летке 3—4 раза в день. Продолжительность лечения зависит от
формы нарушения ритма и состояния больного.
Побочное действие. Головокружение, шум в ушах и в голо­
ве, онемение и ощущ ение ж ж ен ия губ и кончика язы ка, «сет­
ка» перед глазами. При приеме внутрь — пошатывание, нару­
шение аккомодации. В этих случаях надо прекратить прием
препарата.
П р о ти в о п о к а з а н и я . Н аруш ения проводимости сердца:
синоатриальная блокада II степени, атриовентрикулярная бло­
када II—III степени, блокада проведения по системе Гиса—Пуркинье, тяж елая сердечная недостаточность и гипотония.
Ф орм а вы пуска. Раствор 2,5% -н ы й в ам пулах по 2 мл,
в упаковке 10 ш тук; таблетки по 0,05 г, покры тые оболочкой,
в упаковке по 10 и 50 штук.
■ РИТМИЛЕН (Rytmilen)
Синоним ы : Дизопирамида фосфат, П альпиттин и др.
Относится к группе противоаритмических средств, действу­
ющих на аритмии как предсердного, так и желудочкового про­
исхождения.
■ АЙМАЛИН (Ajmalinum)
Синоним ы : Гилуритмал, Ритмос и др.
А лкалоид, содерж ащ ийся в некоторых видах раувольфии
(Rauwolfia serpentine Benth. и др.).
■
АЛЛАПИНИН (Allapininum)
Оказывает антиаритмическое действие при предсердных и
желудочковых нарушениях ритма сердца, обусловленных раз­
личными механизмами. Замедляет скорость проведения импуль­
сов по предсердиям и системе Гиса—Пуркинье, не влияя на про­
ведение импульсов по атриовентрикулярному узлу. Влияние на
функцию синусового узла выражено незначительно. Препарат
не обладает заметным отрицательным инотропным свойством,
не вы зы вает артериальной гипотензии. Оказывает местно­
анестезирующее и седативное действие.
■
Б0ННЕК0Р (Воппесог)
Антиаритмический препарат. По механизму действия соче­
тает свойства антиаритмических препаратов 1C и IV классов.
Наряду с блокадой «быстрых» натриевых каналов (свойство I
класса) обладает свойствами антагонистов ионов кальция (свой­
ство IV класса). Препарат эффективен при парентеральном (ми­
нуя желудочно-кишечный тракт) и пероральном (через рот) вве­
дении.
Блокаторы натриевы х каналов,
ускоряющие реполяризацию
■ ЛИДОКАИН (см. Ам иды аромат ических аминов).
Я
МЕКСИЛЕТИН (Mexiletin)
Активное вещество — мексилетина гидрохлорид.
1 6 . Зак. 512
Ф арм акологическое действие. Антиаритмический препарат
класса. Оказывает мембраностабилизирующее действие. Умень­
шает продолжительность потенциала действия и эффективного
рефракторного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их ав­
томатизм. При применении в средних терапевтических дозах
не влияет на сократимость миокарда, не вызывает замедления
АВ проводимости.
П о к азан и я. Ж елудочковая экстрасистолия, желудочковая
тахикардия, ф ибрилляция желудочков (в том числе, в остром
периоде инфаркта миокарда).
Реж им дозирования. В неотложных ситуациях препарат вво­
д ят внутривенно капельно или струйно. Начальная доза состав­
ляет 0,17 м г/кг/м и н (при массе тела пациента 75 кг это соответ­
ствует введению 3/ 4 ампулы в течение 15 минут). Затем в тече­
ние 3-х часов проводят вливание в дозе 0,03 м г/кг/м и н , что
соответствует 450 мг при массе тела пациента 75 кг. После этого
до 12 часов или более вводят препарат в дозе 0,008 м г/кг/м и н ,
т.е. 37,5 мг/час. За 1 час до окончания в/в инфузии назначают
200 мг. При переходе на пероральное лечение первую дозу мексилетина 200 мг назначают за 1 час до окончания вливания. Сред­
н яя суточная поддерживающая доза при пероральном назначе­
нии составляет 600 мг (720 мг для капсул-депо); максимальная
доза — 1 200 мг. Кратность назначения зависит от вида лекар­
ственной формы: для капсул средней продолжительности дей­
ствия — 3—4 раза в сутки; для капсул-депо — 2 раза в сутки.
Побочное действие. Нарушение вкуса, тошнота, рвота, диа­
рея, сонливость, нарушение артикуляции речи, нистагм, дип­
лопия, нарушение аккомодации, атаксия, тремор, парестезии,
спутанность сознания. В редких случаях — брадикардия, арте­
риальная гипотония, аритмогенное действие (мерцание пред­
сердий, желудочковая экстрасистолия), тромбоцитопения.
Противопоказания. Выраженная брадикардия, выраженная
артериальная гипотония, кардиогенный шок, тяж елы е формы
хронической сердечной недостаточности, повышенная чувстви­
тельность к препарату.
Состав и формы выпуска. Капсулы 0,05,0.2 и 0,25 г. Капсу­
лы-депо 0,36 г. Раствор для и нъекций (1 мл препарата содер­
жит 0,025 г активного вещества) в ампулах.
■
ДИФЕНИН (Dipheninum)
(См. Противоэпилептические средства.)
■
Б локаторы Р-адренорецепторов
АНАПРИЛИН (AnapriLinum);
■
ОКСПРЕНОЛОЛ (OxprenoloL);
■
ПИНДОЛОЛ (Вискен);
■
НАДОЛОЛ (Коргард);
■ ТИМОЛОЛ (Tim olol).
(См. Н еселект ивны е р- адреноблокаторы.)
•
МЕТОПРОЛОЛ (Metoprolol)
(См. Кардиоселективные р- адреноблокаторы.)
АТЕНОЛОЛ (Atenolol)
Фарм акологическое действие. Препарат обладает кардиоЯ
селективной активностью относительно Р-адренорецепторов,
препарат не оказывает симпатомиметического действия, не бло­
кирует выход медиатора в синаптическую щ ель и не сниж ает
его количество в пресинаптической части. Не оказывает стаби­
лизирую щего действия на цитоплазм атические мембраны.
Препарат уже в небольших дозах способен блокировать Р-адренорецепторы сердца, при этом снижается уровень катехолам и­
нов, которые в свою очередь стимулируют образование метабо­
литов АТФ (в частности цАМФ). За счет сниж ения концентра­
ций ионов Са2+ прием препарата способствует сниж ению
сократимости миокарда, уменьшает частоту сердечных сокра­
щений, проводимость и возбудимость в сердечной мышце. Ока­
зывает гипотензивный эффект относительно систолического и
диастолического давления, снижается минутный объем крово­
обращения и ударный объем крови. Антиангинальны й эффект
препарата проявляется за счет уменьшения частоты сердечных
сокращений и воздействия симпатической системы на миокард
(снижается потребность сердечной мы ш цы в кислороде). При
регулярном приеме атенолола отмечается такж е снижение эф­
фективности проведения импульсов по атриовентрикулярному
узлу. У пациентов перенесших инфаркт миокарда препарат уве­
личивает качество и продолжительность жизни за счет сниж е­
ния частоты приступов стенокардии и устранения аритмий.
П о к а за н и я к прим енению . П рименяется у взрослы х при
ишемической болезни сердца; стенокардии н ап ряж ен и я, сте­
нокардии покоя, нестабильной стенокардии (кроме стенокар­
дии Принцметала); артериальной гипертензии, гипертоническом
кризе.
Способ прим енения и дозы . Таблетки рекомендуется при­
нимать перед приемом пищи, таблетку глотают, не разжевывая
и запивая достаточным количеством воды. Дозу препарата под­
бирают для каждого пациента индивидуально, начальная тера­
певтическая доза при стенокардии составляет 50 мг однократ­
но, при отсутствии или недостаточности эффекта дозу увели­
чивают, м аксим альная суточная доза 200 мг (при нарушении
ф ункции почек и у пациентов пожилого возраста м аксим аль­
ная доза меньше). П оддерж иваю щ ая доза обычно составляет
25 мг в сутки однократно, однако так же может быть увеличена.
Побочное действие. Большинство побочных действий слабо
вы раж ены и обычно проходят через 2—3 недели регулярного
приема препарата.
Противопоказания. Препарат противопоказан при наличии
у пациента индивидуальной гиперчувствительности к компо­
нентам препарата; синусовой брадикардии; кардиогенного шока;
атриовентрикулярной блокады II и III степени; артериальной
гипотензии; острой и хронической сердечной недостаточности;
синоаурикулярная блокада; бронхиальная астма; наруш ении
кислотно-щелочного баланса в организме в сторону ацидоза.
Ф орм а вы пуска . Таблетки по 25, 50 или 100 мг действу­
ющего вещества, по 10 или 20 шт. в контурной упаковке, по 1,
2, 5 или 10 контурных упаковок в картонной коробке.
Б локаторы калиевы х каналов
■
К0РДАР0Н (Cordarone)
С инонимы: Амиодарон, Опакорден и др.
Фармакологическое действие. Кордарон увеличивает коро­
нарный кровоток и уменьшает сопротивление коронарных сосу­
дов, улучш ает снабжение кислородом сердечной мыш цы. Б ла­
годаря адреноблокирующей активности препарат урежает ритм
сердечных сокращений при тахикардии и понижает потребность
миокарда в кислороде. Под влиянием кордарона приступы сте­
нокардии у больных исчезают или становятся значительно реже,
что позволяет уменьшить количество применяемого нитрогли­
церина.
П оказания к применению . Хроническая коронарная недо­
статочность, аритмии (желудочковая экстрасистолия, фибрил­
ляция предсердий).
Способ прим енения и дозы . Л ечение начинают с 0,2 г
3 раза в день во время или после еды. Через неделю дозу умень­
I
шают до 0,1 г 3 раза в день или по 0,2 г 2 раза в день. Курс
лечения составляет 2—3 недели, его повторяют после 1—2-не­
дельного перерыва. Общая продолжительность лечения устанав­
ливается индивидуально в зависимости от состояния больного.
При нарушении сердечного ритма препарат вводят внутривен­
но (медленно) из расчета 5 м г/кг
Побочное действие. Возможны аллергические кож ны е
высыпания, диспептические явления (тошнота, понос), повышен­
ная раздражительность, эйфория. Длительное применение боль­
ших доз препарата, особенно у лиц пожилого и старческого воз­
раста, может вызвать брадикардию.
П р о ти в о п о к а за н и я. Брадикардия, первые 3 месяца после
перенесенного инфаркта миокарда, беременность (препарат об­
ладает тератогенным свойством). Необходима осторожность при
назначении кордарона больным с нарушением атриовентрику­
лярной проводимости, при бронхиальной астме.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 0,2 г, в упаковке 60 ш тук,
ампулы по 3 мл 5% -ного раствора, 5 ш тук в упаковке.
■ ОРНИД (Ornidum)
С иноним : Бретилий.
Фармакологическое действие. Препарат симпатолитическо-
го действия. Задерживает выделение норадреналина из нервных
окончаний, не оказы вая блокирующего действия на адренорецепторы. Оказывает гипотензивное действие.
П о к а з а н и я к при м енени ю . Г ипертоническая болезнь,
желудочковые тахиаритмии, экстрасистолии (особенно при рефрактерности к другим препаратам).
Способ прим енения и дозы . Под кож у и внутримы ш ечно
по 0 ,5 —1 мл 5 % -ного раствора 2—3 раза в день в течение не­
скольких недель. Препарат можно комбинировать с другими
гипотензивными средствами.
Побочное действие. Ортостатический коллапс, слабость,
головокружение, тошнота, рвота, набухание слизистой оболоч­
ки носа, чувство ж ара, боль в области сердца, болезненность в
икроножных мышцах, кратковременное ухудшение зрения.
П р о ти во п о к а за н и я. Выраженный атеросклероз, инф аркт
миокарда, острые нарушения мозгового кровообращения, феохромоцитома. Необходима осторожность при недостаточности
функции почек.
Ф орм а вы пуска. Ампулы по 1 мл 5% -ного раствора, в упа­
ковке 10 штук.
А н та го н и с ты к а ль ц и я
■
ВЕРАПАМИЛ (Verapamil)
(См. Адреноблокаторы недигидроперидиновые.)
Я
НИФЕДИПИН (Nifedipin)
(См. Адреноблокаторы дигидроперидиновые.)
я
КАРД ИЛ (Cardil) (Дилтиазем)
(См. Адреноблокаторы недигидроперидиновые.)
П р е пар а ты к а л и я и магния
■ ПАНАНГИН (Panangin)
Фармакологическое действие. Восполняет дефицит калия
и магния.
П оказания к применению . При аритмиях сердца, обуслов­
ленных главным образом электролитными нарушениями, в пер­
вую очередь гипокалиемией. Показан при наруш ениях ритма,
связанны х с интоксикацией препаратами н аперстянки, при
пароксизмах мерцания предсердий, недавно появивш ейся ж е­
лудочковой экстрасистолии.
Способ п рим енения и д озы . Внутрь обычно по 1—2 драже
3 раза в день, а в более тяж елы х случаях (при наруш ениях ко­
ронарного кровообращения, непереносимости препаратов напер­
стянки и др.) — по 3 драж е 3 раза в день. Спустя 2—3 нед.
уменьшают дозу до 1 драж е 2—3 раза в день. В относительно
легких случаях назначаю т сразу по 1 драж е 2—3 раза в день.
Принимаю т после еды. Д ля купирования приступов аритмий
раствор панангина вводят внутривенно, для чего разводят со­
держимое 1 ампулы (10 мл) в 20—30 мл изотонического раство­
ра натрия хлорида или 5% -ного раствора глю козы и вводят
медленно в вену или разводят содержимое 1—2 ампул в 250—
500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5%-ного
раствора глюкозы и вводят в вену капельно.
Побочное действие. Возможны тошнота, головокружение
(при введении в вену).
Противопоказания. Препарат противопоказан при острой и
хронической недостаточности почек и гиперкалием ии. При
наруш ениях ритма в сочетании с атриовентрикулярной блока­
дой назначать препарат не рекомендуется.
Ф орм а вы пуска. Д раж е, сод. 0,158 г кали я аспарагината
(соответствует 36,2 мг иона калия) и 0,14 г магния аспарагина­
та (11,8 мг иона магния). Амп. (10 мл) сод. 0,452 к а л и я аспа-
рагината (103,3 мг иона калия) и 0,4 г м агн и я аспарагината
(33,7 мг иона магния).
Селективны е ингибиторы ионны х каналов
синусового узла
■ КОРАКСАН (Согахап)
Фармакологическое действие. Антиангинальное средство.
Действующее вещество — ивабрадин (специфический избира­
тельный блокатор If-каналов синусового узла). М еханизм дей­
ствия ивабрадина заключается в специфическом селективном
ингибировании If-каналов, что стабилизирует спонтанную де­
поляризацию синусового узла во время диастолы и способству­
ет нормализации частоты сердечных сокращений. Воздействие
ивабрадина на миокард строго специфично — исклю чительно
на синусовый узел без воздействия на сократительную способ­
ность миокарда, реполяризацию ж елудочков сердца и время
проведения импульса по внутрижелудочковым, предсердно-же­
лудочковым и внутрипредсердным проводящим путям.
Главным фармакологическим преимуществом К ораксана
считается его дозозависимая возможность уменьш ать частоту
сердечных сокращений.
П о к а за н и я к применению . Терапия стабильной стенокар­
дии у больных с неизмененным синусовым ритмом сердца в
случае наличия противопоказаний или непереносимости бетаадреноблокаторов.
Способ прим енения и дозы . П ринимать Кораксан необхо­
димо перорально, во время приема пищи. Суточную дозу разде­
ляют на 2 приема: в утренние и вечерние часы. Средняя старто­
вая доза препарата — по 1 таблетке (5 мг) 2 раза в сутки. Доза
может быть повышена в зависимости от терапевтического эф­
фекта до 1 таблетки по 7,5 мг 2 раза в сутки через 3—4 недели
употребления. Более низкую дозировку подбирают в случае
развития у больного признаков брадикардии (таких, как арте­
риальная гипотензия, усталость, головокружение), а так же при
урежении частоты сердечных сокращений меньше, чем 50 уда­
ров в минуту. Если на фоне уменьш ения дозы ивабрадина не
произошло нормализации частоты сердечных сокращ ений, то
Кораксан необходимо немедленно отменить.
Использование препарата у пациентов возрастной категории
старше 75 лет ограничено, поэтому терапию Кораксаном у
таких больных начинают со стартовой дозировки V 2 таблетки
5 мг (2,5 мг) 2 раза в сутки (суточная доза — 5 мг). Если состо­
яние пациента стабильно, можно увеличить дозировку до стан­
дартной.
Побочное действие. Частые случаи фотопсии (наруш ения
световосприятия). Повышение уровня креатинина сыворотки
крови, эозинофилия, гиперурикемия. Система пищ еварения:
запор, тошнота, диарея. В ы раж енная брадикардия с парамет­
рами 40 ударов в минуту и реж е. Головокружение, головная
боль, одышка, мышечные судороги, головокружение. Головная
боль чаще появлялась в первые месяцы лечения. Возможно, го­
ловокруж ение и головная боль связаны с урежением частоты
сердечных сокращений.
П р отивопоказания. Тяж елая печеночная недостаточность;
частота сердечных сокращений в покое до начала терапии ме­
нее 60 ударов в минуту; выраженное снижение артериального
давления (диастолическое артериальное давление менее 50 мм
рт.ст., систолическое — менее 90 мм рт.ст.); острый инфаркт
миокарда; синдром слабости синусового узла; синоатриальная
блокада; имплантация искусственного водителя ритма; атрио­
вентрикулярная блокада III степени; нестабильная стенокардия;
хроническая сердечная недостаточность.
Форма выпуска. Кораксан 5 — таблетки (в блистере 14 табле­
ток). В картонной упаковке — 1; 2; 4 блистера. Кораксан 7,5 —
таблетки (в блистере 14 таблеток). В картонной упаковке — 1;
2; 4 блистера.
4.5.3.3. Применение лекарственных средств
при брадиаритмиях
Брадиаритмии (синусовая брадикардия, синоаурикулярная
блокада, медленный замещающий атриовентрикулярный ритм,
наруш ения атриовентрикулярной проводимости II и III степе­
ни) требуют терапии, если они, сопровождаясь нестабильной
гемодинамикой, возникли как осложнение органического по­
раж ения сердца (инфаркт миокарда) или развились при прове­
дении реанимационных мероприятий, а такж е при появлении
частых приступов Морганьи-Эдемса-Стокса. Для восстановления
адекватной гемодинамики бывает достаточно увеличить ЧСС
в/в введением 0,1% -ного раствора атропина сульфата в дозе 0,3—
1,0 мл с повторением начальной дозы при ее эффективности
через 4 —5 ч.
Р а з д е л 4. Ч А С Т Н А Я Ф А Р М А К О Л О Г И Я
1489
М -холиноблокаторы
■ АТРОПИНА СУЛЬФАТ (Atropini sulfas)
(См. Средства, дейст вую щ ие на холинергические синапсы
(холинергические средства. М-холиноблокаторы.)
ос-, Р-адреномиметики
■ АДРЕНАЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Adrenalini hidrochloridum)
(См. Средства, дейст вую щ ие на адренергические синапсы
(адренергические средства), а-, $-адреномиметики прямого дей­
ствия.)
С ти м уля то р ы дофаминовы х рецепторов
■ ДОФАМИН (Dofaminum)
(см. Средства, дейст вую щ ие на адренергические синапсы
(адренергические средства), а-, fi-адреном им ет ики непрямого
действия (симпат омимет ики).)
С пазм олитики миотропного де й стви я
■ ЭУФИЛЛИН (Euphyuinum)
(См. Средства, влияющ ие на ф ункции органов дыхания, сред­
ства для купирования бронхиальной астмы.)
Контрольные вопросы и задания
1. Дайте классиф икацию противоаритм ических средств.
2. На какие группы делятся средства про ти во ари тм и ч еского д ей ­
стви я?
3. Какие ЛС применяются при тахиаритм иях?
4. Каков механизм действия м ем браностаби л изи рую щ их п ро ти во ­
аритмических средств?
5. Н азовите п оказания и пр о ти во п ок а зан и я к п ри м енен и ю амиодарона.
6. Дайте классиф икацию антагонистов кальция, каковы о со б е н н о ­
сти их действия на сердце.
7. В каких случаях применяются препарата калия и сердечные гли­
ко зи д ы ?
4.6. Средства, влияющие на функции
органов пищеварения
4.6.1. Средства, применяемые при избыточной
и недостаточной секреции желез желудка
4.6.1.1. Анатомо-физиологические особенности
органов пищеварения. Понятие о язвенной болезни
желудка и двенадцатиперстной кишки,
разновидностях гастритов. Клеточный аппарат
желудка. Классификация средств, применяемых
при избыточной и недостаточной секреции
желез желудка
Пищеварение является начальным этапом обмена веществ.
Значение пищ еварения состоит в том, что в результате этого
процесса генетически чужеродные для организма молекулы
белков, ж иров, углеводов, нуклеиновы х кислот, входящ их в
пищ у, расщ епляю тся в пищ еварительном тракте до простых,
более мелких молекул, которые могут быть усвоены клетками.
Система органов пищ еварения, начинаю щ аяся полостью рта и
кончаю щ аяся задним проходом, имеет длину 8—12 метров и
работает в двух фазах.
Механическая фаза происходит в основном в ротовой полос­
ти и состоит из разм ельчения съедаемой пищ и на частицы,
достаточно маленькие, чтобы их было легко проглотить. Хими­
ческая фаза представляет собой превращение пищ и в вещества,
усваиваемые организмом, что достигается воздействием разных
соков, выделяемых пищеварительными железами.
Пищ еварение — это слож ны й ф изиологический процесс,
заключающийся в механической и химической обработке пищи,
всасывании питательных веществ, выделении не переваривших­
ся остатков пищ и. В соответствии с этим пищ еварительная си­
стема выполняет четыре основные функции: секреторную, мо­
торную, всасыват ельную и экскреторную (выделительную).
Секреторная ф ункция заключается в выработке пищ евари­
тельных соков ж елезисты ми клеткам и, входящ ими в состав
пищеварительных желез. Моторная функция обеспечивается со­
кращ ениями мы ш ц, входящих в состав стенок пищ еваритель­
ного тракта и заключается в механическом измельчении пищи,
ее перемешивании и продвижении по пищеварительному трак­
ту. Всасывательная функция — это поступление продуктов фер­
ментативного расщ епления в кровь и лимфу через стенку отде­
лов пищ еварительной системы. Экскреторная (выделительная
функция) — это выведение из пищеварительного тракта не пе­
реварив! 1ихся и не усвоенных веществ, а такж е некоторых про­
дуктов обмена.
П ищ еварительная система человека состоит из следующих
отделов:
1) ротовая полость;
2) глотка;
3) пищевод;
4) желудок;
5) тонкий киш ечник;
6) толстый киш ечник.
С пищ еварительны м трактом протоками связаны большие
пищ еварительные железы: слюнные, печень и поджелудочная
железа.
В ротовой полости осущ ествляется начальная хим ическая
обработка углеводов ферментами слюны, которые активны при
слабощелочной реакции. Пищ а действует как раздражитель на
нервные рецепторы слизистой оболочки рта, возбуждение кото­
ры х передается по чувствительным нервам в пищ евой центр
головного мозга и вызывает рефлекторные ответные реакции
органов пищ еварения — усиленное выделение пищ еваритель­
ных соков: слюны, соков желудочного, кишечного и подж елу­
дочной железы, желчи.
Пищ еварительные соки обеспечивают увлажнение, разж и ­
жение пищи, создают определенную среду (pH) и содержат воду,
слизь, пищ еварительные ферменты, некоторые биологически
активные вещества, минеральные соли и др. вещества. По дей­
ствием пищеварительных ферментов сложные полимерные мо­
лекулы пищ евых веществ расщепляются до более простых, ко­
торые могут всасываться в кровь и лимфу и усваиваться кл ет­
ками.
Пищевой комок, пропитанный слюной, попадает в желудок
в результате рефлекторного акта глотания, при котором н ад­
гортанник опускается и закрывает гортань, мягкое небо подни­
мается, закрывая носоглотку; сокращаются мышцы, проталки­
вающие пищ у в глотку и пищевод, который волнообразно со­
кращ ается и продвигает ее в желудок.
Ж елудок — мешкообразное расширение пищеварительного
канала емкостью около 2—3 л. В его слизистой оболочке распо­
ложено около 14 млн. желез, выделяющих желудочный сок.
За сутки у человека отделяется от 1,5 до 2,5 л желудочного
сока, содержащего 0,5% соляной кислоты и ферменты — рас­
щ епляю щ ий белки (пепсин), створаживаю щ ий молоко (химо­
зин) и расщепляющий ж иры (липаза).
Соляная кислота создает кислую реакцию желудочного сока,
переводит в активное состояние ферменты, которые расщ епля­
ют белки, вызывают их набухание и денатурацию и способству­
ют створаживанию молока.
Фермент, расщепляющий жиры, проявляет свою активность
и щелочной среде тонкого киш ечника, куда он поступает в со­
ставе полужидкой пищевой каш ицы , которую желудок сокра­
щ ениями своей гладкой мускулатуры проталкивает отдельны­
ми порциями в двенадцатиперстную киш ку. Поступление ж ел­
чи в двенадцатиперстную ки ш ку происходит через короткое
время (5—10 минут) после приема пищ и.
Пищевые массы (химус) из двенадцатиперстной ки ш ки пе­
ремещаются в тонкий киш ечник, где продолжается их перева­
ривание пищеварительными соками, выделившимися в двенад­
цатиперстную киш ку. Вместе с тем, здесь начинает действо­
в а т ь и со б ств ен н ы й к и ш е ч н ы й со к , в ы р а б а т ы в а е м ы й
либеркюновыми и бруннеровыми железами слизистой оболоч­
ки тонкой киш ки. В киш ечном соке содержится энтерокина­
за, а так ж е полный набор ферментов, расщ епляю щ их белки,
ж иры и углеводы. Эти ферменты участвуют лиш ь в пристеноч­
ном пищеварении, так как в полость киш ки они не выделяю т­
ся. Полостное пищеварение в тонком киш ечнике осущ ествля­
ется ферментами, поступившими с пищевым химусом. Полост­
ное п и щ ев ар ен и е н аи бол ее эф ф екти в н о д л я ги д р о л и за
крупномолекулярных веществ.
Переваривание пищ и заканчивается в основном в тонком
кишечнике. Ж елезы толстого киш ечника выделяют небольшое
количество сока, богатого слизью и бедного ферментами. Н из­
кая ферментативная активность сока толстого киш ечника обус­
ловлена малым количеством непереваренных веществ в химусе,
поступающем из тонкого киш ечника. Сокоотделение в этом
отделе киш ечника регулируется главным образом местными
влияниям и; механическое раздражение усиливает секрецию в
8—10 раз.
Большую роль в ж изнедеятельности организма и функций
пищеварительного тракта играет микрофлора толстого киш еч­
ника, где обитают миллиарды различных микроорганизмов (ана­
эробные и молочные бактерии, киш ечная палочка и др.)- Нор­
мальная микрофлора толстого киш ечника принимает участие
в осуществлении нескольких функций: защ ищ ает организм от
вредных микробов; участвует в синтезе ряда витаминов (вита­
мины группы В, витамин К) и других биологически активны х
веществ; инактивирует и разлагает ферменты (трипсин, ам ила­
за, ж елатиназа и др.), поступившие из тонкого ки ш ечника,
а такж е сбраживает углеводы и вызывает гниение белков. Движ ёни я толстого ки ш ечн и ка очень медленные, поэтому около
половины времени, затрачиваемого на пищ еварительны й про­
цесс (1—2 суток), идет на передвижение остатков пищ и в этом
отделе киш ечника. В толстом киш ечнике интенсивно происхо­
дит всасывание воды, вследствие чего образуются каловые мас­
сы, состоящие из остатков непереваренной пищ и, слизи, ж елч­
ных пигментов и бактерий. Опорожнение прям ой ки ш к и (де­
фекация) осуществляется рефлекторно.
Причины, вследствие которых происходят наруш ения фун­
кций Ж КТ, достаточно разнообразны — это образ ж и зн и, н а­
следственная предрасположенность, факторы окружающей сре­
ды, травматические повреждения, стресс. По отдельности или
в совокупности эти воздействия могут привести к возникнове­
нию и прогрессированию таких заболеваний, к а к эзофагит, га­
строэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), гастрит, язва,
гастродуоденит и т.д.
Образование дефекта (язвы) в стенке ж елудка основной при­
знак такого заболевания как язва желудка.
Я з в а ж ел у д ка — хроническое рецидивирую щ ее заболева­
ние, протекающее с периодами обострения и ремиссии. Часто
язвы образуются не только в желудке, но и в двенадцатипер­
стной киш ке (язва двенадцатиперстной ки ш ки ). В патологи­
ческий процесс могут вовлекаться и другие органы системы
пищеварения с развитием осложнений, угрожающих жизни боль­
ного. Так как механизмы возникновения язв ж елудка и две­
надцатиперстной киш ки во многом схожи, то в России принято
говорить о язвенной болезни ж елудка и двенадцат иперстной
кишки.
В патогенезе язвы желудка и язвы двенадцатиперстной киш ­
ки ведущую роль занимает комплекс расстройств, приводящих
к нарушению равновесия между агрессивными факторами ж е­
лудочной среды и защ итными механизмами слизистой оболоч­
ки ж елудка и двенадцатиперстной киш ки.
К агрессивным факторам относят соляную кислоту, которая
вырабатывается в желудке, желчные кислоты , вырабатывае­
мые печенью и поступающие в двенадцатиперстную киш ку,
заброс содержимого двенадцатиперстной ки ш ки в желудок.
К защ итным факторам относят слизь, которая вырабатыва­
ется клеткам и слизистой оболочки, нормальное кровообраще­
ние, своевременное восстановление клеток слизистой.
Другой важной причиной возникновения язвы ж елудка яв­
ляется инфицирование бактерией Helicobacter pylori.
Наличествует, к тому же, ряд факторов, которые способствуют
развитию болезни и ее обострению:
► длительное или часто повторяющееся нервно-эмоциональ­
ное перенапряжение (стресс);
► повышенная кислотность желудочного сока;
► наличие хронического гастрита, гастродуоденита;
► нарушение реж им а питания;
► курение и употребление крепких алкогольных напитков;
► употребление некоторых медикаментозных средств (ацетил­
салициловая кислота, бутадион, индометацин и др.);
► генетическая предрасположенность.
К сравнительно редким причинам развития язвы ж елудка
относятся аденокарцинома, карциноид, проникновение опухо­
лей соседних органов, саркома, лейомиома, сахарный диабет,
инородные тела в желудке, болезнь Крона, лимфома, сифилис,
туберкулез, В ИЧ-инфекция.
Основным симптомом обострения язвы ж елудка и язвы две­
надцат иперст ной к иш ки являю тся боли в верхней части ж и ­
вота, которые, в зависимости от локализации язвы , могут иррадиировать в левую половину грудной клетки, лопатку, груд­
ной и поясничны й отделы позвоночника, левое и правое
подреберье, различны е отделы живота. Время возникновения
болей такж е зависит от места нахождения язвенного дефекта.
При язве кардиального отдела ж елудка, т.е. верхней его
части, боли возникаю т сразу после приема пищ и, при язвах
тела желудка, т.е. в его средней части, — через 1—1,5 часа пос­
ле еды.
Симптомы язвы пилорического канала, т.е. ниж ней части
желудка, и язвы луковицы двенадцатиперстной киш ки харак­
теризуются появлением болей через 2—3 часа после еды, «го­
лодными» болями, которые возникают «натощак» и уменьш а­
ются или полностью исчезают после приема пищ и, а такж е
ночными болями. Помимо болей, при обострении язвенной бо­
лезни, отмечаются диспепсические явления — изжога, отры ж ­
ка кислым, тошнота, рвота на высоте болей, приносящ ая облег­
чение, склонность к запорам. Для язвенной болезни характерно
весенне-осеннее обострение.
Осложнениями заболевания могут быть желудочные крово­
течения различной интенсивности, перфорация (прободение)
ж елудка, раковое перерождение, др.
О стр ы й га с тр и т — острое полиэтиологическое воспаление
слизистой оболочки желудка.
Основные формы острого гастрита: простой экзогенный гас­
трит, коррозивный гастрит, стрессовый гастрит, флегмонозный
гастрит.
Острый экзогенный простой гастрит может быть алиментар­
ным и токсико-инфекционным. Острый стрессовый гастрит
развивается при тяж елы х инфекционных и соматических забо­
леваниях (пневмония, почечная и печеночная недостаточность.
При остром экзогенном простом гастрите — через 6—8 ч а­
сов после воздействия на слизистую оболочку ж елуд ка пато­
генного фактора, появляется боль и ж ж ение в эпигастральной
области, тош нота, рвота, отры ж ка, неприятны й вкус во рту.
Острый стрессовый гастрит: желудочно-кишечное кровотече­
ние мож ет сопровождаться кровавой рвотой и ш оком. Корро­
зивны й гастрит — резкие боли в полости рта, глотке и пищ е­
воде, реж е — в желудке. Боль отдает в спину и усиливается
при каждом глотательном или рвотном движении. Х арактерна
многократная рвота с примесью крови, слюнотечение. П и щ е­
водно-желудочные кровотечения, возникающие в первые 2 су­
ток после отравления, быстро прекращаются. Поздние кровотече­
ния связаны с образованием кровоточащ их язв в пищ еводе и
желудке. Флегмонозный гастрит — общее состояние тяжелое,
сильные боли в животе, лихорадка, неукротимая рвота с п ри ­
месью гноя.
Осложнения: перфорация стенки ж елудка, профузное кро­
вотечение. При флегмонозном гастрите — медиастинит, поддиафрагмальный абсцесс, гнойный плеврит, тромбофлебит круп­
ных вен, абсцесс печени.
Д иагностика основана на анамнестических и клинических
данных. ФЭГДС: диффузная гиперемия слизистой оболочки при
остром простом гастрите, множественные эрозии слизистой обо­
лочки при стрессовом гастрите.
До осмотра врача не следует пользоваться грелкам и, к л и з­
мами, принимать лекарства. Постельный режим, теплое питье
(вода, чай), особенно при повторной рвоте; показано промывание
ж елудка; но-шпа, баралгин внутрь; альмагель, фосфалюгель,
гастал; назначение солевого слабительного; голод в течение 1—
2 суток; затем соблюдение щ адящ ей диеты в течение 5—7 дней.
Х ронический га стр и т — группа хронических заболеваний,
которые морфологически характеризуются воспалительными и
дистрофическими процессами в слизистой желудка, сопровож­
даю щ иеся наруш ением физиологической регенерации эпите­
л и я и вследствие этого атрофией, расстройством моторной и
нередко инкреторной функциям и желудка.
И звестны м п атоген н ы м ф актором гас тр и та я в л я е т с я
Helicobacter pylori. Заражение человека происходит, вероятно,
через пищевод. Наряду с патогенными штаммами Н. pylori есть
и непатогенные их разновидности. Заражение Н. p ylo ri приво­
дит к появлению воспалительного инфильтрата в слизистой обо­
лочке ж елудка, что сопровождается морфологическими при­
знаками гастрита.
Длительная персистенция Н. pylori, замедляя репродукцию
клеток и оказы вая прямое цитотоксическое действие, приво­
дит к развитию атрофии эпителия желез и кишечной метапла­
зии. Наруш ается регенерация эпителиальны х клеток, сниж а­
ется кровоток в слизистой оболочке ж елудка, расстраивается
слизеобразование, возникает дуоденогастральный рефлюкс ж ел­
чи и др.
По классиф икации (D ixon М ., 1989) выделяют: хроничес­
кие гастриты А, В и С.
А — аутоиммунный гастрит, связанный с образованием ауто­
антител к париентеральным клеткам ж елудка. В — бактери­
альный, вызванный Н. Pylori, С — химически опосредованный
(к нему отнесен рефлюкс-гастрит). Особые формы составляют
гранулематозные гастриты болезнь Крона, гастрит при саркоидозе и др.
По этиологии: микробный: Helicobacter pylori, немикробный:
аутоиммунный, пострезекционный, алкогольный, обусловленный
НПВС и химическими агентами, неизвестными факторами.
По типу: неатрофический (поверхностный, тип В, антраль­
ный диффузный, гиперсекреторный), атрофический, химичес­
кий, радиоационный, особые формы, лимфоцитарный, гигант­
ский гипертрофический, гранулематозный, эозинофильный.
По локализации гастриты делятся: антральный, тела желуд­
ка, пангастрит.
Ж алобы больного различные: боли в эпигастральной облас­
ти, ощущения переполнения желудка, изжога, тошнота, рвота,
срыгивание, вздутие живота, нарушения стула. Симптомы обыч­
но появляются через 6—8 часов. Болезнь, начинаю щ аяся в ж е­
лудке, распространяется на печень, поджелудочную ж елезу и
киш ечник. Нарушается не только желудочная, но и киш ечная
фаза пищеварения. Этим объясняется частое возникновение ки ­
шечного дизбактериоза с достаточно типичной клинической кар­
тиной. Наличие кишечной диспепсии позволяет подозревать по­
ражение поджелудочной железы и киш ечника.
Ф ункции ж елудка обеспечиваются рядом дискретны х ти ­
пов клеток, которые формируются в процессе дифференцировки из стволовых недифференцированных предш ественников.
В период эмбрионального развития слизистой оболочки дуоде­
нального отдела ж елудка железы вначале выстилаю тся мукоидными (добавочными) клетками, и лиш ь затем появляются па­
риетальные (обкладочные), главные и гормонпродуцирующие
клетки. Там же обнаруживаю тся клетки, которы е на всех
этапах онтогенеза находятся на стадии перехода от лизоцимсодержащ их в специализированные клетки определенного типа.
Происходят такж е пролиферация и дифф еренцировка клеток
слизистой оболочки ж елудка. Основным фактором, стимули­
рующим пролиферативную активность стволовых клеток сли­
зистой оболочки желудка, является гастрин.
Дифференцировка клеток сопровождается определенными
изменениями клеточных мембран, приобретающих характер­
ную чувствительность к отдельным гормонам и другим биоло­
гически активным соединениям за счет появления на мембра­
нах специфических рецепторов.
К ле то ч н ы й а пп а р ат ж елудка включает в себя:
1.
G-клетка. Гормонпродуцирующие кл етки ж елудка рас­
положены в средней трети пилорических ж елез, в антральной
зоне ж елудка. G-клетки выявлены такж е в проксимальной
части двенадцатиперстной, тощей киш ке и поджелудочной
железе.
В настоящее время доказано, что в числе эндокринных про­
дуктов G-клеток антрального отдела ж ел у д ка, длительно
считавшихся источником одного гастрина, входят кортикотропин, соматостатин и эндорфины. Столь ш ирокий ассортимент
гормонов в G-клетках позволяет предполагать их уникальную
регулирующую роль в системе пищ еварения, в частности в ре­
гуляции деятельности гастродуоденальной зоны.
Гастрин — один из основных гастроинтестинальных гормо­
нов, обладающий широким спектром действия и оказывающий
влияние на многие функции желудочно-кишечного тракта. Га­
стрин стимулирует в ж елудке выделение соляной кислоты и
пепсина, является трофическим гормоном для слизистой обо­
лочки ж елудка и киш ечника, влияет на моторику и кровооб­
ращ ение в пищ еварительной системе, способствует высвобож­
дению инсулина, кальцитонина.
В слизистой оболочке антрального отдела (область пилоричес­
ких желез) гастрин накапливается главным образом в форме
малого гастрина, составляющей 90% от всего экстрактируемого
гастрина. Оставшаяся часть представлена большим гастрином и
небольшим количеством минигастрина. В циркулирующей кро­
ви значительно больше большого гастрина, чем малого, так как
последний выводится в 6—8 раз быстрее. Циркулирую щ ий ма­
лый гастрин в 6—8 раз активнее, чем большой.
Высвобождение гастрина подчинено механизму обратной:
связи: в ответ на действие различных факторов высвобождается
гастрин, стимулирующий секрецию соляной кислоты, а ее и з­
быток ингибирует дальнейш ий выброс гастрина. Основными
стимуляторами G-клеток являю тся белковая пищ а, пептоны,
аминокислоты, кальций, эпинефрин, адренергическая стиму­
л яц и я рецепторов, вагусная стим уляция, инсулиновая гипог­
ликемия, механическое раздражение желудка, повышение pH
желудочного сока. Важнейшими ингибиторами продукции га­
стрина являю тся такие биологически активные вещества, как
соматостатин, секретин, желудочный ингибиторный полипеп­
тид, вазо-активный полипептид, глюкагон.
Влияние гастрина на париетальные клетки желудка опосре­
дуется системой аденилатциклаза — циклический АМФ. Су­
ществует мнение, что гастрин реализует свое влияние на секре­
цию соляной кислоты двумя путями: 1) через активацию гистидиндекарбоксилазы и повышение скорости превращ ения
гистидина в гистамин; 2) через увеличение притока экзогенно­
го кальция в париетальные клетки. Гормон благодаря двум ме­
ханизмам реализации секреторного эффекта способен поддер­
живать оптимальное количество и размеры париетальных кле­
ток. С помощью кальц и я гастрин запускает и транспортную
систему главных клеток желудка, продуцирующих пепсиноген.
2. Главные клетки ж елудка продуцируют и выделяю т пепсиноген. Их характеризует высокая активность ЛДГ, дегидро­
геназы р-оксимасляной кислоты , НАД-Н -дегидрогеназ и сукцинатдегидрогеназы.
3. Дельта-клетки или 8-клетки — клетки, вырабатывающие
гормон соматостатин; они обнаруживаются в ж елудке, киш еч­
нике, а такж е в островках Лангерганса поджелудочной ж еле­
зы. Д ельта-клетки располагаются по всей площ ади островков.
Кроме D-клеток в островках присутствуют в небольшом коли ­
честве D j-клетки, выделяющие вазоактивный интестинальный
полипептид; их гранулы имеют малые размеры, обладают зн а­
чительной плотностью, содержат узкий светлый ободок и про­
являют аргирофильные свойства.
4. Париетальные (обкладочные) клетки ж елудка осуществ­
ляют генерирование ионов НСО- и их выделение вместе с иона­
ми С1_, а такж е биосинтез и секрецию внутреннего фактора.
В процесс секреции соляной кислоты вовлекаю тся различны е
полиферментные системы, расположенные в пространственно
различных участках мембран париетальных клеток.
5. Добавочные (мукоидные) клетки ж елудка непрерывно
синтезируют и выделяю т основные компоненты желудочной
слизи: гликопротеиды и протеогликаны. Эти кл етки удовлет­
воряют свои энергетические потребности в основном за счет
гликолиза, что делает их более устойчивыми к гипоксическим
воздействиям и позволяет поддерживать целостность покровно­
го эпителия при редуцировании желудочного кровотока вслед­
ствие экстремального воздействия.
6. Энтерохромаффиноподобные клетки (ECL-клетки) — эн­
докринные клетки слизистой оболочки ж елудка, секретирующие гистамин. Энтерохромаффиноподобные (ECL) клетки рас­
полагаю тся, в основном, в теле и дне фундальны х (гл а в н ы х)
желез желудка, примыкая к париетальным клеткам. ECL-клет­
ки составляют 35% от всех нейроэндокринных клеток ж елуд­
ка здорового человека. Фундальные железы, в которых находят­
ся ECL-клетки, составляют основную часть желез области дна,
тела и интермедиальной зоны ж елудка. У здорового человека
0,1 мм2 слизистой оболочки антральной части ж елудка содер­
ж ит 5,6 ± 0,4 ECL-клеток.
Париетальные (обкладочные) клетки фундальных желез ж е­
лудка продуцируют соляную кислоту, которая вносит главный
вклад в общую кислотность желудочного сока. К онцентрация
секретированной обкладочными клеткам и соляной кислоты
одинакова и равна 160 ммоль/л, но кислотность выделяющего­
ся желудочного сока варьируется за счет изменения числа фун­
кционирующих обкладочных клеток и нейтрализации соляной
кислоты щелочными компонентами желудочного сока.
Дисбаланс процессов кислотопродукции и кислотонейтрализации является причиной многих болезней органов пищ евари­
тельного тракта. Д лительная гиперсекреции соляной кислоты
или недостаточность кислотонейтрализации, и, к ак следствие,
повыш енная кислотность в желудке и (или) двенадцатиперст­
ной киш ке, вызывает так называемые кислотозависимые забо­
левания. В настоящее время к ним относят: пептическую язву
ж елудка и двенадцатиперстной ки ш к и , гастроэзофагеальную
рефлюксную болезнь (ГЭРБ), эрозивно-язвенные пораж ения
ж елудка и двенадцатиперстной ки ш ки на фоне приема аспи­
рина или нестероидных противовоспалительны х препаратов,
синдром Золлингера—Эллисона, гастриты и гастродуодениты с
повышенной кислотностью и другие.
Д ля успешной терапии большинства кислотозависимых за­
болеваний важ но, чтобы при уровень pH в ж елудке был более
4,0 в течение не менее 16 часов в сутки.
Пониженная кислотность наблюдается при анацидных или
гипоацидных гастрите или гастродуодените, а такж е при раке
желудка. Гастрит (гастродуоденит) называется анацидным или
гастритом (гастродуоденитом) с пониженной кислотностью, если
кислотность в теле ж елудка составляет примерно 5 или менее
ед. pH. Причиной пониженной кислотности часто бывает атро­
фия париетальны х клеток в слизистой оболочке или наруш е­
ния в их функциях.
Однако кислота в ж елудке обеспечивает бактерицидны й
эффект. При недостаточности кислоты защ ита заметно ослабе­
вает и в киш ечник вместе с пищей могут беспрепятственно по­
падать микроорганизмы, нарушающие его микрофлору. У лю ­
дей, страдающих анацидным гастритом, часто бывают расстрой­
ства ж елудка, когда его слизистая воспаляется. На этом фоне
чащ е развиваю тся различны е патологии, обусловленные дей­
ствием инф екций, в том числе, H elicobacter p ylori.
При пониженной кислотности, пепсин и другие протеолитические ферменты не активизирую тся, оставаясь в неактив­
ной форме. В результате в желудке не происходит переварива­
ния белков, а вместо этого начинаются бродильные процессы,
которые проявляются вспучивание живота, метеоризмом, боля­
ми, вызываемыми чрезмерным количеством газов в ки ш ечн и ­
ке. Б елки усваиваю тся не полностью, оставляя после себя в
ж елудке промежуточные продукты распада, оказы ваю щ ие на
организм токсическое воздействие. Н акопление их вместе с
другими отходами метаболизма сниж ает сопротивляемость
иммунной системы и способствует возникновению онкологичес­
ких заболеваний.
Пониженная кислотность отрицательно влияет на моторику
желудка и киш ечника, что может проявляться в виде запоров,
не устраняемы х нормализацией реж им а п итани я и, нередко,
гнилостным запахом изо рта.
В качестве патогенетической терапии при дисбалансе кислотопродукции и кислотонейтрализации использую тся сред­
ства, нейтрализующие соляную кислоту (антациды); средства,
снижающие продукцию соляной кислоты (Н2-гистаминоблокаторы, ингибиторы Н+, К+ — АТФазы, селективные блокаторы
периферических М-холинорецепторов, синтетические аналоги
простагландина Е1, синтетические пептиды); активаторы про­
цессов регенерации слизистой оболочки и средства, защ ищ аю ­
щие ее от химического и механического повреж дения; сред­
ства, оказываю щ ие бактерицидное действие на H elicobacter
p ylo ri; п реп араты , которы е п ри м ен яю тся в качестве з а ­
местительной терапии при ферментативной недостаточности
ж елудка и поджелудочной железы.
4.6.1.2. Антисекреторные средства
а) И н ги б и то р ы п р о то н н о го насоса
■
0МЕПРА30Л (Omeprazole)
С иноним ы : Гастрозол, Зероцид, Крисмел, Лосек, Омез,
Омезол, Омизак, Омефез, Омегаст, Оцид, П ептикум, Ромесек,
Улзол.
Ф армакологическое действии. Противоязвенный препарат.
Ингибитор Н +-К+-АТФ-азы (протонового насоса). Тормозит а к ­
тивность Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках ж елудка и,
тем самым, блокирует заключительную стадию синтеза сол я­
ной кислоты . Это приводит к снижению уровня базальной и
стимулированной секреции, независимо от раздраж ителя.
П оказан и я к применению. Язвенная болезнь желудка и две­
надцатиперстной киш ки; язвенная болезнь двенадцатиперстной
ки ш ки , ассоциированная с H elicobacter p y lo ri (в составе комп­
лексной терапии); рефлюкс-эзофагит; профилактика тяжелого
рефлюкс-эзофагита; синдром Золлингера—Эллисона.
П р о ти во п о к азан и я. Повыш енная чувствительность к пре­
парату.
Способ применения и дозы . При язвенной болезни ж елуд­
ка и двенадцат иперст ной киш ки рекомендуемая доза состав­
ляет 20 мг (1 капе.) 1 раз/сут в течение 2 -4 недель. При необхо­
димости лечение следует продолжать еще 2 недели. При я звен ­
ной болезни двенадцат иперст ной киш ки, резист ен т ной к
т ерапии, препарат назначаю т по 40 мг 1 раз/сут в течение
4 недель. При язвенной болезни ж елудка, резист ент ной к те­
рапии, препарат назначают по 40 мг 1 раз/сут; рубцевание язвы
происходит обычно в течение 8 недель. П ри язвен н ой болезни
двенадцат иперст ной киш ки, ассоциированной с H elicobacter
p y lo ri, для эрадикации Н . p y lo r i препарат назначаю т в дозе
20 мг 2 раза/сут (утром и вечером) в течение 7 дней в сочета­
нии с антибактериальными средствами. При рефлюкс-эзофагите рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут 4—8 недель.
П ациентам с т яж елым т ечением реф лю кс-эзоф агит а н азна­
чают препарат в дозе 40 мг 1 раз/сут в течение 8 недель.
Побочное действие. Артралгии, мышечная слабость, миалгия. Головная боль, парестезии, сонливость, бессонница. Д иа­
рея, запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; в отдель­
ных случаях — стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, по­
вышение активности печеночных ферментов (с повышением или
без повы ш ения уровня билирубина). В отдельных случаях —
лейкопения,тромбоцитопения.
Ф орма вы пуска. Капсулы по 20 мг, 7 или 10 шт. в блистере,
1, 2, 3, 4 блистера в картонной пачке.
■
ПАРИЕТ (Pariet)
Синоним: Рабепразол.
Ф арм акологическое действие. Противоязвенный препарат.
Ингибитор Н “-К+-АТФ-азы (протонового насоса). Рабепразол
натрия принадлеж ит к классу антисекреторных соединений,
которые в химическом отношении являю тся замещ енны ми
бензимидазолами. Препарат угнетает активность фермента Н+К +-АТФ-азы, блокируя тем самым заключительную стадию син­
теза соляной кислоты.
Показания к применению. Язвенная болезнь двенадцати­
перстной киш ки в стадии обострения;язвенная болезнь желуд­
ка в стадии обострения; гастроэзофагеальная реф лю ксная бо­
лезнь: эрозивный рефлюкс эзофагит (лечение).
Способ применения и д о зы . Внутрь, не р азж евы вая и не
измельчая, проглатывая целиком. Рекомендуется принимать по
1 табл. по 20 мг 1 раз в сутки на протяжении 4 —8 нед. Н аилуч­
шие результаты эрадикации, превышающие 90% , наблюдают­
ся при использовании комбинации П ариета с кларитром ицином и амоксициллином. Более подробную информацию о пре­
паратах, используемых при эрадикации Н. p ylo ri в комплексе
с Париетом, можно получить в соответствующих инструкциях
по медицинскому применению.
Побочное действие. Д иарея, боль в животе, метеоризм, су­
хость во рту; в единичны х случаях — повыш ение активности
печеночных трансаминаз. Головная боль, астения. Кожная сыпь;
редко — эритема, буллезные высыпания. Париет обычно хоро­
шо переносится пациентами.
Противопоказания. Беременность, лактаци я, повышенная
чувствительность к рабепразолу натрия или замещ енны м бензимидазолам или к любому ингредиенту этого препарата.
Состав и форма выпуска. Таблетки, покры тые оболочкой,
растворимой в киш ечнике по 10 и 20 мг; в блистере 7 или
14 ш т.; в коробке 1 или 2 блистера.
■ НЕКСИУМ (Nexium)
Синоним: Эзомепразол.
Фармакологическое действие. Противоязвенное средство —
ингибитор протонового насоса, правовращающий изомер омепразола; сниж ает секрецию НС1 в ж елудке путем специфичес­
кого ингибирования протонового насоса в париетальных кл ет­
ках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму
в кислой среде секреторных канальцев париетальны х клеток
слизистой оболочки ж елудка, активируется и подавляет про­
тонный насос — Н + /К + АТФазу. Нексиум еодавляет базаль­
ную и стимулированную секрецию НС1. Д ействие наступает
через 1 час после перорального приема 20 мг или 40 мг'.
Показания к применению. Эрозивный рефлю кс-эзофагит
(лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным
эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ. Язвенная болезнь
желудка и 12-перстной киш ки, ассоциированная с Helicobacter
pylori (лечение и профилактика).
Способ применения и дозы. Внутрь. Таблетку следует про­
глаты вать целиком, запивая жидкостью . Таблетки нельзя
разж евы вать или разламывать. Лечение эрозивного рефлюксэзофагита: по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед. Рекомендует­
ся дополнительный 4-недельный курс лечения в тех случаях,
когда после первого курса излечение эзофагита не наступает
или симптомы остаются. П роф илактика рецидивов у пациен­
тов с излеченным эзофагитом: по 20 мг 1 раз в сутки. Симпто­
матическое лечение ГЭРБ: 20 мг 1 раз в сутки — пациентам
без эзофагита. Если после 4 нед лечения симптомы не исчеза­
ют, следует провести дополнительное обследование пациента.
В комбинации с соответствующей антибактериальной терапи­
ей для эрадикации Helicobacter p ylori, лечение язвы 12-перст­
ной ки ш ки, ассоциированной с H elicobacter pylori, профилак­
тика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болез­
нью, ассоциированной с H elicobacter pylori: эзомепразол —
20 мг, ам оксициллин — 1 г и кларитромицин — 500 мг 2 раза
в день в течение 7 дней. Пациентам с почечной недостаточнос­
тью и для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не тре­
буется. При тяж елой печеночной недостаточности доза должна
не превыш ать 20 мг/сут.
П р оти во п о казан и я. Гиперчувствительность (в том числе к
замещенным бензимидазолам), период лактации. Беременность.
Побочные действия. Головная боль, боль в животе, диарея,
метеоризм, тошнота, рвота, запоры, дерматит, зуд, крапивни­
ца, головокружение, сухость во рту. Передозировка. Лечение:
специфический антидот неизвестен, диализ малоэффективен,
при необходимости проводится симптоматическая терапия.
Состав и ф о р м а вы п уска. Таблетки покрытые оболочкой:
22,3 и 44,5 мг; 7, 14 или 28 ш т. в упаковке.
б) Б локаторы Н 2-р е ц е п то р о в гистам ина
■
ПИЛОРИД (Pylorid)
Ф арм акологическое действие. Активное вещество — ранитидин висмут цитрат, блокатор гистаминовых Н 2-рецепторов.
О казывает бактерицидное действие. Подавляет секрецию ж е­
лудочного сока, оказывает защ итное действие на слизистую
оболочку желудка.
П о к а за н и я к п рим енению . Я звенная болезнь ж елудка и
двенадцатиперстной киш ки.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Н азначаю т внутрь по 400 мг
2 раза в сутки в сочетании с антибиотиками в течение 2 недель.
Курс лечения 4—8 недель в зависимости от тяж ести течения
заболевания.
П обочное д ей ств и е. Д иарея, тош нота, головн ая боль,
аллергические реакции.
П р о ти в о п о к азан и я. П очечная недостаточность, беремен­
ность, кормление грудью.
Ф орм а вы п у ск а. Таблетки по 400 мг, в уп аковке 14 и
28 штук.
■
ФАМОТИДИН (Famotidine)
Синоним: Квамател и др.
Ф ар м ако л о ги ческо е д ей ствие. Активное вещество — фамотидин. П репарат относится к III поколению антагонистов
Н2-рецепторов. Подавляет продукцию соляной кислоты, сниж а­
ет активность пепсина.
П оказания к применению. Язвенная болезнь желудка и две­
надцатиперстной ки ш к и , гастрит с повышенной секреторной
функцией и др.
Способ прим енения и дозы . Назначают внутрь в дозе 40 мг
1 раз в сутки перед сном или по 20 мг 2 раза в сутки, утром и
вечером. Длительность лечения 4—8 недель.
П обочное действие. Снижение аппетита, сухость во рту
тошнота, рвота, диарея, запор, головная боль, утомляемость, шум
в ушах.
П роти вопоказан и я. Беременность, лактация, повыш енная
чувствительность к препарату
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 20 мг, в упаковке 28 ш тук.
в ) М -хо ли н о б ло к а то р ы
Н еселективные
■
ПЛАТИФИЛЛИН (Platyphylline)
(См. Средства, дейст вую щ ие на холинергические синапсы
холинергические средства. М -холиноблокаторы .)
Селективные
■
ПИРЕНЗЕПИН (Pirenzepine)
Синоним: Гастроцепин и др.
Ф армакологическое действие. Представляет собой селектив­
ный блокатор периферических М-холинорецепторов, который
действует на клетки слизистой оболочки ж елудка.
П о к азан и я к п р и м ен ен и ю . Острые и хронические формы
язвы желудка, двенадцатиперстной киш ки, гастрит, повышен­
ная кислотность желудка.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . Таблетки по 50 мг применяют
утром и вечером за 30 минут перед приемом пищ и. Лечение
проводят в течение 4 недель без перерыва.
В ампулах препарат применяют как для внутримышечного,
так и для внутривенного введения. Обычно вводят свеж е­
приготовленный раствор (1 ампула) через каж ды е 12 часов.
П ротивопоказания. Не установлены.
Ф орма выпуска. Таблетки по 25 и 50 мг, в упаковке 50 штук;
комплект 5 флаконов по 10 мг гастроцепина с 5 ампулами ра­
створителя по 2 мл.
г ) Б локатор ы га стр и н о в ы х рецепторов
■
САНДОСТАТИН (Sandostatin)
Синоним: Окреотид.
Ф ар м ако л о ги ческое дей ствие. Препарат подавляет пато­
логическую секрецию гормона роста, а такж е пептидов и серо­
тонина, продуцируемых в гастро-энтеро-панкреатической эндок­
ринной системе. У больных с опухолями, гиперпродуцирую ­
щими рилизинг-фактор гормона роста, сандостатин уменьшает
выраженность симптомов акромегалии. Уменьшает частоту ос­
ложнений после операции на поджелудочной ж елезе и др.
П о к азан и я к п рим енению . А кромегалия, опухоли гастроэнтеро-панкреатической системы; рефрактерная диарея у боль­
ных СПИДом; п роф илактика осложнений после операций на
поджелудочной железе; кровотечения из варикозно-расширен­
ных вен пищевода.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . При акром егалии и других
заболеваниях первоначально вводят под кож у 0,05—0,2 мг
(0,00005—0,0002 г) с промеж утками 8 или 12 часов. М акси­
м альная суточная доза — 0,75 мг. Детям —■до 0,01 м г/кг.
Побочное действие. Анорексия, тошнота, рвота, боль в ж и ­
воте, диарея; боль, зуд, ж ж ен ия в месте инъекции.
П р о т и в о п о к а за н и я . П овы ш ен н ая ч увстви тельн ость к
компонентам препарата. Беременность и кормление грудью.
Ф орм а вы п уск а. Раствор для инъекций: 1 мл в ампулах,
в упаковке 10 ш тук, 1 мл содержит по 50, 100, 500 мкг актив­
ного вещества — окиреотида.
Раздел 4. ЧАСТНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ I 507
4.6.1.3. Антацидные средства
а) Всасывающиеся
Ш НАТРИЯ ГИДРОКАРБОНАТ (Natrii hydrocarbonas)
(См. О т харкиваю щ ие средства минерального происхож ­
дения.)
б) Невсасывающ иеся
■
АЛЬМАГЕЛЬ (Almagel)
С иноним ы : Алюмаг, А льмагель Нео, М эйлакс, АМГ, Гестид, Коалгель; Маалокс 70; Маалокс, Гастал, Палмагель А, Палмагель, Проланта.
Состав: 5 мл препарата содержат 0,3 г алюминия гидроокиси
(гель), 100 мг магния гидроокиси, D-сорбит.
Ф армакологическое действие. Антацидное, адсорбирующее,
обволакивающее средство.
П о к азан и я к прим енению . Язвенная болезнь ж елудка и
двенадцатиперстной киш ки, острые и хронические гиперацидные гастриты, эзофагит и другие заболевания, сопровождающи­
еся повышенной кислотностью и протеолитической активностью.
Способ п р им ен ен ия и дозы . Внутрь по 1—2 чайные лож ки
4 раза в день за 30 минут до еды и перед сном.
Побочное действие. В отдельных случаях возможен запор.
Ф орм а вы пуска. Ф лаконы по 170 мл.
■
ФОСФАЛЮГЕЛЬ (Fosfalugel)
С остав: гель фосфата алю миния в форме гидрофильных
коллоидных мицелл 8,8 г, гель пептина и агар-агара с корриги­
рующим веществом до 16 г, консерванты — сорбиновая кисло­
та, метил- и пропил-пара-оксибензоат, отдушка — натуральная
апельсиновая эссенция до 16 г.
Ф арм акологическое действие. Обладает буферно-антацидными, обволакиваю щ ими, адсорбирующими свойствами. Н а­
личие фосфата алюминия в препарате поддерживает pH содер­
жимого ж елудка в физиологических пределах и не вы зы вает
дополнительной секреции хлористоводородной кислоты. Анта­
цидное действие препарата проявляется такж е в толстой к и ш ­
ке. Б лагодаря большой адсорбционной способности геля фос­
фата алю м иния происходит связы вание бактерий, вирусов,
токсинов, газов и выведение их из пищ еварительного тракта,
а такж е создается защ итная пленка на слизистой оболочке на
всем протяжении киш ечника.
П о к а за н и я к п рим ен ен ию . Я звенная болезнь ж елудка и
двенадцатиперстной киш ки, колит, дивертикулиты киш ечни­
ка, сигмоидит, отравление кислотами, щелочами, ядами и др.
Способ прим енения и дозы . Назначают внутрь за 30 минут
до еды по 1—2 пакета 2—3 раза в день. При язвенной болезни,
сопровождающейся сильной болью или кровотечением, назна­
чаю т по 1 пакету через каж ды е 2 часа, после ослабления ост­
рых симптомов — 1—2 пакета 3 раза в день.
Курс лечения (15—30 дней) при необходимости повторяют.
Ф орма выпуска. Выпускается в полиэтиленовых пакетах 8% и 55% -ны й гель по 16 г, в упаковке 20 штук.
■
МААЛОКС (Maalox)
Ф арм акологическое действие. Маалокс представляет собой
комбинацию магния гидроксида и аммония гидроксида, что
обеспечивает его высокую нейтрализующую способность и протективны й эффект. Оказывает антацидное, адсорбирующее и
обволакиваю щее действие, ослабляет боль в верхних отделах
пищеварительного тракта.
П о к азан и я к применению . Острый и хронический гастрит,
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной киш ки.
Способ прим ен ен ия и дозы . Назначают внутрь по 1—2 таб­
летки или по 15 мл суспензии (1 столовая лож ка или 1 п аке­
тик) после еды через 1,5 часа.
Побочное действие. Возможно развитие дефицита фосфора
в организме при длительном приеме препарата.
П р о ти в о п о к азан и я . В ы раж енны е наруш ения ф ункции
почек.
Ф орм а вы пуска. Таблетки, в упаковке 40 штук; суспензия
в пакетах по 15 мл, в упаковке 30 ш тук.
■
ГАСТАЛ (Gastal)
Ф армакологическое действие. Комбинированный препарат,
содерж ащ ий алю миния гидроокись, магния карбонат и м аг­
ния окись. Сочетание действующих веществ обеспечивает вы ­
сокий антацидный эффект и уменьшение возможности запора.
П о к а за н и я к п рим ен ен ию . Я звенная болезнь ж елудка и
12-перстной киш ки в фазе обострения, хронический гастрит с
повышенной и нормальной секреторной функцией ж елудка в
фазе обострения, острый гастродуоденит; изжога после приема
лекарственных средств, погрешностей в диете.
Правила применения. Дозы определяются индивидуально.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают по 0,5—1 таблетке для
сосания через 1 час после еды.
Побочные явления. Редко возможны тош нота, изменение
вкусовых ощущений. При длительном применении препарата,
а такж е у больных с нарушением выделительной ф ункции по­
чек возможны мы ш ечная слабость, утомляемость, нарушение
сердечного ритма.
Противопоказания. Тяж елы е наруш ения ф ункции почек;
истощение.
Состав и Форма выпуска. Комбинированный препарат. Вы­
пускают таблетки (в 1 таблетке — 0,45 г геля алю миния гидроксида-магния карбоната и 0,3 г магния гидроксида) в упаковке
по 60 шт.
■
РЕННИ (Rennie)
1
таблетка содержит кальция карбоната 680 мг, магния кар­
боната 80 мг; прочие ингредиенты: сахароза (475 мг), крахмал
кукурузны й ж елатинизированны й, крахм ал картофельны й,
тальк, магния стеарат, парафин ж идкий легки й , ментоловый
ароматизатор, лимонный ароматизатор.
Фармакологическое действие. Комбинированный антацидный препарат. Нейтрализует избыточную кислоту желудочно­
го сока, оказывает защ итное действие на слизистую ж елудка.
Действие наступает уж е через 5 минут после приема. Кислото­
связывающая способность 1 таб. препарата 16 мЭкв.
Показания. Симптомы, вызываемые повышенной кислотно­
стью желудочного сока (гиперацидностью): рефлюкс-эзофагит,
гиперацидные состояния, изжога, чувство тяж ести в эпигастрии, метеоризм, тошнота, кислая отрыжка. Ощущения диском­
форта в желудке к ак следствие погрешностей в диете, приема
лекарств, злоупотребления алкоголем, кофе, никотином.
Способ применения и дозы . Взрослым и детям старше
12 лет назначают по 2 таб. при необходимости каж ды е 2 ч. Таб­
летки следует держать во рту до полного рассасывания.
Противопоказания. Тяжелые формы почечной недостаточ­
ности, гиперкальциемия. Повышенная чувствительность к ком­
понентам препарата.
Побочные эффекты. При соблюдении рекомендованных доз,
Ренни обычно хорошо переносится. Тем не меннее, возможно
изменение консистенции стула. При применении доз, превы­
шающих рекомендуемые, возможна вторичная гиперсекреция
желудочного сока через несколько часов после последнего при­
ема препарата. При длительном приеме высоких доз препарата
возможна гиперкальциемия, в моче может наблюдаться слабая
щелочная реакция, исчезающая после отмены препарата.
С остав и ф о р м а вы п уска. Т аблет ки ж евательные белого
цвета с кремовым оттенком, квадратные, слегка вогнутые посе­
редине, с обозначениями «Rennie» на обеих сторонах, с менто­
ловым вкусом и запахом. 12, 24, 48 или 96 таблеток в картон­
ной пачке.
4.6.1.4. Альгинаты
А л ьги н аты — соли альгиновой кислоты, в частности: альгинат натрия (Е401), альгинат калия (Е402), альгинат кальция
(Е404).
Альгиновая кислота (Е400) — полисахарид, вязкое резино­
подобное вещество, извлекаемое из бурых водорослей (лат.
Phaeophyceae, лам инария японская (лат. L am inaria japonica
Aresch)). Содержание альгиновой кислоты в ламинарии колеб­
лется от 15 до 30% . Альгиновая кислота не растворима в Воде,
но обладает высокой гигроскопичностью, то есть, способна свя­
зывать большое количество воды. 1 часть альгиновой кислоты
адсорбирует 300 массовых частей воды, что обуславливает ее
применение как загустителя. Альгиновая кислота представля­
ет собой полимерную цепь, состоящую из двух мономеров —
остатков полиуроновых кислот (D-маннуроновой и L-гулуроновой) в разны х пропорциях, варьирую щ ихся в зависимости от
конкретного вида водорослей.
Альгинаты кали я и натрия в воде образуют коллоидные ра­
створы, в отличие от нерастворимой альгиновой кислоты.
Альгинаты в организме человека не перевариваются и выво­
дятся через киш ечник.
А льгиновая кислота и альгинаты ш ироко применяю тся в
медицине (в качестве антацида) и как пищ евые добавки (загу­
стители). А льгиновая кислота выводит из организма тяж елы е
металлы (свинец, ртуть и др.) и радионуклиды. Многие целеб­
ные свойства морской капусты объясняю тся именно альгино­
вой кислотой.
■ ГЕВИСКОН ФОРТЕ (Gaviscon Forte)
Ф арм акологи ческое действие. Оказывает антацидное дей­
ствие. При приеме внутрь быстро реагирует с кислы м содер­
жимым желудка. При этом образуется гель альгината, п репят­
ствующий возникновению гастроэзофагеального рефлю кса.
В случае регургитации гель попадает в пищевод, где он умень­
шает раздраж ение слизистой оболочки.
Показания к применению. Симптоматическое лечение дис­
пепсии, связанной с повышенной кислотностью желудочного
сока и гастроэзоф агеальны м рефлю ксом (и зж о га, к и с л а я
отры ж ка); ощущение тяж ести в ж елудке после приема пищ и,
в том числе в период беременности.
Способ применения и дозы. Внутрь, после приемов пищ и и
перед сном. Взрослым и детям старше 12 лет — по 5—10 мл.
М аксимальная суточная доза — 40 мл. Д ля пациентов пож ило­
го возраста изменения дозы не требуется.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к ком ­
понентам Гевискон форте; детский возраст до 12 лет.
Побочное действие. Возможны аллергические реакции.
С остав и форма в ы п у ск а. Суспензия для приема внутрь
(мятная) во флаконах темного стекла по 8 0 ,1 5 0 или 250 мл или
20 шт. многослойных пакетиков по 10 мл.
4.6.1.5. Гастропротекторы
Эти JIC непосредственно защ ищ аю т слизистую оболочку
желудка от повреждающего воздействия кислот, щелочей, фер­
ментов и других химических или ф изических факторов. Они
помогают ей сохранять структуру и основные функции, и пред­
назначены, в основном, для лечения язвенной болезни ж елудка
и двенадцатиперстной ки ш ки. К таким средствам относятся в
первую очередь препарат ы ви см ут а : сукральф ат и висмута
трикалия дицитрат (препарат Де-Нол, который к тому ж е ока­
зывает антибактериальное действие в отношении H elicobacter
p ylo ri) (см. Вяж ущие средства). Под влиянием соляной кисло­
ты они образуют на поверхности слизистой оболочки и ее и зъ яз­
влений механический защ итны й слой.
Другой тип гастропротекторов—лекарства, повышающие за­
щитную функцию слизистой оболочки и ее способность проти­
востоять повреждению. Так действует, например, синт ет ичес­
кие аналоги прост агландина Е 1 — мизопростол. Простагландины, которые синтезируются в клетках слизистой оболочки,
играют важную роль в ее нормальном функционировании. Они
повышают регенерацию и устойчивость клеток, улучшают мик­
роциркуляцию в слизистой оболочке, угнетают выделение со­
ляной кислоты , увеличиваю т выработку слизи. Наиболее эф­
фективны такие лекарства для профилактики язвенного пора­
ж е н и я с л и з и с т о й о б о л о ч к и ж е л у д к а п ри д л и т е л ь н о м
применении нестероидных противовоспалительных средств.
■ САЙТОТЕК (Cytotec)
Синоним: Мизопростол и др.
Фармакологическое действие. Активное вещество — мизо­
простол. Синтетический аналог простагландина Е г Улучшает
кровоток слизистой ж елудка, повышает устойчивость слизис­
той желудка к воздействию вредных факторов (алкоголя, стрес­
сов, нерационального питания, лекарственных препаратов). По­
давляет секреторную функцию желудка.
Показания к применению. Эрозивно-язвенные поражения
слизистой оболочки ж елудка и двенадцатиперстной ки ш ки
разной этиологии.
Способ применения и дозы . Назначают внутрь до 800 мкг в
сутки. Кратность приема 2—4 раза.
Побочное действие. Д иарея, диспепсия, метеоризм, тошно­
та, рвота, запор, нарушение менструального цикла.
Противопоказания. Тяжелые поражения печени, киш ечни­
ка, беременность, лактаци я, повыш енная чувствительность к
простагландинам.
Форма выпуска. Таблетки по 200 мкг, в упаковке 20 штук.
4.6.1.6. Антихеликобактерные средства
Согласно современным представлениям, принципом лечения
хронического хеликобактерного гастрита, является уничтожение
хеликобактерной инфекции в слизистой оболочке желудка.
Инфекция Н. pylori с трудом поддается лечению, для дости­
ж ения успеха необходимо одновременное назначение не менее
двух антихеликобактерных средств. Н .pylori резистентна к не­
которым антимикробным средствам (вакцинации, налидиксовая
кислота, триметоприм, сульфаниламиды). В последние годы
быстро развивается резистентность к метронидазолу, в меньшей
степени — к макроидному антибиотику кларитромицину.
Н.
pylori чувствительна к препаратам висмута, тетрациклину,
амоксицилину. Повыш ение pH ж елудка от 3,5 до 5,5 in vitro
увеличивает эффективность ам оксициллина и эритромицина
более чем в 10 раз.
П репарат ы ви см ут а (трикалийны й диц и трат висмута —
Де-нол (см. Вяж ущие средства., субсалицилат висмута — peptobism ot) обладают бактерицидным действием в отношении как
вегетативных, так и кокковы х ш таммов Н. p y lo r i, наруш ают
целостность бактериальной оболочки, ингибируют их уреазную
фосфолипазную и протеолитическую активность. Кроме того
препараты висмута обладают гасяроцитопрогекторным действи­
ем, повышая синтез защ итных простагландинов бикарбонатов.
В то же время у препаратов висмута отсутствуют антисекреторные и антикислотны е свойства, он п рактически не влияет на
pH в просвете желудка.
Наиболее часто применяемым препаратом висмута для по­
давления хеликобакгерной инфекции явл яется Де-нол. Он бо­
лее растворим, чем другие соли висмута, образует коллоидные
частички, которые Преципитируются в кислой среде ж елудка
и связываются с хеликобаоериями Бактерицидны е концентра­
ции висмута в слое желудочной слизи создаются уже после
приема 1 дозы. Предполагают, что Де-нол ингибирует фермен­
ты окислительного фосфорилирования, вмешиваясь в транспорт
электронов и вызывает разруш ение клеточной оболочки хеликобактерии. Де-нол — единственная соль висмута в значитель­
ной степени ингибирую щ ая адгезию гелихобактерий к эпите­
лиальным клеткам слизистой ж елудка.
■ АМОКСИЦИЛЛИН (см. П олусинт ет ические пенициллины).
Ингибирует синтез клеточной стенки хеликобактерии, он
более активен в нейтральной среде, быстро всасывается слизис­
той оболочкой желудка.
■ АМПИЦИЛЛИН (см. П олусинт ет ические пенициллины).
Близок к ам пициллину. Оба препарата, М еньше, чем дру­
гие антибиотики инактивируются в кислой среде и сохраняют
в этих условиях высокую активность.
■ ОКСАЦИЛЛИН (см. П олусинт ет ические пенициллины).
По механизму действия в отношении хеликобактерной ин­
фекции близок к ампициллину.
■ ТЕТРАЦИКЛИН (см. Тетрациклины).
Ингибирует синтез клеточной стенки бактерий, более акти ­
вен при низком pH желудочного сока.
1 7 . Зак. 512
■
КЛАРИТРОМИЦИН (см. макролиды 14-членные).
М акролидный антибиотик, ингибирует синтез клеточной
стенки хеликобактерии, является кислотоустойчивым, лучше
абсорбируется.
■
ЭРИТРОМИЦИН (см. макролиды 14-членные).
М акролидный антибиотик, механизм действия близок к ме­
ханизму антихеликобакгерного действия кларш роммицина, но
последний более эффективен в отношении хеликобактерии.
■
МЕТР0НИДА30Л (трихопол) (см. П роизводные нитроими-
дазола.)
Оказывает бактерицидное влияние на хеликобактерии, ак ­
тивность его не зависит от pH желудочного содержимого. Рези­
стентность к метронидазолу развивается медленнее, если он на­
значается вместе с де-нолом или другими антихеликобактерными средствами.
■
0МЕПРА30Л
(см. Ант исекрет орные средства, а) ингибит оры протонно­
го насоса) — ингибитор протоновой помпы, угнетает желудоч­
ную секрецию, оказывает на хеликобактерии лиш ь супрессив­
ное воздействие без эрадикации их. Возможно, омепразол за
счет повыш ения pH желудочного содержимого создает более
благоприятные условия для воздействия таких антимикробных
средств, к ак ам оксициллин и эритром ицин. В 1994 году
McGowan и соавт. опубликовали данные, согласно которым омеп­
разол подавляет Н. pylori путем ингибиции, активности уреазы,
а также при помощи уреазонезависимого механизма, возможно,
путем угнетения бактериальной аденозинтрифосфатазы.
В настоящее время принято считать, что комбинированная
антихеликобакгерная терапия более эффективна, чем моноте­
рапия.
4.6.1.7. Средства заместительной терапии
при гипофункции пищеварительных желез
желудка и поджелудочной железы
Хронические заболевания ж елудка (гипо- и анацидные
гастриты, ахи ли я, диспепсия и др.) сопровождаются наруш е­
нием переваривающей способности и требуют назначения пеп­
синсодержащих препаратов. Кроме того, при уже существую­
щей недостаточной секреторной и переваривающей активности
органов пищ еварительной системы (ж елудка, печени, подж е­
лудочной железы) используются различные лекарственные фор­
мы, содержащ ие комплекс ферментов (трипсин, ам илаза, л и ­
паза, протеаза и др.). Эти препараты прим еняю тся не только
как средства заместительной терапии, но и для стим уляции
секреции естественных ферментов и желчи.
■
АЦИДИН-ПЕПСИН (Acidin-pepsini),
С иноним: Acidolpepsin и др.
Содержит пепсина — 1 часть, бетаина гидрохлорида —
4 части.
Ф арм акологическое действие. Способствует перевариванию
пищ и в желудке.
П оказания к применению. Гипо- и анацидные гастриты, ахи­
лия, диспепсия.
Способ прим енения и дозы . Внутрь во время или после еды
в V 4—V 2 стакана воды по 1 таблетке (0,5 г) 3—4 раза в день;
детям (в зависимости от возраста) от V 4 до V 2 таблетки 3—
4 раза в день.
Ф о р м а вы п у ска. Таблетки по 0,25 и 0,5 г, в упаковке
50 ш тук.
■
ФЕСТАЛ (Festal)
Ф армакологическое действие. Препарат стандартизованных
п ан креатически х ферментов (л и п аза, ам илаза, протеаза),
гемицеллю лозы и высушенной бычьей ж елчи. Способствует
расщеплению и усвоению продуктов, содерж ащ их ж иры , бел­
ки, углеводы и растительные балластные вещества (гем ицел­
люлозу).
П о к азан и я к применению . Относительная или абсолютная
секреторная недостаточность поджелудочной железы различной
этиологии, метеоризм вследствие холецистита, аэрации киш еч­
ника перед рентгенограммой, гастроинтестинальные расстрой­
ства в результате лечения парааминосалициловой кислотой и
антибиотиками с ш ироким спектром действия, повреж дения
жевательного аппарата, недостаточность пищеварения в преклон­
ном возрасте.
Способ п рим енения и дозы . Внутрь по 1—2 драже во время
или после еды 3 раза в день.
П ротивопоказания. Не установлены.
Ф орм а вы пуска. Драже, в упаковке по 20 и 100 штук
■
ПАНЗИНОРМ ФОРТЕ (Panzynorm forte)
Состав 1 таблетки: экстракт слизистой оболочки желудка —
200 мг (соответствует 200 мг пепсина), сухой экстракт желчи
рогатого скота 30 мг, панкреатин 200 мг. Н аруж ная оболочка
таблетки содержит экстракт слизистой оболочки ж елудка, ко­
торый освобождается в желудке; ядро таблетки, содержащее
панкреатин и желчь, распадается в двенадцатиперстной кишке.
Фармакологическое действие. Заменяет ферменты желуд­
ка и поджелудочной ж елезы и стимулирует их выделение.
Показания к применению. Нарушение пищ еварения раз­
личного генеза, гипофункция поджелудочной железы, атрофи­
ческий гастрит, гастродуоденит, гепатит, холецистит, после опе­
раций на желудочно-кишечном тракте, поджелудочной железе
и печени.
Способ применения и дозы. Внутрь по 1 таблетке во время
еды 3 раза в день.
Форма выпуска. Таблетки, в упаковке 30 ш тук.
■
ПАНКРЕАТИН (Pancreatinum)
Синоним: Панкренорм.
Препарат поджелудочной железы убойного скота, содержа­
щий преимущественно трипсин и амилазу
Применение. При ахилии, панкреатитах и расстройствах
пищ еварения, связанны х с заболеваниями печени и поджелу­
дочной железы, анацидном и гипацидном гастрите, хроничес­
ких энтероколитах по 0,5—1 г (детям в зависимости от возраста
от 0,1 до 0,5 г).
Форма выпуска. Порошок, содержащий в 1 г 25 ЕД амила­
зы и другие ферменты, таблетки по 0,25 г, растворимые в к и ­
шечнике, в упаковке 60 штук.
■
ДИГЕСТАЛ (Digestal)
Фармакологическое действие. Комбинированный фермент­
ный препарат. Входящие в его состав панкреатические фермен­
ты облегчают переваривание белков, жиров, углеводов, что спо­
собствует их более полной абсорбции из Ж КТ. Входящий в со­
став препарата экстракт ж елчи действует холеретически,
способствует эмульгированию жиров, увеличивает активность
липазы, улучшает абсорбцию жиров и жирорастворимых вита­
минов. Фермент гемицеллюлаза способствует расщеплению ра­
стительной клетчатки.
Показания к применению. Хронический панкреатит; фиб­
роз поджелудочной железы; состояния после резекции подже­
лудочной ж елезы , ж елудка, двенадцатиперстной ки ш ки или
желчного пузыря; подготовка к рентгенологическому исследо­
ванию и УЗИ органов брюшной полости; муковисцидоз.
Способ применения и дозы . Устанавливают индивидуаль­
но. Н азначаю т внутрь взрослым по 1—3 таблетки 3 раза/сут.
Препарат принимают во время или сразу после еды. Таблетки
следует принимать, не разж евы вая, запивая небольшим коли ­
чеством жидкости.
Побочное действие. Со стороны пищ еварит ельной сист е­
мы: тош нота, спастические боли в животе, диарея; при д л и ­
тельном применении возможно снижение эндогенного синтеза
ж елчны х кислот. Прочие: аллергические реакции.
Противопоказания. Печеночная недостаточность; гепатит;
механическая желтуха; желчнокаменная болезнь; повышенная
чувствительность к компонентам препарата и протеинам свино­
го происхождения.
Форма выпуска. Драже.
■
КРЕОН (Кгеоп)
Фармакологическое действие. Ферментный препарат, улуч­
шающий процессы пищеварения. Панкреатические ферменты,
входящие в состав препарата, облегчают переваривание белков,
жиров, углеводов, что приводит к их более полной абсорбции в
тонкой киш ке. Препарат способствует выделению собственных
ферментов поджелудочной железы, желудка и киш ечника. При
применении препарата улучшается функциональное состояние
Ж КТ, нормализуются процессы пищеварения.
Показания к применению. Заместительная терапия недо­
статочности экзокринной функции поджелудочной железы при
следующих состояниях: муковисцидозе; хроническом панкре­
атите; панкреатэктомии; раке поджелудочной железы.
Способ применения и дозы. Устанавливают индивидуаль­
но, в зависимости от тяж ести заболевания и состава диеты.
У большинства пациентов доза не должна превышать (в расчете
на липазу) 10 ООО ЕД Ph. E u r./к г массы тела/сут.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы:
редко — диарея, запор, ощущение дискомфорта в области ж е­
лудка, тошнота. Прочие: аллергические реакции.
Противопоказания. Острый панкреатит; обострение хрони­
ческого панкреатита; повы ш енная индивидуальная чувстви­
тельность.
Форма выпуска. Капсулы, содержащие киш ечнораствори­
мые минимикросферы в блистерах (№ 10, 25) и во флаконах из
ПЭВП (№ 20 и 50).
■
МЕЗИМ ФОРТЕ (Mezym forte)
Состав: 140 мг панкреатина, 4 200 ЕД ам илазы , 3 500 ЕД
липазы и 250 ЕД протеаз.
Фармакологическое действие. Обеспечивает хорошую перевариваемость ж иров,белков и углеводов.
Показания к применению. При недостаточной секреторной
и перевариваю щ ей способности ж елудка и ки ш ечника (при
хронических гастритах, энтероколитах и др.), при хронических
панкреатитах, гепатитах, холециститах.
Способ применения и дозы . Назначаю т взрослым по 1—
3 драж е в день (перед приемом пищ и).
Форма выпуска. Таблетки и капсулы, в упаковке 20 штук.
4.6.1.8. Средства, влияющие на аппетит
Ф изиологическая система регуляции аппетита вклю чает
центральные и периферические звенья. К периферическим ус­
ловно относят концевые элементы вкусового, обонятельного и
зрительного анализаторов, чувствительные нервные окончания
в пищеварительном тракте. К центральным — соответствующие
ядра гипоталамуса: латеральные (так называемый центр голо­
да) и вентромедиальные (центр насы щ ения). К ак центростре­
м ительная, так и центробежная импульсация в этой системе
распространяется главным образом через серотонинергические,
катехоламинергические и дофаминергические (D j-рецепторы)
медиаторные механизмы.
Д ля стимуляции аппетита обычно применяют горечи: трава
полыни горькой, настойка полыни, трава тысячелистника, лис­
тья вахты трехлистной, корень одуванчика и др.
■
ПОЛЫНИ НАСТОЙКА (Tinctura Absinthii)
Спиртовая настойка (на 70% -ном спирте) 1:10 травы и лис­
тьев полыни горькой
Фармакологическое действие. Регулятор аппетита
Способ применения и дозы. Внутрь, по 15—20 капель 3 раза
в день за 15—30 мин до еды.
Форма выпуска. Во флаконах по 25 мл.
Средства, ограничивающ ие аппетит (анорексигены) ис­
пользуют при избыточной массе тела и патологических состоя­
ниях, сопровождающихся повышенным аппетитом. По точкам
прилож ения действия выделяют две группы препаратов: влия­
ющие на катехоламинергическую систему и, к а к правило,
стимулирую щ ие ЦНС (производные ф ен и л ал к и л ам и н а —
амфетамин, амфепрамон и дезопимон, дериват изоиндола —
мазиндол), влияю щ ие на серотонинергическую систему (угне­
тающие ЦНС) производные фенилалкиламина (фенфлурамин,
дексфенфлурамин).
Анорексигенным средством является сибутрамин. Он дей­
ствует в центральных и норадреналин-, и серотонинергических
синапсах, ингибируя обратный захват обоих медиаторов. В орга­
низме деметилируется и образует метаболиты, превосходящие
исходное вещество по активности. П араллельно с подавлением
аппетита сибутрамин увеличивает термогенез. Уменьш ение
массы тела сопровождается снижением в крови концентраций
триглицеридов, общего холестерина, Л П Н П и мочевой кисло­
ты на фоне роста ЛПВП.
■
СИБУТРАМИНА ГИДРОХЛОРИДА МОНОГИДРАТ
(Sibutramine hydrochloride monohydrate)
Синоним: Меридиа.
Фармакологическое действие. Регулятор аппетита
Способ применения и дозы . Н азначаю т внутрь по 0,005 г
(5 мг) 2—3 раза в день.
Побочное действие. Обычно сибутрамин хорошо переносит­
ся, однако возможны запоры, бессонница, чрезм ерная потеря
аппетита.
Противопоказания. Гиперчувствительность, наличие орга­
нических причин ож ирения, нервная анорексия или нервная
булимия, психические заболевания, синдром Ж и л я де ла Туретта, иш емическая болезнь сердца, декомпенсированная сер­
дечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклю зи­
онные заболевания периферических артерий, тахикардия, арит­
мия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные
нарушения мозгового кровообращения), артериальная гипертен­
зи я (АД > 145/90 мм рт. ст.).
Форма выпуска: капсулы по 0,01 и 0,015 г (10 и 15 мг).
■
ОРЛИСТАТ (Orlistat)
Синоним: Орсотен.
Фармакологическое действие. Препарат для лечения ож и­
рения. Специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз,
обладающий продолжительным действием. Фермент теряет спо­
собность расщ еплять пищ евые ж иры , поступающ ие в форме
триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты
и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды
не всасываются, поступление калорий в организм уменьш ает­
ся, что приводит к снижению массы тела.
Показания к применению. Продолжительное лечение па­
циентов с ожирением или пациентов с избыточной массой тела,
в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы
риска, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой.
Способ применения и дозы . Рекомендуемая разовая доза
составляет 120 мг. Капсулу запивают водой, принимая внутрь
непосредственно перед каж ды м основным приемом пищ и, во
время еды или не позднее, чем через 1 час после еды.
Побочное действие. Метеоризм, сопровождающийся выде­
лениями из прямой ки ш ки, позывы на дефекацию, ж и р н ы й /
масляны й стул, маслянистые вы деления из прямой киш ки,
жидкий стул, боль/чувство дискомфорта в области живота, уча­
щение дефекации, недержание кала, поражение зубов и десен.
Головная боль, чувство тревоги. Зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Противопоказания. Синдром хронической мальабсорбции,
холестаз, беременность, период лактаци и , детский возраст до
18 лет.
Форма выпуска. Капсулы по 120 мг (№ 7).
Контрольные вопросы и задания
1. Дайте классиф икацию средств, применяемых при избы точной и
недостаточной секреции желез желудка.
2. Дайте классиф икацию антацидны х средств и укаж ите о со бен н о ­
сти их действия.
3. Перечислите антисекреторны е средства.
4.
Какие средства использую тся при недостаточности желез ж е­
лудка?
5. Что такое «п ро тон о вы й насос»?
6. К акова ф арм акодинам ика ин гиб и тор ов протонн ого н асоса?
7. Какие ЛС применяются при язвенной болезни с противом икробной целью ?
4.6.2. Средства, влияющие на моторику кишечника,
желчегонные, гепатопротекторы
4.6.2.1. Анатомо-физиологические особенности
желчевыделительной системы. Классификация
средств, влияющих на моторику кишечника,
желчегонных, гепатопротекторов
Ж елчевыделительная система предназначена для выведения
в киш ечник физиологически важного секрета гепатоцитов —
ж елчи, имеющей сложны й состав и выполняю щ ей ряд специ­
альных функций: участие в переваривании и всасывании липи­
дов в киш ечнике, перенос ряда физиологически активн ы х ве­
ществ в киш ечник для последующего всасывания и использо­
вания в общем обмене веществ, а такж е некоторы х конечны х
продуктов метаболизма, предназначенны х для вы деления во
внешнюю среду.
Из печеночных клеток желчь поступает в желчные протоки,
которые постепенно сливаю тся друг с другом, п ревращ аясь в
общий печеночный проток.
Желчный пузырь — небольшой полый орган, служащий для
накопления и концентрации ж елчи в м еж пищ еварительны й
период. После приема пищ и ж елчны й пузырь сокращ ается,
сфинктеры ж елчны х протоков расслабляю тся, и ж елчь по об­
щему желчному протоку поступает в двенадцатиперстную киш ку
для участия в процессах пищ еварения. Поскольку у больш ин­
ства людей проток поджелудочной ж елезы сливается с общим
желчным протоком, любые нарушения в системе желчевыводя­
щ их путей могут вовлекать в патологический процесс подж е­
лудочную железу.
Д ля нормального функционирования желчевыделительной
системы необходимы следующие условия:
1. хорошая работа печеночных клеток, в которых синтези­
руется желчь и «выталкивается» в желчные канальцы;
2. достаточная концентрационная и сократительная ф унк­
ции желчного пузыря;
3. отсутствие препятствий на пути току желчи (спазмы сфин­
ктеров, стенозы, сдавление протоков другими органами, осо­
бенно поджелудочной железой), нормальное давление в полости
двенадцатиперстной киш ки.
При нарушении этих условий развиваю тся к ак ф ун кц ио­
нальны е, так и органические заболевания ж елчевы водящ их
путей. Наиболее часто встречаются дискинезия ж елчевы водя­
щ их путей, хронический бескаменный холецистит, ж елчнока­
менная болезнь, реж е — холангит, холестероз желчного пузы­
ря, постхолецистэктомический синдром, опухоли желчного
пузыря и желчных протоков.
Основными клиническими симптомами заболевания ж елч ­
ного пузыря и желчных протоков являются боли в правом подре­
берье и подложечной области, тошнота, горечь во рту, кожный
зуд, лихорадка, желтушное окрашивание кожи и видимых сли­
зистых оболочек, общие невротические расстройства (раздражи­
тельность, плаксивость, бессонница, сердцебиение и др.).
К лассиф икация средств, влияю щ их на моторику киш ечни­
ка, желчегонных, гепатопротекторов:
I. Средства, влияю щ ие на моторику киш ечника:
1. Средства, снижаю щ ие моторику:
а) М-холиноблокаторы (атропин, платифиллин и др.);
б) ганглиоблокаторы (пирилен, бензогексоний);
в) спазмолитики миотропного действия (папаверин, но-шпа
и др.);
г) некоторые антидиарейные средства: вяж ущ ие, адсорби­
рующие, обволакивающие, стимулирующие опиатные ре­
цепторы киш ечника (Имодиум).
2. Средства, повышающие моторику:
а) М -холиномиметики (ацеклидин) и АХЭ-средства (прозерин);
б) слабительные:
— действующие на весь киш ечник (солевые слабительные);
— действующие на тонкий киш ечник (касторовое масло);
— действующие на толстый киш ечник (лист сенны, изафе­
нин и др.).
II.
Гепатотропные средства и средства, растворяющие ж елч­
ные камни:
1. Ж елчегонные средства:
А: Стимулирующие желчеобразование (холеретики или холесекретики):
а) животного происхождения (содержащие желчные кисло­
ты): холагол, аллохол, холензим, лиобил;
б) растительного происхождения (препараты бессмертника,
мяты перечной, шиповника, кукурузных рылец, пижмы);
в) синтетические (оксафенамид, никодин, циквалон).
Б: Стимулирующие желчевыделение:
а) холекинетики (м агния сульфат, препараты барбариса,
многоатомные спирты);
б) холеспазмолитики (атропин, платифиллин, метацин, ношпа, папаверин, оксафенамид).
2. Гепатопротекторы (эссенциале, легалон, лив-52, витамин
Е, сирепар, витамин В12, витамин В15).
3. Средства, растворяющ ие холестериновые ж елчны е к а м ­
ни: хенофальк, урсофальк.
4.6.2.2. Средства, снижающие моторику кишечника
Я ПАПАВЕРИН, НО-ШПА, ДИБАЗОЛ
(См. С т имулят оры мозгового кровообращения, а) А нт игипертензивные средства).
Я
ГАЛИДОР (Halidor)
Синоним: Бенциклан.
Фармакологическое действие. Спазмолитическое и сосудо­
расширяющее средство.
Показания к применению. Эндартериит, тромбангиит, спаз­
мы сосудов мозга и коронарных сосудов, язвенная болезнь, спаз­
мы мочевыводящих путей, холецистит.
Способ применения и дозы . Внутрь по 0,05—0,1 г 2—4 раза
в день, в/м (при необходимости в/в) по 1—2 мл 2,5% -ного р а­
створа. Курс лечения — 15—20 дней. При облитерирующих за­
болеваниях артерий конечностей лечение эффективно главным
образом во II стадии болезни; вводят в/м (по 0,05 г 1—2 раза в
день в течение 15—20 дней).
Побочное действие. Диспептические явления, аллергичес­
кие реакции, головокружение, головная боль.
Противопоказания. Выраженные нарушения кровообраще­
ния и дыхания.
Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г; 2,5% -ный раствор в ам­
пулах по 2 мл.
■
ДЮСПАТАЛИН (Duspatalin)
Синоним: Мебеверин.
Фармакологическое действие. Миотропный спазмолитик.
Оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру Ж КТ (глав­
ным образом толстого отдела кишечника). Устраняет спазм без
влияния на нормальную перистальтику кишечника. Не обладает
антихолинергическим действием. Капсулы ретард являются осо­
бой формой выпуска, обеспечивающей постепенное высвобожде­
ние активного вещества и пролонгированное действие препарата.
П ок азан и як применению . У взрослых: спазм органов ЖКТ
(в том числе обусловленный органическим заболеванием); к и ­
ш ечная колика; ж елчная колика; синдром раздраженной тол­
стой ки ш ки. У детей в возрасте старш е 12 лет: ф ункциональ­
ные расстройства Ж КТ, сопровождающиеся болью в животе.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Взрослым и детям старш е 12
лет назначаю т по 200 мг (1 капе.) 2 раза/сут за 20 мин до еды
(утром и вечером). Капсулы следует проглатывать целиком, не
разжевывая, запивая водой.
Побочное действие. Со стороны ЦН С: редко — головокру­
ж ение. А ллергические реакции: крайне редко — крапивница,
отек Квинке.
П роти вопоказан и я. Повышенная чувствительность к ком­
понентам препарата.
Ф орма выпуска. Капсулы пролонгированного действия твер­
дые желатиновые по 200 мг, № 20 или 30.
■
ПЛАТИФИЛЛИН (Platyphylline), АТРОПИНА СУЛЬФАТ
(Atropini sulfas) (См. М-холиноблокаторы.)
■
БУСК0ПАН (Buscopan)
Ф армакологическое действие. Оказывает спазмолитическое
действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (ж елу­
дочно-кишечного, желчного и мочеполового тракта), снижает
секрецию пищ еварительных желез. Будучи четвертичным ам­
мониевым производным, не проникает через ГЭБ, поэтому не
оказывает антихолинергического действия на ЦНС. .
П о к азан и я к прим енению . Спастические состояния ж елу­
дочно-кишечного и мочеполового тракта (почечная колика, жел­
чная колика, киш ечная коли ка, холецистит, пилороспазм)
спастическая дискинезия желчевы водящ их путей и желчного
пузыря, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной киш ­
ки в фазе обострения (в составе комплексной терапии), альгодисменорея.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . В н ут рь (т аблет ки), запивая
водой, если не назначено иначе, взрослым и детям старше
6 лет — по 10—20 мг (1—2 табл.) 3 раза в сутки.
Рект ально (суппозитории), если не назначено иначе, взрос­
лым и детям старше 6 лет — по 1—2 супп. 3 раза в сутки. Суп­
позитории следут извлечь из оболочки и вводить в прямую
киш ку заостренным концом вперед. Длительность применения
определяется врачом.
П роти вопоказан и я. Таблетки: гиперчувствительность, зак ­
рытоугольная глаукома, миастения, мегаколон. Суппозитории:
гиперчувствительность, закры тоугольная глауком а, аденома
предстательной железы, стеноз привратника, миастения, тахисистолия при мерцании предсердий, мегаколон, механическая
киш ечная непроходимость, отек легких, выраженный атероск­
лероз сосудов головного мозга.
Побочное действие. Сухость во рту, сухость кож ны х покро­
вов, тахи карди я, сонливость, парез акком одации; возможна
задерж ка мочи, которая обычно не вы раж ена и разреш ается
самостоятельно. Очень редко — реакции повышенной чувстви­
тельности с кожными проявлениями, крайне редко сообщалось
о появлении затрудненного дыхания.
Форма выпуска. Таблетки по 10 мг (№ 20). Суппозитории
по 10 мг (№ 10)
■ ЭСПУМИЗАН (Espumisan)
Синоним: Симетикон.
Фармакологическое действие. Препарат, уменьшающий га­
зообразование в кишечнике. Активный компонент препарата —
симетикон — снижает поверхностное натяж ение находящ ихся
в Ж КТ газовых пузырьков, которые при этом распадаются. Выс­
вобождаемые при этом газы в итоге могут поглощ аться стенка­
ми киш ечника, а такж е выводиться из организма, благодаря
перистальтике киш ечника.
Показания к применению. П рименяется у взрослых и де­
тей при киш ечны х коли ках, избыточном газообразовании и