Лекция 3 по фармации
1.
Вспомогательные вещества применяемые
для производства лекарственных форм
(продолжение).
2.
Фармацевтическая тара и упаковка
3.
Фармацевтические несовместимости и
способы их предотвращения.
Действующие и вспомогательные вещества
применяемые для производства лекарственных
форм.
Природные вспомогательные вещества
Органические полимеры.
Крахмал (Amylum) составляют
полисахариды (97,3—98,9%), белковые
вещества (0,28—1,5%), клетчатка (0,2—
0,69 %), минеральные вещества (0,3—
0,62 %). Крахмал состоит из 2 фракций
— амилозы и амилопектина.
Крахмал используется
в твердых ЛФ.
В качестве стабилизатора
суспензий и эмульсий
используется 10% раствор.
Действующие и вспомогательные вещества
применяемые для производства лекарственных
форм.
Природные вспомогательные вещества
Органические полимеры.
Агар (Agaroidum, Agar-agar; Japan agar; Bengal isinglass; Ceylon isinglass;
Chinese isinglass; agaropectin) представляет собой ВМС различной
степени полимеризации с малой реакционной способностью.
В его состав входят глюкоза и галактоза, минеральные элементы
(кальций, магний, сера и др.). Агар, полученный из водорослей,
в 0,1 % концентрации обладает стабилизирующими,
разрыхляющими и скользящими свойствами.
В смеси с глицерином в 1,5%
концентрации он может быть
использован в качестве
мазевой основы.
Действующие и вспомогательные вещества
применяемые для производства лекарственных
форм.
Пектин (Pectinum) и пектиновые
Природные вспомогательные
вещества входят в состав
вещества
клеточных стенок многих
Органические полимеры.
растений.
Это ВМС, представляющие по
структуре
полигалактуроновую кислоту,
частично этерифицированную
метанолом.
Polysaccharide substance present in
cell walls of all plant tissues which
functions as an intercellular
cementing material.
Molecular weight: Mol wt 20,000-400,000
Действующие и вспомогательные вещества
применяемые для производства лекарственных
форм.
Желатин (Gelatina, Gelfoam (Upjohn) Природные вспомогательные
вещества
; Puragel.) получают при
выпаривании обрезков кожи. Органические полимеры.
Основной аминокислотой желатина
является гликокол (25,5%),
содержатся аланин (8,7 %),
аргинин (8,2 %), лейцин (7,1
%), лизин (5,9%) и
глютаминовая кислота.
Желатин представляет собой
ВМС белковой природы.
Действующие и вспомогательные вещества
применяемые для производства лекарственных
форм.
Желатин широко используется в
фармацевтической
промышленности: для изготовления
мягких и твердых капсул, как
средство для покрытия водонерастворимых витаминов, как
исходный материал для
плазмозаменителей, как компонент
для хирургических губок и как
связующее в таблетках.
Рекомендуется при заболеваниях
суставов.
Действующие и вспомогательные вещества
применяемые для производства лекарственных
форм.
Бентонит (Wilkinite) A colloidal Природные вспомогательные
вещества
native hydrated
aluminum silicate (clay) Неорганические полимеры.
found in the midwest of
the U.S.A. and in Canada.
Consists principally of
montmoril lonite, Al 2 O
3 .4SiO 2 .H 2 O. Usually
Бентониты активно взаимодействуют с
contains some magne
водой. Вследствие образования гидратной
sium, iron, and calcium
оболочки частицы глинистых минералов
carbonate.
способны прочно удерживать воду и
набухать в ней, значительно увеличиваясь
в объеме.
© КУРС ЛЕКЦИЙ ДОЦ. ТРОШИНА А.Н. ПО ВЕТЕРИНАРНОЙ ФАРМАЦИИ, 2006
Действующие и вспомогательные вещества
применяемые для производства
лекарственных форм.
Аэросил (Aerosilum), относится к
неорганическим полимерам. Аэросил
— коллоидный кремния диоксид —
представляет собой очень легкий,
белый, высокодисперсный,
микронизированный, с большой
удельной поверхностью порошок,
обладающий выраженными
адсорбционными свойствами.
Действующие и вспомогательные вещества
применяемые для производства
лекарственных форм.
Поливинол (Polyvinolum) — распространенный
синтетический водорастворимый полимер
винилацетата.
Поливинол (поливиниловый спирт — ПВС)
относится к синтетическим полимерам
алифатического ряда, содержащим
гидроксильные группы:
По величине молекулярной массы ПВС делят на
четыре группы: олигомеры (4000—10000);
низкомолекулярные (10000—45000);
среднемолекулярные (45 000—150 000);
высокомолекулярные (150000—500000).
Действующие и вспомогательные вещества
применяемые для производства
лекарственных форм.
Полиэтиленоксиды (ПЭО) или
полиэтиленгликоли (ПЭГ)
выпускают ПЭГ с различной степенью
полимеризации (м.м. 400—4000). ПЭО-400
представляет собой вязкую прозрачную
бесцветную жидкость, ПЭО-1500 — воски
(температура плавления 35—41 °С), ПЭО4000 — твердое вещество белого цвета с
температурой плавления 53—61 °С.
Действующие и вспомогательные вещества
применяемые для производства
лекарственных форм.
Противомикробные стабилизаторы (консерванты)
Спирт бензиловый (Spiritus benzylicus) представляет
собой жидкость с приятным ароматическим запахом и
жгучим вкусом. Растворяется в 25 частях воды, 1 части
50 % этанола. Спирт бензиловый в 0,9 %
концентрации применяют для консервирования
глазных капель (содержащих кортизона ацетат),
гидрофобных, гидрофильных и эмульсионных мазевых
основ.
Действующие и вспомогательные вещества
применяемые для производства
лекарственных форм.
Противомикробные стабилизаторы (консерванты)
Наиболее эффективным и биологически
безвредным консервантом является кислота
сорбиновая (Acidum sorbicum)
Она проявляет очень сильную фунгицидную
активность, тормозит рост кишечной палочки,
золотистого стафилококка, вульгарного протея и
др.
2. Технологические требования
к материалам тары.
1. Упаковка (тара) должна надежно
защищать препарат от возможного
воздействия внешней среды в процессе
транспортировки и хранения независимо
от диапазона колебаний свойств внешней
среды — в течение периода годности
лекарства.
Технологические требования к
материалам тары.
2. Упаковка должна предотвращать
возможность миграции препарата или его
части в окружающую среду.
3. Материал упаковки должен быть
химически индифферентным. Он не
должен взаимодействовать с содержимым,
поглощать или выделять каких-либо
соединений, подвергаться
микробиологическому воздействию.
Технологические требования к
материалам тары.
4. Упаковка должна быть небьющейся,
способной выдерживать различные
напряжения и удары в процессе
транспортировки.
5. Упаковка должна быть экономически
целесообразной.
6. Упаковка должна быть носителем
научной, рекламной и эстетической
информации.
Технологические требования к
материалам тары.
Тара изготовляется из:
1) стекла,
2) полимеров,
3) фарфора,
4) металлов,
5) бумаги и картона.
Технологические требования к
материалам тары.
Основными материалами укупорки
являются:
1) корка,
2) резина,
3) полимеры,
4) бумага,
5) стекло.
3. Фармацевтические несовместимости и
способы их предотвращения.
Фармацевтические
несовместимости по характеру
процессов, их вызывающих, можно
разделить на две группы —
физические и химические
несовместимости.
3. Физические несовместимости.
Причинами физической несовместимости могут
быть:
1) влияние света;
2) влияние высоких или низких температур;
3) растворимость ингредиентов;
4) несмешиваемость ингредиентов;
5) летучесть ингредиентов;
6) отсыревание или образование эвтектических
смесей;
7) коагуляция коллоидных растворов;
8) расслоение эмульсий;
9) адсорбция лекарственных веществ.
3. Химические несовместимости.
нейтрализация, обменные реакции,
гидролиз, окислительновосстановительные процессы.
Химические превращения ингредиентов
лекарства обычно сопровождаются
легкодоступными наблюдениями:
1) выпадением осадка,
2) изменением окраски,
3) газообразованием,
4) изменением консистенции.
Литература
Государственная фармакопея СССР, VIII
издание. 1952 (доп. тираж), Медгиз, М. 822 с.
Государственная фармакопея СССР, IX издание,
1961, Медгиз, Москва. 911 с.
Государственная фармакопея СССР, X издание,
1968, Медицина, Москва. 1079 с.
Государственная фармакопея СССР, XI издание,
т.1, 1987, Медицина, Москва. 334 с.
Соколов В.Д., Андреева Н.Л., Ноздрин
Г.А. и др. Ветеринарная фармация:
Учебник для вузов (под ред. проф.
Соколова В.Д.) 2003 г., 496 стр.
литература
литература
литература
CHAPTER 86
Solutions, Emulsions,
Suspensions and Extracts
J G Nairn, PhD
Professor of
PharmacyFaculty of
Pharmacy
University of Toronto
Toronto, Canada M5S
1A1
