Классификация лекарственных средств: анестетики, холино- и адреноблокаторы

«Фармакология лекарственных средств, влияющих на афферентную нервную систему.
Фармакология лекарственных средств, регулирующих функции периферического отдела»
1. Классификация местных анестетиков по химическому строению, активности и
применению.
Классификация местных анестетиков по химическому строению:
1. Сложные эфиры. Производные бензойной кислоты (кокаин) и производные
парааминобензойной кислоты (анестезин, дикаин, новокаин). Эфирные связи
нестойки, поэтому анестетики этой группы быстро разрушаются ферментами в
тканях и крови и действуют непродолжительно.
2. Амиды. Производные ксилидина (тримекаин, пиромекаин, лидокаин, мепивакаин,
бупивакаин, этидокаин). В отличие от сложных эфиров, амиды не подвергаются
гидролизу холинэстеразой плазмы и могут циркулировать в кровеносном русле, не
метаболизируясь.
Классификация по активности:
 Короткого действия (до 30–50 минут) — новокаин.
 Средней продолжительности действия (до 45–90 минут) — лидокаин, тримекаин,
мепивакаин, ультракаин.
 Длительного действия (до 90 минут и более) — бупивакаин.
Классификация по применению:
 Для поверхностной (терминальной, аппликационной) анестезии — бензокаин,
лидокаин, бумекаин, тетракаин.
 Для инфильтрационной и проводниковой анестезии — артикаин, бупивакаин,
лидокаин, тримекаин, мепивакаин, прокаин.
 Для
интралигаментарной,
внутрипульпарной,
интрасептальной,
внутрикостной анестезии — артикаин, лидокаин, мепивакаин.
2. Классификация лекарственных
холинергических синапсах.
средств,
усиливающих
передачу
в
Классификация лекарственных средств, усиливающих передачу в холинергических
синапсах, включает следующие группы:
1. Холиномиметические средства:
 М-н-холиномиметики прямого действия. Примеры: ацетилхолин, карбахолин.
 М-н-холиномиметики непрямого действия, или антихолинэстеразные. Примеры:
физостигмин, прозерин, галантамин, фосфакол.
 М-холиномиметики. Примеры: пилокарпин, ацеклидин.
 Н-холиномиметики. Примеры: лобелин, цититон.
2. Реактиваторы холинэстеразы. Примеры: тримедоксима бромид, изонитрозин,
аллоксим.
Среди лекарственных средств, стимулирующих холинергические синапсы, также
различают препараты, которые непосредственно возбуждают М- или N-холинорецепторы.
3. Классификация антихолинэстеразных средств.
Классификация антихолинэстеразных
взаимодействия с холинэстеразой:
1. Вещества обратимого действия.
галантамин, прозерин и другие.
средств
в
зависимости
от
характера
К ним относятся физостигмин (эзерин),
2. Вещества необратимого действия. К ним относятся фосфакол, армин, пирофос,
инсектициды (например, хлорофос, тиофос), а также некоторые боевые
отравляющие вещества (табун, зарин, зоман, V-газы).
Кроме того, в зависимости от длительности действия антихолинэстеразные средства
подразделяются на вещества короткого, обратимого действия (прозерин, физостигмин,
галантамин, пиридостигмин, оксазил, ривастигмин, такрин), при воздействии которых
ацетилхолинэстераза ингибируется временно, и длительного, необратимого действия
(армин, фосфокол), при которой холинестераза инактивируется полностью.
4. Классификация холиноблокаторов по
происхождению, по химической структуре.
избирательности
действия,
по
Классификация холиноблокаторов по избирательности действия включает разделение
на группы в зависимости от типа блокируемых холинорецепторов:
1. М-холиноблокаторы
(м-холинолитики).
Блокируют
мускариновые
холинорецепторы, которые расположены на мембране клеток эффекторных органов.
В зависимости от локализации М-холинорецепторов, их делят на М1
(расположенные в нейронах ЦНС), М2 (расположенные в сердце) и М3
(расположенные в гладких мышцах, в тканях желез внутренней секреции, в
эндотелии сосудов).
2. Н-холиноблокаторы
(н-холинолитики).
Блокируют
никотиновые
холинорецепторы, которые преимущественно локализованы в области
преганглионарных синапсов парасимпатической и симпатической систем. Нхолинолитики в свою очередь делятся на ганглиоблокаторы и миорелаксанты
периферического действия (курареподобные средства).
Классификация холиноблокаторов по происхождению включает разделение на группы
в зависимости от источника веществ холиноблокирующего действия:
 Природные алкалоиды. К этой группе относят, например, атропин и гиосцин
гидробромид (скополамин). Эти природные вещества в больших количествах
обнаруживаются в растениях семейства пасленовых.
 Искусственно синтезированные средства.
Классификация холиноблокаторов по химической структуре включает разделение на
группы, исходя из типа химических соединений:
 М-холиноблокаторы химически представляют собой третичные амины и
четвертичные аммониевые соли.
 Н-холиноблокаторы по химической структуре делятся на группы, в зависимости от
наличия или отсутствия четвертичных атомов азота:
o Четвертичные аммониевые соединения (бензогексоний, пентамин).
o Не содержащие четвертичных атомов азота (пирилен).
5. Классификация миорелаксантов периферического действия по длительности
действия, химическому строению и по механизму действия.
Классификация миорелаксантов периферического действия по длительности
действия включает следующие группы:
1. Деполяризующие миорелаксанты ультракороткого действия (менее 5–7 минут).
Примеры: Суксаметоний, Дитилин, Листенон.
2. Недеполяризующие миорелаксанты:
o Короткого действия (менее 20 минут) — Мивакуриум.
o Среднего действия (до 40 минут) — Векурониум, Атракуриум.
o Длительного действия (более 40 минут) — Панкурониум, Тубокурарин.
Классификация миорелаксантов периферического действия по химическому
строению включает следующие группы:
 Бензилизохинолиновые соединения (тубокурарин, доксакурий, атракурий,
цисатракурий, мивакурий).
Аминостероидные соединения (панкуроний, векуроний, пипекуроний, рокуроний,
рапакуроний).
 Фенольные эфиры (галламин).
 Алкалоиды (алькуроний).
Классификация миорелаксантов периферического действия по механизму действия
включает следующие группы:
1. Недеполяризующие (однофазные) мышечные релаксанты. Эта группа
препаратов блокирует н-холинорецепторы и препятствует взаимодействию с ними
ацетилхолина, вследствие чего не происходит деполяризации концевой нервномышечной пластинки и, как следствие — расслабление скелетных мышц. Примеры:
Тубокурарина хлорид, Пипекурония бромид (Ардуан), Диплацина дихлорид,
Атракурий (Тракриум).
2. Деполяризующие (двухфазные) мышечные релаксанты. Эта группа препаратов
взаимодействует с н-холинорецепторами нервно-мышечной пластинки, вызывая её
деполяризацию. Пример: Суксаметония иодид (Дитилин, Листенон, Миорелаксин).
3. Миорелаксанты смешанного типа действия.

6. Классификация лекарственных
адренергических синапсах.
средств,
усиливающих
передачу
в
Адреномиметики — лекарственные средства, усиливающие передачу импульсов в
адренергических синапсах.
Классификация адреномиметиков по механизму действия:
1. Прямого действия. К ним относятся, например, эпинефрин, норэпинефрин,
фенилэфрин, изопреналин, орципреналин, сальбутамол, тербуталин, допамин и
другие.
2. Непрямого действия (нейросимпатомиметики). К ним относятся препараты,
способствующие высвобождению медиаторов (амфетамин, метамфетамин,
тирамин), и те, которые снижают высвобождение медиаторов (нортриптилин,
кокаин, десипрамин).
3. Смешанного действия (метараминол).
Также существует классификация адреномиметиков прямого действия по их действию на
адренорецепторы:
 Стимулирующие α- и β-адренорецепторы (эпинефрин, норэпинефрин).
 Стимулирующие
преимущественно
α-адренорецепторы
(фенилэфрин,
нафазолин, ксилометазолин).
 Стимулирующие
преимущественно
β-адренорецепторы
(добутамин,
сальбутамол, сальметерол, фенотерол, формотерол).
7. Классификация α-адреномиметиков.
Классификация α-адреномиметиков включает следующие группы:
1. Периферические α-адреномиметики:
 α1-адреномиметики. Пример — фенилэфрин (мезатон, ирифрин).
 α2-адреномиметики. К ним относятся нафазолин (нафтизин, санорин),
ксилометазолин (галазолин, ксимелин, отривин), оксиметазолин (назол), тетризолин
(тизин, визин).
2. Центральные α2-адреномиметики. К ним относятся клонидин (клофелин),
метилдофа (альдомет, допегит), гуанфацин (эстулик).
При возбуждении α-адренорецепторов происходит сужение сосудов, расширение зрачка,
сокращение селезёнки.
8. Классификация β-адреномиметиков.
Классификация β-адреномиметиков включает три подгруппы:
1. Неселективные β-адреномиметики. Увеличивают силу и частоту сердечных
сокращений, одновременно расслабляя гладкие мышцы бронхов. В России не
зарегистрированы, так как имеют много побочных эффектов, среди которых
сосудистый коллапс, аритмии, гипергликемия, возбуждение ЦНС, тремор. Примеры
препаратов: изопреналин и орципреналин.
2. β1-адреномиметики. В большей степени оказывают действие на сердечную мышцу
и используются как вспомогательные средства для лечения острой и хронической
сердечной недостаточности. Единственный представитель этой подгруппы —
добутамин, препарат, который применяют только в форме внутривенных инфузий.
3. β2-адреномиметики. Нашли широкое применение при лечении различных
заболеваний, в первую очередь бронхиальной астмы и хронических обструктивных
заболеваний лёгких. Разделяются на две группы:
o Короткого действия (SABA). К ним относятся фенотерол, сальбутамол,
тербуталин, гексопреналин и кленбутерол.
o Длительного действия (LABA). Примеры препаратов: сальметерол,
формотерол, индакатерол.
9. Классификация лекарственных средств, угнетающих передачу в адренергических
синапсах.
Классификация лекарственных средств, угнетающих передачу в адренергических синапсах,
включает адреноблокаторы и симпатолитики.
Адреноблокаторы блокируют адренорецепторы и препятствуют действию на них
медиатора норадреналина и циркулирующего в крови адреналина. В зависимости от
преобладающего влияния на α- или β-адренорецепторы различают:
 α-адреноблокаторы. Среди препаратов этой группы выделяют синтетические αадреноблокаторы (фентоламин, феноксибензамин) и производные алкалоидов
спорыньи (дигидроэрготамин, ницерголин).
 β-адреноблокаторы. Подразделяются на неселективные (анаприлин, окспренолол,
пиндолол, надолол, алпренолол) и селективные (метопролол, талинолол).
 α-, β-адреноблокаторы — вещества, действующие на оба типа адренорецепторов.
Симпатолитики угнетают передачу возбуждения с окончаний адренергических волокон
путём уменьшения выделения медиатора норадреналина нервными адренергическими
окончаниями. К этой группе относят, например, октадин, резерпин, орнид.
10. Классификация α-адреноблокаторов.
Классификация α-адреноблокаторов включает три группы:
1. Альфа1-адреноблокаторы. Селективно блокируют альфа1-адренорецепторы.
Примеры препаратов: тамсулозин, теразозин, празозин, доксазозин, алфузозин.
2. Альфа2-адреноблокаторы. Селективно ингибируют альфа2-адренорецепторы.
Пример препарата: йохимбин.
3. Альфа1- и альфа2-адреноблокаторы. Неселективные ингибиторы альфаадренорецепторов. Примеры препаратов: пророксан (пирроксан), фентоламин,
ницерголин.
11. Классификация β-адреноблокаторов.
β-адреноблокаторы (БАБ) классифицируют по разным признакам:
По селективности действия:
 Неселективные — действуют на β1- и β2-адренорецепторы.
пропранолол, надолол.
Примеры:
Кардиоселективные — действуют на β1-адренорецепторы. Примеры: атенолол,
метопролол, бисопролол, небиволол и другие.
По симпатомиметической активности:
 С внутренней симпатомиметической активностью — пиндолол.
 Без внутренней симпатомиметической активности — пропранолол, надолол,
метопролол, бисопролол, небиволол.
По мембраностабилизирующему эффекту:
 С
мембраностабилизирующим
эффектом
(обеспечивают
снижение
проницаемости мембран для Na+ и K+) — пропранолол, пиндолол, талинолол.
 Без мембраностабилизирующего эффекта — надолол.
По механизму действия:
 Блокирующие α- и β-адреноблокаторы — лабеталол.
 Неселективно блокирующие β-адренорецепторы и α1-адренорецепторы —
карведилол.
 Неселективно блокирующие β-адренорецепторы и стимулирующие α2адренорецепторы — лилевалол.
 Высокоселективно блокирующие β1-адренорецепторы и проявляющие прямой
вазодилатирующий эффект, связанный с активацией системы монооксида азота
эндотелиального происхождения — небиволол.
Ещё одна классификация, предложенная M. R. Bristow в 1998 году, предполагает
разделение БАБ на три поколения:
1. I поколение — неселективные β1/ β2-адреноблокаторы — пропранолол, тимолол.
2. II поколение — кардиоселективные β1/ β2-адреноблокаторы — атенолол,
метопролол, бисопролол.
3. III поколение — БАБ с вазодилатирующим эффектом — карведилол, небиволол.

12. Механизм действия
раздражающих средств.
вяжущих,
обволакивающих,
адсорбирующих
и
1. Вяжущие средства при нанесении на слизистые оболочки, кожу или раневые
поверхности вызывают уплотнение поверхностного слоя ткани (дубящее
действие) с уменьшением её проницаемости. Взаимодействуя с белками, они
образуют нерастворимые альбуминаты (коагуляция). Формируется плотная
эластичная плёнка, защищающая ткани от воздействия раздражающих веществ,
уменьшающая боль, способствующая сужению капилляров, уменьшению
гиперемии, уплотнению стенки сосудов.
2. Обволакивающие средства при применении образуют на поверхности ткани
слой слизи, предохраняющий чувствительные нервные окончания от раздражения
и оказывающий неспецифическое болеутоляющее и противовоспалительное
действие. Кроме того, на крупных коллоидных частицах могут адсорбироваться
различные химические вещества, в результате задерживается их всасывание.
3. Адсорбирующие средства являются инертными для организма человека
веществами, собирают на своей поверхности раздражающие вещества и
токсины и выводят их из организма в неактивном виде, таким образом, предохраняя
чувствительные рецепторы от раздражения.
4. Раздражающие средства при нанесении на кожу и поверхность слизистых
раздражают чувствительные рецепторы и вызывают развитие рефлекторных и
местных реакций. Рефлекторное действие приводит к возбуждению ЦНС и
ощущению теплового эффекта, который отвлекает человека от боли («отвлекающее»
действие). Местные реакции заключаются в том, что в ответ на раздражение
рецепторов происходит покраснение кожи за счёт расширения кровеносных
сосудов, что сопровождается улучшением кровоснабжения тканей в зоне нанесения.
При этом улучшается питание тканей, что способствует противовоспалительному
действию.
13. Механизм действия М-холиномиметиков.
Механизм действия обусловлен избирательным возбуждением М-холинорецепторов
нейронов и клеток эффекторных органов и тканей (сердца, глаза, гладкой мускулатуры
бронхов и кишечника, экскреторных желез, включая потовые). М-холиномиметики
имитируют парасимпатическую импульсацию и, кроме того, стимулируют потовые железы
(симпатическая иннервация).
Механизм действия М-холиномиметиков обусловлен избирательным возбуждением
М-холинорецепторов нейронов и клеток эффекторных органов и тканей (сердца, глаза,
гладкой мускулатуры бронхов и кишечника, экскреторных желёз, включая потовые).
Некоторые эффекты действия М-холиномиметиков:
 Влияние на глаза. Возбуждение М-холинорецепторов круговой мышцы радужной
оболочки глаза приводит к её сокращению, и зрачок суживается (миоз). Сужение
зрачка и уплощение радужки способствует раскрытию углов передней камеры глаза
и улучшению оттока внутриглазной жидкости, что снижает внутриглазное
давление.
 Влияние на сердце. М-холиномиметики замедляют частоту сердечных сокращений
(брадикардия) — угнетается проведение импульсов по проводящей системе сердца.
 Влияние на железы внешней секреции. Усиливается секреция слюны, желёз
желудочно-кишечного тракта, слизи в бронхах, слезотечение, потоотделение.
 Действие на гладкую мускулатуру. М-холиномиметики стимулируют сокращение
циркуляторной мускулатуры бронхов (тонус повышается до бронхоспазма),
желудочно-кишечного тракта (усиливается перистальтика), желчного и мочевого
пузыря, круговой мышцы радужки, а тонус сфинктеров пищеварительного тракта и
мочевого пузыря, напротив, снижается.
14. Механизм действия антихолинэстеразных препаратов.
Основным механизмом действия антихолинэстеразных средств (ИХЭ) считают
выравнивание нейротрансмиттерного дисбаланса, увеличение интрасинаптического
содержания ацетилхолина в головном мозге путем подавления активности ферментов,
принимающих участие в его метаболизме.
Механизм действия антихолинэстеразных препаратов заключается в усилении
действия ацетилхолина на железы, сердце, нервные узлы, гладкую и скелетную
мускулатуру.
Антихолинэстеразные вещества тормозят активность холинэстеразы — фермента,
который расщепляет ацетилхолин, вещество, передающее возбуждение в нервной системе.
Препараты препятствуют гидролизу ацетилхолина, значительно усиливая и удлиняя его
действие. Непосредственно на холинорецепторы они не действуют или действуют
незначительно.
Некоторые эффекты антихолинэстеразных препаратов:
 усиливают сокращение гладкой мускулатуры глаз, бронхов, желудочно-кишечного
тракта, жёлчных и мочевых путей, матки;
 увеличивают секрецию пищеварительных и потовых желёз;
 стимулируют вегетативную нервную систему, повышая тонус симпатического и
парасимпатического нервов;
 при действии на глаза вызывают резкое сужение зрачков, понижение
внутриглазного давления и спазм аккомодации;
 усиливают сокращение поперечно-полосатых (скелетных) мышц.
Антихолинэстеразные препараты различаются активностью, способностью проникать
через тканевые барьеры, длительностью действия, наличием раздражающих свойств,
токсичностью. Перед приёмом любых лекарственных средств необходимо
проконсультироваться с врачом.
15. Механизм действия N-холиномиметиков.
Механизм действия N-холиномиметиков заключается в возбуждении Nхолинорецепторов хеморецепторных зон (каротидный синус, дуга аорты). С их помощью
замыкается рефлекторная регуляция дыхательного (на уровень СО2, возбуждение) и
сосудодвигательного (на барорецепторы дуги аорты, торможение) центров продолговатого
мозга.
Некоторые эффекты действия N-холиномиметиков:
 Повышение артериального давления за счёт возбуждения клеток мозгового
вещества надпочечников и симпатических ганглиев (увеличивается выброс
адреналина и норадреналина).
 Рефлекторное возбуждение дыхания. Инъекционные N-холиномиметики
(лобелин, цититон) при внутривенном введении способны активировать
дыхательный центр и восстановить угнетённое дыхание.
 Психостимулирующий эффект. Влияние на ЦНС сопровождается повышением
выделения серотонина, эндорфина и других возбуждающих медиаторов, и как
результат — психостимулирующим эффектом. У пациентов появляется
эмоциональная
активность,
повышается
настроение
и
увеличивается
работоспособность.
16. Механизм действия М-холиноблокаторов.
Механизм действия - образование комплекса с М-холинорецептором,
препятствующего взаимодействию рецептора с ацетилхолином. Блокируя Мхолинорецепторы, эта группа средств снимает эффекты возбуждения парасимпатической
нервной системы (ацетилхолина), и начинают преобладать симпатические влияния.
Механизм действия М-холиноблокаторов заключается в образовании комплекса с
М-холинорецептором, что препятствует взаимодействию рецептора с ацетилхолином.
Блокируя М-холинорецепторы, М-холиноблокаторы снимают эффекты
возбуждения парасимпатической нервной системы, и начинают преобладать
симпатические влияния.
Некоторые эффекты действия М-холиноблокаторов:
 Расширение зрачка, повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации.
 Подавление секреторной активности желёз внешней секреции: слюнных,
бронхиальных, потовых, желудочных и кишечных.
 Учащение пульса (тахикардия) как следствие ослабления вагусных влияний на
сердце и преобладания симпатической импульсации.
 Расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов (спазмолитическое
действие).
17. Механизм действия ганглиоблокаторов.
Механизм гипотензивного действия ганглиоблокаторов обусловлен блокадой нхолинорецепторов симпатических ганглиев и мозгового слоя надпочечников.
Ганглиоблокаторы расширяют артерии и вены и вызывают выраженную ортостатическую
гипотензию, расслабляют прекапиллярные сфинктеры, улучшают кровообращение и
микроциркуляцию в органах. Уменьшают пред-нагрузку (расширяют вены) и постнагрузку
(расширяют артерии) на сердце.
Механизм действия ганглиоблокаторов связан с блокадой Н-холинорецепторов
ганглиев и мозгового слоя надпочечников. В результате этого снижается или
прекращается проведение импульсов к органам по симпатическим и
парасимпатическим нервам, уменьшается симпатическое и парасимпатическое влияние
на органы и ткани.
Некоторые эффекты действия ганглиоблокаторов:
 Расширение периферических сосудов. Это улучшает кровоснабжение и
микроциркуляцию в конечностях.
Спазмолитический эффект. Блокада интрамуральных парасимпатических
ганглиев тормозит стимулирующее влияние блуждающего нерва и снижает
сокращения гладкой мускулатуры внутренних органов (желудочно-кишечный
тракт, мочевой пузырь, бронхи и др.).
 Снижение артериального давления. Блокада симпатических ганглиев и мозгового
вещества надпочечников снижает количество норадреналина (в синапсах) и
адреналина (в крови), сосуды расширяются и артериальное давление падает.
 Угнетение рефлекторных реакций на внутренние органы.
Выраженность ганглиоблокирующего эффекта зависит от исходного тонуса
соответствующих центров.

18. Механизм действия миорелаксантов периферического действия.
Миорелаксанты периферического действия вызывают расслабление скелетных мышц
(миорелаксацию) за счёт блокады передачи нервных импульсов с двигательных нервов
на мышцы.
В зависимости от механизма нервно-мышечного блока выделяют миорелаксанты
антидеполяризующего (недеполяризующего) и миорелаксанты деполяризующего
действия:
1. Миорелаксанты антидеполяризующего действия. Вещества этой группы
блокируют Н-холинорецепторы, локализованные на концевой пластинке
скелетных мышц, и препятствуют их взаимодействию с ацетилхолином. В
результате мышцы не сокращаются, поскольку не происходит деполяризации
мембраны мышечных волокон и последующего открытия потенциалозависимых
натриевых каналов. Такое состояние называется нервно-мышечным блоком.
2. Миорелаксанты деполяризующего действия. Например, суксаметония хлорид
(дитилин). В силу большого структурного сходства с ацетилхолином он не только
связывает Н-холинорецептор скелетной мускулатуры, но и возбуждает его,
вызывая деполяризацию постсинаптической мембраны. В отличие от ацетилхолина,
мгновенно разрушаемого холинэстеразой, дитилин даёт стойкую деполяризацию:
после короткого (несколько секунд) сокращения мышечное волокно расслабляется,
а его Н-холинорецепторы теряют чувствительность к медиатору.
19. Механизм действия средств, уменьшающих выделение ацетилхолина.
Механизм действия таких средств заключается в том, что они связываются с
холинорецепторами, что препятствует их дальнейшей активации ацетилхолином. При
этом на производство и высвобождение ацетилхолина холинолитики не влияют — просто
не дают ему соединиться с рецепторами.
В результате такие вещества вызывают действие, противоположное тому, которое должен
был запускать ацетилхолин.
Один из примеров средств, уменьшающих выделение ацетилхолина, — ботулинический
нейротоксин типа А. Он препятствует выделению ацетилхолина из окончаний
холинергических нервных волокон. Вследствие уменьшения выделения ацетилхолина в
нервно-мышечных синапсах развивается паралич скелетных мышц.
20. Механизм действия αβ-адреномиметиков.
Альфа-адреномиметики за счёт возбуждения адренорецепторов в слизистой носа
вызывают сужение сосудов, уменьшая местную гиперемию и отёк, облегчают носовое
дыхание. Терапевтические эффекты препаратов зависят от того, какой подтип рецепторов
они активируют.
Бета-адреномиметики активируют бета-адренорецепторы. Взаимодействие препаратов с
бета-адренорецепторами приводит к расширению бронхов и облегчению дыхания.
Наибольшее значение эта группа лекарств получила для лечения пациентов с бронхиальной
астмой и хронической обструктивной болезнью лёгких.
Воздействие на сосуды некоторых адреномиметиков, например эпинефрина (адреналина),
зависит от соотношения α- и β-адренорецепторов в их гладкомышечных клетках:
 При поступлении импульсов через α-адренорецепторы сосуды кожи, подкожной
клетчатки, слизистых оболочек суживаются.
 При поступлении импульсов через β-адренорецепторы расширяются сосуды
внутренних органов и скелетной мускулатуры.
α-, β-адреномиметики:
— прямые – эпинефрин (адреналин α1,2; β1,2), норэпинефрин (норадреналин α1,2; β1);
— непрямые (симпатомиметики) – эфедрин (эфедрина гидрохлорид);
Механизм действия α- и β-адреномиметиков основан на взаимодействии с
адренорецепторами, которые расположены в разных частях организма, в том числе в
сердце, бронхах и кровеносных сосудах.
При возбуждении α-адренорецепторов происходит сужение сосудов, расширение зрачка,
сокращение селезёнки. Например, при взаимодействии с альфа-адренорецепторами,
которые локализуются в стенке сосудов, вещество сужает их.
При возбуждении β-адренорецепторов наблюдается учащение и усиление сокращений
сердца, расширение бронхов, расширение сосудов и другие эффекты.
Например, эпинефрин (адреналина гидрохлорид) оказывает прямой возбуждающий
эффект на α- и β-адренорецепторы. В малых концентрациях и дозах он возбуждает только
β-адренорецепторы, в больших дозах влияет на α- и β-адренорецепторы
Важно помнить, что адреномиметики имеют противопоказания и побочные эффекты,
поэтому перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.
21. Механизм действия α-адреномиметиков.
Механизм действия α-адреномиметиков связан с взаимодействием с адренорецепторами,
которые расположены в разных частях организма, в том числе в сердце, бронхах и
кровеносных сосудах.
α-адренорецепторы делятся на α1 — постсинаптические и α2 — пресинаптические.
Возбуждение α1-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: сосуды
суживаются, уменьшается их проницаемость, повышается артериальное давление,
уменьшается отёк слизистых, понижается внутриглазное давление.
Возбуждение α2-адренорецепторов регулирует выброс норадреналина из нервных
волокон. Возбуждение этих рецепторов приводит к уменьшению эффектов стимуляции α1адренорецепторов, что клинически проявляется развитием привыкания к лекарственным
средствам, действующим на эти рецепторы.
Терапевтические эффекты препаратов зависят от того, какой подтип рецепторов они
активируют. Каждый конкретный медикамент обладает уникальным действием.
У α-адреномиметиков есть противопоказания и побочные эффекты, поэтому перед
применением необходима консультация специалиста.
22. Механизм действия β-адреномиметиков.
β-адреномиметики — биологические или синтетические вещества, которые вызывают
стимуляцию β-адренергических рецепторов и влияют на основные функции организма.
Механизм действия связан с активацией аденилатциклазы, которая превращает АТФ в
циклический АМФ (цАМФ). Это влечёт за собой множество физиологических эффектов.
В зависимости от способности связываться с разными подтипами β-рецепторов выделяют
β1- и β2-адреномиметики:
 β1-адренорецепторы расположены в сердце, жировой ткани и почках. При их
возбуждении происходит усиление и учащение сокращений сердца, облегчение

атриовентрикулярной проводимости, повышение автоматизма сердечной мышцы. В
жировой ткани происходит липолиз триглицеридов, что приводит к повышению
свободных жирных кислот в крови. В почках стимулируется синтез ренина и
повышается его секреция в кровь, что приводит к выработке ангиотензина II,
повышению тонуса сосудов и артериального давления.
β2-адренорецепторы находятся в бронхах, скелетных мышцах, матке, сердце,
сосудах, ЦНС и других органах. Стимуляция их приводит к расширению бронхов и
улучшению бронхиальной проходимости, гликогенолизу в скелетных мышцах и
повышению силы мышечного сокращения (а в больших дозах — к тремору),
гликогенолизу в печени и увеличению содержания глюкозы в крови, снижению
тонуса матки, что повышает вынашивание беременности. В сердце возбуждение β2адренорецепторов приводит к учащению сокращений и тахикардии. В сосудах β2адренорецепторы ответственны за расслабление тонуса и снижение артериального
давления. При стимуляции β2-адренорецепторов в ЦНС возникает возбуждение и
тремор.
23. Механизм действия симпатомиметиков.
Симпатомиметики — препараты, которые воздействуют на организм подобно
влиянию симпатической нервной системы. Они могут действовать через несколько
механизмов:
 Прямая активация постсинаптических рецепторов. Например, стимуляция β1адренорецепторов в сердце приводит к увеличению силы и частоты сердечных
сокращений. Стимуляция β2-адренорецепторов в бронхах вызывает расслабление
гладкой мускулатуры и повышение бронхиальной проходимости.
 Блокирование распада и обратного захвата определённых нейромедиаторов.
Например, дофаминергические стимуляторы, такие как амфетамин, эфедрин и
пропилгекседрин, вызывают высвобождение дофамина и норадреналина, наряду с
блокированием обратного захвата этих нейромедиаторов.
 Стимулирование выработки и высвобождения катехоламинов. Например,
эффект непрямых агонистов достигается за счёт стимуляции высвобождения
катехоламинов путём их вытеснения из нервных окончаний, ингибирования
обратного захвата катехоламинов или предотвращения ферментативного
метаболизма норадреналина.
Симпатомиметики могут быть прямого действия (прямое взаимодействие между
лекарственным средством и рецептором) и непрямого действия (взаимодействие не между
лекарственным средством и рецептором).
24. Механизм действия αβ-адреноблокаторов.
Альфа-адреноблокаторы блокируют альфа-адренорецепторы и препятствуют
действию альфа-адренергических нейромедиаторов. Это приводит к расширению сосудов
и снижению сопротивления кровотока.
Бета-адреноблокаторы блокируют бета-адренорецепторы, снижая действие
адреналина на сердце и другие органы. Они снижают частоту сердечных сокращений,
снижают артериальное давление и уменьшают потребность сердца в кислороде.
Механизм действия адреноблокаторов заключается в блокировании рецепторов от
катехоламинов (адреналина, норадреналина), что препятствует развитию их эффектов. В
зависимости от типа препарата, результатом их работы может быть расширение сосудов,
снижение артериального давления, расслабление мышц мочевого пузыря и т. д.
Некоторые эффекты αβ-адреноблокаторов:
 Гипотензивное действие. Препараты снижают давление, не изменяя почечного
кровотока и не увеличивая общее периферическое сопротивление сосудов.



Улучшение сократительной способности миокарда. За счёт этого кровь не
остаётся в левом желудочке после сокращения, а в полном объёме выбрасывается в
аорту. Это способствует уменьшению размеров сердца и снижает степень его
деформации.
Нормализация работы сердца. При застойной сердечной недостаточности
препараты увеличивают тяжесть и объём переносимых физических, психических и
эмоциональных нагрузок, уменьшают частоту сердечных сокращений и приступов
ИБС, а также нормализуют сердечный индекс.
Уменьшение смертности и риска повторного инфаркта. Это происходит у людей,
страдающих ИБС или дилатационной кардиомиопатией.
25. Механизм действия α-адреноблокаторов.
Альфа-адреноблокаторы — группа антиадренергических (адреноблокирующих)
лекарственных средств, действие которых основано на возможности блокировать альфаадренорецепторы, тем самым предотвращая передачу нервных импульсов в
адренергических синапсах, что проявляется снижением периферического сопротивления
сосудов. Препараты данной группы способны прерывать взаимодействие адреноактивных
систем и медиаторов, при этом не изменяя процессы их образования и выделения.
Механизм действия α-адреноблокаторов основан на способности блокировать
альфа-адренорецепторы, тем самым предотвращая передачу нервных импульсов в
адренергических синапсах.
В зависимости от типа α-рецептора, это расслабляет гладкие мышцы или
кровеносные сосуды, что увеличивает приток жидкости в этих органах.
Некоторые эффекты действия α-адреноблокаторов:
 Снижение артериального давления. Это происходит из-за расширения артерий и
вен за счёт уменьшения периферического сопротивления сосудов.
 Улучшение мочеиспускания. Блокаторы α1-адренорецепторов способны
расслаблять мышечный тонус уретры в области простаты и мускулатуру самой
железы.
 Влияние на липидный обмен. Проявляется в виде снижения показателей общего
холестерина, липопротеинов низкой плотности и, в большей степени,
триглицеридов, а также роста концентрации липопротеинов высокой плотности
(ЛПВП).
 Снижение концентрации глюкозы в крови. Это происходит путём усиления
чувствительности тканей к глюкозе, а также активации её инсулинозависимой
утилизации.
26. Механизм действия β-адреноблокаторов.
Кардиальные фармакодинамические эффекты b–адреноблокаторов связаны с
блокадой преимущественно b1–адренорецепторов сердца. b–адреноблокаторы,
связываясь с b1–адренорецепторами, препятствуют взаимодействию с ними эндогенных
катехоламинов (норадреналина, адреналина), что ведет к снижению стимулирующего
действия Gs–белка, связанного с b1–адренорецептором на аденилатциклазу. Ее активность
резко падает, что проявляется в замедлении синтеза цАМФ.
Механизм действия β-адреноблокаторов основан на их способности блокировать
бета-адренорецепторы сердечной мышцы и других тканей.
Некоторые аспекты механизма действия:
 Снижение сердечного выброса, частоты и силы сердечных сокращений. В
результате уменьшается потребность миокарда в кислороде, увеличивается
количество коллатералей и перераспределяется миокардиальный кровоток.
 Урежение сердечных сокращений. Диастолы оптимизируют суммарный
коронарный кровоток и поддерживают метаболизм повреждённого миокарда.
Уменьшение общего периферического сопротивления путём снижения
выработки ренина клетками юкстагломерулярного аппарата.
 Снижение высвобождения норадреналина из постганглионарных симпатических
нервных волокон.
 Повышение выработки сосудорасширяющих факторов (простациклина,
простагландина е2, оксид азота (II)).
 Снижение обратного всасывания ионов натрия в почках и чувствительности
барорецепторов дуги аорты и каротидного (сонного) синуса.
 Мембраностабилизирующее действие — уменьшение проницаемости мембран
для ионов натрия и калия.
Также
β-адреноблокаторы
обладают
антиаритмической,
антиангинальной,
антиагрегантной и антиоксидантной активностью.

27. Механизм действия симпатолитиков.
Механизм действия симпатолитиков заключается в торможении передачи
возбуждения с постганглионарных симпатических волокон на эффекторные органы путём
уменьшения количества медиатора (норадреналина).
Под воздействием симпатолитиков происходит ускоренный выход катехоламинов
из гранулярных депо пресинаптических нервных окончаний симпатической нервной
системы. Вследствие этого снижается количество нейромедиаторов на уровне окончаний
постганглионарных адренергических волокон.
Высвобожденные
катехоламины
подвергаются
дальнейшему
разрушению
моноаминооксидаз.
Уменьшение симпатических влияний на внутренние органы и кровеносные
сосуды и активизация парасимпатических приводят к следующим клиническим эффектам:
 расширение сосудов;
 понижение артериального давления;
 уменьшение частоты сердечных сокращений;
 в больших дозах возможно нейролептическое действие;
 усиление перистальтики кишечника;
 повышение секреции экзокринных желёз.
Механизмы действия разных симпатолитиков различаются, но конечный результат
одинаков: симпатические импульсы не доводятся до эффекторных клеток.
28. Местные анестетики. Фармакологические эффекты, побочные действия.
Показания к применению для каждого представителя группы.
Местные
анестетики — это
группа
препаратов,
которые
снижают
чувствительность в определённой области тела на некоторое время. Они применяются в
различных областях медицины.
Фармакологические эффекты:
 Местноанестезирующий. Местные анестетики понижают или полностью
подавляют возбудимость чувствительных нервных окончаний и тормозят
проведение возбуждения по нервным волокнам.
 Антиаритмический. Некоторые анестетики, например лидокаин, блокируют
медленный ток ионов натрия в клетках миокарда, подавляют автоматизм очагов
импульсообразования.
 Бронхолитический. Расслабляют гладкую мускулатуру бронхов, устраняют
рефлекторный бронхоспазм, возникающий при интубации.
Некоторые побочные действия:
 Аллергические реакции, включая анафилаксию, которая является потенциально
опасным для жизни состоянием. Симптомы могут включать зуд, крапивницу, отёк
лица, затруднённое дыхание и снижение артериального давления.
Токсичность. Передозировка местными анестетиками может привести к системной
токсичности, вызывающей тошноту, рвоту, головокружение, судороги и даже кому.
 Местные побочные эффекты. Могут возникать жжение, покалывание, боль, отёк и
покраснение в месте инъекции.
 Длительное онемение. В некоторых случаях анестезия может вызывать длительное
онемение, которое может продолжаться несколько часов или даже дней после
процедуры.
Показания к применению:
 Поверхностная анестезия. Используется для снижения чувствительности кожи и
слизистых оболочек. Применяется при небольших хирургических вмешательствах,
таких как удаление родинок или проведение биопсии.
 Инфильтрационная анестезия. Достигается путём введения местного анестетика
непосредственно в ткани. Применяется при проведении небольших операций, таких
как вскрытие абсцесса.
 Проводниковая анестезия. Используется для блокирования болевых ощущений
вдоль определённого нерва или группы нервов. Применяется при проведении более
сложных операций, таких как ампутация конечностей или удаление опухолей.
Местный анестетик
Показания к применению
тетракаин
Поверхностная и спинальная анестезия.
бензокаин
Обезболивание слизистых оболочек при спазмах и болях в
желудке, поверхностных поражениях кожи.
прокаин
Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и
спинномозговая анестезия.
тримекаин
Местная анестезия, желудочковые аритмии, желудочковая
тахикардия.
лидокаин
Местная
анестезия,
желудочковые
аритмии,
анальгезирующее ЛС при ожогах.
бупивакаин
Местная, эпидуральная и спинальная анестезия.
артикаин
Местная инфильтрационная и проводниковой анестезия.
мепивакаин
Местная анестезия.
прилокаин
Инфильтрационная
анестезия,
периферическая
и
центральная нервная блокада, региональная анестезия.
ропивакаин
Купирование острого болевого синдрома, интратекальная
блокада.
левобупивакаин
Инфильтрационная, эпидуральная анестезия; блокада
периферических нервов.
оксибупрокаин
Местная анестезия в офтальмологии.
проксиметакаин
Местная анестезия в офтальмологии.
«Белластезин»
Купирования болевого синдрома ЖКТ.
«Меновазин»
Невралгия, миалгия, головные боли, артралгия, ишиас.
«Анестезол»
Геморрой, трещин заднего прохода.
Алмагель А
Гастрит, язва двенадцатиперстной кишки, изжога, острый
панкреатит.
«Септолете плюс»
Инфекционно-воспалительные заболевания полости рта и
гортани: фарингит, ларингит, ангина.
«Олазоль»
Инфицированные раны, трофические язвы,ожоги.
«Релиф Адванс»
Местное обезболивание при геморрое, трещинах, эрозии
прямой кишки.
«Стопангин 2А»
Инфекционно-воспалительные заболевания полости рта и
гортани: острый ларингит и трахеит, гингивит,стоматит.

29. Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие и раздражающие средства.
Фармакологические эффекты, побочные действия. Показания к применению для
каждого представителя группы.
Вяжущие средства при нанесении на слизистые оболочки, кожу или раневые поверхности
вызывают уплотнение поверхностного слоя ткани и уменьшение её проницаемости.
Формируется плотная эластичная плёнка, которая защищает ткани от воздействия
раздражающих веществ и уменьшает боль. Также вяжущие средства способствуют
остановке капиллярных кровотечений и обладают противомикробным действием.
Показания к применению: воспалительные заболевания ротовой полости, ангины,
фарингиты, ожоги, трещины кожи.
Обволакивающие средства при нанесении на ткани образуют защитную плёнку, которая
предохраняет ткани и нервные окончания от раздражения и оказывает
противовоспалительное и болеутоляющее действие. Также обволакивающие средства
замедляют всасывание из кишечника, поэтому их назначают при отравлениях.
Показания к применению: воспалительные заболевания слизистых оболочек, особенно
желудочно-кишечного тракта. Также обволакивающие средства используют совместно с
лекарственными препаратами, обладающими раздражающим действием (в микстурах и
лекарственных клизмах), так как при этом замедляется скорость всасывания лекарств.
Адсорбирующие средства связывают на своей поверхности различные вещества,
уменьшая их всасывание, и механически защищают слизистую оболочку и находящиеся в
ней окончания чувствительных нервов.
Показания к применению: различного рода интоксикации, в том числе бактериальными
токсинами, раздражающими средствами. В качестве адсорбирующих средств наиболее
часто используют активированный уголь и белую глину.
Раздражающие средства при контакте с чувствительными нервными окончаниями
вызывают их деполяризацию и возбуждение, оказывая местный раздражающий эффект.
Для препаратов этой группы характерны местное, рефлекторное и нейрогуморальное
действие.
Показания к применению: для ослабления боли в области поражённого органа и для
улучшения трофики больных органов. В качестве раздражающих средств применяют
горчичники, скипидар, камфору, ментол, раствор аммиака и другие.
Некоторые побочные действия: чрезмерное раздражение кожи и слизистых оболочек
может вызвать угнетение центров спинного и головного мозга. Например, при вдыхании
большой концентрации раздражающих средств может наблюдаться рефлекторная
остановка дыхания и урежение сердечного ритма.
ЛС
Показания к применению
Вяжущие средства
Дуба кора
воспалительные заболевания слизистой оболочки полости
рта, зева, глотки; отравления, гастрит, диарея.
Зверобоя трава
воспалительные заболевания полости рта, дезинфекция ран,
нарушения сна, заболевания ЖКТ.
Черники
обыкновенной Острые и хронические заболевания ЖКТ: гастриты,
плоды
энтероколиты, сопровождающиеся диареей, миопия,
ретинопатия.
Шалфея лекарственного воспалительные заболевания рта и горла; гастриты с
листья
пониженной секрецией, язвенная болезнь, спазмы
кишечника.
Ромашки аптечной
хронический гастрит, язвенная болезнь желудка и
цветки
двенадцатиперстной
кишки,
хронический
энтерит,
хронический колит, метеоризм, спазмы кишечника, диарея;
инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов и
полости рта.
Ромазулан
гастрит,
дуоденит,
энтероколит,
метеоризм;
воспалительные заболевания и повреждения кожи.
Ротокан
воспалительные заболевания слизистой оболочки полости
рта и пародонта различной этиологии; гастродуоденит,
хронический энтерит и колит.
«Викалин»
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
гиперацидный гастрит (при запорах).
«Викаир»
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
гиперацидный гастрит с повышенной секреторной
функцией желудка.
висмута триязвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
калия дицитрат
функциональная диспепсия, хронический гастрит и
гастродуоденит в фазе обострения.
суппозитории «Анузол»
геморрой, трещины заднего прохода.
«Нео-Анузол»
геморрой, трещины заднего прохода.
«Анестезол»
геморрой, трещины заднего прохода.
линимент бальзамический инфекционно-воспалительные заболевания кожи, ожоги,
(по Вишневскому)
отморожения, раны, язвы, абцессы, фурункулы.
Теймурова паста
опрелости, дерматиты, гипергидроз.
паста Цинка оксид
пелёночный дерматит, опрелости, дерматиты, потница,
поверхностные раны.
мазь Цинка оксид
пелёночная сыпь и её профилактика, опрелости, дерматиты,
потница, поверхностные раны.
суспензия Циндол
хронические и подострые воспалительные заболевания
кожи, атопический дерматит и псориаз, язвенные
поражения кожи, опрелости.
суппозитории «Анестезол» геморрой, трещины заднего прохода.
«Анузол»
геморрой, трещины заднего прохода.
присыпка детская
лечение и профилактика опрелостей, пелёночный дерматит.
Обволакивающие средства
крахмальная слизь
воспалительные процессы в пищеварительном тракте,
отравление щелочами и кислотами.
слизь из семян льна воспалительные и язвенные процессы желудочнопосевного
кишечного тракта, запоры.
Алтея корни
заболевания дыхательных путей (ларингиты, трахеиты,
бронхиты,
бронхиальная
астма),
гастрит,
язва
двенадцатиперстной кишки.
алюминия гидроксид
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в
фазе обострения; изжога, хронический гастрит.
магния гидроксид
хронический гастрит, язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; изжога.
Алмагель
изжога и боли в эпигастрии, острый гастрит, хронический
гастрит, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в
фазе обострения.
Алмагель А
изжога и боли в эпигастрии, острый гастрит, хронический
гастрит, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в
фазе обострения.
Алмагель Нео
изжога и боли в эпигастрии, острый гастрит, хронический
гастрит, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в
фазе обострения.
Маалокс
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в
фазе обострения; острый гастродуоденит; диспептические
явления.
Адсорбирующие средства
детская присыпка
лечение и профилактика опрелостей, пелёночный дерматит,
опрелости, дерматиты.
Теймурова паста
опрелости, дерматиты, гипергидроз.
уголь активированный
экзогенные и эндогенные интоксикации различного
происхождения; пищевые токсикоинфекции, дизентерия,
сальмонеллёз; отравления лекарственными препаратами;
пищевая и лекарственная аллергия; заболевания ЖКТ.
смектит диоктаэдрический острая и хроническая диарея; изжога, ощущение тяжести,
вздутие, дискомфорт в животе.
лигнин
острые и хронические заболевания ЖКТ, аллергии,
ожирение, атеросклероз, печёночная и почечная
недостаточность.
тальк
пролежни, гипергидроз.
кремния
диоксид острые и хронические интоксикации различной этиологии,
коллоидный
острые кишечные инфекции различной этиологии, острые
отравления
сильнодействующими
и
ядовитыми
веществами.
полиметилсилоксана
острые и хронические интоксикации различного
полигидрат
происхождения; острые отравления сильнодействующими
и ядовитыми веществами, острые кишечные инфекции
любого генеза.
Раздражающие средства
препараты,
содержащие заболевания дыхательных путей, мочекаменная болезнь,
эфирные масла
воспалительный процессы, простудные заболевания.
яды пчел и змей
невралгии, невриты, радикулиты, боли в поясничной
области (ишиалгии), боли в мышцах.
алкалоиды
седативное,
стимулирующее,
отхаркивающее,
антиаритмическое, спазмолитическое, желчегоннон и
гипотензивное средства.
раствор аммиака 10%
средство скорой помощи при обморочных состояниях;
отравления алкоголем и другими веществами; укусы
насекомых.
капли
отхаркивающего
средства
при
воспалительных
нашатырно-анисовые
заболеваниях дыхательных путей.
раствор этанола
антисептическая обработка кожи, лечение воспалительных
заболеваний кожи.
нонивамид
ревматическая боль в суставах и мышцах, люмбаго,неврит,
ишиалгия.
метилсалицилат
заболевания суставов, миалгия, артрит, артроз.
30. Перечислить локализацию М-холинорецепторов. Эффекты при их возбуждении.
Локализация М-холинорецепторов:
 в постсинаптической мембране клеток эффекторных органов у окончаний
постганглионарных холинергических (парасимпатических) волокон;
 на нейронах вегетативных ганглиев;
 в ЦНС (в коре головного мозга, ретикулярной формации).
Выделяют несколько подтипов М-холинорецепторов с разной локализацией:
 М1-холинорецепторы — в вегетативных ганглиях и в ЦНС.
 М2-холинорецепторы — основной подтип М-холинорецепторов в сердце.
 М3-холинорецепторы — в гладких мышцах, большинстве экзокринных желёз.
Эффекты при возбуждении М-холинорецепторов преобладают эффекты возбуждения
парасимпатического отдела вегетативной нервной системы:
 сужение зрачка (миоз);
 снижение внутриглазного давления;
 спазм аккомодации (глаз устанавливается на близкую точку видения);
 сужение бронхов;
 усиление секреции бронхиальных желёз;
 уменьшение газообмена в лёгких;
 расширение сосудов и уменьшение артериального давления;
 снижение проведения импульсов по проводящей системе сердца;
 урежение частоты сердечных сокращений;
 уменьшение силы сердечных сокращений;
 усиление перистальтики желудка и кишечника;
 усиление секреции пищеварительных желёз;
 усиление перистальтики желчного и мочевого пузырей;
 повышение тонуса мышц матки.
31. М-холиномиметики. Фармакологические эффекты, побочные
Показания к применению для каждого представителя группы.
действия.
М-холиномиметики — это вещества, которые возбуждают М-холинорецепторы в
мембранах клеток тканей и органов. Самые распространённые представители
группы — пилокарпин и ацеклидин.
Фармакологические эффекты М-холиномиметиков:
 Влияние на глаза: сужение зрачка, снижение внутриглазного давления, увеличение
кривизны хрусталика.
 Влияние на сердце: замедление частоты сердечных сокращений (брадикардия).
 Влияние на железы внешней секреции: усиление секреции слюны, желез
желудочно-кишечного тракта, слизи в бронхах, слезотечение, потоотделение.
 Действие на гладкую мускулатуру: стимулирование сокращения бронхов,
желудочно-кишечного тракта, желчного и мочевого пузыря, круговой мышцы
радужки, а тонус сфинктеров пищеварительного тракта и мочевого пузыря,
напротив, снижается.
Некоторые побочные действия: артериальная гипотония, брадикардия, АВ-блокада,
нарушения дальнего зрения, бронхоспазм, диарея, учащённое мочеиспускание,
слюнотечение, потливость, судороги.
Показания к применению:
 Пилокарпин: эффективен при лечении закрытоугольной глаукомы. Препарат
довольно токсичен, поэтому применяется только местно в глазной практике.
 Ацеклидин: раньше его широко применяли при атонии кишечника и мочевого
пузыря, матки, а также при глаукоме.
М-холиномиметики противопоказаны при бронхиальной астме, нарушении
проводимости в сердце, тяжёлых заболеваниях сердца, эпилепсии, гиперкинезах,
беременности (из-за опасности выкидыша).
ЛС
Показания к применению
пилокарпин
Первичная, вторичная глаукома
32. Перечислить локализацию N-холинорецепторов. Эффекты при их возбуждении.
Локализация N-холинорецепторов:
 постсинаптическая мембрана ганглионарных нейронов у окончаний всех
преганглионарных волокон (в симпатических и парасимпатических ганглиях);
 мозговой слой надпочечников;
 синокаротидная зона;
 концевые пластинки скелетных мышц;
 центральная нервная система (кора, продолговатый и спинной мозг) (в
нейрогипофизе, клетках Реншоу и др.).
Эффекты при возбуждении N-холинорецепторов:
 Рефлекторное возбуждение дыхательного центра продолговатого мозга через
активацию холинорецепторов синокаротидной зоны.
 Повышение артериального давления за счёт возбуждения клеток мозгового
вещества надпочечников и симпатических ганглиев (увеличивается выброс
адреналина и норадреналина).
 Брадикардия и снижение артериального давления (активация центра вагуса).
 Рвота (возбуждение рвотного центра).
 Судороги (возбуждение клеток передней центральной извилины и передних рогов
спинного мозга).
33. N-холиномиметики. Фармакологические эффекты, побочные
Показания к применению для каждого представителя группы.
действия.
N-холиномиметики вызывают рефлекторное возбуждение дыхательного центра
продолговатого мозга и повышают артериальное давление за счёт возбуждения клеток
мозгового вещества надпочечников и симпатических ганглиев.
Некоторые представители группы: лобелин, цитизин, никотин.
Фармакологические эффекты:
 Лобелин активирует н-холинорецепторы каротидного клубочка, рефлекторно
возбуждает дыхательный центр.
 Цитизин рефлекторно стимулирует дыхательный центр, повышает артериальное
давление,
возбуждая
н-холинорецепторы
симпатических
ганглиев
и
надпочечников.
 Никотин в малых дозах стимулирует н-холинорецепторы, а в больших дозах
угнетает их.
Побочные действия: н-холиномиметики могут вызывать брадикардию и снижение
артериального давления, рвоту, судороги.
Показания к применению:
 Лобелин применяют ограниченно для стимуляции дыхания при отравлении
угарным газом и после вдыхания раздражающих веществ.
 Цитизин используют при рефлекторных остановках дыхания, наступивших при
операциях, травмах, коллаптоидных состояниях и других случаях.
 Никотин как лекарственное средство не применяют, но используют для облегчения
отвыкания от курения (таблетки «Табекс», «Лобесил» и жевательные резинки
«Анабазин»).
N -холиномиметики противопоказаны при язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки, артериальной гипертензии и атеросклерозе, серьёзных
заболеваниях сердечно-сосудистой системы.
ЛС
никотин
цитизин
варениклин
Показания к применению
лечение табачной зависимости
лечение табачной зависимости
лечение табачной зависимости
34. Антихолинэстеразные средства. Фармакологические эффекты, побочные
действия. Показания к применению для каждого представителя группы.
Антихолинэстеразные средства — группа лекарственных веществ, тормозящих
активность холинэстеразы (фермента, расщепляющего ацетилхолин, вещество,
передающее возбуждение в нервной системе).
Фармакологические эффекты:
 усиливают сокращение гладкой мускулатуры глаз, бронхов, желудочно-кишечного
тракта, жёлчных и мочевых путей, матки;
 увеличивают секрецию пищеварительных и потовых желёз;
 стимулируют вегетативную нервную систему, повышая тонус симпатического и
парасимпатического нервов;
 при действии на глаза вызывают резкое сужение зрачков, понижение
внутриглазного давления и спазм аккомодации;
 усиливают сокращение поперечнополосатых (скелетных) мышц.
Некоторые представители группы и их особенности:
 Прозерин. В результате воздействия на Н-холинорецепторы приводит к
значительному повышению силы сокращения скелетных мышц. Показан к
применению у больных с миастенией и миастеническим кризом. Также используется
в неврологической практике при параличах, парезах, возникающих после
механических травм, остаточных явлениях перенесённого менингита,
полиомиелита, энцефалита и при невропатиях.
 Галантамин.
Облегчает проведение возбуждения и нервно-мышечную
проводимость. Применяется при миастении, прогрессивной мышечной дистрофии,
двигательных и чувствительных нарушениях, связанных с невритами,
полиневритами, радикулитами, при остаточных явлениях после нарушения
мозгового кровообращения, в восстановительном периоде острого полиомиелита,
при детских церебральных параличах.
 Пиридостигмина бромид (калимин). Улучшает нервно-мышечную передачу,
усиливает моторику пищеварительного канала, повышает тонус мочевого пузыря,
бронхов. Вызывает брадикардию.
Некоторые побочные действия: брадикардия, снижение артериального давления.
Показания к применению:
 кишечная непроходимость;
 атония желудка и мочевого пузыря;
 глаукома;
 миастения;
 нарушение работы мышц после травм;
 болезнь Альцгеймера;
 старческая деменция.
Препараты из группы антихолинэстеразных средств с осторожностью назначают при
сопутствующей кардиальной аритмии, синдроме слабости синусового узла, нарушении
проводимости (синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада), бронхиальной
астме, обструктивных заболеваниях лёгких, язвенной болезни желудка.
ЛС
галантамин
ипидакрин
неостигмина
метилсульфат
пиридостигмина
бромид
ривастигмин
Показания к применению
неврит, полиневрит, полиневропатия
моно- и полинейропатии, бульбарные параличи, снижение памяти.
миастения и миастенический синдром, параличи, атрофия
зрительного нерва, неврит.
миастения, атония ЖКТ и мочевого пузыря.
деменции альцгеймеровского типа, деменции при болезни
Паркинсона.
35. М-холиноблокаторы. Фармакологические эффекты, побочные действия.
Показания к применению для каждого представителя группы.
М-холиноблокаторы — группа препаратов, которые устраняют действие веществ,
стимулирующих М-холинорецепторы.
Фармакологические эффекты:
 расширение зрачков (мидриаз);
 паралич аккомодации (глаз устанавливается на дальнюю точку видения);
 повышение частоты сокращений сердца (тахикардия);
 повышение атриовентрикулярной проводимости;
 снижение тонуса гладких мышц бронхов;
 снижение тонуса и моторики ЖКТ и мочевого пузыря;
 уменьшение секреции бронхиальных и пищеварительных желёз;
 уменьшение секреции потовых желёз.
Некоторые побочные действия:
 сонливость;
 нечёткость изображения, ухудшение зрения;
 аллергические реакции при местном применении: отёчность, покраснение,
конъюнктивит;
 сухость во рту;
 тахикардия;
 затруднённое глотание;
 запоры;
 нарушение мочеиспускания, задержка мочи.
Некоторые показания к применению М-холиноблокаторов:
 почечные, кишечные, печёночные колики;
 бронхоспазм, хроническая обструктивная болезнь лёгких;
 гиперактивный мочевой пузырь;
 язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в составе комплексной терапии);
 в анестезиологии для премедикации перед хирургическим вмешательством и
профилактики послеоперационных воспалительных процессов в лёгких;
 сердечные блокады, некоторые виды аритмий;
 отравление мускарином, ацетилхолинэстеразными и некоторыми другими
веществами;
 гиперкинезы, болезнь Паркинсона, спастические параличи.
Некоторые представители группы М-холиноблокаторов и их показания к
применению:
 Атропина сульфат. Показания: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
холецистит, спазмы кишечника и мочеточников, почечная и печёночная колики,
бронхиальная астма. В глазной практике — для расширения зрачка.
 Метацин.
Применяют при бронхоспазмах, для премедикации, угрозе
преждевременных родов. Не влияет на ЦНС.
Скополамин. Оказывает успокаивающее действие и ослабляет синдром укачивания
(морская, воздушная, космическая болезнь).
 Ипратропий. Применяется в качестве бронхолитика при хронической
обструктивной болезни лёгких и бронхиальной астме.
 Тиотропия бромид (Спирива). Применяют для профилактики и лечения
дыхательной недостаточности при бронхитах и бронхиальной астме.
ЛС
Показания к применению
пирензепин
лечение и профилактика язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки
ипратропия бромид хроническая обструктивная болезнь лёгких, бронхиальная астма
тровентол
хроническая обструктивная болезнь лёгких, бронхиальная астма
тиотропия бромид
хроническая обструктивная болезнь лёгких, бронхиальная астма
толтеродин
гиперактивность мочевого пузыря
солифенацин
ургентное (императивное) недержание мочи, учащённое
мочеиспускание
дарифенацин
гиперактивность мочевого пузыря
аклидиния бромид
хроническая обструктивная болезнь лёгких
гликопиррония
хроническая обструктивная болезнь лёгких
бромид
умеклидиния
хроническая обструктивная болезнь лёгких
бромид
комбинированные
устранения болевого синдрома при заболеваниях ЖКТ
препараты,
содержащие
экстракт
листьев
Белладонны

36. Ганглиоблокаторы. Фармакологические эффекты, побочные
Показания к применению для каждого представителя группы.
действия.
Ганглиоблокаторы — группа препаратов, которые блокируют одновременно
симпатические и парасимпатические вегетативные ганглии.
Фармакологические эффекты:
 Снижение артериального и венозного давления. В результате угнетения
симпатических ганглиев расширяются кровеносные сосуды.
 Улучшение кровообращения. Расширение периферических сосудов, например
сосудов нижних конечностей, ведёт к улучшению кровообращения в
соответствующих областях.
 Угнетение секреции слюнных желёз и желез желудка, торможение моторики
пищеварительного тракта.
 Угнетение рефлекторных реакций на внутренние органы.
Некоторые побочные действия:
 Ортостатический коллапс. Развивается при резком изменении положения тела в
пространстве, например при переходе из горизонтального в вертикальное
положение.
 Атония кишечника (вплоть до непроходимости) и мочевого пузыря.
 Светобоязнь (расширение зрачков).
 Нарушение зрения (паралич аккомодации).
 Сухость полости рта.
 Тахикардия.
Некоторые показания к применению:
 Гипертонические кризы. С этой целью применяют пентамин, бензогексоний.
Отёк лёгких и мозга на фоне повышенного артериального давления.
Управляемая гипотония. Используется для обескровливания операционного поля
при хирургических вмешательствах на сердце, сосудах мозга, органах таза,
стоматологических операциях.
 Лечение спазмов периферических сосудов (эндартерииты, болезнь Рейно).
 Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Ганглиоблокаторы
снижают секрецию желудочного сока и расслабляют гладкую мускулатуру желудка
и кишечника, создавая функциональный покой изъязвлённой слизистой.
 Слабая родовая деятельность (пахикарпин).
Ганглиоблокаторы противопоказаны при гипотонии, кровопотере, коронарной
недостаточности, кардиосклерозе и атеросклерозе, глаукоме, угнетении выделительной
функции почек.
ЛС
Показания к применению
азаметония бромид
гипертонический
криз,
облитерирующие
поражения
периферических сосудов, бронхиальная астма (для купирования
острых приступов), кишечная и печеночная колика


37. Миорелаксанты периферического действия. Фармакологические эффекты,
побочные действия. Показания к применению для каждого представителя группы.
Миорелаксанты периферического действия не влияют на центральную нервную
систему, а действуют непосредственно на точки соприкосновения мышц с нервными
окончаниями. Такие препараты снижают восприимчивость нервных рецепторов, купируют
проводимость нервных импульсов, приводят к расслаблению мышечной мускулатуры.
Фармакологические эффекты:
 расслабляют спазмированные мышцы;
 снижают интенсивность болевых ощущений;
 облегчают двигательную активность;
 усиливают эффект от обезболивающих препаратов.
Некоторые побочные действия:
 сонливость;
 головокружение;
 нарушение равновесия;
 чрезмерная мышечная слабость;
 замедленная реакция;
 снижение артериального давления;
 сильное сердцебиение;
 боль в грудной клетке;
 сухость во рту.
Некоторые показания к применению:
 диагностические манипуляции, требующие мышечного расслабления;
 интубация трахеи;
 проведение хирургической операции;
 ИВЛ (при необходимости искусственного подавления дыхания);
 снятие судорог при противопоказаниях к противосудорожным препаратам или при
отсутствии эффективности их действия;
 блокада мышечной дрожи разного происхождения;
 вправление суставов, репозиция костей и отломков.
Некоторые представители группы: суксаметония йодид и пипекурония бромид.
ЛС
суксаметония
йодид
суксаметония
хлорид
атракурия
безилат
рокурония бромид
цисатракурия
безилат
пипекурония
бромид
неостигмина
метилсульфат
сугаммадекс
Показания к применению
интратрахеальная интубация, бронхоскопия, эндоскопия,
отравление стрихнином
интратрахеальная
интубация,
бронхоскопия,
эндоскопия,
отравление стрихнином
миорелаксация для проведения ИВЛ, интубации трахеи,
хирургических вмешательств.
миорелаксация для проведения ИВЛ, интубации трахеи,
хирургических вмешательств.
миорелаксация и поддержание миоплегии при проведении общей
анестезии во время хирургических операций (в том числе для
интубации трахеи), ИВЛ
релаксации скелетной мускулатуры
и облегчения
эндотрахеальной интубации в условиях ИВЛ
миастения и миастенический синдром, параличи, атрофия
зрительного нерва, неврит, атония желудка, кишечника и мочевого
пузыря
устранение нейромышечной блокады, вызванной рокурония
бромидом или векурония бромидом
38. Средства, уменьшающие выделение ацетилхолина. Фармакологические
эффекты, побочные действия. Показания к применению для каждого представителя
группы.
Фармакологические эффекты: вызывают действие, противоположное тому, которое
должен был запускать ацетилхолин. Некоторые из таких эффектов: расширение зрачков,
паралич аккомодации, учащение сердечных сокращений, облегчение атриовентрикулярной
проводимости, снижение тонуса гладких мышц бронхов, ЖКТ, мочевого пузыря,
уменьшение секреторной активности слюнных, бронхиальных, пищеварительных, потовых
желёз.
Некоторые представители группы: атропин, скополамин, платифиллин.
Некоторые побочные действия: сухость во рту, задержка мочи, ухудшение зрения, запор,
сонливость, спутанность сознания, бред, нарушения памяти, снижение потоотделения и
другие.
Некоторые показания к применению: гиперактивный мочевой пузырь, хроническая
обструктивная болезнь лёгких, некоторые виды отравлений, болезнь Паркинсона, морская
болезнь и головокружение, астма и другие.
Препараты из этой группы требуют аккуратного применения, их должен назначать только
врач. Существует ряд состояний и заболеваний, при которых лекарства из данной группы
использовать нельзя: гипертиреоз, глаукома, миастения, аденома простаты, гипертония,
тахикардия, сухость во рту, запор, болезни печени, грыжа пищеводного отверстия
диафрагмы, синдром Дауна и другие.
ЛС
Показания к применению
ботокс
коррекция асимметрии лица,коррекция морщин, гипергидроз
ботулакс ксеомин
блефароспазм, спастичность верхней конечности после инсульта,
мимические морщины
лантокс
блефароспазм,
идиопатическая
цервикальная
дистония,
спастичность верхней конечности после инсульта
39. Перечислить локализацию α-адренорецепторов. Эффекты при их возбуждении.
Локализация α-адренорецепторов: периферические сосуды кожи и слизистых оболочек,
крупные сосуды и сосуды органов брюшной полости.
Альфа-адренорецепторы делятся на два вида — альфа1 и альфа2:
1. Альфа1-адренорецепторы являются постсинаптическими, расположены в гладких
мышцах бронхов, радужной оболочке глаза, кровеносных сосудах кожи, слизистых
оболочек, мышц, сердца, мозга, матки, кишечника и органов мочеполовой системы.
2. Альфа2-адренорецепторы относятся к пресинаптическим структурам, в основном
располагаются на нервных окончаниях.
Эффекты при возбуждении альфа1-адренорецепторов:
 сужение сосудистых структур;
 уменьшение проницаемости сосудистой стенки;
 повышение артериального давления;
 понижение внутриглазного давления;
 снижение отёка слизистых оболочек.
Эффекты при возбуждении альфа2-адренорецепторов:
 регуляция выработки норадреналина из нервных окончаний;
 седативный эффект и подавление симпатической импульсации в ЦНС, что снижает
артериальное давление.
40. Перечислить локализацию β-адренорецепторов. Эффекты при их возбуждении.
Локализация β-адренорецепторов:
 β1-адренорецепторы — в сердце. Также локализуются в почках, являясь
рецепторами юкстагломерулярного аппарата.
 β2-адренорецепторы — в мышцах бронхов, сосудах скелетной мускулатуры,
миометрии.
 β3-адренорецепторы — в жировой ткани.
Эффекты при возбуждении β1-адренорецепторов:
 повышение всех функций сердца: автоматизма, проводимости, возбудимости,
сократимости.
 увеличение частоты и силы сердечных сокращений (тахикардия).
 возрастание потребления кислорода миокардом.
Эффекты при возбуждении β2-адренорецепторов:
 расширение сосудов (расслабление гладкомышечного слоя) скелетной мускулатуры,
сердца, мозга, печени.
 расслабление бронхов.
 стимуляция гликогенолиза в печени.
 увеличение секреции слизи и сурфактанта в эпителии бронхов.
 стимуляция эритропоэза в спинном мозге.
 стимуляция липолиза в жировой ткани.
Эффекты при возбуждении β3-адренорецепторов: стимуляция липолиза и термогенеза в
жировой ткани.
41. αβ-Адреномиметики. Фармакологические эффекты, побочные действия.
Показания к применению для каждого представителя группы.
Адреномиметики — это средства, которые оказывают стимулирующее действие на
адренорецепторы, расположенные во внутренних органах и сосудистых стенках. Выделяют
три основные группы таких препаратов:
1. Альфа-адреномиметики. Действуют на альфа-адренорецепторы. К ним относятся,
например, фенилэфрин, нафазолин, ксилометазолин.
2. Бета-адреномиметики. Связываются с бета-адренорецепторами. Представлены
сальбутамолом, фенотеролом, тербуталином и другими.
3. Средства смешанного действия. Оказывают воздействие как на альфа-, так и на
бета-адренорецепторы. К ним относятся норадреналина гидротартрат, допамин и
другие.
Фармакологические эффекты альфа-адреномиметиков:
сосудосуживающий;
сокращение радиальной мышцы радужной оболочки глаза, что приводит к
расширению зрачка;
 сокращение сфинктеров мочевого пузыря и уретры, вызывающее задержку
мочеиспускания;
 уменьшение выработки слюны и слезной жидкости;
 сокращение миометрия и другие.
Некоторые показания к применению альфа-адреномиметиков:
 восстановление носового дыхания при заложенности носа, например, на фоне
ринита;
 острая сосудистая недостаточность;
 гипогликемическая кома;
 анафилактический шок;
 лечение глаукомы.
Некоторые побочные действия:
 чрезмерное повышение артериального давления;
 головная боль;
 головокружение;
 брадикардия;
 ишемия тканей вследствие сужения периферических сосудов;
 нарушения мочеиспускания.
Некоторые показания к применению бета-адреномиметиков:
 купирование и предупреждение приступов бронхиальной астмы;
 другие обструктивные заболевания лёгких;
 острая сердечная недостаточность;
 угроза выкидыша или преждевременных родов;
 атриовентрикулярная блокада и другие.
Некоторые побочные действия:
 тахикардия;
 приступы стенокардии;
 аритмии;
 головные боли;
 нервное возбуждение;
 бессонница и озноб.
Некоторые показания к применению средств смешанного действия: шоковые
состояния.


ЛС
эпинефрин
норэпинефрин
Показания к применению
аллергические реакции немедленного типа, бронхиальная астма,
асистолия, гипогликемия
острая артериальная гипотензия при травмах, передозировка
ганглиоблокаторов, инфаркт миокарда с гипотензией.
42. α1-Адреномиметики. Фармакологические эффекты, побочные действия.
Показания к применению для каждого представителя группы.
α1-Адреномиметики — препараты,
которые
возбуждают
α1-адренорецепторы,
локализованные в сосудистых областях. Основные фармакологические эффекты этой
группы — сосудосуживающий и повышение артериального давления.
Некоторые представители α1-адреномиметиков: фенилэфрина гидрохлорид (Мезатон) и
мидодрин (Гутрон).
Фармакологические эффекты:
 Фенилэфрина гидрохлорид вызывает сужение артериол и повышение
артериального давления (при этом возможно развитие рефлекторной брадикардии).
Препарат вызывает расширение зрачков и понижает внутриглазное давление.
 Мидодрин применяется для повышения артериального давления при различных
гипотонических состояниях. Может использоваться при самопроизвольном
мочеиспускании, поскольку возбуждает α1-адренорецепторы сфинктера мочевого
пузыря и мочеиспускательного канала и повышает их тонус.
Побочные действия: чрезмерное повышение артериального давления, головная боль,
головокружение, брадикардия, ишемия тканей вследствие сужения периферических
сосудов, нарушения мочеиспускания.
Показания к применению:
 Фенилэфрина гидрохлорид используют для повышения артериального давления
при коллапсе и гипотонии (внутривенно, подкожно и внутримышечно). Препарат
применяют для пролонгирования действия местных анестетиков, а также для
сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах.
 Мидодрин применяют главным образом для повышения артериального давления
при различных гипотонических состояниях. Следует иметь в виду, что мидодрин
относится к допинговым препаратам и запрещён к применению у спортсменов.
ЛС
Показания к применению
фенилэфрин
острая артериальная гипотензия, шоковые состояния, сосудистая
недостаточность, расширение зрачка при офтальмоскопии
43. α2-Адреномиметики. Фармакологические эффекты, побочные действия.
Показания к применению для каждого представителя группы.
α2-Адреномиметики — препараты, которые возбуждают постсинаптические α2адренорецепторы гладких мышц сосудов. К ним относятся, например, ксилометазолин
(«Галазолин»), нафазолин («Нафтизин»), оксиметазолин («Називин», «Назол»), тетризолин
(«Тизин»).
Фармакологические эффекты: сосудосуживающий. При интраназальном введении
препараты уменьшают отёчность слизистой оболочки носовых ходов и придаточных пазух,
облегчают носовое дыхание.
Некоторые побочные действия: не следует применять препараты более трёх раз в сутки,
так как возможно появление тахикардии и повышение артериального давления. Препараты
противопоказаны при гипертонической болезни, тахикардии, выраженном атеросклерозе.
Некоторые показания к применению:
 Ксилометазолин и оксиметазолин — назначаются в качестве деконгестантов,
уменьшающих отёк и гиперемию слизистых, после оперативных вмешательств в
оториноларингологии. Их рекомендуют применять короткими курсами (5–8 дней)
для предупреждения развития толерантности и синдрома отмены.
 Бримонидин — селективный агонист α2-АР для местного лечения глаукомы.
Обладает двойным механизмом действия: снижает внутриглазное давление за счёт
уменьшения образования внутриглазной жидкости и увеличения увеосклерального
оттока. В виде геля бримонидин используют для лечения эритемы лица при розацеа.
 Дексмедетомидин — селективный агонист α2-АР с преобладанием центрального
действия. Оказывает седативное и анальгезирующее действие. Используется в виде
длительной внутривенной инфузии с целью седации пациентов в отделениях
интенсивной терапии.
ЛС
Показания к применению
нафазолин
Ларингит,ринит, синусит, евстахиит, остановка носовых
кровотечений
ксилометазолин
ринит, синусит,поллиноз, средний отит
оксиметазолин
ринит, синусит,поллиноз, средний отит
тетризолин
отёк конъюнктивы, вторичная гиперемия при аллергических
заболеваниях глаз, отёк слизистой оболочки носа у пациентов с
ринитом, фарингитом, синуситом, поллинозом
трамазолин
отёк слизистой оболочки носа, средний отит, синусит
бримонидин
открытоугольная глаукома, офтальмогипертензия
клонидин
артериальная гипертензия, гипертонический криз, острый инфаркт
миокарда, головная боль сосудистого генеза
гуанфацин
артериальная
гипертензия,
гипертонический
криз
и
гипертоническая болезнь, опиоидный абстинентный синдром
метилдопа
артериальная
гипертензия,
гипертензия,
вызванная
беременностью
тизанидин
спастические боли (остеохондроз, спондилёз, сирингомиелия,
гемиплегия, шейный и поясничный синдромы, рассеянный
склероз,нарушения мозгового кровообращения, инсульт
44. β1-Адреномиметики. Фармакологические эффекты, побочные действия.
Показания к применению для каждого представителя группы.
Перед применением любых лекарственных средств необходимо проконсультироваться с
врачом.
β1-адреномиметики в большей степени оказывают действие на сердечную мышцу и
используются как вспомогательные средства для лечения острой и хронической сердечной
недостаточности. Единственный представитель этой подгруппы — добутамин
(Добутрекс).
Фармакологические эффекты: увеличивает ударный и минутный объёмы сердца,
снижает общее периферическое и лёгочное сосудистое сопротивление, вызывает
увеличение коронарного кровотока и улучшение снабжения сердечной мышцы
кислородом.
Побочные действия: нарушения ритма сердца, гипотония, стенокардия, отдышка, флебит
на месте венопункции.
Показания к применению: острая сердечная недостаточность (при остром инфаркте
миокарда, кардиогенном шоке), острая декомпенсация хронической сердечной
недостаточности.
Другие представители группы β1-адреномиметиков: дофамин. Эти препараты имеют
ограниченное применение и назначаются кратковременно при острой сердечной
недостаточности, связанной с инфарктом миокарда, миокардитами. Иногда их применяют
при обострении хронической сердечной недостаточности при декомпенсированных
пороках сердца и ИБС. Длительное назначение этой группы препаратов приводит к
повышению смертности.
ЛС
добутамин
Показания к применению
острая сердечная недостаточность при инфаркте миокарда,
кардиогенный шок, септический шок
45. β2-Адреномиметики. Фармакологические эффекты, побочные действия.
Показания к применению для каждого представителя группы.
β2-адреномиметики — препараты,
которые
стимулируют
β2-адренорецепторы,
находящиеся в бронхах, скелетных мышцах, матке, сердце, сосудах, ЦНС и других
органах.
Фармакологические эффекты:
 расширение бронхов и улучшение бронхиальной проходимости;
 гликогенолиз в скелетных мышцах и повышение силы мышечного сокращения (в
больших дозах — тремор);
 гликогенолиз в печени и увеличение содержания глюкозы в крови;
 снижение тонуса матки, что повышает вынашивание беременности.
Некоторые побочные действия:
 тахикардия и тремор;
 гипергликемия;
 возбуждение ЦНС;
 повышение артериального давления.
Некоторые представители группы и их применение:
 β2-адреномиметики короткого действия: фенотерол, сальбутамол и тербуталин.
Применяют в виде дозированных аэрозолей для купирования приступа удушья при
бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ) и других
бронхообструктивных синдромах. Внутривенно фенотерол и тербуталин применяют
для снижения родовой деятельности и при угрозе выкидыша.
 β2-адреномиметики длительного действия: сальметерол используется для
профилактики, а формотерол — и для профилактики, и для купирования
бронхоспазма при бронхиальной астме и ХОБЛ в виде дозированных аэрозолей.
Часто
комбинируются
в
одном
аэрозоле
с
ингаляционными
глюкокортикостероидами для лечения астмы и ХОБЛ.
 Гексопреналина сульфат. Наряду с бронхолитическим эффектом, выраженно
уменьшает сократительную активность и тонус миометрия, способствуя улучшению
маточно-плацентарного кровотока, снижению интенсивности сокращений матки
вплоть до их полного прекращения. Препарат применяют при угрозе
преждевременных родов с 20-й недели беременности.
ЛС
Показания к применению
сальбутамол
бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь лёгких,
хронический бронхит
фенотерол
купирование бронхообструктивного синдрома при бронхиальной
астме, хроническом бронхите
кленбутерол
бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит,
эмфизема
лёгких
и
другие
заболевания
лёгких
с
бронхообструктивным синдромом
формотерол
профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости
у пациентов с бронхиальной астмой, профилактика бронхоспазма
гексопреналин
подавление
преждевременных
схваток,
профилактика
преждевременных родов, купирование бронхообструктивного
синдрома, профилактика приступов бронхиальной астмы
индакатерол
хроническая обструктивная болезнь лёгких
олодатерол
хроническая обструктивная болезнь лёгких, хронический бронхит
салметерол
вилантерол
обратимая обструкция дыхательных путей при бронхиальной
астме и хронической обструктивной болезни лёгких
хроническая обструктивная болезнь лёгких, астма
46. Симпатомиметики. Фармакологические эффекты, побочные
Показания к применению для каждого представителя группы.
действия.
Симпатомиметики — препараты, которые воздействуют на организм подобно влиянию
симпатической нервной системы.
Некоторые представители группы:
 Эпинефрин. Мобилизует вегетативные функции организма в экстремальных
условиях, влияет на сердечно-сосудистую систему, расширяет бронхи, оказывает
противоаллергическое действие. Показания к применению: внезапная остановка
сердца, купирование приступов бронхиальной астмы, аллергические заболевания,
анафилактический шок, острая гипотензия, гипогликемическая кома.
 Эфедрин. Повышает силу и частоту сердечных сокращений, увеличивает минутный
и систолический объёмы крови, вызывает сужение сосудов и повышение
артериального давления, снижает тонус гладкой мускулатуры бронхов. Показания
к применению: бронхиальная астма, сывороточная болезнь, сенная лихорадка,
ринит, хроническая гипотония, кровопотеря, травмы, анафилактический шок,
нарколепсия.
 Фенилэфрин. При системном применении влияет в основном на сердечнососудистую систему, повышает артериальное давление, оказывает стимулирующее
действие на головной и спинной мозг. Показания к применению: парентерально в
интенсивной терапии (при шоке, сосудистой недостаточности), местно в
оториноларингологии — для облегчения дыхания через нос при воспалительных
заболеваниях слизистой носа и околоносовых пазух, местно в офтальмологии — для
расширения зрачка при офтальмоскопии.
Некоторые побочные действия симпатомиметиков:
 Эпинефрин: сердечные аритмии, тремор, беспокойство, возбуждение. Возможно
резкое повышение давления и, как следствие, кровоизлияние в мозг и отёк лёгких.
 Эфедрин:
бессонница, нервное возбуждение, тремор, задержка мочи,
диспепсические расстройства, усиление потоотделения, психическая зависимость.
 Фенилэфрин: селективное связывание с α1-адренорецепторами может привести к
повышению артериального давления, способен вызывать как тахикардию, так и
брадикардию.
Некоторые показания к применению симпатомиметиков:
 Эпинефрин: в составе комплексной терапии для пролонгирования действия
местных анестетиков.
 Эфедрин: гипотензия при хирургических операциях, травме, кровопотере,
инфекционных болезнях, бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания
дыхательных путей, вазомоторный и аллергический ринит, синусит, сывороточная
болезнь, крапивница и другие аллергические состояния, нарколепсия, энурез,
миастения, расширение зрачка с диагностической целью.
 Фенилэфрин:
парентерально
в
интенсивной
терапии,
местно
в
оториноларингологии — для облегчения дыхания через нос при воспалительных
заболеваниях слизистой носа и околоносовых пазух, местно в офтальмологии — для
расширения зрачка при офтальмоскопии.
ЛС
Показания к применению
эфедрин
артериальная гипотензия, бронхиальная астма, вазомоторный и
аллергический
ринит,
синусит,
сывороточная
болезнь,
крапивница, миастения, энурез.
псевдоэфедрин
атомоксетин
бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь лёгких,
артериальная гипотензия, ринит, синусит.
синдром дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ)
47. αβ-Адреноблокаторы. Фармакологические эффекты, побочные действия.
Показания к применению для каждого представителя группы.
Альфа-бета-адреноблокаторы оказывают мощное гипотензивное действие, расширяют
кровеносные сосуды и уменьшают постнагрузку на сердце. Они улучшают сократительную
способность миокарда, за счёт чего кровь не остаётся в левом желудочке после сокращения,
а в полном объёме выбрасывается в аорту. Это способствует уменьшению размеров сердца
и снижает степень его деформации.
Некоторые фармакологические эффекты:
 при застойной сердечной недостаточности увеличивают тяжесть и объём
переносимых физических, психических и эмоциональных нагрузок;
 уменьшают частоту сердечных сокращений и приступов ИБС;
 нормализуют сердечный индекс;
 уменьшают смертность и риск повторного инфаркта у людей, страдающих ИБС или
дилатационной кардиомиопатией.
Некоторые побочные действия:
 тремор;
 возбуждение;
 тревожность;
 раздражительность;
 повышение артериального давления;
 тахикардия;
 усиление двигательной активности;
 боль в животе;
 приапизм;
 уменьшение частоты и количества мочеиспускания.
Некоторые показания к применению:
 нарушения внутриорганного кровообращения: шок (кардиогенный, травматический,
ожоговый), расстройства периферического кровообращения, трофические язвы,
сосудистая патология глаза и органа слуха;
 атеросклероз сосудов головного мозга, последствия тромбоза мозговых сосудов;
 мигрень;
 феохромоцитома;
 артериальная гипертензия, вызванная спазмом периферических артерий;
 диэнцефальные кризы симпато-адреналового типа, морская и воздушная болезни,
морфиновый и алкогольный абстинентный синдром;
 сердечная недостаточность (кроме констриктивного перикардита, тампонады
сердца, клапанных пороков);
 доброкачественная аденома предстательной железы.
Некоторые представители группы: лабеталол, проксодолол, карведилол.
ЛС
Показания к применению
карведилол
артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца,
хроническая сердечная недостаточность
бутиламиногидроксипро- артериальная гипертензия, стенокардия (профилактика),
поксифеноксиметил
аритмия,
компенсированная
хроническая
сердечная
недостаточность, гипертонический криз, глаукома
метилоксадиазол
артериальная гипертензия, стенокардия (профилактика),
(проксодолол)
аритмия,
компенсированная
хроническая
сердечная
недостаточность, гипертонический криз, глаукома
48. α-Адреноблокаторы. Фармакологические эффекты, побочные действия.
Показания к применению для каждого представителя группы.
α-Адреноблокаторы — группа медикаментов, которые блокируют адренорецепторы и
препятствуют действию на них таких веществ, как норадреналин и адреналин.
Фармакологические эффекты:
 расширение просвета сосудов, что приводит к снижению уровня артериального
давления;
 возникновение рефлекторной тахикардии;
 повышение кишечной моторики, желудочной секреции и выработки инсулина.
Некоторые представители группы: фентоламин, троподифена гидрохлорид (тропафен),
празозин, доксазозин.
Побочные действия:
 головокружение;
 головная боль;
 ортостатическая гипотензия (резкое снижение давления при переходе в положение
стоя из положения сидя или лёжа);
 утомляемость;
 сонливость;
 синкопальные состояния (кратковременные обмороки);
 нервозность;
 тошнота или рвота;
 запор или понос.
Показания к применению:
 профилактика и купирование гипертонических кризов;
 нарушение периферического кровоснабжения;
 эндартерииты;
 трофические язвы конечностей;
 пролежни;
 плохо заживающие раны;
 симптоматическое
лечение
опухоли
мозгового
слоя
надпочечников — феохромоцитомы.
Для отдельных представителей группы есть свои показания:
 Фентоламин и тропафен расширяют сосуды и снижают артериальное давление,
снимают спазмы прекапиллярных сфинктеров, увеличивают кровоток в почках,
лёгких, скелетной мускулатуре, коже, слизистых оболочках. Применяются при
нарушениях
микроциркуляции,
связанных
с
кровопотерей,
ожогами,
обезвоживанием.
 Празозин и доксазозин избирательно связывают a1-адренорецепторы, расширяют
артериолы и венулы, уменьшают венозный возврат крови к сердцу, снижают
нагрузку на сердце, облегчая его работу. Применяются для лечения гипертонической
болезни.
 Ницерголин применяют при нарушениях мозгового кровообращения вследствие
сужения сосудов головного мозга атеросклеротическими бляшками, тромбом, а
также при спазмах мозговых сосудов — транзиторных ишемических атаках.
ЛС
Показания к применению
пророксан
профилактика
симпатоадреналовых
кризов
с
высоким
артериальным давлением при гипоталамическом синдроме,
профилактика морской и воздушной болезни, алкогольный
абстинентный синдром, морфинный абстинентный синдром,
тревожно-депрессивный синдром
ницерголин
эрготамин
доксазозин
теразозин
алфузозин
силодозин
тамсулозин
йохимбина
гидрохлорид
урапидил
острая
и
хроническая
недостаточность
мозгового
кровообращения, мигрень, облитерирующие заболевания сосудов
конечностей
гипо- и атонические маточные кровотечения, субинволюция матки
после родов и аборта, мигрень,неврозы.
артериальная гипертензия, доброкачественная гиперплазия
предстательной железы
доброкачественная
гиперплазия
предстательной
железы,
артериальная гипертензия
доброкачественная
гиперплазия
предстательной
железы,
нарушения мочеиспускания, недержание мочи
доброкачественная гиперплазия предстательной железы
доброкачественная
гиперплазия
предстательной
железы,
нарушения мочеиспускания, недержание мочи
психогенная и функциональная импотенция, атония мочевого
пузыря, климакс
гипертонический криз, артериальная гипертензия
49. β-Адреноблокаторы. Фармакологические эффекты, побочные действия.
Показания к применению для каждого представителя группы.
Бета-адреноблокаторы — группа лекарственных веществ, которые связывают бетаадренорецепторы и препятствуют действию на них катехоламинов.
Фармакологические эффекты:
 снижение сердечного выброса, частоты и силы сердечных сокращений;
 уменьшение потребности миокарда в кислороде;
 антиаритмическая активность;
 антиангинальная активность;
 антиагрегантная способность;
 антиоксидантная активность;
 уменьшение венозного притока крови к сердцу и объёма циркулирующей плазмы;
 снижение секреции инсулина путём угнетения гликогенолиза в печени.
Некоторые побочные действия:
 желудочно-кишечные расстройства;
 брадикардия;
 гипотония;
 атриовентрикулярная блокада;
 нарушение сна;
 усталость;
 головная боль;
 депрессия;
 ухудшение памяти;
 помутнение зрения;
 обострение течения бронхиальной астмы или провоцирование её приступов.
Некоторые показания к применению бета-адреноблокаторов:
 ишемическая болезнь сердца;
 сердечная недостаточность;
 гипертония;
 сердечная аритмия;
 симптомы стресса;
 сверхактивная щитовидная железа;
 мигрени;
 глаукома;
рефлекторные обмороки;
гипертрофическая кардиомиопатия;
тревожные расстройства;
воздержание от алкоголя.
Бета-адреноблокаторы противопоказаны пациентам с астмой и атриовентрикулярной
блокадой второй и третьей степени. Также они не должны применяться у пациентов с
синусовой брадикардией, симптоматической гипотонией, тяжёлой декомпенсированной
сердечной недостаточностью и нарушением синоатриальной системы сердца.
ЛС
Показания к применению
пропранолол
артериальная
гипертензия,
стенокардия,
синусовая
и
наджелудочковая тахикардии, мерцательная тахиаритмия
соталол
профилактика пароксизмальной предсердной тахикардии,
пароксизмальной
фибрилляции
предсердий,
лечение
симптоматических нестабильных желудочковых тахиаритмий,
поддержание нормального синусового ритма
тимолол
повышенное внутриглазное давление, глаукома
атенолол
артериальная гипертензия, гипертонический криз, ИБС,
стенокардии (напряжения, покоя и нестабильной), аритмии,
инфаркт миокарда.
бетаксолол
артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии
напряжения, повышение внутриглазного давления
бисопролол
артериальная гипертензия, стабильная стенокардия, хроническая
сердечная недостаточность
метопролол
артериальная гипертензия, инфаркт миокарда, профилактика
приступов стенокардии, наджелудочковая тахикардия
небиволол
артериальная гипертензия, ИБС, хроническая сердечная
недостаточность
эсатенолол
артериальная
гипертензия,
гипертонический
криз,
нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу, ИБС,
аритмии, стенокардии
эсмолол
суправентрикулярная тахикардия, мерцание и трепетание
предсердий, тахикардия и артериальная гипертензия




50. Симпатолитики. Фармакологические эффекты, побочные действия. Показания к
применению для каждого представителя группы.
Симпатолитики — вещества, которые блокируют симпатическую иннервацию на уровне
окончаний постганглионарных адренергических волокон
Фармакологические эффекты:
 устранение стимулирующего влияния симпатической иннервации на сердце и
кровеносные сосуды, в результате чего происходят ослабление и урежение
сокращений сердца, расширение кровеносных сосудов и снижение артериального
давления;
 преобладание эффектов нервной парасимпатической системы, что проявляется
выраженной брадикардией, стимуляцией моторики ЖКТ, увеличением секреции
желез желудка.
Некоторые
побочные
действия:
сонливость,
головокружение,
депрессия,
экстрапирамидные нарушения, снижение АД, ортостатический коллапс, бронхоспазм,
бронхорея, пептические язвы, понос, сухость во рту, задержка жидкости, нарушения
половых функций, гинекомастия, синдром Рейно, лекарственный ринит, кожные
высыпания.
Некоторые представители группы симпатолитиков и их особенности:

Резерпин. Оказывает выраженное угнетающее (нейролептическое) действие на
центральную нервную систему. Применяется для лечения гипертонической болезни.
Из побочных эффектов — повышение секреции желудка (обострение гастрита,
язвы), перистальтики кишечника (спазмы, понос), развитие брадикардии, сужение
просвета бронхов (иногда бронхоспазм).
ЛС
Резерпин в составе «Норматенс»
Раувольфии алкалоиды
Показания к применению
Артериальная гипертензия, гипертония
Артериальная гипертензия.